Preparater som inneholder amoksicillin

Internasjonalt navn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat til fremstilling av suspensjon til oral administrering, kapsler, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn], pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering, pulver til fremstilling av en suspensjon for

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk penicillin, har en bakteriedrepende effekt, har et bredt spekter av virkning. Violerer syntesen av peptidoglykan (referansepolymer.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse) og ENT-organer (bihulebetennelse, faryngitt,.

Gryunamoks

Internasjonalt navn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat til fremstilling av suspensjon til oral administrering, kapsler, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn], pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering, pulver til fremstilling av en suspensjon for

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk penicillin, har en bakteriedrepende effekt, har et bredt spekter av virkning. Violerer syntesen av peptidoglykan (referansepolymer.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse) og ENT-organer (bihulebetennelse, faryngitt,.

Danemoks

Internasjonalt navn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat til fremstilling av suspensjon til oral administrering, kapsler, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn], pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering, pulver til fremstilling av en suspensjon for

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk penicillin, har en bakteriedrepende effekt, har et bredt spekter av virkning. Violerer syntesen av peptidoglykan (referansepolymer.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse) og ENT-organer (bihulebetennelse, faryngitt,.

Klavotsin

Internasjonalt navn: Amoxicillin + Klavulansyre (Amoxicillin + Klavulansyre)

Doseringsform: lyofilisat til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn] med konsentrasjon, pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av suspensjon for

Farmakologisk virkning: Clavocin - en kombinert fremstilling av amoksicillin og klavulansyre - beta-laktamaseinhibitor. Baktericid virkning, hemmer syntese.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: øvre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse, pleural empyema, abscess.

clavulanate

Internasjonalt navn: Amoxicillin + Klavulansyre (Amoxicillin + Klavulansyre)

Doseringsform: lyofilisat til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn] med konsentrasjon, pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av suspensjon for

Farmakologisk virkning: Clavunate er en kombinert fremstilling av amoksicillin og klavulansyre, en beta-laktamasaseinhibitor. Baktericid virkning, hemmer syntese.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: øvre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse, pleural empyema, abscess.

Klonakom-X

Internasjonalt navn: Amoxicillin + Cloxacillin (Amoxicillin + Cloxacillin)

Farmakologisk virkning: Et antibakterielt kombinert middel, hvis virkning skyldes dets bestanddeler. Amoxicillin er bakteriedrepende, syrebestandig.

Indikasjoner: Infeksjoner i nedre luftveier, endokarditt, infeksjoner i huden, bløtvev, urinorganer, postoperative infeksjoner, osteomyelitt.

Kuksatsillin

Internasjonalt navn: Amoxicillin (Amoxicillin)

Doseringsform: granulat til fremstilling av suspensjon til oral administrering, kapsler, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn], pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering, pulver til fremstilling av en suspensjon for

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk penicillin, har en bakteriedrepende effekt, har et bredt spekter av virkning. Violerer syntesen av peptidoglykan (referansepolymer.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse) og ENT-organer (bihulebetennelse, faryngitt,.

kyllinger

Internasjonalt navn: Amoxicillin + Klavulansyre (Amoxicillin + Klavulansyre)

Doseringsform: lyofilisat til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn] med konsentrasjon, pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av suspensjon for

Farmakologisk virkning: Kuram - en kombinert fremstilling av amoksicillin og klavulansyre - beta-laktamaseinhibitor. Baktericid virkning, hemmer bakteriell syntese.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: øvre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse, pleural empyema, abscess.

Medoklav

Internasjonalt navn: Amoxicillin + Klavulansyre (Amoxicillin + Klavulansyre)

Doseringsform: lyofilisat til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av dråper til oral administrering [for barn] med konsentrasjon, pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering, pulver til fremstilling av suspensjon for

Farmakologisk aktivitet: Medoclav - et kombinasjonsmedikament av amoksicillin og klavulansyre - beta-laktamaseinhibitor. Baktericid virkning, hemmer syntese.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: øvre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse, pleural empyema, abscess.

Bredspektret antibiotika penicilliner Amoxicillin

Amoxicillin tilhører antibiotika av penicillin gruppen, som har et bredt spekter av effekter på kroppen, spesielt de har en bakteriedrepende effekt direkte på patogenen Helicobacter pylori.

Dette antibiotika er en analog av ampicillin. Det har en bakteriedrepende virkning mot følgende patogener: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, samt Shigella spp.

I kombinasjon med et stoff som metronidazol, er dette antibiotika aktivt mot Helicobacter pylori. Spekteret av antibakterielle effekter utvides med felles utnevnelse av clavulansyre-beta-laktamasaseinhibitorer.

Når du tar Amoxicillin inne, absorberes den helt fra mage-tarmkanalen, mens den ikke ødelegges i mageshulen. Maksimal konsentrasjon av Amoxicillin i blodet oppnås innen to timer. Tilstedeværelsen av mat påvirker ikke den totale absorpsjonen av stoffet.

Binding til proteiner på ca 20%. Amoksicillin akkumuleres i høye konsentrasjoner i leveren. Halveringstiden for plasma er ca. en time. Omtrent 60% utskilles i urinen, og noen utskilles gjennom tarmene.

Hos nyfødte og eldre kan halveringstiden forsinkes og være lengre. I små mengder kan antibiotika trenge inn i blod-hjernebarrieren.

• Indikasjoner for bruk

For bruk som monoterapi sammen med clavulansyre, er Amoxicillin brukt under følgende forhold: bronkitt, lungebetennelse, denne kombinasjonen er foreskrevet i angina, i pyelonefrit, i leptospirose og gonoré, i uretritt, i visse infeksjoner i fordøyelseskanalen, i gynekologiske infeksjoner, og også i smittsomme og inflammatoriske sykdommer i huden.

For bruk av Amoxicillin i kombinasjon med metronidazol: Historien om kronisk gastritt i den akutte fasen, Forverring av magesår forbundet med Helicobacter pylori.

• Kontraindikasjoner

Jeg vil liste kontraindikasjoner når et bredspektret antibiotika av penisillin-gruppen Amoxicillin ikke brukes: infeksiøs mononukleose, allergisk diatese, lymfocytisk leukemi, alvorlige smittsomme prosesser i mage-tarmkanalen, som oppstår med oppkast og diaré. I tillegg må du ikke bruke dette antibiotika for åndedrettsvirusinfeksjoner, med bronkial astma, så vel som med overfølsomhet overfor penicillin-gruppen.

For bruk av Amoxicillin i kombinasjon med metronidazol vil kontraindikasjoner være som følger: sykdommer i nervesystemet, lymfocytisk leukemi, forstyrrelser i bloddannelsesprosessen, smittsom mononukleose, samt overfølsomhet overfor noen nitroimidazolderivater.

For bruk av amrxicillin i kombinasjon med clavulansyre er en kontraindikasjon dette: en historie med unormal leverfunksjon assosiert med bruken av dette antibiotika i kombinasjon med ovennevnte syre.

• Søknad og dosering

Amoxicillin er foreskrevet individuelt, alt avhenger av løpet av den patologiske prosessen. For intern bruk er en enkelt dose i området 250 til 500 mg. Ved alvorlig sykdom kan dosen økes til ett gram per dag. I dette tilfellet bør intervallet mellom å ta medikamentet observeres, det er lik åtte timer.

