Antibiotisk klaritromycin: instruksjoner og vurderinger av mennesker

Hoste

Klaritromycin er et semisyntetisk legemiddel, et antibakterielt middel som brukes til å behandle en rekke smittsomme og inflammatoriske sykdommer som er forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det aktive stoffet.

På denne siden finner du all informasjon om klaritromycin: fullstendige bruksanvisninger for dette legemidlet, gjennomsnittlige priser på apotek, komplette og ufullstendige analoger av stoffet, samt vurderinger av personer som allerede har brukt klaritromycin. Vil du la din mening? Vennligst skriv inn kommentarene.

Klinisk farmakologisk gruppe

Semisyntetisk makrolid antibiotika.

Salgsbetingelser for apotek

Det er utgitt på resept.

Hvor mye er klaritromycin? Gjennomsnittlig pris på apotek er 100 rubler.

Frigi form og sammensetning

Legemidlet administreres oralt (fra latin per os - gjennom munnen) og parenteralt - intravenøst ​​drypp (i "dryppene"). Klaritromycin er produsert i form av:

  • kapsler (500 og 250 mg);
  • Langvarig eller langvarig virkende tabletter (500 mg hver);
  • konvensjonelle tabletter (250 og 500);
  • det lyofiliserte pulveret hvorfra spedbarnssuspensjonen fremstilles;
  • løsning for intravenøs drypp.

Tablettene inneholder den aktive komponenten clarithromycin, samt tilleggskomponenter: MCC, potetstivelse, pregelatinisert stivelse, PVP med lav molekylvekt, kolloidalt silisiumdioxid, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat.

Farmakologisk virkning

Den aktive ingrediensen Clarithromycin virker bakteriostatisk og bakteriedrepende. Legemidlet er aktivt i forhold til:

  • Gram-positive bakterier - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
  • Gram-negative bakterier - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Intracellulære mikroorganismer - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
  • Anaerob bakterier - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

I følge instruksjonene er klaritromycin også aktiv mot Mycobacterium spp. (unntatt Mycobacterium tuberculosis) og Toxoplasma gondii.

Det er ganske mange klaritromycinanaloger som har samme terapeutiske effekt.

Indikasjoner for bruk

Det brukes til å behandle smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av kausative midler som er følsomme for klaritromycin, nemlig:

  • odontogene infeksjoner;
  • hud- og bløtvevsinfeksjoner;
  • infeksjoner i øvre luftveier og øvre luftveier (tonsillofaringitt, otitis media, akutt bihulebetennelse);
  • mykobakterielle infeksjoner (M.avium kompleks, M. kansasii, M.marinum, M.leprae) og deres forebygging hos AIDS-pasienter;
  • nedre luftveisinfeksjoner (akutt bronkitt, forverring av kronisk bronkitt, samfunnsobjektiv bakteriell og atypisk lungebetennelse);
  • Helicobacter pylori eradikasjon hos pasienter med duodenalt sår eller magesår (kun som del av kombinationsbehandling).

Kontra

En historie med forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær arytmi eller ventrikulær takykardi av typen "pirouette"; hypokalemi (risiko for langvarig QT-intervall); alvorlig leversvikt, forekom samtidig med nyreinsuffisiens en historie med kolestatisk gulsott / hepatitt, utviklet ved bruk av klaritromycin; porfyri, Jeg trimester av graviditet; ammingstid (amming); samtidig administrasjon av klaritromycin med astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin; ergotalkaloider, slik som ergotamin, dihydroergotamin; med oral midazolam; med HMG-CoA reduktasehemmere (statiner), som i stor grad metaboliseres av CYP3A4 isoenzymet (lovastatin, simvastatin), med kolchicin; med ticagrelor eller ranolazin; Overfølsomhet overfor klaritromycin og andre makrolider.

Forholdsregler bør bruke klaritromycin hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt; moderat og alvorlig leverinsuffisiens, med hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, hypomagnesemi, alvorlig bradykardi (mindre enn 50 slag / min); samtidig med benzodiazepiner, slik som alprazolam, triazolam, midazolam til intravenøs administrering; samtidig med andre ototoksiske stoffer, spesielt aminoglykosider; samtidig med legemidler som metaboliseres isoenzymer CYP3A- (inkludert karbamazepin, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, metylprednisolon, omeprazol, orale antikoagulanter, kinidin, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, vinblastin, samtidig med induktorer CYP3A4 (inkludert rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, johannesurt) samtidig med statiner hvis metabolisme ikke er avhengig av CYP3A-isoenzymet (inkludert fluvastatin) samtidig med blokkere av langsomme kalsiumkanaler som metaboliseres av isoenzymet kamerat CYP3A4 (inkludert verapamil, amlodipin, diltiazem), samtidig med antiarytmika av klasse I A (kinidin, prokainamid) og klasse III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Bruk under graviditet og amming

Bruken av klaritromycin i første trimester av graviditet er absolutt kontraindisert.

Bruk av stoffet på resten av svangerskapet er kun mulig i unntakstilfeller.

Bruk av klaritromycin under amming bør først skje etter fullstendig avvisning av det.

Instruksjoner for bruk

Bruksanvisningene indikerer at klaritromycin påføres oralt, uavhengig av måltid og melk. Det anbefales å følge det foreskrevne behandlingsregime. Den tapte pillen må tas så snart som mulig, men hvis tiden for å ta neste pille er nesten over, bør du ikke ta en dobbel dose.

  • Hvis en annen ordning ikke er foreskrevet av lege, tas Clarithromycin i 250 mg 2 p / dag (for barn over 12 år og voksne). Ifølge vitnesbyrdet kan du ta 500 mg 2 p / dag. Behandlingsforløpet er 5-14 dager.

Ved nyreinsuffisiens Clarithromycin er foreskrevet i en dose som er avhengig av kreatininclearance:

    Klaritromycin 500 mg: for clearance> 30 ml / min - 500 mg 2 p / dag; med en clearance på 30 ml / min - 250 mg 2 p / dag; med klaring

Antibiotisk klaritromycin: klacid

Klaritromycin er et moderne antibiotika som er mye brukt effektivt i medisinsk praksis.

Makrolider: klaritromycin

Klaritromycin tilhører gruppen av makrolidantibiotika.
Det første makrolid erytromycin ble syntetisert i midten av forrige århundre. I dag er makrolider mye brukt i medisin for behandling av sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner.
Makrolider regnes som minst giftige, da de akkumuleres direkte i det inflammatoriske fokuset og har en minimal effekt på kroppens generelle tilstand.
Antibiotika clarithromycin - posusintetichesky medikament med bakteriostatisk virkning som hemmer bakteriell celledeling og dens pause reproduksjon og vekst inne i kroppen.
Claritromycin og forberedelser på dens basis er effektive ved behandlingen av sykdommer forårsaket av stafylokokker, klamydia, streptokokker og E. coli: intestinale infeksjoner i øvre luftveier og i luftveiene.

Klaritromycin: Klacid og andre analoger

Klacid er handelsnavnet til stoffet hvis aktive ingrediens er klaritromycin.

Antibiotikum Klacid er et av stoffene produsert på basis av klaritromycin. Klacid Abbot er produsert av et internasjonalt selskap i datterselskapene i Italia, Frankrike og England. Ganske dyrt stoff "Abbot" er laget ved hjelp av moderne teknologi med høy presisjon og er klarert av leger over hele verden.

Det er kjent billigere analoger av stoffer basert på klaritromycin, produsert i CIS-landene, India og Øst-Europa. For eksempel: Clarithromycin Protex, Clarbact og Clubbax (India); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Russland); Klaritromycin Pliva (Kroatia); Clarithromycin Health (Ukraina); Fromilid (Slovenia) og andre

Det antas at det i enkelte bedrifter kan være brudd på produksjonsteknologi, noe som fører til utgivelse av produkter med redusert kvalitet.
Klaritromycin i noen preparater har en negativ effekt på fordøyelse, lever og nyrer, og forårsaker noen ganger allergiske reaksjoner.
Legemidlet selges i apotek ved presentasjon av resept.

