Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Penicilliner (penicillina) er en gruppe antibiotika produsert av mange typer mold av slekten Penicillium, aktiv mot de fleste gram-positive, samt noen gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører den såkalte. beta-laktam antibiotika (beta-laktamer).

Beta-laktamer er en stor gruppe antibiotika som forekommer av en fireleddet beta-laktamring i molekylets struktur. Betalaktamenter inkluderer penicilliner, cephalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam er den mest tallrike gruppen antimikrobielle legemidler som brukes i klinisk praksis, som har en ledende posisjon i behandlingen av de fleste smittsomme sykdommer.

Historisk informasjon. I 1928 oppdaget engelsk forsker A. Fleming, som jobbet på St.Marys Hospital i London, muligheten for filamentøs sopp av grønn mugg (Penicillium notatum) for å forårsake dødsfall av stafylokokker i cellekultur. Det aktive stoffet i soppen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kalles penicillin. I 1940 i Oxford ledet en gruppe forskere av Kh.V. Flory og E.B. Cheyna isolert i ren form signifikante mengder av det første penicillin fra kulturen av Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende russiske forskeren Z.V. Yermolyeva mottok penicillin fra penicillium crustosum sopp. Siden 1949 har praktisk talt ubegrensede mengder benzylpenicillin (penicillin G) blitt tilgjengelig for klinisk bruk.

Penicillin-gruppen inkluderer naturlige forbindelser produsert av ulike typer soppsvin Penicillium, og en rekke semisyntetiske. Penicilliner (som andre beta-laktamerer) har en bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

De vanligste egenskapene til penicilliner inkluderer: lav toksisitet, et bredt spekter av doser, kryssallergi mellom alle penisilliner og delvis cefalosporiner og karbapenem.

Den antibakterielle effekten av beta-laktamene er forbundet med deres spesifikke evne til å forstyrre syntesen av den bakterielle celleveggen.

Cellevegget i bakterier har en stiv struktur, det gir form til mikroorganismer og gir beskyttelse mot ødeleggelse. Den er basert på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysakkarider og polypeptider. Den tverrbundne maskestrukturen gir celleveggstyrken. Sammensetningen av polysakkarider innbefatter slike aminosukker som N-acetylglukosamin, så vel som N-acetylmuraminsyre, som bare finnes i bakterier. Korte peptidkjeder, inkludert noen L- og D-aminosyrer, er assosiert med aminosukker. I gram-positive bakterier inneholder celleveggen 50-100 lag peptidoglykan, i gram-negative bakterier, 1-2 lag.

Omtrent 30 bakterielle enzymer er involvert i prosessen med peptidoglykanbiosyntese, denne prosessen består av 3 stadier. Penisilliner antas å krenke de sentrale stadiene av celleveggsyntesen, og forhindre dannelsen av peptidbindinger ved å hemme transpeptidasenzymet. Transpeptidase er et av de penicillinbindende proteiner som beta-laktam-antibiotika interagerer med. Penisillinbindende proteiner, enzymer involvert i sluttfasen av dannelsen av bakteriell cellevegg, i tillegg til transpeptidaser, inkluderer karboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteinene ved forskjellige hastigheter for å danne et kovalent bindemiddel. Når dette skjer, oppstår inaktivering av penicillinbindende proteiner, styrken av bakteriell cellevegg er ødelagt og cellene gjennomgår lysis.

Farmakokinetikk. Ved inntak blir penicilliner absorbert og fordelt gjennom hele kroppen. Penicilliner trener godt inn i vev og kroppsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galle), hvor terapeutiske konsentrasjoner nås raskt. Unntakene er cerebrospinalvæsken, det indre media i øyet og hemmeligheten til prostata kjertelen - her er konsentrasjonene av penicilliner lave. Konsentrasjonen av penicilliner i cerebrospinalvæsken kan variere avhengig av forholdene: Normalt - mindre enn 1% serum, med betennelse kan øke til 5%. Terapeutiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken er skapt med meningitt og administrasjon av legemidler i høye doser. Penisilliner utskilles raskt fra kroppen, hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstiden er kort (30-90 min), konsentrasjonen i urinen er høy.

Det finnes flere klassifikasjoner av legemidler som tilhører penisillin-gruppen: ved molekylær struktur, etter kilde, etter aktivitetsspekter, etc.

I følge klassifiseringen gitt av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er oppdelt som følger (klassifiseringen er basert på en rekke funksjoner, inkludert forskjeller i måter å skaffe seg på):

I. Preparater av penicilliner oppnådd ved biologisk syntese (biosyntetiske penisilliner):

I.1. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (Novocain salt)

I.2. For enteral administrasjon (syrefast):

fenoksymetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske Penicilliner

II.1. For parenteral og enteral administrering (syrefast):

- resistent mot virkningen av penicillinase:

oksacillin (natriumsalt),

- bredt spekter:

II.2. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

- bredspektrum, inkludert Pseudomonas aeruginosa:

karbenisillin (dinatriumsalt),

II.3. For enteral administrasjon (syrefast):

karbenisillin (indanylnatrium),

I følge klassifiseringen av penicilliner gitt av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan deles inn i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).

2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, cloxacillin, flukloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Kilden til kvittering, handlingsspekteret, samt kombinasjonen med beta-laktamaser ble tatt i betraktning ved oppretting av klassifiseringen gitt i Federal Manual (formularsystem), nummer VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

fenoksymetylpenisillin (penicillin V),

3. Utvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner - Disse er smalspektrede antibiotika som påvirker gram-positive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner er oppnådd fra dyrkningsmediet hvor visse stammer av muggsvampe (Penicillium) dyrkes. Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner, en av de mest aktive og resistente av dem er benzylpenicillin. I medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin i form av forskjellige salter - natrium, kalium og novokainisk.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiell aktivitet. Naturlige penisilliner ødelegges av beta-laktamaser, derfor er de ikke effektive for behandling av stafylokokker, siden i de fleste tilfeller produserer stafylokokker beta-laktamase. De er effektive hovedsakelig mot gram-positive bakterier (herunder Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), visse anaerobe bakterier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er vanligvis resistente, med unntak av Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til virus (forårsakende midler av influensa, poliomyelitt, kopper, etc.), mycobacterium tuberculosis, forårsakende middel av amebiasis, rickettsia, sopppennikiner er ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsakelig aktiv mot gram-positive kokker. Spekteret av den antibakterielle virkningen av benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin er nesten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 ganger mer aktiv enn fenoksymetylpenicillin for sensitiv Neisseria spp. og noen anaerober. Fenoksymetylpenicillin er foreskrevet for infeksjoner av moderat alvorlighetsgrad. Aktiviteten til penicillinpreparater bestemmes biologisk av den antibakterielle effekten på en bestemt stamme av Staphylococcus aureus. Per virkemåte (1 U) tar en aktivitet på 0,5988 μg kjemisk rent krystallinsk natriumsalt av benzylpenicillin.

