Kroppen vår hver dag avverger selv angrepene fra millioner av bakterier, men når immuniteten svekkes eller når det konfronteres med spesifikke sterke infeksjoner, er det nødvendig å vende seg til antibakterielle midler. Svært ofte foreskriver legene Ceftriaxone - et effektivt middel mot en rekke infeksjoner.
Sammensetning og utgivelsesform
Ceftriaxon (Ceftriaxon) er et krystallinsk hvitt eller gult pulver med svak hygroskopisk effekt. Legemidlet er i et glass hetteglass med 2, 1, 0,5 og 0,25 gram. I andre former (sirup eller tabletter) er stoffet ikke tilgjengelig. Sammensetningen av stoffet i tabellen:
Ceftriaxon sterilt natriumsalt
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Det tredje generasjons bakteriedrepende stoffet fra cephalosporins gruppen Ceftriaxone er et universelt middel. Det er motstandsdyktig mot de fleste beta-laktamase mikrober. Legemidlet er aktivt mot stammer av bakteroid, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, lungebetennelse, salmonella, streptokokker, Pseudomonas bacillus, clostridium.
Legemidlet har en hundre prosent biotilgjengelighet, når en maksimal konsentrasjon i 2-3 timer, binder til plasmaproteiner med 83-96%. Halveringstiden for dosen for intramuskulær injeksjon er 5-8 timer, med intravenøs - 4-15 timer. Legemidlet er funnet i cerebrospinalvæsken, inflammerte hjernemembraner, utskilt av nyrene, med galle i tarmen for inaktivering, utskilles ikke ved hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
Instruksjonene fra produsenten indikerer at stoffet er foreskrevet for å undertrykke patogene bakterier, transaminaser, fosfataser og penicillinaser som er følsomme overfor det. Injiser og intravenøse infusjoner er foreskrevet for å behandle følgende sykdommer:
- sepsis;
- bakteriell meningitt;
- chancroid;
- bronkitt, pleural lungebetennelse;
- pseudo cholelithiasis;
- stomatitt;
- peritonitt, galleblæren empyema, angiocholitis;
- infeksjoner av ledd- og benvæv, hud og myke vev, urogenitalt tarmkanal (cystitis, pyelonefritis, epididymitt, prostatitt, pyelitt);
- infiserte sår og brannsår;
- tick-borne borreliosis;
- glossitt;
- infeksjoner av maxillofacial sektor;
- ukomplisert gonoré (effektiv for penicillinasepatogener);
- epiglottitt;
- bakteriell endokarditt;
- salmonellose;
- candidiasis;
- bakteriell septikemi;
- svekket immunitet.
Hvordan steke ceftriaxon
I enkelte former for syfilis forårsaket av Treponema pallidum, og når pasienten er intolerant av penicilliner, brukes Ceftriaxon til behandling. Det injiseres intramuskulært eller intravenøst, trenger raskt inn organer, væsker og vev, egnet for gravide kvinner. Legemidlet administreres til pasienten en gang daglig i fem dager, med den primære typen - 10 dager, krever andre former for syfilis intramuskulær administrasjon av legemidlet i tre uker.
Med ufordelte former for nevrofilis, administreres 1-2 g av legemidlet i 20 dager på rad, i senere stadier, 1 g ved 21-dagers løpet, etter 14 dagers pause, og terapien gjentas i 10 dager. Ved akutt generalisert meningitt administreres syfilitisk meningoencefalitt opptil 5 g per dag. I angina injiseres legemidlet gjennom en dråper i blodåre eller injeksjoner i muskelen. De fleste leger foretrekker intramuskulære injeksjoner.
Hos barn blir Ceftriaxons sår hals bare behandlet for den akutte sykdommen, ledsaget av suppuration og betennelse. Når bihulebetennelse medisin kombinert med mucolytics og vasokonstriktormidler. Pasienten injiseres intramuskulært med 0,5-1 g av legemidlet per dag, blandet med lidokain eller vann. Behandlingsforløpet er 7 dager.
Ceftriaxon intravenøst
Dosen for intravenøse injeksjoner av pasienter over 12 år er 1-2 g av legemidlet per dag. Antibiotika, i henhold til instruksjonene, administreres en gang eller hver 12. time. For alvorlige tilfeller eller infeksjoner som er moderat følsomme overfor dette legemidlet, stiger dosen til 4 g per dag. For å forhindre infeksjon før operasjonen i 30-150 minutter, administreres pasienten 1-2 g av legemidlet.
For intravenøse injeksjoner fortynnes 1 g av produktet med 10 ml sterilt vann, den resulterende væsken injiseres langsomt over tre minutter. Infusjonsbehandling involverer administrering av Ceftriaxon i en halv time. For fremstilling av en oppløsning av 2 g pulver blandes med 40 ml 5 eller 10% dextrose, saltvann, 5% fruktose. Det er forbudt å kombinere verktøyet med kalsiumløsninger.
Ceftriaxon: bruksanvisning
struktur
beskrivelse
Indikasjoner for bruk
Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme bakterier: abdominale infeksjoner (peritonitt, inflammatorisk sykdom i magetarmkanalen, galleveiene, inkludert kolangitt, empyem i galleblæren), øvre og nedre luftveissykdommer (inkludert lungebetennelse, lunge abscess, empyem), infeksjoner av knokler, ledd, hud og mykt vev, urogenitale område (herunder gonoré, pyelonefritt), bakteriell meningitt og endokarditt, sepsis, infiserte sår og brannsår, chancroid og syfilis, Lyme sykdom ( boron reliøsitet), tyfusfeber, salmonellose og salmonellavogn.
Forebygging av postoperative infeksjoner.
Smittsomme sykdommer hos immunkompromitterte personer.
Kontra
Overfølsomhet (inkludert andre cefalosporiner, penicilliner, karbapenemer), hyperbilirubinemi hos nyfødte, nyfødte som er vist intravenøs administrering av kalsiumholdige løsninger.
For tidlig babyer, nyre og / eller leversvikt, ulcerøs kolitt, enteritt eller kolitt assosiert med bruk av antibakterielle legemidler, graviditet, amming.
