Moderne antibiotikaklassifisering

Antibiotikum - et stoff "mot livet" - et stoff som brukes til å behandle sykdommer forårsaket av levende agenter, som regel forskjellige patogener.

Antibiotika er delt inn i mange typer og grupper av ulike grunner. Klassifisering av antibiotika gjør at du mest effektivt kan bestemme omfanget av hver type stoff.

Moderne antibiotikaklassifisering

1. Avhengig av opprinnelsen.

• Naturlig (naturlig).
• Semisyntetisk - ved opprinnelig produksjonsstadium er stoffet hentet fra naturlige råvarer, og fortsett å syntetisere stoffet kunstig.
• Syntetisk.

Strengt tatt er bare preparater avledet av naturlige råvarer antibiotika. Alle andre legemidler kalles "antibakterielle stoffer". I den moderne verden innebærer begrepet "antibiotika" alle slags stoffer som kan kjempe med levende patogener.

Hva produserer naturlige antibiotika fra?

• fra muggsvampe;
• fra actinomycetes;
• fra bakterier;
• fra planter (phytoncides);
• fra vev av fisk og dyr.

2. Avhengig av effekten.

• Antibakteriell.
• Antineoplastiske.
• Soppdrepende.

3. Ifølge spekteret av påvirkning på et bestemt antall forskjellige mikroorganismer.

• Antibiotika med et smalt spekter av handling.
  Disse stoffene er foretrukket for behandling, siden de målretter mot den spesifikke typen (eller gruppen) av mikroorganismer og ikke undertrykker den sunne mikroflora av pasienten.
• Antibiotika med et bredt spekter av effekter.

4. Av arten av virkningen på cellebakteriene.

• Bakteriedrepende stoffer - ødelegge patogener.
• Bakteriostatika - suspendere vekst og reproduksjon av celler. Deretter må kroppens immunsystem selvstendig takle de resterende bakteriene inni.

5. Ved kjemisk struktur.
For de som studerer antibiotika, er klassifisering ved kjemisk struktur avgjørende, siden stoffets struktur bestemmer sin rolle i behandlingen av ulike sykdommer.

1. Beta-laktam-legemidler

1. Penicillin - et stoff produsert av kolonier av muggsvampe Penicillinum. Naturlige og kunstige derivater av penicillin har en bakteriedrepende effekt. Stoffet ødelegger veggene av bakterieceller, noe som fører til deres død.

Patogene bakterier tilpasser seg stoffer og blir resistente mot dem. Den nye generasjonen penicilliner er supplert med tazobaktam, sulbaktam og clavulansyre, som beskytter stoffet mot ødeleggelse inne i bakterieceller.

Dessverre blir penicilliner ofte oppfattet av kroppen som et allergen.

Penisillin antibiotika grupper:

• Naturlige penisilliner er ikke beskyttet mot penicillinaser, et enzym som produserer modifiserte bakterier og som ødelegger antibiotika.
• Semisyntetikk - resistent mot effekten av bakterielt enzym:
  penicillin biosyntetisk G-benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoksicillin, ampicillin, bekampitsellin);
  halvsyntetisk penicillin (medisinmeticillin, oksacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin).

Brukes til behandling av sykdommer forårsaket av bakterier som er resistente mot penicilliner.

I dag er 4 generasjoner av cefalosporiner kjent.

1. Cefalexin, cefadroxil, kjede.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepim.

Cefalosporiner forårsaker også allergiske reaksjoner.

Cephalosporiner brukes i kirurgiske inngrep for å forhindre komplikasjoner ved behandling av ENT sykdommer, gonoré og pyelonefrit.

2. makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de forhindrer vekst og deling av bakterier. Makrolider fungerer direkte på stedet for betennelse.
Blant moderne antibiotika anses makrolider som minst giftige og gir minst allergiske reaksjoner.

Makrolider akkumuleres i kroppen og gjelder korte kurser på 1-3 dager. Brukes i behandlingen av betennelser i de indre ENT-organene, lungene og bronkiene, infeksjoner i bekkenorganene.

Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider og ketolider.

En gruppe medikamenter av naturlig og kunstig opprinnelse. Ha bakteriostatisk virkning.

Tetracykliner brukes til behandling av alvorlige infeksjoner: brucellose, miltbrann, tularemi, luftveiene og urinveiene. Den viktigste ulempen med stoffet er at bakterier raskt tilpasser seg det. Tetracyklin er mest effektiv når den brukes topisk som en salve.

• Naturlige tetracykliner: tetracyklin, oksytetracyklin.
• Semisventhite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosider er bakteriedrepende, svært giftige stoffer som er aktive mot gram-negative aerobe bakterier.
Aminoglykosider ødelegger raskt og effektivt patogene bakterier, selv med svekket immunitet. For å starte mekanismen for ødeleggelse av bakterier kreves det aerobe forhold, det vil si at antibiotika i denne gruppen ikke "virker" i døde vev og organer med dårlig blodsirkulasjon (hulrom, abscesser).

Aminoglykosider brukes til behandling av følgende tilstander: sepsis, peritonitt, furunkulose, endokarditt, lungebetennelse, bakteriell nyreskader, urinveisinfeksjoner, betennelse i det indre øre.

Aminoglykosidpreparater: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Et stoff med en bakteriostatisk virkningsmekanisme på bakterielle patogener. Det brukes til å behandle alvorlige tarminfeksjoner.

En ubehagelig bivirkning ved behandling av kloramfenikol er skaden på benmarget, der det er et brudd på prosessen med produksjon av blodceller.

Forberedelser med et bredt spekter av effekter og en kraftig bakteriedrepende effekt. Virkningsmekanismen på bakterier er et brudd på DNA-syntese, noe som fører til deres død.

Fluoroquinoloner brukes til lokal behandling av øyne og ører, på grunn av en sterk bivirkning. Legemidlene har effekter på ledd og ben, er kontraindisert i behandling av barn og gravide.

Fluoroquinoloner brukes i forhold til følgende patogener: gonokokker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokker, tuberkulose mykobakterier.

