Hvordan bruke Valaciclovir tabletter

Valacyklovir er et stoff som eliminerer noen manifestasjoner av en slik infeksjon som herpes i epidermis og slimhinner.

Hovedkomponenten av stoffet er valaciklovirhydrid. Det aktive stoffet på DNA-syntesenivået virker på viruset, undertrykker utviklingsprosessen, slik at det ikke kan multiplisere på mobilnivå. Legemidlet er foreskrevet for å eliminere herpesinfeksjon, så vel som cytomegalovirus.

På denne siden finner du all informasjon om Valaciclovir: fullstendige bruksanvisninger for dette legemidlet, gjennomsnittlige priser på apotek, komplette og ufullstendige analoger av stoffet, samt vurderinger av personer som allerede har brukt Valacyclovir. Vil du la din mening? Vennligst skriv inn kommentarene.

Klinisk farmakologisk gruppe

Antiviral middelgruppe av nukleosidanaloger.

Salgsbetingelser for apotek

Selges uten resept.

Hvor mye koster Valaciclovir? Gjennomsnittlig pris på apotek er 400 rubler.

Frigi form og sammensetning

Tabletter i et filmskall, i papppakker eller glassbanker på 10 stk.

• Sammensetningen av en tablett inneholder 556 mg valaciklovirhydroklorid (500 mg når det gjelder valaciklovir).

Farmakologisk virkning

Påvirker de aktive cellene i herpesviruset og helvedesild, den aktive substansen Valaciclovir ødelegger membranene og stimulerer forstyrrelser i deres funksjon. I stor grad påvirker stoffet herpesviruset, renser huden og hindrer spredning.

Legemidlet er også aktivt i betydelige lesjoner, noe som er viktig i behandlingen av avanserte stadier av sykdommen. Undergår en rekke modifikasjoner, den aktive substansen av midlet virker på syntesen av herpesvirus DNA, stopper utviklingen og forstyrrer de fungerende prosessene.

Indikasjoner for bruk

Bruk av stoffet er indisert for både voksne pasienter og for barn med visse indikasjoner. For voksne pasienter er legemidlet foreskrevet for behandling av:

• for å redusere risikoen for seksuell overføring av kjønnsherpes;
• herpes simplex (på leppene);
• genital herpes (i første episode, med tilbakefall, om nødvendig, undertrykkelse av viruset hos HIV-infiserte pasienter);
• herpes zoster (helvetesild).

Ved pediatrisk behandling er følgende indikasjoner nødvendig for forskrivning av legemidlet:

• behandling av herpes simplex (leppeområde);
• behandling av varicella zoster.

Kontra

Dette legemidlet er ikke brukt hos pasienter med individuell intoleranse mot den viktigste aktive ingrediensen eller hjelpekomponentene til tabletten. Legemidlet er heller ikke foreskrevet for behandling av barn hvis alder er under 12 år.

Bruk under graviditet og amming

Tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier av sikkerheten til valaciklovir under graviditet og amming er ikke utført. Bruk i denne kategorien av pasienter er mulig i tilfeller hvor den forventede fordelen av behandling for mor overskrider den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Det er kjent at acyclovir, som er en metabolitt av valaciklovir, utskilles i morsmelk i konsentrasjoner 0,6-4,1 ganger plasmakonsentrasjonen. T1 / 2 acyklovir fra morsmelk er 2,8 timer, som kan sammenlignes med T1 / 2 fra plasma.

I eksperimentelle studier hadde valaciklovir ingen teratogene effekter hos rotter og kaniner. Når det ble administrert oralt, forårsaket valaciklovir ikke fruktbarhetsforstyrrelser hos hann- og hunrotter.

Instruksjoner for bruk

Bruksanvisningene angir at Valaciclovir tabletter tas oralt med vann, uavhengig av måltidet.

1. Undertrykkelse eller forebygging av gjentakelse av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 500 mg 1 gang daglig, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
2. Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
3. Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, et kurs på 7 dager.
4. Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Legemidlet bør startes umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av legemidlet.

Bivirkninger

Ta stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

1. hodepine (i 15% av tilfellene);
2. kvalme (ifølge medisinsk forskning, ikke mer enn 8% av de som behandles med valacyklovir);
3. Noen ganger var det en midlertidig synshemming (bare i 3% av personer).

Legemidlet er brutt ned i leveren og utskilles gjennom nyrene. Personer med nyresykdom, en syk lever skal ta reduserte doser av legemidlet (for ikke å overbelaste det syke organet og ikke forverre tilstanden).

overdose

Med en overdose av legemidlet hos pasienter, er det en deponering av det aktive stoffet i nyrens tubuli, som et resultat av at de begynner å fungere defekt. Behandling av overdose består av hemodialyse - underlagt utvikling av anuria og nyrefeil.

Spesielle instruksjoner

I alderdommen må man utvise forsiktighet ved bruk av en hvilken som helst doseringsform av stoffet, siden det øker sannsynligheten for negative konsekvenser av bruken.

Drug interaksjon

1. Ved samtidig bruk av Valaciclovir med legemidler som bryter nyres funksjon (inkludert syklosporin, takrolimus), kan det forverre nyrefunksjonen.
2. Mens man tok acyklovir og en inaktiv metabolitt av mykofenolatmofetil (et immunosuppressivt middel som ble brukt ved transplantasjon), ble det observert en økning i AUC for acyklovir og mycophenolatmofetil.

anmeldelser

Vi hentet noen tilbakemelding fra folk om Valaciclovir:

1. Eve. I vår familie er herpes nummer ett problem! Ikke bare på leppene, men også på andre steder. Det er mange stoffer mot dette viruset, og i førstehjelpsutstyret er vi ikke et unntak! For meg selv oppdaget jeg dette stoffet. Valaciclovir, som for meg, hjelper, det er praktisk for meg, da det ikke alltid er praktisk å salve med salve, og det er mer praktisk å ta en pille i løpet av dagen!
2. Maxim. Jeg begynte å ta Valaciclovir på grunn av at det ble uutholdelig å tåle herpesutslett - med en sunn livsstil, kjønn. Jeg klarte ikke å gjenopprette umiddelbart. Ifølge legen har jeg en løpende kronisk form. Bare langsiktig behandling hjalp. Ordningen ble foreskrevet av en virolog fra en polyklinisk. Allerede 8 måneder da det ikke er noen gjentakelse, ikke de minste symptomene. Resultatet passer.
3. Tatiana. Acyclovir koster 90 rubler, Valatsiklovir (laget i Russland) koster 600 rubler. Og i Ukraina koster Valaciclovir 90 hryvnia - dette er ikke 600 rubler i det hele tatt. Er det på tide å justere prisene på medisiner? Ikke bare er han ikke sikker på at han ikke kjøpte en falsk, for eksempel presset kritt, så også prisene er utvilsomt oppstyrt. Det er ekkelt å leve på disse prisene.

Totalt sett er anmeldelsene gode. Legemidlet lindrer herpes i lang tid fra bivirkninger oftest kvalme og problemer med mage-tarmkanalen. Mange er fornøyd med den relativt lave kostnaden for medisinering.

analoger

Valaciklovir er en aktiv ingrediens. Det er en del av ulike stoffer (fra forskjellige produsenter):

• Valaciclovir canon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (forberedelse av produksjon av Island) - tabletter i to doser - 500 mg og 1000 mg hver.
• Valacyklovir og Valcicon (produsent - Russland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan være i større konsentrasjon - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (narkotika produsert i India) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
• Valtrex (valacyklovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Lagringsforhold og holdbarhet

Oppbevar stoffet skal være trygt, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på ikke over 25 grader. Holdbarheten til legemidlet er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Etter denne perioden kan ikke tablettene tas oralt.