Dosering og administrasjon
Angi intravenøst (iv) og intramuskulært (v / m). For voksne og barn over 12 år er den første daglige dosen (avhengig av type og alvorlighetsgrad av infeksjonen) 1 til 2 g en gang daglig eller 0,5 til 1,0 g hver 12. time (2 ganger daglig), den daglige dosen er ikke må overstige 4 g.
For ukomplisert gonoré - intramuskulært en gang, 0,25 g.
For å forebygge postoperative komplikasjoner - en gang 1-2 g (avhengig av graden av infeksjonsfare) i 30-90 minutter før operasjonen. For operasjoner på tykktarmen og endetarm anbefales ytterligere administrasjon av et legemiddel fra gruppen av 5-nitroimidazoler.
Med otitis media - intramuskulært, en gang, 50 mg / kg, ikke mer enn 1 g.
For nyfødte (opptil 2 uker) - 20 - 50 mg / kg / dag. For spedbarn og barn opp til 12 år er daglig dose 20 - 80 mg / kg. Hos barn med en kroppsvekt på 50 kg og over gjelder doser for voksne.
Med bakteriell meningitt hos spedbarn og små barn - 100 mg / kg (men ikke mer enn 4 g) 1 gang per dag. Varigheten av behandlingen avhenger av patogenet og kan variere fra 4 dager for Neisseria meningitidis til 10-14 dager for sensitive følsomme stammer av Enterobacteriaceae.
Barn med infeksjoner i huden og bløtvev - i en daglig dose på 50 - 75 mg / kg en gang daglig eller 25 - 37,5 mg / kg hver 12. time, ikke mer enn 2 g / dag. Ved alvorlige infeksjoner av annen lokalisering - 25 - 37,5 mg / kg hver 12. time, ikke mer enn 2 g / dag.
Pasienter med dosejustering av kronisk nyresvikt er kun nødvendig når CC er under 10 ml / min. I dette tilfellet bør den daglige dosen ikke overstige 2 g.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør daglig dose ikke overstige 2 g uten å bestemme konsentrasjonen av legemidlet i blodplasmaet.
Ceftriaxonbehandling bør fortsette i minst 2 dager etter at symptomer og tegn på infeksjon forsvinner. Behandlingsforløpet er vanligvis 4-14 dager; Med kompliserte infeksjoner kan det være nødvendig med lengre administrasjon. Behandlingsforløpet for infeksjoner forårsaket av Streptococcus pyogenes bør være minst 10 dager.
Regler for forberedelse og innføring av løsninger: Du bør bare bruke nyberedte løsninger. Til intramuskulær administrering oppløses 0,5 g av legemidlet i 2 ml og 1 g i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning. Det anbefales å introdusere ikke mer enn 1 g i en bakke.
For intravenøs injeksjon oppløses 0,25 eller 0,5 g i 5 ml og 1 g-10 ml vann til injeksjon. Skriv inn / inn sakte (2 - 4 min).
For iv infusjon, oppløs 2 g i 40 ml av en løsning som ikke inneholder kalsium (0,9% natriumkloridoppløsning, 5-10% dextrose (glukose) løsning). Doser på 50 mg / kg og mer skal administreres intravenøst, innen 30 minutter.
Bivirkninger
Allergiske reaksjoner: utslett, kløe, feber eller kuldegysninger.
Lokale reaksjoner: smerte på injeksjonsstedet.
Av nervesystemet: hodepine, svimmelhet.
Fra urinsystemet: oliguri.
På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, smaksforstyrrelse, flatulens, stomatitt, glossitt, diaré, pseudomembranøs enterocolitt; pseudokolelithiasis av galleblæren ("slam" syndrom), candidiasis og annen superinfeksjon.
Fra den side av blod: anemi (hemolytisk inkludert), leukopeni, leukocytose, Lim-fopeniya, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, basofili, hematuria; neseblødning.
Laboratorieindikatorer: En økning (reduksjon) i protrombintiden, en økning i aktiviteten av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, hyperbilirubinemi, hyperkreatininemi, økning i konsentrasjonen av urea, glykosuri.
Annet: økt svetting, "tidevann" av blod.
overdose
Interaksjon med andre legemidler
Farmaceutisk inkompatibel med amsacrin, vankomycin, flukonazol og aminoglykosider.
Bakteriostatiske antibiotika reduserer den baktericide effekten av ceftriaxon.
In vitro antagonisme mellom kloramfenikol og ceftriaxon ble påvist.
Ved samtidig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og andre hemmere av blodplateaggregasjon øker sannsynligheten for blødning.
Ceftricson kan redusere effektiviteten av hormonell prevensjon. Under behandling med ceftriaxon og i en måned etter behandling, bør ikke-hormonelle prevensjonsmetoder brukes i tillegg.
Ved samtidig bruk av ceftriaxon i høye doser og kraftige diuretika (for eksempel furosemid), ble ikke nedsatt nyrefunksjon observert.
Probenecid påvirker ikke eliminering av ceftriaxon.
Farmaceutisk inkompatibel med løsninger inneholdende andre antibiotika.
Kalsiumholdige løsninger (som Ringers eller Hartmans løsning) får ikke fortynne ceftriaxon. Resultatet av samspillet kan føre til dannelse av uoppløselige forbindelser. Ceftriaxon og parenterale næringsløsninger som inneholder kalsium, bør ikke blandes eller administreres samtidig til pasienter uavhengig av alder, inkludert bruk av forskjellige systemer for intravenøs administrering.
Programfunksjoner
Ved kombinert nyre- og leverinsuffisiens bør pasienter på hemodialyse regelmessig bestemme konsentrasjonen av legemidlet i plasma.
Ved langvarig behandling er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, indikatorer for funksjonell tilstand av lever og nyrer.
I sjeldne tilfeller med ultralyd undersøkelse av galleblæren, det er blackouts som forsvinner etter å ha stoppet behandlingen. Selv om dette fenomenet er ledsaget av smerte i riktig hypokondrium, anbefales det å fortsette reseptbelagte antibiotika og gjennomføre symptomatisk behandling.
