Relenza: bruksanvisning, analoger og anmeldelser

Relenza er et antiviralt stoff av selektiv virkning på influensa A- og B-virus. Virkemekanismen er å hemme nevaminidasen av influensavirus.

Aktiv ingrediens - Zanamivir er en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). I enkle ord, takket være sin handling, kan viruset ikke feste seg til en sunn celle og infisere den.

Etter kontakt med slimhinnet i luftveiene, som ble behandlet med zanamivir ved innånding, forblir viruset på overflaten og går ikke inn i epitelceller (forebygging av innføring).

Ved behandling av nasofaryngeale og luftveiene som allerede er infisert med viruset, forekommer infeksjonens spredning fra slimhinnenes membran på overflaten av luftveiene ytterligere gjennom hele kroppen (terapeutisk og profylaktisk effekt).

Effektiviteten av Relenza inhalasjonsbruk ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamivir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo).

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Relenza? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

  • behandling av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne;
  • forebygging av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne.

Instruksjoner for bruk Relenza dosering

Brukes med en spesiell inhalator Diskhaler, som følger med medikamentet.

I henhold til bruksanvisningen for alle aldersgrupper er dosen av Relenza den samme - 20 mg / dag. Innånding utføres når det oppdages de første symptomene på influensa - dette øker effektiviteten av behandlingen betydelig.

Del bruken av legemidlet i 2 doser, som hver gir innføring i form av innånding av 10 mg zanamivir (to inhalasjoner på 5 mg). Varighet av bruk - 5 dager.

For profylakse, bruk Relenzu 10 dager, og gjør 2 inhalasjoner (10 mg zanamivir) en gang daglig. Om nødvendig blir profylakse forlenget opp til en måned dersom infeksjonsrisikoen vedvarer.

Instruks for inhalatoren

Å plassere rotadisk i Diskhaler:

  • kontroller integriteten til rotadisken;
  • fjern dekselet fra munnstykket og sørg for at munnstykket er rent;
  • trekk brettet opp til stoppet ved hjørnene slik at plastklemmene kommer ut (det er nødvendig at serifene er synlige);
  • komprimere klippene og utvide skuffen fullt ut;
  • rotadisk plassert på hjulcellen ned;
  • Sett skuffen på plass.

For innånding må du:

  • Løft dekselet på dischaler opp til stoppet for å punktere den øvre og nedre folien på rotadisken, og lukk dekselet.
  • Gjør en full utånding og plasser munnstykket mellom tennene, mens du ikke lukker lufthullene på begge sider av munnstykket, stram det med leppene dine. Ta langsomt pust gjennom munnen din og fjern munnstykket fra munnen, så langt som mulig for å holde pusten og sakte puste ut. Utånding i inhalatoren er forbudt;
  • Trekk forsiktig ut skuffen til den stopper, ikke trykk på klemmene, og skyv den inn for å rotere den rotadiske en cellen, hvorpå den vil være klar for etterfølgende innånding. Det er verdt å vurdere at det kun er mulig å gjennomføre cellen bare før innånding.

Hver rotadisk har fire celler. Etter fire innåndinger skal en tom rotadisk erstattes med en ny.

Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.

i tillegg

Effektiviteten av innånding Relenza avhenger direkte av tidspunktet for starten av bruk av legemidlet (jo tidligere, desto mer effektivt).

I tilfeller av bronkial sykdommer er det avgjørende å ha høyhastighets bronkodilatatorer i førstehjelpsstoffets rolle.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrivning av Relenza:

  • På immunsystemets side: svært sjelden - allergiske reaksjoner, inkludert hevelse i ansikt og strupehode.
  • På den delen av luftveiene: svært sjelden - bronkospasme, pustevansker.
  • På huden og dets vedlegg: svært sjelden - utslett, urtikaria, alvorlige hudreaksjoner, inkludert erytem polymorf, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Kontra

Det er kontraindisert å utnevne Relenza i følgende tilfeller:

  • amming;
  • første trimester graviditet;
  • alder opptil 5 år;
  • økt bronkial reaksjon på medisiner for innånding;
  • sykdommer som er ledsaget av bronkospasme
  • laktoseintoleranse.

overdose

På grunn av innholdet i doseringsformen, administrasjonsruten og den lave biotilgjengeligheten av det aktive stoffet, er det usannsynlig at en overdose er utilsiktet.

Under forholdene i kliniske studier ble bivirkninger ved intravenøs administrering i en daglig dose på 1200 mg i 5 dager ikke registrert.

Hemodialyse kan betraktes som et behandlingsalternativ, siden zanamivir har lavmolekylær, lavbinding med plasmaproteiner og lav Vd.

Analoger Relenza, pris på apotek

Om nødvendig kan Relenza erstattes av en analog for terapeutisk virkning - det er stoffer:

Å velge analoger er viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Relenza, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Prisen på apotek i Russland: Relenza pulver til innånding av 5 mg / dose nr. 5 flasker med en inhalator - fra 900 til 1121 rubler, ifølge 802 apotek.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarhet - 7 år. Salgsbetingelser fra apotek - resept.