Allergiske reaksjoner kan utvikles som svar på bruken av dette antibiotika, mens de vil manifestere følgende symptomer: urtikaria, erytem, ​​angioødem, rhinitt, leddsmerter, konjunktivitt, eosinofili, noen ganger anafylaktisk sjokk kan forekomme.

Ved langvarig bruk av Amoxicillin, spesielt i høye doser, kan pasienten merke seg tilstedeværelse av svimmelhet, ataksiforbindelser, det kan forekomme kramper, forvirring, depresjon er observert, i tillegg, perifere nevropati.

Hvis Amoxicillin brukes i kombinasjon med stoffet Metronidazol, vil bivirkningene være som følger: Illamående, oppkast, anoreksi, diaré, løs avføring, forstoppelse, epigastrisk smerte, glossitt, stomatitt, hepatitt og pseudomembranøs kolitt kan oppstå. I tillegg er det allergiske reaksjoner, de kan være i form av urtikaria, samt utvikle angioødem.

Når den brukes i kombinasjon med klavulansyre slike symptomer er: cholestatisk gulsott, eksfoliativ dermatitt, hepatitt, erytema multiforme og epidermal nekrolyse.

• Preparater som inneholder Amoxicillin

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave, og mange andre medisiner. Preparatene er laget i kapsler; i pulver, til fremstilling av oppløsning eller suspensjon; så vel som tabletter.

Før du tar antibiotika, som inkluderer Amoxicillin, anbefales det først å konsultere en kompetent spesialist.

Amoxicillin (Flemoxin)

Svar fra forfatteren av nettstedet til de typiske forespørsler fra besøkende til siden:

Hva er forskjellen mellom Amoxicillin og Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - Oppløselige tabletter med mandarinsmak, som er mye mer behagelig for barn, for eksempel.

Tabell over analoger og priser:

Det er kontraindikasjoner. Før du begynner, kontakt legen din.

Kommersielle navn i utlandet (i utlandet) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, Clamoxyl, Clonamox, Curam, Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalxina, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Tolodina, Tormoxin, Unimox, Wedemox, Wymox, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Antibiotika antibakterielle stoffer er her.

Still et spørsmål eller legg en anmeldelse om medisinen (vennligst ikke glem å inkludere navnet på stoffet i meldingsteksten) her.

Preparater inneholdende Amoxicillin (Amoxicillin, ATX-kode (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoxicillin) - offisielle bruksanvisninger. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Antibiotisk penicillin gruppe av bredspektret, kollapsende penicillinase

Farmakologisk aktivitet

Et bakteriedrepende, syrebestandig bredspektret antibiotikum fra gruppen av halvsyntetiske penisilliner. Violerer syntesen av peptidoglykan (bærende polymer av cellevegget) i perioden med divisjon og vekst, forårsaker lys av bakterier.

Aktive mot gram-positive og gram-negative organismer: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (ikke produserer β-laktamase), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Mindre aktive mot Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Ikke aktiv mot β-laktamase-produserende mikroorganismer, Pseudomonas spp., Proteus spp. (indol-positive stammer), Serratia spp., Enterobacter spp.

Penicillinase-produserende stammer er resistente mot amoksicillin.

farmakokinetikk

Etter inntak absorberes amoxicillin raskt og nesten helt (93%), det blir ikke ødelagt i det sure miljøet i magen. Spiser nesten ingen effekt på absorpsjonen av stoffet. Etter oral administrering av 500 mg amoxycillin Cmax aktiv substans, komponent 5 ug / ml i blodplasma observeres etter 2 timer. Ved å øke eller redusere dosen 2 ganger Cmax plasma varierer også med 2 ganger.

Plasmaproteinbinding er 17%. Amoksicillin trenger gjennom slimhinner, benvev, intraokulært væske og sputum i terapeutisk effektive konsentrasjoner. Konsentrasjonen av amoksicillin i galle overskrider konsentrasjonen i blodplasmaet med 2-4 ganger. I amniotiske væske- og navlestrengskanaler er amoksicillinkonsentrasjonen 25-30% av sitt nivå i blodplasmaet til en gravid kvinne. Amoxicillin trenger dårlig inn i BBB; Imidlertid er konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken i betennelse i meningene ca. 20% av konsentrasjonen i blodplasmaet.

I små mengder utskilles i morsmelk.

Amoksicillin metaboliseres delvis i leveren, de fleste av dets metabolitter er ikke mikrobiologisk aktive.

Amoxicillin er produksjonen med 50-70% av nyrene i uforandret form (ved rørformet utskillelse - 80% og den glomerulære filtrerings - 20%), lever - 10-20%.

I mangel av nedsatt nyrefunksjon er T1 / 2 amoksicillin 1-1,5 timer. I premature spedbarn, nyfødte og barn yngre enn 6 måneder - 3-4 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T1 / 2 amoksicillin endres ikke i tilfelle brudd på leverfunksjon.

Ved nedsatt nyrefunksjon (CC <15 ml / min) øker T1 / 2 av amoksicillin og når 8,5 timer med anuria.

Amoksicillin fjernes fra kroppen under hemodialyse.

Indikasjoner for bruk av stoffet Flemoxin Solutab

Smittsomme og betennelsessykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

  • luftveisinfeksjoner;
  • infeksjoner av genitourinary systemet;
  • fordøyelsessystemet infeksjoner;
  • infeksjoner av huden og bløtvev.

Doseringsregime

Legemidlet er tatt oralt. Legemidlet er foreskrevet før, under eller etter et måltid. En tablett kan svelges hele, revner eller tygge, et glass vann, og kan fortynnes i vann for å danne en sirup (20 ml) og suspensjonen (100 ml) med en behagelig frukt smak.

Doseringsregimet settes individuelt, med tanke på alvorlighetsgrad av sykdommen, patogenes følsomhet overfor legemidlet, pasientens alder.

I tilfelle av smittsomme og inflammatoriske sykdommer av mild og moderat alvorlighetsgrad, anbefales det å bruke legemidlet i henhold til følgende skjema:

  • voksne og barn over 10 år er foreskrevet 500-750 mg 2 ganger daglig eller 375-500 mg 3 ganger daglig.
  • For barn i alderen 3 til 10 år, utnevne 375 mg 2 ganger daglig eller 250 mg 3 ganger daglig.
  • barn i alderen 1 til 3 år, utnevne 250 mg 2 ganger daglig eller 125 mg 3 ganger daglig.

Daglig dose for barn (inkludert barn opptil 1 år) er 30-60 mg / kg / dag, delt inn i 2-3 doser.

Ved behandling av alvorlige infeksjoner, så vel som i vanskelig å nå infeksjonsfokus (for eksempel akutt otitis media), anbefales det å ta tre ganger.

Ved kroniske sykdommer, tilbakevendende infeksjoner og alvorlige infeksjoner, foreskrives voksne 0,75-1 g 3 ganger daglig; barn - 60 mg / kg / dag, delt inn i 3 doser.

Ved akutt ukomplisert gonoré, foreskrives 3 g av legemidlet i 1 administrasjon i kombinasjon med 1 g probenecid.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon med CK <10 ml / min reduserer dosen av legemidlet med 15-50%.

Ved mild til moderat infeksjon, blir legemidlet tatt i 5-7 dager. For infeksjoner forårsaket av Streptococcus pyogenes bør behandlingens varighet imidlertid være minst 10 dager.