Betydelige ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet overfor beta-laktamaser (ved enzymatisk spalting av beta-laktam-ring av beta-laktamase (penicillinase) for å danne penicillansyre-antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), liten absorpsjon i magesekken (nødvendiggjør tilførsel av sprøyte baner) og relativt lav aktivitet mot de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trenger benzylpenicillinpreparater dårlig inn i cerebrospinalvæsken, men med betennelse i meningene øker permeabiliteten gjennom BBB.

Benzylpenicillin, brukt i form av høyoppløselige natrium- og kaliumsalter, har en kort varighet på 3-4 timer siden Raskt utskilles fra kroppen, og dette krever hyppige injeksjoner. I dette henseende er dårlig oppløselige salter av benzylpenicillin (inkludert novokain salt) og benzatin benzylpenicillin blitt foreslått for bruk i medisinsk praksis.

Forlengde figurer ), er suspensjoner som kun kan administreres intramuskulært. De absorberes sakte fra injeksjonsstedet, og skaper et depot i muskelvevet. Dette gjør det mulig å opprettholde konsentrasjonen av antibiotika i blodet i betydelig tid og dermed redusere frekvensen av legemiddeladministrasjon.

Alle salter av benzylpenicillin blir brukt parenteralt siden de er ødelagt i det sure miljøet i magen. Av de naturlige penicilliner har bare fenoksymetylpenicillin (penicillin V) syrefaste egenskaper, selv om det er svakt. Fenoksymetylpenicillin er forskjellig i kjemisk struktur fra benzylpenicillin ved tilstedeværelse av en fenoksymetylgruppe i molekylet i stedet for en benzylgruppe.

Benzylpenicillin brukes for infeksjoner forårsaket av Streptococcus, inkludert Streptococcus pneumoniae (smittsom lungebetennelse, meningitt), Streptococcus pyogenes (streptokokk-tonsillitt, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditt) med meningokokk-infeksjon. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikumet ved behandling av difteri, gassgangrene, leptospirose, Lyme-sykdommen.

Bicilliner vises først og fremst om nødvendig, langsiktig vedlikehold av effektive konsentrasjoner i kroppen. De brukes i syfilis og andre sykdommer forårsaket av Treponema pallidum (frambøsi), streptokokkinfeksjoner (med unntak av infeksjoner forårsaket av streptokokker gruppe B) - akutt betennelse i mandlene, skarlagensfeber, sårinfeksjoner, erysipelas, revmatisme, leishmaniasis.

I 1957 ble 6-aminopenicillansyre isolert fra naturlige penicilliner, og utviklingen av halvsyntetiske preparater ble startet på grunnlag av denne.

6-aminopenicillansyre - grunnlaget for molekylet av alle penicilliner ("penicillinkjernen") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående av to ringer: tiazolidinsyre og beta-laktam. Med en beta-laktamring er festet et sidradikal, som bestemmer de essensielle farmakologiske egenskapene til det resulterende legemolekylet. I naturlige penicilliner avhenger den radikale strukturen av sammensetningen av mediet hvor Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner produseres ved kjemisk modifikasjon, ved å feste forskjellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Dermed ble det oppnådd penicilliner med visse egenskaper:

- resistent mot virkningen av penicillinaser (beta-laktamase);

- syrefast, effektiv ved avtale inne

- besitter et bredt spekter av handlinger.

Izoksazolpenitsilliny (isoksazolylpenisilliner, penisillinstabile, antistapylokokker penicilliner). De fleste stafylokokker produserer et spesifikt enzym, beta-laktamase (penicillinase) og er resistente mot benzylpenicillin (80-90% av Staphylococcus aureus-stammene er penicillindannende).

Det viktigste anti-stafylokokmedikamentet er oksacillin. Gruppen av penicillinresistente legemidler inkluderer også cloxacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grunn av deres høye toksisitet og / eller lav effekt ikke fant klinisk bruk.

Spektret antibakteriell aktivitet av oksacillin lignende virkningsspektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner som er aktive mot stafylokokker penitsillinazoobrazuyuschih motstandsdyktig overfor benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin, så vel som resistente mot andre antibiotika.

Ved aktivitet mot gram-positive kokker (inkludert stafylokokker som ikke produserer beta-laktamase), er isoksazolpenicilliner, inkludert oksacillin, som er betydelig dårligere enn naturlige penicilliner, derfor for sykdommer hvis patogener er følsomme overfor benzylpenicillinmikroorganismer, er de mindre effektive sammenlignet med sistnevnte. Oxacillin er ikke aktiv mot gram-negative bakterier (unntatt Neisseria spp.), Anaerober. I denne sammenheng er legemidler av denne gruppen vist bare i tilfeller der det er kjent at infeksjonen er forårsaket av penicillindannende stafylokokkstammer.

De viktigste farmakokinetiske forskjellene mellom isoksazolpenicilliner og benzylpenicillin:

- rask, men ikke fullstendig (30-50%) absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Du kan bruke disse antibiotika som parenteralt (w / m, w / w), og innvendig, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav motstand mot saltsyre;

- en høy grad av plasmaalbuminbinding (90-95%) og manglende evne til å fjerne isoksazolpenicilliner fra kroppen under hemodialyse;

- ikke bare nyre, men også utskillelse av leveren, ikke behov for korreksjon av doseringsregimet med mild nyresvikt.

