Relenza

Sår hals

Pulver til innånding dosert fra hvitt til nesten hvitt.

Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat - opp til 25 mg.

4 doser - rotadiski (5) - plastflasker (1) komplett med en Diskhaler (1 stk.) - pakke kartong.

Antiviralt stoff, en sterk og svært selektiv neuraminidaseinhibitor (influensavirus overflate enzym). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert sirkulerende og virulent for ulike arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B, varierer fra 0,09 til 95,2 pM.

Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, reduserer reproduksjonen av begge typer influensa A- og B-virus og forhindrer frigjøring av viruspartikler fra overflateepitelet i luftveiene.

Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamavir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir hos personer med normal immunitet er ikke registrert.

Klinisk effekt og sikkerhet

Relenza

Relenza: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Relenza

ATX-kode: J05AH01

Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)

Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 11/23/2018

Prisene på apotek: fra 897 rubler.

Relenza er et antiviralt stoff som brukes til behandling av influensa A og B.

Frigi form og sammensetning

Relenza frigjøringsdoseformen - pulver for inhalering dose: fra hvit til nesten hvit farge [kartong 1 en ampulle inneholdende 20 doser (5 rotadiskov 4 celler), komplett med Diskhalerom].

Ingredienser 1 dose pulver:

  • aktiv ingrediens: zanamivir (mikronisert) - 5 mg;
  • hjelpekomponent: laktosemonohydrat - opp til 25 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Relenza er et antiviralt stoff, en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). Fordi viral neuraminidase er frigjort fra de infiserte celler og viruspartikler kan akselerere gjennomtrengning av viruset gjennom en slimhinnebarriere på overflaten av epitelceller, slik at infeksjon av andre celler i luftveier.

Zanamivir-hemmende aktivitet inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert virulent og sirkulerende for forskjellige arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B er 0,09-95,2 pM.

Replikasjon av influensavirus er begrenset til celler i overflateepitelet i luftveiene. På grunn av effekten av zanamivir i det ekstracellulære rommet, er det en reduksjon i reproduksjonen av to typer influensavirus A og B, og frigivelsen av viruspartikler fra luftveisepitelceller forhindres.

Ved innånding bekreftes effekten av zanamivir som følge av kontrollerte kliniske studier. Bruken av stoffet som terapi for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset sammenlignet med placebo, resulterte i en reduksjon i frigjøringen av viruset. Utviklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet ble ikke observert.

Bruken av Relenza hos risikofylte friske mennesker i doser som brukes til behandling av influensa, har ført til lindring av symptomer og en reduksjon av sykdommens varighet. En kombinert analyse av resultatene fra fase III-studier viste at median tid for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til en og en halv dag. Det var også en reduksjon av antall komplikasjoner etter å ha hatt influensa og bruk av antibiotika som ble brukt i behandlingen.

Zanamivir er mest effektivt i tilfeller av behandlingstart så snart som mulig etter at de første symptomene på sykdommen har oppstått. Også vist seg å være effektiv ved bruk som et profylaktisk middel.

farmakokinetikk

Zanamivir er preget av lav absolutt biotilgjengelighet (2% i gjennomsnitt etter oral administrering). Etter oral innånding absorberes ca. 10-20% av den administrerte dosen. Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) etter en enkeltdose på 10 mg er 97 ng / ml, den tiden den når 1,25 timer. På grunn av den lave absorpsjonsgraden, observeres en lav systemisk konsentrasjon og et ubetydelig område under konsentrasjonstids farmakokinetisk kurve. På grunn av den lave absorpsjonen er plasmakonsentrasjonen av zanamivir i blodet lav (med gjentatte innhalasjoner forblir parameterne lave).

Binding av stoffer med plasmaproteiner - 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og

Relenza ® (Relenza ®)

Aktiv ingrediens

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

Sammensetning og utgivelsesform

i flasken er 5 rotadisks, hver med 4 celler (komplett med Discholder); i en pakke med papp 1 flaske.