Legemidlet bør fortsette i 48 timer etter at symptomene på sykdommen forsvinner.

Legemidlet bør fortsette i 48 timer etter at symptomene på sykdommen forsvinner.

Bivirkninger

Fra fordøyelsessystemet: sjelden - endring i smak, kvalme, oppkast, diaré, dysbacteriosis, stomatitt, glossitt; i noen tilfeller - moderat økning i levertransaminaser, cholestatic gulsott, hepatisk kolestase, akutt cytolytisk hepatitt, pseudomembranøs kolitt og hemorrhagic.

På den delen av urinsystemet: utvikling av interstitial nefritt, krystalluri.

Fra hemopoiese system: leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni purpura, eosinofili, trombocytopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi.

Fra nervesystemet: agitasjon, angst, søvnløshet, ataksi, forvirring, endring i oppførsel, depresjon, perifer neuropati, hodepine, svimmelhet, epileptiske anfall.

Allergiske reaksjoner: hudreaksjoner, hovedsakelig i form av spesifikke Makulo-papulært hudutslett, elveblest, hud spyling, erytem, ​​rhinitt, konjunktivitt, eksudativ erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), feber, leddsmerter, eosinofili, eksfoliativ dermatitt, reaksjon, ligner på serumsykdom, toksisk epidermal nekrolyse, allergisk vaskulitt, akutt generalisert eksantmatøs pustullose; i noen tilfeller - anafylaktisk sjokk, angioødem.

Annet: Pustevansker, vaginal candidiasis, superinfeksjon (spesielt hos pasienter med kroniske sykdommer eller lav kroppsresistens).

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Flemoxin Solutab®

  • overfølsomhet overfor stoffet;
  • Overfølsomhet overfor andre beta-laktam antibiotika, inkl. til andre penicilliner, cephalosporiner, karbapenem.

Forholdsregler bør brukes når medikamentet flerverdig øket følsomhet for xenobiotika, mononukleose, lymfatisk leukemi, gastrointestinale sykdommer hos historie (særlig i kolitt er forbundet med bruken av antibiotika), nyresvikt, graviditet og amming, allergiske reaksjoner (inkludert i historien).

Bruk av stoffet FLEMOKSIN SOLUTAB® under graviditet og amming

Bruk av stoffet Flemoxin Solutab® under graviditet og amming er mulig dersom forventet nytte av behandling til mor overskrider risikoen for bivirkninger hos fosteret og spedbarnet.

I små mengder utskilles amoksicillin i morsmelk, noe som kan føre til utvikling av sensibiliseringsfenomen i et spedbarn.

Søknad om brudd på nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon med CK <10 ml / min reduserer dosen av legemidlet med 15-50%.

Spesielle instruksjoner

Prescribe stoffet til pasienter med smittsom mononukleose og lymfocytisk leukemi bør være forsiktig, siden det er stor sannsynlighet for utseendet av ikke-allergisk genese fra exanthema.

Tilstedeværelsen av erythroderma i historien er ikke en kontraindikasjon for utnevnelsen av stoffet Flemoxin Soljutab®.

Kryssresistens med penicillinpreparater og cefalosporiner er mulig.

Utseendet til alvorlig diaré, karakteristisk for pseudomembranøs kolitt, er en indikasjon på seponering av legemidlet.

I løpet av behandlingen er det nødvendig å kontrollere tilstanden til funksjonen til bloddannende organer, leveren og nyrene.

Kanskje utviklingen av superinfeksjon på grunn av veksten av mikroflora ufølsom for stoffet, noe som krever en tilsvarende endring i antibakteriell terapi.

Ved behandling av mild diaré på bakgrunn av et behandlingsforløp, bør antidiarrheal-legemidler som reduserer intestinal motilitet unngås; kaolin eller attapulgit-holdige anti-diarémedikamenter kan brukes. Behandlingen fortsetter nødvendigvis i ytterligere 48-72 timer etter at kliniske symptomer på sykdommen forsvinner.

Ved samtidig bruk av østrogenholdige orale prevensiver og amoksicillin, bruk om mulig andre eller andre prevensjonsmetoder.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Ingen bivirkninger av stoffet på evnen til å kjøre eller arbeide med mekanismer ble rapportert.

overdose

Symptomer: gastrointestinal dysfunksjon - kvalme, oppkast, diaré; En følge av oppkast og diaré kan være et brudd på vann- og elektrolyttbalansen.

Behandling: Foreskrive magesvikt, aktivert karbon, saltvannslaksativer; Påfør tiltak for å opprettholde vann- og elektrolyttbalansen, hemodialyse.

Drug interaksjon

Probenecid, fenylbutazon, oksyfenbutazon, diuretika, allopurinol, NSAID, i mindre grad - acetylsalisylsyre og sulfinpyrazon hemmer tubulær sekresjon av penicilliner, noe som fører til en økning i T1 / 2 og en økning i konsentrasjonen av amoksicillin i blodplasmaet.

Bakteriedrepende antibiotika (inkludert aminoglykosider, cephalosporiner, vankomycin, rifampicin) samtidig som de mottar samtidig, viser synergisme.

Antagonisme er mulig når det tas med visse bakteriostatiske stoffer (for eksempel kloramfenikol, sulfonamider).

Samtidig inntak av amoksicillin med østrogenholdige orale prevensiver kan redusere effektiviteten til sistnevnte og øke risikoen for acyklisk blødning.

Antacida, glukosamin, avføringsmiddel, aminoglykosider, mat reduserer absorpsjon. Askorbinsyre øker absorpsjonen.

Øker effekten av indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reduserer syntesen av vitamin K og protrombinindeksen); forbedrer digoksinabsorpsjonen.

Samtidig bruk av amoxicillin med allopurinol øker risikoen for hudutslett.

Salgsbetingelser for apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Vilkår for lagring

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhet - 5 år.

Aktiv ingrediens "Amoxicillin" (Amoxicillin) - Liste over medisiner og medisinske stoffer

Beskrivelse av aktivstoffet

Semisyntetisk antibiotika penicilliner gruppe av bredspektret. Kislotostabilen. Ødelagt av penicillinase. Amoxicillin. Molekylvekt på 365,41. Amoksicillin natriumsalt. Molekylvekt 387,89. Amoksicillintrihydrat. Løselighet (mg / ml): i vann 4,0; i metanol 7,5; i absolutt alkohol 3,4; uoppløselig i heksan, benzen, etylacetat, acetonitril. Molekylvekt 419,45.

Brutto formel

Interaksjon med andre aktive ingredienser

Behandlingen må fortsette i 48-72 timer etter at kliniske tegn på sykdommen er forsvunnet, for streptokokkinfeksjoner - 10 dager. I løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke tilstanden til funksjonen til bloddannende organer, lever og nyrer. Kanskje utviklingen av superinfeksjon på grunn av veksten av mikroflora ufølsom for stoffet. Ved utvikling av superinfeksjon kreves avskaffelse av amoksicillin og en tilsvarende endring i antibiotikabehandling. Ved behandling av pasienter med bakterie kan bakteriolysereaksjonen være mulig (Jarish-Herxheimer-reaksjonen). Hos pasienter med overfølsomhet overfor penicilliner, er allergiske kryssreaksjoner med cephalosporin-antibiotika mulige. Ved behandling av mild diaré på bakgrunn av kursterapi bør antidiarrheal-legemidler som reduserer intestinal motilitet unngås; kaolin eller attapulgitt-holdige antidiarrheals kan brukes. For alvorlig diaré, bør du konsultere en lege. Ved samtidig bruk av østrogenholdige orale prevensiver og amoxicillin bør om mulig bruke ytterligere prevensjonsmetoder.

