Tamiflu: bruksanvisning, analoger og anmeldelser

Faryngitt

Tamiflu er et antiviralt stoff, et prodrug som brukes til å forebygge og behandle influensa.

Den inneholder oseltamivir, et prodrug som metaboliseres i kroppen til oseltamivirkarboksylat. Den aktive metabolismen av oseltamivir inhiberer konkurrerende og selektivt neurominidasen av influensavirusene B og A, som et resultat av hvilket forhindring av frigjøring av nydannede virus fra infiserte celler og deres gjennomtrengning i friske celler.

Tamiflu forhindrer utviklingen av sykdommen i sine tidlige stadier - oseltamivirkarboksylat hemmer virusreplikasjon og reduserer dets patogenitet.

I en profylaktisk rolle reduserer det betydelig (med 92%) forekomsten av influensa hos personer som har hatt kontakt med infiserte mennesker.

Påvirker ikke dannelsen av antistoffer mot influensaviruset, inkludert hos pasienter som gjennomgår vaksinasjon med inaktivert influensavaksine. Det er ingen utvikling av stoffresistens ved eksponering og sesonginfluensaforebygging.

Sammensetningen av 1 kapsel Tamiflu 75 inkluderer:

  • Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form av oseltamivirfosfat - 98,5 mg);
  • Hjelpekomponenter: talkum, povidon K30, pregelatinisert stivelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat;
  • Kapselkropp: gelatin, titandioxid, jernfargestoff svart oksid;
  • Cap kapsler: gelatin, titandioxid, jernfargestoff oksid rød og gul.

Det finnes ingen tegn på effekt ved behandling av sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus A og B.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Tamiflu? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

  • behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
  • forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
  • forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Instruksjoner for bruk Tamiflu 75 mg, dosering

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu i pulverform for å lage en suspensjon for oral administrering.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

For behandling av influensa brukes standarddoser av Tamiflu 75 mg i henhold til instruksjonene:

  • Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 1 kapsel av stoffet 2 ganger daglig - 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.
  • Barn i alderen 8 år og eldre med en kroppsvekt på over 40 kg som kan sluke kapsler - 1 kapsel 2 ganger daglig i 5 dager.

For profylaktiske formål anbefaler bruksanvisningen følgende doser:

  • Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 gang daglig i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker.
  • Barn i alderen 8 år og eldre med en kroppsvekt på mer enn 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gang per dag.

Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Spesielle instruksjoner

Pasienter med nedsatt leverfunksjon av mild og moderat alvorlighetsgrad, pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance over 30 ml / min), samt eldre, er ikke dosejustering nødvendig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min, er det nødvendig å redusere dosen av Tamiflu til 75 mg en gang daglig om dagen i 5 dager (under behandlingen).

Når du hindrer influensa hos pasienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, reduser dosen til 30 mg daglig som en suspensjon eller overfør pasienten til å motta legemidlet annenhver dag i en dose på 75 mg per dag.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger når Tamiflu er foreskrevet:

  • kvalme, oppkast (vanligvis ved høye doser, eller i de første behandlingsdagene), søvnløshet, svimmelhet;
  • sjelden - diaré, svakhet, tretthet, hodepine, nesestopp, sår hals, hoste, magesmerter.

Kontra

Tamiflu er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • individuell intoleranse mot komponentene av stoffet;
  • alvorlig nyresvikt
  • alder av barn under 1 år.
  • under graviditet og amming.

overdose

Ved overdosering er det mulig å øke eller forårsake bivirkninger. Symptomatisk behandling.

Analoger av Tamiflu, pris på apotek

Om nødvendig kan du erstatte Tamiflu 75 mg med en motpart for terapeutiske effekter - disse er legemidler:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at bruksanvisningen for Tamiflu, prisen og omtalen av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Tamiflu kapsler 75 mg 10 stk. - fra 1210 til 1321 rubler, ifølge 728 apotek.

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer ikke over 25 ° C. Holdbarheten til pulveret - 2 år, kapsler - 7 år. Salgsbetingelser fra apotek - resept.

Hva sier anmeldelsene?

Ifølge vurderinger fra leger, virker Tamiflu effektivt på influensavirus - pasienter merker at de tar det mye sjeldnere og lettere med stoffet. I noen tilfeller er det bivirkninger, de vanligste som er kvalme og diaré (hovedsakelig hos barn).

De fleste mødre er fornøyd med effekten av stoffet når de forskriver det til barn. I mange tilfeller kan Prem Tamiflu som et forebyggende tiltak før du går til barnehage eller skole, tillate deg å unngå å smitte barnet ditt med influensaviruset.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet kan samtidig foreskrives til pasienter med antipyretiske legemidler basert på paracetamol og smertestillende midler. Med denne legemiddelinteraksjonen ble det ikke observert noen alvorlige bivirkninger og negative reaksjoner i kroppen.

Tamiflu bør ikke kombineres med enterosorbenter eller antacid medisiner, da det i dette tilfellet reduseres den terapeutiske effekten av oseltamivir betydelig.