Preparater: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotisk blandet type effekter på bakterier. Den har en bakteriedrepende virkning på de fleste arter, og en bakteriostatisk effekt på streptokokker, enterokokker og stafylokokker.

Preparater av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulose antibiotika
Preparater: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.

9. Antibiotika med antifungal effekt
Ødelegge membranstrukturen til soppceller, forårsaker deres død.

10. Anti-spedalske legemidler
Brukes til behandling av spedalskhet: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11. Antineoplastiske stoffer - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. linkosamider
Med hensyn til deres terapeutiske egenskaper er de svært nær makrolider, selv om deres kjemiske sammensetning er en helt annen gruppe antibiotika.
Narkotika: kasein S.

13. Antibiotika som brukes i medisinsk praksis, men tilhører ikke noen av de kjente klassifikasjonene.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabell med rusmidler - antibiotika

Klassifisering av antibiotika i grupper, tabellen fordeler noen typer antibakterielle stoffer, avhengig av kjemisk struktur.

Sammendrag av antibiotika grupper

Antibiotika er en gruppe medikamenter som kan hemme veksten og utviklingen av levende celler. Oftest brukes de til å behandle smittsomme prosesser forårsaket av ulike bakteriestammer. Det første stoffet ble oppdaget i 1928 av den britiske bakteriologen Alexander Fleming. Imidlertid er også noen antibiotika foreskrevet for kreftpatologier, som en komponent i kombinasjon kjemoterapi. Denne gruppen medikamenter har nesten ingen effekt på virus, med unntak av noen tetracykliner. I moderne farmakologi blir begrepet "antibiotika" i stadig større grad erstattet av "antibakterielle stoffer".

De første syntetiserte legemidlene fra gruppen av penicilliner. De bidro til å redusere dødeligheten av slike sykdommer som lungebetennelse, sepsis, meningitt, gangren og syfilis. Over tid, på grunn av aktiv bruk av antibiotika, begynte mange mikroorganismer å utvikle motstand mot dem. Derfor var en viktig oppgave å søke etter nye grupper av antibakterielle stoffer.

Gradvis syntetiserte farmasøytiske selskaper og begynte å produsere cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, tetracykliner, levomycetin, nitrofuraner, aminoglykosider, karbapenem og andre antibiotika.

Antibiotika og deres klassifisering

Den viktigste farmakologiske klassifiseringen av antibakterielle legemidler er separasjon ved virkning på mikroorganismer. Bak denne egenskapen er det to grupper av antibiotika:

• bakteriedrepende - legemidler forårsaker død og lys av mikroorganismer. Denne handlingen skyldes antibiotikares evne til å hemme membransyntese eller hemme produksjonen av DNA-komponenter. Penicilliner, cefalosporiner, fluorokinoloner, karbapenem, monobaktam, glykopeptider og fosfomycin har denne egenskapen.
• bakteriostatisk - antibiotika er i stand til å hemme syntesen av proteiner med mikrobialceller, noe som gjør deres reproduksjon umulig. Som et resultat er videre utvikling av den patologiske prosessen begrenset. Denne virkningen er karakteristisk for tetracykliner, makrolider, aminoglykosider, linkosaminer og aminoglykosider.

Bak handlingsspekteret er det også to grupper av antibiotika:

• bredt - stoffet kan brukes til å behandle patologier forårsaket av et stort antall mikroorganismer;
• med smal - stoffet påvirker individuelle stammer og typer bakterier.

Det er fortsatt en klassifisering av antibakterielle stoffer av opprinnelse:

• naturlig - hentet fra levende organismer;
• semisyntetiske antibiotika er modifiserte naturlige analoge molekyler;
• syntetisk - de produseres helt kunstig i spesialiserte laboratorier.

Beskrivelse av ulike antibiotika grupper

Betaktaktamer

penicilliner

Historisk sett er den første gruppen antibakterielle stoffer. Det har en bakteriedrepende effekt på et bredt spekter av mikroorganismer. Penicilliner skiller de følgende gruppene:

• naturlige penicilliner (syntetisert under normale forhold av sopp) - benzylpenicillin, fenoksymetylpenicillin;
• halvsyntetiske penisilliner, som har større motstand mot penicillinaser, som utvider deres virkningsfaktor - oxacillin og methicillin;
• med utvidet handling - medisiner amoxicillin, ampicillin;
• penicilliner med stor effekt på mikroorganismer - medisiner mezlocillin, azlocillin.

For å redusere resistens av bakterier og øke suksessraten for antibiotikabehandling, blir penicillinasehemmere - klavulansyre, tazobaktam og sulbactam - aktivt tilsatt penisilliner. Så det var medisiner "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" og andre.

Disse medisinene brukes til infeksjoner av luftveiene (bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse, faryngitt, laryngitt), genitourinary (blærebetennelse, uretritt, prostatitt, gonoré), fordøyelsessystemer (cholecystitis, dysenteri), syfilis og hudlesjoner. Av bivirkningene er allergiske reaksjoner mest vanlige (urticaria, anafylaktisk sjokk, angioødem).

Penicilliner er også de sikreste produktene for gravide kvinner og babyer.

cefalosporiner

Denne gruppen antibiotika har en bakteriedrepende effekt på et stort antall mikroorganismer. I dag er de følgende generasjonene av cephalosporiner skilt:

• I - legemidler cefazolin, cefalexin, cefradin;
• II - medisiner med cefuroxim, cefaklor, cefotiam, cefoxitin;
• III - Preparater av cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim;
• IV - medisiner med cefepim, cefpirom;
• V - legemidler ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Det overveldende flertallet av disse medisinene finnes bare i injeksjonsform, derfor brukes de hovedsakelig i klinikker. Cefalosporiner er de mest populære antibakterielle midler for bruk på sykehus.