Den viktigste kliniske verdi oxacillin - behandling av stafylokokk-infeksjoner forårsaket av penicillin-resistent Staphylococcus aureus (med unntak av infeksjoner forårsaket av methicillin-resistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tas hensyn til at på sykehus er stammer av Staphylococcus aureus, resistente mot oksacillin og meticillin (meticillin, den første penisillinresistente penicillin, ute av produksjon) vanlige. Oxosillin / meticillinresistente nosokomiale og samfunnsmessige stammer av Staphylococcus aureus er vanligvis multiresistente - de er resistente mot alle andre beta-laktamer, og ofte til makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valgte stoffene for infeksjoner forårsaket av MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er litt mer aktiv enn oksacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive enn benzylpenicillin). Nafcillin penetrere BBB (dens konsentrasjon i cerebrospinalvæsken tilstrekkelig til å behandle stafylokokk-meningitt), avledet hovedsakelig fra gallen (maksimal konsentrasjon i serumgalle som langt overgår) til en mindre grad - nyrene. Kan administreres oralt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dette er penicilliner med et smalt spekter av virkninger, men med overordnet aktivitet mot gram-negative enterobakterier. Amidinopenicillinpreparater (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) er ikke registrert i Russland.

Penicilliner med et bredt spekter av aktivitet

I samsvar med klassifikasjonen presentert av D.A. Kharkevich, semisyntetisk bredspektret antibiotika er delt inn i følgende grupper:

I. Narkotika som ikke påvirker den blå pus:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoksicillin.

II. Legemidler som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektret antibiotika. Alle av dem er ødelagt av beta-laktamaser av både gram-positive og gram-negative bakterier.

I medisinsk praksis er amoksicillin og ampicillin mye brukt. Ampicillin er forfedre av aminopenicilliner gruppen. Når det gjelder gram-positive bakterier, er ampicillin, som alle halvsyntetiske penisilliner, mindreverdig i aktivitet mot benzylpenicillin, men er overlegen mot oksacillin.

Ampicillin og amoksicillin har lignende virkningsfaktorer. Sammenliknet med naturlige penicilliner, utvider det antimikrobielle spektrumet av ampicillin og amoksicillin til sensitive stammer av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bedre enn naturlige penicilliner virker på Listeria monocytogenes og sensitive enterokokker.

Av alle orale beta-laktamer er amoksicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som er resistent mot naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektivt mot penicillindannende stammer av Staphylococcus spp., Alle stammer av Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinasjonsmedikamenter er tilgjengelige, for eksempel Ampioks (ampicillin + oksacillin). Kombinasjonen av ampicillin eller benzylpenicillin med oksacillin er rasjonell fordi Handlingsspekteret med denne kombinasjonen blir bredere.

Forskjellen mellom amoksicillin (som er en av de ledende oral antibiotika) og ampicillin er dens farmakokinetiske profil: når administrert, blir amoksicillin raskere og absorberes godt i tarmen (75-90%) enn ampicillin (35-50%). Biotilgjengeligheten er ikke avhengig av inntak av mat. Amoxicillin trenger bedre inn i noen vev, inkl. i bronkopulmonale systemet, hvor konsentrasjonen er 2 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodet.

De mest signifikante forskjellene i aminopenicillins farmakokinetiske parametere fra benzylpenicillin:

- muligheten for avtale inne

- liten binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forblir i blodet i fri form - og god penetrasjon i vev og kroppsvæsker (med meningitt kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken være 70-95% av konsentrasjonene i blodet);

- hyppigheten av å foreskrive kombinert stoff - 2-3 ganger om dagen.

Hovedindikasjonene for forskrivning av aminopenicilliner er infeksjoner i øvre luftveier og ENT-organer, infeksjoner av nyrene og urinveisinfeksjoner, gastrointestinale infeksjoner, utryddelse av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitt.

En funksjon av aminopenicillins uønskede virkning er utviklingen av et "ampicillin" utslett, som er et ikke-allergisk makulopapulært utslett, som raskt forsvinner når legemidlet avbrytes.

En av kontraindikasjoner for utnevnelse av aminopenicilliner er smittsom mononukleose.

Disse inkluderer carboxypenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - er antibiotika som har antimikrobielle virkningsspektrum ligner aminopenicillin (bortsett fra virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første anti-purulente penicillinet, dårligere enn andre anti-pseudomonas penicilliner. Karboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.). Resistent mot ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner reduseres for tiden. Selv om de har et bredt spekter av aktivitet, men inaktiv mot de fleste av stammene Staphylococcus aureus Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nesten passerer ikke gjennom BBB. Mangfoldet av avtaler - 4 ganger om dagen. Den sekundære motstanden av mikroorganismer utvikler seg raskt.

Ureidopenitsilliny - det er også anti-pest antibiotika, deres spekter av handling sammenfaller med karboksypenenicilliner. Det mest aktive stoffet i denne gruppen er piperacillin. Av stoffene i denne gruppen beholdes bare azlocillin sin verdi i medisinsk praksis.

Ureidopenicilliner er mer aktive enn karboxypenicilliner for Pseudomonas aeruginosa. De brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av Klebsiella spp.

Alle anti-pesticidpenisilliner blir ødelagt av beta-laktamaser.

Farmakokinetiske egenskaper til ureidopenicilliner:

- Angi bare parenteralt (inn / m og / inn);

- Ikke bare nyrene, men også leveren er involvert i utskillelse;

- hyppighet av bruk - 3 ganger om dagen

- Sekundær resistens av bakterier utvikler seg raskt.

På grunn av fremveksten av stammer med høy motstand mot antiseptiske penisilliner og mangelen på fordeler over andre antibiotika, har antisexaginale penisilliner praktisk talt mistet sin betydning.

Hovedangivelsene for disse to gruppene av anti-peroksidative penicilliner er nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av Pseudomonas aeruginosa, i kombinasjon med aminoglykosider og fluokinoloner.

Penisilliner og andre beta-laktamantibiotika har høy antimikrobiell aktivitet, men mange av dem kan utvikle motstand av mikroorganismer.

Denne resistansen skyldes mikroorganismers evne til å produsere spesifikke enzymer - beta-laktamase (penicillinase), som ødelegger (hydrolyse) beta-laktamringen av penicilliner, som frarøver dem antibakteriell aktivitet og fører til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer.

Noen semisyntetiske penicilliner er resistente mot beta-laktamase. I tillegg, for å overvinne den oppnådde motstanden, er forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan hemme aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamase inhibitorer. De brukes i opprettelsen av hemmerende penisilliner.