I kliniske studier, var det ingen bivirkninger og kropps lesjoner i forbindelse Tamiflu kapsler med medikamenter slik som tiazid-diuretika, histamin H2-reseptor, xantiner, narkotiske smertestillende midler, kortikosteroider, antibiotika penicillin gruppe, cefalosporiner, azitromycin og bronkolytisk.

Tamiflu - instrukser for bruk, omtaler, analoger og former for utgivelse (kapsler 30 mg, 45 mg og 75 mg eller tabletter, pulver til suspensjon) for behandling og forebygging av influensa hos voksne, barn og under graviditet

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Tamiflu. Det er vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra medisinske spesialister om bruk av Tamiflu i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger av Tamiflu med tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling og forebygging av influensa hos voksne, barn, samt under graviditet og amming.

Tamiflu er et antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat (aktiv bestanddel av influensa) er et prodrug, dens aktive metabolitt, oseltamivirkarboksylat (OK) for effektiv og selektiv inhibitor av influensavirus neuraminidase type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luft Veier og videre spredning av viruset i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenitet, reduserer frigivelsen av influensa A- og B-virus fra kroppen.

farmakokinetikk

Tamiflu absorberes lett fra mage-tarmkanalen og er svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av lever- og tarmesteraser. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat. Ifølge dyrestudier, etter inntak av oseltamivirfosfat, ble den aktive metabolitten funnet i alle hovedfokus på infeksjon (lunger, bronkialvasking, neseslimhinde, mellomøret og luftrøret) i konsentrasjoner som gir antiviral effekt. Ekskretisert (> 90%) som en aktiv metabolitt overveiende av nyrene. Den aktive metabolitten blir ikke videre transformert og utskilles av nyrene (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon.

vitnesbyrd

  • behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
  • forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
  • forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Skjema for utgivelse

Kapsler 30 mg, 45 mg og 75 mg (noen ganger feilaktig kalt tabletter).

Pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon (barns form av stoffet).

Instruksjoner for bruk og dosering

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan svelge en kapsel, kan også motta Tamiflu behandling i pulverform for å lage en oral suspensjon.

I tilfeller mangler der Tamiflu i form av et pulver for suspensjon for oral administrering, eller når det er indikasjoner på "aldring" kapsel, åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (høyst 1 teskje) passende søtet matvare (sjokolade sirup med normal sukkerfri eller sukkerfri, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre er foreskrevet 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspensjon) 2 ganger daglig i 5 dager. Øke dosen på mer enn 150 mg per dag øker ikke effekten.

Barn i alderen 8 år og eldre eller som veier mer enn 40 kg, som er i stand til å svelge kapselen, kan også bli tildelt Tamiflu som kapsler med 75 mg (1 kapsel 75 mg, eller en kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg), 2 ganger dag.

Barn på 1 år og eldre anbefalt pulver til suspensjon for oral administrering eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for barn over 2 år).

Anbefalt doseringsregime for Tamiflu i form av kapsler 30 mg og 35 mg eller suspensjoner for barn, avhengig av barnets vekt:

  • mindre enn eller lik 15kg - 30 mg 2 ganger om dagen;
  • mer enn 15-23 kg - 45 mg 2 ganger daglig;
  • mer enn 23-40 kg - 60 mg 2 ganger daglig;
  • mer enn 40 kg - 75 mg 2 ganger daglig.

For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienten.

Voksne og ungdommer i alderen 12 år og eldre Tamiflu foreskrev 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspensjon) 1 time per dag oralt i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn i alderen 8 år og eldre eller med en kroppsvekt på over 40 kg som kan svelge kapsler, kan legemidlet også foreskrives for å forebygge 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 1 time pr. dag.

For barn i alderen 1 år og eldre, er legemidlet i form av en suspensjon eller kapsler på 30 mg og 45 mg foreskrevet for profylakse i følgende doser:

  • mindre enn eller lik 15 kg - 30 mg en gang daglig;
  • mer enn 15-23 kg - 45 mg 1 gang per dag;
  • mer enn 23-40 kg - 60 mg en gang daglig;
  • mer enn 40 kg - 75 mg 1 gang per dag.

For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.

Fremstilling av Tamiflu suspensjon fra pulver

1. Trykk forsiktig på den lukkede flasken med fingeren, slik at pulveret fordeles nederst på flasken.

2. Mål 52 ml vann ved hjelp av en målebeholder, fyll den til det angitte nivået.

3. Tilsett 52 ml vann til hetteglasset, lukk hetten og rist godt i 15 sekunder.

4. Ta av lokket og sett inn adapteren i flaskenes hals.

5. Skru hetteglasset tett med lokket for å sikre riktig plassering av adapteren.

Etiketten på flasken skal indikere utløpsdatoen for den preparerte suspensjonen. Før du bruker flasken med preparert suspensjon, skal du riste. For dosering av suspensjonen er en doseringssprøyte festet med etiketter som indikerer doseverdier på 30 mg, 45 mg og 60 mg.