Bruk av etanol etter administrering av ceftriaxon er ikke ledsaget av en disulfiram-lignende reaksjon. Ceftriaxon inneholder ikke en N-metyltiotetrazolgruppe, noe som kan forårsake etanolintoleranse, noe som er inneboende i noen andre cephalosporiner.
Ved behandling av ceftriaxon kan falske positive resultater av Coombs-testen, galaktosemi og glukose i blodet observeres (glukosuri anbefales kun å bestemmes ved den enzymatiske metoden).
Ferskt tilberedte Ceftriaxon-oppløsninger er fysisk og kjemisk stabile i 6 timer ved romtemperatur.
Eldre og nedsatt pasienter kan kreve at vitamin K blir utnevnt.
Ceftriaxon og kalsiumholdige løsninger kan administreres til pasienter i alle aldersgrupper, barn over 28 dager, konsekvent med et intervall på minst 48 timer, forutsatt at kateterets infusjonslinje skylles grundig mellom doser med en kompatibel løsning.
Bruk under graviditet og amming
Ceftriaxon penetrerer placenta barrieren. I eksperimentelle dyreforsøk ble det ikke observert teratogene og embryotoksiske effekter av ceftriaxon, men sikkerheten av ceftriaxon hos gravide kvinner er ikke fastslått. Ceftriaxon kan bare foreskrives under graviditet under strenge indikasjoner.
I lave konsentrasjoner utskilles ceftriaxon i morsmelk. Når du foreskriver det under amming (amming), bør du ta vare på det.
Innflytelse på evnen til å kjøre og arbeide med bevegelige mekanismer
Ceftriaxon kan forårsake svimmelhet, så vær forsiktig når du håndterer biler og flytt maskiner under behandlingen.
CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instruksjoner for bruk
Registreringsbevisinnehaver:
Produsert av:
Kontaktinformasjon:
Doseringsform
Frigivelsesform, emballasje og sammensetning ceftriaxon
Pulveret til fremstilling av løsningen for intravenøs og intramuskulær injeksjon er krystallinsk, nesten hvit eller gulaktig.
1 g - glassflasker (1) - pakker kartong.
Farmakologisk aktivitet
Semisyntetisk cefalosporin antibiotika av III generasjon av et bredt spekter av handling.
Ceftriaxons bakteriedrepende aktivitet skyldes undertrykkelsen av cellemembran syntese. Legemidlet er svært resistent mot beta-laktamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.
Ceftriaxon er aktiv mot gram-negative aerobe mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inkludert ampicillinresistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inkludert Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, og de er de samme, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
En rekke stammer av de ovennevnte mikroorganismer som er resistente mot andre antibiotika, så som penicilliner, cephalosporiner, aminoglykosider, er sensitive for ceftriaxon.
Noen stammer av Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for stoffet.
Legemidlet er aktivt mot gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inkludert forfatterne av konvoysens kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med unntak av Clostridium difficile).
farmakokinetikk
Når i / m administrasjon, absorberes ceftriaxon godt fra injeksjonsstedet og når høye serumkonsentrasjoner. Biotilgjengelighet av stoffet - 100%.
Den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen er nådd 2-3 timer etter injeksjonen. Ved gjentatt intramuskulær eller intravenøs administrering i doser på 0,5-2,0 g med et intervall på 12-24 timer, oppstår det en akkumulering av ceftriaxon i en konsentrasjon som er 15-36% høyere enn konsentrasjonen oppnådd ved en enkelt injeksjon.
Med introduksjonen av en dose fra 0,15 til 3,0 g Vd - fra 5,78 til 13,5 l.
Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.
Når det administreres i en dose på fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / t, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.
Fra 33% til 67% av stoffet utskilles uendret av nyrene, resten blir utskilt med galle i tarmen, der den biotransformeres til en inaktiv metabolitt.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos spedbarn og hos barn med betennelse i meningene trer ceftriaxon inn i cerebrospinalvæsken, og i tilfelle av bakteriell meningitt diffunderer gjennomsnittlig 17% av legemiddelkonsentrasjonen i plasma i cerebrospinalvæsken, som er ca 4 ganger mer enn med aseptisk meningitt. Etter 24 timer etter intravenøs infusjon av ceftriaxon i en dose på 50-100 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne pasienter med meningitt 2-24 timer etter en dose på 50 mg / kg kroppsvekt, overstiger konsentrasjonen av ceftriaxon i cerebrospinalvæsken mange ganger de minste hemmende konsentrasjonene for de vanligste årsakene til meningitt.
Ceftriaxon Indikasjoner
Behandlinger for infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:
- sepsis;
- meningitt;
- spredt Lyme borreliosis (tidlig og sen fase av sykdommen);
- infeksjoner i mageorganene (peritonitt, infeksjoner i galdeveiene og mage-tarmkanalen);
- infeksjoner av bein og ledd;
- hud- og bløtvevsinfeksjoner;
- sårinfeksjoner;
- infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter;
- infeksjoner av bekkenorganene;
- infeksjoner av nyrene og urinveiene;
- luftveisinfeksjoner (spesielt lungebetennelse);
- infeksjoner i øvre luftveier;
- kjønnsinfeksjoner, inkludert gonoré.
Forebygging av infeksjoner i postoperativ periode.
Doseringsregime
Legemidlet administreres i / m eller / inn.
Voksne og barn over 12 år er foreskrevet 1-2 g 1 gang daglig (hver 24. time). I alvorlige tilfeller eller ved infeksjoner, hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g.
En nyfødt (opptil 2 uker) foreskrives ved 20-50 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. Den daglige dosen bør ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt. Ved bestemmelse av dosen skal det ikke skilles mellom fulltid og prematur babyer.
Spedbarn og småbarn (fra 15 dager til 12 år) foreskrives ved 20-80 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag.
Barn som veier> 50 kg er foreskrevne doser for voksne.
Doser på 50 mg / kg eller mer for intravenøs administrering skal administreres dråpevis i minst 30 minutter.
Eldre pasienter bør gis den vanlige dosen, beregnet for voksne, uten å justere for alderen.