Betaktaktamaseinhibitorer, som penicilliner, er beta-laktamforbindelser, men i seg selv har minimal antibakteriell aktivitet. Disse stoffene binder irreversibelt beta-laktamaser og inaktiverer disse enzymer, og derved beskyttes beta-laktam antibiotika fra hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mot beta-laktamase kodet av plasmidgener.

Inhibitor Penicillins De representerer en kombinasjon av penicilliner med en spesifikk hemmer av beta-laktamase (klavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betaktaktamaseinhibitorer brukes ikke alene, men brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Denne kombinasjonen gjør det mulig å øke antibiotikares stabilitet og dets aktivitet mot mikroorganismer som produserer disse enzymer (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat blir stammer av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner, følsomme for det kombinerte legemidlet. Spektret antibakteriell aktivitet av beta-laktamer ingibitorozaschischennyh tilsvarer spekteret inneholdt i deres struktur av penicillin, er den eneste forskjellen nivået av ervervet resistens. Inhibitor penicilliner brukes til å behandle infeksjoner av ulike lokaliseringer og for perioperativ profylakse i abdominal kirurgi.

Inhibitoriske penicilliner inkluderer amoksicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoksicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet og er aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriell aktivitet mot Gram-negative cocci familie Neissericeae familie og nonfermenting bakterier Acinetobacter.

Indikasjoner for bruk av penicilliner

Penicilliner brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme overfor dem. For det meste brukes de i infeksjoner i øvre luftveier, ved behandling av angina, scarlet feber, otitis, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infeksjoner, infeksjoner i urinveiene, etc.

Penicilliner skal kun brukes som anvist og under veiledning av en lege. Det må huskes at bruk av utilstrekkelige doser av penicilliner (så vel som andre antibiotika) eller for tidlig opphør av behandling kan føre til utvikling av resistente mikroorganismer (dette gjelder spesielt for naturlige penicilliner). Hvis resistens oppstår, fortsett behandlingen med andre antibiotika.

Bruk av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi påføres penicilliner lokalt i form av instillasjoner, subkonjunktival og intravitreale injeksjoner. Penicilliner passerer ikke godt gjennom hematoftalmisk barriere. På grunn av den inflammatoriske prosessen øker penetrasjonen i øyets indre strukturer og konsentrasjonene i dem når terapeutisk signifikant. Så når de blir inntruffet i konjunktiv sac, blir terapeutiske konsentrasjoner av penicilliner bestemt i hornhinnen i hornhinnen, når de påføres topisk, trenger det fremre kammeret ikke praktisk talt inn. Når subkonjunktival administrering av medikamenter bestemmes i hornhinnen og fuktigheten i øyets fremre kammer, i det glaskroppete legemet - konsentrasjonen er lavere enn terapeutisk.

Løsninger for lokal administrering fremstilles ex tempore. Penicilli brukes til behandling av etc.) og andre øye sykdommer. I tillegg benyttes penicilliner for å forhindre smittsomme komplikasjoner av øyelokk og bane skader, spesielt når et fremmedlegeme trenger inn i banevevet (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin bruk i urologisk praksis. Ved urologisk praksis med antibiotika-penicilliner, brukes hemmerbeskyttede stoffer i stor grad (bruk av naturlige penicilliner, samt bruk av halvsyntetiske penisilliner som valgfrie legemidler betraktes som uberettiget på grunn av det høye resistansnivået for uropatogene stammer.

Bivirkninger og toksiske effekter av penicilliner. Penicilliner har den laveste toksisiteten blant antibiotika og en bred bredde av terapeutisk virkning (spesielt naturlig). Mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhet overfor dem. Allergiske reaksjoner observeres hos et betydelig antall pasienter (ifølge ulike kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner, oftere enn stoffer fra andre farmakologiske grupper, forårsaker narkotikaallergier. Hos pasienter som har hatt allergiske reaksjoner på penicilliner i historien, observeres etterfølgende bruk av disse reaksjonene i 10-15% av tilfellene. Hos mindre enn 1% av personer som ikke tidligere har opplevd lignende reaksjoner, oppstår en allergisk reaksjon på penicillin ved gjentatt administrering.

Penicilliner kan forårsake en allergisk reaksjon i en hvilken som helst dose og hvilken som helst doseringsform.

Ved bruk av penicilliner er både allergiske reaksjoner av den aktuelle typen og forsinket mulige. Det antas at den allergiske reaksjonen på penicilliner hovedsakelig er assosiert med et mellomprodukt av deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kalles en stor antigen determinant og dannes når beta-laktamringen brytes. De små antigeniske determinanter av penicillin innbefatter spesielt uendrede molekyler av penicilliner, benzylpenicillat. De dannes in vivo, men er også bestemt i penicillinløsninger fremstilt for administrasjon. Tidlige allergiske reaksjoner på penicilliner antas å være mediert hovedsakelig av IgE-antistoffer mot små antigen-determinanter, forsinket og sen (urticaria), vanligvis IgE-antistoffer mot store antigen-determinanter.

Overfølsomhetsreaksjoner skyldes dannelsen av antistoffer i kroppen og oppstår vanligvis flere dager etter starten av penicillinbruk (perioder kan variere fra flere minutter til flere uker). I noen tilfeller manifesterer allergiske reaksjoner som hudutslett, dermatitt, feber. I mer alvorlige tilfeller manifesteres disse reaksjonene ved hevelse av slimhinnene, leddgikt, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk sjokk, bronkospasme, magesmerter, hevelse i hjernen og andre manifestasjoner er mulige.

Alvorlig allergisk reaksjon er en absolutt kontraindikasjon for innføring av penicilliner i fremtiden. Det er nødvendig for pasienten å forklare at selv en liten mengde penicillin, inntatt med mat eller under en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Noen ganger er det eneste symptomet på en allergisk reaksjon på penicilliner feber (av sin natur er det konstant, remitting eller intermittent, noen ganger ledsaget av kulderystelser). Feber forsvinner vanligvis innen 1-1,5 dager etter seponering av legemidlet, men kan noen ganger vare i flere dager.

Alle penicilliner er preget av kryss-sensibilisering og kryssallergiske reaksjoner. Eventuelle penisillinholdige preparater, inkludert kosmetikk og mat, kan forårsake sensibilisering.