Disse legemidlene brukes til å behandle et stort antall sykdommer: lungebetennelse, meningitt, generalisering av infeksjoner, pyelonefrit, blærebetennelse, betennelse i bein, bløtvev, lymphangitt og andre patologier. Når man bruker cefalosporiner, er det ofte funnet overfølsomhet. Noen ganger er det en forbigående reduksjon i kreatininclearance, muskelsmerter, hoste, økt blødning (på grunn av en reduksjon i vitamin K).

karbapenemer

De er en ganske ny gruppe antibiotika. Som andre beta laktamer har karbapenem en bakteriedrepende effekt. Et stort antall forskjellige bakteriestammer forblir følsomme overfor denne gruppen medisiner. Carbapenem er også resistent mot enzymer som syntetiserer mikroorganismer. Disse egenskapene har ført til at de betraktes som redningsdroger, når andre antibakterielle midler forblir ineffektive. Imidlertid er deres bruk strengt begrenset på grunn av bekymringer for utviklingen av bakteriell motstand. Denne gruppen medikamenter inkluderer meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenem brukes til å behandle sepsis, lungebetennelse, peritonitt, akutt abdominal kirurgi, meningitt, endometritis. Disse legemidlene er også foreskrevet for pasienter med immundefekt eller på bakgrunn av nøytropeni.

Blant bivirkningene skal det tas hensyn til dyspeptiske lidelser, hodepine, tromboflebitt, pseudomembranøs kolitt, kramper og hypokalemi.

monobaktamer

Monobaktamene påvirker hovedsakelig kun den gram-negative floraen. Klinikken bruker bare ett aktivt stoff fra denne gruppen - aztreonam. Med sine fordeler fremheves motstanden mot de fleste bakterielle enzymer, noe som gjør det til et stoff av valg for behandlingssvikt med penicilliner, cephalosporiner og aminoglykosider. I kliniske retningslinjer anbefales aztreonam for enterobacter infeksjon. Det brukes kun intravenøst ​​eller intramuskulært.

Blant indikasjonene for opptak skal identifiseres sepsis, samfunnsobjektiv lungebetennelse, peritonitt, infeksjoner i bekkenorganene, hud og muskuloskeletalsystem. Bruk av aztreonam fører noen ganger til utvikling av dyspeptiske symptomer, gulsott, giftig hepatitt, hodepine, svimmelhet og allergisk utslett.

makrolider

Makrolider er en gruppe antibakterielle legemidler som er basert på en makrocyklisk laktonring. Disse stoffene har en bakteriostatisk effekt mot gram-positive bakterier, intracellulære og membranparasitter. En egenskap av makrolider er det faktum at deres mengde i vevet er mye høyere enn i pasientens blodplasma.

Legemidler er også preget av lav toksisitet, noe som gjør at de kan brukes under graviditet og i en tidlig alder av barnet. De er delt inn i følgende grupper:

• naturlig, som ble syntetisert i 50-60-tallet i forrige århundre - forberedelser av erytromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
• prodrugs (omdannet til aktiv form etter metabolisme) - troleandomycin;
• semisyntetisk - medisiner azitromycin, klaritromycin, diritromycin, telitromycin.

Makrolider brukes i mange bakterielle patologier: magesår, bronkitt, lungebetennelse, infeksjoner i øvre luftveiene, dermatose, Lyme-sykdom, uretritt, cervicitt, erysipelas, impentigo. Du kan ikke bruke denne gruppen medikamenter for arytmier, nyresvikt.

tetracykliner

Tetracykliner ble syntetisert for første gang over et halvt århundre siden. Denne gruppen har en bakteriostatisk effekt mot mange stammer av mikrobiell flora. I høye konsentrasjoner utviser de en bakteriedrepende effekt. En egenskap hos tetracykliner er deres evne til å akkumulere i beinvev og tannemalje.

På den ene siden gjør det det mulig for klinikere å bruke dem aktivt i kronisk osteomyelitt, og på den annen side bryter den utviklingen av skjelettet hos barn. Derfor kan de absolutt ikke brukes under graviditet, amming og under 12 år. Til tetracykliner, i tillegg til stoffet med samme navn, inkluderer doxycyklin, oksytetracyklin, minocyklin og tigecyklin.

De brukes til ulike intestinale patologier, brucellose, leptospirose, tularemi, actinomycosis, trakom, Lyme-sykdom, gonokokkinfeksjon og rickettsiosis. Porfyri, kroniske leversykdommer og individuell intoleranse skiller seg også fra kontraindikasjoner.

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner er en stor gruppe antibakterielle midler med en bred bakteriedrepende effekt på patogen mikroflora. Alle rusmidler markedsføres nalidixsyre. Den aktive bruken av fluorokinoloner begynte på 70-tallet i forrige århundre. I dag klassifiseres de etter generasjoner:

• I - nalidixiske og oksolinsyrepreparater;
• II - medisiner med ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - levofloxacinpreparater;
• IV - medisiner med gatifloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin.

De siste generasjonene av fluorokinoloner kalles "respiratorisk", på grunn av deres aktivitet mot mikroflora, som oftest forårsaker lungebetennelse. De brukes også til å behandle bihulebetennelse, bronkitt, tarminfeksjoner, prostatitt, gonoré, sepsis, tuberkulose og meningitt.

Blant manglene er det nødvendig å fremheve det faktum at fluorokinolonene er i stand til å påvirke dannelsen av muskuloskeletalsystemet, derfor i barndommen, under graviditet og i laktasjonsperioden, kan de kun foreskrives av helsehensyn. Den første generasjonen av legemidler har også høy hepato- og nefrotoksisitet.

aminoglykosider

Aminoglykosider har funnet aktiv bruk i behandlingen av bakterielle infeksjoner forårsaket av gram-negativ flora. De har en bakteriedrepende effekt. Deres høye effekt, som ikke er avhengig av den funksjonelle aktiviteten til pasientens immunitet, har gjort dem uunnværlige for hans forstyrrelse og nøytropeni. Følgende generasjoner av aminoglykosider utmerker seg:

• I - preparater av neomycin, kanamycin, streptomycin;
• II - medisinering med tobramycin, gentamicin;
• III - amikacinpreparater;
• IV - isepamycin medisinering.