Extamporal preparering av Tamiflu suspensjon fra kapsler

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu i form av pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering er fraværende eller hvis det er tegn på aldringskapsler, åpne kapselen og tøm innholdet i en liten mengde (maks 1 en teskje) av et egnet søtet matprodukt (som angitt ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Bivirkninger

  • kvalme og oppkast;
  • diaré;
  • bronkitt;
  • magesmerter;
  • gastrointestinal blødning;
  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • hoste;
  • søvnforstyrrelser;
  • svakhet;
  • smerter av forskjellige steder;
  • rhinorrhea;
  • øvre luftveisinfeksjoner;
  • astma (inkludert eksacerbasjon);
  • akutt otitis media;
  • lungebetennelse;
  • bihulebetennelse;
  • dermatitt;
  • lymfadenopati;
  • dermatitt;
  • hudutslett;
  • eksem;
  • elveblest;
  • erytem multiforme;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner;
  • angioødem;
  • hepatitt;
  • kramper;
  • delirium (inkludert symptomer som nedsatt bevissthet, desorientering i tid og rom, unormal oppførsel, vrangforestillinger, hallusinasjoner, agitasjon, angst, mareritt).

Kontra

  • kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC mindre enn 10 ml / min);
  • overfølsomhet overfor stoffet.

Bruk under graviditet og amming

I studier på dyrs reproduktive toksisitet (rotter, kaniner) ble ingen teratogen effekt observert. I studier på rotter ble det ikke funnet noen uønsket effekt av oseltamivir på fruktbarhet. Eksponering hos fosteret var 15-20% av morens.

Under prekliniske studier trengte Tamiflu og den aktive metabolismen melken til lakterende rotter. Det er ikke kjent om utskillelse av oseltamivir eller den aktive metabolitten med melk hos mennesker oppstår, men mengden i morsmelk kan være henholdsvis 0,01 mg per dag og 0,3 mg per dag.

fordi Data om bruk av stoffet hos gravide er ikke nok. Tamiflu skal foreskrives under graviditet eller ammende mødre hvis de mulige fordelene ved bruk til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Bruk til barn

Tamiflu skal ikke gis til barn under 1 år.

Spesielle instruksjoner

Kramper og deliriumlignende nevropsykiatriske lidelser ble rapportert hos pasienter (for det meste barn og ungdom) som tok Tamiflu til å behandle influensa. Disse tilfellene ble sjelden ledsaget av livstruende handlinger. Tamiflus rolle i utviklingen av disse fenomenene er ukjent. Lignende neuropsykiatriske lidelser ble også observert hos pasienter med influensa som ikke fikk Tamiflu.

Ved bruk av Tamiflu anbefales det nøye å overvåke pasientens adferd, spesielt barn og ungdom, for å identifisere tegn på unormal atferd.

Det foreligger ingen data om effekten av Tamiflu i noen sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus A og B.

Ved behandling og forebygging av influensa hos pasienter med CC fra 10 til 30 ml / min, er en dosejustering av legemidlet Tamiflu påkrevd. Anbefalinger for dosejustering hos pasienter som får hemodialyse, peritonealdialyse, og hos pasienter med QA ≤ 10 ml / min er fraværende.

Ett hetteglass med Tamiflu (30 g pulver til oral suspensjon) inneholder 25,713 g sorbitol. Når du tar Tamiflu i en dose på 45 mg, 2 ganger daglig, inntas 2,6 g sorbitol. Hos pasienter med medfødt fruktoseintoleranse overskrider denne mengden daglig sorbitolhastighet.

Drug interaksjon

I henhold til farmakologiske og farmakokinetiske studier er klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner usannsynlig.

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, hovedsakelig funnet i leveren. Narkotikainteraksjon forårsaket av konkurranse og binding til de aktive sentrene av esteraser som konverterer oseltamivirfosfat til det aktive stoffet, er ikke representert. Den lave graden av binding av oseltamivir og den aktive metabolitten med proteiner tyder ikke på at det er en interaksjon forbundet med forskyvning av legemidler fra assosiasjonen med proteiner.

In vitro er oseltamivirfosfat og den aktive metabolitten ikke det foretrukne substratet for polyfunksjonelle oksidaser av cytokrom P450-systemet eller for glukuronyltransferaser. Det er ingen grunn til å interagere med orale prevensjonsmidler.

Cimetidin, en ikke-spesifikk hemmer av isoenzym i cytokrom P450-systemet og konkurrerer i forbindelse med tubulær sekresjon med alkaliske preparater og kationer, påvirker ikke plasmakonsentrasjonene av oseltamivir og dets aktive metabolitt.

Det er usannsynlig at det har klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner forbundet med konkurranse for tubulær sekresjon, tatt i betraktning sikkerhetsmarginen for de fleste av disse legemidlene, eliminasjonsruten for den aktive metabolitten oseltamivir (glomerulær filtrering og anionisk tubulær sekresjon), samt utskillelseskapasitet av hver av veiene.

