Virkningsprinsippet av antivirale legemidler

Antivirale stoffer - et bredt spekter av legemidler som brukes til å behandle virussykdommer - influensa, herpes, viral hepatitt, HIV og mange andre. Noen av disse stoffene er veldig effektive for å hjelpe folk med å takle sykdommen. Samtidig er det hensiktsmessig å bruke et antall antivirale legemidler ennå ikke begrunnet, til tross for deres utbredt bruk.

VIRUS

Virus er en spesiell form for liv som ikke har en mobil struktur. Viruset selv kan ikke kalles i live, siden det begynner å vise aktivitet bare i vertscellen. Ifølge ulike estimater identifiserte vitenskap bare 3-4% av alle virus. Det vil si at langt de fleste virus er ennå ikke kjent for mennesker. Kanskje mange av dem er årsaken til alvorlige sykdommer, årsakene som vi fortsatt ikke kjenner til.

Men de siste to hundre årene har folk klart å samle mye informasjon om virussykdommer. De vanligste er forkjølelse og influensa, men vi kommer tilbake til dem. Ved identifisering av et patogen forårsakende middel begynte forskerne aktivt å "motvirke" en medisin som kan ødelegge viruset, samtidig som de ikke ødelegger kroppens friske celler.

Så i 1946 ble det første antivirale legemidlet, Tiosemicarbazone, som ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer i oropharynx, oppfunnet. Snart ble det antiherpetic drug Idoxuridine oppdaget. Siden 60-tallet i forrige århundre begynte farmasøytiske produsenter aktivt å produsere antivirale stoffer som virker mot ulike typer virus, og i dag finner du mange slike legemidler i apoteket.

Det finnes flere klassifikasjoner av antivirale legemidler. Vi vil gi en klassifisering basert på formålet med narkotika.

I henhold til denne klassifiseringen utmerker seg følgende typer antivirale legemidler:

  • Antivirale legemidler mot influensa;
  • Herpes Virus Drugs (antiherpetic drugs);
  • Anti-cytomegalovirus medisiner;
  • Bredspektret antivirale legemidler;
  • Antiretrovirale legemidler (behandling av HIV / AIDS);
  • Induktorer av endogene interferoner.

HVORDAN ANTI-VIRALFORBEREDELSENE VIRKER

Som nevnt tidligere, kan viruset bare leve i forholdene til cellen som den smittet. Den virale partikkel i seg selv er et genetisk materiale (RNA eller DNA) som er innelukket i et proteinskall (capsid). Ved penetrasjon i cellen forlater det genetiske materialet kapsiden og settes inn i genomet i cellen.

Etter embedding begynner syntesen av nye RNA- eller DNA-molekyler, så vel som kapsidproteiner. Så multipliserer viruset - ved å samle nysyntetisert RNA eller DNA med kapsidproteiner. Etter akkumulering av et kritisk antall virale partikler, er cellen ødelagt, og virusene infiserer videre nye celler.

Virkemekanismen for antivirale legemidler er å blokkere noen stadier av virusinfeksjon:

  • Infeksjon, adsorpsjon på cellemembranen og penetrasjon i cellen. Legemidler som blokkerer dette stadium av virusinfeksjon er oppløselige falske reseptorer; antistoffer mot membranreseptorer eller medikamenter som reduserer (eller forhindrer) konvergensprosessen av viruspartiklen med cellemembranen.
  • Fasen av "avkledning", frigjøring av nukleinsyre og kopiering av virusgenomet. På dette stadium benyttes inhibitorer av enzymer av DNA og RNA-polymeraser, helikase, revers transkriptase, integrase og primase. Disse enzymene er involvert i prosessen med å kopiere genetisk materiale, og blokkering av deres aktivitet gjør kopiprosessen umulig. De fleste antivirale legemidler virker under replikasjon (kopiering) av viralt DNA eller RNA.
  • Syntese av virale proteiner. For dette formål brukes preparater basert på interferoner, ribozymer (enzymer som har RNA-strukturer) og oligonukleotider.
  • Utseendet av regulatoriske proteiner. For å undertrykke de regulatoriske proteiner av virus, brukes antivirale legemidler, som er inhibitorer av regulatoriske proteiner.
  • Stageproteolytisk spaltning. Brukt proteasehemmere - enzymer som fremmer nedbrytning av proteinkomponenter.
  • Stage montering av viruset. Interferoner og strukturelle proteinhemmere kan brukes som antivirale legemidler.
  • Utgangen av viruset fra cellen og den videre ødeleggelsen av cellen. På dette tidspunktet virker antivirale legemidler basert på neuraminidasehemmere og antivirale antistoffer.

ANTI-VIRALFORBEREDELSER FOR ARVI OG FLU

For tiden brukes en rekke antivirale legemidler til ARVI og influensa, hvorav de mest populære er:

  • Amantadin og rimantadin. Dette er en av de mest populære stoffene som brukes til influensa. Virkemekanismen for disse stoffene er å hemme reproduksjon av virus på grunn av brudd på dannelsen av skallet. Som regel er legemidler med amantadin og rimantadin tilgjengelige i form av tabletter og pulver, dosert i poser. I 2011 anbefaler Senter for sykdomskontroll og forebygging i USA ikke bruk av narkotika basert på amantadin og rimantadin, da det viste seg at langsiktig bruk av influensa A-virus gir resistens mot disse stoffene.
  • Umifenovir. Populære legemidler med umifenovir - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immustat og andre. Umifenovir induserer produksjon av interferoner, og stimulerer også mobil immunitet, og øker kroppens motstand mot infeksjoner, inkludert bakteriell. Med individuell intoleranse, så vel som med alvorlige somatiske sykdommer, er stoffer med umifenovir kontraindisert. Fra bivirkninger kan umifenovir forårsake en allergisk reaksjon som oppstår når det gjelder individuell overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet.
  • Neuraminidase inhibitorer. Legemidler basert på neuraminidasehemmere handler utelukkende på influensaviruset. Virkningsmekanismen er basert på inhiberingen av enzymet neuraminidase, som fremmer frigjøring av viruset fra en infisert celle. Under virkningen av neuraminidaseinhibitorer, forlater viruspartikler ikke den infiserte cellen (for eksempel i epitelceller i luftveiene), men dør inne i cellen. Dermed kan bruk av slike legemidler redusere symptomene på sykdommen, og helingsprosessen blir akselerert. Samtidig har neuraminidasehemmere også alvorlige bivirkninger, så de bør tas med en lege. Spesielt når det tas neuraminidasehemmere, kan psykoser, hallusinasjoner og andre psykiske lidelser utvikles.
  • Oseltamivir. De mest kjente stoffene med oseltamivirovm er Tamiflu og Tamivir, som brukes til influensa og ARVI. I mennesker blir oseltamivir omdannet til et aktivt karboksylat, noe som reduserer aktiviteten til enzymer av influensa A- og B-virus betydelig. En karakteristisk egenskap ved preparater med oseltamivir er at de også påvirker stammer som er resistente mot amantadin og rimantadin. Når vi tar oseltamivir-virus, kan vi ikke aktivt multiplisere og spre seg til andre celler. Samtidig virker oseltamivir mer effektivt mot influensa B-virus. Legemidlet utskilles av nyrene uendret. Det bør bemerkes at bivirkninger kan oppstå ved bruk av oseltamivir. Spesielt kan oseltamivir forårsake gastrointestinal opprør. Hvis stoffet tas med mat, er sannsynligheten for å utvikle fordøyelsessykdommer betydelig redusert. I dag brukes rusmidler med oseltamivir til behandling av influensa for både voksne og barn.
  • Antivirale preparater av vegetabilsk opprinnelse. På apotek kan du se et stort antall urtemedisiner som viser antiviral aktivitet. Offisiell medisin er skeptisk til slike legemidler, siden deres effektivitet ikke er bevist. Samtidig foreskriver enkelte leger dem til pasientene, siden slike stoffer virker mot virus ved å styrke kroppens beskyttelsesmekanismer.

ANTI-VIRALE TILBEREDNINGER FOR HERPESIS

Herpes er en virussykdom som manifesteres av karakteristiske utslett i form av blærer på huden og slimhinner.

Blant de mest effektive antivirale legemidlene for herpes er følgende:

  • Acyclovir. Det er den mest populære antiherpetic drug tilgjengelig under ulike merkenavn. Effektiv mot herpes simplex virus, helvedesild og kyllingpokke. Acyclovir ble utviklet av amerikansk forsker Gertrude Elyon, som i 1988 ble tildelt Nobelprisen. Virkningsmekanismen for acyklovir påvirker selektivt syntese av viral herpes DNA. Fordelen med acyklovir er at den har svært lav toksisitet, som virker på viruset, uten å påvirke kroppens friske celler.
  • Penciclovir. Dette stoffet er avledet fra acyklovir. Penciklovir aktiveres i celler som har blitt påvirket av herpesviruset, og effekten er den samme som for acyklovir. Penciklovir ryddes fra cellen innen 25 timer. Den orale form av penciklovir produseres med dets derivat, famciclovir. Det er effektivt mot helvetesild og herpes simplex. Virkningsmekanismen av famciclovir ligner på acyklovir. Legemidlet er også effektivt mot herpesvirusene som er resistente mot acyklovir og har en endret DNA-polymerase.
  • Valacyclovir. Et annet derivat av acyklovir, som avviker fra det ikke bare ved leveringsmetoden i cellen, men også mer effektivt mot herpesviruset. I det overveldende flertallet av tilfeller undertrykker valaciklovir helt symptomene på herpes ved å undertrykke virusets aktivitet og blokkere reproduksjonen. Ved bruk av valacyklovir reduseres sannsynligheten for overføring av herpesviruset ved kontakt med en annen person betydelig. For tiden er det i de vestlige landene narkotika basert på valaciklovir og penciklovir de viktigste antiherpetiske legemidlene.
  • Tromantadine. Dette er et derivat av amantadin. Tromantadin er effektiv mot herpes simplex virus type 1 og 2, samt herpes zoster. Virkningsmekanismen for stoffet er basert på inhibering av adsorpsjon og penetrasjon av virale partikler inn i vertscellen.
  • Immunglobuliner. Preparater basert på immunoglobuliner brukes som en støttende behandling for herpes og en rekke andre virussykdommer. Immunoglobulinet har ingen direkte antiviral effekt, men er en immunostimulerende og immunmodulator. Den brukes også som profylaktisk for herpes og andre virussykdommer. Immunoglobulin er også effektivt mot bakterier, siden stoffet øker kroppens forsvarsmekanismer mot infeksjoner av hvilken som helst opprinnelse (viral, bakteriell, sopp).

ANTI-VIRAL EFFEKT AV INTERFERONER

Når det gjelder antivirale stoffer, bør man nevne interferon, et system av proteiner som utskilles av celler som svar på en virusinfeksjon. På grunn av virkningen av interferon blir celler immun mot virusangrep.

Etter oppdagelsen av interferon ble metoder for å produsere leukocyt og rekombinant interferon utviklet. Preparative interferoner begynte å bli brukt til behandling av ulike virussykdommer, spesielt viral hepatitt B og C. I dag produseres kommersielle produkter basert på interferon - human leukocyt, lymfoblastisk fibroblastisk samt interferoner oppnådd ved hjelp av gentekniske teknikker. Interferoner fremstilles i form av tabletter, dråper, salver, suppositorier, geler.

Et karakteristisk trekk ved rekombinante interferoner er det faktum at de er oppnådd utenfor menneskekroppen, og produseres av kulturer av bakterier inn i hvilke den genetiske sekvens som koder for interferonproteiner er blitt satt inn. Med fremkomsten av en slik bioteknisk mulighet har interferonpreparater blitt mye billigere.

I tillegg til hepatitt B og C kan interferon også brukes med humant papillomavirus. Interferoner kan også brukes til behandling av herpesvirusinfeksjoner og HIV-infeksjoner.

Det finnes en egen gruppe antivirale legemidler - interferoninduktorer. Disse kan være stoffer av naturlig eller syntetisk opprinnelse. Når de blir mottatt, begynner kroppen å produsere interferon. På 70-80-tallet i forrige århundre viste studier av syntetiske interferoninduktorer høy toksisitet av disse stoffene, så de prøver ikke å bruke dem.