Aminoglykosider er foreskrevet for infeksjoner i luftveiene, sepsis, infeksiøs endokarditt, peritonitt, meningitt, blærebetennelse, pyelonefrit, osteomyelitt og andre patologier. Blant bivirkningene av stor betydning er de giftige effektene på nyrene og hørselstap.

Derfor er det i løpet av behandlingen nødvendig å regelmessig utføre en biokjemisk analyse av blod (kreatinin, SCF, urea) og audiometri. Hos svangerskap, under amming, er pasienter med kronisk nyresykdom eller hemodialyse bare gitt av aminoglykosider av livsårsaker.

glykopeptider

Glykopeptidantibiotika har en bredspektret bakteriedrepende effekt. De mest kjente av disse er bleomycin og vancomycin. I klinisk praksis er glykopeptider reservemedikamenter som er foreskrevet for ineffektiviteten til andre antibakterielle midler eller den spesifikke følsomheten til det smittefarlige middel til dem.

De er ofte kombinert med aminoglykosider, noe som gjør det mulig å øke den kumulative effekten på Staphylococcus aureus, enterococcus og Streptococcus. Glykopeptidantibiotika virker ikke på mykobakterier og sopp.

Denne gruppen av antibakterielle midler er foreskrevet for endokarditt, sepsis, osteomyelitt, flegmon, lungebetennelse (inkludert komplikasjoner), abscess og pseudomembranøs kolitt. Du kan ikke bruke glykopeptidantibiotika til nyresvikt, overfølsomhet overfor narkotika, laktasjon, nevrolitens nerve, graviditet og amming.

linkosamider

Linkosyamider inkluderer lincomycin og clindamycin. Disse stoffene utviser en bakteriostatisk effekt på gram-positive bakterier. Jeg bruker dem hovedsakelig i kombinasjon med aminoglykosider, som andre medisiner, for tunge pasienter.

Lincosamider er foreskrevet for aspirasjon lungebetennelse, osteomyelitt, diabetisk fot, nekrotiserende fasciitt og andre patologier.

Ganske ofte under opptaket utvikler candida infeksjon, hodepine, allergiske reaksjoner og undertrykkelse av blod.

Antibiotika. De viktigste klassifikasjonene av antibiotika. Kjemisk klassifisering. Mekanismen for antimikrobiell virkning av antibiotika.

Antibiotika - En gruppe forbindelser av naturlig opprinnelse eller deres halvsyntetiske og syntetiske analoger, som har antimikrobiell eller antitumoraktivitet.

Til dags dato er flere hundre like stoffer kjent, men bare noen få av dem har funnet søknad i medisin.

Grunnleggende klassifikasjoner av antibiotika

Klassifiseringen av antibiotika er også basert på flere forskjellige prinsipper.

I henhold til metoden for å skaffe dem er delt:

• på naturlig
• syntetisk;
• halvsyntetisk (i utgangspunktet blir de oppnådd naturlig, da syntetiseres kunstig).

• hovedsakelig actinomycetes og mold fungi;
• bakterier (polymyxin);
• høyere planter (phytoncides);
• vev av dyr og fisk (erytrin, ekteritsid).

I henhold til handlingsretningen:

• antibakterielle;
• antifungal;
• antineoplastiske.

Ifølge handlingsspekteret - antall arter av mikroorganismer, som er antibiotika:

• bredspektret medisiner (cefalosporiner av 3. generasjon, makrolider);
• smalspektromedikamenter (cycloserin, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). I noen tilfeller kan det være å foretrekke, siden de ikke undertrykker den normale mikrofloraen.

Kjemisk klassifisering

Kjemisk struktur av antibiotika er delt inn i:

• beta-laktam antibiotika;
• aminoglykosider;
• tetracykliner;
• makrolider;
• linkosamider;
• glykopeptider;
• polypeptider;
• polyenene;
• antracyklin antibiotika.

Grunnlaget for molekylet beta-laktam antibiotika er beta-laktam ring. Disse inkluderer:

• penicilliner

en gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika, hvis molekyl inneholder 6-aminopenicillinsyre, bestående av 2 ringer - tiazolidon og beta-laktam. Blant dem er:

. biosyntetisk (penicillin G-benzylpenicillin);

• aminopenicilliner (amoksicillin, ampicillin, becampicillin);

. halvsyntetiske "antistapylokokker" penicilliner (oksacillin, meticillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), den viktigste fordelen er resistens mot mikrobielle beta-laktamaser, hovedsakelig stafylokokker;

• cefalosporiner er naturlige og halvsyntetiske antibiotika, oppnådd på basis av 7-aminocefalosporinsyre og inneholdende cefem (også beta-laktam) ring,

det vil si, de er lik struktur i penicilliner. De er delt inn i ephalosporiner:

1. generasjon - ceponin, cefalotin, cefalexin;

• 2. generasjon - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• 3. generasjon - cefuroxim (ketocef), cefotaxim (cl-front), cefuroxim-aksetil (zinnat), ceftriaxon (longa-cef), ceftazidim (fortum);
• 4. generasjon - cefepime, cefpir (cephrome, keyten), etc.;
• monobaktam-aztreonam (azaktam, ikke-haktam);
• karbopenemmer - meropenem (meronem) og imipinem, bare brukt i kombinasjon med en spesifikk hemmer av renal dehydropeptidase-sylastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Aminoglykosider inneholder aminosukker koblet med et glykosidbinding til resten (aglykondelen) av molekylet. Disse inkluderer:

• syntetiske aminoglykosider - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomitsin, sizomycin, tobramycin (tobra);
• halvsyntetiske aminoglykosider - spektinomycin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Tetracyklinmolekylet er basert på en polyfunksjonell hydronafacenforbindelse med det generiske navnet tetracyklin. Blant dem er:

• naturlige tetracykliner - tetracyklin, oksytetracyklin (klinimecin);
• semisyntetiske tetracykliner - metacyklin, klortetrin, doxycyklin (vibramycin), minocyklin, rolitracyklin. Preparatene av makrolidgruppen inneholder i deres molekyl en makrocyklisk laktonring forbundet med en eller flere karbohydratrester. Disse inkluderer:
• erytromycin;
• oleandomycin;
• roxitromycin (rulid);
• azitromycin (sumamert);
• klaritromycin (klacid);
• spiramycin;
• diritromycin.

