En liste over alle penisillin antibiotika og et vell av data om dem

Sår hals

Vanlige antibakterielle stoffer i dag mindre enn et århundre siden gjorde en reell revolusjon i medisin. Mennesket har mottatt et kraftig våpen for å bekjempe infeksjoner, som tidligere ble betraktet som dødelige.

Den første var antibiotika penicilliner, som reddet tusenvis av liv under andre verdenskrig, og er aktuelle i moderne medisinsk praksis. Ere av antibiotikabehandling begynte med dem, og takket være dem ble alle de andre antimikrobielle stoffene oppnådd.

Penicillin antibiotika: en liste over stoffer, en kort beskrivelse og analoger

Denne delen gir en komplett liste over aktuelle antimikrobielle stoffer. I tillegg til egenskapene til basisforbindelsene er alle handelsnavn og analoger gitt.

Informasjonen som tilbys er kun til informasjonsformål og er ikke en veiledning for handling. Alle avtaler er utelukkende utført av lege, og behandling er under hans kontroll.

Til tross for penicillins lave toksisitet, fører deres ukontrollerte bruk til alvorlige konsekvenser: dannelsen av resistens i patogenet og overgangen av sykdommen til en kronisk form som er vanskelig å kurere. Det er derfor at de fleste stammer av patogene bakterier er resistente mot første generasjon ABP i dag.

Bruk til antibiotikabehandling bør være akkurat medisinen som ble utnevnt av en spesialist. Uavhengige forsøk på å finne en billig analog og lagre kan føre til forverring.

For eksempel kan doseringen av den aktive substansen i et generisk legemiddel avvike opp eller ned, hvilket vil påvirke behandlingsforløpet negativt.

Når det er nødvendig å erstatte medisinen på grunn av en akutt mangel på økonomi, er det nødvendig å spørre legen, da kun en spesialist vil kunne velge det beste alternativet.

Penisilliner: definisjon og egenskaper

Denne strukturelle komponenten er avgjørende for behandling av bakterielle smittsomme sykdommer: det forhindrer bakterier i å produsere en spesiell biopolymer av peptidoglykan som er nødvendig for å bygge opp celleveggen. Som et resultat kan membranen ikke danne, og mikroorganismen dør. Det er ingen destruktiv innvirkning på mennesker og dyrceller, fordi de ikke inneholder peptidoglykan.

Medisinske preparater basert på produkter av muggsvampe er mye brukt på alle områder av medisin på grunn av følgende egenskaper:

  • Høy biotilgjengelighet - stoffer absorberes raskt og spres gjennom vevet. Forsvridningen av blod-hjernebarrieren under betennelse i hjernens forside bidrar også til penetrering i cerebrospinalvæsken.
  • Omfattende antimikrobielt spektrum. I motsetning til de første generasjon kjemiske preparatene, er moderne penicilliner effektive mot det store flertallet av gram-negative og positive bakterier. De er også resistente mot penicillinase og det sure miljøet i magen.
  • Laveste toksisitet blant alle ABP. De får lov til å bruke selv under graviditet, og riktig mottak (som foreskrevet av legen og i henhold til instruksjonene) eliminerer nesten helt utviklingen av bivirkninger.

I prosessen med forskning og eksperimenter ble mange medisinske preparater med forskjellige egenskaper oppnådd. For eksempel, når du tilhører en vanlig serie, er penicillin og ampicillin ikke det samme. Alle penicillin ABP er godt kompatible med de fleste andre legemidler. Når det gjelder kompleks terapi med andre typer antibakterielle stoffer, svekker felles bruk med bakteriostatiske midler effekten av penicilliner.

klassifisering

En grundig undersøkelse av egenskapene til det første antibiotika viste sin ufullkommenhet. Til tross for det ganske brede spekteret av antimikrobiell virkning og lav toksisitet, ble naturlig penicillin funnet å være følsom for et spesielt destruktivt enzym (penicillinase) produsert av noen bakterier. I tillegg mistet det sine egenskaper i et surt gastrisk miljø, derfor ble det brukt utelukkende i form av injeksjoner. På jakt etter mer effektive og stabile forbindelser har ulike semi-syntetiske stoffer blitt opprettet.

Hittil er penisillinantibiotika, en fullstendig liste som er gitt nedenfor, delt inn i 4 hovedgrupper.

biosyntetiske

Produsert av sopp sopp Penicillium notatum og Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin er en syre i molekylær struktur. For medisinske formål kombineres det kjemisk med natrium eller kalium for å danne salter. De oppnådde forbindelser blir anvendt til fremstilling av injeksjonsløsninger, som absorberes raskt.

Den terapeutiske effekten observeres innen 10-15 minutter etter administrering, men varer ikke mer enn 4 timer, noe som krever hyppige gjentatte injeksjoner i muskelvev (i spesielle tilfeller kan natriumsalt administreres intravenøst).

Disse stoffene trenger godt inn i lungene og slimhinnene, og i cerebrospinal og synovialvæsker, myokard og ben - i mindre grad. Men i betennelser i meningene (meningitt) øker permeabiliteten til blod-hjernebarrieren, noe som gjør det mulig å kurere vellykket.

For å forlenge effekten av stoffet, kombinerer naturlig benzylpenicillin med novokain og andre stoffer. De oppnådde salter (Novocainic, Bitsillin-1, 3 og 5) etter intramuskulær injeksjon danner et legemiddel depot på injeksjonsstedet, hvorfra det aktive stoffet kommer inn i blodet kontinuerlig og ved lav hastighet. Denne egenskapen lar deg redusere antall injeksjoner opptil 2 ganger per dag, samtidig som du opprettholder terapeutisk effekt av kalium- og natriumsalter.


Disse stoffene brukes til langsiktig antibiotisk behandling av kronisk revmatisme, syfilis, fokal streptokokkinfeksjon.
Fenoksymetylpenisillin er en annen form for benzylpenicillin beregnet for behandling av moderate smittsomme sykdommer. Den adskiller seg fra den ovenfor beskrevne motstanden mot saltsyre av magesaft.

Denne kvaliteten gjør at du kan slippe stoffet i form av tabletter til oral bruk (4 til 6 ganger per dag). De fleste patogene bakterier, unntatt spiroketene, er resistente mot biosyntetiske penisilliner.

Semisyntetisk antistapylokokk

Naturlig benzylpenicillin forholdsvis inaktive aureus-stammer som produserer penicillinase (enzymet ødelegger beta-laktam-ring av aktiv bestanddel).

I lang tid ble penicillin ikke brukt til behandling av stafylokokkinfeksjon, mens oksakillin i 1957 ikke ble syntetisert på grunnlag av dette. Det hemmer aktiviteten til det forårsakende middelet beta-laktamase, men er ineffektivt mot sykdommer forårsaket av stammer som er sensitive for benzylpenicillin. Denne gruppen inkluderer også cloxacillin, dicloxacillin, methicillin og andre, som nesten ikke brukes i moderne medisinsk praksis på grunn av økt toksisitet.

Penicillin gruppe antibiotika i bredspektret tabletter

Dette inkluderer to undergrupper av antimikrobielle midler beregnet for oral bruk og som har en bakteriedrepende virkning mot flertallet av patogene mikroorganismer (både gram + og gram-).

aminopenicillin

Sammenlignet med de foregående gruppene har disse forbindelsene to betydelige fordeler. For det første, de er aktive mot et bredere spekter av patogener, og for det andre, som er tilgjengelig i tablettform, som i stor grad forenkler bruken. Ulemper innbefatter følsomhet for beta-laktamase, dvs. aminopenicillin (ampicillin og amoxicillin) er uegnet for behandling av stafylokokk-infeksjoner.

Imidlertid blir i kombinasjon med oksacillin (Ampioks) resistent.

Narkotika absorberes godt og virker i lang tid, noe som reduserer bruksfrekvensen til 2-3 ganger i 24 timer.

De viktigste indikasjonene for bruk er:

En vanlig bivirkning av aminopenicilliner er et karakteristisk ikke-allergisk utslett som forsvinner umiddelbart etter uttak.

Pseudo

Represent en egen penicillin-serie antibiotika, fra navnet som formålet blir klart. Antibakteriell aktivitet ligner aminopenicilliner (med unntak av pseudomonader) og er uttalt i forhold til pyocyanpinnen.