Probenecid fører til en økning i AUC for den aktive metabolitten av oseltamivir med ca. 2 ganger (ved å redusere den aktive tubulære utskillelsen i nyrene). Imidlertid er dosejustering med samtidig bruk med probenecid ikke nødvendig, gitt sikkerhetsmarginen for den aktive metabolitten.

Samtidig administrering med amoksicillin påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets komponenter, noe som viser svak konkurranse for eliminering ved anionisk tubulær sekresjon.

Samtidig administrering med paracetamol påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets aktive metabolitt eller parasetamol.

Farmakokinetisk interaksjon mellom oseltamivir, dets hovedmetabolitt ble ikke påvist samtidig med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin eller antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroksyd, kalsiumkarbonat).

I kliniske studier, 3 fase Tamiflu administrert sammen med vanlig brukte stoffer som ACE-inhibitorer (enalapril, kaptopril), tiazid-diuretika (bendroflumetiazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin, og doksycyklin), blokkering av histamin-H2-reseptorantagonister (ranitidin, cimetidin ), beta-blokkere (propranolol), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opioidreseptoragonister (kodein), kortikosteroider, inhalerte bronkodilatorer, acetylsalisylsyre, ibuprofen, paracetam ol. Endringer i naturen eller frekvensen av bivirkninger ble ikke observert.

Analoger av stoffet Tamiflu

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger for antiinfluensa-effekten:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • Antigrippin maksimum;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • neovir;
  • Natriumoksodihydroakridinylacetat;
  • Relenza;
  • Theraflu for kaldt og influensa;
  • Citovir-3;
  • Tsygapan;
  • Ergoferon.

Brukes til å behandle sykdommer: influensa, influensaforebygging

Tamiflu

Beskrivelse fra 02/11/2015

  • Latin navn: Tamiflu
  • ATC-kode: J05AH02
  • Aktiv ingrediens: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Produsent: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Germany), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Sveits)

struktur

En kapsel Tamiflu inneholder 30, 45 eller 75 mg av den aktive ingrediensen oseltamivir (oseltamivirfosfat) + stivelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat, gelatin, titandioxid, svarte jernoksidfarger, rød og gul, Pvidone K30, talkum.

Ett hetteglass med stoffet inneholder 30 mg av den aktive ingrediensen oseltamivirfosfat + titandioxid, xantangummi, natriumsakkarin, sorbitol, mononatriumcitrat, permasil Tutti-Frutti. Etter opparbeidelse av suspensjonen er innholdet av oseltamivir 12 mg per milliliter.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av kapsler gelatin i blisterpakninger på 10 kapsler, i en blisterpakning av pappkartong. Kapsler er faste, ugjennomsiktige. Kapselet har en grå boks med påskriften "ROCHE" og en blek gul hette med påskriften "30 mg", "45 mg" eller "75 mg". Påskriften er laget i lyseblå blekk. Inne i hver av tablettene er et hvitt og lysegult fint pulver.

Midler i form av pulver til fremstilling av suspensjoner fremstilt i lysbeskyttende flasker med en kapasitet på 30 gram. Kittet leveres med en plastikkadapter og en doseringssprøyte med målekopper. Settet er i papppakker med en partisjon. Pulveret i seg selv er hvitt eller litt gulaktig, har en spesiell behagelig fruktig lukt og smak. Pulver stort, granulert. Etter blanding med vann dannes en ugjennomsiktig suspensjon av hvit eller gul farge.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Oseltamivir er et prodrug. En av sine aktive metabolitter, oseltamivir karboksylat, er en selektiv inhibitor av influensa A og B neuraminidase. Det er et enzym som aktiverer frigivelsen av virus fra infiserte celler, er ansvarlig for reproduksjon og spredning av skadelige stoffer i hele kroppen, spesielt i epitelet i luftveiene.

Det er prosesser for å undertrykke replikering av virus og redusere deres patogenitet. Aktiviteten av utskillelse og fordeling av midler fra legemet av bæreren av sykdommen reduseres også.

Legemidlet letter sykdomsforløpet, forkorter sykdommens tid, reduserer sannsynligheten for komplikasjoner som bronkitt, bihulebetennelse, otitis eller lungebetennelse. Ifølge kliniske studier hos barn opptil 12 år, er det en nedgang i sykdommens varighet med 2 dager.

Ved profylaktisk bruk hos pasienter som kommer i kontakt med smittede pasienter, er pasientens familiemedlemmer mindre sannsynlig å få influensa med 92%.

Det er bemerkelsesverdig at verktøyet ikke påvirker intensiteten av kroppens kamp mot sykdommen, antistoffer produseres normalt. Det var ingen klinisk signifikante tilfeller av stoffresistens.

Oseltamivirfosfat absorberes raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen, der det omdannes til en aktiv metabolitt ved hjelp av tarm- og leveresteraser. Detektere den aktive metabolitten i blodplasmaet blir mulig innen en halv time etter administrering. Metabolitten når sin maksimale konsentrasjon i 2-3 timer. Plasma metabolitten er 20 ganger mer enn den for oseltamivir.