Klaritromycin: anvendelse

Bakterier utskiller beta-laktamase, som ødelegger antibiotika i kroppen. Clarithromycin er motstandsdyktig overfor beta-laktamaser og har en negativ virkning på antall bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, gruppe A streptokokker, forårsakende midler i spedalskhet, sporotrichosis, lungebetennelse, gonoré, chlamydia og pnevmohlamidoza, ansikter, Haemophilus influenzae, listeriose.

Hvilke sykdommer er foreskrevet klaritromycin medisiner?

  • Sykdommer i øvre og nedre luftveier: bihulebetennelse, faryngitt, tonsillitt, lungebetennelse, bronkitt, legionær sykdom.
  • Infeksiøse lesjoner av bløtvev og hud: erysipelas, cellulitt, follikulitt, streptoderma, staphyloderma.
  • Smittsomme sykdommer i tannkjøtsystemet.
  • Infeksjoner forårsaket av mykobakterier.
  • Behandling av HIV-infiserte pasienter, for å forebygge infeksjoner forårsaket av mykobakterier.
  • For behandling av Helicobacter pylori peptisk sår.

Klaritromycin: kontraindikasjoner

  • Høy følsomhet for klaritromycin og komponenter av legemidler basert på det.
  • Graviditet - første trimester og amming. Noen stoffer involverer bruk av stoffet i de to og tre semesterene av graviditet, dersom fordelene til moren oppveier faren for fosteret. På tidspunktet for å ta stoffet slutter å mate barnet.
  • Porfyri.
  • Barn under 12 år og veier mindre enn 40 kg. Noen preparater av klaritromycin i form av pulveret som suspensjonen er laget for, brukes til å behandle barn.
  • Pasienter med nedsatt normal funksjon av nyrer og lever.

Klaritromycin: inkompatible legemidler

Antibiotika kan ikke brukes samtidig med følgende stoffer:

  • cisaprid;
  • dihydroergotamin;
  • astemizol;
  • terfenadin;
  • pimozid;
  • Ergotamin.

Hvis du tar klaritromycin samtidig med andre makrolidantibiotika, er det en konkurranse av stoffer som ødelegger den terapeutiske effekten av begge legene helt.

Klaritromycin: frigjøringsformer

  • Tabletter på 0,25 og 0,5 g. I pakken kan det være 5, 7, 10 eller 14 tabletter.
  • Pulver til selvoppheng.
  • Sterilt pulver til injeksjon.

Klaritromycin: inntak og dosering

Påfør stoffet, uavhengig av måltidet.
Varigheten av legemidlet er 5-14 dager.
For voksne og barn over 12 år er den vanlige terapeutiske dosen 250 mg, 2 doser per dag.
Ved alvorlige infeksjoner, mykobakterier og bihulebetennelse, økes dosen til 500 mg to ganger daglig.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: daglig dose på ikke mer enn 250 mg.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: daglig dose på 250 mg per dag; For alvorlige infeksjoner, 250 mg to ganger daglig, den andre dosen ikke tidligere enn etter 12 timer.
AIDS-pasienter, ved behandling av MAS: daglig dose på 500 mg to ganger daglig. Behandling med stoffet produseres så lenge det er en terapeutisk effekt.
Behandling av odontogen infeksjon: 250 mg to ganger daglig i 5 dager.
Behandling av sykdommer forårsaket av Helicobacter pylori, er laget i kombinasjon med andre legemidler. Dosering: 0,5 g 2 doser per dag i kombinasjon med omerprazol, lansoprazol og amoksicillin i 7-10 dager; eller 0,5 g tre ganger daglig i kombinasjon med omeprazol og lansoprazol i 2 uker.

Klaritromycin: handling inne i kroppen

Tablettene svelges uten å tygge eller knuse. En homogen krystallinsk masse av tabletten frigjøres hele tiden det går gjennom fordøyelsesorganene.
Maksimal mengde av stoffet akkumuleres i kroppen 6 timer etter inntak. I kroppens vev holdes antibiotika 2 ganger mer enn i blodet.
Fra 70 til 86% av stoffet utskilles i avføring og urin.
Alle kjemiske reaksjoner med klaritromycin forekommer i leveren.

Klaritromycin: bivirkninger

Klaritromycin og alle legemidler basert på det kan gi følgende bivirkninger.

  • Ventrikulær arytmi og takykardi.
  • Magen og magesmerter, pasienten begynner å kvalme og oppkast, oppstår diaré.
  • Stomatitt, betennelse i tungen og candidiasis i munnen, misfarging av tungen.
  • Tann misfarging - passerer etter profesjonell rengjøring.
  • Reversibel forverring av leveren, gulsott hepatitt (sjeldne), hovedsakelig mens du tar andre legemidler.
  • Svimmelhet og hodepine, søvnløshet og angst, mareritt, frykt og psykose, hallusinasjoner og kramper.
  • Hørselstap - passerer etter at du slutter å ta klaritromycin.
  • Endring i lukt.
  • Urtikaria og kløe, Stevens-Johnsons syndrom.
  • Forandringer i blodet: trombocytopeni, leukopeni, økt kreatinnivå, hypoglykemi.

Klaritromycin: overdose

En overdose av stoffet ledsages av kvalme, oppkast og magesmerter. Karakteristisk paranoid oppførsel. I kroppen reduseres nivået av kalium, reduserer oksygenivået i blodet.

I disse tilfellene vaskes pasienten mage og symptomatisk behandling.

Kun en sertifisert lege kan bestemme behovet for behandling med klaritromycin og foreskrive et behandlingsregime.

klaritromycin

Tablettene av den forlengede virkningen, filmbelagt gul farge, avlang, bikonveks; på et snitt av hvit eller nesten hvit farge.

Hjelpestoffer: hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose) 6-sek - 13,57 mg hypromellose (Hydroksypropylmetylcellulose 100 cp) - 266,48 mg laktosemonohydrat - 176,36 mg Kolloidalt silisiumdioksid - 4,84 mg magnesiumstearat 7,75 mg -.

Sammensetningen av beleggfilmen: Vanntrekkes HSP BPP314073 gul (Mannen Preferred HSP BPP314073 gul) - 19 mg (hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose 6 CPZ) - 5,225 mg, copovidone - 3,99 mg, polydekstrose - 2,66 mg Makrogol 3350 (polyetylenglykol 3350) - 1.805 mg middelskjedete triglyserider - 0,57 mg titandioksid - 3,665 mg, kinolin- gult fargestoff lakk - 1.064 mg jernoksyd gult fargestoff - 0,019 mg aluminiumlakk blå (FDC blå No. 1 Lake aluminium (11-13%) - 0,002 mg).

7 stk - Contoured cellepakker (aluminium / PVC) (1) - papppakker.
7 stk - Contoured cellepakker (aluminium / PVC) (2) - papppakker.
7 stk - Polymerrør (1) - Kartongpakker.
14 stk. - Polymerrør (1) - Kartongpakker.

Semisyntetisk makrolid antibiotika. Inhiberer proteinsyntese i mikrobialcellen, interagerer med 50S ribosomal underenhet av bakterier. Fungerer hovedsakelig bakteriostatisk og bakteriedrepende.

Aktiv mot gram-positive bakterier: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negative bakterier: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobe bakterier: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracellulære mikroorganismer: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Også aktiv med Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (unntatt Mycobacterium tuberculosis).

Ved inntak klaritromycin absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Spising reduserer absorpsjonen, men påvirker ikke biotilgjengeligheten av den aktive substansen.

Klaritromycin trenger godt inn i biologiske væsker og vev i kroppen, der den når en konsentrasjon 10 ganger høyere enn i plasma.

Ca. 20% av klaritromycin metaboliseres umiddelbart for å danne hovedmetabolitten av 14-hydrokloridmycin.

I en dose på 250 mg T1/2 er 3-4 timer, med en dose på 500 mg - 5-7 timer.

Utskilt i urinen uendret og i form av metabolitter.