Spesielle instruksjoner

Influensa kan oppstå ved økt luftveies hyperreaktivitet. Det er svært sjeldne rapporter om forverring av lungefunksjonen og / eller brekninger av bronkospasmer etter innånding av zanamivir hos pasienter med influensa-behandling. I noen tilfeller var belastet historie med kroniske respiratoriske sykdommer fraværende. Hvis du opplever disse symptomene, må du stoppe Relenzu og konsultere en lege for en medisinsk undersøkelse. Pasienter med kroniske respiratoriske sykdommer under bruk av legemidlet bør være i besittelse av en hurtigvirkende bronkodilator.

For alvorlig bronkial astma bør en vurdering av de oppnådde fordelene og mulige risikoer utføres før behandlingsstart. Å utføre terapi uten riktig medisinsk tilsyn bør ikke være. Hos pasienter med alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom og bronkial astma, under behandling med legemidlet, bør terapi av den underliggende sykdommen optimaliseres. Det er nødvendig å vurdere den potensielle faren for å utvikle bronkospasme.

Pulver til fremstilling av en oppløsning for forstøvningsmiddel eller ventilator kan ikke brukes.

Influensa kan ledsages av ulike atferds- og nevrologiske symptomer. Ifølge rapporter i perioden etter registreringsstudier utviklet pasienter infisert med influensaviruset og bruk av zanamivir inhalasjon følgende lidelser: delirium, kramper, hallusinasjoner og avvikende oppførsel. Oftest de dukket opp i de tidlige stadiene av sykdommen, i de fleste tilfeller begynte de plutselig og hadde en rask oppløsning.

Det ble ikke etablert noen årsakssammenheng mellom Relenza og ovennevnte brudd. I tilfelle av nevropsykiatriske symptomer, før det gjennomføres ytterligere behandling, er det nødvendig å vurdere forholdet mellom fordeler for risiko.

Relenza - instruksjoner for bruk, omtaler, analoger og former for utgivelse (pulver til innånding av 5 mg med inhalator Diskhaler, tabletter) av stoffet på basis av zanamivir for behandling og forebygging av influensa hos voksne, barn og under graviditet. struktur

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Relenza. Presentert gjennomgang av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra leger av spesialister på bruken av Relenza i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Relenza analoger i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk av behandling og forebygging av influensa hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Relenza er et antiviralt stoff, en svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir (den aktive ingrediensen i legemidlet Relenza) inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkl. sirkulerende og virulent for ulike arter. Den halvhemmende konsentrasjonen (IC50) for virusstammer A og B er mellom 0,09 og 95,2 pM.

Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, reduserer reproduksjonen av begge typer influensa A- og B-virus, og forhindrer frigjøring av virale partikler fra overflateepitelet i luftveiene.

Effektiviteten av Relenza inhalasjonsbruk ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamivir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot Relenze er ikke registrert.

Klinisk effekt og sikkerhet

Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med de syke), lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at median tid for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p mindre enn 0,001). Antall komplikasjoner redusert i zanamivir-gruppen 171/769 (22%) sammenlignet med placebo 208/711 (29%) og den relative risikoen var: 0.77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Bruk av antibiotika til behandling av komplikasjoner etter utsatt influensa reduserte også fra 136/711 (19%) i placebogruppen til 110/769 (14%) i zanamivir-gruppen (relativ risiko: 0,76, 95% CI: 0,60-0,95, p = 0,021). Optimal effekt av zanamivir ble vist ved initiering av behandling så snart som mulig etter starten av de første symptomene på sykdommen.

Det har vist seg at zanamivir også er effektivt som middel for å hindre influensa hos barn over 5 år og hos voksne. Andelen effektiv beskyttelse er 67-79% sammenlignet med placebo og 56-61% sammenlignet med aktiv kontroll.

struktur

Zanamivir + hjelpestoffer.

farmakokinetikk

Ved innåndingsbruk er den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet lav (i gjennomsnitt 2%). Systemisk absorpsjon er ca. 10-20%. På grunn av lav absorpsjon er konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasma lavt (en lav grad av absorpsjon opprettholdes ved gjentatt innånding). Etter innånding fordeles zanamivir i vev i luftveiene, og når høye konsentrasjoner. Når det brukes i en enkeltdose på 10 mg, bestemmes zanamivir i epithelialaget av luftveiene, som er det viktigste replikasjonsstedet til influensaviruset. Konsentrasjonen av zanamivir 12 timer og 24 timer etter innånding er henholdsvis ca. 340 og 52 ganger den gjennomsnittlige IC50-verdien for viral neuraminidase. En høy konsentrasjon av zanamivir i luftveiene gir rask inhibering av viral neuraminidase. Zanamivir akkumuleres hovedsakelig i vev i oropharynx og lungene (i gjennomsnitt 77,6% og 13,2%, henholdsvis). Zanamivir utskilles av nyrene uendret og metaboliseres ikke.

Eldre pasienter med en terapeutisk dose på 20 mg per dag har lav biotilgjengelighet (10-20%), noe som fører til at det ikke er noen systemisk effekt av zanamivir. Endringer i farmakokinetikken forbundet med alder er usannsynlig (dosejustering er ikke nødvendig).

Pediatric zanamivirs farmakokinetikk ble evaluert i en kontrollert studie av 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og tørr pulver inhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra hos voksne.

vitnesbyrd

  • behandling og forebygging av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne.

Skjema for utgivelse

Pulver til innånding dosert til 5 mg per dose i rotadisk.

Det finnes ingen andre doseringsformer, det være seg piller, kapsler eller dråper.