Linkosycin og clindamycin refereres til som linkosamider. De farmakologiske og biologiske egenskapene til disse antibiotika er svært nær makrolider, og selv om disse er helt forskjellige kjemisk, refererer noen medisinske kilder og farmasøytiske selskaper som produserer kjemiske preparater, som delacin C, til gruppen av makrolider.

Preparater av gruppen av glykopeptider i deres molekyl inneholder substituerte peptidforbindelser. Disse inkluderer:

• vankomycin (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomycin.

Preparater av en gruppe polypeptider i deres molekyl inneholder rester av polypeptidforbindelser, disse inkluderer:

• gramicidin;
• polymyxin M og B;
• bacitracin;
• colistin.

Preparatene av den irrigerte gruppen i deres molekyl inneholder flere konjugerte dobbeltbindinger. Disse inkluderer:

• amfotericin B;
• nystatin;
• Levorinum;
• natamycin.

Antracyklin antibiotika inkluderer anticancer antibiotika:

• doksorubicin;
• karminomycin;
• rubomicin;
• aclarubicin.

Det er noen ganske mye brukte antibiotika som i dag er i praksis, som ikke tilhører noen av de følgende gruppene: fosfomycin, fusidinsyre (fuzidin), rifampicin.

Grunnlaget for antibiotika antimikrobielle virkninger, så vel som andre kjemoterapeutiske midler, er brudd på mikroskopiske antimikrobielle celler.

Mekanismen for antimikrobiell virkning av antibiotika

Ifølge mekanismen for antimikrobiell virkning kan antibiotika deles inn i følgende grupper:

• inhibitorer av celleveggsyntese (murein);
• forårsaker skade på den cytoplasmiske membranen;
• hemmer proteinsyntese;
• nukleinsyresynteseinhibitorer.

Inhibitorer av celleveggsyntese inkluderer:

• beta-laktam antibiotika - penicilliner, cephalosporiner, monobaktam og karbopenemer;
• glykopeptider - vankomycin, clindamycin.

Mekanismen for blokkaden av bakteriell celleveggsyntese av vancomycin. forskjellig fra penicilliner og cefalosporiner, og konkurrerer derfor ikke med dem for bindingssteder. Siden det ikke er noen peptidoglykan i veggene i dyreceller, har disse antibiotika en meget lav toksisitet for makroorganismen, og de kan brukes i høye doser (mega-terapi).

Antibiotika som forårsaker skade på cytoplasmisk membran (blokkering av fosfolipid eller proteinkomponenter, nedsatt cellemembranpermeabilitet, endringer i membranpotensialet etc.) inkluderer:

• polyenantibiotika - har utprøvd antifungal aktivitet, endrer permeabiliteten til cellemembranet ved å interagere (blokkere) med steroidkomponenter, som er en del av det i sopp, og ikke i bakterier;
• polypeptidantibiotika.

Den største gruppen av antibiotika undertrykker proteinsyntese. Krenkelse av proteinsyntese kan forekomme på alle nivåer, ut fra prosessen med å lese informasjon fra DNA og slutter med interaksjon med ribosomer. Blokkerer bindingen av transport av t-RNA til ASOS av ribosomer (aminoglykosider), med 508 ribosomale underenheter (makrolokk) eller informasjons i-RNA (tetracykliner på ribosom 308 underenhet). Denne gruppen inkluderer:

• aminoglykosider (for eksempel aminoglykosid gentamicin, inhiberende proteinsyntese i en bakteriell celle, kan forstyrre syntesen av proteinbelegget av virus og kan derfor ha antiviral effekt);
• makrolider;
• tetracykliner;
• kloramfenikol (kloramfenikol), som forstyrrer proteinsyntesen av en mikrobiell celle ved overføringen av aminosyrer til ribosomer.

Inhibitorer av nukleinsyresyntese besitter ikke bare antimikrobiell, men også cytostatisk aktivitet og er derfor brukt som antitumormidler. En av antibiotika som tilhører denne gruppen, inhiberer rifampicin, DNA-avhengig RNA-polymerase og derved blokkerer proteinsyntese på transkripsjonsnivået.

Lær om den moderne klassifiseringen av antibiotika etter gruppe parametere

Under begrepet smittsomme sykdommer, impliserer kroppens respons til forekomsten av patogene mikroorganismer eller invasjon av organer og vev, manifestert av en inflammatorisk respons. For behandling brukes antimikrobielle midler som selektivt virker på disse mikrober med det formål å utrydde dem.

Mikroorganismer som fører til smittsomme og inflammatoriske sykdommer i menneskekroppen er delt inn i:

• bakterier (ekte bakterier, rickettsia og klamydia, mykoplasma);
• sopp;
• virus;
• den enkleste.

Derfor er antimikrobielle midler delt inn i:

• antibakterielle;
• antiviral;
• antifungal;
• antiprotozoal.

Det er viktig å huske at et enkelt stoff kan ha flere typer aktivitet.

For eksempel, Nitroxolin, prep. med en utprøvd antibakteriell og moderat antifungal effekt - kalt antibiotika. Forskjellen mellom et slikt middel og en "ren" antisvamp er at nitroksolin har begrenset aktivitet i forhold til enkelte Candida-arter, men det har en uttalt effekt på bakterier som antifungalsystemet ikke påvirker i det hele tatt.

Hva er antibiotika, for hvilket formål blir de brukt?

I 50-tallet av det tjuende århundre mottok Fleming, Chain and Flory Nobelprisen i medisin og fysiologi for oppdagelsen av penicillin. Denne hendelsen ble en reell revolusjon innen farmakologi, og slår helt over de grunnleggende tilnærmingene til behandling av infeksjoner og øker pasientens sjanser for full og rask gjenoppretting.