Valaciclovir: bruksanvisninger, analoger og anmeldelser

Valacyklovir er et antiviralt stoff som er effektivt mot herpesvirus type 1 og 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus og andre.

Etter å ha kommet inn i kroppen, blir valaciklovir transformert til acyklovir og L-valin, deretter forekommer fosforyleringsreaksjoner og acyclovir omdannes til acyklovirtrifosfat. Den resulterende forbindelse er i stand til å undertrykke DNA-polymerasen av det skadelige middel (virus) ved en konkurransemekanisme.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter til oral administrering i hvitt, belagt med et beskyttende filmbelegg. Tabletter er pakket i en pappeske i en blister på 10 stk. Hver Valaciclovir tablett inneholder 500 1000 mg aktiv ingrediens.

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
• hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• skallsammensetning: titandioksid, makrogol 4000, hypromellose.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Valaciclovir tabletter? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

• herpes lepper ("kald" på leppene og i periferien);
• herpes zoster;
• kjønnsherpes på primærstadiet, samt med tilbakefall;
• forebygging av kjønnsherpesinfeksjon;
• reduserer risikoen for overføring til en seksuell partner med diagnostisert kjønnsherpes;
• forebygging av cytomegalovirusinfeksjon under intrakavitære operasjoner (inkludert innen transplantasjon, ikke unntatt barn fra 12 år).

Instruksjoner for bruk Valaciclovir 500 mg, doseringstabletter

Tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Standarddoser av Valaciclovir, i henhold til bruksanvisningen:

• Infeksjoner av huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg / 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
• Forebygging av tilbakevendende infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 1 tablett Valaciclovir 500 mg en gang daglig, 500 mg 2 ganger daglig for voksne med immunsvikt. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
• Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg / 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Mottak Valaciclovir skal starte umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
• Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg / 3 ganger om dagen, kurset er 7 dager.

For pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon er den daglige dosen av legemidlet noe justert. Slike pasienter overvåkes kontinuerlig av det kliniske bildet av blodet og den generelle tilstanden under legemiddelbehandling.

Spesielle instruksjoner

Eldre pasienter, personer med dehydrering i behandlingsperioden, bør øke volumet av væske som forbrukes (risikoen for å utvikle akutt nyresvikt).

Ved behandling av kjønnsherpes bør seksuell kontakt unngås, fordi Legemidlet beskytter ikke mot overføring.

Høye doser av valaciklovir i lang tid i tilstander ledsaget av alvorlig immunbrist (beinmargstransplantasjon, klinisk signifikante former for HIV-infeksjon, nyretransplantasjon) førte til utvikling av trombocytopenisk purpura og hemolytisk uremisk syndrom til døden.

Ved bivirkninger fra sentralnervesystemet (inkludert agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, vrangforestillinger, anfall og encefalopati), blir legemidlet avbrutt.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrift av Valacyclovir:

• Fra siden av fordøyelseskanalen - smerter i magen, kvalme, oppkast, tap av matlyst, diaré;
• På den delen av nervesystemet - svimmelhet og hodepine, tretthet og generell svakhet, mulige søvnforstyrrelser og psyko-emosjonell irritabilitet;
• På den delen av det kliniske bildet av blod - en reduksjon i antall blodplater, hemolytisk anemi, en økning i levertransaminaser;
• Utviklingen av nyresvikt.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke Valaciclovir tabletter i følgende tilfeller:

• Overfølsomhet overfor det aktive stoffet;
• HIV-infeksjon med et CD4 + lymfocyttinnhold på mindre enn 100 / ul;
• Barns alder (opptil 12 år med CMV, opptil 18 år - i henhold til andre indikasjoner).

Det er praktisk talt ingen studier som viser sikkerheten til stoffet for gravide og ammende kvinner. I denne forbindelse må legen foreskrive stoffet.

overdose

De viktigste symptomene på overdosering er oppkast, kvalme, akutt nyresvikt, nevrologiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthet depresjon, agitasjon, koma).

I de fleste tilfeller ble utviklingen av slike tilstander observert med nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter som fikk gjentatt overgang av anbefalte doser av legemidlet.

Analoger Valaciclovir, pris på apotek

Valaciclovir kan om nødvendig byttes ut med en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at bruksanvisningen for Valaciclovir 500 mg, pris og omtaler ikke gjelder for legemidler av lignende virkning. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Valaciclovir 500 mg 10 stk. - fra 321 til 390 rubler, prisen på tabletter Valacyclovir Canon 500 mg 10 stk. - fra 410 til 448 rubler, ifølge 508 apotek.

Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et mørkt sted. Holdbarhet - 3 år.

Instruksjoner for bruk av tabletter, salver, dråper, injeksjoner, spredning

Hva er valacyklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av visse typer virus.

Det bremser veksten og spredning av herpesviruset for å hjelpe kroppen med å bekjempe infeksjon.

Barn Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) er foreskrevet for behandling av forkjølelse på leppene (forårsaket av herpes simplex) og vannkopper (forårsaket av chicken pox).

Valaciclovir kan brukes til behandling av herpes hos barn som har fylt 12 år.

For behandling av vannkopper må barnet være 2 år.

For voksne er det foreskrevet for behandling av herpes zoster (den såkalte herpes zoster eller helvetesild), samt under herpetic utbrudd i munnområdet.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) brukes også til å behandle utbrudd av genital herpes.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) er et antiviralt medikament, men det kan ikke hjelpe deg med å fullstendig ødelegge de ovenfor beskrevne virusene i kroppen.

Virus forårsaket av slike infeksjoner fortsetter å leve i kroppen, selv mellom tilfeller av forverring og ekstern manifestasjon.

Valaciclovir reduserer alvorlighetsgraden og varigheten av eksterne manifestasjoner av disse virusene. Som igjen bidrar sårene til å helbrede raskere, kompliserer utviklingen av virusinfeksjoner og reduserer smerte, kløe.

Dette stoffet kan også bidra til å redusere smerten som gjenstår etter helbredelse av sår.

Andre anvendelser for valacyklovir (Valtrex, Valtrex):

Denne delen inneholder informasjon om bruk av stoffet, i tilfeller som ikke er angitt i instruksjonene.

Dette legemidlet kan også brukes av noen mennesker til å bekjempe en virusinfeksjon som cytomegalovirus.

Før du bruker dette legemidlet til behandling av cytomegalovirus, må du kontakte legen din.

Hvordan bruke valacyklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) må tas oralt, før eller etter måltider - ta hensyn til anbefalingene fra legen din.

Drikk rikelig med væsker i medisineringsperioden for å redusere sjansen for bivirkninger.

Doseringen og varigheten av behandlingen avhenger av type infeksjon, pasientens helsetilstand og respons på behandling.

Ved behandling av vannkopper hos barn påvirker barnets vekt doseringsnivået.

Denne medisinen fungerer best når du begynner å bruke den ved de første symptomene på en infeksjon. Det kan imidlertid ikke hjelpe hvis du forsinker for lenge med behandling og lar viruset utvikle seg.

Hvis du har helvedesild eller vannkopper, må du begynne å ta Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) så snart som mulig etter utslettet.