I henhold til graden av effektivitet er delt inn i:

  • Karboksypenicilliner, den kliniske signifikansen som nylig har redusert. Carbenicillin, som ble den første av denne undergruppen, er også effektiv mot proteisk ampicillinresistent. For tiden er nesten alle stammer motstandsdyktig mot karboksypeniksyre.
  • Ureidopenitsilliny mer effektiv med hensyn til Pseudomonas aeruginosa, kan også bli administrert ved betennelse forårsaket av Klebsiella. De mest effektive er Piperacillin og Azlocillin, hvorav bare sistnevnte er relevant i medisinsk praksis.

Til nå er langt størstedelen av Pseudomonas aeruginosa-stammer resistente mot karboksypenenikilliner og ureidopenicilliner. Av denne grunn er deres kliniske betydning redusert.

Inhibitorbeskyttet kombinasjon

Ampicillin-gruppen av antibiotika, svært aktiv i forhold til de fleste sykdomsfremkallende organismer, blir ødelagt av penicillin-dannende bakterier. Siden den bakterieide effekten av oksacillin som er resistent mot dem, er betydelig svakere enn ampicillin og amoksicillin, ble kombinert medisin syntetisert.

I kombinasjon med sulbactam, klavulanat og tazobactam nytting for injeksjon antibiotika motta et andre beta-laktam-ring, og følgelig motstandsdyktighet overfor beta-laktamaser. I tillegg har inhibitorer sin egen antibakterielle effekt, og forbedrer hovedaktiv ingrediens.

Inhibitorbeskyttede stoffer behandler vellykket alvorlige nosokomielle infeksjoner, hvor stammer er resistente mot de fleste legemidler.

Penicilliner i medisinsk praksis

Et omfattende spekter av handling og god toleranse av pasienter gjorde penicillin den beste måten å behandle smittsomme sykdommer på. Ved begynnelsen av en periode med antimikrobielle stoffer benzylpenicillin og dets salter er stoffer av valg, men i det øyeblikk de fleste patogener er resistente mot dem. Likevel moderne halvsyntetisk penicillin antibiotika piller, injeksjoner, og andre doseringsformer oppta en ledende stilling i antibiotisk terapi i forskjellige områder av medisinen.

Pulmonologi og otolaryngologi

Oppdageren bemerket også den spesielle effekten av penicillin mot respiratoriske patogener, så stoffet er mest brukt i dette området. Nesten alle av dem en ødeleggende virkning på bakterier som forårsaker sinusitt, meningitt, bronkitt, lungebetennelse og andre sykdommer i de nedre og øvre luftveier.

Inhibitorbeskyttede midler behandler selv særlig farlige og vedvarende nosokomielle infeksjoner.

veneriske

Spiroketene er en av de få mikroorganismer som har beholdt følsomhet overfor benzylpenicillin og dets derivater. Benzylpenicilliner er også effektive i forhold til gonokokker, som gjør det mulig å behandle syfilis og gonoré med vellykket negativ effekt på pasientens kropp.

gastroenterologi

Tarmbetennelser forårsaket av patogen mikroflora svarer godt til behandling med syrefaste medisiner.

Av særlig betydning er aminopenicilliner, som er en del av den komplekse utryddelsen av Helicobacter.

gynekologi

I obstetrisk og gynekologisk praksis brukes mange penicillinpreparater fra listen både til å behandle bakterielle infeksjoner i det kvinnelige reproduktive systemet og for å forhindre infeksjon av det nyfødte.

oftalmologi

Her opptar penicillin-antibiotika også et verdig sted: keratitt, abscesser, gonokokk-konjunktivitt og andre øyesykdommer behandles med øyedråper, salver og injeksjonsløsninger.

urologi

Sykdommer i urinsystemet, som har en bakteriell opprinnelse, svarer godt til terapi bare med inhibitorbeskyttede stoffer. De resterende undergruppene er ineffektive, siden stammer av patogener er svært motstandsdyktig overfor dem.

Penicilliner brukes i nesten alle områder av medisin for betennelse forårsaket av patogene mikroorganismer, og ikke bare for behandling. For eksempel, i kirurgisk praksis, er de utnevnt for å forhindre postoperative komplikasjoner.

Funksjoner av terapi

Behandling med antibakterielle medisiner generelt og penicilliner spesielt bør bare utføres på resept.

Til tross for den lave giftigheten av stoffet selv, ødelegger dets misbruk alvorlig kroppen. For at antibiotikabehandling skal føre til utvinning, bør du følge de medisinske anbefalingene og kjenne egenskapene til stoffet.

vitnesbyrd

Omfanget av penicillin og forskjellige preparater basert på det i medisin er på grunn av stoffets aktivitet med hensyn til spesifikke patogener. Bakteriostatiske og bakteriedrepende effekter manifesteres i forhold til:

  • Gram-positive bakterier - gonokokker og meningokokker;
  • Gram - diverse stafylokokker, streptokokker og pneumokokker, difteri, Pseudomonas og sibiroyazvennoy coli, Proteus;
  • Actinomycetes og spirochetes.

Lav toksisitet og bredt virkningsspektrum gjør antibiotika penicillin grupper optimal behandling for sår hals, lungebetennelse (både fokal og Lobar), skarlagensfeber, difteri, meningitt, blodforgiftning, septicemia, pleuritt, Pius, osteomyelitt i både akutte og kroniske former, bakteriell endokarditt, forskjellige purulente infeksjoner i hud, slimhinner, og soft vev, erysipelas, miltbrann, gonore, syfilis, actinomycosis, øyebetennelse, og øyesykdommer og ENT sykdommer.

Kontra

Blant de strenge kontraindikasjoner er bare individuell intoleranse mot benzylpenicillin og andre legemidler i denne gruppen. Også endolyumbalnoe (injeksjon i ryggmargen) tilførsel av legemidler til pasienter diagnostisert med epilepsi er ikke tillatt.

Under graviditet bør antibiotikabehandling med penicillinpreparater behandles med stor forsiktighet. Til tross for at de har minimal eksponering for teratogen, foreskrive piller og injeksjoner er bare i tilfelle av akutt behov, vurdere graden av risiko for fosteret og svangerskapet selv.

Siden penicillin og dets derivater fritt trer inn i blodet i morsmelk, er det tilrådelig å nekte å amme under behandlingen. Legemidlet kan provosere en alvorlig allergisk reaksjon hos spedbarn, selv ved første bruk. Til laktasjon har ikke stoppet, bør melk dekanteres jevnlig.

Bivirkninger

Blant andre antibakterielle midler, penisilliner er gunstig preget av lav toksisitet.

Uønskede effekter av forbruket inkluderer:

  • Allergiske reaksjoner. Hyppigst manifestert av hudutslett, kløe, urtikaria, feber og hevelse. Det er ekstremt sjeldent i alvorlige tilfeller mulig anafylaktisk sjokk, som krever umiddelbar administrering av en antidot (adrenalin).
  • Dysbacteriosis. Ubalansen i den naturlige mikrofloraen fører til fordøyelsesproblemer (flatulens, oppblåsthet, forstoppelse, diaré, magesmerter) og utvikling av candidiasis. I sistnevnte tilfelle er slimhinnene i munnhulen (hos barn) eller vagina påvirket.
  • Neurotoksiske reaksjoner. Den negative virkningen av penicillin på sentralnervesystemet gir seg utslag i øket refleks eksitabilitet, kvalme og brekninger, kramper, noen ganger - koma.

For å hindre utviklingen av dysbakteriose og unngå allergi, vil det hjelpe tidlig medisinsk støtte av kroppen. Det anbefales å kombinere antibiotikabehandling med bruk av pre- og probiotika, samt desensibilisatorer (hvis følsomheten økes).

Penicillin antibiotika for barn: bruksegenskaper

Barn piller og injeksjoner bør forskrives forsiktig, gitt mulig negativ reaksjon, og valget av et bestemt legemiddel nærmet seg med vilje.

I de første årene av livet benyttes benzylpenicillin ved sepsis, lungebetennelse, meningitt, otitis. For behandling av luftveisinfeksjoner, sår hals, bronkitt og bihulebetennelse, er de sikreste antibiotika valgt fra listen: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Barnets kropp er mye mer følsom for rusmidler enn en voksen. Derfor bør du nøye overvåke tilstanden til babyen (penicillin elimineres sakte og akkumuleres, kan forårsake kramper), samt ta forebyggende tiltak. Sistnevnte inkluderer bruk av pre- og probiotika for å beskytte tarmmikroflora, diett og full styrking av immunsystemet.