Varigheten av behandlingen avhenger av sykdomsforløpet. Administrering av ceftriaxon bør fortsette hos pasienter i minst 48-72 timer etter normalisering av temperatur og bekreftelse på utryddelse av patogenet.
Med bakteriell meningitt hos spedbarn og småbarn, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 time / dag. Etter å identifisere patogenet og bestemme følsomheten, kan dosen reduseres tilsvarende.
Med meningokokk-meningitt ble de beste resultatene oppnådd med en behandlingsvarighet på 4 dager, med meningitt forårsaket av Haemophilus influenzae, 6 dager, Streptococcus pneumoniae, 7 dager.
I Lyme borreliosis: voksne og barn over 12 år er foreskrevet 50 mg / kg en gang daglig i 14 dager; maksimal daglig dose - 2 g.
I tilfelle av gonoré (forårsaket av stammer som dannes og ikke-dannende penicillinase) - en gang i minuttet i en dose på 250 mg.
For å forhindre postoperative infeksjoner, avhengig av graden av smittsom risiko, administreres legemidlet i en dose på 1-2 g en gang i 30-90 minutter før operasjonen.
I operasjoner på tykktarm og rektum er samtidig (men separat) administrering av Ceftriaxon og en av 5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, effektiv.
LIFAXON (LYKA LABS Ltd., India)
MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Kypros)
MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., Kina)
CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instruksjoner for bruk
Frigivelsesform, sammensetning og emballasje
Pulver til forberedelse av løsning for inn / inn og inn / innføring av hvit eller hvit med gulaktig fargetone.
1 g - flasker (1) - pakker kartong.
1 g - flasker (50) - pappkasser.
pulver d / prigot. r-ra d / in / inn og i / m innføringen av 2 g: fl. 1, 10 eller 50 stk.
Reg. Nei: 6459/03/08/13 av 07/29/2013 - Nåværende
Pulver til forberedelse av løsning for inn / inn og inn / innføring av hvit eller hvit med gulaktig fargetone.
2 g - flasker (1) - pakker kartong.
2 g - hetteglass (50) - pappkasser.
Farmakologisk aktivitet
Cefalosporin antibiotika III generasjons bredspektrum for parenteral administrering. Baktericid aktivitet skyldes undertrykkelsen av syntesen av bakteriell cellevegg. Det er motstandsdyktig mot de fleste beta-laktamase gram-negative og gram-positive mikroorganismer.
Det er aktiv mot de følgende mikroorganismer: Gram-positive aerobe - Staphylococcus aureus (inklusive stammer som produserer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
Gram-negative aerober:
- Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (innbefattet stammer som danner penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inkludert Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (også penitsillinprodutsiruyuschie stammer), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive stammer som danner penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inkludert Serratia marcescens);
- Noen stammer av Pseudomonas aeruginosa er også følsomme;
- anaerober Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (unntatt Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Den har in vitro aktivitet mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer, selv om den kliniske betydningen av dette er ukjent:
- Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Inkludert Salmonella typhi), Shigella spp.;
- Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Meticillinresistente stafylokokker er resistente mot cefalosporiner, inkl. til ceftriaxon, mange stammer av gruppe D streptokokker og enterokokker, inkludert Enterococcus faecalis er også resistent mot ceftriaxon.
farmakokinetikk
Biotilgjengelighet - 100%. TCmax etter i / m administrasjon - 2-3 timer etter i / v-administrasjon - ved slutten av infusjonen. Cmax etter i / m-administrasjon i doser på henholdsvis 0,5 og 1 g, henholdsvis 38 og 76 μg / ml. Cmax med på / i introduksjonen i doser på henholdsvis 0,5, 1 og 2 g - 82, 151 og 257 mg / ml. Hos voksne, 2-24 timer etter administrering i en dose på 50 mg / kg, er konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken (CSF) mange ganger større enn den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MTIK) for de vanligste årsakene til meningitt. Det trengs i CSF med betennelse i meningene. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 83-96%. Vd - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), hos barn - 0,3 l / kg plasma clearance - 0,58-1,45 l / t, nyre - 0,32-0,73 l / time.
T1/2 etter administrasjon av i / m - 5,8-8,7 timer etter i / v-administrasjon i en dose på 50-75 mg / kg hos barn med meningitt - 4,3-4,6 timer; hos pasienter på hemodialyse (kreatininclearance (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 timer, med CK 5-15 ml / min - 15,7 timer, 16-30 ml / min - 11,4 timer, 31-60 ml / min - 12,4 timer. Det utskilles uendret - 33-67% av nyrene; 40-50% - med galle i tarmen, der inaktivering oppstår. Hos nyfødte utskilles omtrent 70% av legemidlet gjennom nyrene. Hemodialyse er ineffektiv.
Indikasjoner for bruk
For å redusere utviklingen av narkotika-resistente bakterier og for å opprettholde effektiviteten av ceftriaxon og andre antibakterielle legemidler, bør ceftriaxon kun brukes til å behandle eller forebygge infeksjoner, med en bevist eller mistenkt følsom mikroorganisme. Når informasjon om kultur og følsomhet er tilgjengelig, bør forholdene for å velge eller endre antibiotikabehandling vurderes. I fravær av slike data kan lokal epidemiologi og følsomhet bidra til det empiriske valg av terapi.
Ceftriaxon er indisert for behandling av følgende infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:
- nedre luftveisinfeksjoner forårsaket av Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, eller Serratia marcescens;
- akutt bakteriell otitis media forårsaket av Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (inkludert stammer som produserer beta-laktamase) eller Moraxella catarrhalis (inkludert stammer som produserer beta-laktamase).
Merk: I en klinisk studie ble det observert kurer med en enkelt dose ceftriaxon parenteralt sammenlignet med 10 dager med oral behandling. I den andre studien ble sammenlignbare kurrater observert mellom en enkelt dose ceftriaxon parenteralt og en komparator. Den potensielle reduksjonen i klinisk kureringsrate må balanseres med de potensielle fordelene ved parenteral terapi;
* Effekten av denne mikroorganismen i dette organsystemet har blitt undersøkt hos mindre enn ti infeksjoner.