Beskrivelse av doseringsform

Pulver til innånding dosert: fra hvitt til nesten hvitt.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Zanamivir er en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (overflatenzymet av influensaviruset). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Inhibitorisk aktivitet av zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert sirkulerende og virulent for ulike arter. For virusstammer A og B, 50% inhibitorisk konsentrasjon (IC50) varierer fra 0,09 til 95,2 nM.

Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivirdoser opererer i det ekstracellulære rom, og reduserer gjengivelse av begge typer av influensavirus (A og B), å hindre utslipp av virale partikler fra overflaten av luftveis-epitelceller. Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamivir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir er ikke registrert.

farmakokinetikk

Suge. Absolutt biotilgjengelighet er lav og gjennomsnittlig 2% etter oral administrering. Etter oral innånding absorberes ca. 10 til 20% av den administrerte dosen. Etter en enkelt dose på 10 mg Cmax plasmanivået var 97 ng / ml etter 1,25 timer. Lav absorpsjon resulterer i lave systemiske konsentrasjoner og ubetydelig AUC. En liten grad av absorpsjon opprettholdes under gjentatte innhalasjoner.

Distribusjon. Etter oral innånding deponeres zanamivir i luftveiene i høye konsentrasjoner, og sikrer levering av legemidlet til infeksjonsporten. Etter inhalering av 10 mg zanamivirs konsentrasjon luftveisepitelceller lag for å overskride den gjennomsnittlige verdien til halvparten neuraminidase inhibitorisk konsentrasjon 340 ganger 12 timer etter inhalering, og 52-ganger etter 24 timer, noe som gir rask inhibisjon av virusenzymet. Hovedstedene for sedimentering er den muntlige delen av svelget og lungene (henholdsvis 77,6 og 13,2% i gjennomsnitt).

Metabolisme og utskillelse. Ikke metabolisert, utskilt av nyrene uendret. T1/2 fra blodplasma etter oral innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.

Spesielle pasientpopulasjoner

Eldre. Biotilgjengelighet etter administrering av en terapeutisk dose på 20 mg er 10-20%, noe som resulterer i ubetydelige konsentrasjoner i systemisk sirkulasjon. Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig, siden noen aldersrelaterte forandringer, som vanligvis fører til endringer i farmakokinetiske profiler av ulike legemidler, ikke påvirker farmakokinetikken til zanamivir.

Barn. Farmakokinetikken til zanamivir ble evaluert i en kontrollert pediatrisk studie hos 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra hos voksne.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved bruk av terapeutiske doser på 20 mg er biotilgjengeligheten lav hos 10-20%, derfor er systemiske konsentrasjoner av zanamivir ubetydelige. På grunn av det brede spekteret av narkotikasikkerhet forblir en mulig økning i systemiske konsentrasjoner hos pasienter med alvorlig nyresvikt klinisk ubetydelig og krever ingen korreksjon av doseringsregimet.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden zanamivir ikke metaboliseres, trenger doseringsregimet ikke å bli justert.

Klinisk effekt og sikkerhet. Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med de syke), lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p ®

behandling av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne;

forebygging av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne.

Kontra

Overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.

Med omhu: sykdommer i luftveiene, ledsaget av bronkospasmer (inkludert historie).

Bruk under graviditet og amming

Effekten og sikkerheten til zanamivir under graviditet og amming er ikke undersøkt.

Eksperimentelle studier på dyr har vist at zanamivir krysser placenta og morsmelk, men er ikke merket teratogenisitet eller nedsatt fertilitet eller kliniske manifestasjoner av alle anklager i den peri- og postnatale perioden. Det er ingen informasjon om penetrasjon gjennom placenta barrieren eller i morsmelk hos mennesker.

Imidlertid bør ikke zanamivir brukes under graviditet og under amming, særlig i første trimester, kun bruk er mulig dersom den forventede fordelen ved bruk for mor overstiger den mulige risikoen for fosteret.