Narkotikasøk

Preparater med virkestoffet "Amoxicillin" (Amoxicillin):

  • En
  • B
  • den
  • D
  • D
  • E
  • F
  • W
  • og
  • K
  • L
  • M
  • H
  • Oh
  • P
  • P
  • C
  • T
  • i
  • F
  • X
  • C
  • B
  • W
  • u
  • E
  • Jeg er
  • En
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • jeg
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • O
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • En
  • Amovikomb (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering)
  • Amoxiclav (oral tabletter)
  • Amoxiclav (pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Amoxiclav (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering)
  • Amoxiclav Quiktab (tabletter)
  • Amoksisar (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
  • Amoksicillin (oral tabletter)
  • Amoksicillin (kapsel)
  • Amoxicillin (Granuler til fremstilling av suspensjoner for oral administrering)
  • Amoxicillin + Clavulansyre Pfizer (tabletter)
  • Amoksicillinkapsler med 0,25 g (kapsel)
  • Amoxicillin DS (kapsel)
  • Amoksicillinnatrium og kaliumklavulanat (5: 1) (Prefabrikert pulver)
  • Amoxicillin sodium sterile (substanspulver)
  • Amoxicillin Sandoz (kapsel)
  • Amoxicillin Sandoz (tabletter)
  • Amoxicillin + Klavulansyre (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intravenøs administrering)
  • Amoxicillin + Klavulansyre-hetteglass (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning)
  • Amoxicillin-ratiopharm (orale tabletter)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (Granuler til fremstilling av suspensjoner for oral administrering)
  • Amoxicillin tabletter (tabletter)
  • Amoksicillintrihydrat (substans)
  • Amoksicillintrihydrat (substanspulver)
  • Amoxicillintrihydrat (Purimox) (substanspulver)
  • Amoxicillintrihydrat + Kaliumklavulanat (4: 1), (7: 1) (Semifinert-pulver)
  • Amoksicillintrihydrat og kaliumklavulanat (2: 1) (Prefabrikert pulver)
  • Amoksicillintrihydrat og kaliumklavulanat (2: 1) (Stoffpulver)
  • Amoxicillintrihydrat og kaliumklavulanat (4: 1) (Semifinished powder)
  • Amoxicillintrihydrat + kaliumklavulanat (2: 1), (4: 1), (7: 1) (substans)
  • Amosin (kapsel)
  • Amosin (Pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Arlet (oral tabletter)
  • Augmentin (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning)
  • Augmentin (pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Augmentin (oral tabletter)
  • Augmentin SR (oral tabletter)
  • D
  • Grunamoks (Pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Grunamoks (brusende tabletter)
  • F
  • Zhelplastan (pulver av hud)
  • L
  • Liklav (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning)
  • M
  • Medoclav (oral tabletter)
  • Medoclav (Pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon)
  • Oh
  • Ospamox (Granuler til fremstilling av oral oppløsning)
  • Ospamox (kapsel)
  • Ospamox (kapsel)
  • Ospamox (Pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Ospamox (oral tabletter)
  • P
  • Panklav (oral tabletter)
  • T
  • Taromentin (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning)
  • Tarmentin (oral tabletter)
  • Trifamoks IBL (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
  • Trifamoks IBL (Pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Trifamoks IBL (oral tabletter)
  • X
  • Helicocin (oral tabletter)
  • Helitrix (oral tabletter)
  • Hikontsil (Pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Hikontsil (kapsel)
  • E
  • Ekobol (oral tabletter)
  • Ecomed (kapsel)
  • Ecomed (Pulver til suspensjon for oral administrering)
  • Ecomed (oral tabletter)

Advarsel! Informasjonen som presenteres i denne medisineringsguiden er ment for medisinske fagfolk og bør ikke være grunnlag for selvbehandling. Beskrivelser av legemidler er gitt for fortrolighet og er ikke ment for utnevnelse av behandling uten deltakelse av en lege. Det er kontraindikasjoner. Pasienter trenger ekspertråd!

Drug Directory er ment utelukkende for informasjonsformål. For mer informasjon, se produsentens merknad. Ikke selv-medisinere; Før du begynner å bruke stoffene, bør du se en lege. EUROLAB er ikke ansvarlig for konsekvensene som følge av bruk av informasjon som er lagt ut på portalen. Eventuell informasjon på nettstedet erstatter ikke en lege og kan ikke tjene som garanti for den positive effekten av medisiner.

Farmasøytiske preparater som inneholder amoksicillin og klavulanat

Eiere av patent RU 2343931:

Foreliggende oppfinnelse vedrører området for medisiner, spesielt til det farmasøytiske preparat av amoksicillin og klavulanat for behandling av bakterielle infeksjoner, fremstilt som en sammensetning i form av et tørt pulver, tilpasset for fortynning med vann for å oppnå en suspensjon med en pH-verdi i området fra ca. 5,0 til ca. 5, 5 ved første fortynning, som i tillegg inneholder en pH-stabilisator, som er natriumkarboksymetylcellulose. I tillegg angår oppfinnelsen anvendelse av natriumkarboksymetylcellulose for å redusere graden av nedbrytning av klavulanat og å stabilisere pH-verdien til den resulterende suspensjon. Det tekniske resultatet er å forbedre stabiliteten i produktet. 4 n. og 3 z. s. f-ly, 1 ill., 1 tab.

Foreliggende oppfinnelse vedrører farmasøytiske preparater omfattende amoksicillin og klavulanat tilpasset for pediatrisk administrering.

Kombinasjonen av amoksicillin og klavulanat (co-amoxiclav) er en effektiv praktisk behandling for bakterielle infeksjoner og kan administreres oralt, for eksempel i form av tabletter og, når det gjelder barnedrikk, i form av en vandig oppløsning eller suspensjon, til hvilket et smaksstoff vanligvis tilsettes. Ulike co-amoxiclavpreparater markedsføres av GlaxoSmithKline under Augmentin-varemerket.

Pediatriske preparater som inneholder amoksicillin og klavulanat tilbys vanligvis som tørrpulver eller granuler i en beholder, for eksempel i en flaske. Før de blir brukt, fortynnes de med et visst volum vann for å gi en suspensjon med en viss konsentrasjon, vanligvis en suspensjon for gjentatt administrering, som er nok for hele behandlingsforløpet.

Det er velkjent at clavulanat er utsatt for nedbrytning både i form av et tørt pulver og i fortynnet tilstand. Stabilitet i tørr tilstand er viktig fordi det kan begrense produktets holdbarhet. Når produktet er formulert som en flytende suspensjon, er stabilitet også viktig, siden det er nødvendig å tilveiebringe et produkt i en flytende tilstand som forblir stabil over en periode på 7 eller 10 dager når de lagres i egnede forhold, for eksempel ved ca. 5 ° C (i kjøleskap).