Instruksjoner for bruk og dosering

Det er kun beregnet for innånding i luftveiene ved hjelp av den medfølgende dispergeringsinhalatoren. Andre innåndingsdroger, som for eksempel bronkodilatatorer med høy hastighet, bør tas før starten av inhalasjonen med Relenza.

Ved behandling av influensa A og B anbefales det at voksne og barn over 5 år foreskriver 2 inhalasjoner (2 × 5 mg) 2 ganger daglig i 5 dager. Daglig dose - 20 mg.

Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon og leverdosejustering er påkrevet.

For optimal effekt, bør behandlingen startes så tidlig som mulig.

For å forebygge influensa A og B anbefales det at voksne og barn over 5 år tar 2 innåndinger (2 × 5 mg) en gang daglig i 10 dager. Daglig dose - 10 mg. Forløpet av forebyggingen kan forlenges til 1 måned, hvis risikoen for sykdommen vedvarer i mer enn 10 dager.

Dosjustering er ikke nødvendig for eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Søknadsregler

Enheten Diskhaler brukes til innånding av en rotadisk (frigjøringsform av Relenza). Diskhaler består av følgende deler:

  • etui med et lokk og en plastnål for å gjennomsyre en rotadisk celle;
  • tilfelle for munnstykke;
  • en glidebrett med et munnstykke og et roterende hjul som Rotadisk er plassert på.

Rotadisk består av 4 blister, som hver inneholder en spesifikk dose av legemidlet.

Rotadisk kan oppbevares i Dischaler for innåndingsapparatet, men blæren skal gjennombores like før innånding av legemidlet. Manglende overholdelse av denne anbefalingen kan forstyrre operasjonen av Diskhaler og dermed redusere effektiviteten av stoffet.

Viktig: ikke pierce rotadisk før den er plassert i Diskhaler.

Last ned rotadisk i Diskhaler

1. Fjern saken fra munnstykket, kontroller at munnstykket er rent inne og ute.

2. Trekk skuffen forsiktig til plastklemmene går ut og ta tak i skuffens hjørner. Trekk brettet helt ut, slik at innsnittene på klemmenes side er synlige.

3. Trekk brettet helt ut, klem inn hakene på siden av klemmene med tommel og pekefinger.

4. Plasser rotadisk på hjulcellene og sett skuffen tilbake i Diskhaler.

1. Løft platedekselet opp til stoppet for å pierce Rotadiscs topp- og bunnfolier. Lukk lokket.

Viktig: Løft ikke lokket til skuffen er fullstendig installert.

2. Etter full utånding, plasser munnstykket mellom tennene, stram munnstykket med leppene dine, uten å lukke lufthullene på hver side av munnstykket. Ta sakte dypt pust (alltid gjennom munnen, ikke gjennom nesen). Fjern munnstykket fra munnen. Hold pusten så mye som mulig. Pust ut sakte. Ikke pust inn i inhalatoren.

3. Trekk forsiktig uttrekkskassen ut til den stopper, uten å trykke på klemmene, og skyv den inn. I dette tilfellet rotadisk vil slå en celle og er klar for neste innånding.

Viktig: piercing cellen skal bare være umiddelbart før innånding.

Gjenta gjentatte innåndinger gjenta trinn 1 og 2.

Bytting av en tom rotadisk

Hver rotadisk inneholder 4 celler. Etter fire innåndinger skal den tomme rotadiscen byttes ut med en ny (følger 2-4 instruksjonene).

Viktig: Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.

Bivirkninger

  • allergiske reaksjoner, inkludert hevelse i ansikt og strupehode;
  • bronkospasme;
  • pusteproblemer
  • utslett;
  • elveblest;
  • alvorlige hudreaksjoner, inkludert erytem polymorf, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Kontra

  • overfølsomhet overfor stoffet.

Bruk under graviditet og amming

Effekten og sikkerheten til Relenza under graviditet og amming (amming) er ikke undersøkt.

I eksperimentelle dyrestudier har vist at Zanamivirdoser krysser placenta og utskilles i morsmelk, ble det imidlertid observert en teratogen virkning eller svekket fertilitet eller kliniske manifestasjoner av eventuelle uregelmessigheter i de pre- og postnatale perioder. Det er ingen informasjon om penetrasjon gjennom placenta barrieren eller i morsmelk hos mennesker.

Men Relenza bør ikke brukes under graviditet og amming, spesielt i en trimester, bortsett fra i tilfeller der den forventede bruken av fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Bruk til barn

Legemidlet er foreskrevet til barn over 5 år.

Bruk hos eldre pasienter

Eldre pasienter krever ikke dosejustering.

Spesielle instruksjoner

Svært sjeldne individuelle rapporter har blitt registrert ved utvikling av bronkospasme og / eller nedsatt respiratorisk funksjon etter bruk av Relenza, inkludert uten tidligere sykdom i historien. Hvis et av de ovennevnte fenomenene utvikler seg, bør man slutte å ta zanamivir og konsultere lege.

Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.