Begynn å ta medisinen ved første tegn på herpes eller kjønnsherpes (prikking, kløe eller brenning).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) virker best i de tilfellene når mengden av det aktive stoffet i kroppen holdes på et konstant nivå.

Ta derfor dette stoffet med jevne mellomrom (anbefalt av legen).

Fortsett å ta denne medisinen til alle virale symptomer forsvinner.

Ikke endre doseringen av stoffet.

Prøv å ikke gå glipp av tidspunktet for å ta stoffet, og ikke slutte å ta det tidligere enn det vil bli godkjent av legen din.

Fortell legen din dersom tilstanden din ikke forbedrer eller tvert imot forverres.

Under graviditet, bør dette legemidlet kun brukes når det er klart nødvendig. Legemidlet trer inn i morsmelk, men kan ikke skade spedbarnet.

Det er ikke kjent om Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) kan skade et barn i livmoren. Det har imidlertid vist seg at herpesviruset kan overføres fra en infisert mor til en baby under arbeidskraft.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) er svært lik acyclovir imidlertid ikke bruk formuleringer inneholdende acyclovir ved bruk av dette stoffet.

Doseringen av valacyklovir under behandling.

Den vanlige dosen for voksne som mottar valaciklovir (Valtrex, Valtrex) inkluderer:

Mottak 2 g. Hver 12 timer oppnås totalt 2 doser (med en totalvekt på 4 g)

Terapi bør startes ved første tegn på herpes (for eksempel prikking, brennende, kløe).

Ved kjønnsherpes i første behandlingsstadium, bør 1 g tas oralt to ganger daglig i 7-10 dager.

Det er ikke fastslått om valaciklovir vil hjelpe deg (Valtrex, Valtrex) dersom begynnelsen av legemiddelinntaket skjedde 72 timer etter at tegn og symptomer på sykdommen ble oppstått.

I andre behandlingsstadium må valacyklovir (Valtrex, Valtrex) tas 500 mg oralt to ganger daglig i 3 dager.

Terapi bør startes ved første tegn på kjønnsherpes. Effekten av legemidlet er ikke bekreftet dersom behandlingen startet 24 timer etter de første manifestasjoner av tegn og symptomer på infeksjon.

Den anbefalte dosering av valacyclovir (Valtrex, Valtrex) for voksne med herpes zoster (helvetesild) består av mottakende 1 g peroralt hver 8. time i 7 dager.

Den mest effektive behandlingen vil være hvis du begynte å ta legemidlet innen 48 timer etter utslettet. Effekten av stoffet er ikke fastslått dersom behandlingen begynte 72 timer etter utbruddet.

Behandling av kjønnsherpes hos HIV-infiserte pasienter krever at man tar 1 g av legemidlet to ganger daglig i 7-14 dager, i første fase.

Ved den andre behandlingsfasen er det nødvendig å ta 1 g. Oralt to ganger daglig i 5-14 dager.

Terapi bør startes ved første tegn på kjønnsherpes. Effektiviteten av behandlingen er ikke fastslått dersom administrasjonen av legemidlet begynte 24 timer etter at tegn og symptomer på infeksjon ble oppstått.

Bruken av valacyclovir (Valtrex, Valtrex) for behandling av primære og tilbakevendende genital herpes hos HIV-infiserte pasienter er ikke godkjent av FDA.

For forebygging av CMV (cytomegalovirusinfeksjoner), vil standarddosen av valacyklovir (Valtrex, Valtrex) administreres av legemidlet 2 g. Oralt 4 ganger daglig.

Bruk av valaciklovir (Valtrex, Valtrex) til forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner er ikke godkjent av FDA.

Standard pediatrisk dose for behandling av herpes labialis er velkommen barn fra 12 år og eldre - 2 g oralt hver 12. time, bare 2 doser (4 g totalvekt)

Terapi bør startes ved første tegn på herpes (for eksempel prikking, brennende, kløe).

Den vanlige pediatriske dosen for kampen mot varicella-zoster-viruset involverer å ta 20 mg av legemidlet oralt 3 ganger daglig i 5 dager.

Maksimal dosering kan økes til 1 g. Oralt 3 ganger daglig.

Terapi bør begynne når de første tegn på sykdommen opptrer, og senest 24 timer etter utslaget av utslett.

Bivirkninger:

Bivirkninger når du tar valaciklovir (Valtrex, Valtrex) kan provosere:

• kvalme,
• Magesmerter
• Hodepine eller svimmelhet.
• Hvis noen av disse bivirkningene vedvarer eller forverres over en lang periode, informer legen din eller apoteket umiddelbart.
• De fleste som bruker dette legemidlet har ikke opplevd alvorlige bivirkninger.
• Noen av folket hadde imidlertid alvorlige bivirkninger, inkludert:
• Stemningsendringer (f.eks. Angst, forvirring, hallusinasjoner),
• Tale vanskeligheter
• Shakiness under bevegelse
• Nyresvikt (for eksempel endringer i urinfargen).

Generelt er disse forstyrrelsene mer vanlige hos personer med nedsatt immunforsvar (for eksempel pasienter med HIV, pasienter som har gjennomgått en benmargstransplantasjon eller en nyretransplantasjon).

Kontakt lege umiddelbart hvis du har alvorlige bivirkninger, inkludert:

• Økt tretthet
• Langsom / rask / uregelmessig hjerterytme,
• blødning,
• Tegn på feber,
• Utskillelse av blod ved urinering,
• Sværhet i magen eller magesmerter,
• Gulende øyne / hud,
• Plutselig endring av skarphet av visning
• Bevisstap
• Kramper.

En alvorlig allergisk reaksjon på dette stoffet er ekstremt sjelden. Imidlertid manifesterer symptomene hovedsakelig utslett, kløe, ødem (spesielt ansikt / tunge / hals), alvorlig svimmelhet og pusteproblemer.

Husk at valacyklovir (Valtrex, Valtrex) kan skade nyrene. Denne bivirkningen økes ved bruk av noen andre legemidler, inkludert antivirale legemidler, kjemoterapi, antibiotika, legemidler for intestinal oppretting, medisiner for å forhindre avvisning av transplantert organ, legemidler til injeksjon osteoporose.

Andre legemidler kan også samhandle med valaciklovir (Valtrex, Valtrex). Derfor, ikke glem å nevne legen din om navnet på alle legemidler du tar.

Før du tar valaciklovir (Valtrex, Valtrex), husk at dette legemidlet kan inneholde inaktive ingredienser som kan forårsake allergiske reaksjoner eller andre problemer.

Før du bruker denne medisinen, informer legen din dersom du har nyreproblemer.

Personer som tar dette legemidlet kan oppleve svimmelhet, så kjør ikke bil eller ta noen handlinger som krever økt oppmerksomhet til du er sikker på at du trygt kan utføre slike handlinger.

Begrens alkoholinntaket under behandling med dette legemidlet.

Eldre mennesker kan være mer følsomme overfor bivirkningene av dette stoffet.

Husk at herpes lett kan spre seg til andre hudområder. Unngå nær fysisk kontakt med andre mennesker (for eksempel kyss) under et utbrudd av infeksjon og til du helbreder herpes helt.

Prøv å ikke berøre herpes, og hvis du har gjort dette, vask hendene grundig.

Hvis du berører et infisert område, må du ikke røre øynene dine på noen måte.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) forhindrer ikke spredning av herpes.

