Tamiflu - instrukser for bruk, omtaler, analoger og former for utgivelse (kapsler 30 mg, 45 mg og 75 mg eller tabletter, pulver til suspensjon) for behandling og forebygging av influensa hos voksne, barn og under graviditet

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Tamiflu. Det er vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra medisinske spesialister om bruk av Tamiflu i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger av Tamiflu med tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling og forebygging av influensa hos voksne, barn, samt under graviditet og amming.

Tamiflu er et antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat (aktiv bestanddel av influensa) er et prodrug, dens aktive metabolitt, oseltamivirkarboksylat (OK) for effektiv og selektiv inhibitor av influensavirus neuraminidase type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luft Veier og videre spredning av viruset i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenitet, reduserer frigivelsen av influensa A- og B-virus fra kroppen.

farmakokinetikk

Tamiflu absorberes lett fra mage-tarmkanalen og er svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av lever- og tarmesteraser. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat. Ifølge dyrestudier, etter inntak av oseltamivirfosfat, ble den aktive metabolitten funnet i alle hovedfokus på infeksjon (lunger, bronkialvasking, neseslimhinde, mellomøret og luftrøret) i konsentrasjoner som gir antiviral effekt. Ekskretisert (> 90%) som en aktiv metabolitt overveiende av nyrene. Den aktive metabolitten blir ikke videre transformert og utskilles av nyrene (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon.

vitnesbyrd

  • behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
  • forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
  • forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Skjema for utgivelse

Kapsler 30 mg, 45 mg og 75 mg (noen ganger feilaktig kalt tabletter).

Pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon (barns form av stoffet).

Instruksjoner for bruk og dosering

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan svelge en kapsel, kan også motta Tamiflu behandling i pulverform for å lage en oral suspensjon.

I tilfeller mangler der Tamiflu i form av et pulver for suspensjon for oral administrering, eller når det er indikasjoner på "aldring" kapsel, åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (høyst 1 teskje) passende søtet matvare (sjokolade sirup med normal sukkerfri eller sukkerfri, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre er foreskrevet 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspensjon) 2 ganger daglig i 5 dager. Øke dosen på mer enn 150 mg per dag øker ikke effekten.

Barn i alderen 8 år og eldre eller som veier mer enn 40 kg, som er i stand til å svelge kapselen, kan også bli tildelt Tamiflu som kapsler med 75 mg (1 kapsel 75 mg, eller en kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg), 2 ganger dag.

Barn på 1 år og eldre anbefalt pulver til suspensjon for oral administrering eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for barn over 2 år).

Anbefalt doseringsregime for Tamiflu i form av kapsler 30 mg og 35 mg eller suspensjoner for barn, avhengig av barnets vekt:

  • mindre enn eller lik 15kg - 30 mg 2 ganger om dagen;
  • mer enn 15-23 kg - 45 mg 2 ganger daglig;
  • mer enn 23-40 kg - 60 mg 2 ganger daglig;
  • mer enn 40 kg - 75 mg 2 ganger daglig.

For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienten.

Voksne og ungdommer i alderen 12 år og eldre Tamiflu foreskrev 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspensjon) 1 time per dag oralt i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn i alderen 8 år og eldre eller med en kroppsvekt på over 40 kg som kan svelge kapsler, kan legemidlet også foreskrives for å forebygge 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 1 time pr. dag.

For barn i alderen 1 år og eldre, er legemidlet i form av en suspensjon eller kapsler på 30 mg og 45 mg foreskrevet for profylakse i følgende doser:

  • mindre enn eller lik 15 kg - 30 mg en gang daglig;
  • mer enn 15-23 kg - 45 mg 1 gang per dag;
  • mer enn 23-40 kg - 60 mg en gang daglig;
  • mer enn 40 kg - 75 mg 1 gang per dag.

For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.

Fremstilling av Tamiflu suspensjon fra pulver

1. Trykk forsiktig på den lukkede flasken med fingeren, slik at pulveret fordeles nederst på flasken.

2. Mål 52 ml vann ved hjelp av en målebeholder, fyll den til det angitte nivået.

3. Tilsett 52 ml vann til hetteglasset, lukk hetten og rist godt i 15 sekunder.

4. Ta av lokket og sett inn adapteren i flaskenes hals.

5. Skru hetteglasset tett med lokket for å sikre riktig plassering av adapteren.

Etiketten på flasken skal indikere utløpsdatoen for den preparerte suspensjonen. Før du bruker flasken med preparert suspensjon, skal du riste. For dosering av suspensjonen er en doseringssprøyte festet med etiketter som indikerer doseverdier på 30 mg, 45 mg og 60 mg.

Extamporal preparering av Tamiflu suspensjon fra kapsler

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu i form av pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering er fraværende eller hvis det er tegn på aldringskapsler, åpne kapselen og tøm innholdet i en liten mengde (maks 1 en teskje) av et egnet søtet matprodukt (som angitt ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Bivirkninger

  • kvalme og oppkast;
  • diaré;
  • bronkitt;
  • magesmerter;
  • gastrointestinal blødning;
  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • hoste;
  • søvnforstyrrelser;
  • svakhet;
  • smerter av forskjellige steder;
  • rhinorrhea;
  • øvre luftveisinfeksjoner;
  • astma (inkludert eksacerbasjon);
  • akutt otitis media;
  • lungebetennelse;
  • bihulebetennelse;
  • dermatitt;
  • lymfadenopati;
  • dermatitt;
  • hudutslett;
  • eksem;
  • elveblest;
  • erytem multiforme;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner;
  • angioødem;
  • hepatitt;
  • kramper;
  • delirium (inkludert symptomer som nedsatt bevissthet, desorientering i tid og rom, unormal oppførsel, vrangforestillinger, hallusinasjoner, agitasjon, angst, mareritt).