Infeksjon forårsaket av influensaviruset kan være forbundet med ulike nevrologiske og atferdsbetingede lidelser. De meldinger som er mottatt i perioden etter markedsføring (hovedsakelig registrert blant barn i Japan) som ble observert beslag, delirium, hallusinasjoner, og avvikende oppførsel hos pasienter infisert med influensavirus og mottak av neuraminidase-inhibitorer, inkludert zanamivir. Disse fenomenene ble observert hovedsakelig i de tidlige stadiene av sykdommen, ofte hadde en plutselig utbrudd og en rask utbrudd av utfallet. Årsakssammenhenget mellom inntak av zanamivir og ovennevnte bivirkninger er ikke påvist. Hvis det oppstår nevropsykiatriske symptomer, er det nødvendig å vurdere risikofaktorforholdet for videre behandling med zanamivir for hver enkelt pasient.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Drug interaksjon

Data om narkotika interaksjoner medikament Relenza ikke oppgitt.

Analoger av stoffet Relenza

Strukturelle analoger av det aktive stoffet Relenza medisin har ikke. Legemidlet inneholder en unik aktiv ingrediens som ikke har noen analoge analoger.

Analoger på terapeutisk effekt (midler til behandling av influensa):

  • alguire;
  • ALFARON;
  • ambenom;
  • Amizon;
  • Amiksin;
  • Anaferon;
  • Anaferon barn;
  • Antigrippin;
  • Arbidol;
  • Aflubin;
  • Bronhikum;
  • VAXIGRIP;
  • Vaksineinfluensa inaktivert;
  • viferon;
  • geksapnevmin;
  • Genferon Light;
  • Grippferon;
  • izoprinozin;
  • ibuprofen;
  • Immunal;
  • immunglobulin;
  • Immunorm;
  • Ingavirin;
  • Rec 19;
  • Kagocel;
  • Lavomax;
  • Levopront;
  • libeksin;
  • Linkus;
  • Liprohin;
  • Nurofen;
  • Orvirem;
  • oseltamivir;
  • oscillococcinum;
  • Pakseladin;
  • panavir;
  • polyoxidonium;
  • IFN EU Lipint;
  • rimantadine;
  • Rengalin;
  • Sahol;
  • sulfadimetoksin;
  • Tamiflu;
  • trekrezan;
  • Fluarix;
  • tsikloferon;
  • Tsygapan;
  • Eyfitol;
  • Eladon;
  • Endobulin;
  • Ergoferon;
  • Erespal;
  • Echinacea.

Brukes til å behandle sykdommer: influensa, influensaforebygging

Relenza

Relenza: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Relenza

ATX-kode: J05AH01

Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)

Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 11/23/2018

Prisene på apotek: fra 897 rubler.

Relenza er et antiviralt stoff som brukes til behandling av influensa A og B.

Frigi form og sammensetning

Relenza frigjøringsdoseformen - pulver for inhalering dose: fra hvit til nesten hvit farge [kartong 1 en ampulle inneholdende 20 doser (5 rotadiskov 4 celler), komplett med Diskhalerom].

Ingredienser 1 dose pulver:

  • aktiv ingrediens: zanamivir (mikronisert) - 5 mg;
  • hjelpekomponent: laktosemonohydrat - opp til 25 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Relenza er et antiviralt stoff, en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). Fordi viral neuraminidase er frigjort fra de infiserte celler og viruspartikler kan akselerere gjennomtrengning av viruset gjennom en slimhinnebarriere på overflaten av epitelceller, slik at infeksjon av andre celler i luftveier.

Zanamivir-hemmende aktivitet inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert virulent og sirkulerende for forskjellige arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B er 0,09-95,2 pM.

Replikasjon av influensavirus er begrenset til celler i overflateepitelet i luftveiene. På grunn av effekten av zanamivir i det ekstracellulære rommet, er det en reduksjon i reproduksjonen av to typer influensavirus A og B, og frigivelsen av viruspartikler fra luftveisepitelceller forhindres.

Ved innånding bekreftes effekten av zanamivir som følge av kontrollerte kliniske studier. Bruken av stoffet som terapi for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset sammenlignet med placebo, resulterte i en reduksjon i frigjøringen av viruset. Utviklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet ble ikke observert.

Bruken av Relenza hos risikofylte friske mennesker i doser som brukes til behandling av influensa, har ført til lindring av symptomer og en reduksjon av sykdommens varighet. En kombinert analyse av resultatene fra fase III-studier viste at median tid for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til en og en halv dag. Det var også en reduksjon av antall komplikasjoner etter å ha hatt influensa og bruk av antibiotika som ble brukt i behandlingen.

Zanamivir er mest effektivt i tilfeller av behandlingstart så snart som mulig etter at de første symptomene på sykdommen har oppstått. Også vist seg å være effektiv ved bruk som et profylaktisk middel.

farmakokinetikk

Zanamivir er preget av lav absolutt biotilgjengelighet (2% i gjennomsnitt etter oral administrering). Etter oral innånding absorberes ca. 10-20% av den administrerte dosen. Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) etter en enkeltdose på 10 mg er 97 ng / ml, den tiden den når 1,25 timer. På grunn av den lave absorpsjonsgraden, observeres en lav systemisk konsentrasjon og et ubetydelig område under konsentrasjonstids farmakokinetisk kurve. På grunn av den lave absorpsjonen er plasmakonsentrasjonen av zanamivir i blodet lav (med gjentatte innhalasjoner forblir parameterne lave).