For å redusere sjansene for å overføre genital herpes til din partner, ikke ha sex med ham under sykdommen. Du kan spre kjønnsherpes, selv om du ikke har noen symptomer på sykdommen.

Bruk prevensjonsmidler (latex eller polyuretanskondomer / kondomer for oralsex) i løpet av hele samleietiden. Kontakt legen din for mer informasjon om dette.

overdose:

I tilfelle av overdosering med valacyclovir (Valtrex, Valtrex) (alvorlige symptomer besvimelse, eller pusteproblemer), ringe en ambulanse.

Også overdose symptomer kan omfatte: endringer i mengden og fargene på urin under urinering, økt tretthet, skarp endring i humør, bevissthet, anfall.

Ofte er dette legemidlet brukt til å bekjempe bestemte infeksjoner (identifisert for øyeblikket), så bruk det ikke i fremtiden uten anbefaling fra en lege.

oppbevaring:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) må oppbevares ved romtemperatur i forhold til lys og fuktighet. Ikke lag valacyklovir på badet (på grunn av høy luftfuktighet). Hold medisinen utilgjengelig for barn og kjæledyr.

Noen herpesinfeksjoner bør behandles lengre enn andre. Bruk dette legemidlet for hele foreskrevet tidsperiode.

Symptomene dine kan bli bedre før infeksjonen helt forsvinner, og hoppe på medisiner kan øke risikoen for antiviral medikamentresistens.

Hudområdet påvirket av herpesvirusene bør være så rent og tørt som mulig.

For å gjøre dette må du bære løse klær under sykdommen for å unngå irritasjon.

Valacyclovir (Valaciclovir)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin substansnavn Valaciclovir

Kjemisk navn

L-valin 2 - [(2-amino-1,6-dihydro-6-okso-9H-purin-9-yl) metoksy] etylester (som hydroklorid)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoff Valaciclovir

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn på stoffet Valaciclovir

Valacyklovir er hydrokloridsaltet av acyklovir L-valylester. Valaciklovir hydroklorid - hvitt eller nesten hvitt pulver; maksimal oppløselighet i vann (ved 25 ° C) - 174 mg / ml; molekylvekt 360,80.

farmakologi

Valacyklovir er et prodrug i kroppen som raskt og nesten fullstendig omdannes til acyklovir, som etter fosforylering oppnår spesifikk aktivitet. Acyklovir er en strukturell analog av purinukleosider (normale DNA-komponenter), interagerer med viral DNA-polymerase og blokkerer reproduksjon av virus. Selektiv antiherpetic aktivitet skyldes affiniteten for tymidin kinase Herpes simplex, Varicella zoster og Epstein-Barr virus. Under virkningen av tymidinkinase transformeres virus til acyklovirmonofosfat, med deltagelse av guanylatkinase av humane celler, i acyklovirdifosfat og deretter inn i den aktive form acyclovirtrifosfat. Triphosphat blokkerer viral DNA-replikasjon ved å inhibere viral DNA-polymerase konkurrerende og inhibere DNA-strengforlenging. In vitro er acyklovir aktiv mot Herpes simplex Type 1 og Type 2 virus, Varicella zoster (mindre aktiv enn Herpes simplex, på grunn av effektivere fosforylering av den tilsvarende tymidinkinasen), Epstein-Barr-virus, CMV og humant herpesvirus type 6.

Motstanden av herpes simplex- og Varicella zoster-stammer utvikler seg på grunn av en fenotypisk mangel på viral tymidinkinase eller på grunn av skjulte endringer i tymidinkinase eller DNA-polymerase; motstand oppstår i unntakstilfeller hos pasienter med normal immunologisk status og mye oftere mot bakgrunnen av utprøvd immundefekt (med HIV-infeksjon, hos pasienter som får kjemoterapi for maligne neoplasmer, etc.).

Etter oral administrering absorberes valaciklovir raskt fra mage-tarmkanalen, og som følge av metabolisme under "første pasning" gjennom tarm og / eller lever, er det raskt og nesten fullstendig (99%) omdannet til acyklovir og L-valin.

Farmakokinetikken til valaciklovir og acyklovir etter oral administrering er studert i 14 studier hos friske voksne frivillige (n = 283).

Når du tar valaciklovirhydroklorid i en dose på 1000 mg, er absolutt biotilgjengelighet av acyklovir (54,5 ± 9,1)% og er ikke avhengig av inntak av mat. Farmakokinetiske parametere etter administrering av ulike doser av valaciklovirhydroklorid er ikke proporsjonal med dosen. Så etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid i doser på 100, 250, 500, 750 og 1000 mg C_max acyklovir når 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 og 5,65 μg / ml, AUC - 2,28; 5,76; 11.59; Henholdsvis 14,11 og 19,52 h · μg / ml. Etter gjentatt administrering av valaciklovirhydroklorid i doser på 250, 500 og 1000 mg 4 ganger daglig i 11 dager C_max - 2,1; 3,69 og 4,96 μg / ml og AUC - 5,66; Henholdsvis 9,88 og 15,70 h · μg / ml. T_max er 1,6-2,1 h. Plasmakonsentrasjonene av uendret valacyklovir er lave, C_max under 0,5 μg / ml i alle doser som studeres, etter 3 timer, er ikke valacyklovir detektert lenger i plasma; binding av valacyklovir til plasmaproteiner - 13,5-17,9%. Acyklovir biotransformeres ved virkningen av alkohol og aldehyddehydrogenase og i mindre grad aldehydoksidase i inaktive metabolitter. Metabolismen av valaciklovir / acyklovir er ikke forbundet med cytokrom P450-enzymer.

T_1/2 valacyklovir - mindre enn 30 minutter, T_1/2 acyklovir etter å ha tatt valaciklovirhydroklorid er 2,5-3,3 timer (hos friske frivillige med normal nyrefunksjon), hos eldre pasienter (65 år - 83 år) - 3,3-3,7 timer, øker den hos pasienter med sluttstadium nyresvikt. Valacyklovir utskilles i urinen (45,6%) og i avføring (47,12%) innen 96 timer. Nyrene er ca. 255 ml / min. Av den totale mengden valaciklovir utskilt av nyrene, blir mer enn 80-89% eliminert som acyklovir. Mindre enn 1% valaciklovir vises uendret. Etter gjentatt bruk av valaciklovir hos pasienter med normal nyrefunksjon akkumuleres ikke acyklovir.

Beroendet av farmakokinetiske parametere på enkelte faktorer

Leversykdom. Hos pasienter med leverersykdommer, moderat (skrumplever vist ved biopsi) eller alvorlig (biopsi-bevist cirrhose med / uten ascites), reduseres, men ikke omdannelsen av valacyklovir til acyklovir, T_1/2 acyclovir endres ikke.

HIV-infiserte pasienter. Hos 9 pasienter med HIV (CD4-celletall 3), da de tok valaciklovirhydroklorid i en dose på 1000 mg 4 ganger daglig i 30 dager, var de farmakokinetiske indikatorene for valacyklovir og acyclovir ikke forskjellig fra de som ble observert hos friske frivillige.

Teratogenisitet. Valacyklovir utøvde ikke en teratogen effekt hos rotter og kaniner ved administrering i doser på 400 mg / kg under organogenese (plasmakonsentrasjoner som overstiger den hos mennesker 10 og 7 ganger).