En historie med et lengre QT-intervall, ventrikulær arytmi eller ventrikulær pirouettakykardi; hypokalemi (risiko for langvarig QT-intervall); alvorlig leversvikt, forekom samtidig med nyreinsuffisiens en historie med kolestatisk gulsott / hepatitt, utviklet ved bruk av klaritromycin; porfyri, Jeg trimester av graviditet; ammingstid (amming); samtidig administrasjon av klaritromycin med astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin; ergotalkaloider, slik som ergotamin, dihydroergotamin; med oral midazolam; med HMG-CoA reduktasehemmere (statiner), som i stor grad metaboliseres av CYP3A4 isoenzymet (lovastatin, simvastatin), med kolchicin; med ticagrelor eller ranolazin; Overfølsomhet overfor klaritromycin og andre makrolider.

Individ. Ved inntak til voksne og barn over 12 år er en enkeltdose 0,25-1 g, hyppigheten av administrasjon er 2 ganger daglig.

For barn under 12 år er daglig dose 7,5-15 mg / kg / dag i 2 doser.

Hos barn bør klaritromycin brukes i en passende doseringsform for denne pasientkategori.

Varigheten av behandlingen avhenger av beviset.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (QC mindre enn 30 ml / min eller serumkreatininnivåer på mer enn 3,3 mg / dL) bør reduseres med 2 ganger eller doble intervallet mellom doser.

Maksimale daglige doser: for voksne - 2 g, for barn - 1 g.

På fordøyelsessystemet: ofte - diaré, oppkast, dyspepsi, kvalme, magesmerter; sjelden - esofagitt, gastroøsofagal reflukssykdom, gastritt, rectalgia, stomatitt, glossit, abdominal distensjon, forstoppelse, tørr munn, raping, flatulens, økt konsentrasjon av bilirubin i blodet, forhøyet ALAT, ACT, GGT, alkalisk fosfatase, LDH, kolestase, hepatitt, inkludert kolestatisk og hepatocellulær; frekvensen er ukjent - akutt pankreatitt, misfarging av tungen og tennene, leversvikt, kolestatisk gulsott.

Allergiske reaksjoner: ofte - utslett; sjeldne tilfeller - anafylaktoid reaksjon, overfølsomhet, bullous dermatitt, kløe, urtikaria, makulopapulær utslett; frekvens ukjent - anafylaktisk reaksjon, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, rusutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS syndrom).

På den delen av nervesystemet: ofte - hodepine, søvnløshet; sjeldent - tap av bevissthet, dyskinesi, svimmelhet, døsighet, tremor, angst, irritabilitet; frekvens er ukjent - kramper, psykotiske lidelser, forvirring, depersonalisering, depresjon, desorientering, hallusinasjoner, marerittdrømmer, parestesi, mani.

På hudens side: ofte - intens svette; frekvens ukjent - akne, blødning.

Fra følelsesorganene: ofte - dysgeusi, smakperversjon; sjeldent - svimmelhet, hørselstap, ringing i ørene; frekvensen er ukjent - døvhet, aldring, parosmi, anosmia.

Siden kardiovaskulærsystemet: ofte - vasodilasjon; sjeldne tilfeller - hjertestans, atrieflimmer, forlengelse av QT-intervallet på et EKG, ekstrasystol, atriell fladder; frekvensen er ukjent - ventrikulær takykardi, inkl. som "pirouette".

På den delen av urinsystemet: sjeldent - økning av konsentrasjonen av kreatinin, misfarging av urin; frekvens er ukjent - nyresvikt, interstitial nephritis.

På den delen av metabolisme og ernæring: sjelden - anoreksi, tap av appetitt, økning av konsentrasjonen av urea, endring av forholdet mellom albumin-globulin.

På muskel-skjelettsystemet: sjeldent muskelkramper, muskuloskeletal stivhet, myalgi; hyppigheten er ukjent - rhabdomyolysis, myopati.

På den delen av luftveiene: sjeldent - astma, neseblødning, pulmonal tromboembolisme.

Fra hemopoietisk system: sjeldent - leukopeni, nøytropeni, eosinofili, trombocytemi; frekvensen er ukjent - agranulocytose, trombocytopeni.

På den delen av blodkoaguleringssystemet: sjeldent - en økning i verdien av MHO, forlenget protrombintid.

Smittsomme og parasittiske sykdommer: sjeldent - cellulitt, candidiasis, gastroenteritt, sekundære infeksjoner (inkludert vaginal); frekvensen er ukjent - pseudomembranøs kolitt, erysipelas.

Lokale reaksjoner: svært ofte - flebitt på injeksjonsstedet, ofte - smerte på injeksjonsstedet, betennelse på injeksjonsstedet.

På den delen av kroppen som helhet: sjeldent - ubehag, hypertermi, asteni, brystsmerter, kulderystelser, tretthet.

Klaritromycin hemmer aktiviteten av CYP3A4 isoenzym, noe som fører til en langsommere metabolisme av astemizol samtidig med bruk. Som en konsekvens er det en økning i QT-intervallet og en økning i risikoen for å utvikle ventrikulære arytmier som "pirouette".

Samtidig behandling med klaritromycin med lovastatin eller simvastatin er kontraindisert på grunn av det faktum at disse statiner i stor grad metaboliseres isoenzym av CYP3A4, og den kombinerte anvendelse med klaritromycin øker deres serumkonsentrasjon, noe som fører til en økt risiko for myopati, inkludert rabdomyolyse. Tilfeller av rabdomyolyse er rapportert hos pasienter som tar klaritromycin sammen med disse legemidlene. Om nødvendig, bør bruk av klaritromycin slutte å ta lovastatin eller simvastatin terapi i tide.

Klaritromycin skal brukes med forsiktighet når det kombineres med andre statiner. Det anbefales å bruke statiner som ikke er avhengige av metabolisme av CYP3A-isoenzymer (for eksempel fluvastatin). Hvis nødvendig, anbefales det felles mottak for å ta den laveste dosen av statin. Utviklingen av tegn og symptomer på myopati bør overvåkes. Samtidig bruk med atorvastatin øker konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasma moderat, risikoen for myopati øker.

Legemidler som induserer CYP3A- (f.eks, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, St. John surt), i stand til å indusere metabolismen av klaritromycin, noe som kan føre til subterapeutiske konsentrasjoner av klaritromycin og redusere dens effektivitet. Det er nødvendig å kontrollere plasmakonsentrasjonen av induktoren CYP3A, noe som kan øke på grunn av CYP3A-hemming av klaritromycin.

Når det kombineres med rifabutin, øker konsentrasjonen av rifabutin i blodplasmaet, øker risikoen for uveitt, konsentrasjonen av klaritromycin i blodplasmaet reduseres.

Når det kombineres med klaritromycin, er det mulig å øke plasmakonsentrasjonen av fenytoin, karbamazepin, valproinsyre.

Sterke induktorer isoenzymer av cytokrom P450, slik som efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin og rifapentin i stand til å akselerere klaritromycin metabolisme og dermed senke konsentrasjonen av klaritromycin i plasma og redusere dets terapeutiske effekt og på samme tid øke konsentrasjonen av 14-OH-klaritromycin - metabolitt, som også er mikrobiologisk aktiv. Siden den mikrobiologiske aktivitet av klaritromycin og 14-OH-klaritromycin adskiller seg mot forskjellige bakterier, kan den terapeutiske effekt reduseres i den kombinerte bruk av klaritromycin og enzyminduserende.

Konsentrasjonen av klaritromycin i plasma reduseres ved bruk av etravirin, mens konsentrasjonen av den aktive metabolitten 14-OH klaritromycin øker. Siden 14-OH-klaritromycin har liten aktivitet mot MAC-infeksjoner, kan den generelle aktiviteten mot patogener endres, så alternativ behandling bør vurderes for behandling av MAC.

Farmakokinetisk studie viste at samtidig administrering av ritonavir i en dose på 200 mg hver 8. time og klaritromycin, 500 mg hver 12. time resulterte i en markert inhibering av metabolismen av clarithromycin. Ved samtidig administrasjon av ritonavir Cmax klaritromycin økte med 31%, Cmin økte med 182% og AUC økte med 77%, mens konsentrasjonen av metabolitten 14-OH-klaritromycin ble redusert betydelig. Ritonavir bør ikke tas sammen med klaritromycin i doser som overstiger 1 g / dag.