Historisk informasjon

Oppdagelsen som gjorde en ekte medisinsk revolusjon tidlig på 1900-tallet ble gjort ved en tilfeldighet. Det må sies at de antibakterielle egenskapene til muggsvampe ble lagt merke til av folk i dyp antikk.

Alexander Fleming - oppdageren av penicillin

Egypterne, for eksempel for 2500 år siden, helbredet inflammerte sår med komprimerer av moldy brød, men forskere tok bare opp den teoretiske siden av spørsmålet på 1800-tallet. Europeiske og russiske forskere og leger, som studerte antibiotika (noen mikroorganismers evne til å ødelegge andre), forsøkte å oppnå praktiske fordeler av det.

Alexander Fleming, en britisk mikrobiolog som i 28. september 28. september fant form i Petriskålene med kolonier, lyktes. Hennes tvister, som falt på avlinger på grunn av uaktsomhet av laboratoriearbeidere, spiret og ødela patogene bakterier. Interessert Fleming har nøye studert dette fenomenet og isolert en bakteriedrepende substans kalt penicillin. I mange år arbeidet oppdageren for å skaffe seg en kjemisk ren, bærekraftig sammensetning som var egnet for å behandle mennesker, men andre oppfunnet det.

I 1941 var Ernst Chain og Howard Florey i stand til å fjerne urenheter fra penicillin og gjennomførte kliniske studier med Fleming. Resultatene var så vellykkede at i år 43 hadde USA organisert masseproduksjon av et stoff som reddet mange hundre tusenvis av liv selv under krigen. Fordelene til Fleming, Cheney og Flory før menneskeheten ble evaluert i 1945: oppdageren og utviklerne ble nobelpristagere.

Deretter ble det opprinnelige kjemiske preparatet kontinuerlig forbedret. Dette var hvordan moderne penicilliner, resistente mot det sure miljøet i magen, resistente mot penicillinase og mer effektive generelt, dukket opp.

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.

Penicillin antibiotika

Penicillin-antibiotika kjennetegnes ved lav toksisitet, utvidet aktivitetsspektrum. Penicillin-antibiotika har en bakteriedrepende effekt på de fleste stammer av gram-positive, gram-negative bakterier, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-serien

Effekten av legemidler fra listen over penicillin-antibiotika bestemmes av deres evne til å forårsake døden av patogen mikroflora. Penicilliner virker bakteriedrepende, interagerer med bakterielle enzymer, forstyrrer syntesen av bakteriemuren.

Mål for penicilliner dyrker bakterieceller. Penisillin-gruppe antibiotika er trygge for mennesker, siden membranene i humane celler ikke inneholder bakteriell peptidoglykan.

klassifisering

Ifølge produksjonsmetoden og egenskapene er det to hovedgrupper av penicillin-antibiotika:

  • naturlig - oppdaget i 1928 av Fleming;
  • halvsyntetisk - opprettet for første gang i 1957, da den aktive kjerne av antibiotika 6-AIC ble isolert.

En rekke naturlige penicilliner avledet fra Penicillum mikrogrib er ikke resistente mot bakterielle penicillinase enzymer. På grunn av dette er aktivitetsspekteret av den naturlige penicillin-serien innsnevret sammenlignet med gruppen av halvsyntetiske legemidler.

Penicillin Klassifisering:

  • naturlig;
    • fenoksymetylpenicillin - Osp og analoger;
    • benzathin benzylpenicillin - Retarpen;
    • benzylpenicillin - prokaine penicillin;
  • semi;
    • aminopenicilliner - amoksicilliner, ampicilliner;
    • mot stafylokokker;
    • antipsevdomonadnye;
      • karboksipenitsilliny;
      • ureidopenitsilliny;
    • hemmerbeskyttet;
    • kombinert.

Under påvirkning av den utbredte bruken av antibiotika har bakterier lært å produsere beta-laktamase enzymer som ødelegger penicilliner i magen.

For å overvinne muligheten for beta-laktamase-produserende bakterier for å ødelegge antibiotika, skapte de en kombinasjon av inhibitorbeskyttede midler.

Spektrum av handling

Naturlige penisilliner er aktive mot bakterier:

  • Gram-positiv - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gram-negativ - meningokokker, gonokokker, Haemophilus ducreyi - forårsaker myk chancre, Pasteurella multocida forårsaker pasteurellose;
  • anaerober - clostridia, fusobakterier, actinomycetes;
  • spirochete - leptospira, borrelia, bleke spiroketter.

Handlingsspekteret av halvsyntetiske penisilliner er bredere enn det som er naturlig.

Semisyntetiske grupper av antibiotika fra listen over penicillin-serier er klassifisert i henhold til handlingsspekteret som:

  • ikke aktiv for pseudomonas aeruginosa;
  • anti-pesticid medisiner.

vitnesbyrd

Som førstelinje medisiner for behandling av bakterielle infeksjoner, brukes antibiotika fra penicillin-serien til behandling av:

  • sykdommer i luftveiene - lungebetennelse, bronkitt;
  • ENT sykdommer - otitis, tonsillitt, tonsilopharyngitt, scarlet feber;
  • sykdommer i urinsystemet - cystitis, pyelonephoritt
  • gonoré, syfilis;
  • hudinfeksjoner;
  • osteomyelitt;
  • nyfødte nyfødte;
  • bakterielle lesjoner av slimhinner, bindevev;
  • leptospirose, actinomycosis;
  • hjernehinnebetennelse.

Naturlige penisilliner

Naturlige benzylpenicilliner ødelegges av beta-laktamaser og magesaft. Preparater fra denne gruppen produseres som legemidler til injeksjoner:

  • langvarig virkning - analoger med navnene Bicillins nummerert 1 og 5, novokain salt av benzylpenicillin;
  • kortvirkende natrium-, kaliumsalter av benzylpenicillin.

Langvarig sekresjon i blodet ved administrering av intramuskulært depotformer av penicilliner, som langsomt frigjøres fra muskelen i blodet etter injeksjonen:

  • Bicellins 1 og 5 - utnevnes 1 gang per dag;
  • Benzylpenicillin-novokain salt - 2 - 3 s. / Dag.

aminopenicillin

Antibiotika fra listen over aminopenicilliner er effektive mot de fleste infeksjoner forårsaket av bakterier Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus og andre navn, overveiende gramnegative bakterier.

Listen over antibiotika aminopenicilliner penicillin-serien inkluderer stoffer:

  • ampicillin serien;
    • Ampicillintrihydrat;
    • ampicillin;
  • amoxicillin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamoks;
    • Amosin;
    • Ekobol.

Aktiviteten av antibiotika fra listen over ampicilliner og amoksicilliner, handlingsspekterene av legemidler av disse penisillingruppene, er like.

Ampicillin-antibiotika har en svakere effekt på pneumokokker, men aktiviteten til Ampicillin og dets analoger med navnene Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate er høyere i forhold til Shigella.

Antibiotika i gruppen er foreskrevet:

  • ampicilliner - inne i tabletter og injeksjoner i / m, inn / inn;
  • Amoksicilliner - til oral administrasjon.

Amoxicillin er effektivt mot Pseudomonas aeruginosa, men enkelte medlemmer av gruppen blir ødelagt av bakterielle penisillinaser. Penisilliner fra gruppen av ampicillin-antibiotika er resistente mot penicillinase-enzymer.

Antistapylokokker penicilliner

Anti-stafylokok penicillin gruppen inkluderer antibiotika av navnene:

Legemidlene er resistente mot penicillinaser av stafylokokker, som ødelegger andre penisillinantibiotika. Den mest kjente av denne gruppen er anti-stafylokoksyre Oxacillin.

Antisexpous penicilliner

Antibiotika i denne gruppen har et stort spekter av virkning enn aminopenicilliner, er effektive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), som forårsaker alvorlig blærebetennelse, purulent tonsillitt og hudinfeksjoner.

Gruppen av anti-panicilli penicilliner inkluderer:

  • karboxypenicilliner - narkotika;
    • Karbetsin;
    • Piopi;
    • Karbenicillin dinatrium;
    • Timentin;
  • en gruppe ureidopenicilliner;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacillinpikillin.