Farmakokinetiske indikatorer betyr ikke avhengig av inntak av mat.

Det aktive stoffet finnes i slimhinnen i nesen og bronkiene, i lungene, luftrøret og mellomøret.

Graden av binding av metabolitten til proteiner i blodplasma er opptil 3%, mens prodruget binder nesten halvparten av proteinene, men påvirker ikke noen farmakodynamiske parametere.

Legemidlet er fjernet (og dets aktive metabolitt) gjennom nyrene og med avføring (i liten grad). Halveringstiden er omtrent fem til ti timer.

Personer som lider av alvorlig nyresykdom kan ha problemer med å fjerne stoffet fra kroppen. AUC vil være omvendt proporsjonal med graden av organskader. Når hepatisk patologi ikke ble observert.

Hos eldre pasienter er doseringsjustering av legemidlet ikke nødvendig.

Hos barn under 12 år, er stoffskiftet av stoffet akselerert, stoffet er nesten 2 ganger raskere utskilt fra kroppen. I den forbindelse er den nødvendige korreksjonen av den daglige doseringen.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet er foreskrevet for forebygging og behandling av influensa

For behandling av influensa kan legemidlet brukes av personer fra ett år. I tilfelle en pandemi av influensa, er det mulig å bruke stoffet hos barn 6-12 måneder.

Legemidlet viste størst effekt i tilfelle administrering innen to dager etter infeksjon og de første symptomene.

Tamiflu kan også brukes som profylaktisk middel etter kontakt med infiserte personer i epidemier og pandemier hos personer eldre enn ett år.

Det bør bemerkes at å ta stoffet ikke erstatter vaksinasjon mot influensaviruset. Før du bruker verktøyet, spesielt hos barn fra 6 til 12 måneder, bør du konsultere legen din.

Kontra

  • hvis du er allergisk mot noen av dens komponenter
  • barn under 6 måneder
  • med kronisk nyresvikt, med Cl-kreatinin mindre enn 10 ml per minutt.

Pleie bør tas gravid og ammende kvinner, barn fra 6 til 12 måneder.

Bivirkninger

Når du tar stoffet, manifesterer du oftest: kvalme, oppkast og hodepine, spesielt i de tidlige dager.

Voksengrupper av pasienter og ungdom ble observert:

Barn kan oppleve følgende bivirkninger:

I etterregistreringsperioden ble tilfeller av følgende bivirkninger identifisert (sjelden manifestert, det er ikke fastslått om de er forbundet med å ta stoffet):

Tamiflu bruksanvisninger (metode og dosering)

Legemidlet kan tas med måltider eller uavhengig av måltidet. I enkelte pasienter absorberes stoffet bedre hvis du drikker det med mat.

Standarddosen på 75 mg per dag kan deles i 2 deler, en kapsel 30 mg og en 45 mg.

Det er bedre å begynne behandlingen i de første dagene av sykdommen, umiddelbart etter at de første symptomene dukker opp.

Instruksjoner for bruk Tamiflu kapsler for behandling av influensa

Voksne og barn fra 13 år tar 75 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 5 dager.

Tamiflu for barn fra 1 til 12 år anbefales å utnevne i mengder fra 60 til 150 mg per dag, delt inn i 2 doser. Behandlingsforløpet er 5 dager.

Doseringen avhenger vesentlig av barnets vekt:

  • med vekt opptil 15 kg - 60 mg per dag;
  • med en vekt på 15 til 23 kg - 90 mg;
  • barn som veier fra 23 til 40 - 120 mg per dag;
  • med vekt over 40 mg - 150 mg.

For barn fra seks måneder til ett år, foreskrives 3 mg pr. Kg kroppsvekt, 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er det samme som for andre aldersgrupper.

Instruksjoner for kapsler for forebygging

Det anbefales å ta medisin som et profylaktisk middel innen 2 dager etter kontakt med pasienten.

Som regel ta en kapsel 75 mg 1 gang per dag i 10 dager.

Under en epidemi kan du drikke 75 mg, 1 gang per dag i 1,5 måneder.

Tamiflu for barn under 12 år er foreskrevet som en profylakse avhengig av vekt:

  • opptil 15 kg - 30 mg per dag;
  • fra 15 til 23 kg - 45 mg per dag;
  • fra 23 til 40 kg - 60 mg;
  • mer enn 40 mg - 75 mg per dag.

Varigheten av mottaksmidler er 10 dager.

Hvis pasienten har problemer med å svelge kapselen, eller det ser uegnet til konsum, kan innholdet i tabletten helles i en teskje. Deretter tilsettes sjokoladesirup, sukker, honning, kondensert melk eller annet produkt til beholderen, noe som kan skjule den ubehagelige smaken av pulveret. Det tilberedte produktet må konsumeres umiddelbart etter blanding.