Klaritromycin, atazanavir, saquinavir er substrater og inhibitorer av CYP3A, som bestemmer deres bi-retningsinteraksjon. Når du tar saquinavir med ritonavir, bør du vurdere den potensielle effekten av ritonavir på klaritromycin.

Samtidig bruk med zidovudin reduserer litt biotilgjengeligheten av zidovudin.

Kolchicin er et substrat av både CYP3A og P-glykoprotein. Det er kjent at klaritromycin og andre makrolider er inhibitorer av CYP3A og P-glykoprotein. Ved samtidig administrering med klaritromycin og kolchicin kan inhibering av P-glykoprotein og / eller CYP3A føre til en økning i effekten av kolchicin. Utviklingen av de kliniske symptomene på kolchicinforgiftning bør overvåkes. Etter markedsføring rapporter om tilfeller av kolchicinforgiftning med samtidig bruk med klaritromycin, oftere hos eldre pasienter, er registrert. Noen av tilfellene som er beskrevet, skjedde hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Noen tilfeller har blitt rapportert å være dødelige. Samtidig bruk av klaritromycin og kolchicin er kontraindisert.

Med kombinert bruk av midazolam og klaritromycin (ved munn, 500 mg 2 ganger daglig) ble det observert en økning i AUC for midazolam: 2,7 ganger etter i / v-administrasjon av midazolam og 7 ganger etter oral administrering. Samtidig bruk av klaritromycin med midazolam til oral bruk er kontraindisert. Hvis det brukes sammen med klaritromycin i / i form av midazolam, bør pasientens tilstand monitoreres nøye for mulig dosejustering. De samme forholdsregler bør brukes på andre benzodiazepiner som metaboliseres av CYP3A, inkludert triazolam og alprazolam. For benzodiazepiner, hvis eliminering ikke er avhengig av CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), er klinisk signifikant interaksjon med klaritromycin usannsynlig.

Den kombinerte bruken av klaritromycin og triazolam kan påvirke sentralnervesystemet, slik som døsighet og forvirring. Med denne kombinasjonen anbefales det å overvåke for å overvåke symptomene på CNS-lidelser.

Samtidig bruk med warfarin kan øke den antikoagulerende virkningen av warfarin og øke risikoen for blødning.

Digoksin antas å være et substrat for P-glykoprotein. Det er kjent at klaritromycin hemmer P-glykoprotein. Ved samtidig bruk av digoksin, kan det oppstå en signifikant økning i konsentrasjonen av digoksin i blodplasmaet og risikoen for forgiftning av glykosid.

Forekomst av ventrikulær takykardi som "pirouette" er mulig med kombinert bruk av klaritromycin og kinidin eller disopyramid. Ved samtidig bruk av klaritromycin med disse legemidlene, bør EKG-overvåking overvåkes jevnlig for en økning i QT-intervallet, og serumkonsentrasjoner av disse legemidlene bør også overvåkes. Etter markedsføring har tilfeller av hypoglykemi blitt rapportert ved samtidig administrasjon av klaritromycin og disopyramid. Det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av glukose i blodet mens du bruker klaritromycin og disopyramid. Det antas at det er mulig å øke konsentrasjonen av disopyramid i blodplasmaet på grunn av inhibering av dets metabolisme i leveren under påvirkning av klaritromycin.

Samtidig administrering av flukonazol i en dose på 200 mg daglig og klaritromycin i en dose på 500 mg 2 ganger daglig forårsaket en økning i gjennomsnittsverdien av den minste likevektskonsentrasjonen av klaritromycin (Cmin) og AUC med henholdsvis 33% og 18%. Samtidig påvirket fellesadministrasjonen ikke signifikant gjennomsnittlig likevektskonsentrasjon av den aktive metabolitten 14-OH-klaritromycin. Korrigeringsdose av klaritromycin ved samtidig bruk av flukonazol er ikke nødvendig.

Klaritromycin og itrakonazol er substrater og inhibitorer av CYP3A, som bestemmer deres toveis interaksjon. Klaritromycin kan øke plasmakonsentrasjonen av itrakonazol, mens itrakonazol kan øke plasmakonsentrasjonen av klaritromycin.

Ved samtidig bruk med metylprednisolon reduseres clearance av metylprednisolon; med prednison - beskrevne tilfeller av utvikling av akutt mani og psykose.

Samtidig bruk med omeprazol øker konsentrasjonen av omeprazol betydelig, og konsentrasjonen av klaritromycin i blodplasma øker noe; med lansoprazol - glossitt, stomatitt og / eller utseendet på en mørk farge av tungen er mulig.

Samtidig bruk med sertralin - teoretisk er det umulig å utelukke utviklingen av serotoninsyndrom; med teofyllin - det er mulig å øke konsentrasjonen av teofyllin i blodplasmaet.

Mens bruken av terfenadin kan bremse metabolismen av terfenadin og øke dens konsentrasjon i blodplasma, noe som kan føre til en økning i QT-intervallet, og en økt risiko for ventrikulær arytmi som for eksempel "piruett".

Inhibering av CYP3A4-isoenzymaktivitet under påvirkning av klaritromycin fører til en langsommere mengde cisaprid metabolisme med samtidig bruk. Som et resultat øker plasmakonsepridkonsentrasjonen, og risikoen for å utvikle livstruende hjerterytme, inkludert ventrikulær pirouettearytmi, øker.

Den primære metabolisme av tolterodin formidles av CYP2D6. I den delen av befolkningen som er fratatt CYP2D6, oppstår metabolisme med CYP3A. I denne populasjonen fører undertrykkelse av CYP3A til signifikant høyere serum tolterodinkonsentrasjoner. Derfor, i pasienter med lav CYP2D6-mediert metabolisme kan kreve dosereduksjon i nærvær av tolterodin CYP3A-hemmere, for eksempel klaritromycin.

Når det kombineres med klaritromycin og orale hypoglykemiske midler (for eksempel sulfonylurea-derivater) og / eller insulin, kan det oppstå alvorlig hypoglykemi. Den samtidige bruk av klaritromycin med noen hypoglykemiske midler (for eksempel nateglinid, pioglitazon, rosiglitazon og repaglinid) kan føre til hemming av CYP3A isozymene klaritromycin, noe som kan føre til hypoglykemi. Det antas at når det brukes med tolbutamid er det en sannsynlighet for hypoglykemi.

Ved samtidig bruk med fluoksetin er det beskrevet et tilfelle av toksiske effekter på grunn av virkningen av fluoksetin.

Når du samtidig tar klaritromycin med andre ototoksiske stoffer, spesielt aminoglykosider, må du ta vare på funksjonene til vestibulære og høreapparater, både under behandlingen og etter avslutningen.

Ved samtidig bruk med syklosporin øker konsentrasjonen av cyklosporin i blodplasma, det er risiko for økt bivirkning.

Ved samtidig bruk med ergotamin, dihydroergotamin, er det beskrevet tilfeller av forbedring av bivirkningene av ergotamin og dihydroergotamin. Postmarketingstudier viser at kombinert bruk av klaritromycin med ergotamin eller dihydroergotamin kan ha følgende virkninger forbundet med akutt forgiftning med legemidler i ergotamin-gruppen: vaskulær spasme, ekstremitetskjemi og andre vev, inkludert CNS. Samtidig bruk av klaritromycin og ergotalkaloider er kontraindisert.

Hver av disse PDE-hemmere metaboliseres, i hvert fall delvis, med deltagelse av CYP3A. Samtidig er klaritromycin i stand til å hemme CYP3A. Den kombinerte bruken av klaritromycin med sildenafil, tadalafil eller vardenafil kan føre til økt inhiberende effekt på PDE. Med disse kombinasjonene bør muligheten for å redusere dosen av sildenafil, tadalafil og vardenafil vurderes.

Ved samtidig bruk av klaritromycin og kalsiumkanalblokkere, som metaboliseres av CYP3A4-isoenzym (for eksempel verapamil, amlodipin, diltiazem), bør det utvises forsiktighet, da det er risiko for arteriell hypotensjon. Plasmakonsentrasjoner av klaritromycin, samt kalsiumkanalblokkere, kan øke ved samtidig bruk. Arteriell hypotensjon, bradyarytmi og laktacidose er mulige når du tar klaritromycin og verapamil.