Carbenicillin er bare tilgjengelig som et pulver for / m, i / i injeksjonen. Antibiotika i denne gruppen er foreskrevet for voksne.

Timentin er foreskrevet for alvorlige infeksjoner i det urogenitale, åndedrettssystemet. Azlotsillin og analoger foreskrives i injeksjoner med purulent-septiske forhold:

  • peritonitt;
  • septisk endokarditt;
  • sepsis;
  • lunge abscess;
  • alvorlige urinveisinfeksjoner.

Piperacillin er foreskrevet hovedsakelig for Klebsiella-infeksjoner.

Inhibitorbeskyttende, kombinerte midler

Til hemmerbeskyttede penicilliner er kombinert medikamenter, som inkluderer et antibiotikum og et stoff som blokkerer aktiviteten av bakteriell beta-laktamase.

Som inhibitorer av beta-laktamase, hvorav det er ca. 500 arter, er:

  • klavulansyre;
  • tazobaktam;
  • sulbactam.

For behandling av respiratoriske, urininfeksjoner, brukes hovedsakelig penisillinbeskyttede antibiotika med følgende navn:

  • amoksicillin + clavunate;
    • Augmentin;
    • amoxiclav;
    • Amoxil;
  • ampicillin + sulbactam - unazin.

Fra infeksjoner som oppstår mot bakgrunn av svekket immunitet, foreskrive:

  • ticarcillin + clavunate - Timentin;
  • piperacillin + tazobaktam - Tazotsin.

De kombinerte virkningsmidlene inkluderer det antibakterielle middelet Ampioks og dets analoge Ampiox-natrium, inkludert ampicillin + oksacillin.

Ampioks er tilgjengelig i tabletter og i pulverform for injeksjon. Ampioks brukes til behandling av barn og voksne fra alvorlig sepsis, septisk endokarditt, postpartum infeksjon.

Penicilliner for voksne

Listen over halvsyntetiske penisilliner, som er mye brukt for sår i halsen, otitis, faryngitt, bihulebetennelse, lungebetennelse, inkluderer medisiner i piller og injeksjoner:

  • Hikontsil;
  • Ospamoks;
  • amoxiclav;
  • Amoksikar;
  • ampicillin;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • amoxiclav;
  • piperacillin;
  • Ticarcillin;

Mot purulent kronisk pyelonefrit, bakteriell blærebetennelse, uretitt, endometritis, salpingitt, kvinner foreskrives penicilliner:

  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicillin + sulbactam;
  • Medoklav;
  • Piperacillin + tazobactam;
  • Ticarcillin med klavulanat.

Penicilliner brukes ikke mot prostatitt, siden de ikke trenger inn i prostatavevet.

Hvis pasienten er allergisk mot penicilliner, er urtikaria og anafylaktisk sjokk mulig ved behandling med cefalosporiner.

For å unngå en allergisk reaksjon er allergier mot beta-laktamantibiotika, som er penicilliner og cephalosporiner, foreskrevet makrolid-antibiotika.

Forverring av kronisk pyelonefrit hos gravide kvinner behandler:

  • ampicillin;
  • Amoxicillin + klavulanat;
  • Ticarcillin + klavulanat;
  • Oxacillin - med stafylokokk infeksjon.

Listen over ikke-penisillin-antibiotika som en lege kan ordinere fra sår i halsen, bronkitt eller lungebetennelse under graviditet, inkluderer følgende medisiner:

Penicilliner for behandling av barn

Penicilliner er lavtoksiske antibiotika, og derfor blir de ofte foreskrevet for barn med smittsomme sykdommer.

Ved behandling av barn er preferanse gitt til hemmerbeskyttede penicilliner beregnet for inntak.

Penicillin antibiotika for behandling av barn inkluderer Amoxicillin og dets analoger, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin og Flemoklav Solyutab.

Brukes til å behandle barn og former av antibiotika Solutab ikke av penicillin-serien, inneholder listen analoger med navnene:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Medisiner i form av dispergerbare solutab-tabletter virker ikke mindre effektivt enn injeksjoner, og forårsaker mindre barnslig sorg og tårer under behandlingsprosessen. Les om antibiotika i form av spredbare brennetabletter, se side "Antibiotikum Solyutab."

Fra fødselen brukes stoffet Ospamox og en rekke analoger, som er produsert i oppløselige tabletter, granulater og pulver til suspensjon, til behandling av barn. Dosering utføres av legen, basert på barnets alder og vekt.

Hos barn kan penisilliner akkumuleres i kroppen på grunn av urinveien i urinveiene eller nyresykdommen. En økt konsentrasjon av antibiotika i blodet har en toksisk effekt på nerveceller, noe som manifesteres av kramper.

Når disse symptomene oppstår, stoppes behandlingen, og antibiotikumet i penisillin-serien erstattes av et barn i en annen gruppe.

Kontraindikasjoner, bivirkninger av penicilliner

Kontraindikasjoner for bruk av penicillin inkluderer allergier mot penicilliner og cephalosporiner. Hvis utslett, kløe, oppstår under behandlingen, bør du slutte å ta medisiner og konsultere lege.

Allergier mot penicilliner kan manifestere angioødem, anafylaksi.

Listen over bivirkninger i penicilliner er liten. Den viktigste negative manifestasjonen er undertrykkelsen av gunstig intestinal mikroflora.

Diaré, candidiasis, hudutslett - dette er de viktigste bivirkningene av penicillinbruk. Mindre vanlig manifesterer bivirkningene av denne serien medikamenter seg:

  • kvalme, oppkast;
  • hodepine;
  • pseudomembranøs kolitt;
  • ødem.

Bruk av noen penisillingrupper - benzylpenicilliner, karbenicilliner, kan forårsake elektrolyttbalanse ved starten av hyperkalemi eller hypernatremi, noe som øker risikoen for hjerteinfarkt, høyt blodtrykk.

En bredere liste over uønskede reaksjoner i oksacillin og analoger:

  • leukocytforstyrrelse - lavt hemoglobin, reduserte nøytrofiler;
  • fra nyrene hos barn - utseendet av blod i urinen;
  • feber, oppkast, kvalme.

For å forhindre utvikling av bivirkninger, må du følge bruksanvisningen, ta legemidlet i doseringen som er foreskrevet av legen.

For mer informasjon om hver gruppe penicillin antibiotika, les "Preparations" rubric.

Barnelege

Medisinsk område for studenter, praktikanter og praktiserende barneleger fra Russland, Ukraina! Cribs, artikler, forelesninger om pediatri, notater, bøker om medisin!

Beskyttede penicilliner

    Er du en medisinsk student? Intern? Barnelege? Legg til nettstedet vårt til sosiale nettverk!

Beskyttede penicilliner inkluderer sulfatam / ampicillin, amoksicillin / klavulansyre, ticarcillin / klavulansyre, piperacillin / tazobactam, etc.

Beskyttede penicilliner er faste kombinasjoner av bredspektret penicillin med B-laktamaseinhibitorer. Som et resultat blir mikrobielle stammer som er resistente mot ampicillin og amoksicillin, følsomme for kombinasjonen av disse legemidlene med beta-laktamaseinhibitorer. Således er de antimikrobielle spektrum ingibitorzaschischennyh aminopenicillin (amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam) ble fremmet gjennom slike gramnegative bakterier er Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, og anaerobe B.fragilis gruppe som syntetisere kromosomal B-laktamase klasse A.

I tillegg er inhibitorbeskyttede aminopenicilliner aktive mot mikroflora med oppnådd resistens på grunn av produksjonen av B-laktamase fra stafylokokker, gonokokker, hemofili og Escherichia coli.

Når det gjelder mikroorganismer hvis resistens mot penicilliner ikke er relatert til produksjonen av B-laktamase, har inhibitorbeskyttede aminopenicilliner ingen fordeler.

Ticarcillin-avledet ticarcillin / klavulanatinhibitor har et bredere antimikrobielt spektrum på grunn av virkningen av Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus og B.fragilis. Motstand av andre gramnegative bakterier og stafylokokker opptrer sjeldnere.

Piperacillin / Tazobactam har et bredere aktivitetsspektrum (inkludert anaerober) og det høyeste nivået av antibakteriell aktivitet blant alle penicilliner.