Bivirkninger

I kontrollerte kliniske studier er forekomsten av bivirkninger lik i zanamivir-gruppen og placebogruppen. Spontane rapporter inneholdt informasjon om uønskede reaksjoner på bruk av zanamivir og ble klassifisert som følger: ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, ® bør bare brukes etter disse legemidlene.

Voksne og barn fra 5 år: Den anbefalte dosen av zanamivir er 2 inhalasjoner (2 × 5 mg), 2 ganger daglig i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg. For å oppnå en optimal effekt, bør behandlingen påbegynnes når de første symptomene på sykdommen oppstår.

Eldre pasienter: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Voksne og barn fra 5 år: Den anbefalte dosen av zanamivir er 2 inhalasjoner (2 × 5 mg) 1 gang daglig i 10 dager. Den totale daglige dosen er 10 mg. Varigheten av bruken kan økes til 1 måned, hvis infeksjonsrisikoen vedvarer i mer enn 10 dager (for eksempel antas det lengre kontakt med de syke).

Eldre pasienter: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.

Instruksjoner for bruk Diskhalera med rotadiskami

Enheten Diskhaler brukes til innånding av rotadisk (frigjøringsformen til Relenza ®).

Diskhaler består av følgende deler:

- etui med et lokk og en plastnål for å gjennomsyre en rotadisk celle;

- tilfelle for munnstykke;

- en glidebrett med et munnstykke og et roterende hjul som rotadisk er plassert på.

Rotadisk består av 4 blister, som hver inneholder en spesifikk dose av legemidlet.

Rotadisk kan oppbevares i Dischaler for innåndingsapparatet, men blæren skal gjennombores like før innånding av legemidlet. Manglende overholdelse av denne anbefalingen kan forstyrre operasjonen av Diskhaler og dermed redusere effektiviteten av stoffet.

Det er viktig! Ikke pierce rotadisk før den er plassert i Diskhaler.

Last ned rotadisk i Diskhaler

1. Fjern saken fra munnstykket, kontroller at munnstykket er rent inne og ute.

2. Trekk skuffen forsiktig til plastklemmene går ut og ta tak i skuffens hjørner. Trekk brettet helt ut, slik at innsnittene på klemmenes side er synlige.

3. Dra ut skuffen helt ved å klemme hakene på siden av klemmene med tommel og pekefinger.

4. Plasser rotadisk på hjulcellene og sett skuffen tilbake i Diskhaler.

5. Løft platedekselet opp til stoppet for å pierce den øverste og nederste folien på rotadisken. Lukk lokket.

Det er viktig! Ikke løft lokket til skuffen er fullt installert.

6. Etter full utånding, plasser munnstykket mellom tennene, stram munnstykket med leppene dine, uten å lukke lufthullene på hver side av munnstykket. Ta sakte dypt pust (alltid gjennom munnen, ikke gjennom nesen). Fjern munnstykket fra munnen. Hold pusten så mye som mulig. Pust ut sakte. Ikke pust inn i inhalatoren.

7. Ta forsiktig uttrekkskassen ut til den stopper, uten å trykke på klemmene, og skyv den inn. I dette tilfellet rotadisk vil slå en celle og er klar for neste innånding.

Det er viktig! Punktere cellen skal bare umiddelbart før innånding!

Ved gjentatte innåndinger gjenta punkt 5 og 6.

Bytting av en tom rotadisk

Hver rotadisk inneholder 4 celler. Etter 4 innåndinger, erstatt den tomme rotadisken med en ny (punkt 2-4).

Det er viktig! Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.

overdose

Utilsiktet overdose er usannsynlig på grunn av arten av frigjøringsskjemaet, administrasjonsmåten og lav biotilgjengelighet etter oral administrering av zanamivir.