Forholdsregler bør bruke klaritromycin hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt; moderat og alvorlig leverinsuffisiens, med hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, hypomagnesemi, alvorlig bradykardi (mindre enn 50 slag / min); samtidig med benzodiazepiner, slik som alprazolam, triazolam, midazolam til intravenøs administrering; samtidig med andre ototoksiske stoffer, spesielt aminoglykosider; samtidig med legemidler som metaboliseres isoenzymer CYP3A- (inkludert karbamazepin, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, metylprednisolon, omeprazol, orale antikoagulanter, kinidin, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, vinblastin, samtidig med induktorer CYP3A4 (inkludert rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, johannesurt) samtidig med statiner hvis metabolisme ikke er avhengig av CYP3A-isoenzymet (inkludert fluvastatin) samtidig med blokkere av langsomme kalsiumkanaler som metaboliseres av isoenzymet kamerat CYP3A4 (inkludert verapamil, amlodipin, diltiazem), samtidig med antiarytmika av klasse I A (kinidin, prokainamid) og klasse III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Kryssresistens observeres mellom makrolidantibiotika.

Behandling med antibiotika endrer den normale flora i tarmene, derfor er utviklingen av superinfeksjon forårsaket av resistente mikroorganismer mulig.

Det bør tas i betraktning at alvorlig vedvarende diaré kan skyldes utvikling av pseudomembranøs kolitt.

Prothrombintid bør overvåkes periodisk hos pasienter som får klaritromycin samtidig med warfarin eller andre orale antikoagulantia.

Bruk i første trimester av graviditet er kontraindisert.

Bruk i II og III trimester av graviditet er bare mulig i tilfeller hvor de påtatte fordelene til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Om nødvendig bør bruk under amming stoppe amming.

KLARITROMYCIN INSTRUKSJON

indikasjoner:
- øvre luftveisinfeksjon (bihulebetennelse, tonsillitt, faryngitt, otitis media);
- nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, samfunnskjøpt eller sykehuskjøpt lungebetennelse);
- odontogene infeksjoner;
- smittsomme sykdommer i huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas, streptoderma, staphyloderma, erisipeloid);
- Helicobacterpylori (H. pylori) utryddelse hos pasienter med peptisk duodenalsår ved å undertrykke sekresjonen av saltsyre, som har omeprazol eller lansoprazol (klaritromycinaktivitet mot H. pylori ved nøytral pH er høyere enn ved sur pH);

Kontra:
Overfølsomhet overfor makrolidantibiotika eller andre komponenter i legemidlet. Amningstid. Alder opp til 12 år.

Bivirkninger:
På fordøyelseskanalens side: kvalme, oppkast, magesmerter, oppblåsthet, diaré, svært sjelden - akutt pankreatitt, glossitt, stomatitt, tørr munn, soppinfeksjon i munnslimhinnen, misfarging av tungen og tennene, pseudomembranøs kolitt;
Fra siden av sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, angst, søvnløshet, engstelige drømmer, tinnitus, forvirring, desorientering, hallusinasjoner, psykose og depersonalisering;
Siden kardiovaskulærsystemet: ventrikulær takykardi og ventrikulær fibrillering, forlengelse av QT-intervallet;
Allergiske reaksjoner: urtikaria, hudutslett, i sjeldne tilfeller - anafylaktisk sjokk og Stevens-Johnsons syndrom;
Fra blodets side: leukopeni, trombocytopeni;

Farmakologiske egenskaper:
Klaritromycin er et makrolid antibiotikum, et semisyntetisk derivat av erytromycin. Den modifiserte strukturen av molekylet gjør stoffet mer biotilgjengelig, stabilt i et surt miljø, øker konsentrasjonen i vevet, strekker det antimikrobielle spektret, forlenger halveringstiden, noe som gjør det mulig å foreskrive legemidlet to ganger om dagen og derved forbedre kvaliteten på behandlingen av pasienter.
Klaritromycin er aktiv mot følgende mikroorganismer:
Gram-positive bakterier: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Listeriamonocytogenes.
Gram-negative bakterier: Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseriagonorrhoeae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis.
Mycobacteriums: Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacteriumkansasii, Mycobacteriumavium complex (MAC), som består av Mycobacteriumavium og Mycobacteriumintracellulare.
Andre mikroorganismer: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumonіae (TWAR).
De fleste meticillin- og oksacillinresistente stammer av stafylokokker er ikke følsomme for virkningen av klaritromycin.
Etter inntak klareres klaritromycin raskt og oppnår maksimal konsentrasjon i 2-3 timer. 36% av dosen utskilles med urin, 52% med avføring.

Dosering og administrasjon:
Klaritromycin tas oralt uten å tygge, med en liten mengde væske, uavhengig av måltidet.
For voksne og barn over 12 år er den anbefalte daglige dosen av klaritromycin 500 mg. Inndelt i 2 doser.
Ved alvorlige infeksjoner kan daglig dose økes til 1 g, fordelt på 2 doser.
Doseringsregimet og varigheten av behandlingsforløpet, som vanligvis er 5-14 dager, avhenger av type og alvorlighetsgrad av infeksjonen, så vel som følsomheten til patogenet.
Behandling av mykobakteriell infeksjon. Den anbefalte dosen for voksne er 500 mg. 2 ganger om dagen.
Behandlingen av MAC-infeksjoner hos pasienter med aids fortsetter så lenge den kliniske og mikrobiologiske virkningen av stoffet varer. Klaritromycin bør brukes i kombinasjon med andre antimykobakterielle midler. Varigheten av behandlingen av andre ikke-tuberkuløse mykobakterielle infeksjoner bestemmes av legen individuelt.
Forebygging av MAC-infeksjoner: Den anbefalte dosen av klaritromycin er 500 mg. 2 ganger om dagen.
Behandling av odontogene infeksjoner: anbefalt dose av klaritromycin - 250 mg. 2 ganger om dagen i 5 dager.
For utryddelse av Helicobacter pylori infeksjon brukes slike behandlingsregimer.
Behandling med tre legemidler:
500 mg. Klaritromycin, to ganger daglig, samtidig som en protonpumpehemmere (for eksempel lansoprazol, pantoprazol, omeprazol) i riktig dose og amoxicillin 1000 mg, To ganger daglig, i 10 dager.
Bake skjema med to forberedelser:
500 mg. Klaritromycin tre ganger daglig, samtidig som du tar en protonpumpehemmere (for eksempel pantoprazol, omeprazol) i riktig dose i 14 dager, ta deretter en protonpumpehemmere (pantoprazol, omeprazol) i riktig dose de neste 14 dagene.

Utgivelsesskjema:
Coated tabletter, 250 mg., 10 tabletter - i en konturemballasje eller plastbeholder.
Tabletter er belagt, 500 mg., 10 tabletter - i en konturemballasje eller plastbeholder.

Interaksjon med andre legemidler:
Ved administrasjon av Clarithromycin med teofyllin, karbamazepin, astemizol, ergotalkaloider, triazolam, midazolam, cyklosporin observerte økningen i innholdet av den sistnevnte i blodplasma. Den samtidige oppnevning av klaritromycin, og terfenadin resulterte i en økning på 2-3 ganger konsentrasjonen av syren metabolitt av terfenadin i blod, serum, så vel som til utseendet av forandringer i elektrokardiogrammet, som ikke ble ledsaget av klinisk signifikante symptomer. Samtidig bruk av klaritromycin med cisaprid kan pimozid føre til forlengelse av QT-intervallet og hjertearytmi. Ved samtidig bruk av klaritromycin med kinidin eller disopyramid kan det forekomme tilfeller av ventrikulær fibrillering / fladder. Den nødvendige kontrollen av nivået av disse stoffene i blodet under behandling med klaritromycin. Når du tar klaritromycin samtidig med digoksin, kan konsentrasjonen av digoksin i blodserumet øke, noe som i slike tilfeller krever kontroll over nivået. Ved samtidig bruk av klaritromycin og rifambutin eller rifampicin, reduseres konsentrasjonen av klaritromycin i blodserumet (mer enn 50%). Med samtidig bruk med klaritromycin, øker effekten av warfarin. Derfor er pasienter som tar warfarin, nødvendig å overvåke protrombintiden. Under behandling med klaritromycin og HMG-CoA-reduktaseinhibitorer, for eksempel, lovastatin eller simvastatin, ble rhabdomyolyse svært sjelden observert. Samtidig bruk av klaritromycintabletter og zidovudin hos HIV-infiserte pasienter kan føre til en reduksjon i konstante nivåer av zidovudin i blodet. Men en slik interaksjon observeres ikke hos HIV-infiserte barn samtidig med bruk av klaritromycin i suspensjon med zidovudin eller dideoxin.