Kontra

  • kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC mindre enn 10 ml / min);
  • overfølsomhet overfor stoffet.

Bruk under graviditet og amming

I studier på dyrs reproduktive toksisitet (rotter, kaniner) ble ingen teratogen effekt observert. I studier på rotter ble det ikke funnet noen uønsket effekt av oseltamivir på fruktbarhet. Eksponering hos fosteret var 15-20% av morens.

Under prekliniske studier trengte Tamiflu og den aktive metabolismen melken til lakterende rotter. Det er ikke kjent om utskillelse av oseltamivir eller den aktive metabolitten med melk hos mennesker oppstår, men mengden i morsmelk kan være henholdsvis 0,01 mg per dag og 0,3 mg per dag.

fordi Data om bruk av stoffet hos gravide er ikke nok. Tamiflu skal foreskrives under graviditet eller ammende mødre hvis de mulige fordelene ved bruk til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Bruk til barn

Tamiflu skal ikke gis til barn under 1 år.

Spesielle instruksjoner

Kramper og deliriumlignende nevropsykiatriske lidelser ble rapportert hos pasienter (for det meste barn og ungdom) som tok Tamiflu til å behandle influensa. Disse tilfellene ble sjelden ledsaget av livstruende handlinger. Tamiflus rolle i utviklingen av disse fenomenene er ukjent. Lignende neuropsykiatriske lidelser ble også observert hos pasienter med influensa som ikke fikk Tamiflu.

Ved bruk av Tamiflu anbefales det nøye å overvåke pasientens adferd, spesielt barn og ungdom, for å identifisere tegn på unormal atferd.

Det foreligger ingen data om effekten av Tamiflu i noen sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus A og B.

Ved behandling og forebygging av influensa hos pasienter med CC fra 10 til 30 ml / min, er en dosejustering av legemidlet Tamiflu påkrevd. Anbefalinger for dosejustering hos pasienter som får hemodialyse, peritonealdialyse, og hos pasienter med QA ≤ 10 ml / min er fraværende.

Ett hetteglass med Tamiflu (30 g pulver til oral suspensjon) inneholder 25,713 g sorbitol. Når du tar Tamiflu i en dose på 45 mg, 2 ganger daglig, inntas 2,6 g sorbitol. Hos pasienter med medfødt fruktoseintoleranse overskrider denne mengden daglig sorbitolhastighet.

Drug interaksjon

I henhold til farmakologiske og farmakokinetiske studier er klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner usannsynlig.

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, hovedsakelig funnet i leveren. Narkotikainteraksjon forårsaket av konkurranse og binding til de aktive sentrene av esteraser som konverterer oseltamivirfosfat til det aktive stoffet, er ikke representert. Den lave graden av binding av oseltamivir og den aktive metabolitten med proteiner tyder ikke på at det er en interaksjon forbundet med forskyvning av legemidler fra assosiasjonen med proteiner.

In vitro er oseltamivirfosfat og den aktive metabolitten ikke det foretrukne substratet for polyfunksjonelle oksidaser av cytokrom P450-systemet eller for glukuronyltransferaser. Det er ingen grunn til å interagere med orale prevensjonsmidler.

Cimetidin, en ikke-spesifikk hemmer av isoenzym i cytokrom P450-systemet og konkurrerer i forbindelse med tubulær sekresjon med alkaliske preparater og kationer, påvirker ikke plasmakonsentrasjonene av oseltamivir og dets aktive metabolitt.

Det er usannsynlig at det har klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner forbundet med konkurranse for tubulær sekresjon, tatt i betraktning sikkerhetsmarginen for de fleste av disse legemidlene, eliminasjonsruten for den aktive metabolitten oseltamivir (glomerulær filtrering og anionisk tubulær sekresjon), samt utskillelseskapasitet av hver av veiene.

Probenecid fører til en økning i AUC for den aktive metabolitten av oseltamivir med ca. 2 ganger (ved å redusere den aktive tubulære utskillelsen i nyrene). Imidlertid er dosejustering med samtidig bruk med probenecid ikke nødvendig, gitt sikkerhetsmarginen for den aktive metabolitten.

Samtidig administrering med amoksicillin påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets komponenter, noe som viser svak konkurranse for eliminering ved anionisk tubulær sekresjon.

Samtidig administrering med paracetamol påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets aktive metabolitt eller parasetamol.

Farmakokinetisk interaksjon mellom oseltamivir, dets hovedmetabolitt ble ikke påvist samtidig med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin eller antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroksyd, kalsiumkarbonat).

I kliniske studier, 3 fase Tamiflu administrert sammen med vanlig brukte stoffer som ACE-inhibitorer (enalapril, kaptopril), tiazid-diuretika (bendroflumetiazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin, og doksycyklin), blokkering av histamin-H2-reseptorantagonister (ranitidin, cimetidin ), beta-blokkere (propranolol), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opioidreseptoragonister (kodein), kortikosteroider, inhalerte bronkodilatorer, acetylsalisylsyre, ibuprofen, paracetam ol. Endringer i naturen eller frekvensen av bivirkninger ble ikke observert.

Analoger av stoffet Tamiflu

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger for antiinfluensa-effekten:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin maksimum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • neovir;
  • Natriumoksodihydroakridinylacetat;
  • Relenza;
  • Theraflu for kaldt og influensa;
  • Citovir-3;
  • Tsygapan;
  • Ergoferon.

Brukes til å behandle sykdommer: influensa, influensaforebygging

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og administrasjon

Innsiden, mens du spiser eller uansett måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu®-behandling i en doseringsform som et pulver til oral suspensjon.

I tilfeller der Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering, eller hvis det er tegn på aldrende kapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), åpne kapselen og tøm innholdet i liten mengde (maks 1 ts ) et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukkerinnhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt dessert, crut melkepulver med sukker, epleauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefalinger er gitt i avsnittet Ekstrasiv preparering av Tamiflu ® suspensjon.