Penicilliner kan forårsake ulike uønskede og toksiske effekter av en ikke-allergisk karakter. Disse inkluderer: inntak - irriterende, inkl. glossitt, stomatitt, kvalme, diaré; med i / m administrasjon - smerte, infiltrering, aseptisk muskel nekrose; med / i introduksjonen - phlebitis, tromboflebitt.

Kanskje en økning i reflekseksplosjon av sentralnervesystemet. Ved bruk av høye doser kan nevrotoksiske effekter oppstå: hallusinasjoner, vrangforestillinger, dysregulering av blodtrykk, anfall. Konvulsive anfall er mer sannsynlig hos pasienter som får høye doser penicillin og / eller hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. På grunn av risikoen for alvorlige nevrotoksiske reaksjoner, kan penicilliner ikke administreres endolumbalt (med unntak av benzylpenicillin natriumsalt, som administreres svært nøye av livsårsaker).

Ved behandling av penicilliner kan det oppstå superinfeksjon, oral candidiasis, skjede, tarmdysbiose. Penicilliner (vanligvis ampicillin) kan forårsake antibiotika-assosiert diaré.

Bruk av ampicillin fører til "ampicillin" utslett (hos 5-10% av pasientene), ledsaget av kløe, feber. Denne bivirkningen oppstår oftest på 5-10 dagen ved bruk av store doser ampicillin hos barn med lymfadenopati og virusinfeksjoner eller samtidig bruk av allopurinol, samt hos nesten alle pasienter med smittsom mononukleose.

Spesifikke bivirkninger ved bruk av bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikasjoner i form av One syndromer (iskemi og gangren i ekstremiteter med en tilfeldig injeksjon i arterien) eller Nicolau (pulmonal og cerebral vaskulær emboli).

Ved bruk av oksacillin, hematuri, proteinuri og interstitial nephritis er det mulig. Bruk av anti-pelagiske penisilliner (karboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan være ledsaget av allergiske reaksjoner, symptomer på nevrotoksisitet, akutt interstitial nefrit, dysbiose, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Ved bruk av carbenicillin er hemorragisk syndrom mulig. Kombinasjonsmedisiner som inneholder klavulansyre kan forårsake akutt leverskade.

Bruk under graviditet. Penicilliner går gjennom moderkaken. Selv om det ikke er tilstrekkelige og strengt kontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker, penicilliner, inkl. inhibitor, mye brukt hos gravide kvinner, uten registrerte komplikasjoner.

I studier på laboratoriedyr med penicilliner i doser på 2-25 (for forskjellige penisilliner) som overstiger terapeutisk, ble ikke fertilitetsforstyrrelser og effekter på reproduktiv funksjon detektert. Teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaper med innføring av penicilliner dyr ble ikke identifisert.

I samsvar med de allment godkjente verdensomspennende anbefalinger fra FDA (Food and Drug Administration), som bestemmer muligheten for å bruke rusmidler under graviditet, blir legemidler av penicillinkoncernen på effekten på fosteret faller inn i kategorien FDA (studien av animalsk reproduksjon avslørte ikke den negative effekten av legemidler på fosteret, og tilstrekkelig og ingen strengt kontrollerte studier hos gravide har blitt utført).

Når du foreskriver penicilliner under graviditet, bør du (som for andre måter) ta hensyn til graviditeten. I behandlingsprosessen er det nødvendig å strengt kontrollere tilstanden til moren og fosteret.

Bruk under amming. Penicilliner trer inn i morsmelken. Selv om det ikke er registrert noen signifikante menneskelige komplikasjoner, kan bruk av penicilliner hos ammende mødre føre til sensitivitet av barn, endringer i tarmmikroflora, diaré, utvikling av candidiasis og utseende av hudutslett hos spedbarn.

Pediatrics. Ved bruk av penicilliner hos barn, er det ikke registrert spesifikke pediatriske problemer, men det bør huskes at utilstrekkelig utviklet nyrefunksjon hos nyfødte og små barn kan føre til kumulering av penicilliner (derfor er det økt risiko for nevrotoksisk virkning ved utvikling av anfall).

Geriatri. Spesifikke geriatriske problemer ved bruk av penicilliner er ikke registrert. Det skal imidlertid huskes at eldre mennesker har større sannsynlighet for aldersrelatert nyresvikt, og kan derfor kreve dosejustering.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Ved nyre / leversvikt er kumulasjon mulig. Ved moderat og alvorlig nyre- og / eller leversvikt er dosejustering og en økning i perioden mellom administrering av antibiotika påkrevd.

Samspillet mellom penicilliner og andre legemidler. Bakteriedrepende antibiotika (inkludert cephalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiske antibiotika (inkludert makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) er antagonistiske. Det må tas forsiktighet ved kombinering av penicilliner som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) med antikoagulantia og antiplatelet midler (potensiell risiko for økt blødning). Det anbefales ikke å kombinere penicilliner med trombolytika. Når kombinert med sulfonamider kan det redusere den bakteriedrepende effekten. Orale penisilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av nedsatt enterohepatisk sirkulasjon av østrogener. Penicilliner kan redusere eliminering av metotreksat fra kroppen (hemmer dets tubulære sekresjon). Kombinasjonen av ampicillin med allopurinol øker sannsynligheten for hudutslett. Bruk av høye doser av kaliumsaltet av benzylpenicillin i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere øker risikoen for hyperkalemi. Penicilliner er farmasøytisk inkompatible med aminoglykosider.

På grunn av det faktum at ved langvarig oral administrering av antibiotika, kan intestinal mikroflora undertrykkes, og produserer vitamin B₁, den₆, den₁₂, PP, pasienter for forebygging av hypovitaminose, er det tilrådelig å foreskrive vitaminer fra gruppe B.

Avslutningsvis skal det bemerkes at penicilliner er en stor gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika som har en bakteriedrepende effekt. Antibakteriell virkning er assosiert med nedsatt syntese av celleveggpeptidoglykan. Effekten skyldes inaktivering av enzymtranspeptidasen, et av de penicillinbindende proteiner som er lokalisert på den indre membranen av bakteriecellevæggen, som er involvert i de senere stadier av syntesen. Forskjellene mellom penicilliner er forbundet med egenskapene til deres aktivitetsspektrum, farmakokinetiske egenskaper og spekteret av uønskede effekter.