Vanligvis er et overskudd av clavulanatkomponent inkludert slik at etter lagring av 7 eller 10 dager lagres minst 90% av sin nominelle mengde, og opprettholder dermed optimal effektivitet. Selv med slike overflater, må produktets pH kontrolleres nøye for å minimere graden av nedbrytning av klavulanat i flytende tilstand.

Klavulanat i vandig oppløsning har en U-formet pH-stabilitetsprofil med optimal stabilitet i pH-området fra 5,0 til 5,5. Imidlertid er det vanskelig å opprettholde løsninger med en optimal pH-verdi, siden nedbrytning forårsaker en økning i pH på grunn av dannelsen av store nedbrytningsprodukter. Hvis pH øker veldig sterkt, øker nedbrytningen selv innen 7 eller 10 dager (som vist på tegningen).

Opprettholde god stabilitet av clavulanatkomponenten i flytende tilstand ved hjelp av pH-kontroll er komplisert ved at i en vandig løsning genererer amoksicillin sure nedbrytningsprodukter. I tillegg inneholder både amoksicillin og klavulanat, som et resultat av fermenteringsprosessen som de oppnås, i utgangspunktet lave nivåer av nedbrytningsprodukter etter produksjon. Disse nivåene kan øke under lagring, produktfremstilling og oppbevaring av produktet som tørrpulver før fortynning. Slike variabilitet kan føre til en ustabil pH i produktet og varierende stabilitet i fortynnet tilstand; Derfor er det behov for kontroll.

I tillegg er dette problemet forverret i fortynninger oppnådd ved fortynning, som har høyere konsentrasjoner av amoksicillin. Amoksicillin har en tendens til å senke pH på en konsentrasjonsavhengig måte. Da det blir nødvendig å i økende grad bruke høyere doser amoksicillin for å takle den økende motstanden av bakterier, er det nødvendig å øke nivåene som inngår i medisiner. Således har suspensjonsformuleringer av amoxicillin / clavulanat, som i utgangspunktet var 125 / 32,5 mg / 5 ml og 250 / 62,5 mg / 5 ml økt til 400/57 mg / 5 ml og 100 / 12,5 mg / 5 ml og senest ved utgangen av 2001 med introduksjonen av Augmentin ES 600®-produktet i USA, opp til 600/43 mg / 5 ml. Videre er det en mulighet for at det i fremtiden kan være preparater som inneholder 800 mg / 5 ml og til og med 1000 mg / 5 ml. Siden disse høyere nivåene av amoksicillinkorporering har en tendens til å senke pH til et område hvor produktet er mindre stabilt, er slike endringer signifikante for stabilitetsperioder.

Samtidig øker produktets pH både under lagring som et tørrpulver og når det oppbevares i flytende tilstand på grunn av den økte dannelsen av hovedproduktene av nedbrytning av klavulanat. Hvis denne økningen er overdreven, vil produktet skifte til området med lav stabilitet av klavulanat.

Således kan pH-svingninger som følge av konsentrasjonene av disse legemidlene, variabiliteten av de injiserte stoffer eller endringer når produktet er i fortynnet tilstand føre til ustabil stabilitet og et upålitelig produkt.

I lys av disse begrensningene, komplikasjoner og trender, er det et stort behov for å identifisere et stoff som kan ha en stabiliserende effekt på klavulanat i amoksicillin / klavulanat suspensjoner.

Stoffet i tørr pulverform omfatter en blanding av forskjellige eksipienser, inkludert for forskjellige grunner, for eksempel, for å forenkle fremstillingsprosessen for å holde produktet tørt, for å hjelpe dannelsen av en egnet suspensjon, og for å forbedre estetiske egenskaper, slik som smak og munnfølelse. Av de forskjellige typer hjelpestoffer som vanligvis brukes, er det nødvendig å velge de som ikke påvirker stabiliteten negativt. Gitt pH-følsomheten av klavulanat, ville man forvente at ingredienser som buffer pH i produktet, for å optimalisere stabiliteten, bør tilsettes. Imidlertid er det kjent at klavulanat nedbrytning øker buffersalter og andre typer av ioner (Haginaka J, Nakagawa T, Uno T:... Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Stabilitet av klavulansyre i vandige løsninger). Således bør generelt anvendelige pH-modifikatorer som citratsalter unngås. Andre pH-modifikatorer kan også være uegnede, for eksempel på grunn av salt smak, bitterhet eller andre ubehagelige smakegenskaper som er uønskede i et flytende produkt som administreres til barn. Valget av hjelpestoffer er således begrenset av lignende hensyn, og for å minimere bivirkninger på stabilitet i flytende tilstand, inneholder preparater så få hjelpestoffer som mulig.

Tradisjonelt formuleringer av amoxycillin og klavulanat å fremstille i form av orale, flytende suspensjoner, inkludert en fortynner for kaliumklavulanat, tørkemiddel, typisk silisiumdioksyd, et glidemiddel, vanligvis kolloidalt silika, slurry additiv, vanligvis en kombinasjon av xantangummi og hydroksypropylmetylcellulose, et søtningsmiddel, typisk et kunstig søtningsmiddel slik aspartam og smaksstoffer, vanligvis en kombinasjon av smaksstoffer som frukt eller søtsaker, for eksempel appelsin, bringebær og lette melasse. Typiske formuleringer tett reflektere eksisterende kommersielle produkter er beskrevet i WO 96/34605 (Smithkline Beecham), en suspensjon av 400/57 og 200/28 mg / 5 ml, og i WO 97/09042 (Smithkline Beecham), suspensjon 600/43 mg / 5 ml. I tillegg er en pH-modifikator, slik som ravsyre, også innbefattet i slike preparater for å modifisere pH-verdien i fortynningen som er oppnådd, slik at pH-verdien forblir innenfor stabilitetsområdet for klavulanat. Preparatene beskrevet i WO 00/03695 (Lek) inneholder et sitronsyre / natriumcitratbuffersystem. I motsetning til dette, i WO 98/35672 og WO 01/13883 (som er den nærmeste analog ifølge foreliggende oppfinnelse) (Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques) beskriver preparater i form av tørre pulvere som er ment for fortynning for å gi suspensjoner som er fremstilt fra granulater av amoxicillin og clavulanat i forholdet 2: 1, mens Amoxicillin-resten skyldes Amoxicillin-granulat, og preparatene selv inneholder ikke en identifiserbar pH-modifikator.

Det er nå overraskende funnet at når suspensjoner fremstilles i form av væsker, har lave nivåer av natriumkarboksymetylcellulose en gunstig effekt på stabiliteten av klavulanatkomponenten.

Natrium karboksymetylcellulose er en farmasøytisk eksipiens som er mye brukt for en rekke formål, så som overtrekksmiddel, et desintegreringsmiddel for tabletter og kapsler, et bindemiddel i tabletter, eller i flytende produkter, som et stabiliseringsmiddel, et suspensjonsmiddel, et middel for å øke viskositeten, eller vann-absorberende agent (Handbook of Pharmaceutical Excipients, tredje utgave, 2000, American Pharmaceutical Association og Pharmaceutical Press, 87). Bruken av karboksymetylcellulose-natrium i et rekonstituert suspensjon av amoxicillin og clavulanat omfattende 100 / 12,5 mg / 5 ml og 400/57 mg / 5 ml er beskrevet i WO 98/35672 og WO 01/13883 (Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Det er imidlertid åpenbart at det er inkludert som et konvensjonelt suspensjonsmiddel eller fortykningsmiddel uten å detektere dets fordelaktige virkninger, oppdaget i foreliggende oppfinnelse, på grunn av bruk av relativt lave nivåer av amoksicillin.