Ved innånding av 64 mg per dag (mer enn 3 ganger anbefalt daglig dose), er det ikke registrert noen bivirkninger. Også de er ikke registrert ved parenteral bruk i 5 dager ved en dose på 1200 mg / dag.

Spesielle instruksjoner

Svært sjeldne individuelle rapporter om utvikling av bronkospasme og / eller nedsatt respiratorisk funksjon etter bruk av zanamivir, inkludert uten tidligere sykdom i historien. Hvis et av de ovennevnte fenomenene utvikler seg, bør man slutte å ta zanamivir og konsultere lege. Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.

Infeksjon forårsaket av influensaviruset kan være forbundet med ulike nevrologiske og atferdsbetingede lidelser. Rapporter som ble mottatt i perioden etter markedsføring inkluderte kramper, delirium, hallusinasjoner og avvikende oppførsel hos pasienter infisert med influensaviruset og tatt neuraminidasehemmere, inkludert zanamivir (hovedsakelig hos barn i Japan). Disse fenomenene ble observert hovedsakelig i de tidlige stadiene av sykdommen, ofte hadde en plutselig utbrudd og en rask utbrudd av utfallet. Årsakssammenhenget mellom inntak av zanamivir og ovennevnte bivirkninger er ikke påvist. Hvis det oppstår nevropsykiatriske symptomer, er det nødvendig å vurdere risikofaktorforholdet for videre behandling med zanamivir for hver enkelt pasient.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og andre mekanismer: Ikke kjent.

Relenza

Beskrivelse nåværende fra 06.05.2015

  • Latinsk navn: Relenza
  • ATX kode: J05AH01
  • Aktiv ingrediens: Zanamivir (Zanamivir)
  • Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

struktur

En rotadisk inneholder 20 milligram zanamivir, i en dose - 5 milligram. Laktosemonohydrat er tilstede som en hjelpekomponent. Det er 5 rotadisks i plastkasser sammen med en diskhaler.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av en doseringspulver for innånding, som er hvit eller nesten hvit.

Farmakologisk aktivitet

Det er et antiviralt stoff, en svært selektiv neuraminidasehemmer, som er et overflateenzym av influensaviruset. Viral neuraminidase er i stand til å frigjøre celler og akselererer passasjen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller og forårsaker at andre celler i luftveiene blir infiserte.

Ved behandling av slimhinnen i luftveiene med zanamivir, gjenstår viruset som faller på det, på overflaten og kan ikke komme inn i epitelceller. Hvis nasopharynx og luftveiene celler som allerede er infisert med viruset er behandlet, stopper infeksjonen av infeksjonen gjennom hele kroppen. Legemidlet går ikke inn i celleområdet, noe som påvirker det ekstracellulære miljøet.

Legemidlet er også effektivt for å forebygge influensa hos voksne og barn over 5 år. Sammenlignet med placebo, varierer prosentandelen av effekt fra 67 til 79 prosent, sammenlignet med aktiv kontroll, fra 56 til 61 prosent.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Ved innånding er biotilgjengelighet bare to prosent. Systemisk absorpsjon er ca. 10 til 20 prosent. Etter en enkeltdose på 10 milligram, oppnås maksimal konsentrasjon etter 1 time og 15 minutter og er 97 ng per milliliter. På grunn av lav absorpsjon er innholdet av stoffet i blodplasma lavt.

Det aktive stoffet fordeles etter innånding i vev i luftveiene. Konsentrasjonen av den aktive komponent etter 12 timer og 24 timer etter inhalasjonen er større enn gjennomsnittet på henholdsvis 340 og 52 ganger gjennomsnittlig verdi av konsentrasjonen av halv maksimal inhibering for viral neuraminidase. På grunn av det høye innholdet av det aktive stoffet i luftveiene, hemmer viral neuraminidase raskt.