Kirurgisk profylakse:
- Preoperativ administrering av en enkelt dose på 1 g av ceftriakson kan redusere forekomsten av postoperative infeksjoner i pasienter som undergår kirurgiske inngrep som er klassifisert som kontaminert eller potensielt forurenset (f.eks, vaginal eller abdominal hysterektomi eller cholecystektomi for kronisk calculouse galleblærebetennelse hos høyrisikopasienter, slik som de som over 70 år med akutt cholecystitis og ikke krever terapeutiske antimikrobielle effekter, med gulsott eller kolelithiasis) og hos kirurger eskih pasienter der infeksjon på operasjonsstedet kan utgjøre en alvorlig risiko (f.eks, i løpet av koronar bypass-kirurgi). Selv ceftriaxon, har vist seg å være like effektiv som cefazolin i forebygging av infeksjon etter koronar arterie bypass kirurgi, ble det ikke placebokontrollert studie utført for å evaluere eventuelle cephalosporin antibiotika for forhindring av infeksjon etter koronar arterie bypass kirurgi.
Når ceftriaxon administreres før kirurgiske prosedyrer, gir en dose på 1 g ceftriaxon beskyttelse mot de fleste infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer gjennom hele prosedyren.
Doseringsregime
Voksne og barn over 12 år:
- 1-2 g ceftriaxon er vanligvis foreskrevet 1 gang daglig (hver 24. time). For alvorlige infeksjoner eller infeksjoner, hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g.
Nyfødte (opptil 2 uker):
- 20-50 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. Gitt underutviklingen av enzymsystemet, bør den daglige dosen ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt. Det er ingen forskjeller når du bestemmer dosen for fulltid og prematur babyer.
Ceftriaxon er kontraindisert hos nyfødte ≤ 28 dager, om nødvendig (eller forventet behov) behandling i / i løsninger som inneholder kalsium, inkludert iv-infusjon som inneholder kalsium, for eksempel parenteral ernæring, på grunn av risikoen for utfelling av kalsiumsalter ceftriaxone.
Barn fra 15 dager til 12 år:
- 20-80 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. For barn som veier over 50 kg, foreskrives doser som for voksne.
In / i doser på 50 mg / kg eller høyere skal administreres ved infusjon i minst 30 minutter.
Foreskrive ikke en dose på mer enn 80 mg / kg kroppsvekt på grunn av økt risiko for galdefelling.
Eldre pasienter
Dosjustering av eldre pasienter er ikke nødvendig.
Varigheten av antibiotikabehandling avhenger av sykdomsforløpet. Pasienter bør fortsette å ta Ceftriaxon i minst 48-72 timer etter normalisering av temperatur og / eller bekreftelse på utryddelse av patogener.
Studier har vist at det er synergisme mellom ceftriaxon og aminoglykosider for mange gram-negative bakterier. Selv om den forbedrede effekten av slike kombinasjoner ikke alltid kan forutses, bør den huskes når det er alvorlige livstruende infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa. På grunn av den fysiske inkompatibiliteten av ceftriaxon og aminoglykosider, bør de administreres separat ved anbefalte doser.
Dosering i spesielle tilfeller
Med bakteriell meningitt hos barn i alderen 15 dager til 12 år, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 time / dag. Når patogenet er identifisert, og følsomheten har blitt etablert, kan dosen reduseres tilsvarende. De beste resultatene ble oppnådd med en slik behandlingstid:
- Neisseria meningitidis - 4 dager;
- Haemophilus influensa - 6 dager;
- Streptococcus pneumoniae - 7 dager.
For behandling av gonoré (forårsaket av stammer som danner eller ikke danner penicillinase), anbefales det å administrere en enkeltdose på 250 mg IM.
Infeksjonsforebygging i kirurgi
For å forebygge postoperative infeksjoner i kirurgi anbefales det, etter avhengig av graden av infeksjonsfare, å introdusere en enkelt dose på 1-2 g Ceftriaxon 30-90 minutter før operasjonen starter. I operasjoner på tykktarmen og rektum har samtidig (men separat) administrasjon av legemidlet og en av 5-nitroimidazoler, så som ornidazol, blitt godt bevist.
Nyresvikt og leversvikt
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen dersom leverfunksjonen forblir normal. Bare ved nyrefunksjon i sluttstadiet (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min) bør den daglige dosen ikke overstige 2 g.
Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens er det nødvendig å regelmessig bestemme konsentrasjonen av ceftriaxon i blodplasmaet og justere dosen av legemidlet om nødvendig.
Pasienter på hemodialyse, det er ikke behov for ytterligere administrasjon av legemidlet etter dialyse. Imidlertid er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av ceftriaxon i serum i forhold til mulig dosejustering, da slike utskillelser kan reduseres. Den daglige dosen Ceftriaxon hos pasienter på hemodialyse bør ikke overstige 2 g.
Klargjør løsninger umiddelbart før bruk.
Ferskt tilberedte løsninger beholder sin fysiske og kjemiske stabilitet i 6 timer ved romtemperatur (eller i 24 timer ved 2-8 ° C). Avhengig av konsentrasjonen og varigheten av oppbevaringen kan fargen på løsningene variere fra lysegul til gul. Fargen på løsningen påvirker ikke effekten eller toleransen av stoffet.
Til injeksjon oppløses 1 g i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning; en injeksjon for å gjøre dyp i gluteus muskel. Det anbefales å introdusere ikke mer enn 1 g i en bakke. Hvis den angitte dosen overstiger 1 g, skal den distribueres og administreres i form av flere injeksjoner.
Til injeksjon, oppløs 1 g av legemidlet i 10 ml sterilt vann til injeksjon, injiser IV langsomt (2-4 minutter).