Binding av stoffer med plasmaproteiner - 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og

Relenza

Beskrivelse nåværende fra 06.05.2015

  • Latinsk navn: Relenza
  • ATX kode: J05AH01
  • Aktiv ingrediens: Zanamivir (Zanamivir)
  • Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

struktur

En rotadisk inneholder 20 milligram zanamivir, i en dose - 5 milligram. Laktosemonohydrat er tilstede som en hjelpekomponent. Det er 5 rotadisks i plastkasser sammen med en diskhaler.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av en doseringspulver for innånding, som er hvit eller nesten hvit.

Farmakologisk aktivitet

Det er et antiviralt stoff, en svært selektiv neuraminidasehemmer, som er et overflateenzym av influensaviruset. Viral neuraminidase er i stand til å frigjøre celler og akselererer passasjen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller og forårsaker at andre celler i luftveiene blir infiserte.

Ved behandling av slimhinnen i luftveiene med zanamivir, gjenstår viruset som faller på det, på overflaten og kan ikke komme inn i epitelceller. Hvis nasopharynx og luftveiene celler som allerede er infisert med viruset er behandlet, stopper infeksjonen av infeksjonen gjennom hele kroppen. Legemidlet går ikke inn i celleområdet, noe som påvirker det ekstracellulære miljøet.

Legemidlet er også effektivt for å forebygge influensa hos voksne og barn over 5 år. Sammenlignet med placebo, varierer prosentandelen av effekt fra 67 til 79 prosent, sammenlignet med aktiv kontroll, fra 56 til 61 prosent.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Ved innånding er biotilgjengelighet bare to prosent. Systemisk absorpsjon er ca. 10 til 20 prosent. Etter en enkeltdose på 10 milligram, oppnås maksimal konsentrasjon etter 1 time og 15 minutter og er 97 ng per milliliter. På grunn av lav absorpsjon er innholdet av stoffet i blodplasma lavt.

Det aktive stoffet fordeles etter innånding i vev i luftveiene. Konsentrasjonen av den aktive komponent etter 12 timer og 24 timer etter inhalasjonen er større enn gjennomsnittet på henholdsvis 340 og 52 ganger gjennomsnittlig verdi av konsentrasjonen av halv maksimal inhibering for viral neuraminidase. På grunn av det høye innholdet av det aktive stoffet i luftveiene, hemmer viral neuraminidase raskt.

Legemidlet akkumuleres hovedsakelig med 13,2 prosent i lungens vev og med 77,6 prosent i vevet i oropharynx. Det utskilles ved hjelp av nyrene i uendret form, det er ikke utsatt for metabolisme. Halveringstiden etter innånding varer fra 2,6 til 5 timer. Total clearance er mellom 2,5 og 10,9 liter per time. På grunn av det faktum at det aktive stoffet ikke metaboliseres, hvis det foreligger brudd på leveren, er det ikke nødvendig å justere dosen.

Indikasjoner for bruk

Relenza er indisert for behandling og profylakse av en infeksjon som er forårsaket av et influensavirus av type A og B. Legemidlet er indisert for voksne og barn over 5 år, det lindrer symptomene og reduserer signifikant sykdommens varighet.

Kontra

Du kan ikke ta med allergiske reaksjoner mot zanamivir i historien. Også kontraindikasjoner er:

  • amming;
  • første trimester graviditet;
  • alder opptil 5 år;
  • økt bronkial reaksjon på medisiner for innånding;
  • sykdommer som er ledsaget av bronkospasme
  • laktoseintoleranse.

Bivirkninger

Innånding med dette stoffet kan forårsake:

  • hudreaksjoner i form av Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, polymorf erytem og urticaria;
  • pusteproblemer
  • bronkospasme;
  • allergiske reaksjoner i form av hevelse i ansikt og strupehode;
  • avvikende oppførsel;
  • delirium;
  • hallusinasjoner;
  • kramper.

Instruksjoner for bruk Relenza (metode og dosering)

Instruksjonene for bruk av Relenza indikerer at stoffet brukes sammen med en spesiell inhalator, kalt Diskhaler, som følger med. For pasienter i alle aldre, brukes samme dosering - 20 milligram per dag. For å maksimere effektiviteten av behandlingen, er det nødvendig å begynne å gjennomføre inhalasjoner ved minste oppdagelse av symptomer.

Bruken av legemidlet er delt i to doser, hvorav hver administreres 10 milligram zanamivir i form av inhalasjon (to inhalasjoner på 5 milligram). Brukstid er fem dager.

For å forhindre at stoffet kan brukes i ti dager, to inhalasjoner (10 milligram av den aktive substansen) en gang om dagen. Hvis infeksjonsrisikoen vedvarer, kan profylaktisk bruk forlenges til en måned.

Å plassere rotadisk i Diskhaler:

  • kontroller integriteten til rotadisken;
  • fjern dekselet fra munnstykket og sørg for at munnstykket er rent;
  • trekk brettet opp til stoppet ved hjørnene slik at plastklemmene kommer ut (det er nødvendig at serifene er synlige);
  • komprimere klippene og utvide skuffen fullt ut;
  • rotadisk plassert på hjulcellen ned;
  • Sett skuffen på plass.