Legemidlet akkumuleres hovedsakelig med 13,2 prosent i lungens vev og med 77,6 prosent i vevet i oropharynx. Det utskilles ved hjelp av nyrene i uendret form, det er ikke utsatt for metabolisme. Halveringstiden etter innånding varer fra 2,6 til 5 timer. Total clearance er mellom 2,5 og 10,9 liter per time. På grunn av det faktum at det aktive stoffet ikke metaboliseres, hvis det foreligger brudd på leveren, er det ikke nødvendig å justere dosen.

Indikasjoner for bruk

Relenza er indisert for behandling og profylakse av en infeksjon som er forårsaket av et influensavirus av type A og B. Legemidlet er indisert for voksne og barn over 5 år, det lindrer symptomene og reduserer signifikant sykdommens varighet.

Kontra

Du kan ikke ta med allergiske reaksjoner mot zanamivir i historien. Også kontraindikasjoner er:

  • amming;
  • første trimester graviditet;
  • alder opptil 5 år;
  • økt bronkial reaksjon på medisiner for innånding;
  • sykdommer som er ledsaget av bronkospasme
  • laktoseintoleranse.

Bivirkninger

Innånding med dette stoffet kan forårsake:

  • hudreaksjoner i form av Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, polymorf erytem og urticaria;
  • pusteproblemer
  • bronkospasme;
  • allergiske reaksjoner i form av hevelse i ansikt og strupehode;
  • avvikende oppførsel;
  • delirium;
  • hallusinasjoner;
  • kramper.

Instruksjoner for bruk Relenza (metode og dosering)

Instruksjonene for bruk av Relenza indikerer at stoffet brukes sammen med en spesiell inhalator, kalt Diskhaler, som følger med. For pasienter i alle aldre, brukes samme dosering - 20 milligram per dag. For å maksimere effektiviteten av behandlingen, er det nødvendig å begynne å gjennomføre inhalasjoner ved minste oppdagelse av symptomer.

Bruken av legemidlet er delt i to doser, hvorav hver administreres 10 milligram zanamivir i form av inhalasjon (to inhalasjoner på 5 milligram). Brukstid er fem dager.

For å forhindre at stoffet kan brukes i ti dager, to inhalasjoner (10 milligram av den aktive substansen) en gang om dagen. Hvis infeksjonsrisikoen vedvarer, kan profylaktisk bruk forlenges til en måned.

Å plassere rotadisk i Diskhaler:

  • kontroller integriteten til rotadisken;
  • fjern dekselet fra munnstykket og sørg for at munnstykket er rent;
  • trekk brettet opp til stoppet ved hjørnene slik at plastklemmene kommer ut (det er nødvendig at serifene er synlige);
  • komprimere klippene og utvide skuffen fullt ut;
  • rotadisk plassert på hjulcellen ned;
  • Sett skuffen på plass.

For innånding må du:

  • løft dekselet på diskstasjonen opp til stoppet for å punktere den øvre og nedre folien på rotadisken, og lukk dekselet;
  • gjør full utånding og plasser munnstykket mellom tennene, mens du ikke lukker lufthullene på begge sider av munnstykket, stram klemmene på hans lepper. Ta langsomt pust gjennom munnen din og fjern munnstykket fra munnen, så langt som mulig for å holde pusten og sakte puste ut. Utånding i inhalatoren er forbudt;
  • Skyv skuffen forsiktig ut til den stopper, ikke trykk på klemmene, og skyv den inn for å rotere den rotadiske en cellen, hvorefter den vil være klar for etterfølgende innånding. Det er verdt å vurdere at det kun er mulig å gjennomføre cellen bare før innånding.

Hver rotadisk har fire celler. Etter fire innåndinger skal en tom rotadisk erstattes med en ny.

overdose

Tilfeldig overdose av stoffet er nesten umulig. Ved bevisst økning av dosen til og med 64 milligram per dag ble det ikke observert noen bivirkninger.