Således tilveiebringer foreliggende oppfinnelse et farmasøytisk pareparat amoxycillin og klavulanat, fremstilt som en blanding i form av et tørt pulver, som er tilpasset for fortynning med vann for å danne en suspensjon for multiple doser, som inneholder fra omtrent 400 til omtrent 1250 mg amoksycillin og fra omtrent 40 til omtrent 90 mg klavulanat på standardmengden av legemidlet, slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 10: 1, og som i tillegg inneholder en stabil izator pH-verdi som er natriumkarboksymetylcellulose. Det er funnet at inkluderingen av karboksymetylcellulosenatrium sikrer ikke bare en optimal pH-verdi på utgangs konstitusjon, men også for å redusere pH-endring i løpet av lagring i ti dager, uten å ha noen negativ katalytisk virkning på klavulanat degradering. Overraskelsen av denne effekten er at natriumkarboksymetylcellulose er ionisk i naturen, og man ville forvente at det som sådan katalyserer nedbrytningen av klavulanat. Dette kan sammenlignes med tidligere bruk av et nøytralt cellulosederivat, hydroksypropylmetylcellulose, for eksempel i et produkt som inneholder 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), hvor det ikke er noen tilsvarende gunstig effekt på pH.

I et ytterligere aspekt ved den foreliggende oppfinnelse tilveiebringes en farmasøytisk formulering av amoxicillin og klavulanat, fremstilles i form av en rekonstituert suspensjon som har en konsentrasjon av amoxycillin i området fra omtrent 400 til omtrent 1250 mg, og konsentrasjonen av klavulansyre i området fra omtrent 40 til omtrent 90 mg pr 5 ml av rekonstituert suspensjon, slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 10: 1, og som i tillegg inneholder en pH-stabilisator, hvilken Det er en natriumkarboksymetylcellulose.

I et ytterligere aspekt av foreliggende oppfinnelse tilveiebringer anvendelse av karboksymetylcellulose-natrium i å stabilisere pH i en rekonstituert suspensjon omfattende fra omtrent 400 til omtrent 1250 mg amoksycillin og fra 40 til 90 mg clavulanat pr 5 ml av rekonstituert suspensjon, slik at forholdet mellom amoxicillin til clavulanat er minst 10: 1, noe som reduserer graden av nedbrytning av klavulanat.

I en utførelsesform ligger pH i området fra ca. 5,0 til ca. 5,5 ved første fortynning. Fortrinnsvis er endringen i pH (økning) under lagring mindre enn ca. 1 pH-enhet, fortrinnsvis mindre enn 0,9 pH-enheter, mer foretrukket mindre enn 0,8 pH-enheter, etter 10 dager ved 4 ° C. Fortrinnsvis er den endelige pH etter 10 dagers lagring ved 4 ° C fra ca. 5,8 til ca. 5,9. Dette kan sammenlignes med en innledende pH på fra ca. 4,1 til 4,6, etterfulgt av en pH-forskyvning på minst 1,5 enheter og en endelig pH på 5,8 til 6,1 for sammenlignbare preparater i fravær av natriumkarboksymetylcellulose og under de samme forholdene. Det nåværende markedsførte produktet 600/43 mg / 5 ml har en innledende pH på ca. 4,7.

I et ytterligere aspekt tilveiebringer foreliggende oppfinnelse et farmasøytisk preparat av amoksicillin og klavulanat fremstilt som en tørrpulversammensetning tilpasset å bli fortynnet med vann for å danne en suspensjon for gjentatt administrering, som inneholder fra ca. 400 til ca. 1250 mg amoksicillin og fra ca. 40 til 90 mg klavulanat til standardmengden av legemidlet, slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 10: 1, og som, etter fortynning under oh har en initial pH på fra omtrent 5,0 til omtrent 5,5. Fortrinnsvis er den endelige pH etter 10 dagers lagring ved 4 ° C fra ca. 5,8 til ca. 5,9. I et ytterligere aspekt tilveiebringer foreliggende oppfinnelse anvendelse av natriumkarboksymetylcellulose for å redusere graden av nedbrytning av klavulanat i en fortynningssuspensjon inneholdende fra ca. 400 til ca. 1250 mg amoksicillin og fra ca. 40 til 90 mg clavulanat per standardmengde av preparatet. Fortrinnsvis reduseres clavulanat-tap i 10 dagers lagring ved 4 ° C med minst 15%; mer foretrukket for en fortynning oppnådd suspensjon som har en konsentrasjon av amoksicillin i området fra ca. 750 til ca. 1250 mg og en konsentrasjon av clavulanat i området fra ca. 40 til ca. 90 mg per standard mengde av preparatet, minst 20% sammenlignet med det samme Suspensjonen selv, men uten natriumkarboksymetylcellulose.

I et ytterligere aspekt inneholder suspensjonen fra ca. 500 til ca. 1250 mg amoksicillin og fra ca. 40 til 90 mg klavulanat per standardmengde preparat, slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 12: 1.

I et ytterligere aspekt inneholder suspensjonen fra ca. 550 til ca. 1250 mg amoksicillin og fra ca. 40 til 90 mg clavulanat per standardmengde av preparatet slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 14: 1.

I et ytterligere aspekt av foreliggende oppfinnelse er amoksicillin tilstede i området fra 700 til 1200 mg per standard mengde av preparatet, og ca. 40 til 90 mg clavulanat er tilstede per standard mengde medikament, slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 14: 1.

I et ytterligere aspekt av foreliggende oppfinnelse er klavulanat til stede i området fra ca. 40 til ca. 60 mg pr. Standardmengde av preparatet, slik at forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er minst 14: 1.

Forholdet mellom amoksicillin og klavulanat er i området fra ca. 10: 1 til 30: 1, fortrinnsvis fra 12: 1 til ca. 30: 1 (av vekten av de tilsvarende fri syrer). Typiske forhold mellom amoksicillin og klavulanat innbefatter omtrent 14: 1, omtrent 15: 1, omtrent 16: 1 og omtrent 20: 1, fortrinnsvis ca. 14: 1 eller ca. 16: 1. Det vil imidlertid være klart for fagmannen at individuelle absolutte mengder amoksicillin og klavulanat, og ikke deres forhold, er i det vesentlige kritiske parametere.

Typiske sammensetninger inneholder omtrent 600, 750, 800, 1000 og 1200 mg amoksicillin per 5 ml av den oppnådde fortynningssuspensjon, særlig ca. 600/43 og omtrent 800/57 (14: 1 forhold), omtrent 750/50 (15: 1 forhold), ca. 800/50 og omtrent 1000 / 62,5 (16: 1 forhold) og ca. 800/40 og ca. 1000/50 (forhold 20: 1) mg / 5 ml (amoksicillin / klavulanat).