Relaterte medisinske artikler

  • Egenskaper av penicilliner (farmakokinetikk)Benzylpenicillin er tilgjengelig i form av natrium- og kaliumsalter for parenteral [...]
  • Interaksjon av penicilliner med legemidler fra andre grupperPenicilliner kan ikke blandes i en sprøyte eller i ett infusjonssystem med [...]
  • Naturlige penisillinerNaturlige penisilliner er kjent for å være aktive mot gram positive bakterier [...]

Beskyttede penicilliner

    Er du en medisinsk student? Intern? Barnelege? Legg til nettstedet vårt til sosiale nettverk!

Oppføringen "Beskyttede penicilliner" ble publisert i Farmakologi-rubrikken onsdag 7. august 2013 klokka 17:08 Merknader lagt til posten: antibiotika, medisiner, medisin, penicilliner

Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Penicilliner (penicillina) er en gruppe antibiotika produsert av mange typer mold av slekten Penicillium, aktiv mot de fleste gram-positive, samt noen gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører den såkalte. beta-laktam antibiotika (beta-laktamer).

Beta-laktamer er en stor gruppe antibiotika som forekommer av en fireleddet beta-laktamring i molekylets struktur. Betalaktamenter inkluderer penicilliner, cephalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam er den mest tallrike gruppen antimikrobielle legemidler som brukes i klinisk praksis, som har en ledende posisjon i behandlingen av de fleste smittsomme sykdommer.

Historisk informasjon. I 1928 oppdaget engelsk forsker A. Fleming, som jobbet på St.Marys Hospital i London, muligheten for filamentøs sopp av grønn mugg (Penicillium notatum) for å forårsake dødsfall av stafylokokker i cellekultur. Det aktive stoffet i soppen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kalles penicillin. I 1940 i Oxford ledet en gruppe forskere av Kh.V. Flory og E.B. Cheyna isolert i ren form signifikante mengder av det første penicillin fra kulturen av Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende russiske forskeren Z.V. Yermolyeva mottok penicillin fra penicillium crustosum sopp. Siden 1949 har praktisk talt ubegrensede mengder benzylpenicillin (penicillin G) blitt tilgjengelig for klinisk bruk.

Penicillin-gruppen inkluderer naturlige forbindelser produsert av ulike typer soppsvin Penicillium, og en rekke semisyntetiske. Penicilliner (som andre beta-laktamerer) har en bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

De vanligste egenskapene til penicilliner inkluderer: lav toksisitet, et bredt spekter av doser, kryssallergi mellom alle penisilliner og delvis cefalosporiner og karbapenem.

Den antibakterielle effekten av beta-laktamene er forbundet med deres spesifikke evne til å forstyrre syntesen av den bakterielle celleveggen.

Cellevegget i bakterier har en stiv struktur, det gir form til mikroorganismer og gir beskyttelse mot ødeleggelse. Den er basert på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysakkarider og polypeptider. Den tverrbundne maskestrukturen gir celleveggstyrken. Sammensetningen av polysakkarider innbefatter slike aminosukker som N-acetylglukosamin, så vel som N-acetylmuraminsyre, som bare finnes i bakterier. Korte peptidkjeder, inkludert noen L- og D-aminosyrer, er assosiert med aminosukker. I gram-positive bakterier inneholder celleveggen 50-100 lag peptidoglykan, i gram-negative bakterier, 1-2 lag.

Omtrent 30 bakterielle enzymer er involvert i prosessen med peptidoglykanbiosyntese, denne prosessen består av 3 stadier. Penisilliner antas å krenke de sentrale stadiene av celleveggsyntesen, og forhindre dannelsen av peptidbindinger ved å hemme transpeptidasenzymet. Transpeptidase er et av de penicillinbindende proteiner som beta-laktam-antibiotika interagerer med. Penisillinbindende proteiner, enzymer involvert i sluttfasen av dannelsen av bakteriell cellevegg, i tillegg til transpeptidaser, inkluderer karboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteinene ved forskjellige hastigheter for å danne et kovalent bindemiddel. Når dette skjer, oppstår inaktivering av penicillinbindende proteiner, styrken av bakteriell cellevegg er ødelagt og cellene gjennomgår lysis.

Farmakokinetikk. Ved inntak blir penicilliner absorbert og fordelt gjennom hele kroppen. Penicilliner trener godt inn i vev og kroppsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galle), hvor terapeutiske konsentrasjoner nås raskt. Unntakene er cerebrospinalvæsken, det indre media i øyet og hemmeligheten til prostata kjertelen - her er konsentrasjonene av penicilliner lave. Konsentrasjonen av penicilliner i cerebrospinalvæsken kan variere avhengig av forholdene: Normalt - mindre enn 1% serum, med betennelse kan øke til 5%. Terapeutiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken er skapt med meningitt og administrasjon av legemidler i høye doser. Penisilliner utskilles raskt fra kroppen, hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstiden er kort (30-90 min), konsentrasjonen i urinen er høy.

Det finnes flere klassifikasjoner av legemidler som tilhører penisillin-gruppen: ved molekylær struktur, etter kilde, etter aktivitetsspekter, etc.

I følge klassifiseringen gitt av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er oppdelt som følger (klassifiseringen er basert på en rekke funksjoner, inkludert forskjeller i måter å skaffe seg på):

I. Preparater av penicilliner oppnådd ved biologisk syntese (biosyntetiske penisilliner):

I.1. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (Novocain salt)

I.2. For enteral administrasjon (syrefast):

fenoksymetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske Penicilliner

II.1. For parenteral og enteral administrering (syrefast):

- resistent mot virkningen av penicillinase:

oksacillin (natriumsalt),

- bredt spekter:

II.2. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

- bredspektrum, inkludert Pseudomonas aeruginosa:

karbenisillin (dinatriumsalt),

II.3. For enteral administrasjon (syrefast):

karbenisillin (indanylnatrium),

I følge klassifiseringen av penicilliner gitt av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan deles inn i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).

2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, cloxacillin, flukloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Kilden til kvittering, handlingsspekteret, samt kombinasjonen med beta-laktamaser ble tatt i betraktning ved oppretting av klassifiseringen gitt i Federal Manual (formularsystem), nummer VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

fenoksymetylpenisillin (penicillin V),

3. Utvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner - Disse er smalspektrede antibiotika som påvirker gram-positive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner er oppnådd fra dyrkningsmediet hvor visse stammer av muggsvampe (Penicillium) dyrkes. Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner, en av de mest aktive og resistente av dem er benzylpenicillin. I medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin i form av forskjellige salter - natrium, kalium og novokainisk.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiell aktivitet. Naturlige penisilliner ødelegges av beta-laktamaser, derfor er de ikke effektive for behandling av stafylokokker, siden i de fleste tilfeller produserer stafylokokker beta-laktamase. De er effektive hovedsakelig mot gram-positive bakterier (herunder Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), visse anaerobe bakterier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er vanligvis resistente, med unntak av Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til virus (forårsakende midler av influensa, poliomyelitt, kopper, etc.), mycobacterium tuberculosis, forårsakende middel av amebiasis, rickettsia, sopppennikiner er ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsakelig aktiv mot gram-positive kokker. Spekteret av den antibakterielle virkningen av benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin er nesten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 ganger mer aktiv enn fenoksymetylpenicillin for sensitiv Neisseria spp. og noen anaerober. Fenoksymetylpenicillin er foreskrevet for infeksjoner av moderat alvorlighetsgrad. Aktiviteten til penicillinpreparater bestemmes biologisk av den antibakterielle effekten på en bestemt stamme av Staphylococcus aureus. Per virkemåte (1 U) tar en aktivitet på 0,5988 μg kjemisk rent krystallinsk natriumsalt av benzylpenicillin.

Betydelige ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet overfor beta-laktamaser (ved enzymatisk spalting av beta-laktam-ring av beta-laktamase (penicillinase) for å danne penicillansyre-antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), liten absorpsjon i magesekken (nødvendiggjør tilførsel av sprøyte baner) og relativt lav aktivitet mot de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trenger benzylpenicillinpreparater dårlig inn i cerebrospinalvæsken, men med betennelse i meningene øker permeabiliteten gjennom BBB.

Benzylpenicillin, brukt i form av høyoppløselige natrium- og kaliumsalter, har en kort varighet på 3-4 timer siden Raskt utskilles fra kroppen, og dette krever hyppige injeksjoner. I dette henseende er dårlig oppløselige salter av benzylpenicillin (inkludert novokain salt) og benzatin benzylpenicillin blitt foreslått for bruk i medisinsk praksis.