I flere tiår med vellykket bruk av penicilliner har det oppstått problemer i forbindelse med feil bruk. Den profylaktiske administrasjon av penicilliner som er utsatt for bakteriell infeksjon, er således ofte urimelig. Feil behandlingsregime - feil dosering (for høy eller for lav) og hyppigheten av administrasjon kan føre til utvikling av bivirkninger, redusert effektivitet og utvikling av resistens mot stoffet.

Så, for tiden, de fleste stammer av Staphylococcus spp. resistent mot naturlige penicilliner. I de senere år har frekvensen av deteksjon av resistente stammer av Neisseria gonorrhoeae økt.

Hovedmekanismen for tilegnet resistens mot penicilliner er forbundet med produksjon av beta-laktamase. For å overvinne den oppnådde resistansen som er vanlig blant mikroorganismer, har forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamasehemmere - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Det bør huskes at valget av et antibakterielt stoff, inkludert penicillin, bør først og fremst forårsakes av patogenes følsomhet, som forårsaket sykdommen, samt fravær av kontraindikasjoner til dets formål.

Penicilliner er de første antibiotika som har blitt brukt i klinisk praksis. Til tross for mangfoldet av moderne antimikrobielle midler, inkludert cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, er hittil en av hovedgruppene av antibakterielle midler som brukes til behandling av smittsomme sykdommer.

Penicillin - bruksanvisninger, indikasjoner, sammensetning, utgivelsesform, dosering og pris

Per definisjon er penicillin en legemiddelkomponent og den aktive substansen i en stor gruppe antibiotika, som kalles penicilliner. I dag utmerker man naturlig, halvsyntetisk, aminopenicilliner og medikamenter med en bred antibakteriell effekt. Alle midler er delt inn i piller og injeksjoner, produsert av mange firmaer.

Sammensetning og utgivelsesform

Penicillin (Penicillin) er tilgjengelig i form av tabletter og injeksjoner. Deres sammensetning:

Pulver for å forberede løsningen

Hvite runde piller

Amorft hvitt pulver uten smak og lukt

Penicillininnhold, IE

5.000, 50.000, 10.000 per stykke

5000 per ml klar løsning

10, 20, 30 tabletter i blister eller blisterpakninger

Ampuller med 1, 2, 3 ml komplett med løsningsmiddel eller uten

Farmakologisk aktivitet

Penicillin er det første antibiotikumet som ble oppnådd gjennom vitaliteten av mikrober. I 1928 ble han utpekt av Fleming fra en stamme av sopp Penicillium notatum. Det antibakterielle middel ble først brukt i 1941. I Sovjetunionen ble preparater basert på penicilliner oppnådd i 1942, og i slutten av 1950-tallet ble masseproduksjon lansert. Til dags dato, bruk beskyttede penicilliner, med et bredt spekter av handling.

Den aktive ingrediens er syren hvor saltene oppnås. Sammensetningen av antibiotika kan omfatte fenoksymetylpenisillin, benzylpenicillin. Biosyntetiske penicilliner er effektive mot neisseria, stafylokokker, pinner, rickettsia. Effektiviteten til verktøyet er ikke bevist mot patogener av dysenteri, tyfus, tularemi, brucellose, kolera, pest, tuberkulose, sopp, virus og protozoer.

Den mest effektive metoden for bruk av penicillin antibiotika er intramuskulær injeksjon. Etter en halv time registreres maksimal konsentrasjon i blodet. Den aktive ingrediensen trer inn i musklene, leddene, såreksudatet. Penicillin finnes i små mengder i cerebrospinalvæsken, pleurvæsken og bukhulen. Midlet penetrerer morkaken, utskilles av nyrene, med urin og galle. Tabletter absorberes dårlig, fordi en del av dosen er ødelagt av magesaft og beta-laktamaser frigjort av tarmmikrofloraen.

Indikasjoner for bruk

Penisillinbaserte antibiotika er foreskrevet for sykdommer forårsaket av bakterier som er mottagelige for det. Instruksjonen refererer til dem som følger:

• krokus, brennpunkt lungebetennelse;
• pleural empyema;
• akutte og subakutte former for septisk endokarditt;
• sepsis;
• septikemi;
• pyemia;
• meningitt;
• akutt og kronisk osteomyelitt;
• sykdommer i galde, urinveier, hud, bløtvev, slimhinner med purulente manifestasjoner;
• skarlagensfeber;
• sår hals;
• anthrax;
• erysipelas;
• difteri;
• actinomycosis;
• purulent-inflammatoriske gynekologiske sykdommer;
• øye sykdommer, ENT organer;
• syfilis, gonoré, blenorrhea.

Dosering og administrasjon

Instruksjoner for bruk Penicillin er forskjellig, avhengig av form for frigjøring av midler. Så tabletter tas oralt, injeksjoner blir gitt intramuskulært. Med en overdose av narkotika kan utvikle kvalme, diaré, oppkast. Ved nyresvikt og intravenøs administrering av penicillinkaliumsalt kan hyperkalemi utvikles. Når du mottar doser med midler over 50 millioner enheter, oppstår epilepsi. Barbiturater, benzodiazepiner, vil bidra til å eliminere det.

Penicillin tabletter

Avhengig av sykdommen og alvorlighetsgraden av penisillinpillen er forskjellen. Standarddosen er 250-500 mg hver 8. time. Hvis det er nødvendig, anbefaler instruksjonen å øke doseringen til 750 mg en gang. Tabletter tas en halvtime før måltider eller to timer etter det. Behandlingsforløpet avhenger av tilstedeværelsen av komplikasjoner.

Penicillin i ampuller

Penicillin-oppløsning kan administreres intravenøst, intramuskulært eller subkutant. Også legemidlet brukes til direkte injeksjon i spinalkanalen. For effektiv behandling beregnes dosen slik at 1-0 ml blod har 0,1-0,3 enheter av legemidlet. Midler administreres med et intervall på 3-4 timer. Behandlingsregimer er forskjellige for lungebetennelse, cerebrospinal meningitt, syfilis. De bestemmes av legen.