For å minimere endringen i pH under lagring, for eksempel mindre enn ca. 1 pH-enhet, fortrinnsvis mindre enn ca. 0,9 pH-enheter, mer foretrukket mindre enn ca. 0,8 pH-enheter, etter 10 dagers lagring ved 4 ° C, er karboksymetylcellulosenatrium til stede i et beløp som etter initial fortynning og deretter effektiv for å gi en pH-verdi i området fra ca. 5,0 til ca. 5,5. Etter 10 dager med lagring ved 4 ° C er den endelige pH-verdien fortrinnsvis fra 5,8 til 5,9. Det ble uventet funnet at natriumkarboksymetylcellulose er effektiv ved relativt lave nivåer. Vanligvis er natriumkarboksymetylcellulose til stede i en mengde på fra 10 til 60 mg, fortrinnsvis fra 20 til 50 mg, mer foretrukket fra 20 til 40 mg, enda mer foretrukket fra 25 til 35 mg, pr. Standardmengde preparat. Disse mengder er gunstige fordi de ikke påvirker letthet for fortynning eller viskositetsrelaterte egenskaper, slik som flytbarhet. Mange hydrofile harpikser sprer seg ikke raskt, siden hver partikkel er omgitt av et "viskøst" lag, som kompliserer ytterligere hydrering. I kontrast, dispergerer natriumkarboksymetylcellulose raskt i de anvendte nivåer. Videre påvirker nivået av dets inklusjon ikke signifikant dets virkning på pH, endrer verdien kun innen 0,5 pH-enheter i konsentrasjonsområdet fra 10 til 50 mg per standard mengde av preparatet.

Forskjellige karakterer av natriumkarboksymetylcellulose egnet for anvendelse i preparatene ifølge foreliggende oppfinnelse er kommersielt tilgjengelige fra en rekke forskjellige leverandører. Disse karakterene kan variere i partikkelstørrelse, polymerisasjonsgrad, substitusjonsgrad og renhet. Farmaceutisk akseptable karakterer er foretrukket. I tillegg, ifølge monografen USP (US Pharmacopeia 25, 2002), kan pH-verdien av deres 1% (vekt / volum) løsninger variere fra 6,5 ​​til 8,5. Foretrukne natriumkarboksymetylcellulose-kvaliteter til anvendelse i preparatene ifølge foreliggende oppfinnelse er de som har en pH-verdi fra ca. 7,0 til ca. 7,5 (for en 1,0% (vekt / volum) løsning). Egnede natriumkarboksymetylcellulosemerker er tilgjengelige fra leverandører som Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), som Aqualon® CMC og Blanose® CMC-produkter, og Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Nederland).

En av utførelsene inneholder omtrent 600/43 mg amoksicillin / klavulanat og fra ca. 25 til 35 mg, vanligvis ca. 30 mg, natriumkarboksymetylcellulose per standardmengde av preparatet. I et av de typiske eksempler tilsvarer dette fra 2,5 til 3,5 vekt% av preparatet, vanligvis ca. 3%.

I en ytterligere utførelsesform omfatter preparatet videre xantangummi i tillegg til natriumkarboksymetylcellulose. Xantangummi har et øyeblikkelig tiltak. Fortrinnsvis er xantangummi tilstede i en mengde på fra 1 til 10 mg, fortrinnsvis fra 1 til 5 mg, mer foretrukket fra 1 til 4 mg, typisk fra 2,5 til 3,5 mg per standard mengde preparat. Et typisk forhold mellom natriumkarboksymetylcellulose og xantangummi er fra ca. 12: 1 til ca. 8: 1, mer typisk ca. 10: 1, for eksempel ca. 30 mg natriumkarboksymetylcellulose og ca. 3 mg xantangummi per standard mengde medikament.

Ytterligere hjelpestoffer inkluderer fortynningsmiddel (for klavulanat), tørkemiddel, smøremiddel, smaksstoff og søtningsmiddel.

Silikondioksyd er typisk innbefattet som fortynningsmiddel og tørkemiddel, tilstede i en total mengde fra ca. 140 til ca. 190 mg (dersom du tar hensyn til hvilket som helst bidrag fra silikondioksid ved bruk av en blanding av kaliumklavulanat og silikondioksyd, for eksempel en 1: 1-blanding) ved standardmengden stoffet.

Vanligvis er glidemiddelet kolloidalt silikondioksid, som er tilstede i en mengde på fra 30 til 50 mg, fortrinnsvis fra 30 til 40 mg, vanligvis ca. 35 mg per standard mengde av preparatet for preparater med amoksicillin til 900 mg. I tilfelle av legemidler med høyere nivåer av amoksicillin anses det å være nyttig å inkludere høyere nivåer, for eksempel fra ca. 60 til ca. 80 mg, fortrinnsvis fra ca. 65 til ca. 80 mg per standard mengde av legemidlet for å opprettholde flytbarheten av produktet.

Vanligvis er søtningsmidlet et kunstig søtningsmiddel, slik som aspartam, i området fra ca. 10 til 15 mg, vanligvis i en mengde på ca. 12,5 mg per standard mengde preparat.

Typisk er smaken en fruktsmak, slik som kremaktig jordbærsmak, som beskrevet i WO 01/13883.

En ytterligere utførelsesform inneholder amoksicillin, som er tilstede i en mengde på fra 700 mg til ca. 1250 mg, f.eks. Ca. 800, 1000 eller 1200 mg og kaliumklavulanat, tilstede i en mengde på fra 40 til 90 mg, f.eks. Ca. 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 og 1200/43 mg; natriumkarboksymetylcellulose, tilstede i en mengde på fra 20 til 50 mg, fortrinnsvis fra 20 til 40 mg, mer foretrukket fra 25 til 35 mg, vanligvis ca. 30 mg og xantangummi, som er tilstede i en mengde på fra 1 til ca. 10 mg, fortrinnsvis fra 1 til 5 mg, mer foretrukket fra 1 til 4 mg, vanligvis ca. 3 mg; mer foretrukket ca. 30 mg natriumkarboksymetylcellulose og ca. 3 mg xantangummi per standard mengde preparat.

En ytterligere utførelsesform inneholder amoksicillin tilstede i en mengde på ca. 600 mg; kaliumklavulanat, tilstede i en mengde på omtrent 43 mg; natriumkarboksymetylcellulose, tilstede i en mengde fra 20 til 40 mg, fortrinnsvis fra 25 til 35 mg; vanligvis ca. 30 mg og xantangummi, tilstede i en mengde fra 1 til 10 mg, fortrinnsvis fra 1 til 5 mg, mer foretrukket fra 1 til 4 mg, vanligvis ca. 3 mg per standard mengde av legemidlet; mer foretrukket ca. 30 mg natriumkarboksymetylcellulose og ca. 3 mg xantangummi per standard mengde preparat.

I ytterligere utførelsesformer av foreliggende oppfinnelse består eksipientene i det vesentlige av silikondioksid, natriumkarboksymetylcellulose, xantangummi, kolloidalt silikondioksid, et kunstig søtningsmiddel og et smaksstoff som definert ovenfor.

Som anvendt heri refererer uttrykket "standard mengde av legemidlet" til mengden av legemidlet i tørr form, som fortynnes med vann for å oppnå 5 ml suspensjon.

I formuleringene ifølge oppfinnelsen er amoksicillin i form av amoksicillintrihydrat. Fortrinnsvis anvendes amoksicillintrihydrat i granulær form, for eksempel i den form som er beskrevet i WO 02/49618 (SmithKline Beecham). Fortrinnsvis styres ligevægten relativ fuktighet (ERH) av amoksicillintrihydrat som et råmateriale nøye med egnet tørking, slik at den ikke negativt påvirker andre aspekter av preparatet. Fortrinnsvis er ERH mindre enn 30%, mer foretrukket fra 10 til 20%.