Når det gjelder interferoninduktorer av naturlig opprinnelse, er de delt inn i dobbeltstrenget RNA (isolert fra gjær og bakteriofager) og polyfenoler (de er hentet fra vegetabilske råstoffer). Forberedelser basert på disse komponentene har ikke toksisk effekt. Det er bemerkelsesverdig at i vestlige land er interferoninduktorer praktisk talt ikke brukt, siden den kliniske effekten av disse legemidlene ikke er bevist.

ANTIRETROVIRAL DRUGS: HIV / AIDS BEHANDLING

Det er fem klasser av antiretrovirale legemidler for HIV-infeksjon. Som regel bør behandling av pasienten ta flere typer legemidler, siden hver av klassene medikamenter virker på forskjellige mekanismer for virusinfeksjon.

  • Fusjonsinhibitorer. Legemidler i denne gruppen hemmer bindingen av viruset til cellen ved å blokkere ett eller flere mål. De to mest populære stoffene i denne klassen er maraviroc og enfuvirtide. Legemidlene virker gjennom CCR5-reseptoren, som ligger i menneskelige T-hjelpere. Noen pasienter med HIV har en CCR5-reseptormutasjon. I dette tilfellet taper følsomheten for stoffet og sykdommen vil utvikle seg.
  • Nukleosid revers transkriptase inhibitorer (NRTIer) og nukleotid revers transkriptase inhibitorer (NTIOTer). Siden HIV er et RNA-virus (og ikke et DNA-virus), kan det ikke integreres i humant DNA. For å oppnå dette blir det omvendt transkribert til DNA ved bruk av revers transkriptase-enzymet som er funnet i virus. NIOT- og NTIOT-preparater blokkerer virkningen av dette enzymet, og forhindrer transkripsjon av virus-RNA i DNA.
  • Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTIer). Virkemekanismen for disse legemidlene er den samme som for nukleosid revers transkriptase hemmere. Inhibering av enzymet oppstår på grunn av bindingen av legemidlet til det allosteriske området av enzymet. Dermed er enzymet "opptatt" med stoffet, og virker ikke i forhold til det humane immunbristvirus-RNA.
  • Integrasjonsinhibitorer. Interase er et enzym som er ansvarlig for integrasjonen av transkribert RNA-DNA i vertscelle DNA. Preparater basert på integrasehemmere hemmer aktiviteten til dette enzymet, som forhindrer inkorporering av DNA av virale partikler inn i DNA fra en infisert celle. For tiden utvikles nye stoffer basert på integrasehemmere, som går inn i det farmasøytiske markedet.
  • Proteaseinhibitorer. Enzymproteasen er nødvendig for produksjon av modne virale partikler med deltagelse av proteiner, som i prosessen med dannelse av viruset må være spaltbare. Proteaseinhibitorer hemmer denne nedbrytningen ved å forhindre dannelsen av HIV-virus.

ANVENDELSE AV ANTI-VIRUSBEREDNINGER

Tydeligvis antivirale legemidler tas i tilfelle virusinfeksjoner. Den vanligste virussykdommen er forkjølelse og også influensa. Ignorer disse sykdommene kan ikke, fordi ubehandlet kald og spesielt influensa truer utviklingen av alvorlige bivirkninger.

Ofte foreskriver legemidler med influensa antivirale legemidler til pasientene, men hvor hensiktsmessig?

Merk at mange antivirale stoffer mot influensa mangler data på sine kliniske studier i store grupper av mennesker i ulike aldre. Dermed er det umulig å være fullt sikker på effektiviteten og sikkerheten.

Det andre problemet med anti-influensa medisiner er tilpasning av virus til rusmidler.

Det ble funnet at 2-3 dager etter infeksjon produserer kroppen selv sine egne antistoffer for å bekjempe viruspartikler, ofte er disse legemidlene ikke nødvendige. Samtidig, for noen stammer av influensaviruset, bidrar antivirale legemidler fortsatt til at kroppen lettere overfører sykdommen og forhindrer utviklingen av komplikasjoner. I muligheten for å motta visse antivirale legemidler må du bare stole på den behandlende legen. Ta gjerne spørsmål om hensiktsmessigheten til å ta slike midler.

Når det gjelder tilrådelig bruk av antivirale legemidler mot herpesvirus, hepatitt B og C, HIV, cytomegalovirus, er det i dette tilfelle utvilsomt. Så, i dag, takket være antiretroviral terapi, kan folk leve et fullt liv og til og med få sunne barn. Et nytt tre-komponent behandlingssystem for hepatitt C gjør det mulig å få fullstendig utvinning fra denne sykdommen. Ifølge de siste resultatene er eliminering av hepatitt C-viruset med denne behandlingen ca. 98%. Slike behandlinger kan ha bivirkninger, men i henhold til graden av skade på kroppen, er de uforlignelige med hepatitt C, som langsomt dreper pasienten.

Takket være antivirale legemidler sparer medisin millioner av liv på jorden. Samtidig er disse stoffene noen ganger ubrukelige, og noen ganger skadelige for kroppen. Nøye studere problemet og sørg for å konsultere med kvalifiserte fagfolk.

Hvis du finner en feil, velg tekstfragmentet og trykk Ctrl + Enter.

Del posten "De mest effektive antivirale legemidlene"

Klassifisering av antivirale legemidler og deres bruk

Antiviralt middel er en stor gruppe medikamenter som brukes til å behandle sykdommer forårsaket av virusparasitter. Den viktigste farmakologiske egenskapen til representanter for denne gruppen av legemidler er undertrykkelse av reproduksjon og utvikling av virus på forskjellige stadier.

Handlingsmekanisme

Viruset er en spesiell form for levende materie. Det mangler sin egen metabolisme (metabolisme). Dette betyr at med hensyn til den tradisjonelle forståelsen av livet utenfor vertscellen, er viruspartikler ikke i live. De kan aktivt utvikle seg og formere seg bare under betingelser for intracellulær parasitisme. En viruspartikkel er et genetisk materiale (representert ved et RNA eller DNA-molekyl) som er innesluttet i et proteinskall (capsid). Når det kommer inn i cellen, frigjøres det genetiske materialet fra skallet og settes inn i genomet av vertscellen. Dette begynner syntesen (replikasjon) av nye RNA- eller DNA-molekyler og proteinkapsler. I cytoplasmaet til en virusinfisert celle samles nye partikler og akkumuleres. Så går de utenfor (dette følger ofte med celledød) og smitter nye celler. Handlingen av alle moderne medisiner er å blokkere et av stadiene av reproduksjon av virus:

  • Blokkering av penetrasjonsstadiet og frigjøring av virusgenomet fra en kapsel inne i vertscellen - Rimantadine, Amantadine.
  • Blokkering av replikering av viralt DNA eller RNA er det meste av legemidlene som brukes til å drepe virus.
  • Suppression av samlingen av virale partikler i cytoplasma av cellen og deres utgang til utsiden - interferoner og HIV protease inhibitorer.