Instruksjoner for fremstilling av suspensjoner

  • Rør innholdet av hetteglasset forsiktig for å jevnt fordelte pulveret på bunnen.
  • Deretter helles 52 ml vann i en målekopper (til riktig merket).
  • Tilfør en bestemt mengde vann til hetteglasset, lukk det og rist godt i minst 15 sekunder.
  • Ta av lokket fra flasken og sett inn adapteren i nakken.
  • Lukk flasken godt. Pass på at adapteren er riktig plassert.

På etiketten må du angi fristen for bruk av preparatet. Før opptaket tas opp, skal hetteglasset ristes godt. Mål den nødvendige mengden medisinering ved hjelp av en målesprøyte.

For pasienter med nyreskader med Cl kreatinin 10-30 ml per minutt, reduseres doseringen til 75 mg en gang daglig. Maksimum varighet av opptak - 5 dager. Ved profylaktisk administrasjon reduseres doseringen til 75 mg annenhver dag, eller 30 mg suspensjon hver dag.

Sikkerheten ved bruk av stoffet hos barn under 6 måneder og de som lider av leversykdom, er ikke fastslått.

Hvis du har en kapsel på 75 mg, og du må gi pasienten en mindre mengde oseltamivir:

  • Hell innholdet av en kapsel i en liten, tørr beholder.
  • Mål med en sprøyte med graderinger 5 ml vann og legg til pulveret. Bland godt.
  • Hvis dosering er nødvendig: 30 mg skal trekkes tilbake 2 ml av blandingen, hvis 45 - 3 ml, hvis 60 - 4 ml.
  • Sprøyt innholdet i sprøyten inn i en annen beholder.
  • Bland innholdet i den andre beholderen med søtningsmiddel (sukker, honning, juice, yoghurt), bland og gi til pasienten.
  • Hvis det ikke var mulig å ta hele innholdet i den andre beholderen om gangen, kan du legge til vann og gi pasienten litt vann.

overdose

Overdose tilfeller er ikke rapportert.

Kvalme, svimmelhet og oppkast kan forekomme. Ved overdosering er det nødvendig å slutte å ta med midler og produsere symptomatisk behandling.

Ved opptak til et gram av legemidlet ble det observert bare kvalme og oppkast.

interaksjon

Drug interaksjon, som regel, forekommer ikke.

Når stoffet kombineres med probenecid (eller andre midler som blokkerer tubulær sekresjon), øker AUC for den aktive metabolitten med ca. 2 ganger, men det er ikke nødvendig å justere doseringen av det antivirale middel.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Legemidlet bør holdes utilgjengelig for barn.

Kapsler oppbevares ved normal fuktighet, ved en temperatur ikke høyere enn 25 grader.

Pulver til suspensjon lagres ved en temperatur på 15 til 25 grader.

Allerede forberedt suspensjon kan lagres på et mørkt sted ved en temperatur på 2 til 8 grader (17 dager) eller fra 15 til 25 grader (10 dager).

Holdbarhet

5 år for kapsler, 2 år for pulver, 10 til 17 dager for preparert suspensjon.

Spesielle instruksjoner

Hos barn og ungdom, pasienter med influensa og Tamiflu har det vært tilfeller av anfall og delirium. Imidlertid ble det ikke funnet et direkte forhold mellom psykoneurotiske sykdommer og stoffinntak (resultatene av tre uavhengige storskala epidemiologiske studier). Disse symptomene manifesterte seg hos barn som ikke tok denne medisinen.

Hos pasienter som lider av alvorlig nedsatt nyrefunksjon anbefales det å justere den daglige doseringen etter samråd med en spesialist.

Effekten og sikkerheten ved bruk av stoffet hos immunkompromitterte personer er ikke fastslått.

Ta Tamiflu erstatter ikke den årlige influensavaccinen. Legemidlet beskytter mot sykdommen bare ved opptakstidspunktet.

Det er ikke kjent hvor effektivt legemidlet er mot andre sykdommer (unntatt influensavirus A og B).

Analoger av Tamiflu

Strukturelle analoger for stoffet for øyeblikket eksisterer ikke. Nær, men noe dårligere i effektivitet, analoger av Relenz, Floustol, Oseltamivir og Arbidol er ikke tilstrekkelig studert.

Under graviditet og amming

Under en undersøkelse av dyrepattedyr viste det seg at oseltamivir går over i morsmelk. Den aktive ingrediensen og dens aktive metabolitt ble funnet hos sykepleiere i subterapeutiske konsentrasjoner. Før du bruker stoffet under amming, bør du konsultere en spesialist.

Gravide kvinner kan ta medisinen etter å ha vurdert forholdet mellom skade på fosteret og moren (etter å ha konsultert en lege).

Anmeldelser av Tamiflu

Om stoffet svarer stort sett godt:

  • "... chic cold pillene";
  • "... du drikker og ikke er mer syk";
  • "... da jeg ble syk, begynte jeg å gi min mann og barn - de gjenvunnet i 3 dager."

Av bivirkningene klager oftest på kvalme og løs avføring (hovedsakelig hos barn).

Anmeldelser av Tamiflu for barn er gode. Noen drikker ut et kurs av stoffet for forebygging før barnet sendes til skole eller barnehage.