Standard doseringsregime

Behandling. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som er i stand til å svelge kapsler kan også motta behandling ved å ta 1 caps. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon til oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (for barn over 2 år). For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu® pulver for medisinsk bruk instruksjoner for fremstilling av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.

Forebygging. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 1 gang per dag inne i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg en gang daglig i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som kan svelge kapsler kan også motta profylaktisk terapi, ta 1 caps. 75 mg 1 gang daglig.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu ® pulver administrasjonsanvisning for å lage en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig midlertidig forberedelse av suspensjonen ved bruk av 75 mg kapsler (se Preparering av Tamiflu ® suspensjon i ekstramateriale).

Dosering i spesielle tilfeller

Pasienter med nyreskade, behandling. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig i 5 dager.

Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i innledende dose på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas 30 mg etter hver dialysesession. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 5. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle instruksjoner").

Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med nyreskader, forebygging. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start (1. økt). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas ved 30 mg etter hver påfølgende, ujevn dialysesesjon. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle anvisninger"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med skade på leveren. Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu ® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.

Pasienter med eldre og senile alder. Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa er ikke nødvendig.

Pasienter med svekket immunitet (etter transplantasjon). For sesongbasert forebygging av influensa hos immunkompromitterte pasienter i alderen ≥ 1 år - i 12 uker er dosejustering ikke nødvendig (se Dosering og administrasjon).

Barn. Tamiflu ® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.

Termisk preparering av Tamiflu ® suspensjon

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til oral suspensjon eller hvis det er tegn på aldringskapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), må du åpne kapselen og hell innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (se ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Hvis pasienten krever en dose på 75 mg, må følgende instruksjoner følges:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.

3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.

Hvis pasientene krever doser på 30-60 mg, så for riktig dosering, må du følge følgende instruksjoner:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med etiketter som viser mengden oppsamlet væske. Bland godt i 2 minutter.

3. Skriv sprøyten i ønsket mengde av blandingen fra tanken i henhold til tabellen under.

Tamiflu

Beskrivelse fra 02/11/2015

  • Latin navn: Tamiflu
  • ATC-kode: J05AH02
  • Aktiv ingrediens: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Produsent: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Germany), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Sveits)

struktur

En kapsel Tamiflu inneholder 30, 45 eller 75 mg av den aktive ingrediensen oseltamivir (oseltamivirfosfat) + stivelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat, gelatin, titandioxid, svarte jernoksidfarger, rød og gul, Pvidone K30, talkum.

Ett hetteglass med stoffet inneholder 30 mg av den aktive ingrediensen oseltamivirfosfat + titandioxid, xantangummi, natriumsakkarin, sorbitol, mononatriumcitrat, permasil Tutti-Frutti. Etter opparbeidelse av suspensjonen er innholdet av oseltamivir 12 mg per milliliter.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av kapsler gelatin i blisterpakninger på 10 kapsler, i en blisterpakning av pappkartong. Kapsler er faste, ugjennomsiktige. Kapselet har en grå boks med påskriften "ROCHE" og en blek gul hette med påskriften "30 mg", "45 mg" eller "75 mg". Påskriften er laget i lyseblå blekk. Inne i hver av tablettene er et hvitt og lysegult fint pulver.

Midler i form av pulver til fremstilling av suspensjoner fremstilt i lysbeskyttende flasker med en kapasitet på 30 gram. Kittet leveres med en plastikkadapter og en doseringssprøyte med målekopper. Settet er i papppakker med en partisjon. Pulveret i seg selv er hvitt eller litt gulaktig, har en spesiell behagelig fruktig lukt og smak. Pulver stort, granulert. Etter blanding med vann dannes en ugjennomsiktig suspensjon av hvit eller gul farge.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Oseltamivir er et prodrug. En av sine aktive metabolitter, oseltamivir karboksylat, er en selektiv inhibitor av influensa A og B neuraminidase. Det er et enzym som aktiverer frigivelsen av virus fra infiserte celler, er ansvarlig for reproduksjon og spredning av skadelige stoffer i hele kroppen, spesielt i epitelet i luftveiene.

Det er prosesser for å undertrykke replikering av virus og redusere deres patogenitet. Aktiviteten av utskillelse og fordeling av midler fra legemet av bæreren av sykdommen reduseres også.

Legemidlet letter sykdomsforløpet, forkorter sykdommens tid, reduserer sannsynligheten for komplikasjoner som bronkitt, bihulebetennelse, otitis eller lungebetennelse. Ifølge kliniske studier hos barn opptil 12 år, er det en nedgang i sykdommens varighet med 2 dager.

Ved profylaktisk bruk hos pasienter som kommer i kontakt med smittede pasienter, er pasientens familiemedlemmer mindre sannsynlig å få influensa med 92%.

Det er bemerkelsesverdig at verktøyet ikke påvirker intensiteten av kroppens kamp mot sykdommen, antistoffer produseres normalt. Det var ingen klinisk signifikante tilfeller av stoffresistens.

Oseltamivirfosfat absorberes raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen, der det omdannes til en aktiv metabolitt ved hjelp av tarm- og leveresteraser. Detektere den aktive metabolitten i blodplasmaet blir mulig innen en halv time etter administrering. Metabolitten når sin maksimale konsentrasjon i 2-3 timer. Plasma metabolitten er 20 ganger mer enn den for oseltamivir.

Farmakokinetiske indikatorer betyr ikke avhengig av inntak av mat.

Det aktive stoffet finnes i slimhinnen i nesen og bronkiene, i lungene, luftrøret og mellomøret.

Graden av binding av metabolitten til proteiner i blodplasma er opptil 3%, mens prodruget binder nesten halvparten av proteinene, men påvirker ikke noen farmakodynamiske parametere.