Med forekomsten av antibakterielle stoffer har mange sykdommer som forårsaker epidemier som tidligere ødela hele landene (pest, tyfus, kolera) blitt omgjort fra en "dødsdom" til en "sykdom som kan behandles effektivt" og i dag nesten aldri forekommer.

Antibiotika er stoffer med biologisk eller kunstig opprinnelse som er i stand til selektivt å hemme vitaliteten av mikroorganismer.

Det vil si at et særegent trekk ved deres handling er at de bare påvirker den prokaryote cellen, uten å skade kroppens celler. Dette skyldes det faktum at i menneskelig vev er det ingen målreseptor for deres virkning.

Antibakterielle legemidler foreskrives for smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av patogenes bakterielle etiologi eller for alvorlige virusinfeksjoner for å undertrykke sekundærfloraen.
Når man velger adekvat antimikrobiell terapi, er det nødvendig å ikke bare vurdere den underliggende sykdommen og følsomheten til patogene mikroorganismer, men også pasientens alder, graviditet, individuell intoleranse over stoffets komponenter, komorbiditeter og bruk av prep.
Det er også viktig å huske at i mangel av klinisk effekt fra terapi innen 72 timer, er det foretatt en endring av medisinsk medium, med tanke på mulig kryssresistens.

For alvorlige infeksjoner eller for empirisk terapi med et uspesifisert patogen anbefales en kombinasjon av forskjellige typer antibiotika, med tanke på deres kompatibilitet.

Ifølge effekten på patogene mikroorganismer er det:

• bakteriostatisk hemmende vitale aktivitet, vekst og reproduksjon av bakterier;
• bakteriedrepende antibiotika er stoffer som helt ødelegger patogenet, som følge av irreversibel binding til et cellulært mål.

En slik divisjon er imidlertid ganske vilkårlig, så mange er antibakterier. kan vise forskjellig aktivitet, avhengig av foreskrevet dose og brukstid.

Hvis en pasient nylig har brukt et antimikrobielt middel, er det nødvendig å unngå gjentatt bruk i minst seks måneder for å forhindre forekomst av antibiotikaresistent flora.

Hvordan utvikler stoffet resistens?

Den mest observerte motstanden skyldes mutasjonen av mikroorganismen, ledsaget av en modifisering av målet i cellene, som påvirkes av antibiotika-varianter.

Den aktive ingrediensen i det foreskrevne stoffet trenger inn i bakteriecellen, men det kan ikke kommunisere med det nødvendige målet, siden bindingsprinsippet for "nøkkellås" -type er brutt. Følgelig er mekanismen for å undertrykke aktiviteten eller ødeleggelsen av det patologiske middel ikke aktivert.

En annen effektiv metode for beskyttelse mot narkotika er syntese av enzymer av bakterier som ødelegger de viktigste strukturer av antibes. Denne typen motstand forekommer ofte for beta-laktam, på grunn av produksjon av beta-laktamase flora.

Mye mindre vanlig er en økning i resistens, på grunn av en reduksjon i permemabiliteten til cellemembranen, det vil si at stoffet trenger inn i for små doser for å ha en klinisk signifikant effekt.

Som et forebyggende tiltak for utvikling av stoffresistent flora er det også nødvendig å ta hensyn til minimumskonsentrasjonen av undertrykkelse, og uttrykke en kvantitativ vurdering av graden og spekteret av tiltak, samt avhengighet av tid og konsentrasjon. i blodet.

For doseavhengige midler (aminoglykosider, metronidazol) er avhengigheten av effektiviteten av virkningen på konsentrasjon karakteristisk. i blodet og foci av infeksiøs-inflammatorisk prosess.

Legemidler, avhengig av tid, krever gjentatte injeksjoner i løpet av dagen for å opprettholde et effektivt terapeutisk konsentrat. i kroppen (alle beta-laktamer, makrolider).

Klassifisering av antibiotika ved hjelp av virkningsmekanismen

• legemidler som hemmer bakteriell celleveggsyntese (penicillin antibiotika, alle generasjoner av cefalosporiner, Vancomycin);
• celler ødelegger den normale organisasjonen på molekylivå og forhindrer normal funksjon av membrantanken. celler (polymyxin);
• Wed-va, som bidrar til undertrykkelse av proteinsyntese, hemmer dannelsen av nukleinsyrer og hemmer proteinsyntese på ribosomalt nivå (medisiner kloramfenikol, et antall tetracykliner, makrolider, lincomycin, aminoglykosider);
• ingibit. ribonukleinsyrer - polymeraser, etc. (Rifampicin, kinoler, nitroimidazoler);
• hemmer folat syntese prosesser (sulfonamider, diaminopyrides).

Klassifisering av antibiotika ved kjemisk struktur og opprinnelse

1. Naturlig - avfallsprodukter av bakterier, sopp, actinomycetes:

• gramicidin;
• polymyxin;
• erytromycin;
• tetracyklin;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporiner, etc.

2. Semisyntetisk - derivater av naturlig antib.

• oxacillin;
• ampicillin;
• gentamicin;
• Rifampicin, etc.