Forlengde figurer ), er suspensjoner som kun kan administreres intramuskulært. De absorberes sakte fra injeksjonsstedet, og skaper et depot i muskelvevet. Dette gjør det mulig å opprettholde konsentrasjonen av antibiotika i blodet i betydelig tid og dermed redusere frekvensen av legemiddeladministrasjon.

Alle salter av benzylpenicillin blir brukt parenteralt siden de er ødelagt i det sure miljøet i magen. Av de naturlige penicilliner har bare fenoksymetylpenicillin (penicillin V) syrefaste egenskaper, selv om det er svakt. Fenoksymetylpenicillin er forskjellig i kjemisk struktur fra benzylpenicillin ved tilstedeværelse av en fenoksymetylgruppe i molekylet i stedet for en benzylgruppe.

Benzylpenicillin brukes for infeksjoner forårsaket av Streptococcus, inkludert Streptococcus pneumoniae (smittsom lungebetennelse, meningitt), Streptococcus pyogenes (streptokokk-tonsillitt, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditt) med meningokokk-infeksjon. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikumet ved behandling av difteri, gassgangrene, leptospirose, Lyme-sykdommen.

Bicilliner vises først og fremst om nødvendig, langsiktig vedlikehold av effektive konsentrasjoner i kroppen. De brukes i syfilis og andre sykdommer forårsaket av Treponema pallidum (frambøsi), streptokokkinfeksjoner (med unntak av infeksjoner forårsaket av streptokokker gruppe B) - akutt betennelse i mandlene, skarlagensfeber, sårinfeksjoner, erysipelas, revmatisme, leishmaniasis.

I 1957 ble 6-aminopenicillansyre isolert fra naturlige penicilliner, og utviklingen av halvsyntetiske preparater ble startet på grunnlag av denne.

6-aminopenicillansyre - grunnlaget for molekylet av alle penicilliner ("penicillinkjernen") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående av to ringer: tiazolidinsyre og beta-laktam. Med en beta-laktamring er festet et sidradikal, som bestemmer de essensielle farmakologiske egenskapene til det resulterende legemolekylet. I naturlige penicilliner avhenger den radikale strukturen av sammensetningen av mediet hvor Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner produseres ved kjemisk modifikasjon, ved å feste forskjellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Dermed ble det oppnådd penicilliner med visse egenskaper:

- resistent mot virkningen av penicillinaser (beta-laktamase);

- syrefast, effektiv ved avtale inne

- besitter et bredt spekter av handlinger.

Izoksazolpenitsilliny (isoksazolylpenisilliner, penisillinstabile, antistapylokokker penicilliner). De fleste stafylokokker produserer et spesifikt enzym, beta-laktamase (penicillinase) og er resistente mot benzylpenicillin (80-90% av Staphylococcus aureus-stammene er penicillindannende).

Det viktigste anti-stafylokokmedikamentet er oksacillin. Gruppen av penicillinresistente legemidler inkluderer også cloxacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grunn av deres høye toksisitet og / eller lav effekt ikke fant klinisk bruk.

Spektret antibakteriell aktivitet av oksacillin lignende virkningsspektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner som er aktive mot stafylokokker penitsillinazoobrazuyuschih motstandsdyktig overfor benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin, så vel som resistente mot andre antibiotika.

Ved aktivitet mot gram-positive kokker (inkludert stafylokokker som ikke produserer beta-laktamase), er isoksazolpenicilliner, inkludert oksacillin, som er betydelig dårligere enn naturlige penicilliner, derfor for sykdommer hvis patogener er følsomme overfor benzylpenicillinmikroorganismer, er de mindre effektive sammenlignet med sistnevnte. Oxacillin er ikke aktiv mot gram-negative bakterier (unntatt Neisseria spp.), Anaerober. I denne sammenheng er legemidler av denne gruppen vist bare i tilfeller der det er kjent at infeksjonen er forårsaket av penicillindannende stafylokokkstammer.

De viktigste farmakokinetiske forskjellene mellom isoksazolpenicilliner og benzylpenicillin:

- rask, men ikke fullstendig (30-50%) absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Du kan bruke disse antibiotika som parenteralt (w / m, w / w), og innvendig, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav motstand mot saltsyre;

- en høy grad av plasmaalbuminbinding (90-95%) og manglende evne til å fjerne isoksazolpenicilliner fra kroppen under hemodialyse;

- ikke bare nyre, men også utskillelse av leveren, ikke behov for korreksjon av doseringsregimet med mild nyresvikt.

Den viktigste kliniske verdi oxacillin - behandling av stafylokokk-infeksjoner forårsaket av penicillin-resistent Staphylococcus aureus (med unntak av infeksjoner forårsaket av methicillin-resistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tas hensyn til at på sykehus er stammer av Staphylococcus aureus, resistente mot oksacillin og meticillin (meticillin, den første penisillinresistente penicillin, ute av produksjon) vanlige. Oxosillin / meticillinresistente nosokomiale og samfunnsmessige stammer av Staphylococcus aureus er vanligvis multiresistente - de er resistente mot alle andre beta-laktamer, og ofte til makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valgte stoffene for infeksjoner forårsaket av MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er litt mer aktiv enn oksacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive enn benzylpenicillin). Nafcillin penetrere BBB (dens konsentrasjon i cerebrospinalvæsken tilstrekkelig til å behandle stafylokokk-meningitt), avledet hovedsakelig fra gallen (maksimal konsentrasjon i serumgalle som langt overgår) til en mindre grad - nyrene. Kan administreres oralt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dette er penicilliner med et smalt spekter av virkninger, men med overordnet aktivitet mot gram-negative enterobakterier. Amidinopenicillinpreparater (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) er ikke registrert i Russland.

Penicilliner med et bredt spekter av aktivitet

I samsvar med klassifikasjonen presentert av D.A. Kharkevich, semisyntetisk bredspektret antibiotika er delt inn i følgende grupper:

I. Narkotika som ikke påvirker den blå pus:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoksicillin.

II. Legemidler som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektret antibiotika. Alle av dem er ødelagt av beta-laktamaser av både gram-positive og gram-negative bakterier.

I medisinsk praksis er amoksicillin og ampicillin mye brukt. Ampicillin er forfedre av aminopenicilliner gruppen. Når det gjelder gram-positive bakterier, er ampicillin, som alle halvsyntetiske penisilliner, mindreverdig i aktivitet mot benzylpenicillin, men er overlegen mot oksacillin.

Ampicillin og amoksicillin har lignende virkningsfaktorer. Sammenliknet med naturlige penicilliner, utvider det antimikrobielle spektrumet av ampicillin og amoksicillin til sensitive stammer av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bedre enn naturlige penicilliner virker på Listeria monocytogenes og sensitive enterokokker.

Av alle orale beta-laktamer er amoksicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som er resistent mot naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektivt mot penicillindannende stammer av Staphylococcus spp., Alle stammer av Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinasjonsmedikamenter er tilgjengelige, for eksempel Ampioks (ampicillin + oksacillin). Kombinasjonen av ampicillin eller benzylpenicillin med oksacillin er rasjonell fordi Handlingsspekteret med denne kombinasjonen blir bredere.

Forskjellen mellom amoksicillin (som er en av de ledende oral antibiotika) og ampicillin er dens farmakokinetiske profil: når administrert, blir amoksicillin raskere og absorberes godt i tarmen (75-90%) enn ampicillin (35-50%). Biotilgjengeligheten er ikke avhengig av inntak av mat. Amoxicillin trenger bedre inn i noen vev, inkl. i bronkopulmonale systemet, hvor konsentrasjonen er 2 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodet.

De mest signifikante forskjellene i aminopenicillins farmakokinetiske parametere fra benzylpenicillin:

- muligheten for avtale inne

- liten binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forblir i blodet i fri form - og god penetrasjon i vev og kroppsvæsker (med meningitt kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken være 70-95% av konsentrasjonene i blodet);

- hyppigheten av å foreskrive kombinert stoff - 2-3 ganger om dagen.

Hovedindikasjonene for forskrivning av aminopenicilliner er infeksjoner i øvre luftveier og ENT-organer, infeksjoner av nyrene og urinveisinfeksjoner, gastrointestinale infeksjoner, utryddelse av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitt.