Fruktbarhet. Valacyklovir forårsaket ikke fruktbarhetsforstyrrelser hos menn og kvinner av rotter behandlet med en dose på 200 mg / kg / dag (konsentrasjonen i blodet var 6 ganger høyere enn hos mennesker).

Kliniske studier av valaciklovir hos barn

65 barn fra 12 til 18 år tok en tablettform av valacyklovir inne i 1-2 dager om herpes. Frekvensen, arten og intensiteten av uønskede bivirkninger (inkludert avvik fra laboratorieparametere) var lik de i gruppen av voksne pasienter.

En gruppe ungdomspatienter som fikk valaciklovir i en dose på 1-2 g 2 ganger daglig i 1 dag (n = 65) og en placebogruppe (n = 30) hadde hodepine (17%, 3%), kvalme ( 8%, 0%).

Bruk av stoffet Valaciclovir

flis; infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex viruset (inkludert genital herpes); forebygging av tilbakefall av sykdommer forårsaket av herpes simplex virus.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert acyklovir), benmargstransplantasjon, nyretransplantasjon (se "Forholdsregler").

Begrensninger på bruken av

Nedsatt nyrefunksjon, klinisk signifikante former for HIV-infeksjon, barn under 12 år (sikkerhet og effekt er ikke bestemt).

Bruk under graviditet og amming

Graviditet. Det er mulig dersom den forventede effekten av behandlingen overstiger den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og strengt kontrollert studier av brukssikkerheten hos gravide kvinner har ikke blitt utført).

Data om utfallet av graviditet hos kvinner som tok systemisk acyklovir i første trimester av svangerskapet (acyklovir er en aktiv metabolitt av valacyklovir) viste ingen økning i antall medfødte misdannelser hos barn sammenlignet med befolkningen generelt. Siden observasjonen inkluderte et lite antall kvinner, kan det ikke gjøres pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten til valaciklovir under graviditet.

Kategori av tiltak på fosteret av FDA - B.

Amming. Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, utskilles i morsmelk. Etter valg av valacyklovir oralt i en dose på 500 mg C_max acyclovir i morsmelk var 0,5-2,3 ganger (i gjennomsnitt 1,4 ganger) høyere enn tilsvarende konsentrasjoner i mors blod. Forholdet mellom AUC for acyklovir i morsmelk og AUC for acyklovir i mors plasma var 1,4-2,6 (gjennomsnittlig 2,2). Den gjennomsnittlige konsentrasjonen av acyklovir i morsmelk er 2,24 μg / ml. Når du foreskriver valaciklovir hos en ammende mor i en dose på 500 mg 2 ganger daglig, vil barnet bli utsatt for de samme effektene av acyklovir som når de tas oralt i en dose på ca. 0,61 mg / kg / dag. Valaciklovir i uendret form oppdages ikke i blodet og morsmelken hos moren eller barnets urin. Valaciclovir bør administreres til lakterende kvinner med forsiktighet, bare om nødvendig.

Ytterligere informasjon om bruk av valacyklovir under graviditet

Det har ikke vært tilstrekkelig kontrollerte kliniske studier av valaciklovir hos gravide kvinner. Basert på data fra potensielle studier av bruk av valaciklovir mot 749 graviditeter, kan det sies at forholdet mellom forekomsten av fosterskader hos barn utsatt for valacyklovir under fosterutvikling og hos barn i befolkningen generelt, er den samme. Valaciklovir kan kun brukes under graviditet når den potensielle fordelen til moren overveier den potensielle risikoen for fosteret.

Bivirkninger av Valaciclovir

Tabell 1 viser bivirkninger som ofte observeres ved behandling med valaciklovir (1 g 3 ganger daglig) hos immunokompetente pasienter med helvedesild under de randomiserte, dobbeltblindede kliniske studier.

Bivirkninger observert i kliniske studier hos pasienter med helvetesild

Valacyclovir

Beskrivelse fra 14. oktober 2014

• Latin navn: Valacyclovir
• ATX-kode: J05AB11
• Aktiv ingrediens: Valaciklovir (Valacyclovir)
• Produsent: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drug Technology (Russland)

struktur

En tablett inneholder 556 mg valaciklovirhydroklorid (500 mg når det gjelder valaciklovir).

Utgivelsesskjema

Tabletter i et filmskall, i papppakker eller glassbanker på 10 stk.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Den aktive substansen av stoffet hemmer den vitale aktiviteten til DNA-polymerasen av herpesvirusene, forhindrer syntesen av viralt DNA og hemmer replikasjonsprosesser.

Etter å ha kommet inn i kroppen, blir valaciklovir transformert til acyklovir og L-valin, deretter forekommer fosforyleringsreaksjoner og acyclovir omdannes til acyklovirtrifosfat. Den resulterende forbindelse er i stand til å undertrykke DNA-polymerasen av det skadelige middel (virus) ved en konkurransemekanisme.

Fosforylering skjer som regel i to trinn. Ved den første reaksjonen katalyserer enzymet tymidinkinase. Legemidlet er spesielt aktivt i forhold til Herpes simplex, til Varicella zoster det er mindre følsomt. Stoffet utskilles av nyrene eller med avføring, halveringstiden er omtrent tre timer.

Indikasjoner for bruk

• for behandling av sykdommer i slimhinner og hud som er forårsaket av Herpes simplex-viruset;
• for å forebygge tilbakefall av sykdommer forårsaket av det samme viruset;
• med helvetesild;
• som forebygging av cytomegalovirusinfeksjon etter organtransplantasjon.

Kontra

• beinmarg og nyretransplantasjon;
• med allergi mot det aktive stoffet;
• HIV-infisert, hvis CD4 + lymfocytter ikke overstiger 100 mikron / l;
• barn under 18 år (unntak er organtransplantasjon, da er legemidlet brukt fra 12 år).

Bivirkninger

Legemidlet er godt undersøkt. Som et resultat av laboratoriestudier og observasjoner av pasienter med herpes zoster og herpes simplex virus (inkludert samtidig immunsuppresjon) som mottar valacyclovir er blitt identifisert nesten alle mulige bivirkninger.

Instrukser for bruk Valaciklovir (metode og dosering)

Midler tas oralt, uansett mat.

Valaciclovir tabletter, bruksanvisninger

Med helvedesild er en enkeltdose 1000 mg (2 tabletter), 3 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 7 dager. Jo etter at de første symptomene på sykdommen begynte å motta stoffet, desto effektivere vil behandlingen bli.

Med herpes (inkludert ved profylaktisk administrasjon) er den daglige dosen 1000 mg. Det anbefales å dele seg i 2 doser, om morgenen og om kvelden, en tablett om gangen. Varigheten av behandlingen er fra 5 til 10 dager (alvorlig sykdomsforløp).

Hvis pasienten har nedsatt nyrefunksjon, bør dosen justeres.

overdose

Ingen data om overdosering av narkotika.

interaksjon

Klinisk signifikante tilfeller av interaksjon av tabletter med andre legemidler ble ikke observert.

Det aktive stoffet utskilles imidlertid fra kroppen gjennom nyrene, ved kanalsekresjon. Eventuell medisinering som vil bli foreskrevet samtidig med Valaciclovir vil forstyrre sin normale eliminering fra kroppen. Først og fremst refererer dette til zimetidin og andre legemidler som blokkerer mekanismen for kanalsyreutskillelse.

Når det kombineres med mykofenolat, øker konsentrasjonen av acyklovir i blodplasmaet.