Legemidlet er fjernet (og dets aktive metabolitt) gjennom nyrene og med avføring (i liten grad). Halveringstiden er omtrent fem til ti timer.

Personer som lider av alvorlig nyresykdom kan ha problemer med å fjerne stoffet fra kroppen. AUC vil være omvendt proporsjonal med graden av organskader. Når hepatisk patologi ikke ble observert.

Hos eldre pasienter er doseringsjustering av legemidlet ikke nødvendig.

Hos barn under 12 år, er stoffskiftet av stoffet akselerert, stoffet er nesten 2 ganger raskere utskilt fra kroppen. I den forbindelse er den nødvendige korreksjonen av den daglige doseringen.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet er foreskrevet for forebygging og behandling av influensa

For behandling av influensa kan legemidlet brukes av personer fra ett år. I tilfelle en pandemi av influensa, er det mulig å bruke stoffet hos barn 6-12 måneder.

Legemidlet viste størst effekt i tilfelle administrering innen to dager etter infeksjon og de første symptomene.

Tamiflu kan også brukes som profylaktisk middel etter kontakt med infiserte personer i epidemier og pandemier hos personer eldre enn ett år.

Det bør bemerkes at å ta stoffet ikke erstatter vaksinasjon mot influensaviruset. Før du bruker verktøyet, spesielt hos barn fra 6 til 12 måneder, bør du konsultere legen din.

Kontra

  • hvis du er allergisk mot noen av dens komponenter
  • barn under 6 måneder
  • med kronisk nyresvikt, med Cl-kreatinin mindre enn 10 ml per minutt.

Pleie bør tas gravid og ammende kvinner, barn fra 6 til 12 måneder.

Bivirkninger

Når du tar stoffet, manifesterer du oftest: kvalme, oppkast og hodepine, spesielt i de tidlige dager.

Voksengrupper av pasienter og ungdom ble observert:

Barn kan oppleve følgende bivirkninger:

I etterregistreringsperioden ble tilfeller av følgende bivirkninger identifisert (sjelden manifestert, det er ikke fastslått om de er forbundet med å ta stoffet):

Tamiflu bruksanvisninger (metode og dosering)

Legemidlet kan tas med måltider eller uavhengig av måltidet. I enkelte pasienter absorberes stoffet bedre hvis du drikker det med mat.

Standarddosen på 75 mg per dag kan deles i 2 deler, en kapsel 30 mg og en 45 mg.

Det er bedre å begynne behandlingen i de første dagene av sykdommen, umiddelbart etter at de første symptomene dukker opp.

Instruksjoner for bruk Tamiflu kapsler for behandling av influensa

Voksne og barn fra 13 år tar 75 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 5 dager.

Tamiflu for barn fra 1 til 12 år anbefales å utnevne i mengder fra 60 til 150 mg per dag, delt inn i 2 doser. Behandlingsforløpet er 5 dager.

Doseringen avhenger vesentlig av barnets vekt:

  • med vekt opptil 15 kg - 60 mg per dag;
  • med en vekt på 15 til 23 kg - 90 mg;
  • barn som veier fra 23 til 40 - 120 mg per dag;
  • med vekt over 40 mg - 150 mg.

For barn fra seks måneder til ett år, foreskrives 3 mg pr. Kg kroppsvekt, 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er det samme som for andre aldersgrupper.

Instruksjoner for kapsler for forebygging

Det anbefales å ta medisin som et profylaktisk middel innen 2 dager etter kontakt med pasienten.

Som regel ta en kapsel 75 mg 1 gang per dag i 10 dager.

Under en epidemi kan du drikke 75 mg, 1 gang per dag i 1,5 måneder.

Tamiflu for barn under 12 år er foreskrevet som en profylakse avhengig av vekt:

  • opptil 15 kg - 30 mg per dag;
  • fra 15 til 23 kg - 45 mg per dag;
  • fra 23 til 40 kg - 60 mg;
  • mer enn 40 mg - 75 mg per dag.

Varigheten av mottaksmidler er 10 dager.

Hvis pasienten har problemer med å svelge kapselen, eller det ser uegnet til konsum, kan innholdet i tabletten helles i en teskje. Deretter tilsettes sjokoladesirup, sukker, honning, kondensert melk eller annet produkt til beholderen, noe som kan skjule den ubehagelige smaken av pulveret. Det tilberedte produktet må konsumeres umiddelbart etter blanding.

Instruksjoner for fremstilling av suspensjoner

  • Rør innholdet av hetteglasset forsiktig for å jevnt fordelte pulveret på bunnen.
  • Deretter helles 52 ml vann i en målekopper (til riktig merket).
  • Tilfør en bestemt mengde vann til hetteglasset, lukk det og rist godt i minst 15 sekunder.
  • Ta av lokket fra flasken og sett inn adapteren i nakken.
  • Lukk flasken godt. Pass på at adapteren er riktig plassert.

På etiketten må du angi fristen for bruk av preparatet. Før opptaket tas opp, skal hetteglasset ristes godt. Mål den nødvendige mengden medisinering ved hjelp av en målesprøyte.

For pasienter med nyreskader med Cl kreatinin 10-30 ml per minutt, reduseres doseringen til 75 mg en gang daglig. Maksimum varighet av opptak - 5 dager. Ved profylaktisk administrasjon reduseres doseringen til 75 mg annenhver dag, eller 30 mg suspensjon hver dag.

Sikkerheten ved bruk av stoffet hos barn under 6 måneder og de som lider av leversykdom, er ikke fastslått.