For innånding må du:

  • løft dekselet på diskstasjonen opp til stoppet for å punktere den øvre og nedre folien på rotadisken, og lukk dekselet;
  • gjør full utånding og plasser munnstykket mellom tennene, mens du ikke lukker lufthullene på begge sider av munnstykket, stram klemmene på hans lepper. Ta langsomt pust gjennom munnen din og fjern munnstykket fra munnen, så langt som mulig for å holde pusten og sakte puste ut. Utånding i inhalatoren er forbudt;
  • Skyv skuffen forsiktig ut til den stopper, ikke trykk på klemmene, og skyv den inn for å rotere den rotadiske en cellen, hvorefter den vil være klar for etterfølgende innånding. Det er verdt å vurdere at det kun er mulig å gjennomføre cellen bare før innånding.

Hver rotadisk har fire celler. Etter fire innåndinger skal en tom rotadisk erstattes med en ny.

overdose

Tilfeldig overdose av stoffet er nesten umulig. Ved bevisst økning av dosen til og med 64 milligram per dag ble det ikke observert noen bivirkninger.

Ved parenteral bruk i en dose på 1,2 gram per dag i fem dager, ble det ikke observert noen bivirkninger.

interaksjon

Det er umulig å utføre innånding med dette stoffet i forbindelse med høyhastighets bronkodilatatorer. I tilfeller der det er nødvendig å bruke dem, administreres de først, hvorefter inhalering med zanamivir utføres.

Salgsbetingelser

Med en oppskrift.

Lagringsforhold

Oppbevares ved lufttemperatur ikke høyere enn 30 grader.

Holdbarhet

Kan lagres i fem år.

Analoger av Relenza

Relenza-analoger er:

Anmeldelser av Relenze

Ifølge vurderinger av Relenze har stoffet en svært høy effektivitet, en betydelig lettelse kommer etter første innånding. Bivirkninger er sjeldne.

Pris Relenza, hvor du kan kjøpe

Prisen på Relenza er i gjennomsnitt 1.200 rubler.

Relenza

Pulver til innånding dosert fra hvitt til nesten hvitt.

Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat - opp til 25 mg.

4 doser - rotadiski (5) - plastflasker (1) komplett med en Diskhaler (1 stk.) - pakke kartong.

Antiviralt stoff, en sterk og svært selektiv neuraminidaseinhibitor (influensavirus overflate enzym). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert sirkulerende og virulent for ulike arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B, varierer fra 0,09 til 95,2 pM.

Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, reduserer reproduksjonen av begge typer influensa A- og B-virus og forhindrer frigjøring av viruspartikler fra overflateepitelet i luftveiene.

Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamavir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir hos personer med normal immunitet er ikke registrert.

Klinisk effekt og sikkerhet

Bruk av zanamivir, et dosert pulver til innånding, hos friske personer i fare (vanligvis i kontakt med de syke), i doser som brukes til behandling av influensa, lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra fase III-studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Bruk av antibiotika til behandling av komplikasjoner etter utsatt influensa reduserte også fra 136/711 (19%) i placebogruppen til 110/769 (14%) i zanamivir-gruppen (relativ risiko: 0,76, 95% CI: 0,60-0,95, p = 0,021).

Optimal effekt av zanamivir ble vist ved initiering av behandling så snart som mulig etter starten av de første symptomene på sykdommen. Det har vist seg at zanamivir også er effektivt som middel for å hindre influensa hos barn over 5 år og hos voksne. Andelen effektiv beskyttelse er 67-79% sammenlignet med placebo og 56-61% sammenlignet med aktiv kontroll.

Absolutt biotilgjengelighet er lav og gjennomsnittlig 2% etter oral administrering. Etter oral innånding absorberes ca. 10% til 20% av den administrerte dosen. Etter en enkelt dose på 10 mg Cmax er 97 ng / ml etter 1,25 timer. Lav grad av absorpsjon fører til lave systemiske konsentrasjoner og ubetydelig areal under
farmakokinetisk kurve "konsentrasjon - tid". På grunn av lav absorpsjon er konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasma lavt (en lav grad av absorpsjon opprettholdes ved gjentatt innånding).

Bindingen av zanamivir til plasmaproteiner er svært lav (<10%). Vd hos voksne, ca 16 liter, som omtrentlig er lik volumet av ekstracellulær væske. Etter oral innånding deponeres zanamivir i luftveiene i høye konsentrasjoner, og sikrer at stoffet blir levert til infeksjonsporten. Etter innånding av 10 mg zanamivir i det epiteliale laget av luftveiene, oversteg konsentrasjonene av zanamivir gjennomsnittlig IC-verdi.50 for neuraminidase, 340 ganger 12 timer etter innånding og 52 ganger 24 timer etter inhalering, som gir hurtig inhibering av det virale enzymet. Hovedstedene for sedimentering er den muntlige delen av svelget og lungene (gjennomsnittlig indeks 77,6% og 13,2%, henholdsvis).

Metabolisme og utskillelse

Zanamivir metaboliseres ikke, utskilles av nyrene uendret.

T1/2 fra blodplasma etter oral innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter. Biotilgjengeligheten av zanamivir etter administrering av en terapeutisk dose på 20 mg er 10-20%, med det resultat at konsentrasjonene av zanamivir i systemisk sirkulasjon er ubetydelige. Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig, siden noen aldersrelaterte forandringer, som vanligvis fører til endringer i farmakokinetiske profiler av ulike legemidler, ikke påvirker farmakokinetikken til zanamivir.