3. Syntetisk, det vil si oppnådd som følge av kjemisk syntese:

Pharma forelesninger / Antibiotikabord

Motstand mot p-laktamase

Første generasjon - naturlig

Benzylpenicillin Na-salt

Benzylpenicillin K-salt

Benzylpenicillin Novocainic salt

- smal, hovedsakelig gr + mikroorganismer, fra gr - gonokokker og meningokokker, samt spiroketter og actinomyketter

- surt resistent chiva derfor

administrert parenteralt (unntak - fenoksymetylpenicillin)

- enzymer produsert av bakterier som ødelegger β-laktam antibiotika

Alle β-laktam-antibiotika er strukturelle analoger av D-alanyl-D-alanyl og konkurransedyktig mekanisme som blokkerer enzymet transpeptidase, som under normale betingelser for bruk av D-alanyl-D-alanyl, danner tverrbindinger mellom peptidoglykan kjeder, følgelig dannes en defekt cellevegg, cellen blir osmotisk ustabil og bakteriedød oppstår

Forbundet med penicillinmembranbindende proteiner, som en følge av frigjøring av lysosomale enzymer og død av bakterier

Naturen av a / m-handlingen

- infeksjonssykdommer i luftveiene, hud og bløtvev, nyre og MVP, meningokokk meningitt, gonoré, actinomycosis, reumatismebeskyttelse, behandling av syfilis

1a - i 3 og 4 generasjoner

kramper (på grunn av nedsatt syntese av GABA i sentralnervesystemet)

3g - reaksjoner på administreringsveiene

4gr - allergiske reaksjoner ofte, de observerte kryssallergi mellom generasjoner penicilliner og andre β-laktam-antibiotika, så før den første administrering av penicilliner båret subkutan assay med 0,1 ml oppløsning av som kommer til å gå inn. Evaluering av reaksjonen produsert i en time. Hvis det er dannet en blister på injeksjonsstedet, er uttaket allergisk mot stoffet.

2. generasjon - semi-syntetisk

- syrefast resistent (unntatt meticillin)

- smittsomme sykdommer forårsaket av bakterier som produserer β-laktamase - Staphylococcus aureus

- bred, på de siste 2 inkludert en blå pus bacillus

- å gi dem stabilitet de kombinerer:

1) med legemidler av 2. generasjons ampioks = ampicillin + oksacillin

2) med p-laktamaseinhibitorer (klavulansyre, sulfaktam

- De er strukturelt lik β-laktamantibiotika, men har ikke antibakteriell aktivitet og binder til β-laktamaser - blokkere disse enzymene

Amoxiclav = Amoxicillin + klavulansyre

- smittsomme sykdommer i luftveiene, mage-tarmkanalen, hud og bløtvev, nyre og MVP, maksillofacial område, smittsomme sykdommer hos gravide kvinner

Carbenicillin og ticarcillin - brukes til nosokomielle infeksjoner

Kombinerte penisilliner - for smittsomme sykdommer forårsaket av Staphylococcus aureus

- bred, større enn gr -, inkludert en blå pus

- nosokamielle infeksjoner (nosokomial)

- smal, hovedsakelig gr + mikroorganismer, fra gr - gonokokker og meningokokker, samt spiroketter og actinomyketter

- infeksjonssykdommer i luftveiene, hud og bløtvev, nyre og MVP, meningokokk meningitt, gonoré, actinomykose

1a - for 2, 3 og 4 generasjoner

blødning (på grunn av direkte virkning på beinmargen, spesielt peparatov 3 generasjon

3g - reaksjoner på administreringsveiene

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

- bred, med 4 generasjoner mer for gr - flora

- smittsomme sykdommer i luftveiene, mage-tarmkanalen, hud og bløtvev, nyre og MVP, maksillofacial område, smittsomme sykdommer hos gravide kvinner

- smal, bare gr - bakterier, inkludert blåttryllestaven

- nozakamialny infeksjoner, smittsomme sykdommer forårsaket av c - flora, i tilfelle dets motstand mot andre stoffer

kramper (på grunn av nedsatt syntese av GABA i sentralnervesystemet)

3g - reaksjoner på administrasjonsruten - administreres kun inn / inn, som følge av flebitt og tromboflebitt

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

- er reserve antibiotika og brukes i smittsomme sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er resistente mot andre rusmidler

- akutte infeksiøse tilstander (sepsis, mediastinitt, peretonit, pelvioperetonit, septikemi)

narkotika hepatitt er sjeldne

3g - reaksjoner på administrasjonsruten - administreres kun inn / inn, som følge av flebitt og tromboflebitt

4gr - allergiske reaksjoner sjelden (karakteristisk for bovin hals - hevelse av subkutan fett i nakken)

Første generasjon - naturlig

- bred + klamydia, lamblia, mycoplasma, ureplazma, legionella, borellia, patogener av spesielt farlige infeksjoner, helikobacter pilory, Leffler wand

Reversibelt binder seg til reseptorer lokalisert i den 30-S-subenheten av ribosomet, og følgelig forstyrret tiltredelse aminoatsiltransportnoy aminoacyl-RNA til midten av ribosomet, og følgelig forstyrret veksten av polypeptidkjeden

Aksjens art:

- smittsomme sykdommer i luftveier, hud og mykt vev, mage, nyre, og den FPA, pesten, tularemia, giardiasis, brucellose, miltbrann, syfilis, gonore, Lyme sykdom, legionærsyken, magesår sykdom, difteri, mykoplasmose, Q-feber, feber steinete fjell, psitakoz

- erosive lesjoner av den gastriske slimhinne i hele mave-tarmkanalen, kolestatisk hepatitt, teratogene virkninger på fosteret, fotodermatit, emalje maling i gul kirichnevy farge (tetracyklin tenner), nedsatt utvikling av skjelettet hos barn (så barn opp til 8 år - er kontraindisert), povyshnie intrakranialt trykk, forlengelse av QT-intervallet (arytmier som peruet)

3g - reaksjoner på administreringsveiene

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

2 generasjon - halvsyntetisk

Første generasjon - naturlig

- bredt, i 2 og 3 generasjoner, inkludert Pseudomonas aeruginosa, samt Koch bacillus og patogener av spesielt farlige infeksjoner

Når oksygen deltakelse trenge inn i cellene hvor irreversibelt binder seg til reseptorer i 30-S-subenheten av ribosomet, og følgelig forstyrret dannelsen av initieringskomplekset av proteinsyntese, syntetisert defekte membranproteiner, som i den innebygging MTC bryter dens permeabilitet. Dette fører til at bakteriene dør.