Spesielle instruksjoner

Før bruk av penicillin er det nødvendig å utføre tester for å bestemme sensitiviteten for et antibiotika. Andre spesielle instruksjoner fra instruksjonene:

1. Fondene foreskrives med forsiktighet i strid med nyrefunksjon, akutt hjertesvikt, følsomhet overfor allergier, alvorlig følsomhet over for cephalosporiner.
2. Hvis pasienten ikke blir bedre etter 3-5 dagers behandling, er det viktig å konsultere en lege for en revisjon av behandlingen til fordel for en kombinasjon eller resept av andre antibiotika.
3. Fungal superinfeksjon kan utvikles under behandlingen. Antifungal stoffer vil bidra til å takle det. Når man tar subterapeutiske doser medikament eller ufullstendig kurs, kan patogener oppnå motstand (motstand).
4. Tablettene vaskes ned med en stor mengde væske. Terapi bør ikke avvike fra ordningen, bli ledsaget av en uavhengig endring i dosering og utelatelse av doser. Når du hopper over pillen, må du ta den neste så snart som mulig.
5. Den utløpte holdbarheten til et stoff betyr at den har blitt giftig.
6. Under behandling med penicilliner er alkohol strengt forbudt.
7. Bruk av antibiotika under graviditet er tillatt når morens fordel overstiger risikoen for barnet. Under amming er penicillin forbudt.

Penicillin for barn

Penicillinbaserte antibiotika brukes kun til barn i henhold til strenge medisinske indikasjoner med stor forsiktighet. Under behandlingen krever konstant overvåking av blodbildet, lever og nyrearbeid. Risikoen for medisinering er knyttet til utilstrekkelig undersøkelse av effektiviteten og sikkerheten til arbeid hos pasienter av yngre barn og ungdom.

Drug interaksjon

Penicillin-antibiotika kan kombineres med en begrenset mengde medikamenter. Dette fremgår av instruksjonene:

1. Probenecid senker tubulær sekresjon av benzylpenicillin, noe som øker konsentrasjonen i plasma og fører til en økning i halveringstiden.
2. Tetracyklin, sulfonamider reduserer den baktericide effekten av benzylpenicillin, kolestyramin reduserer biotilgjengeligheten.
3. Verktøyet er inkompatibelt med aminoglykosider, trombolytika.
4. Kombinasjonen av kaliumsaltet av benzylpenicillin med kaliumpreparater, angiotensinkonverterende enzymhemmere eller kaliumsparende diuretika truer utviklingen av hyperkalemi.
5. Forsiktighet bør tas ved kombinering av penicilliner mot Pseudomonas aeruginosa med antikoagulantia og antiplatelet, fordi blødning utvikles.
6. Legemidlene reduserer effekten av p-piller, fordi østrogen sirkulasjon er forstyrret inne i leveren.
7. Antistoffet reduserer eliminering av metotrexat fra kroppen, og hemmer tubulær sekresjon.

Bivirkninger

I prosessen med behandling forekommer forskjellige bivirkninger. De fleste av dem er assosiert med hypersensibilisering av kroppen på grunn av tidlig bruk av narkotika eller langvarig bruk. Instruksjonen fremhever mulige bivirkninger:

• allergier, hudutslett, urtikaria, hevelse i slimhinnene, eosinofili;
• anafylaktisk sjokk (eliminert ved intravenøs infusjon av adrenalin);
• feber,
• kvalme, oppkast, diaré;
• munn- eller vaginal candidiasis;
• meningisme, nevrotoksisitet, kramper, koma.

Kontra

Tabletter og skudd er kontraindisert ved høy følsomhet overfor komponentene i sammensetningen av legemidler, laktasjon. I tilfelle av graviditet og barndom, brukes de med forsiktighet. Kontraindikasjoner er urtikaria, bronkial astma, pollinose, høy følsomhet eller intoleranse mot sulfonamider, cephalosporiner og andre antibiotika.

Salgsbetingelser og lagring

Penicillin antibiotika er reseptbelagte legemidler som lagres vekk fra barn ved temperaturer opptil 25 grader i ikke mer enn fem år.

Penicillin er et antibiotikum som forandret verden

Penicillin er verdens første antibiotika, som har blitt en virkelig frelse for millioner av mennesker. Med hjelpen kunne legene deklarere krig mot sykdommer som ble betraktet som dødelige på den tiden: lungebetennelse, tuberkulose, sepsis. Imidlertid bør behandling av patologier med bruk av antibiotika kun skje etter at en nøyaktig diagnose er etablert og strengt som foreskrevet av en lege.

Discovery History

Oppdagelsen av de antibakterielle egenskapene til penicillin fant sted i 1928. Alexander Fleming, en velkjent forsker, som et resultat av å gjennomføre et vanlig eksperiment med stafylokokkolonier, fant flekker av vanlig mold i noen kulturretter.

Som det viste seg på videre studier, var det ingen skadelige bakterier i koppene med mold flekker. Deretter var det fra vanlig grønn mugg at molekylet ble fjernet som var i stand til å drepe bakterier. Slik oppsto det første moderne antibiotikumet, Penicillin.

Penicillium gruppe

I dag er penicilliner en hel gruppe antibiotika produsert av visse typer mold (slekt Penicillium).

De kan være aktive mot hele grupper av gram-positive mikroorganismer, så vel som noen gram-negative mikroorganismer: gonokokker, streptokokker, stafylokokker, spiroketter, meningokokker.

Penicilliner tilhører en stor gruppe av beta-laktam antibiotika, som i deres sammensetning har et spesielt molekyl av beta-laktamring.

vitnesbyrd

Penicillin antibiotika brukes til behandling av et stort antall smittsomme sykdommer. De er foreskrevet for følsomheten til patogene mikroorganismer for stoffet for behandling av følgende patologier:

• mange typer lungebetennelse;
• sepsis;
• septisk endokarditt;
• osteomyelitt;
• sår hals;
• bakteriell faryngitt;
• meningitt;
• infeksjoner i det urogenitale systemet, det meste av fordøyelseskanalen;
• skarlagensfeber;
• difteri;
• anthrax;
• gynekologiske sykdommer;
• sykdommer i ENT organer;
• syfilis, gonoré og mange andre.

Denne typen antibiotika brukes også til behandling av sår som er infisert med bakterier. Som forebygging av suppurative komplikasjoner, er legemidlet foreskrevet i den postoperative perioden.

Legemidlet kan brukes til barn med navlestillende sepsis, lungebetennelse, otitis media hos nyfødte og spedbarn og små barn. Penicillin er også effektivt i purulent pleurisy og meningitt.