En funksjon av aminopenicillins uønskede virkning er utviklingen av et "ampicillin" utslett, som er et ikke-allergisk makulopapulært utslett, som raskt forsvinner når legemidlet avbrytes.

En av kontraindikasjoner for utnevnelse av aminopenicilliner er smittsom mononukleose.

Disse inkluderer carboxypenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - er antibiotika som har antimikrobielle virkningsspektrum ligner aminopenicillin (bortsett fra virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første anti-purulente penicillinet, dårligere enn andre anti-pseudomonas penicilliner. Karboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.). Resistent mot ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner reduseres for tiden. Selv om de har et bredt spekter av aktivitet, men inaktiv mot de fleste av stammene Staphylococcus aureus Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nesten passerer ikke gjennom BBB. Mangfoldet av avtaler - 4 ganger om dagen. Den sekundære motstanden av mikroorganismer utvikler seg raskt.

Ureidopenitsilliny - det er også anti-pest antibiotika, deres spekter av handling sammenfaller med karboksypenenicilliner. Det mest aktive stoffet i denne gruppen er piperacillin. Av stoffene i denne gruppen beholdes bare azlocillin sin verdi i medisinsk praksis.

Ureidopenicilliner er mer aktive enn karboxypenicilliner for Pseudomonas aeruginosa. De brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av Klebsiella spp.

Alle anti-pesticidpenisilliner blir ødelagt av beta-laktamaser.

Farmakokinetiske egenskaper til ureidopenicilliner:

- Angi bare parenteralt (inn / m og / inn);

- Ikke bare nyrene, men også leveren er involvert i utskillelse;

- hyppighet av bruk - 3 ganger om dagen

- Sekundær resistens av bakterier utvikler seg raskt.

På grunn av fremveksten av stammer med høy motstand mot antiseptiske penisilliner og mangelen på fordeler over andre antibiotika, har antisexaginale penisilliner praktisk talt mistet sin betydning.

Hovedangivelsene for disse to gruppene av anti-peroksidative penicilliner er nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av Pseudomonas aeruginosa, i kombinasjon med aminoglykosider og fluokinoloner.

Penisilliner og andre beta-laktamantibiotika har høy antimikrobiell aktivitet, men mange av dem kan utvikle motstand av mikroorganismer.

Denne resistansen skyldes mikroorganismers evne til å produsere spesifikke enzymer - beta-laktamase (penicillinase), som ødelegger (hydrolyse) beta-laktamringen av penicilliner, som frarøver dem antibakteriell aktivitet og fører til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer.

Noen semisyntetiske penicilliner er resistente mot beta-laktamase. I tillegg, for å overvinne den oppnådde motstanden, er forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan hemme aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamase inhibitorer. De brukes i opprettelsen av hemmerende penisilliner.

Betaktaktamaseinhibitorer, som penicilliner, er beta-laktamforbindelser, men i seg selv har minimal antibakteriell aktivitet. Disse stoffene binder irreversibelt beta-laktamaser og inaktiverer disse enzymer, og derved beskyttes beta-laktam antibiotika fra hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mot beta-laktamase kodet av plasmidgener.

Inhibitor Penicillins De representerer en kombinasjon av penicilliner med en spesifikk hemmer av beta-laktamase (klavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betaktaktamaseinhibitorer brukes ikke alene, men brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Denne kombinasjonen gjør det mulig å øke antibiotikares stabilitet og dets aktivitet mot mikroorganismer som produserer disse enzymer (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat blir stammer av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner, følsomme for det kombinerte legemidlet. Spektret antibakteriell aktivitet av beta-laktamer ingibitorozaschischennyh tilsvarer spekteret inneholdt i deres struktur av penicillin, er den eneste forskjellen nivået av ervervet resistens. Inhibitor penicilliner brukes til å behandle infeksjoner av ulike lokaliseringer og for perioperativ profylakse i abdominal kirurgi.

Inhibitoriske penicilliner inkluderer amoksicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoksicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet og er aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriell aktivitet mot Gram-negative cocci familie Neissericeae familie og nonfermenting bakterier Acinetobacter.

Indikasjoner for bruk av penicilliner

Penicilliner brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme overfor dem. For det meste brukes de i infeksjoner i øvre luftveier, ved behandling av angina, scarlet feber, otitis, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infeksjoner, infeksjoner i urinveiene, etc.

Penicilliner skal kun brukes som anvist og under veiledning av en lege. Det må huskes at bruk av utilstrekkelige doser av penicilliner (så vel som andre antibiotika) eller for tidlig opphør av behandling kan føre til utvikling av resistente mikroorganismer (dette gjelder spesielt for naturlige penicilliner). Hvis resistens oppstår, fortsett behandlingen med andre antibiotika.

Bruk av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi påføres penicilliner lokalt i form av instillasjoner, subkonjunktival og intravitreale injeksjoner. Penicilliner passerer ikke godt gjennom hematoftalmisk barriere. På grunn av den inflammatoriske prosessen øker penetrasjonen i øyets indre strukturer og konsentrasjonene i dem når terapeutisk signifikant. Så når de blir inntruffet i konjunktiv sac, blir terapeutiske konsentrasjoner av penicilliner bestemt i hornhinnen i hornhinnen, når de påføres topisk, trenger det fremre kammeret ikke praktisk talt inn. Når subkonjunktival administrering av medikamenter bestemmes i hornhinnen og fuktigheten i øyets fremre kammer, i det glaskroppete legemet - konsentrasjonen er lavere enn terapeutisk.

Løsninger for lokal administrering fremstilles ex tempore. Penicilli brukes til behandling av etc.) og andre øye sykdommer. I tillegg benyttes penicilliner for å forhindre smittsomme komplikasjoner av øyelokk og bane skader, spesielt når et fremmedlegeme trenger inn i banevevet (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin bruk i urologisk praksis. Ved urologisk praksis med antibiotika-penicilliner, brukes hemmerbeskyttede stoffer i stor grad (bruk av naturlige penicilliner, samt bruk av halvsyntetiske penisilliner som valgfrie legemidler betraktes som uberettiget på grunn av det høye resistansnivået for uropatogene stammer.

Bivirkninger og toksiske effekter av penicilliner. Penicilliner har den laveste toksisiteten blant antibiotika og en bred bredde av terapeutisk virkning (spesielt naturlig). Mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhet overfor dem. Allergiske reaksjoner observeres hos et betydelig antall pasienter (ifølge ulike kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner, oftere enn stoffer fra andre farmakologiske grupper, forårsaker narkotikaallergier. Hos pasienter som har hatt allergiske reaksjoner på penicilliner i historien, observeres etterfølgende bruk av disse reaksjonene i 10-15% av tilfellene. Hos mindre enn 1% av personer som ikke tidligere har opplevd lignende reaksjoner, oppstår en allergisk reaksjon på penicillin ved gjentatt administrering.

Penicilliner kan forårsake en allergisk reaksjon i en hvilken som helst dose og hvilken som helst doseringsform.

Ved bruk av penicilliner er både allergiske reaksjoner av den aktuelle typen og forsinket mulige. Det antas at den allergiske reaksjonen på penicilliner hovedsakelig er assosiert med et mellomprodukt av deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kalles en stor antigen determinant og dannes når beta-laktamringen brytes. De små antigeniske determinanter av penicillin innbefatter spesielt uendrede molekyler av penicilliner, benzylpenicillat. De dannes in vivo, men er også bestemt i penicillinløsninger fremstilt for administrasjon. Tidlige allergiske reaksjoner på penicilliner antas å være mediert hovedsakelig av IgE-antistoffer mot små antigen-determinanter, forsinket og sen (urticaria), vanligvis IgE-antistoffer mot store antigen-determinanter.

Overfølsomhetsreaksjoner skyldes dannelsen av antistoffer i kroppen og oppstår vanligvis flere dager etter starten av penicillinbruk (perioder kan variere fra flere minutter til flere uker). I noen tilfeller manifesterer allergiske reaksjoner som hudutslett, dermatitt, feber. I mer alvorlige tilfeller manifesteres disse reaksjonene ved hevelse av slimhinnene, leddgikt, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk sjokk, bronkospasme, magesmerter, hevelse i hjernen og andre manifestasjoner er mulige.