Ved parenteral bruk i en dose på 1,2 gram per dag i fem dager, ble det ikke observert noen bivirkninger.

interaksjon

Det er umulig å utføre innånding med dette stoffet i forbindelse med høyhastighets bronkodilatatorer. I tilfeller der det er nødvendig å bruke dem, administreres de først, hvorefter inhalering med zanamivir utføres.

Salgsbetingelser

Med en oppskrift.

Lagringsforhold

Oppbevares ved lufttemperatur ikke høyere enn 30 grader.

Holdbarhet

Kan lagres i fem år.

Analoger av Relenza

Relenza-analoger er:

Anmeldelser av Relenze

Ifølge vurderinger av Relenze har stoffet en svært høy effektivitet, en betydelig lettelse kommer etter første innånding. Bivirkninger er sjeldne.

Pris Relenza, hvor du kan kjøpe

Prisen på Relenza er i gjennomsnitt 1.200 rubler.

Relenza

RELENZA - det latinske navnet på legemidlet RELENZA

Registreringsbevisinnehaver:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Produsert av:
GLAXO WELLCOME PRODUKSJON

ATX kode for RELENZ

Før du bruker RELENZA, bør du konsultere legen din. Denne bruksanvisningen er kun beregnet for informasjon. For mer informasjon, se produsentens merknader.

Klinisk farmakologisk gruppe

10.001 (antiviralt stoff)

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Pulver til innånding dosert hvit eller nesten hvit.

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat.

Rotadisk (5) - plastkasser (1) komplett med en diskhaler (1 stk.) - kartongpakker.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt medikament, svært selektiv inhibitor av neuraminidase (overflateenzym av influensavirus). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert sirkulerende og virulent for ulike arter. Halvdelen av inhibitorisk konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B er mellom 0,09 og 95,2 pM.

Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, reduserer reproduksjonen av begge typer influensa A- og B-virus, og forhindrer frigjøring av virale partikler fra overflateepitelet i luftveiene.

Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamavir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir er ikke registrert.

Klinisk effekt og sikkerhet

Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med de syke), lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p

Det har vist seg at zanamivir også er effektivt som middel for å hindre influensa hos barn over 5 år og hos voksne. Andelen effektiv beskyttelse er 67-79% sammenlignet med placebo og 56-61% sammenlignet med aktiv kontroll.

farmakokinetikk

Ved innåndingsbruk er den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet lav (i gjennomsnitt 2%). Systemisk absorpsjon er ca. 10-20%. Etter en enkeltdose på 10 mg er Cmax 97 ng / ml og nås etter 1,25 timer. På grunn av lav absorpsjon er konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasmaet lavt (en lav grad av absorpsjon forblir ved gjentatt innånding).

Etter innånding fordeles zanamivir i vev i luftveiene, og når høye konsentrasjoner. Når det brukes i en enkeltdose på 10 mg, bestemmes zanamivir i epithelialaget av luftveiene, som er det viktigste replikasjonsstedet til influensaviruset.

Konsentrasjonen av zanamivir 12 timer og 24 timer etter innånding er henholdsvis ca. 340 og 52 ganger den gjennomsnittlige IC50-verdien for viral neuraminidase. En høy konsentrasjon av zanamivir i luftveiene gir rask inhibering av viral neuraminidase.

Zanamivir akkumuleres hovedsakelig i vev i oropharynx og lungene (i gjennomsnitt 77,6% og 13,2%, henholdsvis).

Metabolisme og utskillelse

Zanamivir utskilles av nyrene uendret og metaboliseres ikke.

T1 / 2 zanamivir etter innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance - fra 2,5 til 10,9 l / time.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Eldre pasienter med en terapeutisk dose på 20 mg / dag har lav biotilgjengelighet (10-20%), noe som fører til at det ikke er noen systemisk effekt av zanamivir. Endringer i farmakokinetikken forbundet med alder er usannsynlig (dosejustering er ikke nødvendig).