Advarsel! Før du bruker legemidlet Claritromycin, bør du konsultere legen din.
Instruksjonen er kun gitt som referanse.

Antibiotisk klaritromycin: klacid

Klaritromycin er et moderne antibiotika som er mye brukt effektivt i medisinsk praksis.

Makrolider: klaritromycin

Klaritromycin tilhører gruppen av makrolidantibiotika.
Det første makrolid erytromycin ble syntetisert i midten av forrige århundre. I dag er makrolider mye brukt i medisin for behandling av sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner.
Makrolider regnes som minst giftige, da de akkumuleres direkte i det inflammatoriske fokuset og har en minimal effekt på kroppens generelle tilstand.
Antibiotika clarithromycin - posusintetichesky medikament med bakteriostatisk virkning som hemmer bakteriell celledeling og dens pause reproduksjon og vekst inne i kroppen.
Claritromycin og forberedelser på dens basis er effektive ved behandlingen av sykdommer forårsaket av stafylokokker, klamydia, streptokokker og E. coli: intestinale infeksjoner i øvre luftveier og i luftveiene.

Klaritromycin: Klacid og andre analoger

Klacid er handelsnavnet til stoffet hvis aktive ingrediens er klaritromycin.

Antibiotikum Klacid er et av stoffene produsert på basis av klaritromycin. Klacid Abbot er produsert av et internasjonalt selskap i datterselskapene i Italia, Frankrike og England. Ganske dyrt stoff "Abbot" er laget ved hjelp av moderne teknologi med høy presisjon og er klarert av leger over hele verden.

Det er kjent billigere analoger av stoffer basert på klaritromycin, produsert i CIS-landene, India og Øst-Europa. For eksempel: Clarithromycin Protex, Clarbact og Clubbax (India); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Russland); Klaritromycin Pliva (Kroatia); Clarithromycin Health (Ukraina); Fromilid (Slovenia) og andre

Det antas at det i enkelte bedrifter kan være brudd på produksjonsteknologi, noe som fører til utgivelse av produkter med redusert kvalitet.
Klaritromycin i noen preparater har en negativ effekt på fordøyelse, lever og nyrer, og forårsaker noen ganger allergiske reaksjoner.
Legemidlet selges i apotek ved presentasjon av resept.

Klaritromycin: anvendelse

Bakterier utskiller beta-laktamase, som ødelegger antibiotika i kroppen. Clarithromycin er motstandsdyktig overfor beta-laktamaser og har en negativ virkning på antall bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, gruppe A streptokokker, forårsakende midler i spedalskhet, sporotrichosis, lungebetennelse, gonoré, chlamydia og pnevmohlamidoza, ansikter, Haemophilus influenzae, listeriose.

Hvilke sykdommer er foreskrevet klaritromycin medisiner?

  • Sykdommer i øvre og nedre luftveier: bihulebetennelse, faryngitt, tonsillitt, lungebetennelse, bronkitt, legionær sykdom.
  • Infeksiøse lesjoner av bløtvev og hud: erysipelas, cellulitt, follikulitt, streptoderma, staphyloderma.
  • Smittsomme sykdommer i tannkjøtsystemet.
  • Infeksjoner forårsaket av mykobakterier.
  • Behandling av HIV-infiserte pasienter, for å forebygge infeksjoner forårsaket av mykobakterier.
  • For behandling av Helicobacter pylori peptisk sår.

Klaritromycin: kontraindikasjoner

  • Høy følsomhet for klaritromycin og komponenter av legemidler basert på det.
  • Graviditet - første trimester og amming. Noen stoffer involverer bruk av stoffet i de to og tre semesterene av graviditet, dersom fordelene til moren oppveier faren for fosteret. På tidspunktet for å ta stoffet slutter å mate barnet.
  • Porfyri.
  • Barn under 12 år og veier mindre enn 40 kg. Noen preparater av klaritromycin i form av pulveret som suspensjonen er laget for, brukes til å behandle barn.
  • Pasienter med nedsatt normal funksjon av nyrer og lever.

Klaritromycin: inkompatible legemidler

Antibiotika kan ikke brukes samtidig med følgende stoffer:

  • cisaprid;
  • dihydroergotamin;
  • astemizol;
  • terfenadin;
  • pimozid;
  • Ergotamin.

Hvis du tar klaritromycin samtidig med andre makrolidantibiotika, er det en konkurranse av stoffer som ødelegger den terapeutiske effekten av begge legene helt.

Klaritromycin: frigjøringsformer

  • Tabletter på 0,25 og 0,5 g. I pakken kan det være 5, 7, 10 eller 14 tabletter.
  • Pulver til selvoppheng.
  • Sterilt pulver til injeksjon.

Klaritromycin: inntak og dosering

Påfør stoffet, uavhengig av måltidet.
Varigheten av legemidlet er 5-14 dager.
For voksne og barn over 12 år er den vanlige terapeutiske dosen 250 mg, 2 doser per dag.
Ved alvorlige infeksjoner, mykobakterier og bihulebetennelse, økes dosen til 500 mg to ganger daglig.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: daglig dose på ikke mer enn 250 mg.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: daglig dose på 250 mg per dag; For alvorlige infeksjoner, 250 mg to ganger daglig, den andre dosen ikke tidligere enn etter 12 timer.
AIDS-pasienter, ved behandling av MAS: daglig dose på 500 mg to ganger daglig. Behandling med stoffet produseres så lenge det er en terapeutisk effekt.
Behandling av odontogen infeksjon: 250 mg to ganger daglig i 5 dager.
Behandling av sykdommer forårsaket av Helicobacter pylori, er laget i kombinasjon med andre legemidler. Dosering: 0,5 g 2 doser per dag i kombinasjon med omerprazol, lansoprazol og amoksicillin i 7-10 dager; eller 0,5 g tre ganger daglig i kombinasjon med omeprazol og lansoprazol i 2 uker.

Klaritromycin: handling inne i kroppen

Tablettene svelges uten å tygge eller knuse. En homogen krystallinsk masse av tabletten frigjøres hele tiden det går gjennom fordøyelsesorganene.
Maksimal mengde av stoffet akkumuleres i kroppen 6 timer etter inntak. I kroppens vev holdes antibiotika 2 ganger mer enn i blodet.
Fra 70 til 86% av stoffet utskilles i avføring og urin.
Alle kjemiske reaksjoner med klaritromycin forekommer i leveren.

Klaritromycin: bivirkninger

Klaritromycin og alle legemidler basert på det kan gi følgende bivirkninger.

  • Ventrikulær arytmi og takykardi.
  • Magen og magesmerter, pasienten begynner å kvalme og oppkast, oppstår diaré.
  • Stomatitt, betennelse i tungen og candidiasis i munnen, misfarging av tungen.
  • Tann misfarging - passerer etter profesjonell rengjøring.
  • Reversibel forverring av leveren, gulsott hepatitt (sjeldne), hovedsakelig mens du tar andre legemidler.
  • Svimmelhet og hodepine, søvnløshet og angst, mareritt, frykt og psykose, hallusinasjoner og kramper.
  • Hørselstap - passerer etter at du slutter å ta klaritromycin.
  • Endring i lukt.
  • Urtikaria og kløe, Stevens-Johnsons syndrom.
  • Forandringer i blodet: trombocytopeni, leukopeni, økt kreatinnivå, hypoglykemi.