Disse virkemekanismene realiseres i den infiserte cellen, og kan ofte føre til død. Slike celler i de fleste tilfeller ikke skade en sunn celle. Dette skyldes det faktum at metabolisme av en virusinfisert celle er endret.

I motsetning til antibiotika, som ga medisin en ny utviklingsrunde i forhold til effektiv ødeleggelse av bakterier, med minimal bivirkninger på menneskekroppen, har de fleste antivirale legemidler ikke samme effekt og sikkerhet.

Antivirale legemidler - klassifisering

Den viktigste kliniske klassifiseringen av disse legemidlene er basert på deres primære formål. I følge dette kriteriet er følgende grupper skilt ut:

  • Antiherpetic drugs - har størst aktivitet mot herpes zoster og herpes simplex virus. Denne gruppen inkluderer medisiner for herpes Gerpevir, Acyclovir.
  • Anti-cytomegalovirusmedikamenter - har maksimal effekt mot Epstein-Barr-virus, cytomegalovirus (Ganciclovir, Foscarnet sodium).
  • Anti-influensa legemidler - de er vant til å behandle influensa. Det er 2 undergrupper av disse legemidlene - M-blokkere.2-kanaler (Rimantadine) og neuraminidasehemmere (Zanamivir).
  • Agenter med et bredt spekter av antiviral aktivitet - har aktivitet mot de fleste virus. De viktigste representantene til denne gruppen er ribavirin (brukes til behandling av alvorlige former for influensa, viral hepatitt, HIV-infeksjon), lamivudin (effektivt for behandling av viral hepatitt og HIV), interferoner (er naturlige eller kombinasjonsforbindelser i det menneskelige immunsystemet, deres handling er å blokkere forsamlingen virale partikler og deres utgang fra den infiserte cellen). Generelt er naturlig interferon det beste antivirale middel for nesten alle kjente virus. Innføringen av en betydelig mengde interferonanaloger i kroppen (rekombinante analoger oppnådd ved genteknologi) har imidlertid et stort antall alvorlige bivirkninger. En av de moderne preparatene av interferonanaloger er Laferon.
  • Induktorer av endogene interferoner - denne gruppen av midler stimulerer kroppen til å produsere sine egne interferoner, som hemmer utviklingen og replikasjonen av virus (Amizon, Amiksin, Cycloferon).

Nesten alle moderne stoffer er representanter for disse hovedgruppene.

Det finnes folkemusik antivirale legemidler som er representert av forskjellige planter. Kalina, bringebær, currant er effektiv mot de fleste virus av ARVI patogener.

Bruk av antivirale legemidler

Bruken av denne gruppen av legemidler er berettiget etter laboratoriediagnose og etablering av den eksakte typen virus som forårsaket smittsomme sykdommer. Til dags dato brukes flere grunnleggende legemidler til å behandle ulike virusinfeksjoner:

  • Influensa, SARS - Amizon, Amiksin. I alvorlige sykdomsformer, Tamiflu (dette legemidlet hadde en uttalt effekt på influensa forårsaket av A / H1N1-viruset), rimantadin.
  • Herpes virusinfeksjon og helvedesild - Acyclovir, Gerpevir.
  • Viral hepatitt (B, C) - Amiksin, Laferon, Ribavirin. En kombinasjon av disse legemidlene brukes ofte.
  • HIV-infeksjon - Zidovudin, Lamivudin, Etravirin.
  • Cytomegalovirusinfeksjon og humant papillomavirus (HPV) - Acyklovir, Cycloferon.

Antivirale legemidler har kun effekt på virus ved replikasjonstrinnet. I tilfelle av innsetting av viralt DNA eller RNA inn i cellegenomet, men uten prosessen med dannelse av nye partikler, har preparatene ingen virkning. I forhold til SARS og influensa har de en effekt bare de første 48-72 timene fra sykdomsstart (perioden for aktiv replikasjon).

Under bruk av slike legemidler er det svært viktig å følge dosering, administreringshyppighet og behandlingsvarighet. Det finnes også antivirale midler for barn i passende aldersdoser. I de fleste tilfeller er de representert av preparater av gruppen av endogene interferonstimulerende midler, som har minimal bivirkning - barn Amizon, Amiksin, Anaferon. Ved alvorlig viral infeksjon brukes rekombinant interferon (Laferon) i tillegg.

Antivirale legemidler

Antivirale - medisiner for behandling av forskjellige virale sykdommer :. influensa, herpes, HIV, etc., kan anvendes ved forhindring av infeksjon med noen virus.

Innholdet

Klassifisering av antivirale legemidler

Ifølge dataene i 2002-boka av Strachunsky og Kozlov er det et lite antall medikamenter som har bevist effektivitet i kliniske studier: [1]

Det er også en rekke antiretrovirale legemidler som brukes, spesielt ved behandling av HIV-infeksjon [1].

WHO som antiviral inkluderte i modelllisten over essensielle legemidler (fra mars 2007 til 15. utgave) følgende stoffer med påvist effekt [2]:

  • Antiherpetic: acyclovir
  • Andre antiretrovirale stoffer: Ribavirin
  • Antiretroviral:
    • Nukleosider / nukleosid revers transkriptase-inhibitorer: Abacavir (ABC), didanosin (ddl), emtricitabin (FTC), lamivudine (3TC), stavudin (d4T), Tenofovirdisoproksilfumarat (TDF), zidovudin (AZT) eller ZDV
    • Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere: Efavirenz (EGV eller EFZ), Nevirapin (NVP)
    • Protease-inhibitorer: indinavir (IDV), ritonavir + lopinavir (LPV / r), Nelfinavir (NFV), ritonavir, saquinavir (sqv)

Virkningsprinsippet av antivirale legemidler

Ved prinsippet om virkningen av antivirale legemidler er delt inn i to grupper: stimulere immunsystemet til å angripe virus og virusangrep direkte. Preparater i den annen gruppe utmerker seg ved trinn i viral livssyklus i hvilke de er aktive: hindre inntrenging av viruset inn i cellen, noe som forhindrer at viruset inne i cellen reproduksjon, og å hindre utslipp av kopier av virus fra cellene.