Årsak til oppløsning av polysomer

Aksjens art:

- når de tas per os, absorberes de ikke, de virker i tarmluften, de brukes til gastrointestinale sykdommer og for sterilisering av tarmene før kirurgi

- lokalt med infiserte sår, brannsår, smittsom konjunktivitt

- i / m med infeksjonssykdommer i luftveiene, nyre og MVP, hud og myke vev, nosokomielle infeksjoner, tuberkulose, pest

- i kombinasjon med penicilliner av 3. generasjon i smittsomme sykdommer hos pasienter med immunsvikt

- kanaler til det 8. par av kranialnervene, som et resultat av irreversibel døvhet og vestibulære lidelser (svimmelhet, ustabilitet i gang, kvalme)

- er antagonister av V-koagulasjonsfaktor og forårsaker blødning

- svekker nevromuskulær overføring

3g - reaksjoner på administreringsveiene

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

2. generasjon - semi-syntetisk

Første generasjon - naturlig

- smal, hovedsakelig på gr +, fra grgococcus, meningokokker, samt spiroketter, anaerober, klamydia, trichomonader, mycoplasma, ureplazma, borellia, legionella, Helicobacter pylori, Leffler wand

Reversibelt bindes til reseptorer i ribosomens 50-S-underenhet, noe som fører til forstyrrelse av aminosyre-translokasjonsprosesser fra aminoacylen til peptidyl-senteret i ribosomet, som et resultat av at veksten av polypeptidkjeden stopper

Aksjens art:

- smittsomme sykdommer i luftveiene, hud og bløtvev, nyrer og MVP

- har tropisme for ENT-organer, derfor brukes de til angina, bihulebetennelse, laryngitt

- har tropisme til beinvev, derfor brukes de i tilfelle smittsomme sykdommer i muskel-skjelettsystemet (periostitt, osteomyelitt)

- generalisert anaerob infeksjon, klamydia, gonoré, syfilis, Lyme sykdom, Legionnaires sykdom, magesår, difteri

narkotika hepatitt er sjeldne

forlengelse av Q-T-intervallet (arytmier som peruet)

3g - reaksjoner på administreringsveiene

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

2 generasjon - halvsyntetisk

- smal, bare gr + og anaerober

- generaliserte anaerobe infeksjoner

- smittsomme sykdommer i muskuloskeletale systemet, luftveiene, nyrer og MVP, hud og bløtvev

narkotika hepatitt er sjeldne

pseudomembranøs kolitt (forårsaket av endotoxin Cl. difficile, karakterisert ved dannelsen av flere sår over hele tykktarmen som kan perforere med utvikling av fecal peritonitt - antibiotika fra gruppen glykopeptider brukes til å behandle denne komplikasjonen)

3g - reaksjoner på administreringsveiene

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

- smal, kun gr + og cl. difficile

De forstyrrer inkluderingen av D-alanyl-D-alanyl i den bakterielle celleveggen under bygging, som en konsekvens av cellens osmotiske ustabilitet og dens død

Aksjens art:

- per os for behandling av pseudomembranøs kolitt

- In / in er reserve antibiotika og brukes i smittsomme sykdommer forårsaket av gram + flora (Staphylococcus aureus hvis det er motstandsdyktig mot andre legemidler)

ototoxisk effekt (døvhet)

3g - reaksjoner på administreringsveiene

IV: flebitt og tromboflebitt

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

- Vankomycin er preget av rødmansyndrom (total hudspyling som følge av histaminfrigivelse fra vev depot, for å forebygge denne komplikasjonen før pasienten foreskrives glukokortikoider og H₁-antihistaminer)

Polymyxin-M, B, E

- smal, bare gr-, inkludert blå pus

De fungerer som kationiske vaskemidler, dvs. binde seg til fosfolipidene av cellemembranen, noe som fører til forstyrrelse av permeabiliteten til MTC og død av bakteriene

Aksjens art:

- lokalt for smittsomme sår, brannsår, for blinkende fistler

- når de tas per os, absorberes de ikke, virker i tarmluften, brukes til smittsomme sykdommer i tarmkanalen og for sterilisering av tarmen før kirurgi

CNS skade (hodepine, nedsatt bevissthet, nedsatt motorfunksjon)

skade på det perifere nervesystemet (parestesier, parese, polyneuropati)

3g - reaksjoner på administreringsveiene

IV: flebitt og tromboflebitt

4gr - allergiske reaksjoner sjelden

- smal, kun gr +

Undertrykk proteinsyntese på ribosomer

Aksjens art:

- er reserve antibiotika for smittsomme sykdommer i muskel-skjelettsystemet, hud og myke vev i luftveiene, nyrer og MVP forårsaket av gram + flora hvis det er motstandsdyktig mot andre rusmidler

dyspepsi og narkotika hepatitt

På grunn av steroidstrukturen forstyrrer utvekslingen av kjønnshormoner (gynekomasti, dysmenoré, impotens og infertilitet)

- bred + kolera vibrio, salmonella, yersinia

Binder til reseptorer i ribosomens 50-S-underenhet og blokkerer enzymet peptidyltransferase, som danner peptidbindinger mellom aminosyrer, som følge av terminering av vekst av polypeptidkjeden

Aksjens art:

- penetrerer fritt gjennom BBB, som et resultat det brukes til hjerneabser, meningitt, encefalitt, arachnoiditt

- infeksjonssykdommer i luftveiene, mage-tarmkanalen, nyre og MVP, kolera, pest, salmonellose, tyfus, tyfus, relapsing feber, paratyphoid feber, yersiniose, pseudotuberkulose

- Levomycetin er en levorotatorisk stereoisomer av kloramfenikol, den høyre roterende stereoisomeren - Dextramicetin a / m har ikke aktivitet. En blanding av 2 stereoisomerer kalt Sintomitsin, som brukes i form av salver eller liniment for smittsomme hudsykdommer

hypoplastisk eller aplastisk anemi, på grunn av direkte virkning på beinmargen

Grå neonatal syndrom (på grunn av funksjonell mangel på de enzymatiske systemene i leveren hos barn, akkumulerer legemidler i kroppen, noe som fører til hypotensjon, bradykardi, oppkast, hyporefleksi, grå hudfarging)