Barn. Farmakokinetikken til zanamivir ble evaluert i en kontrollert studie hos 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra de hos voksne når de brukte 10 mg zanamivirpulver til innånding.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved bruk av terapeutiske doser på 20 mg er biotilgjengeligheten lav og utgjør 10-20%, derfor er systemiske konsentrasjoner av zanamivir ubetydelige. På grunn av det brede spekteret av narkotikasikkerhet forblir en mulig økning i systemiske konsentrasjoner hos pasienter med alvorlig nyresvikt klinisk ubetydelig og krever ingen korreksjon av doseringsregimet.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden zanamivir ikke metaboliseres, trenger doseringsregimet ikke å bli justert.

- behandling av infeksjoner forårsaket av influensa A- og B-virus hos barn over 5 år og voksne;

- forebygging av infeksjoner forårsaket av influensa A- og B-virus hos barn over 5 år og voksne.

- Overfølsomhet overfor stoffet.

Forsiktighetsregler bør foreskrives stoffet for sykdommer i luftveiene, ledsaget av bronkospasme (inkludert historie).

Legemidlet Relenza brukes kun ved innånding oralt. For å sikre riktig bruk av stoffet, bør du bruke vedlagte Diskhaler.

Pasienter som har blitt foreskrevet andre innåndede stoffer sammen med Relenza (for eksempel hurtigvirkende bronkodilatatorer) bør rådes til å bruke disse legemidlene før de bruker Relenza.

Den anbefalte dosen av Relenza er to inhalasjoner (2 × 5 mg) 2 ganger daglig i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg. For å oppnå optimal effekt bør behandlingen startes så tidlig som mulig (helst innen 2 dager) når de første symptomene på sykdommen oppstår.

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Eldre pasienter

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Den anbefalte dosen av Relenza er to inhalasjoner (2 × 5 mg) 1 gang per dag i 10 dager. Den totale daglige dosen er 10 mg. Perioden for forebyggende terapi kan utvides til en måned dersom risikoen for kontakt med det smittefarlige middel overstiger 10 dager. Et fullstendig kurs av forebyggende terapi bør fullføres i samsvar med formålet.

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Eldre pasienter

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

Instruksjoner for bruk Diskhalera med rotadiskami

Enheten Diskhaler brukes til innånding av zanamivir fra rotadisk (Relenza medisinemballasje). Diskhaler består av følgende deler:

-etui med et lokk og en plastnål for å gjennomsyre en rotadisk celle;

-tilfelle for munnstykke;

-en glidebrett med et munnstykke og et roterende hjul som rotadisk er plassert på.

Rotadisk er en 4-celle blister, som hver inneholder 5 mg zanamivir. Rotadisk kan lagres i enheten for innånding Diskhalera, likevel bør blæren gjennombores umiddelbart før innånding av legemidlet. Manglende overholdelse av denne anbefalingen kan forstyrre operasjonen av Diskhaler og dermed redusere effektiviteten av stoffet.

Det er viktig! Ikke pierce rotadisk før den er plassert i Diskhaler.

Last ned rotadisk i Diskhaler

1. Fjern saken fra munnstykket, kontroller at munnstykket er rent inne og ute.

2. Trekk skuffen forsiktig til plastklemmene går ut og ta tak i skuffens hjørner. Trekk brettet helt ut, slik at innsnittene på klemmenes side er synlige.

3. Dra ut skuffen helt ved å klemme hakene på siden av klemmene med tommel og pekefinger.

4. Plasser rotadisk på hjulcellene og sett skuffen tilbake i laderen.

5. Løft platedekselet opp til stoppet for å pierce den øverste og nederste folien på rotadisken. Lukk lokket.

Det er viktig! Ikke løft lokket til skuffen er fullt installert.

6. Etter full utånding, plasser munnstykket mellom tennene og leppene, uten å lukke lufthullene på hver side av munnstykket. Ta sakte dypt pust (alltid gjennom munnen, ikke gjennom nesen). Fjern munnstykket fra munnen. Hold pusten så mye som mulig. Pust ut sakte. Ikke pust inn i inhalatoren.

7. Ta forsiktig uttrekkskassen ut til den stopper, uten å trykke på klemmene, og skyv den inn. Samtidig vil rotadisken vende en celle og være klar til neste innånding.

Det er viktig! Pierce cellen skal bare umiddelbart før innånding.

Gjenta trinn 5 og 6 ved gjentatte innåndinger.

Bytting av en tom rotadisk

Hver rotadisk inneholder 4 celler.

Etter fire innåndinger, erstatt den tomme rotadisken med en ny (trinn 2-4).

Det er viktig! Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.

Legemidlet Relenza tolererte godt når det brukes i form av oral innånding.

I kontrollerte kliniske studier med høyrisikogrupper (eldre pasienter og pasienter med visse kroniske sykdommer), er forekomsten av bivirkninger lik i zanamivir-gruppen og placebogruppen.

Bivirkningene nevnt nedenfor er oppført i henhold til skade på organer og organsystemer og hyppigheten av forekomsten. Hyppigheten av forekomsten bestemmes som følger: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Frekvenskategorier ble dannet på grunnlag av kliniske studier av legemiddel- og postregistreringsobservasjon.

På immunsystemets side: svært sjelden - allergiske reaksjoner, inkludert anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner, hevelse i ansiktet og oropharynx.

På den delen av nervesystemet: svært sjelden - vasovagale reaksjoner (ble registrert hos pasienter med symptomer på influensavirus, for eksempel feber, dehydrering, observert umiddelbart etter inntak av zanamivir).