Pris Tamiflu hvor du kan kjøpe

Kostnaden for 10 kapsler av legemiddeldosen på 75 mg er ca. 1200 rubler.

Pris Tamiflu i apotek i pulverform for fremstilling av suspensjoner - 1198 rubler per flaske på 30 gram.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og administrasjon

Innsiden, mens du spiser eller uansett måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu®-behandling i en doseringsform som et pulver til oral suspensjon.

I tilfeller der Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering, eller hvis det er tegn på aldrende kapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), åpne kapselen og tøm innholdet i liten mengde (maks 1 ts ) et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukkerinnhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt dessert, crut melkepulver med sukker, epleauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefalinger er gitt i avsnittet Ekstrasiv preparering av Tamiflu ® suspensjon.

Standard doseringsregime

Behandling. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som er i stand til å svelge kapsler kan også motta behandling ved å ta 1 caps. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon til oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (for barn over 2 år). For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu® pulver for medisinsk bruk instruksjoner for fremstilling av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.

Forebygging. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 1 gang per dag inne i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg en gang daglig i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som kan svelge kapsler kan også motta profylaktisk terapi, ta 1 caps. 75 mg 1 gang daglig.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu ® pulver administrasjonsanvisning for å lage en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig midlertidig forberedelse av suspensjonen ved bruk av 75 mg kapsler (se Preparering av Tamiflu ® suspensjon i ekstramateriale).

Dosering i spesielle tilfeller

Pasienter med nyreskade, behandling. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig i 5 dager.

Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i innledende dose på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas 30 mg etter hver dialysesession. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 5. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle instruksjoner").

Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med nyreskader, forebygging. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start (1. økt). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas ved 30 mg etter hver påfølgende, ujevn dialysesesjon. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle anvisninger"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med skade på leveren. Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu ® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.

Pasienter med eldre og senile alder. Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa er ikke nødvendig.

Pasienter med svekket immunitet (etter transplantasjon). For sesongbasert forebygging av influensa hos immunkompromitterte pasienter i alderen ≥ 1 år - i 12 uker er dosejustering ikke nødvendig (se Dosering og administrasjon).

Barn. Tamiflu ® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.

Termisk preparering av Tamiflu ® suspensjon

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til oral suspensjon eller hvis det er tegn på aldringskapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), må du åpne kapselen og hell innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (se ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Hvis pasienten krever en dose på 75 mg, må følgende instruksjoner følges:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.

3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.

Hvis pasientene krever doser på 30-60 mg, så for riktig dosering, må du følge følgende instruksjoner:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med etiketter som viser mengden oppsamlet væske. Bland godt i 2 minutter.

3. Skriv sprøyten i ønsket mengde av blandingen fra tanken i henhold til tabellen under.

Tamiflu

Narkotika: TAMIFLU
Aktiv ingrediens: oseltamivir
ATC-kode: J05AH02
Cfg: antiviralt medikament
Reg. nummer: P №012090 / 01
Dato for registrering: 07/15/05
Eierreg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGFORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJON

Kapsler er harde, gelatinøse, størrelse 2; kropp ugjennomsiktig, grå, med innskriften "Roche"; lokket er ugjennomsiktig, lysegult i fargen med innskriften "75 mg"; innholdet av kapslene er hvitt til gulaktig pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinert stivelse, povidon K30, croscarmellose natrium, talkum, natrium-stearylfumarat.

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Pulver til fremstilling av suspensjoner til oral administrering i form av granulater, fra hvit til lys gul farge, med fruktig lukt; klumping er tillatt. Etter rekonstituering danner den en ugjennomsiktig suspensjon fra hvitt til lysegult.

Hjelpestoffer: sorbitol, titandioxid, natriumbenzoat, xantangummi, mononatriumcitrat, natriumsackarin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* i den ferdige suspensjonen (etter fortynning i vann) inneholder oseltamivir 12 mg / ml

30 g - brune glassflasker (1) komplett med en doseringssprøyte og måling av koppepapp.

Beskrivelse av legemidlet er basert på offisielt godkjente bruksanvisninger.

Farmakologisk tiltak

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i cellene i luftveienes epitel, og videre spredning av viruset i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen.

Tamiflu forkorter periode av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i betydelig grad reduserer deres vekt og reduserer forekomsten av influensakomplikasjoner som krever antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, sinusitt, otitis media), forkorter virusisolering fra en organisme og reduserer arealet under kurven "viral titer-tid".

Hos barn i alderen 1-12 år reduserer Tamiflu signifikant sykdommens lengde (ved 35,8 timer), hyppigheten av akutt otitis media. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjer nesten 2 dager tidligere.

Når tatt med det formål å forebygge, Tamiflu betydelig grad (med 92%) og signifikant reduksjon i forekomsten av influensa hos utsatte individer, 76% - frekvensen for klinisk etablerte, influensa under et utbrudd, reduserer hyppigheten av virusutskillelse og forhindre overføring av virus fra ett familiemedlem til et annet.