Klaritromycin: overdose

En overdose av stoffet ledsages av kvalme, oppkast og magesmerter. Karakteristisk paranoid oppførsel. I kroppen reduseres nivået av kalium, reduserer oksygenivået i blodet.

I disse tilfellene vaskes pasienten mage og symptomatisk behandling.

Kun en sertifisert lege kan bestemme behovet for behandling med klaritromycin og foreskrive et behandlingsregime.

klaritromycin

Klaritromycin (latinsk klaritromycin) er et semisyntetisk makrolidantibiotikum avledet fra erytromycin.

Klaritromycin - kjemisk forbindelse
Klaritromycin - legemiddel

Klaritromycin er det internasjonale ikke-proprietære navnet (INN) av stoffet. Det adskiller seg fra erytromycin i økt syre stabilitet og antibakterielle og farmakokinetiske egenskaper. Ifølge farmakologisk indeks tilhører klaritromycin gruppen "Macrolider og azalider". Ved ATC inngår klaritromycin i gruppen "J01 Antibacterials for systemic use" og har koden J01FA09.

Den MTE eksisterer også en gruppe «A02BD Kombinasjoner av legemidler for bekjempelse av Helicobacter pylori», karakterisert ved at de individuelt identifiserbare kombinasjoner av legemidler for behandling av Helicobacter pylori-assosiert sykdom:

  • A02BD04 Pantoprazol i kombinasjon med amoksicillin og klaritromycin
  • A02BD05 Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin
  • A02BD06 Esomeprazol, Amoxicillin og Clarithromycin
  • A02BD07 Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin
  • A02BD09 Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol
  • A02BD11 Pantoprazol, Amoxicillin, Klaritromycin og Metronidazol
  • A02BD12 Rabeprazol, amoksicillin og klaritromycin *
  • A02BD15 Vonoprazan, amoksicillin og metronidazol *
* For disse kodene er inkluderingen i ATX planlagt til 2020.

Mikroorganismer for hvilke klaritromycin er aktiv eller inaktiv
Indikasjoner for bruk av klaritromycin

I gastroenterologi er klaritromycin best kjent som et antibiotika som brukes som en del av komplisert terapi for Helicobacter pylori-utryddelse hos pasienter med duodenalt sår eller magesår.

I tillegg er klaritromycin brukt til behandling av inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for klaritromycin:

  • infeksjoner i øvre luftveier og øvre luftveier (tonsillofaringitt, otitis media, akutt bihulebetennelse)
  • nedre luftveisinfeksjoner (akutt bronkitt, eksacerbasjon av kronisk bronkitt, samfunnsobjektiv bakteriell og atypisk lungebetennelse)
  • infeksjoner i hud og bløtvev (follikulitt, furunkulose, impetigo, sårinfeksjoner)
  • mykobakterielle infeksjoner og deres forebygging hos pasienter med aids
  • klamydia
Klaritromycin i Helicobacter pylori eradikasjonsregimer

Klaritromycin er klassifisert av WHO som aktiv i forhold til Helicobacter pylori-legemidler (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). I henhold til "Standarder for diagnose og behandling av syrerelaterte og Helicobacter pylori-assosierte sykdommer (fjerde Moskva-avtale)" kan klaritromycin bli inkludert i utryddelsesordninger av Helicobacter pylori. Monoterapi med Helicobacter pylori clarithromycin er ikke tillatt. Bruk av klaritromycin i utryddelsesordninger er kun mulig i regioner der motstanden er mindre enn 15-20%. I regioner med motstand over 20%, er det bare hensiktsmessig å bruke det etter å ha bestemt sensitiviteten til Helicobacter pylori til klaritromycin ved en bakteriologisk metode eller ved polymerasekjedereaksjonen. Denne standarden anbefaler følgende regimer med klaritromycin for den første linjen med anti-helicobacter-terapi, valget av et bestemt alternativ avhenger av pasientens individuelle intoleranse mot visse legemidler, samt følsomheten av Helicobacter pylori-stammer til rusmidler:

Det første alternativet. En av protonpumpehemmere i standarddosering og amoksicillin (500 mg 4 ganger daglig eller 1000 mg 2 ganger daglig) i kombinasjon med klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig) i 10-14 dager.

Det andre alternativet (firemannsbehandling). Legemidlene som brukes i den første varianten (en av IPP i standarddoseringen, amoksicillin i kombinasjon med klaritromycin) med tilsetning av vismut tri-kaliumdicitrate 120 mg 4 ganger daglig eller 240 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager.

Det tredje alternativet (i nærvær av atrofi av mageslimhinnen med achlorhydria, bekreftet av pH-meter). Amoxicillin (500 mg 4 ganger daglig eller 1000 mg 2 ganger daglig) i kombinasjon med klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig) og vismut trikaliumdicitrat (120 mg 4 ganger daglig eller 240 mg 2 ganger daglig) varer 10-14 dager.

Denne standarden anbefaler ikke bruk av klaritromycin når man utfører en andre linje anti-helikobakterapi (dvs. i fravær av suksess med førstelinjebehandling).

Problemet med antibiotikaresistens av Helicobacter pylori til klaritromycin

Terapi med klaritromycin, som andre antibakterielle midler, lykkes ikke alltid på grunn av fremveksten og spredningen av stammer av mikroorganismer som er resistente mot klaritromycin. Siden 1996 har den russiske gastroenterologiske foreningen gjennomført en dynamisk overvåkning av nivåene av antibiotikaresistens av Helicobacter pylori til forskjellige antibiotika, inkludert klaritromycin. Så for perioden fra 1996 til 2001. i Russland økte antall stammer som var resistente mot klaritromycin fra 0 til 13,8%, men da var det en tendens til å redusere resistensnivået mot dette antibakterielle stoffet (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Nylig, i Russland, har resistansen til Helicobacter pylori (Hp) til klaritromycin nådd 28-29%. Derfor begynte antibiotika å virke, erstatte klaritromycin i triple utryddelsesbehandling: fra makrolider, josamycin, hos barn, enterofuril fra gruppen nitrofurans (ON Minushkin, etc.).

Minimumsnivået av resistens mot Helicobacter pylori for klaritromycin i Europa og store storbyområder i Russland varierer fra 21 til 28%. Resistente stammer av Helicobacter pylori blir oppdaget i 19-40% tilfeller. Imidlertid er dynamikken i resistens av Helicobacter pylori til klaritromycin ikke preget av jevn progresjon, forskerne registrerte periodisk en reduksjon i motstanden mot klaritromycin. På bakgrunn av dette reduseres effektiviteten av klassisk trippelbehandling gradvis, og utryddelsesnivået ved bruk ikke lenger når minimumsstandarden til 80-90%. Under slike omstendigheter er det aktivt å søke og diskutere mulige måter å overvinne motstanden til Helicobacter pylori, primært til klaritromycin som det viktigste antimikrobielle middel, som gir hovedutryddelseseffekten (Mayev IV og andre).

Resistens mot klaritromycin er forbundet med en endring i konfigurasjonen av ribosomer på grunn av en punktmutasjon i V 23S rRNA-domenet. Hovedårsaken til veksten av resistens mot Helicobacter pylori til klaritromycin er ikke så mye den tidligere ineffektive utryddelsesbehandlingen, men den utbredte bruken av makrolider ved behandling av andre sykdommer. Siden barn oftere mottar medisiner av denne gruppen, er forekomsten av resistente stammer av Helicobacter pylori blant dem betydelig høyere enn hos voksne. En studie i japanske familier viste at selv om medlemmer av samme familie vanligvis er infisert med identiske stammer av Helicobacter pylori, er klaritromycinresistens høyere hos barn. Generelt øker resistansen til Helicobacter pylori til klaritromycin i forhold til forbruket i regionen. Alle medikamenter i makrolidgruppen kjennetegnes ved utvikling av kryssresistens av stammer in vitro, men ikke alle makrolider kan til og med danne en i Helicobacter pylori in vivo, da dette også avhenger av stoffets evne til å akkumulere i slimlaget. Siden klaritromycin raskt når den hemmende konsentrasjonen på overflaten av mageslimhinnen, blir det etter behandlingsforløpet 2/3 av ikke-eliminerte stammer av Helicobacter pylori resistent mot det (Kornienko EA, Parolova NI).