Hvis du har en kapsel på 75 mg, og du må gi pasienten en mindre mengde oseltamivir:

  • Hell innholdet av en kapsel i en liten, tørr beholder.
  • Mål med en sprøyte med graderinger 5 ml vann og legg til pulveret. Bland godt.
  • Hvis dosering er nødvendig: 30 mg skal trekkes tilbake 2 ml av blandingen, hvis 45 - 3 ml, hvis 60 - 4 ml.
  • Sprøyt innholdet i sprøyten inn i en annen beholder.
  • Bland innholdet i den andre beholderen med søtningsmiddel (sukker, honning, juice, yoghurt), bland og gi til pasienten.
  • Hvis det ikke var mulig å ta hele innholdet i den andre beholderen om gangen, kan du legge til vann og gi pasienten litt vann.

overdose

Overdose tilfeller er ikke rapportert.

Kvalme, svimmelhet og oppkast kan forekomme. Ved overdosering er det nødvendig å slutte å ta med midler og produsere symptomatisk behandling.

Ved opptak til et gram av legemidlet ble det observert bare kvalme og oppkast.

interaksjon

Drug interaksjon, som regel, forekommer ikke.

Når stoffet kombineres med probenecid (eller andre midler som blokkerer tubulær sekresjon), øker AUC for den aktive metabolitten med ca. 2 ganger, men det er ikke nødvendig å justere doseringen av det antivirale middel.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Legemidlet bør holdes utilgjengelig for barn.

Kapsler oppbevares ved normal fuktighet, ved en temperatur ikke høyere enn 25 grader.

Pulver til suspensjon lagres ved en temperatur på 15 til 25 grader.

Allerede forberedt suspensjon kan lagres på et mørkt sted ved en temperatur på 2 til 8 grader (17 dager) eller fra 15 til 25 grader (10 dager).

Holdbarhet

5 år for kapsler, 2 år for pulver, 10 til 17 dager for preparert suspensjon.

Spesielle instruksjoner

Hos barn og ungdom, pasienter med influensa og Tamiflu har det vært tilfeller av anfall og delirium. Imidlertid ble det ikke funnet et direkte forhold mellom psykoneurotiske sykdommer og stoffinntak (resultatene av tre uavhengige storskala epidemiologiske studier). Disse symptomene manifesterte seg hos barn som ikke tok denne medisinen.

Hos pasienter som lider av alvorlig nedsatt nyrefunksjon anbefales det å justere den daglige doseringen etter samråd med en spesialist.

Effekten og sikkerheten ved bruk av stoffet hos immunkompromitterte personer er ikke fastslått.

Ta Tamiflu erstatter ikke den årlige influensavaccinen. Legemidlet beskytter mot sykdommen bare ved opptakstidspunktet.

Det er ikke kjent hvor effektivt legemidlet er mot andre sykdommer (unntatt influensavirus A og B).

Analoger av Tamiflu

Strukturelle analoger for stoffet for øyeblikket eksisterer ikke. Nær, men noe dårligere i effektivitet, analoger av Relenz, Floustol, Oseltamivir og Arbidol er ikke tilstrekkelig studert.

Under graviditet og amming

Under en undersøkelse av dyrepattedyr viste det seg at oseltamivir går over i morsmelk. Den aktive ingrediensen og dens aktive metabolitt ble funnet hos sykepleiere i subterapeutiske konsentrasjoner. Før du bruker stoffet under amming, bør du konsultere en spesialist.

Gravide kvinner kan ta medisinen etter å ha vurdert forholdet mellom skade på fosteret og moren (etter å ha konsultert en lege).

Anmeldelser av Tamiflu

Om stoffet svarer stort sett godt:

  • "... chic cold pillene";
  • "... du drikker og ikke er mer syk";
  • "... da jeg ble syk, begynte jeg å gi min mann og barn - de gjenvunnet i 3 dager."

Av bivirkningene klager oftest på kvalme og løs avføring (hovedsakelig hos barn).

Anmeldelser av Tamiflu for barn er gode. Noen drikker ut et kurs av stoffet for forebygging før barnet sendes til skole eller barnehage.

Pris Tamiflu hvor du kan kjøpe

Kostnaden for 10 kapsler av legemiddeldosen på 75 mg er ca. 1200 rubler.

Pris Tamiflu i apotek i pulverform for fremstilling av suspensjoner - 1198 rubler per flaske på 30 gram.

Tamiflu (75 mg) oseltamivir

instruksjon

  • russisk
  • Kazakh Russian

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

struktur

En kapsel inneholder

aktiv ingrediens - oseltamivir fosfat 98,50 (ekvivalent med oseltamivir) (75,00)

hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumfumarat,

kapsellens sammensetning: case-iron (III) svart oksid E 172, titandioxid E 171, gelatin; cap - jern (III) rødt oksid E 172, jern (III) gult oksid E 172, titandioxid E 171, gelatin; blekk er trykt.

beskrivelse

Solid gelatinekapsler, størrelse nr. 2, med en ugjennomsiktig grå kropp og et ugjennomsiktig deksel med en lysegul farge, med en blå "ROCHE" merking på kroppen og "75 mg" på lokket.

Innholdet i kapselen er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale legemidler med direkte virkning. Neuraminidase inhibitorer.

ATC-kode J05AH02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og blir svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av hepatiske esteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter, når nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter administrering og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vss) for den aktive metabolitten er ca. 23 liter. Bindingen av den aktive metabolitten til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av prodrug til plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante medisininteraksjoner.

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

Det absorberte oseltamivir utskilles hovedsakelig (> 90%) ved å bli en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for den aktive metabolitten fra plasma 6-10 timer. Den aktive metabolismen elimineres fullstendig (> 99%) ved nyreutskillelse. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Med avføring mindre enn 20% av det inntatt radioaktivt merkede stoffet utskilles.

Farmakokinetikk i spesielle grupper

Pasienter med nyreskade

Ved tilordning av Tamiflu 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med varierende grad av nedsatt lesjon areal under kurven ", konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma - tid» (AUC) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon. Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert.