Hos barn fra 1 år til 12 år reduserer profylaktisk administrasjon av Tamiflu hyppigheten av laboratoriebekreftet influensa fra 24% til 4%.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Når Tamiflu ble tatt i bruk for å forebygge (7 dager), forebygging av kontakt i familien (10 dager) og sesongbasert forebygging (42 dager), var det ikke tilfeller av rusmiddelresistens.

Hos voksne pasienter / ungdommer ble resistens mot oseltamivir funnet i 0,32% tilfeller (4/1245) ved bruk av fenotyping og i 0,4% tilfeller (5/1245) ved bruk av fenotyping og genotyping, og hos barn fra 1 til 12 år i 4,1% (19/464) og i henholdsvis 5,4% (25/464) saker. Alle pasientene hadde en midlertidig transport av et OS-resistent virus. Dette påvirket ikke eliminering av viruset.

Flere forskjellige subtype-spesifikke mutasjoner av neuraminidase-viruset har blitt funnet. Graden av desensitivisering var avhengig av typen av mutasjon, så ved N1 I222V mutasjoner i følsomhet redusert med 2 ganger, og ved R292K i N2 - 30 000 ganger. Ingen mutasjoner oppdaget som reduserer sensitiviteten til neuraminidase influensa B-virus in vitro.

Pasienter som behandles med oseltamivirs behandling, registrert mutasjoner i neuraminidase N1 (inkludert H5N1-virus), som fører til resistens / reduksjon av følsomhet til OS var H274Y, N294S (1 tilfelle), E119V (1 tilfelle), R292K (1 tilfelle), og mutasjoner i den neuraminidase N2 - N294S (1 sak) og SASG245-248del (1 sak). I ett tilfelle ble G402S-mutasjonen av influensa B-viruset detektert, noe som resulterte i en 4-ganger reduksjon i følsomhet, og i ett tilfelle D198N-mutasjonen med en 10 ganger nedsatt følsomhet hos et barn med immunsvikt. Virus med resistent neuraminidase genotype varierer i varierende grad i motstand fra den naturlige belastningen. Virus med R292 K-mutasjonen i N2 hos dyr (mus og ilder) er langt mindre smittsomme, patogene og smittsomme enn virus med E119V-mutasjonen i N2 og D198N i B og avviker noe fra den naturlige belastningen. Virus med H274Y-mutasjonen i N1 og N294S i N2 okkuperer en mellomposisjon.

farmakokinetikk

Etter å ha tatt stoffet inne i oseltamivir, absorberes fosfat helt fra mage-tarmkanalen og under virkningen av lever- og intestinale esteraser i stor grad biotransformert til en aktiv metabolitt. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma bestemmes innen 30 minutter etter at Tamiflu er oralt, Cmax oppnås om 2-3 timer og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Konsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten i plasma er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

Hos mennesker er den gjennomsnittlige Vd Den aktive metabolitten er ca 23 liter.

Etter oral administrering av oseltamivirfosfat ble dets aktive metabolitt funnet i lungene, bronkialvasket, neseslimhinnene, mellomøret og luftrøret i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.

Bindingen av den aktive metabolitten til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Plasmaprotein prodrugbinding er 42% (som ikke er nok til å forårsake en eksisterende legemiddelinteraksjon).

Oseltamivirfosfat er svært biotransformert til en aktiv metabolitt ved virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

Oseltamivir absorberes hovedsakelig (> 90%) som en aktiv metabolitt av nyrene. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. T1/2 aktiv metabolitt er 6-10 timer. Den renal clearance (8,18 l / t) overstiger den glomerulære filtreringshastighet (7,5 l / t), som indikerer at stoffet er også vist ved tubulær sekresjon. Med avføring er mindre enn 20% av legemidlet utskilt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Nedsatt nyrefunksjon. Når Tamiflu forskrives til pasienter med varierende grad av nyreskade, er AUC-verdiene omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.

Leverdysfunksjon. In vitro hos pasienter med leverpatologi ble det ikke observert en signifikant økning i AUC for oseltamivirfosfat eller en reduksjon av AUC for den aktive metabolitten.

Eldre pasienter. Hos pasienter med senil alder (65-78 år) var eksponeringen av den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskrev tilsvarende doser Tamiflu. T1/2 hos eldre var det ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter. Eldre pasienter krever ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

Barn. Hos små barn oppstår eliminering av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsler (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Indikasjoner

- behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år

- forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);

- forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

DOSING MODE

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Standard doseringsregime

Behandling bør begynne senest 2 dager etter utbruddet av influensa symptomer.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre, er legemidlet foreskrevet 75 mg (kapsler eller suspensjon) 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn i alderen 8 år og eldre eller veier over 40 kg som kan svelge kapsler kan også foreskrives Tamiflu i form av kapsler 75 mg 2 ganger daglig, som et alternativ til anbefalt dose Tamiflu-suspensjon.

Barn 1 år og eldre enn Tamiflu bør tas som suspensjon.

Anbefalt doseringsregime for Tamiflu i form av suspensjon er presentert i tabellen.