Alvorlig allergisk reaksjon er en absolutt kontraindikasjon for innføring av penicilliner i fremtiden. Det er nødvendig for pasienten å forklare at selv en liten mengde penicillin, inntatt med mat eller under en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Noen ganger er det eneste symptomet på en allergisk reaksjon på penicilliner feber (av sin natur er det konstant, remitting eller intermittent, noen ganger ledsaget av kulderystelser). Feber forsvinner vanligvis innen 1-1,5 dager etter seponering av legemidlet, men kan noen ganger vare i flere dager.

Alle penicilliner er preget av kryss-sensibilisering og kryssallergiske reaksjoner. Eventuelle penisillinholdige preparater, inkludert kosmetikk og mat, kan forårsake sensibilisering.

Penicilliner kan forårsake ulike uønskede og toksiske effekter av en ikke-allergisk karakter. Disse inkluderer: inntak - irriterende, inkl. glossitt, stomatitt, kvalme, diaré; med i / m administrasjon - smerte, infiltrering, aseptisk muskel nekrose; med / i introduksjonen - phlebitis, tromboflebitt.

Kanskje en økning i reflekseksplosjon av sentralnervesystemet. Ved bruk av høye doser kan nevrotoksiske effekter oppstå: hallusinasjoner, vrangforestillinger, dysregulering av blodtrykk, anfall. Konvulsive anfall er mer sannsynlig hos pasienter som får høye doser penicillin og / eller hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. På grunn av risikoen for alvorlige nevrotoksiske reaksjoner, kan penicilliner ikke administreres endolumbalt (med unntak av benzylpenicillin natriumsalt, som administreres svært nøye av livsårsaker).

Ved behandling av penicilliner kan det oppstå superinfeksjon, oral candidiasis, skjede, tarmdysbiose. Penicilliner (vanligvis ampicillin) kan forårsake antibiotika-assosiert diaré.

Bruk av ampicillin fører til "ampicillin" utslett (hos 5-10% av pasientene), ledsaget av kløe, feber. Denne bivirkningen oppstår oftest på 5-10 dagen ved bruk av store doser ampicillin hos barn med lymfadenopati og virusinfeksjoner eller samtidig bruk av allopurinol, samt hos nesten alle pasienter med smittsom mononukleose.

Spesifikke bivirkninger ved bruk av bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikasjoner i form av One syndromer (iskemi og gangren i ekstremiteter med en tilfeldig injeksjon i arterien) eller Nicolau (pulmonal og cerebral vaskulær emboli).

Ved bruk av oksacillin, hematuri, proteinuri og interstitial nephritis er det mulig. Bruk av anti-pelagiske penisilliner (karboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan være ledsaget av allergiske reaksjoner, symptomer på nevrotoksisitet, akutt interstitial nefrit, dysbiose, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Ved bruk av carbenicillin er hemorragisk syndrom mulig. Kombinasjonsmedisiner som inneholder klavulansyre kan forårsake akutt leverskade.

Bruk under graviditet. Penicilliner går gjennom moderkaken. Selv om det ikke er tilstrekkelige og strengt kontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker, penicilliner, inkl. inhibitor, mye brukt hos gravide kvinner, uten registrerte komplikasjoner.

I studier på laboratoriedyr med penicilliner i doser på 2-25 (for forskjellige penisilliner) som overstiger terapeutisk, ble ikke fertilitetsforstyrrelser og effekter på reproduktiv funksjon detektert. Teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaper med innføring av penicilliner dyr ble ikke identifisert.

I samsvar med de allment godkjente verdensomspennende anbefalinger fra FDA (Food and Drug Administration), som bestemmer muligheten for å bruke rusmidler under graviditet, blir legemidler av penicillinkoncernen på effekten på fosteret faller inn i kategorien FDA (studien av animalsk reproduksjon avslørte ikke den negative effekten av legemidler på fosteret, og tilstrekkelig og ingen strengt kontrollerte studier hos gravide har blitt utført).

Når du foreskriver penicilliner under graviditet, bør du (som for andre måter) ta hensyn til graviditeten. I behandlingsprosessen er det nødvendig å strengt kontrollere tilstanden til moren og fosteret.

Bruk under amming. Penicilliner trer inn i morsmelken. Selv om det ikke er registrert noen signifikante menneskelige komplikasjoner, kan bruk av penicilliner hos ammende mødre føre til sensitivitet av barn, endringer i tarmmikroflora, diaré, utvikling av candidiasis og utseende av hudutslett hos spedbarn.

Pediatrics. Ved bruk av penicilliner hos barn, er det ikke registrert spesifikke pediatriske problemer, men det bør huskes at utilstrekkelig utviklet nyrefunksjon hos nyfødte og små barn kan føre til kumulering av penicilliner (derfor er det økt risiko for nevrotoksisk virkning ved utvikling av anfall).

Geriatri. Spesifikke geriatriske problemer ved bruk av penicilliner er ikke registrert. Det skal imidlertid huskes at eldre mennesker har større sannsynlighet for aldersrelatert nyresvikt, og kan derfor kreve dosejustering.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Ved nyre / leversvikt er kumulasjon mulig. Ved moderat og alvorlig nyre- og / eller leversvikt er dosejustering og en økning i perioden mellom administrering av antibiotika påkrevd.

Samspillet mellom penicilliner og andre legemidler. Bakteriedrepende antibiotika (inkludert cephalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiske antibiotika (inkludert makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) er antagonistiske. Det må tas forsiktighet ved kombinering av penicilliner som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) med antikoagulantia og antiplatelet midler (potensiell risiko for økt blødning). Det anbefales ikke å kombinere penicilliner med trombolytika. Når kombinert med sulfonamider kan det redusere den bakteriedrepende effekten. Orale penisilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av nedsatt enterohepatisk sirkulasjon av østrogener. Penicilliner kan redusere eliminering av metotreksat fra kroppen (hemmer dets tubulære sekresjon). Kombinasjonen av ampicillin med allopurinol øker sannsynligheten for hudutslett. Bruk av høye doser av kaliumsaltet av benzylpenicillin i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere øker risikoen for hyperkalemi. Penicilliner er farmasøytisk inkompatible med aminoglykosider.

På grunn av det faktum at ved langvarig oral administrering av antibiotika, kan intestinal mikroflora undertrykkes, og produserer vitamin B1, den6, den12, PP, pasienter for forebygging av hypovitaminose, er det tilrådelig å foreskrive vitaminer fra gruppe B.

Avslutningsvis skal det bemerkes at penicilliner er en stor gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika som har en bakteriedrepende effekt. Antibakteriell virkning er assosiert med nedsatt syntese av celleveggpeptidoglykan. Effekten skyldes inaktivering av enzymtranspeptidasen, et av de penicillinbindende proteiner som er lokalisert på den indre membranen av bakteriecellevæggen, som er involvert i de senere stadier av syntesen. Forskjellene mellom penicilliner er forbundet med egenskapene til deres aktivitetsspektrum, farmakokinetiske egenskaper og spekteret av uønskede effekter.

I flere tiår med vellykket bruk av penicilliner har det oppstått problemer i forbindelse med feil bruk. Den profylaktiske administrasjon av penicilliner som er utsatt for bakteriell infeksjon, er således ofte urimelig. Feil behandlingsregime - feil dosering (for høy eller for lav) og hyppigheten av administrasjon kan føre til utvikling av bivirkninger, redusert effektivitet og utvikling av resistens mot stoffet.

Så, for tiden, de fleste stammer av Staphylococcus spp. resistent mot naturlige penicilliner. I de senere år har frekvensen av deteksjon av resistente stammer av Neisseria gonorrhoeae økt.

Hovedmekanismen for tilegnet resistens mot penicilliner er forbundet med produksjon av beta-laktamase. For å overvinne den oppnådde resistansen som er vanlig blant mikroorganismer, har forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamasehemmere - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Det bør huskes at valget av et antibakterielt stoff, inkludert penicillin, bør først og fremst forårsakes av patogenes følsomhet, som forårsaket sykdommen, samt fravær av kontraindikasjoner til dets formål.

Penicilliner er de første antibiotika som har blitt brukt i klinisk praksis. Til tross for mangfoldet av moderne antimikrobielle midler, inkludert cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, er hittil en av hovedgruppene av antibakterielle midler som brukes til behandling av smittsomme sykdommer.