Pasienter med leverskade

En in vitro-studie viste at hos pasienter med hepatisk patologi var AUC-verdien av oseltamivirfosfat ikke signifikant økt, og AUC for den aktive metabolitten ble ikke redusert.

Eldre pasienter

Hos eldre pasienter (65-78 år) var AUC for den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter ved forskrivning av tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for eliminering av legemidlet hos eldre var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter i voksen alder. Med hensyn til dataene på AUC for stoffet og toleransen, krever pasienter med senil alder ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

Tamiflu farmakokinetikk ble studert hos barn fra 1 år til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn var utskillelsen av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsel (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Hos barn 6-12 måneder gir administrering av oseltamivir i doser på 3 mg / kg to ganger daglig en plasmanivå av den aktive metabolitten, som ligner nivået som viser klinisk effekt hos eldre barn og voksne.

farmakodynamikk

Antiviralt stoff. Oseltamivir fosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivir karboksylat) konkurrerer og selektivt hindrer neuraminidasen av influensa A-virus og enzymet som katalyserer frigivelsen av nydannede viruspartikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelceller i luftveiene og videre spredning av viruset i kroppen.

Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykket viral replikasjon og patogenese in vivo, reduserer fordeling av influensavirus A og B fra kroppen. Dens konsentrasjoner, som er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grensen for nanomolarområdet.

Når man tar Tamiflu med henblikk på etterkontakt (7 dager) og sesongmessig (42 dager), blir det ikke observert forebygging av influensavesistens mot stoffet.

Frekvensen av transient frigivelse av influensavirus med nedsatt følsomhet av neuraminidase til oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter med influensa er 0,4%. Eliminering av det resistente viruset fra kroppen av pasienter som får Tamiflu, oppstår uten forverring av pasientens kliniske tilstand.

Indikasjoner for bruk

behandling av influensa hos voksne og barn, inkludert fullfødte nyfødte, som har influensasymptomer når influensavirus sirkulerer blant befolkningen. Effekt ble påvist ved behandlingsstart innen 2 dager etter den første utbruddet av influensasymptomer.

Forebygging av influensa hos voksne og barn:

forebygging av influensa hos voksne og barn eldre enn 1 år etter kontakt med personer med klinisk bekreftet influensa når influensavirus sirkulerer blant befolkningen

forebygging av influensa hos barn under 1 år under influensapandemi.

Dosering og administrasjon

Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. I noen pasienter er toleransen av stoffet forbedret dersom det tas med måltider. Behandlingen bør begynne på den første eller andre dagen i begynnelsen av influensasymptomer.

I tilfeller hvor voksne, ungdom ≥12 år og barn som veier> 40 kg eller ≥ 8 år har et problem med svelgingskapsler, må du åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (maksimalt 1 ts) av et egnet søtet matprodukt ( sjokoladesirup (med normalt eller ikke sukkerinnhold), honning oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Standard doseringsregime

Voksne og tenåringer over 13 år (med en kroppsvekt på mer enn 40 kg):

Den anbefalte doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 ganger daglig i 5 dager.

Den anbefalte dosen Tamiflu til forebygging av influensa etter kontakt med en infisert person er 75 mg 1 gang daglig per dag i 10 dager.

Legemidlet bør startes senest de første 2 dagene etter kontakt.

Den anbefalte dosen for profylakse under en sesonginfluensaepidemi - 75 mg 1 gang per dag; Effekten og sikkerheten til stoffet når det tas i 6 uker vises. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Tamiflu 75 mg

Produsent: Roche Pharma AG (Tyskland)
Tamiflu 75 mg, i pakning - 10 kapsler

Du kan kjøpe fra oss Tamiflu 75 mg fra Tyskland. Vedlagt er en sjekk fra et tysk apotek og instruksjoner fra produsenten. Aktiv ingrediens - Oseltamivir.

Bestill ekspresslevering og motta stoffet innen tre dager. Vi er ansvarlige for kvaliteten og leveransen av stoffet som er kjøpt fra oss.

Våre kontakter:
Telefon i Moskva +7 926 928 59 99
Whatsapp +7 926 928 59 99
E-post [email protected]

beskrivelse

Tamiflu 75 mg

Vi leverer rusmidler fra Tyskland til Russland og CIS-landene.
Kjøper medisiner fra oss, du er 100% beskyttet mot smidde stoffer.
For enkelhets skyld tilbyr vi typer leveranser, samt ulike betalingsmåter.
Du kan bestille medisiner fra oss uten full betaling og en europeisk oppskrift.
Kjære kunder, vi har kampanjer avhengig av antall bestillinger.

Tamiflu 75 mg instruksjon

navn

Tamiflu 75 mg (Tamiflu 75 mg).

Aktiv ingrediens

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Hårde gelatinekapsler, størrelse nr. 2, ugjennomsiktig, grå kropp, lysegul cap; med ordene "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

1 caps
oseltamivirfosfat 98,5 mg, som tilsvarer innholdet av oseltamivir 75 mg

Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse - 46,4 mg, povidon K30 - 6,7 mg, kroskarmellosnatrium - 3,4 mg, talkum - 8,3 mg, natriumstearylfumarat - 1,7 mg.

Capsulehalssammensetning: (kase gelatine, jernfarve svart oksid (E172), titandioxid (E171), cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioxid (E171)) - 63 mg.

Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Klinisk farmakologisk gruppe

Handlingsmekanisme

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboxylat, OK) er en effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensa A- og B-virus - et enzym som katalyserer prosessen med å frigjøre nyopprettede viruspartikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelceller i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.
Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. Studier av kliniske isolater av influensaviruset viste at konsentrasjonen av OK som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-viruset og 2,6 nM for influensa B-viruset. Ifølge publiserte studier av median IC50-verdiene for influensa B-viruset litt høyere og er 8,5 nM.

farmakokinetikk

suge

Oseltamivirfosfat absorberes lett i mage-tarmkanalen og er svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av lever- og intestinalesteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter og er mer enn 20 ganger høyere enn prodrugkonsentrasjonene, tiden for å nå Cmax er 2-3 timer. Minst 75% av den inntatte dosen går inn i systemisk sirkulasjon som en aktiv metabolitt, mindre enn 5% formen av det opprinnelige stoffet. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

Vd aktiv metabolitt - 23 l. Ifølge dyrestudier, etter inntak av oseltamivirfosfat, ble den aktive metabolitten funnet i alle hovedfokus på infeksjon (lunger, bronkialvasking, neseslimhinde, mellomøret og luftrøret) i konsentrasjoner som gir antiviral effekt. Binding av den aktive metabolitten med plasmaproteiner - 3%. Bindingen av prodrugs til plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante legemiddelinteraksjoner.

metabolisme

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt ved virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

avl

Ekskretisert (> 90%) som en aktiv metabolitt overveiende av nyrene. Den aktive metabolitten blir ikke videre transformert og utskilles av nyrene (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Mindre enn 20% av det administrerte legemidlet utskilles gjennom tarmene. T1 / 2 aktiv metabolitt 6-10 timer

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med leverskade

Data som ble oppnådd in vitro og i dyreforsøk på fravær av signifikant økning i AUC for oseltamivirfosfat i mild og moderat nedsatt leverfunksjon ble bekreftet i kliniske studier. Sikkerheten og farmakokinetikken til oseltamivirfosfat hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.

Eldre og senile pasienter

Hos pasienter med eldre og senile alder (65-78 år) er eksponeringen av den aktive metabolitten i likevektstilstanden 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu. T1 / 2-legemidler hos pasienter med eldre og senil alder var ikke signifikant forskjellig fra de yngre pasientene. Med hensyn til data om eksponering av stoffet og dets toleranse av eldre og senile pasienter, er dosejustering ikke nødvendig for behandling og forebygging av influensa.

Barn i alderen ≥ 1 år

Farmakokinetikken til Tamiflu er studert hos barn i alderen 1 til 16 år i en enkeltdos farmakokinetisk studie og i en klinisk studie om gjentatt bruk av legemidlet hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Graden av eliminering av den aktive metabolitten, justert for kroppsvekt, hos små barn er høyere enn hos voksne, noe som fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved bruk av legemidlet i en dose på 2 mg / kg og enkeltdoser på 30 mg eller 45 mg i henhold til anbefalingene for dosering til barn, oppført under "Doseringsregime", gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkelt dose av kapselen 75 mg av legemidlet (ekvivalent med ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

vitnesbyrd

- behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
- forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
- forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Kontra

- terminal stadium av nyresvikt (CC <10 ml / min);
- Overfølsomhet overfor oseltamivirfosfat eller noen del av legemidlet.
Med forsiktighet bør foreskrives stoffet under graviditet og amming (amming).

Doser og administrasjonsmetoder

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan svelge en kapsel, kan også motta Tamiflu behandling i pulverform for å lage en oral suspensjon.

I tilfeller der Tamiflu ikke er i pulverform for oral administrasjon, eller hvis det er tegn på "aldring" kapsler, må du åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt sukkerfri eller sukkerfri, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken a. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefalinger er gitt i underavsnittet "Suspension Preparation".

Standard doseringsregime

behandling

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn som veier over 40 kg eller 8 år og eldre, som kan svelge kapsler, kan også motta behandling, og tar 75 mg en kapsel 2 ganger daglig.

Tamiflu pulver anbefales til barn i alderen 1 og eldre for å lage en 12 mg / ml oral suspensjon eller 30 og 45 mg kapsler (for barn over 2 år). For å bestemme anbefalt dosering, se Tamiflu: instruksjoner for medisinsk bruk: 12 mg / ml pulver til oral suspension eller 30 og 45 mg kapsler. Kanskje prepareringen av suspensjonen ved hjelp av kapsler 75 mg (se nedenfor).

forebygging

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 75 mg 1 gang daglig innen 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn som veier over 40 kg eller 8 år og eldre, som kan svelge kapsler, kan også motta profylaktisk terapi, ta en kapsel 75 mg 1 gang daglig.

Tamiflu pulver anbefales til barn i alderen 1 og eldre for å lage en 12 mg / ml oral suspensjon eller 30 og 45 mg kapsler. For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu pulver for medisinsk bruk instruksjoner for fremstilling av en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. Kanskje prepareringen av suspensjonen ved hjelp av kapsler 75 mg (se nedenfor).

Dosering i spesielle tilfeller

For behandling av pasienter med nyreskader med en CC på mer enn 60 ml / min, er ikke dosejustering nødvendig.

Hos pasienter med CC fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu reduseres til 30 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Hos pasienter med CK fra 10 til 30 ml / min, bør dosen av Tamiflu reduseres til 30 mg 1 time / dag i 5 dager. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu i innledende dose på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu tas ved 30 mg etter hver dialyseserie. For pasienter med peritonealdialyse bør Tamiflu tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 5. dag. Farmakokinetikk hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (CC mindre enn 10 ml / min) som ikke har vært i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen av pasienter ikke tilgjengelige.

For profylakse

For å forebygge pasienter med QA mer enn 60 ml / min, er ikke dosejustering nødvendig. Hos pasienter med CC fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu reduseres til 30 mg 1 time / dag. Hos pasienter med CC fra 10 til 30 ml / min, anbefales det å redusere dosen av Tamiflu til 30 mg annenhver dag. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start ("1. økt"). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu tas ved 30 mg etter hver påfølgende ulovlig dialysesesjon. For pasienter med peritonealdialyse bør Tamiflu tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7 dager. Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet (QC mindre enn 10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen av pasienter ikke tilgjengelige.

Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu er ikke studert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa hos eldre pasienter er ikke nødvendig.

For sesongbasert forebygging av influensa i 12 uker hos pasienter med nedsatt immunforsvar (etter transplantasjon) over 1 år, er dosejustering ikke nødvendig.

Tamiflu i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.

Fremstilling av Tamiflu Suspension

Fremstilling av suspensjonen kan være nødvendig i tilfeller hvor voksne, ungdom og barn, er det et problem med å svelge kapsler og Tamiflu doseringsform "pulver for suspensjon for oral administrering" mangler, eller hvis det er tegn til "aldring" kapsler.

Hvis pasienten krever en dose på 75 mg, må følgende instruksjoner følges:

1. Hold en kapsel på 75 mg Tamiflu over en liten beholder, åpne kapselen forsiktig og hell pulveret i beholderen.

2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.

3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.

Hvis pasientene krever doser på 30-60 mg, så for riktig dosering, må du følge følgende instruksjoner:

1. Hold en kapsel på 75 mg Tamiflu over en liten beholder, åpne kapselen forsiktig og hell pulveret i beholderen.

2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med etiketter som viser mengden oppsamlet væske. Bland godt i 2 minutter.

3. Skriv sprøyten i ønsket mengde av blandingen fra tanken i henhold til tabellen under.

Kroppsvekt Anbefalt dose Mengde av Tamiflu blanding på en gang
15-23 kg 45 mg 3 ml
> 23-40 kg 60 mg 4 ml
Det er ikke nødvendig å samle uoppløst hvitt pulver, siden det er et inaktivt fyllstoff. Når du klikker på sprøyten på sprøyten, skriv inn alt innholdet i den andre beholderen. Den gjenværende ubrukte blandingen må kasseres.

4. I den andre beholderen, legg til en liten mengde (ikke mer enn 1 teskje) egnet søtet mat for å skjule den bitre smaken og bland godt.

5. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter klargjøring. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.

Denne prosedyren bør gjentas før hvert legemiddelinntak.

overdose

Tilfeller av overdose under kliniske studier og etter markedsføring av Tamiflu er beskrevet.

I de fleste tilfeller ble overdosering ikke ledsaget av noen bivirkninger. I de resterende tilfellene var symptomene på overdosering korresponderende med bivirkningene som er angitt ovenfor.

graviditet

Forsiktighet bør utvises når du foreskriver Tamiflu til gravide. Oseltamivir kan bli foreskrevet for gravide, idet man tar hensyn til patogeniteten til den sirkulerende virusstammen og tilstanden til kvinnen. Det er nødvendig å overvåke tilstanden til kvinnen og graviditeten under behandling med oseltamivir. I dyreforsøk påvirket oseltamivir ikke fosteret og det nyfødte.

Noen av oseltamivir og den aktive metabolitten går i morsmelk. Når du foreskriver stoffet Tamiflu under amming, bør du ta hensyn til de potensielle risikoene og bestemme om mulig avbrytelse av amming.

Interaksjon med andre legemidler

Probenecid for kombinert bruk med Tamiflu kan redusere utskillelse av den aktive metabolitten Oseltamivirs nyre, men i pasienter med normal nyrefunksjon korreksjon dose er ikke nødvendig Oseltamivirs.

Vær forsiktig når kombinert med Oseltamivirs hlorpropamidom, fenylbutazon og metotreksat, ettersom disse stoffene er avledet på en lignende måte, og deres samtidige bruk kan forsinke ekskretsii.V forhindring av influensa-studier sikkerhetsprofilen hos pasienter som ble behandlet med den anbefalte dose Tamiflu (1 75 mg ganger / dag opp til 6 uker), var ikke forskjellig fra den i behandling av influensa forskning, til tross for langvarig bruk av stoffet.

Spesielle instruksjoner

Kramper og deliriumlignende nevropsykiatriske lidelser ble rapportert hos pasienter (for det meste barn og ungdom) som tok Tamiflu til å behandle influensa. Disse tilfellene ble sjelden ledsaget av livstruende handlinger. Rollen av Tamiflu 75 mg i utviklingen av disse fenomenene er ukjent.

Lignende neuropsykiatriske lidelser ble også observert hos pasienter med influensa som ikke fikk Tamiflu 75 mg. Resultatene fra tre store epidemiologiske studier har vist at risikoen for nevropsykiatriske lidelser hos pasienter som får Tamiflu 75 mg ikke overstiger det hos pasienter med influensa som ikke mottar antivirale legemidler. Det anbefales å følge opp pasientens oppførsel, spesielt barn og ungdom, nøye for å identifisere tegn på unormal atferd.

Det foreligger ingen data om effekten av Tamiflu 75 mg for sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensa A- og B-virus.
Tamiflu 75 mg i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.

Instruksjoner for bruk, håndtering og destruksjon

Dyreksponering for miljøet bør holdes til et minimum. Ikke kast 75 mg Tamiflu i kloakk eller med husholdningsavfall. Hvis det er mulig, bruk spesielle systemer for avhending av medisiner.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Studier av effekten av stoffet på evnen til å kjøre og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotorisk hastighet, ble ikke utført. Basert på sikkerhetsprofilen er effekten av Tamiflu 75 mg på disse aktivitetene lite sannsynlig.

Vilkår for lagring av legemidlet Tamiflu 75 mg

Legemidlet Tamiflu 75 mg skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur ikke over 25 ° C.

Holdbarhet - 7 år.

Kjære besøkende, du kan ikke bruke denne håndboken som en medisinsk råd og anbefaling. Denne håndboken er bare beskrivende og kan kun brukes til informasjonsformål.

Før du bruker legemidlet Tamiflu 75 mg, bør du konsultere legen din.