Innføringen bør vare i minst 30 minutter. For å klargjøre infusjonsvæsken, oppløs 2 g Ceftriaxon i 40 ml av en av følgende kalsiumionfrie infusjonsløsninger:
- 0,9% natriumklorid, 0,45% natriumklorid + 2,5% glukose, 5% glukose, 10% glukose, 6% dextran i en glukoseoppløsning 5%, 6-10% hydroksyetylstivelse, vann til injeksjon. Med tanke på mulig inkompatibilitet, bør løsninger som inneholder ceftriaxon ikke blandes med løsninger som inneholder andre antibiotika, både under forberedelse og under administrasjon.
Kalsiumholdige løsningsmidler, som Ringers løsning eller Hartmans løsning, kan ikke brukes til å oppløse stoffet i hetteglass eller fortykke den rekonstituerte løsningen for i / v-administrasjon på grunn av sannsynligheten for dannelse av utfelling av kalsiumsalter av ceftriaxon. Forekomst av kalsiumsalter av ceftriaxon kan også forekomme når Ceftriaxon blandes med oppløsninger som inneholder kalsium i ett infusjonssystem for intravenøs administrering.
Ceftriaxon bør ikke administreres samtidig med oppløsninger som inneholder kalsium, inkludert langtidskalsiuminfusjoner, som for eksempel parenteral ernæring.
Bivirkninger
Allergiske reaksjoner:
- feber, eosinofili, hudutslett, urtikaria, kløe, erytem multiforme eksudativ, ødem, anafylaktisk sjokk, serumsykdom, kuldegysninger.
Lokale reaksjoner:
- med / i introduksjonen - flebitt, smerte langs venen;
- V / m injeksjon - smerte på injeksjonsstedet.
Fra nervesystemet:
- hodepine, svimmelhet.
Fra urinsystemet:
- oliguri, nedsatt nyrefunksjon.
Fra fordøyelsessystemet:
- kvalme, oppkast, smaksforstyrrelse, flatulens, stomatitt, glossitt, diaré, forstoppelse, pseudomembranøs enterocolitt, magesmerter;
- pseudokolelithiasis av galleblæren ("slam" syndrom), candidiasis og annen superinfeksjon.
Fra siden av bloddannende organer:
- anemi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, basofili;
- neseblødning, hemolytisk anemi.
Laboratorieindikatorer:
- en økning (reduksjon) i protrombin i tid, en økning i aktiviteten av levertransaminaser og alkalisk fosfatase (alkalisk fosfatase), hyperbilirubinemi, hyperkreatininemi, økning i konsentrasjonen av urea, hematuri, glukosuri.
Kontra
- overfølsomhet overfor cephalosporiner, penicilliner eller andre β-laktamantibiotika i historie, lidokain eller andre amidebedøvende legemidler (med i / m-administrasjon på lidokain);
- hyperbilirubinemi hos nyfødte og for tidlige babyer. Ceftriaxon kan forskyve bilirubin fra dets tilknytning til serumalbumin, noe som kan føre til risiko for bilirubin-indusert encefalopati;
- Bruk av stoffet er kontraindisert hos prematur babyer i opptil 41 uker, med tanke på perioden med intrauterin utvikling (gestasjonsalder + alder etter fødselen) og nyfødte ≤ 28 dager;
- Ceftriaxon bør ikke brukes med kalsiumholdige løsninger (Ringers løsning). Kalsiumholdige oppløsninger bør ikke administreres innen 48 timer etter den siste injeksjonen av ceftriaxon.
Med forsiktighet
- hyperbilirubinemi hos nyfødte, for tidlige babyer, nyre- og / eller leversvikt, ulcerøs kolitt, enteritt eller kolitt assosiert med bruk av antibakterielle legemidler, graviditet, amming.
Bruk under graviditet og amming
Bruk av ceftriaxon under graviditet er bare mulig dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming stoppe amming.
CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instruksjoner for bruk
Frigivelsesform, sammensetning og emballasje
Pulver til forberedelse av løsning for inn / inn og inn / innføring av hvit eller hvit med gulaktig fargetone.
1 g - flasker (1) - pakker kartong.
1 g - flasker (50) - pappkasser.
pulver d / prigot. r-ra d / in / inn og i / m innføringen av 2 g: fl. 1, 10 eller 50 stk.
Reg. Nei: 6459/03/08/13 av 07/29/2013 - Nåværende
Pulver til forberedelse av løsning for inn / inn og inn / innføring av hvit eller hvit med gulaktig fargetone.
2 g - flasker (1) - pakker kartong.
2 g - hetteglass (50) - pappkasser.
Farmakologisk aktivitet
Cefalosporin antibiotika III generasjons bredspektrum for parenteral administrering. Baktericid aktivitet skyldes undertrykkelsen av syntesen av bakteriell cellevegg. Det er motstandsdyktig mot de fleste beta-laktamase gram-negative og gram-positive mikroorganismer.
Det er aktiv mot de følgende mikroorganismer: Gram-positive aerobe - Staphylococcus aureus (inklusive stammer som produserer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
Gram-negative aerober:
- Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (innbefattet stammer som danner penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inkludert Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (også penitsillinprodutsiruyuschie stammer), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive stammer som danner penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inkludert Serratia marcescens);
- Noen stammer av Pseudomonas aeruginosa er også følsomme;
- anaerober Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (unntatt Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Den har in vitro aktivitet mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer, selv om den kliniske betydningen av dette er ukjent:
- Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Inkludert Salmonella typhi), Shigella spp.;
- Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Meticillinresistente stafylokokker er resistente mot cefalosporiner, inkl. til ceftriaxon, mange stammer av gruppe D streptokokker og enterokokker, inkludert Enterococcus faecalis er også resistent mot ceftriaxon.
farmakokinetikk
Biotilgjengelighet - 100%. TCmax etter i / m administrasjon - 2-3 timer etter i / v-administrasjon - ved slutten av infusjonen. Cmax etter i / m-administrasjon i doser på henholdsvis 0,5 og 1 g, henholdsvis 38 og 76 μg / ml. Cmax med på / i introduksjonen i doser på henholdsvis 0,5, 1 og 2 g - 82, 151 og 257 mg / ml. Hos voksne, 2-24 timer etter administrering i en dose på 50 mg / kg, er konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken (CSF) mange ganger større enn den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MTIK) for de vanligste årsakene til meningitt. Det trengs i CSF med betennelse i meningene. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 83-96%. Vd - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), hos barn - 0,3 l / kg plasma clearance - 0,58-1,45 l / t, nyre - 0,32-0,73 l / time.