Utvidet bruk i Russland

Ved bruk av territoriet til Russland tillatt en bredere gruppe legemidler omtales antivirale [3], mange av dem uten resept, mens i utlandet, antivirale legemidler er reseptbelagte nesten overalt. [4] For eksempel beskriver US tillot bruk av bare 5 antivirale midler mot influensa, av hvilke to ikke er anbefalt for behandling eller kjemoprevensjon [5].

For mange ikke-reseptbelagte legemidler tilgjengelig i Russland, spesielt posisjonert for bruk ved influensa og forkjølelse, er en aktiv reklamekampanje, blant annet på Internett [6]. Sier sammenhengen mellom russiske produsenter av visse antivirale medikamenter og ansatte i Helsedepartementet, og det faktum at disse stoffene har et lite antall studier for å bevise sin effektivitet. [7]

Antivirale midler: egenskaper, typer, operasjonsprinsipp og bruksegenskaper

Antivirale legemidler blir i økende grad foreskrevet av leger for visse forhold og brukes i hjemmepraksis for selvbehandling av mennesker. Hva slags narkotika er disse, hvor effektive og ufarlige er de, hvis de skal brukes? Kan det fortsatt være bedre å gå tilbake til tradisjonelle antivirale medisiner - hvitløk, løk, sitron, melk og honning? Tross alt har de lenge vært effektivt behandlet for "forkjølelse", smittsomme og virussykdommer, ledsaget av en reduksjon i immunitet? Dette vil bli diskutert i vår artikkel.

Virkemekanismen for antivirale legemidler

Antivirale legemidler isoleres fra antiinfeksjonsmidler i en egen gruppe. Dette skyldes at ingen andre antibakterielle stoffer (inkludert slike kjente antibiotika) er i stand til å ha en effektiv effekt på utviklingen av virus. Slike ugjennomtrengelighet av viruset er forbundet med deres små og strukturelle egenskaper. Til sammenligning, la oss prøve å sammenligne, si størrelsen på planeten vår og et eple. Så, planeten i vårt eksempel er en mellomstor mikrobe, og eplet kjent for oss er et virus.

Virus er sammensatt av nukleinsyrer - kilder til selvgjengivelsesinformasjon og kapslene som omgir dem. I verten, under gunstige forhold, kan verten multiplisere veldig raskt, inkludert ved å legge inn informasjonen i cellene til den syke organismen, som selv begynner å reprodusere disse patogene former. Den vanlige beskyttelse av menneskelig immunitet (blodceller) er ofte maktesløs foran dem. Antall funnet patogene virus mer enn 500.

Det første stoffet med antivirale egenskaper ble oppnådd tilbake i 1946, det ble kalt Thiosemicarbazone. Som hovedkomponent var det en del av Faringosept, og i mange år ble brukt i klinisk medisin for å bekjempe inflammatoriske sykdommer i halsen. Da oppdaget Idoxuridin, som brukes mot herpesviruset.

Vennligst merk: et gjennombrudd i virologi var oppdagelsen av humant interferon, et protein som undertrykker den vitale aktiviteten til virus.

Siden begynnelsen av 80-tallet i forrige århundre, begynte det aktive arbeidet med å skape narkotika som stimulerer kroppens evne til å syntetisere interferon.

Vitenskapelig arbeid fortsetter i vår tid. Dessverre er kostnaden for antivirale legemidler ganske høy.

Åh, et stort antall fakes har dukket opp på det farmasøytiske markedet i disse dager - legemidler som ikke har beskyttende eller stimulerende egenskaper, faktisk "placebo-dummies".

Typer av antivirale legemidler

Alle tilgjengelige antivirale legemidler kan deles inn i 2 grupper:

  1. immunstimulerende - legemidler som kan øke produksjonen av interferoner dramatisk på kort sikt.
  2. antiviral - medisiner som kan ha en direkte hemmende effekt på viruset og blokkere reproduksjonen.

Ved effekten på ulike typer virus utsender:

  • antivirale legemidler som påvirker influensavirus;
  • medisiner mot herpesviruset;
  • midler som hemmer aktiviteten av retrovirus;
  • protivotsitomegalovirusnye;

Vær oppmerksom: Det er separat mulig å utelukke en gruppe medikamenter beregnet for behandling av HIV (immundefektvirus).

Antivirals for influensa

Amantadin og rimantadin

Effektivt antiviralt middel mot influensa er amantadin. Amantadin er et billig og effektivt antiviralt middel. I små doser kan det undertrykke reproduksjonen av influensa A-viruset på et tidlig stadium.

Amantadin blokkerer innføringen av nødvendige stoffer gjennom virusmembranen og forsinker frigjøringen i vertscellens cytoplasma. Også dette stoffet forstyrrer den normale prosessen med utviklingen av et allerede syntetisert virus. Ak, med langvarig bruk av dette stoffet, kan motstand av influensavirus dannes.

Et annet anti-influensa stoff, rimantadin (rimantadin), har en lignende effekt.

Begge disse midlene er utstyrt med en rekke uønskede (side) effekter.

På grunn av deres mottak kan det forekomme:

  • mage og tarmproblemer - kvalme med oppkast, magesmerter og appetittforstyrrelser;
  • dårlig og nervøs søvn, nedsatt konsentrasjon og oppmerksomhet;
  • store doser kan bidra til utseendet av endret bevissthet, kramper, illusoriske fenomener, eller til og med hallusinasjoner;

Viktig: Forsiktighet er nødvendig når du tar graviditet. Barn kan tildele dem ikke tidligere enn syv år.

Ifølge klinisk statistikk unngår profylaktisk administrasjon av narkotika under epidemien av influensa A utviklingen av sykdommen hos 70-90% av tilfellene av infeksjoner.

Med den utviklede influensa reduserer bruken av Amantadin eller Rimantadin sykdommens varighet, forenkler kurset og reduserer perioden for virusisolasjon hos pasienter.