Clarithromycins evne til å ødelegge bakterielle biofilmer
Prosedyren for å ta klaritromycin og dose

Ved behandling av andre infeksjoner enn Helicobacter pylori, når det administreres oralt for pasienter over 12 år, er en enkelt dose 0,25-1 g, hyppigheten av administrasjon er 2 ganger daglig.
For barn er daglig dose 15 mg per kg kroppsvekt per dag i 2 delte doser. Varigheten av behandlingen avhenger av beviset.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller dose bør reduseres med 2 ganger, eller intervallet mellom doser skal også dobles.

Maksimale daglige doser: for voksne - 2 g, for barn - 1 g.

Problemet med å bevare tarmmikrofloraen under behandling med klaritromycin

Terapi med antibiotika, inkludert klaritromycin, fører ofte til brudd på mikrokjenningen i mage-tarmkanalen. En av grunnene er ufullstendig absorpsjon av legemidler. En studie som sammenlignet effektene av ulike utryddelsesordninger på mikroflora viste at pasienter som tok 7-dagers trippelskjema, inkludert omeprazol, amoksicillin og metronidazol, og pasienter som tok omeprazol, klaritromycin og metronidazol, hadde endringer i oropharyngeal sammensetningen, mage og intestinal mikroflora, mer uttalt hos pasienter som tar klaritromycin. Ordningen, som inneholdt klaritromycin, er mer effektiv, men det påvirker mikrofloraen i ulike deler av mage-tarmkanalen mer. Således ble resistente streptokokker sådd i begge grupper av pasienter, men oftere ble de funnet i gruppen av pasienter som fikk klaritromycin. Antallet Enterococcus spp. og Enterobacteriaceae i avføring økte betydelig i begge grupper. Hos 9 av 14 pasienter som tok amoksicillin, ble kolonisering av betinget patogen gjær observert i tynntarmen. Signifikant undertrykkelse av anaerob mikroflora ble observert i begge tilfeller, selv om det ble observert mer utprøvde endringer ved bruk av klaritromycin, og frekvensen av deteksjon av klaritromycinresistente bakterier økte fra 2 til 76%. Ved bruk av begge behandlingsregimer i magen var aerob mikroflora mer utsatt for endringer, og anaerob mikroflora hos pasienter behandlet med amoksicillin, gjennomgikk de minste endringene. Hos pasienter behandlet med klaritromycin ble antall Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. Øket, og en signifikant ubalanse observert i sammensetningen av tarmmikrofloraen. Hos pasienter behandlet med klaritromycin, reduserte antallet bifidobakterier, bakteroider og clostridier, men antall enterokokker økte betydelig. Det mest presserende problemet forbundet med bruk av antibiotika er antibiotikumassosiert diaré, som forekommer hos 2-5% av pasientene behandlet med klaritromycin. De mest alvorlige former for patologi er antibiotika assosiert, segmental hemoragisk og pseudomembranøs kolitt (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Etter terapi med klaritromycin anbefales korreksjon av tarmmikroflora med legemidler som inneholder lakto- og bifidobakterier (Volynets G.V.).

Terapien med klaritromycin forårsaker en økning i koloniseringen av mage-tarmkanalen av Candida albicans sopp og bør brukes forsiktig hos pasienter med stor risiko for å utvikle candidiasis (Pankova L.Yu og andre)

Bruk av klaritromycin under graviditet, amming og hos spedbarn

Bruk av klaritromycin i første trimester av graviditet er kontraindisert. I II og III trimester av graviditet er administrering av klaritromycin mulig dersom den tiltenkte fordel for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Risikokategorien for fosteret i henhold til FDA ved behandling av gravide kvinner med klaritromycin er "C" (dyreforsøk viste en negativ effekt av legemidlet på fosteret, og det var ikke tilstrekkelige studier hos gravide kvinner. De potensielle fordelene ved bruk av dette legemidlet hos gravide kan imidlertid begrunne bruken av dette., til tross for risikoen).

Ved behandling av en mor med klaritromycin bør amming avbrytes. Det anbefales ikke å ta klaritromycin hos barn under seks måneder på grunn av utilstrekkelige data om effektiviteten og sikkerheten.

Profesjonelle medisinske publikasjoner om bruk av klaritromycin for utryddelse av Helicobacter pylori
  • Isakov V.A. Protonpumpehemmere - grunnlaget for antihelicobacter terapi // Eksperimentell og klinisk gastroenterologi. - 2004. - № 3. - s. 40-43.
  • Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotisk resistens Helicobacter pylori hos barn og valg av terapi // Spørsmål om moderne pediatrik. - 2006. - Volum 5. - Nr. 5. - s. 46-50.
  • Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromycin som hovedelement i utryddelsesbehandling av sykdommer forbundet med Helicobacter pylori infeksjon // Gastroenterologi. 2011. №1
  • Isakov V.A. Diagnostisering og behandling av infeksjoner forårsaket av Helicobacter pylori: IV Maastricht-traktaten / Nye anbefalinger om diagnostisering og behandling av infeksjon med Helicobacter pylori - Maastricht IV (Firenze). Beste kliniske praksis. Russisk utgave. 2012. Utgave 2. S. 4-23.
Nettstedet gastroscan.ru i litteraturkatalogen har en del "Antibiotika brukt til behandling av gastrointestinale sykdommer", som inneholder artikler om bruk av antimikrobielle midler ved behandling av fordøyelsessykdommer.
Bivirkninger av klaritromycinbehandling
Kontraindikasjoner for å ta klaritromycin
  • alvorlig leversvikt, hepatitt (i historien)
  • porfyri
  • første trimester av graviditet
  • kombinert terapi med terfenadin, cisaprid, astemizol, pimozid
  • overfølsomhet overfor klaritromycin og andre makrolider
Farmakokinetikk av klaritromycin
Interaksjon av klaritromycin med andre legemidler
Felles mottak karitromitsina og omeprazol
Legemidler med den aktive ingrediensen clarithromycin

Etter å ha registrert i Russland *: Arvitsin ** Arvitsin Retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, Klaritromycin-Verte, klaritromycin, J., Zentiva Klaritromycin, Klaritromycin Protekh, klaritromycin Pfizer, klaritromycin Retard-OBL, klaritromycin CP-klaritromycin Teva, Ekozitrin klaritromycin, klaritromycin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid og Klasid CP Klerimed, coaters, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid og Fromilid Uno, Ecozetrin (s Det siste preparatet inneholder en betydelig mengde laktulose).

Den medikamentkomplekset med den aktive substans omeprazol + + tinidazol, klaritromycin Pilobakt, sammen med den aktive substansen omeprazol + amoxicillin + clarithromycin Pilobakt AM.

Presentert på det ukrainske farmasøytiske markedet:

  • klaritromycin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
  • kombinasjon klaritromycin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat og andre.
Merker klaritromycin i forskjellige land: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* i slutten av april 2017
** registrering er over

Noen instruksjoner fra produsenter

Instruksjoner for medisinsk bruk av preparater som inneholder den eneste aktive ingrediensen clarithromycin (pdf):

  • Instruksjoner for Ukraina (på russisk):
    • "Instruksjoner for medisinsk bruk av stoffet Clarithromycin", filmdrasjerte tabletter som inneholder 250 eller 500 mg klaritromycin, Kievmedpreparat OJSC
  • Instruksjoner for USA (på engelsk):
    • formell undervisning "klaritromycin tabletter langvarig handling» Watson Laboratories-produsent, Inc., som er designet for helsepersonell: «Klaritromycin forlenget frisetting»
  • Instruksjoner for Canada (på engelsk):
    • «Biaxin BID, klaritromycin tabletter, film-belagte, Biaxin XL, klaritromycin tabletter forlenget frigivelse, Biaxin, klaritromycin for oral suspensjon. Produktmonografi. 20.12.2012 Mr.
Det er kontraindikasjoner for klaritromycin, bivirkninger og bruksegenskaper, samråd med spesialist er nødvendig.