T1/2 etter administrasjon av i / m - 5,8-8,7 timer etter i / v-administrasjon i en dose på 50-75 mg / kg hos barn med meningitt - 4,3-4,6 timer; hos pasienter på hemodialyse (kreatininclearance (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 timer, med CK 5-15 ml / min - 15,7 timer, 16-30 ml / min - 11,4 timer, 31-60 ml / min - 12,4 timer. Det utskilles uendret - 33-67% av nyrene; 40-50% - med galle i tarmen, der inaktivering oppstår. Hos nyfødte utskilles omtrent 70% av legemidlet gjennom nyrene. Hemodialyse er ineffektiv.
Indikasjoner for bruk
For å redusere utviklingen av narkotika-resistente bakterier og for å opprettholde effektiviteten av ceftriaxon og andre antibakterielle legemidler, bør ceftriaxon kun brukes til å behandle eller forebygge infeksjoner, med en bevist eller mistenkt følsom mikroorganisme. Når informasjon om kultur og følsomhet er tilgjengelig, bør forholdene for å velge eller endre antibiotikabehandling vurderes. I fravær av slike data kan lokal epidemiologi og følsomhet bidra til det empiriske valg av terapi.
Ceftriaxon er indisert for behandling av følgende infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:
- nedre luftveisinfeksjoner forårsaket av Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, eller Serratia marcescens;
- akutt bakteriell otitis media forårsaket av Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (inkludert stammer som produserer beta-laktamase) eller Moraxella catarrhalis (inkludert stammer som produserer beta-laktamase).
Merk: I en klinisk studie ble det observert kurer med en enkelt dose ceftriaxon parenteralt sammenlignet med 10 dager med oral behandling. I den andre studien ble sammenlignbare kurrater observert mellom en enkelt dose ceftriaxon parenteralt og en komparator. Den potensielle reduksjonen i klinisk kureringsrate må balanseres med de potensielle fordelene ved parenteral terapi;
* Effekten av denne mikroorganismen i dette organsystemet har blitt undersøkt hos mindre enn ti infeksjoner.
Kirurgisk profylakse:
- Preoperativ administrering av en enkelt dose på 1 g av ceftriakson kan redusere forekomsten av postoperative infeksjoner i pasienter som undergår kirurgiske inngrep som er klassifisert som kontaminert eller potensielt forurenset (f.eks, vaginal eller abdominal hysterektomi eller cholecystektomi for kronisk calculouse galleblærebetennelse hos høyrisikopasienter, slik som de som over 70 år med akutt cholecystitis og ikke krever terapeutiske antimikrobielle effekter, med gulsott eller kolelithiasis) og hos kirurger eskih pasienter der infeksjon på operasjonsstedet kan utgjøre en alvorlig risiko (f.eks, i løpet av koronar bypass-kirurgi). Selv ceftriaxon, har vist seg å være like effektiv som cefazolin i forebygging av infeksjon etter koronar arterie bypass kirurgi, ble det ikke placebokontrollert studie utført for å evaluere eventuelle cephalosporin antibiotika for forhindring av infeksjon etter koronar arterie bypass kirurgi.
Når ceftriaxon administreres før kirurgiske prosedyrer, gir en dose på 1 g ceftriaxon beskyttelse mot de fleste infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer gjennom hele prosedyren.
Doseringsregime
Voksne og barn over 12 år:
- 1-2 g ceftriaxon er vanligvis foreskrevet 1 gang daglig (hver 24. time). For alvorlige infeksjoner eller infeksjoner, hvis patogener kun har moderat følsomhet overfor ceftriaxon, kan den daglige dosen økes til 4 g.
Nyfødte (opptil 2 uker):
- 20-50 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. Gitt underutviklingen av enzymsystemet, bør den daglige dosen ikke overstige 50 mg / kg kroppsvekt. Det er ingen forskjeller når du bestemmer dosen for fulltid og prematur babyer.
Ceftriaxon er kontraindisert hos nyfødte ≤ 28 dager, om nødvendig (eller forventet behov) behandling i / i løsninger som inneholder kalsium, inkludert iv-infusjon som inneholder kalsium, for eksempel parenteral ernæring, på grunn av risikoen for utfelling av kalsiumsalter ceftriaxone.
Barn fra 15 dager til 12 år:
- 20-80 mg / kg kroppsvekt 1 gang / dag. For barn som veier over 50 kg, foreskrives doser som for voksne.
In / i doser på 50 mg / kg eller høyere skal administreres ved infusjon i minst 30 minutter.
Foreskrive ikke en dose på mer enn 80 mg / kg kroppsvekt på grunn av økt risiko for galdefelling.
Eldre pasienter
Dosjustering av eldre pasienter er ikke nødvendig.
Varigheten av antibiotikabehandling avhenger av sykdomsforløpet. Pasienter bør fortsette å ta Ceftriaxon i minst 48-72 timer etter normalisering av temperatur og / eller bekreftelse på utryddelse av patogener.
Studier har vist at det er synergisme mellom ceftriaxon og aminoglykosider for mange gram-negative bakterier. Selv om den forbedrede effekten av slike kombinasjoner ikke alltid kan forutses, bør den huskes når det er alvorlige livstruende infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa. På grunn av den fysiske inkompatibiliteten av ceftriaxon og aminoglykosider, bør de administreres separat ved anbefalte doser.
Dosering i spesielle tilfeller
Med bakteriell meningitt hos barn i alderen 15 dager til 12 år, begynner behandlingen med en dose på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 time / dag. Når patogenet er identifisert, og følsomheten har blitt etablert, kan dosen reduseres tilsvarende. De beste resultatene ble oppnådd med en slik behandlingstid:
- Neisseria meningitidis - 4 dager;
- Haemophilus influensa - 6 dager;
- Streptococcus pneumoniae - 7 dager.