Anti-influensa stoff Arbidol

Arbidol er et annet stoff som er et av de beste antivirale legemidlene som brukes mot influensa. Det har en direkte effekt på undertrykkelsen av virusets reproduktive egenskaper og på aktiveringen av kroppens immunsystem, spesielt T-lymfocytter og makrofager som er i stand til å bekjempe influensa. I tillegg øker Arbidol aktiviteten og antall NK-celler, spesifikke "killer" -virus. I tillegg til disse egenskapene er det en uttalt antioksidant. Den har en forebyggende effekt på grunn av penetrering av både infiserte og friske celler. Den har en bredere antiviral effekt. Influensa B- og C-virus, så vel som fugleinfluensa-patogenet, er også innenfor rekkevidden av dets terapeutiske virkning.

Viktig: Antiviralt stoff har allergenegenskaper, som er en manifestasjon av en bivirkning. Det anbefales som et antiviralt middel for barn fra 3 år.

Ta dette legemidlet har en positiv effekt i tilfelle komplikasjoner av influensa, ARVI, bronkitt, viral lungebetennelse etc.

Egenskaper ved bruk av antiviral Oseltamivir

Oseltamivir - i kroppen til en syke person omdannes til et aktivt karboksylat, som har en hemmerende (hemmerende) effekt på enzymer av influensa A- og B-virus.

Dens viktigste kjennetegn er at den virker på Amantadine-resistente stammer. På bakgrunn av virkningen av Oseltamivir-virus, mister vi evnen til å spre seg aktivt. Antall influensa A-virus som er resistente mot det, er mye mindre enn for tidligere legemidler. Mest effektive mot influensa B-virus. Utskiftet av nyrene uendret.

Å ta dette anti-influensa-stoffet kan være ledsaget av forstyrrelser i mage-tarmkanalen, som reduseres betydelig dersom stoffet tas med mat. Det anbefales å behandle alle aldersgrupper. Inkludert, brukes i sammensetningen av antivirale midler til barn. Oseltamivir i den akutte perioden med influensa reduserer signifikant muligheten for vedvarende bakteriekomplikasjoner med ca. 40-50%.

Vennligst merk: disse stoffene er effektive antivirale midler for forkjølelse.

Medisinske legemidler med antiherpetic egenskaper

Den vanligste er type 1 herpesvirus, som manifesteres på huden, munnslimhinnen, spiserøret og membranene i hjernen.

Type 2 herpes forårsaker patologiske problemer oftest i kjønnsområdet, baken og endetarmen.

Det aller første stoffet i denne gruppen var Vidarabin, oppnådd i 1977. Men sammen med effektiviteten hadde han alvorlige bivirkninger og kontraindikasjoner. Derfor var bruken bare begrunnet i svært alvorlige tilfeller og ble brukt av helsehensyn.

På begynnelsen av 80-tallet oppstod acyklovir. Hovedvirkningen av dette legemidlet er å undertrykke syntese av DNA av virus ved å sette inn acyklovirfosfat i det patologiske DNA, og stoppe veksten av viruset. Valaciklovir virker på en lignende måte. Men herpesvirusene utvikler ofte motstand mot disse stoffene.

Acyclovir med intern bruk trenger godt inn i alle vev i kroppen. Toleranse er vanligvis bra, men tarmsykdommer med oppkast og diaré kan forekomme. Noen ganger er det hodepine, nedsatt bevissthet. Tilfeller av utvikling av nyresvikt er beskrevet.

Den brukes både innad og utvendig i form av salver.

Mindre ofte blir resistansen av herpesvirus produsert når Famciclovir og Penciclovir brukes. Mekanismen for eksponering for virus i disse stoffene ligner på Acyclovir. Bivirkninger er de samme som for Acyclovir.

Ganciklovir ligner også akyclovir i aksjon. Det brukes til å behandle alle typer herpesvirus.

Vennligst merk: Ganciklovir er et spesifikt legemiddel for behandling av cytomegalovirus.

Viktig: bruk av legemidlet krever konstant overvåkning av blodprøver, da dette stoffet kan forårsake inhibering av hematopoietisk funksjon og forårsake skade på sentralnervesystemet. Bruk under graviditet er forbudt på grunn av skadelige effekter på fosteret.

Med helvedesild er valaciklovir indikert.

Mekanismen for den antivirale effekten av idoxuridin er i studiefasen. Dette stoffet brukes lokalt til å behandle herpetic utbrudd. Men han, i tillegg til antiviral effekt, gir hyppige bivirkninger i form av smerte, kløe og hevelse.

Interferon-gruppepreparasjoner

Interferoner er proteiner utsatt av celler i kroppen som er rammet av virus. Deres hovedhandling - overføring av informasjon om behovet for å aktivere organismens beskyttende egenskaper til innføring av patologiske organismer.

Antivirale legemidler i denne gruppen inkluderer:

  • viferon- Antiviralt middel, produsert i form av stearinlys og salver, har blitt brukt siden 1996. Vitenskapelig bevis og kliniske studier har ikke gått, men i praktisk medisin har vist seg å være et effektivt legemiddel ved behandling av herpesutbrudd hos voksne og barn.
  • Kipferon- det brukes hovedsakelig i tilfeller av alvorlig dysbakteriose hos barn under 2 år. Den største ulempen er den høye prisen. Tilgjengelig i stearinlys.
  • tsikloferon- refererer til midler som stimulerer produksjonen av interferon, samtidig som den øker sin antivirale aktivitet. Det brukes i form av injiserbare former, salver og i pilleform. Tillatelse til bruk for barn eldre enn 4 år. Den har en terapeutisk effekt med ARVI, viral hepatitt, papillomavirus. Gir en positiv effekt og bakterielle infeksjoner på grunn av sin immunstimulerende virkning.

Vennligst merk: kontraindisert hos gravide kvinner og kvinner under amming. Forskning på handlingen fortsetter. Det har en høy pris.

Søket etter nye lavpris antivirale stoffer stopper ikke. Positive fremskritt i dette området indikerer behovet for å videreutvikle dette farmakologiområdet.

Til slutt er det verdt å merke seg at gruppen av antivirale stoffer fortsatt er i utviklingsfasen, og langt fra alle spørsmålene av interesse for medisinsk yrke har blitt avklart. Virkemekanismen, effekten og bivirkningene av eksisterende stoffer er ikke alltid klart kjent, og søket etter nye effektive måter å bekjempe virus fortsetter.