På den delen av psyken: frekvensen er ukjent - kramper, forvirring, atferdsforstyrrelser, hallusinasjoner, agitasjon, angst, delirium, delirium ble registrert da Relenza ble brukt hos pasienter med influensa, hovedsakelig blant barn og ungdom. Konvulsjoner og nevropsykiatriske symptomer ble også observert hos pasienter med influensa som ikke tok Relenza.

Fra siden av hjertet: arytmi, besvimelse.

På den delen av luftveiene, organene i brystet og mediastinum: svært sjelden - bronkospasme, kortpustethet.

Fra hud og subkutan vev: svært sjelden - utslett, urtikaria, alvorlige hudreaksjoner, inkludert erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Symptomer: En tilfeldig overdose er usannsynlig på grunn av selve utgivelsesformen, administreringsveien og lav biotilgjengelighet (10-20%) av zanamivir. Når man studerte bruk av en vandig løsning av zanamivir uten laktose, ble det ikke registrert noen bivirkninger ved innånding (via en forstøver) i en dose på 64 mg / dag (mer enn 3 ganger anbefalt daglig dose). Også de er ikke registrert hos / i søknaden for.5 dager til 1200 mg / dag i sammenheng med kliniske studier.

Behandling: som Zanamivir har lavmolekylær, lavbinding til plasmaproteiner og lav Vd, Det forventes fjerning av hemodialyse. Dermed kan hemodialyse betraktes som et behandlingsalternativ for overdosering av zanamivir.

Influensa kan være ledsaget av økt luftveis hyperresponsivitet. Svært sjeldne meldinger er mottatt.
om anfall av bronkospasme og / eller forverring av lungefunksjonen etter innånding av zanamivir til pasienter som behandles for influensa; Noen av disse pasientene hadde ingen historie om kroniske respiratoriske sykdommer. I dette tilfellet er det nødvendig å stoppe behandlingen med zanamivir og konsultere en spesialist for en medisinsk undersøkelse. Pasienter med kroniske respiratoriske sykdommer som får zanamivirbehandling, bør ha en hurtigvirkende bronkodilator med dem.

Hos pasienter med alvorlig bronkial astma er det nødvendig å evaluere de påtatte fordelene og mulige risikoer for bruk av stoffet. Relenza skal ikke foreskrives dersom det ikke utføres riktig medisinsk tilsyn. Hos pasienter med bronkial astma og alvorlig alvorlighetsgrad av kronisk obstruktiv lungesykdom (COPD), må behandling av den underliggende sykdommen optimaliseres under behandling med Relenza. Pasienten skal informeres om den potensielle faren for bronkospasme.

Legemidlet Relenza, pulver til innånding dosert, bør ikke brukes til å lage en løsning for en forstøver eller for en ventilator.

Det var rapporter om sykehusinnleggelse av pasienter med influensa, inkludert en død, mens
løsningen fremstilt fra legemidlet Relenza, pulver til innånding dosert gjennom en forstøver eller en ventilator. I beskrivelsen av dødsfallet ble det rapportert at laktose, som er en del av Relenza-preparatet, dosert pulver for innånding, forstyrret normal bruk av enheten. Dermed bør legemidlet Relenza, pulver til innånding doseres, bare brukes ved bruk av den vedlagte enheten (Diskhalera).

Infeksjon forårsaket av influensaviruset kan være ledsaget av ulike nevrologiske og atferdssymptomer. Rapporter mottatt i etterregistreringsperioden (hovedsakelig registrert hos barn i Japan) har vært assosiert med kramper, delirium, hallusinasjoner og avvikende oppførsel hos pasienter infisert med influensaviruset og tatt neuraminidasehemmere, inkludert zanamivir. Disse fenomenene ble observert hovedsakelig i de tidlige stadiene av sykdommen, ofte hadde en plutselig innsettelse og rask oppløsning. Årsakssammenhenget mellom inntak av zanamivir og ovennevnte bivirkninger er ikke fastslått. Hvis det oppstår nevropsykiatriske symptomer, er det nødvendig å vurdere risikofaktorforholdet for videre behandling med zanamivir for hver enkelt pasient.

Legemidlet Relenza anbefales å brukes med forsiktighet hos pasienter med laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon, fordi Legemidlet inneholder laktose.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Effekten og sikkerheten til zanamivir i svangerskapet er ikke fastslått.

Reproduksjonstoksisitetsstudier utført på rotter og kaniner har vist at zanamivir krysser placenta barrieren. I studier på rotter var det ingen tegn på teratogenicitet, effekter på fruktbarhet eller klinisk signifikante svekkelser av peri- eller postnatal utvikling av avkom etter bruk av zanamivir. Imidlertid er data om penetrasjon av zanamivir gjennom placenta-barrieren hos mennesker ikke tilgjengelige.

Zanamivir bør ikke brukes til kvinner under graviditet, særlig i første trimester, unntatt i tilfeller hvor den forventede fordelen til moren overveier den potensielle risikoen for fosteret.

Amningstid

Hos rotter utskilles zanamivir i morsmelk. Imidlertid er informasjon om tildeling av zanamivir med morsmelk hos mennesker fraværende.

Siden erfaring er begrenset, bør zanamivir under amming kun brukes i tilfeller der den forventede fordelen for moren overveier den potensielle risikoen for babyen.