Hos barn ble farmakokinetikken til zanamivir evaluert i en kontrollert studie hos 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra hos voksne.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, når terapeutiske doser på 20 mg er biotilgjengelighet lav hos 10-20%, er systemiske konsentrasjoner av zanamivir derfor ubetydelige. På grunn av det brede spekteret av narkotikasikkerhet forblir en mulig økning i systemiske konsentrasjoner hos pasienter med alvorlig nyresvikt klinisk ubetydelig og krever ingen korreksjon av doseringsregimet.

Siden zanamivir ikke metaboliseres, krever ikke bruksfunksjon i samsvar med leverfunksjonen.

RELENS: DOSERING

Det er kun beregnet for innånding i luftveiene ved hjelp av den medfølgende dispergeringsinhalatoren. Andre innåndingsdroger, som for eksempel bronkodilatatorer med høy hastighet, bør tas før starten av inhalasjonen med Relenza.

Ved behandling av influensa A og B anbefales det at voksne og barn over 5 år tar 2 inhalasjoner (2 × 5 mg) 2 ganger daglig i 5 dager. Daglig dose - 20 mg.

Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon og leverdosejustering er påkrevet.

For optimal effekt, bør behandlingen startes så tidlig som mulig.

For å forebygge influensa A og B anbefales det at voksne og barn over 5 år tar 2 innåndinger (2 × 5 mg) en gang daglig i 10 dager. Daglig dose - 10 mg. Forløpet av forebyggingen kan forlenges til 1 måned, hvis risikoen for sykdommen vedvarer i mer enn 10 dager.

Dosjustering er ikke nødvendig for eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Søknadsregler

Enheten Diskhaler brukes til innånding av en rotadisk (frigjøringsform av Relenza). Diskhaler består av følgende deler:

  • etui med et lokk og en plastnål for å gjennomsyre en rotadisk celle;
  • tilfelle for munnstykke;
  • glidebrett med munnstykke og roterende hjul
  • på hvilken rotadisk er plassert.

Rotadisk består av 4 blister, som hver inneholder en spesifikk dose av legemidlet.

Rotadisk kan oppbevares i Dischaler for innåndingsapparatet, men blæren skal gjennombores like før innånding av legemidlet. Manglende overholdelse av denne anbefalingen kan forstyrre operasjonen av Diskhaler og dermed redusere effektiviteten av stoffet.

Viktig: ikke pierce rotadisk før den er plassert i Diskhaler.

Last ned rotadisk i Diskhaler

1. Fjern saken fra munnstykket, kontroller at munnstykket er rent inne og ute.

2. Trekk skuffen forsiktig til plastklemmene går ut og ta tak i skuffens hjørner. Trekk brettet helt ut, slik at innsnittene på klemmenes side er synlige.

3. Trekk brettet helt ut, klem inn hakene på siden av klemmene med tommel og pekefinger.

4. Plasser rotadisk på hjulcellene og sett skuffen tilbake i Diskhaler.

1. Løft platedekselet opp til stoppet for å pierce Rotadiscs topp- og bunnfolier. Lukk lokket.

Viktig: Løft ikke lokket til skuffen er fullstendig installert.

2. Etter full utånding, plasser munnstykket mellom tennene, stram munnstykket med leppene dine, uten å lukke lufthullene på hver side av munnstykket. Ta sakte dypt pust (alltid gjennom munnen, ikke gjennom nesen). Fjern munnstykket fra munnen. Hold pusten så mye som mulig. Pust ut sakte. Ikke pust inn i inhalatoren.

3. Trekk forsiktig uttrekkskassen ut til den stopper, uten å trykke på klemmene, og skyv den inn. I dette tilfellet rotadisk vil slå en celle og er klar for neste innånding.

Viktig: piercing cellen skal bare være umiddelbart før innånding.

Gjenta gjentatte innåndinger gjenta trinn 1 og 2.

Bytting av en tom rotadisk

Hver rotadisk inneholder 4 celler. Etter fire innåndinger skal en tom rotadisk erstattes med en ny (s.2-4).