Facet med en virussykdom, er det viktig å ikke ta seg til selvbehandling. Det er nødvendig å bruke medisiner med påvist effektivitet og harmløshet, bare etter råd fra en lege.

Vennligst merk: Spesielt forsiktig må være foreldre til små barn. Ikke alltid for behandling av babyen trenger antivirale legemidler.

På funksjonene i avtalen og bruk av antivirale legemidler for barn i en video gjennomgang sier Dr. Komarovsky:

Lotin Alexander, radiolog

27 816 totalt antall visninger, 5 visninger i dag

Virkningsprinsippet av antivirale legemidler

Interferoner. Interferoner (INF) er biologiske antivirale ikke-spesifikke midler. De er representert i nesten alle celler i kroppen og er rettet mot å undertrykke viral replikasjon, deres eliminering og hygiene av kroppen. Mekanismen for den antivirale effekten av INF er assosiert med blokkaden av syntesen av virusspesifikke proteiner gjennom anerkjennelse og diskriminering av messenger-RNA.
INF-preparater deles opp ved sammensetning i alfa-, beta- og gamma-interferoner, og i henhold til produksjonsmetoden - i naturlig humant, leukocytt (første generasjon) og rekombinant INF (andre generasjon).
Siden begynnelsen av INF har det vært stor interesse både for forebygging og behandling av virussykdommer. Resultatene av studier har vist at INF er effektiv for behandling av viral hepatitt, herpes, akutt respiratorisk infeksjon, HIV-infeksjon og noen andre sykdommer (Tabell 10).

Det er grunn til å tro at eksogene interferoner, i tillegg til direkte antivirale effekter, har en positiv effekt på immunsystemet. De normaliserer spesielt regulatoriske mekanismer for den cellulære immuniteten, fremmer induksjon av alfa- og gamma-interferon av celler.
Interferoninduktorer er en meget variert gruppe av naturlige og syntetiske forbindelser med høy og lav molekylvekt som kan forårsake dannelse av interferon i pasientens kropp. For tiden er det bevis på muligheten for å bruke følgende interferoninduktorer i den komplekse terapien: fluoreoner, gossypolanaloger, pyrankopolymerer, neovir og andre.
herpesisk øyesykdom, influensa, rhinovirusinfeksjon og andre sykdommer (tabell 11). Interferoninduktorer er en ny og svært lovende gruppe antivirale legemidler.

ANVENDELSE AV ANTI-VIRALFORBEREDELSER FOR VISS VIRAL
infeksjoner
Akutte respiratoriske virusinfeksjoner (ARVI). Ved behandling av akutte respiratoriske virusinfeksjoner - sykdommer som er polyetiologiske i naturen - brukes en rekke stoffer, effektiviteten av disse er mer uttalt i den første sykdomsperioden.
Remantadin er et syntetisk stoff av adamantan-klassen. Handlinger på et tidlig stadium av influensa A-virusreplikasjon. Derfor brukes den til forebygging av influensa A eller behandling i et tidlig stadium av sykdommen.
Ribavirin (Virazole) er et syntetisk stoff av klassen av unormale nukleosider. Det er spesielt effektivt når det brukes i aerosoler for å behandle både influensa A og respiratorisk syncytial infeksjoner.
For nødforebygging av influensa i risikogrupper (barn, eldre, pasienter med somatiske sykdommer), er bruk av interferoninduktorer amiksin, ridostin, savrac, kagotsel, etc. lovende, hovedsakelig i form av aerosoler.
Herpetic infeksjoner. Sykdommen forårsaket av herpetic virus er utbredt i både Russland og CIS-landene. Herpetic viral infeksjon refererer til de såkalte livslang opportunistiske infeksjonene og representerer derfor et alvorlig klinisk problem, spesielt hos personer med overført immunfeil, spesielt HIV-infeksjon. Tallrike legemidler som brukes til behandling av herpesvirus sykdommer er presentert i tabell 12.
Viral hepatitt. Antiviral behandling av pasienter, spesielt hepatitt B og C, er ekstremt relevant på grunn av deres kroniske kurs, mulig malign degenerasjon. For tiden er de mest brukte interferonene i behandlingen av kronisk viral hepatitt. Det er bevis på muligheten for å bruke disse stoffene i den akutte perioden av sykdommen for å hindre overgangen til kronisk form.
Data om behandling av hepatitt C med acyklovir indikerer ineffektiviteten. Ribavirin ser ut til å ha en effekt på HCV. Imidlertid etter at behandlingen er avsluttet, går de fleste pasienter tilbake. Et stort skritt fremover ble laget av Hoofnagie et al. (1986), som først merket den antivirale aktiviteten av interferon-alfa i viral hepatitt C.
Studier har også vist at den høyeste frekvensen av stabil remisjon (44%) av kronisk hepatitt C oppnås med et 12 måneders behandlingsintervall med interferon alfa ved bruk av de første 6 IE og støttende doser på 3 IE i kombinasjon med ribovirin (A. G. Rakhmanova et al.., 1997).
Interferon medisiner i behandlingen av viral hepatitt er presentert i tabell. 13.
Behandling av pasienter med viral hepatitt, spesielt ved bruk av interferon, krever bekreftelse av aktiviteten til den smittsomme prosessen i form av viral replikasjon.
Prospektiv er testen for immunomodulerende virale hepatittmidler med et bredt spekter av biologiske tiltak (bestim, neovir, glutoksim, etc.). Disse stoffene kan brukes som effektive medisiner for behandling av viral hepatitt.
HIV-infeksjon. For behandling av pasienter med HIV-infeksjon er det bare brukt enkelt preparater. Den ondskapsfulle naturen til skade på immunsystemet i denne sykdommen fører til at pasientens kropp ikke reagerer på effektive stoffer. Derfor kan mange antivirale legemidler kun nevnes noen få.