Bruk av penicillin i medisin:

Kontra

Bruk av penicillin til behandling av infeksjoner er ikke alltid mulig. Det er strengt forbudt å ta stoffet til personer som har høy følsomhet overfor stoffet.

Utgivelsesskjema

Moderne farmakologiske selskaper produserer penicillinpreparater for injeksjoner eller i form av tabletter. Midler til intramuskulær injeksjon produseres i flasker (laget av glass), forseglet med gummipropper, og på toppen med metallkapsler. Før innføring av substratet fortynnes med natriumklorid eller vann til injeksjon.

Tabletter er tilgjengelige i cellulær emballasjedosering fra 50 til 100 000 IE. Det er også mulig å produsere ecmoline tabletter til suging. Dosen i dette tilfellet overstiger ikke 5000 enheter.

Handlingsmekanisme

Virkningsmekanismen av penicillin er inhiberingen av enzymer involvert i dannelsen av cellevegg av mikroorganismer. Cellevegget beskytter bakteriene mot miljøpåvirkning, forstyrrelse av syntesen fører til døden av patogene stoffer.

Dette er den bakteriedrepende effekten av stoffet. Det virker på visse varianter av gram-positive bakterier (streptokokker og stafylokokker), så vel som på flere varianter av gram-negative bakterier.

Det er verdt å merke seg at penicilliner kun kan påvirke avl bakterier. Skjell er ikke bygget opp i inaktive celler, slik at de ikke dør på grunn av enzyminhibering.

Instruksjoner for bruk

Den antibakterielle effekten av penicillin oppnås ved intramuskulær injeksjon, ved inntak, samt ved lokal handling. Oftere for behandling, bruk injeksjonsskjemaet. Når det administreres intramuskulært, absorberes stoffet raskt inn i blodet.

Men etter 3-4 timer forsvinner den helt fra blodet. Det anbefales derfor regelmessig bruk av legemidler med like store intervaller på 4 ganger daglig.

Legemidlet tillates å administreres intravenøst, subkutant, så vel som inn i ryggraden. For behandling av komplisert lungebetennelse, meningitt eller syfilis, er en spesiell ordning foreskrevet, som kun kan foreskrives av en lege.

Når du tar penicillin i tablettform, må legen også bestemme doseringen. Som regel foreskrives 250-500 mg hver 6-8 timer for bakterielle infeksjoner. Om nødvendig kan en enkelt dose økes til 750 mg. Ta pillen bør være en halv time før måltider eller 2 timer etter. Varigheten av kurset vil fortelle legen.

Bivirkninger

Siden penicilliner er et naturlig stoff, har de minimal toksisitet blant andre grupper av antibiotika, kunstig avledet. Imidlertid er forekomsten av allergiske reaksjoner fortsatt mulig.

De manifesterer seg som rødhet, utslett på huden, noen ganger kan anafylaktisk sjokk oppstå. Forekomsten av slike patologier er mulig på grunn av individets følsomhet for stoffet eller i strid med instruksjonene.

På grunn av bruken av penicilliner kan andre bivirkninger oppstå:

Hvorfor en antibiotisk allergi kan dukke opp, sier Dr. Komarovsky:

overdose

Når du tar doser av penicillin, mye høyere enn foreskrevet av lege, kan det forekomme overdosering. De første tegnene: kvalme, oppkast, diaré. Slike forhold er ikke farlige for pasientens liv. Pasienter med utilstrekkelig nyrefunksjon kan utvikle hyperkalemi.

Store doser av legemidlet, administrert intravenøst ​​eller intraventrikulært, kan utløse epileptiske anfall. Slike symptomer kan bare oppstå ved innføring av en enkeltdose på mer enn 50 millioner enheter. For å lette pasientens tilstand, foreskrives benzodiazepiner og barbiturater.

Spesielle instruksjoner

Før du bruker penicillin, er tester obligatoriske for å bestemme følsomheten for det antibakterielle legemidlet. Det anbefales å foreskrive dette legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, samt pasienter som har hjertesvikt.

Det er nødvendig å vaske ned tablettformen av penicillin med en stor mengde væske. I behandlingen med antibiotika av penicillin er det viktig å ikke gå glipp av de anbefalte dosene, siden effekten av legemidlet kan svekkes. Hvis dette skjer, bør du ta den ubesvarte dosen så snart som mulig.

Regler for bruk av antibiotika:

Drug interaksjon

Ved utnevnelse av penicillin bør det være oppmerksom på samspillet med andre midler som brukes. Du kan ikke kombinere dette antibiotika med følgende stoffer:

1. Tetracyklin reduserer effektiviteten av penicillin antibiotika.
2. Aminoglykosider kan konflikt med penicillin i et kjemisk aspekt.
3. Sulfonamider reduserer også den bakteriedrepende effekten.
4. Trombolytika.

Penicillin pris

Penicillin regnes som et av de billigeste antibakterielle legemidlene. Prisen på 50 flasker pulver for å lage en løsning varierer fra 280 til 300 rubler. Kostnaden for tabletter 250 mg nummer 30 er litt mer enn 50 rubler.

analoger

Som erstatning for konvensjonell penicillin kan leger anbefale følgende stoffer fra listen: Cefazolin, Bicillin-1, 3 eller 5, samt Ampicillin, Amoxicillin, Azithromycin, Amoxiclav.

Alle disse stoffene har en bred bakteriedrepende virkning og er ganske effektive. For å unngå allergiske reaksjoner bør hudprøver utføres før bruk.

billig

Ampicillin og Bicillin kan tilskrives billige penicillin analoger. Deres kostnader i tablettform overstiger ikke heller 50 rubler.

Synonymer av medisinering

Synonymer av stoffet kalt Procain-benzylpenicillin, benzylpenicillin natrium, kalium, novokainovuyu salt.

Naturlige analoger

Naturlige medisinske penicilliner inkluderer:

• Fenkoksimetilpenitsillin;
• Benzatin benzylpenicillin;
• Benzylpenicillinsalter (natrium, kalium, novokainisk).

Salgsbetingelser for apotek

Lagringsforhold og holdbarhet

Hold stoffet ikke anbefalt ved temperaturer over 25 grader og i direkte sollys. Holdbarheten av legemidlet er 5 år.