Viktig: Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.

overdose

Utilsiktet overdose er usannsynlig på grunn av målt administrering, administrasjonsmåte og lav biotilgjengelighet av legemidlet.

Ved innånding av 64 mg / dag (mer enn 3 ganger anbefalt daglig dose), er det ikke registrert noen bivirkninger. Også de er ikke registrert ved parenteral bruk av legemidlet i en dose på 1,2 g / dag i 5 dager.

Drug interaksjon

Data om narkotika interaksjoner medikament Relenza ikke oppgitt.

Graviditet og amming

Effekten og sikkerheten til zanamivir under graviditet og amming (amming) er ikke undersøkt.

I eksperimentelle dyrestudier har vist at Zanamivirdoser krysser placenta og utskilles i morsmelk, ble det imidlertid observert en teratogen virkning eller svekket fertilitet eller kliniske manifestasjoner av eventuelle uregelmessigheter i de pre- og postnatale perioder. Det er ingen informasjon om penetrasjon gjennom placenta barrieren eller i morsmelk hos mennesker.

Imidlertid bør zanamivir ikke brukes under graviditet og under amming, særlig i første trimester, bortsett fra tilfeller der forventet nytte av bruk for mor overstiger den mulige risikoen for fosteret.

RELENZA: ADVERSE EFFEKTER

I kontrollerte kliniske studier er forekomsten av bivirkninger lik i zanamivir-gruppen og placebogruppen. Spontane meldinger inneholdt informasjon om uønskede reaksjoner på bruk av zanamivir og ble klassifisert som følger: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100,

Allergiske reaksjoner: svært sjelden - allergiske reaksjoner, inkludert hevelse i ansikt og strupehode.

På den delen av luftveiene: svært sjelden bronkospasmer, pustevansker.

Dermatologiske reaksjoner: svært sjelden - utslett, urtikaria, alvorlige hudreaksjoner, inkludert erytem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Vilkår for lagring

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C. Holdbarhet - 5 år.

vitnesbyrd

  • behandling og forebygging av infeksjon,
  • forårsaket av influensavirus type A og B,
  • hos barn over 5 år og voksne.

Kontra

  • overfølsomhet overfor stoffet.

Forsiktighetsregler bør foreskrives stoffet for sykdommer i luftveiene, ledsaget av bronkospasme (inkludert historie).

Spesielle instruksjoner

Svært sjeldne individuelle rapporter om utvikling av bronkospasme og / eller nedsatt respiratorisk funksjon etter bruk av zanamavir er registrert, inkludert uten tidligere sykdom i historien. Hvis et av de ovennevnte fenomenene utvikler seg, bør man slutte å ta zanamivir og konsultere lege.

Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.

Infeksjon forårsaket av influensaviruset kan være forbundet med ulike nevrologiske og atferdsbetingede lidelser. De meldinger som er mottatt i perioden etter markedsføring (hovedsakelig registrert blant barn i Japan) som ble observert beslag, delirium, hallusinasjoner, og avvikende oppførsel hos pasienter infisert med influensavirus og mottak av neuraminidase-inhibitorer, inkludert zanamivir. Disse fenomenene ble observert hovedsakelig i de tidlige stadiene av sykdommen, ofte hadde en plutselig utbrudd og en rask utbrudd av utfallet. Årsakssammenhenget mellom inntak av zanamivir og ovennevnte bivirkninger er ikke påvist. Hvis det oppstår nevropsykiatriske symptomer, er det nødvendig å vurdere risikofaktorforholdet for videre behandling med zanamivir for hver enkelt pasient.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Bruk i strid med nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig.

Bruk i strid med leveren

Pasienter med leverdosejustering er ikke nødvendig.

Salgsbetingelser for apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Registreringsnummer

pulver til innånding dosert 5 mg / 1 dose: rotadiski 4 doser (5 stk i sett med dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)