Azidothymidine - det første kjemoterapidrug til behandling av pasienter med HIV-infeksjon. Med sin langvarige bruk er livet til enkelte AIDS-pasienter forlenget.
Syklofen er en vannløselig syntetisk analog av en naturlig alkaloid som hemmer reproduksjonen av immunbristviruset. Det er overlegen azidothymidin og mindre giftig.
Interferoner reduserer alvorlighetsgraden av sykdommen, letter løpet av HIV-infeksjon, forhindrer utviklingen av cytomegalovirus lungebetennelse og andre superinfeksjoner av viral etiologi hos pasienter.
Oppsummering av de presenterte resultatene angående antiviral behandling av smittsomme pasienter, det bør understrekes at den sosiale orden for antivirale legemidler ble dannet for flere tiår siden. Og moderne medisin har et bestemt arsenal av anti-ARVI, influensa, herpes. Imidlertid gir bruk av antivirale midler til viral hepatitt, AIDS, hittil bare oppmuntrende resultater. For behandling av "mindre" infeksjoner (rubella, meslinger, kusma, etc.), finnes det ingen effektive antivirale legemidler.
Når du oppretter nye antivirale legemidler, er det viktigste og vanskeligste problemet å ta hensyn til egenskapene: pasienten trenger et svært effektivt, høyhastighets spesifikt legemiddel, men med minimal cytotoksisitet.

Antivirale legemidler

Antivirale - medisiner for behandling av forskjellige virale sykdommer :. influensa, herpes, HIV, etc., kan anvendes ved forhindring av infeksjon med noen virus.

Innholdet

Klassifisering av antivirale legemidler [rediger]

Ifølge dataene i 2002-boka av Strachunsky og Kozlov er det et lite antall medikamenter som har bevist effektivitet i kliniske studier: [1]

Det er også en rekke antiretrovirale legemidler som brukes, spesielt ved behandling av HIV-infeksjon [1].

WHO som antiviral inkluderte i modelllisten over essensielle legemidler (fra mars 2007 til 15. utgave) følgende stoffer med påvist effekt [2]:

  • Antiherpetic: acyclovir
  • Andre antiretrovirale stoffer: Ribavirin
  • Antiretroviral:
    • Nukleosider / nukleosid revers transkriptase-inhibitorer: Abacavir (ABC), didanosin (ddl), emtricitabin (FTC), lamivudine (3TC), stavudin (d4T), Tenofovirdisoproksilfumarat (TDF), zidovudin (AZT) eller ZDV
    • Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere: Efavirenz (EGV eller EFZ), Nevirapin (NVP)
    • Protease-inhibitorer: indinavir (IDV), ritonavir + lopinavir (LPV / r), Nelfinavir (NFV), ritonavir, saquinavir (sqv)

Virkningsprinsippet av antivirale legemidler [rediger]

Ved prinsippet om virkningen av antivirale legemidler er delt inn i to grupper: stimulere immunsystemet til å angripe virus og virusangrep direkte. Preparater i den annen gruppe utmerker seg ved trinn i viral livssyklus i hvilke de er aktive: hindre inntrenging av viruset inn i cellen, noe som forhindrer at viruset inne i cellen reproduksjon, og å hindre utslipp av kopier av virus fra cellene.

Utvidet bruk i Russland [rediger]

Ved bruk av territoriet til Russland tillatt en bredere gruppe legemidler omtales antivirale [3], mange av dem uten resept, mens i utlandet, antivirale legemidler er reseptbelagte nesten overalt. [4] For eksempel beskriver US tillot bruk av bare 5 antivirale midler mot influensa, av hvilke to ikke er anbefalt for behandling eller kjemoprevensjon [5].

For mange ikke-reseptbelagte legemidler tilgjengelig i Russland, spesielt posisjonert for bruk ved influensa og forkjølelse, er en aktiv reklamekampanje, blant annet på Internett [6]. Sier sammenhengen mellom russiske produsenter av visse antivirale medikamenter og ansatte i Helsedepartementet, og det faktum at disse stoffene har et lite antall studier for å bevise sin effektivitet. [7]

Antivirale legemidler

Antivirale - medisiner for behandling av forskjellige virale sykdommer :. influensa, herpes, HIV, etc., kan anvendes ved forhindring av infeksjon med noen virus.

Innholdet

Ifølge dataene i 2002-boka av Strachunsky og Kozlov er det et lite antall medikamenter som har bevist effektivitet i kliniske studier: [1]

Det er også en rekke antiretrovirale legemidler som brukes, spesielt ved behandling av HIV-infeksjon [1].

WHO som antiviral inkluderte i modelllisten over essensielle legemidler (fra mars 2007 til 15. utgave) følgende stoffer med påvist effekt [2]:

  • Antiherpetic: acyclovir
  • Andre antiretrovirale stoffer: Ribavirin
  • Antiretroviral:
    • Nukleosider / nukleosid revers transkriptaseinhibitorer: adefovir, Abacavir (ABC), didanosin, emtricitabin (FTC), lamivudin, stavudin (d4T), tenofuvirdisoproksilfumarat (TDF eller alafenamid) zidovudine (ZDV eller AZT)
    • Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere: Efavirenz (EGV eller EFZ), Nevirapin (NVP)
    • Proteaseinhibitorer: Indinavir (IDV), Lopinavir + ritonavir (LPV / r), Nelfinavir (NFV), Ritonavir, Sakinavir (SQV), Daclatasvir, Sofosbuvir

Ved handlingsprinsippet er antivirale legemidler delt inn i to grupper: stimulerer immunsystemet til å angripe virus og angripe virus direkte. Forberedelser av den andre gruppen er forskjellige i stadiet av livssyklusen til viruset der de er aktive: hindrer at viruset kommer inn i cellen, hindrer at viruset reproduseres inne i cellen, og hindrer at kopier av viruset forlater cellen.

Ved bruk av territoriet til Russland tillatt en bredere gruppe legemidler omtales antivirale [3], mange av dem uten resept, mens i utlandet, antivirale legemidler er reseptbelagte nesten overalt. [4] For eksempel beskriver US tillot bruk av bare 5 antivirale midler mot influensa, av hvilke to ikke er anbefalt for behandling eller kjemoprevensjon [5].

For mange over-the-counter-rusmidler som presenteres i Russland, spesielt de som er plassert for bruk i influensa og forkjølelse, gjennomføres en aktiv reklamekampanje, inkludert på Internett [6]. Sier sammenhengen mellom russiske produsenter av visse antivirale medikamenter og ansatte i Helsedepartementet, og det faktum at disse stoffene har et lite antall studier for å bevise sin effektivitet. [7]