Når det kombineres med syklosporin, takrolimus og medikamenter som forstyrrer normal funksjon av nyrene, øker belastningen på disse organene.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

På et kjølig sted, ved en temperatur ikke høyere enn 25 grader.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

Ved nedsatt nyrefunksjon bør legemidlet brukes med forsiktighet. Kanskje utviklingen av akutt nyresvikt, lidelser i sentralnervesystemet.

For eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig, men mengden av væskeinntak bør økes.

Under behandling for kjønnsherpes, bør du avstå fra samleie, da stoffet ikke forhindrer overføring av viruset til partneren.

Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med leversykdom.

Det er ingen klinisk erfaring med å bruke produktet til barn under 12 år, derfor er barn ikke foreskrevet medisinering.

Hvis en pasient ble utført en benmargstransplantasjon eller en nyre, påvises klinisk alvorlig form for HIV-infeksjon, akutt immun mangel manifesterer seg, så stoffet kan forårsake trombocytopenisk purpura, hemolytisk-uremisk syndrom og død.

Hvis det observeres under behandling med et middel, hallusinasjoner, kramper, agitasjon, forvirring og delirium, bør legemidlet avbrytes.

Analoger av Valaciclovir

Nærmeste analoger: Vayora, Valaciclovir Canon, Valacyclovir hydroklorid, Valogard, Valtsikon, Virdel, Valavir, Valvira, Valtrex, Vatsireks.

Hvilken er bedre: Valaciclovir eller Valtrex?

Valtrex er en importanalog med samme aktive ingrediens. Med hensyn til effektiviteten og frekvensen av bivirkninger er legemidlene identiske. Verdien av Valtrex er imidlertid mye høyere enn Valaciclovir.

Under graviditet og amming

Det er praktisk talt ingen studier som viser sikkerheten til stoffet for gravide og ammende kvinner. I denne forbindelse må legen foreskrive stoffet.

Valacyklovir (dets metabolitt acyclovir) trenger godt inn i morsmelk.

Under studier på rotter og kaniner, mens de tok stoffet, utøvde det ikke teratogen effekt, forårsaket ikke fruktbarhet hos kvinner og menn.

Valaciclovir Anmeldelser

Vurderinger er gode. Legemidlet lindrer herpes i lang tid fra bivirkninger oftest kvalme og problemer med mage-tarmkanalen. Mange er fornøyd med den relativt lave kostnaden for medisinering.

Valaciclovir-pris

Prisen på Valaciclovir tabletter i Russland er ca 600 rubler for 10 stk.

Sammen med tabletter bruker du som regel salve som inneholder valacyklovir.

Pris Valaciclovir i Ukraina er litt høyere. Du kan kjøpe stoffet til 360 UAH (10 tabletter).

Valaciklovir: bruksanvisninger

struktur

Hver tablett inneholder: aktive stoffer: valacyklovir (som valacyklovirhydroklorid) 500 mg;

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, krospovidon, hypromellose, magnesiumstearat, Opadray blå 13B50647;

Ingredienser Opadry blue 13V50647 hypromellose, titandioksyd, makrogol / polyetylenglykol 400, indigokarmin aluminium innsjø, polysorbat 80.

beskrivelse

Farmakologisk aktivitet

Virkningsmekanisme: Valaciklovir er en inhibitor av DNA-polymerase nukleosidanalog. Valacyklovirhydroklorid omdannes raskt til acyklovir, som har vist antiviral aktivitet mot HSV-type 1 (HSV-1) og 2 (HSV-2) og VZV i cellekultur og in vivo.

Den hemmende aktiviteten til acyklovir er svært selektiv på grunn av dens nærhet til tymidinenzym (TC) kinasen kodet av HSV og VZV. Dette virale enzymet konverterer acyklovir til acyklovirmonofosfatnukleotidanalog. Monofosfatet blir deretter omdannet til difosfat ved anvendelse av celleguanylatkinase og trifosfat ved bruk av en rekke cellulære enzymer. I biokjemiske analyser hemmer acyklovirtrifosfat replikasjonen av herpesvirus DNA. Dette oppnås på 3 måter: 1) konkurransedyktig inhibering av viral DNA-polymerase, 2) aktivering og terminering av den voksende virale DNA-kjeden, 3) inaktivering av viral DNA-polymerase. Den større antivirale aktiviteten til acyklovir i forhold til HSV sammenlignet med WVI er assosiert med sin mer effektive fosforylering av viral TK.

Antiviral aktivitet: Det kvantitative forholdet mellom følsomheten av herpesviruscellekulturen til antivirale legemidler og den kliniske responsen på terapi er ikke fastslått hos mennesker, og følsomhetsprøven av viruset er ikke standardisert. Resultatene av sensitivitetstesten, uttrykt i konsentrasjonen av legemidlet som kreves for å undertrykke opptil 50% av veksten av viruset i cellekultur (EC₅₀) varierer sterkt avhengig av en rekke faktorer. Ved hjelp av blodplateavfallstester ble det bestemt at EU₅₀ verdier mot herpes simplex virus isolater ligger i området fra 0,09 til 60 μm (fra 0,02 til 13,5 μg / ml), for HSV-1 og fra 0,04 til 44 μM (fra 0,01 til 9, 9 μg / ml) for HSV-2 EC₅₀ Verdiene for acyklovir versus de fleste laboratoriestammer og kliniske isolater av VZV varierer fra 0,53 til 48 μM (0,12 til 10,8 μg / ml). Acyclovir viser også aktivitet mot vaksinestammen Oka VZV med en gjennomsnittlig EU₅₀ 6 μM (1,35 μg / ml).

Motstand: Resistens av HSV og VZV til acyklovir kan forekomme som et resultat av kvalitative og kvantitative endringer i viral TK og / eller DNA-polymerase. Kliniske isolater av VZV med redusert følsomhet overfor acyklovir ble funnet hos pasienter med aids. I disse tilfellene ble TK-deficient mutant VZV gjenopprettet.

Motstanden av HSV og VZV til acyklovir skjer gjennom de samme mekanismene. Selv om de fleste acyklovirresistente mutanter er isolert, er immunkompromitterte pasienter TK-manglende mutanter. Andre mutanter assosiert med det virale TK-genet (TK-partiell og TK-forandret) ble DNA-polymeraser også isolert. TK-negative mutanter kan forårsake alvorlig sykdom hos immunkompromitterte pasienter. Muligheten for virusresistens mot valacyklovir (og dermed acyclovir) bør vurderes hos pasienter som har dårlig klinisk respons under behandlingen.

farmakokinetikk

Farmakokinetikk hos voksne pasienter:

Absorbsjon og biotilgjengelighet: Etter oral administrering absorberes valaciklovirhydroklorid raskt i mage-tarmkanalen og er nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin som et resultat av metabolisme under den første pasienten gjennom tarmene og / eller levermetabolismen.

Absolutt biotilgjengelighet av acyklovir etter inntak av valaciklovirhydroklorid er 54,5% ± 9,1%, bestemt etter å ha tatt en dose på 1 gram valaciklovirhydroklorid og 350 mg intravenøst ​​acyklovir hos 12 raske frivillige. Biotilgjengeligheten av acyklovir ved bruk av valacyklovirhydroklorid endres ikke når det tas med mat (30 minutter etter frokost, 873 kcal, som inneholder 51 g fett).