For behandling av gonoré (forårsaket av stammer som danner eller ikke danner penicillinase), anbefales det å administrere en enkeltdose på 250 mg IM.
Infeksjonsforebygging i kirurgi
For å forebygge postoperative infeksjoner i kirurgi anbefales det, etter avhengig av graden av infeksjonsfare, å introdusere en enkelt dose på 1-2 g Ceftriaxon 30-90 minutter før operasjonen starter. I operasjoner på tykktarmen og rektum har samtidig (men separat) administrasjon av legemidlet og en av 5-nitroimidazoler, så som ornidazol, blitt godt bevist.
Nyresvikt og leversvikt
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen dersom leverfunksjonen forblir normal. Bare ved nyrefunksjon i sluttstadiet (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min) bør den daglige dosen ikke overstige 2 g.
Ved samtidig alvorlig nedsatt nyre- og leverinsuffisiens er det nødvendig å regelmessig bestemme konsentrasjonen av ceftriaxon i blodplasmaet og justere dosen av legemidlet om nødvendig.
Pasienter på hemodialyse, det er ikke behov for ytterligere administrasjon av legemidlet etter dialyse. Imidlertid er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av ceftriaxon i serum i forhold til mulig dosejustering, da slike utskillelser kan reduseres. Den daglige dosen Ceftriaxon hos pasienter på hemodialyse bør ikke overstige 2 g.
Klargjør løsninger umiddelbart før bruk.
Ferskt tilberedte løsninger beholder sin fysiske og kjemiske stabilitet i 6 timer ved romtemperatur (eller i 24 timer ved 2-8 ° C). Avhengig av konsentrasjonen og varigheten av oppbevaringen kan fargen på løsningene variere fra lysegul til gul. Fargen på løsningen påvirker ikke effekten eller toleransen av stoffet.
Til injeksjon oppløses 1 g i 3,5 ml 1% lidokain-oppløsning; en injeksjon for å gjøre dyp i gluteus muskel. Det anbefales å introdusere ikke mer enn 1 g i en bakke. Hvis den angitte dosen overstiger 1 g, skal den distribueres og administreres i form av flere injeksjoner.
Til injeksjon, oppløs 1 g av legemidlet i 10 ml sterilt vann til injeksjon, injiser IV langsomt (2-4 minutter).
Innføringen bør vare i minst 30 minutter. For å klargjøre infusjonsvæsken, oppløs 2 g Ceftriaxon i 40 ml av en av følgende kalsiumionfrie infusjonsløsninger:
- 0,9% natriumklorid, 0,45% natriumklorid + 2,5% glukose, 5% glukose, 10% glukose, 6% dextran i en glukoseoppløsning 5%, 6-10% hydroksyetylstivelse, vann til injeksjon. Med tanke på mulig inkompatibilitet, bør løsninger som inneholder ceftriaxon ikke blandes med løsninger som inneholder andre antibiotika, både under forberedelse og under administrasjon.
Kalsiumholdige løsningsmidler, som Ringers løsning eller Hartmans løsning, kan ikke brukes til å oppløse stoffet i hetteglass eller fortykke den rekonstituerte løsningen for i / v-administrasjon på grunn av sannsynligheten for dannelse av utfelling av kalsiumsalter av ceftriaxon. Forekomst av kalsiumsalter av ceftriaxon kan også forekomme når Ceftriaxon blandes med oppløsninger som inneholder kalsium i ett infusjonssystem for intravenøs administrering.
Ceftriaxon bør ikke administreres samtidig med oppløsninger som inneholder kalsium, inkludert langtidskalsiuminfusjoner, som for eksempel parenteral ernæring.
Bivirkninger
Allergiske reaksjoner:
- feber, eosinofili, hudutslett, urtikaria, kløe, erytem multiforme eksudativ, ødem, anafylaktisk sjokk, serumsykdom, kuldegysninger.
Lokale reaksjoner:
- med / i introduksjonen - flebitt, smerte langs venen;
- V / m injeksjon - smerte på injeksjonsstedet.
Fra nervesystemet:
- hodepine, svimmelhet.
Fra urinsystemet:
- oliguri, nedsatt nyrefunksjon.
Fra fordøyelsessystemet:
- kvalme, oppkast, smaksforstyrrelse, flatulens, stomatitt, glossitt, diaré, forstoppelse, pseudomembranøs enterocolitt, magesmerter;
- pseudokolelithiasis av galleblæren ("slam" syndrom), candidiasis og annen superinfeksjon.
Fra siden av bloddannende organer:
- anemi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, basofili;
- neseblødning, hemolytisk anemi.
Laboratorieindikatorer:
- en økning (reduksjon) i protrombin i tid, en økning i aktiviteten av levertransaminaser og alkalisk fosfatase (alkalisk fosfatase), hyperbilirubinemi, hyperkreatininemi, økning i konsentrasjonen av urea, hematuri, glukosuri.
Kontra
- overfølsomhet overfor cephalosporiner, penicilliner eller andre β-laktamantibiotika i historie, lidokain eller andre amidebedøvende legemidler (med i / m-administrasjon på lidokain);
- hyperbilirubinemi hos nyfødte og for tidlige babyer. Ceftriaxon kan forskyve bilirubin fra dets tilknytning til serumalbumin, noe som kan føre til risiko for bilirubin-indusert encefalopati;
- Bruk av stoffet er kontraindisert hos prematur babyer i opptil 41 uker, med tanke på perioden med intrauterin utvikling (gestasjonsalder + alder etter fødselen) og nyfødte ≤ 28 dager;
- Ceftriaxon bør ikke brukes med kalsiumholdige løsninger (Ringers løsning). Kalsiumholdige oppløsninger bør ikke administreres innen 48 timer etter den siste injeksjonen av ceftriaxon.
Med forsiktighet
- hyperbilirubinemi hos nyfødte, for tidlige babyer, nyre- og / eller leversvikt, ulcerøs kolitt, enteritt eller kolitt assosiert med bruk av antibakterielle legemidler, graviditet, amming.
Bruk under graviditet og amming
Bruk av ceftriaxon under graviditet er bare mulig dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming stoppe amming.