Fortrinnsvis er klavulanat i form av kaliumklavulanat. Kaliumklavulanat leveres vanligvis i en blanding med silika som fortynningsmiddel, vanligvis som en 1: 1-blanding. Kaliumklavulanat er svært følsomt for fuktighet og bør lagres og behandles under 30% eller mindre, ideelt så lavt som mulig, relativ luftfuktighet (RH).

Masseforholdene av amoksicillin: klavulanat her uttrykkes i ekvivalenter av frie syrer.

De aktive substansene amoksicillintrihydrat og kaliumklavulanat er vanligvis til stede i en mengde på fra 70 til 85 vekt% av det opprinnelige preparatet (hvis du bruker de absolutte massene amoksicillintrihydrat og kaliumklavulanat).

Hjelpestoffer er fortrinnsvis til stede i en mengde på fra 15 til 30 vekt% av det opprinnelige preparatet.

Preparatene ifølge foreliggende oppfinnelse kan fremstilles under anvendelse av fremgangsmåter som er vanlige ved fremstilling av preparater i form av tørre pulver, beregnet for dyrking med oppnåelse av vandige suspensjoner. For å oppnå en jevn blanding blandes de tørre pulveriserte ingrediensene sammen i en blander i et enkelt trinn. Da er denne blandingen fylt med egnede beholdere slik at hver har en viss masse produkt. I et annet aspekt kan nevnte prosess inkludere et foreløpig trinn for å danne granuler fra en undergruppe av ingredienser, for eksempel noen eller alle amoksicillin og klavulanat.

Fortrinnsvis er formuleringene ifølge foreliggende oppfinnelse tilveiebragt i en beholder som er ugjennomtrengelig for atmosfærisk fuktighet, for eksempel i et glass eller plastflaske beregnet for fortynning med vann eller et annet egnet vandig medium umiddelbart før bruk. Fortrinnsvis er preparatet i form av et tørt pulver tilveiebrakt i en flaske med et fuktsikkert lokket.

Preparatene ifølge foreliggende oppfinnelse er hovedsakelig ment for administrering til pediatriske pasienter, og er derfor fortrinnsvis tilpasset tilsvarende.

For enkelhets skyld med dosering bestemmes mengden pulver som er gitt i hetteglasset og volumet av vann som brukes til å fortynne dette pulveret, slik at standarddosen tilveiebringes i et passende volum, for eksempel 2,5 til 10 ml, vanligvis i mengden 5 ml av fortynningssuspensjonen. Vanligvis er flasken beregnet for et fullt behandlingsforløp, slik at suspensjonen oppnådd ved fortynning er en suspensjon for gjentatt administrering. En slik introduksjon kan gjøres med en skje, for eksempel en kalibrert skje eller et kalibrert beger, en stump sprøyte eller en kalibrerte doseringspumpe.

Det skal forstås at når bestemte mengder klavulanat er nevnt ovenfor, slik som 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg og så videre, reflekterer de det nominelle beløp, og det kan i praksis være nødvendig å inkludere et overskudd på opptil 10%, fortrinnsvis opp til 8%, mer foretrukket opptil 5%, basert på den nominelle massen av klavulanat, for å ta hensyn til en kontrollert og akseptabel grad av nedbrytning. Den foreliggende oppfinnelse innbefatter et slikt overskudd.

Det skal også forstås at i praksis for å kunne tilpasse seg produksjonspraksis, kan det være nødvendig å ta hensyn til den overskytende masse som skal fylles slik at de ovenfor definerte mengder av standardmengden av preparatet kan endres med opptil 10%, vanligvis ved koordinert forandring av alle ingredienser av dette stoffet. Den foreliggende oppfinnelse innbefatter enhver slik forandring.

En fagkyndig på området vil forstå at når nevnte forhold mellom amoxycillin til klavulanat, for eksempel 14: 1, representerer dette forholdet et nominelt mål-forhold, og at det i praksis forholdet i formuleringen, kan avvike fra den nominelle verdi, for eksempel ved opp til ca. ± 10 %, fortrinnsvis opptil ± 8%, med mengden amoksicillin, for å tilpasse seg behovet for å gi et overskudd, som bør ta hensyn til nedbrytningen og også reflektere enhver etterfølgende nedbrytning av en eller av deres aktive ingredienser. For eksempel tilsvarer masseforholdet mellom amoksicillin og klavulanat i preparatet, som faller i området fra 13: 1 til 15: 1, til et nominelt forhold på 14: 1. Den foreliggende oppfinnelse innbefatter enhver slik forandring.

Preparatene ifølge foreliggende oppfinnelse kan foreslås for behandling av bakterielle infeksjoner, vanligvis hos barn, for eksempel en eller flere øvre respiratoriske infeksjoner, infeksjoner i nedre luftveier, urinveisinfeksjoner og hudinfeksjoner og infeksjoner i bløtvev. Formuleringer ifølge den foreliggende oppfinnelse er egnet for behandling av øvre luftveisinfeksjoner hos barn, eksempelvis otitis media og sinusitis, i særdeleshet akutt otitis media, infeksjoner skyldes ofte H. influenzae, M. catarrhalis og S. pneumonia, inklusive S. pneumonia, penicillin-insensitive og penicillinresistent S. lungebetennelse. Det skal forstås at disse pasientene vanligvis blir behandlet med doser justert for kroppsvekt. Så som et eksempel kan en doseringsregime på 90 / 6,4 (14: 1 forhold) mg / kg / dag i delte doser hver 12. time (BID (to ganger daglig)) forsynes med en suspensjon av foreliggende oppfinnelse som inneholder 600 / 43 mg / 5 ml eller 800/57 mg / 5 ml hvis et lavere volum av standarddosen er ønsket. Doseringsregime 135 / 6,75 (forhold 20: 1) mg / kg / dag i delte doser hver 12. time (BID) kan forsynes med en suspensjon ifølge foreliggende oppfinnelse som inneholder 800/40 mg / 5 ml eller 1000/50 mg / 5 ml. En doseringsregime på 150/10 (forhold 15: 1) mg / kg / dag i delte doser hver 8 eller 12 timer (TID (tre ganger daglig) eller BID) kan forsynes med en suspensjon av foreliggende oppfinnelse som inneholder 750/50 mg / 5 ml. En doseringsregime på 160/10 (16: 1 forhold) mg / kg / dag i delte doser hver 8. eller 12 timer (TID eller BID) kan forsynes med en suspensjon ifølge foreliggende oppfinnelse som inneholder 800/50 mg / 5 ml eller 1000/62, 5 mg / 5 ml. Suspensjonen for gjentatt administrering er følgelig tilveiebragt i en mengde som er tilstrekkelig til å dekke behandlingsforløpet, vanligvis fra 7 til 10 dager.

Begrepene "pediatrisk" og "barn" som brukt her omfatter alderskategorien fra nyfødte til tenåring, for eksempel opptil 40 kg kroppsvekt, når det ville være mer hensiktsmessig å bruke legemidlet for voksne, for eksempel piller.

I det etterfølgende vil foreliggende oppfinnelse bli beskrevet under anvendelse av eksempler.

Eksempel 1A - suspensjonspreparat 600/43 mg / 5 ml