De farmakokinetiske parametrene for acyklovir, som evaluerer den etterfølgende bruk av valaciklovirhydroklorid hos friske voksne frivillige, er presentert i tabell 1. En mindre dose-proporsjonal økning i maksimal konsentrasjon av acyklovir ble observert (C_mah) Og arealet av acyclovir konsentrasjonstidskurven (AUC) etter å ha mottatt et enkle og gjentatte doser (4 ganger daglig) valaciclovir-hydroklorid fra 250 mg til 1 gram.

Det var ingen akkumulering av acyklovir etter at valaciklovir ble tatt i de anbefalte doseringsregimene hos voksne pasienter med normal nyrefunksjon.

Tabell 1.

Median (± standardavvik (SD)) plasmakarakokinetiske parametere for acyklovir etter inntak av valaciklovirhydroklorid hos friske voksne frivillige

Enkelt dose

Mottak av flere doser *

(N = 24, 8 i behandlingsgruppen)

* Er tatt 4 ganger om dagen i 11 dager.

Distribusjon: Bindingen av valaciklovir til humane plasmaproteiner varierer fra 13,5% til 17,9%. Bindingen av acyklovir til humane plasmaproteiner varierer fra 9% til 33%.

Metabolisme: Valaciklovir omdannes til acyklovir og L-valin som følge av metabolisme under "første pasient" gjennom tarmene og / eller levermetabolismen. I liten grad omdannes acyklovir til inaktive metabolitter av aldehydoksidase, alkohol og aldehyddehydrogenase. Hverken acyklovir eller valaciklovir metaboliseres av cytokrom P450-enzymer. Plasmakonsentrasjoner av uomsatt valakiklovir er lave og forbigående, vanligvis ikke kvantifiserbare 3 timer etter administrering. Peak plasmakonsentrasjoner av valaciklovir er generelt mindre enn 0,5 μg / ml ved alle doser. Etter en enkelt dose på 1 gram valaciklovirhydroklorid var de observerte gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonene av valaciklovir 0,5, 0,4 og 0,8 μg / ml hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, nyrefeil og friske frivillige som fikk samtidig cimetidin og probenecid.

Uttak: Etter oral administrering av en enkeltdose på 1 gram radioaktivt merket valaciklovir, 4 friske individer, ble 46% og 47% av den administrerte radioaktiviteten detektert i henholdsvis urin og avføring, etter mer enn 96 timer. Acyklovir var 89% av radioaktiviteten utskilt i urinen. Renal clearance av acyklovir etter en enkeltdose på 1 gram valaciklovirhydroklorid hos 12 raske frivillige var ca 255 ± 86 ml / min, som representerer 42% av den totale tilsynelatende plasmaklaringen av acyklovir.

Plasmhalveringstiden for acyklovir varierer vanligvis fra 2,5 til 3,3 timer i alle studier av valaciklovirhydroklorid hos frivillige med normal nyrefunksjon.

Spesifikke populasjoner:

Nyresvikt: For pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales en lavere dose av legemidlet. Etter administrering av valaciklovirhydroklorid til frivillige med CRF, er gjennomsnittlig halveringstid for acyklovir ca. 14 timer. Under hemodialyse er halveringstiden for acyklovir ca. 4 timer. Omtrent en tredjedel av acyklovir i kroppen fjernes under dialyse i løpet av en 4-timers hemodialysesession. Den tilsynelatende plasmaklaring av acyklovir hos dialysepasienter var 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 sammenlignet med 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 hos friske frivillige.

Leverskader: Valaciklovirhydroklorid behandles hos pasienter med moderat (bekreftet av biopsi cirrhose) eller alvorlig (med og uten ascites og bekreftet av levercirrhose). Leversykdom viste at frekvensen, men ikke graden av omdannelse av valacyklovir til acyklovir, reduseres og halveringstiden for acyclovir ikke endres. For pasienter med levercirrhose, anbefales dosering ikke.

HIV-infeksjon: I 9 pasienter med HIV-infeksjon og CD4 + 3-celler som fikk valaciklovirhydroklorid i en dose på 1 g 4 ganger daglig i 30 dager, er farmakokinetikken til valacyklovir og acyclovir ikke forskjellig fra de som observeres hos friske frivillige.

Geriatri: Etter en enkelt dose på 1 gram valaciklovirhydroklorid av raske geriatriske frivillige var halveringstiden for acyklovir 3,11 ± 0,51 timer sammenlignet med 2,91 ± 0,63 timer hos friske unge frivillige. Etter oral administrasjon av enkelte og flere doser valaciklovirhydroklorid, endret farmakokinetikken til acyklovir hos geriatriske frivillige med nyrefunksjon. Dosereduksjon kan kreves hos geriatriske pasienter, avhengig av tilstanden til nyrefunksjonen.

Pediatrisk behandling: Akyclovir farmakokinetikk ble evaluert hos totalt 98 barn (fra 1 måned til 3+ og Mg 2+).

Cimetidin: C_mah og AUC etter en enkelt dose av acyclovir valacyclovir-hydroklorid (1 g) ble øket med 8% og 32%, henholdsvis, etter en enkelt dose av cimetidin (800 mg).

CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah og AUC for acyklovir etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid (1 g) økte med henholdsvis 30% og 78% etter å ha tatt en kombinasjon av cimetidin og probenecid, hovedsakelig på grunn av redusert renal clearance av acyklovir.

Digoksin: Farmakokinetikken til digoksin ble ikke påvirket under behandling med valaciklovirhydroklorid 1 g 3 ganger daglig, men farmakokinetikken til acyclovir etter en enkelt dose valacyklovirhydroklorid (1 g) endret seg ikke mens du tok digoksin (2 doser på 0,75 mg).

Probenecid: C_mah og AUC etter en enkelt dose av acyclovir valacyclovir-hydroklorid (1 g) ble øket med 22%> 49% og> henholdsvis, etter å ha mottatt probenecid (1 g).

Tiaziddiuretika: Akyclovir farmakokinetikk etter en enkelt dose valaciklovirhydroklorid (1 g) forblir uendret mens du tok flere doser tiaziddiuretika.

Indikasjoner for bruk

Voksne pasienter:

Herpes simplex (herpes lepper): Valaciclovir tabletter er ment for behandling av herpes simplex (herpes lepper). Effekten av valaciklovirhydroklorid, som spenner fra utviklingen av kliniske manifestasjoner av herpes simplex (for eksempel papiller, vesikler eller sår), er ikke fastslått.

Genital herpes: Første episode: Valaciklovir tabletter er indikert for behandling av den opprinnelige perioden av genital herpes hos immunokompetente voksne. Effekten av behandling med valaciklovirhydroklorid 72 timer etter symptomstart er ikke fastslått.

Genital herpes gjentakelse: Valaciclovir tabletter er indikert for behandling av tilbakevendende genital herpes hos immunkompetente voksne. Effekten av behandling av valaciklovirhydroklorid mer enn 24 timer etter symptomstart er ikke fastslått.

Suppressiv terapi for kjønnsherpes: Valaciclovir tabletter er indikert for undertrykkende behandling av kroniske tilbakevendende episoder av genital herpes hos immunkompetente pasienter og hos HIV-smittede voksne. Effekten og sikkerheten ved bruk av valaciklovirhydroklorid for å undertrykke genital herpes i 1 år hos immunokompetente pasienter og i 6 måneder hos HIV-infiserte pasienter er ikke fastslått.

Redusere risikoen for overføring av genital herpes: Valaciclovir tabletter er indikert for å redusere overføringen av genital herpes hos immunkompetente voksne. Effekten av valaciklovirhydroklorid for å redusere overføringen av genital herpes i 8 måneder i uoverensstemmende par har ikke blitt fastslått. Effekten av valaciklovirhydroklorid for å redusere overføringen av genital herpes hos personer med flere partnere og ikke-heterofile par har ikke blitt fastslått.

Herpes Zoster: Valaciclovir tabletter er angitt for behandling av herpes zoster (helvetesild) hos immunkompetente voksne. Effekten av valaciklovirhydroklorid når det brukes mer enn 72 timer etter utslaget av utslett, samt effekten og sikkerheten ved bruk av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes zoster, er ikke fastslått.

Søknad i pediatrisk praksis:

Herpes simplex (lipherpes): Valaciklovir tabletter er angitt for behandling av herpes simplex (lipherpes) hos pediatriske pasienter 12 år og eldre. Effekten av valaciklovirhydroklorid etter utvikling av kliniske manifestasjoner av herpes simplex (for eksempel papiller, vesikler eller sår) er ikke fastslått.

Kyllingpoks: Valaciklovir tabletter er indikert for behandling av kyllingepoks hos immunokompetente barn på 2 år og eldre. Behandlingen med valacyklovirtablettene skal begynne innen 24 timer etter utslettet.

Begrensninger på bruk av stoffet: Effekten og sikkerheten ved bruk av valaciklovir tabletter er ikke fastslått for:

• Immunkompromitterte pasienter, unntatt for å undertrykke genital herpes hos HIV-infiserte pasienter med CD4 + -celler> 100 celler / mm 3.

Pasienter yngre enn 12 år med herpes simplex (herpeslepper).

Pasienter yngre enn 2 år og over 18 år med vannkopper.

• Pasienter under 18 år med kjønnsherpes.

Pasienter yngre enn 18 år med herpes zoster.

• Nyfødte og spedbarn med undertrykkende behandling for herpes simplex virus.

Kontra

Valacyklovirhydroklorid er kontraindisert hos pasienter med klinisk signifikant overfølsomhetsreaksjoner (for eksempel anafylaksi) til valacyklovir, acyklovir eller noen del av legemidlet.

Graviditet og amming

Det er ikke utført relevante og velkontrollerte studier av valaciklovirhydroklorid eller acyklovir hos gravide kvinner. Basert på det potensielle registeret for gravide kvinner hos 749 gravide kvinner, er det totale nivået av fødselsskader hos spedbarn utsatt for acyclovir i utero det samme som hos spedbarn i befolkningen generelt. Valaciklovirhydroklorid bør bare brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen begrunner den potensielle risikoen for fosteret.

Et lovende epidemiologisk register over bruk av acyklovir under graviditet ble etablert i 1984 og avsluttet i april 1999. 749 gravide kvinner som fikk systemisk acyklovir i første trimester av svangerskapet ble inkludert, 756 resultater ble registrert. Forekomsten av fødselsskader er omtrent den samme i befolkningen generelt. Den lille størrelsen på registeret er imidlertid ikke tilstrekkelig til å vurdere risikoen for mindre vanlige feil eller å anerkjenne pålitelige og endelige konklusjoner angående sikkerheten til acyklovir hos gravide og deres utviklende embryoer.

I dyreforsøk ble ingen teratogen effekt påvist.

Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, utskilles i morsmelk. Etter valg av valacyklovir oralt i en dose på 500 mg C_s acyclovir i morsmelk var 0,5-2,3 ganger (i 1,4 ganger i gjennomsnitt) høyere enn tilsvarende konsentrasjoner i mors blod. Forholdet mellom AUC for acyklovir i morsmelk og AUC for acyklovir i mors plasma var 1,4-2,6 (gjennomsnittlig 2,2). Den gjennomsnittlige konsentrasjonen av acyklovir i morsmelk er 2,24 μg / ml. Når du foreskriver valaciklovir hos en ammende mor i en dose på 500 mg 2 ganger daglig, vil barnet bli utsatt for de samme effektene av acyklovir som når de tas oralt i en dose på ca. 0,61 mg / kg / dag. Valaciklovir i uendret form oppdages ikke i blodet og morsmelken hos moren eller barnets urin. Valaciclovir bør administreres til lakterende kvinner med forsiktighet, bare om nødvendig.

Dosering og administrasjon

Valaciclovir tabletter kan tas uten hensyn til måltider.

Valaciclovir oral suspensjon (25 mg / ml og 50 mg / ml) kan fremstilles fra valaciklovir 500 mg tabletter til bruk hos pediatriske pasienter for hvilke den faste doseringsformen ikke er egnet.

Dosering for voksne:

Herpes simplex ("herpes lips"): Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes simplex er 2 gram to ganger daglig i 1 dag med et intervall på 12 timer. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn på herpes forekommer (f.eks. Prikkende kløe eller brennende).

Genital Herpes: Episode One: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av den opprinnelige perioden av genital herpes er 1 gram to ganger daglig i 10 dager. Terapi er mest effektiv når det tas oralt innen 48 timer etter at tegn og symptomer på sykdommen er oppstått. Periodiske episoder: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av tilbakevendende genital herpes er 500 mg to ganger daglig i 3 dager. Behandlingen må begynne ved første tegn på sykdom. Suppressiv terapi: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid for kronisk undertrykkende behandling av tilbakevendende genital herpes er 1 gram en gang daglig hos pasienter med normal immunfunksjon. Hos pasienter med en historie på ikke mer enn 9 tilbakefall per år, er alternativ dose 500 mg en gang daglig.

Hos HIV-infiserte pasienter med CD4 + -celler ≥100 celler / mm3 er anbefalt dose valaciklovirhydroklorid for kronisk suppressiv terapi for gjentatt genital herpes 500 mg to ganger daglig.

Redusere risikoen for overføring: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid for å redusere overføring av genital herpes hos pasienter med en historie på ikke over 9 tilbakefall per år er 500 mg en gang daglig for en partnerpartner.

Herpes zoster: Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes zoster er 1 gram 3 ganger daglig i 7 dager. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn eller symptomer på herpes zoster forekommer og er mest effektive når det starter innen 48 timer etter utslett av utslett.

Dosering i pediatrisk praksis:

Herpes simplex (herpeslepper): Den anbefalte dosen av valaciklovirhydroklorid til behandling av herpes hos barn 12 år og eldre er 2 gram to ganger daglig i 1 dag med et intervall på 12 timer. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn på herpes simplex dukker opp (for eksempel prikking, kløe eller brenning).

Kyllingpoks: Den anbefalte dosen for valaciklovirhydroklorid til behandling av kyllingpoks hos immunokompetente barn fra 2 til 18 år er 20 mg / kg 3 ganger daglig i 5 dager. Den totale dosen bør ikke overstige 1 gram når det tas 3 ganger daglig. Terapi bør startes så snart som mulig når tegn eller symptomer på sykdommen oppstår.

Pasienter med nyresvikt:

Doseringsanbefalinger for voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon er presentert i tabell 3 (anbefalinger er ikke egnet for bruk av valaciklovirhydroklorid hos pediatriske pasienter med kreatininclearance 2).

Tabell 3.

Doseringsanbefalinger for Valaciclovir Hydrochloride for voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon