Penicillin antibiotika - en liste over medisiner med instruksjoner, indikasjoner og pris

Penicilliner ble oppdaget i begynnelsen av 1900-tallet, men medisinsk vitenskap forbedret stadig sine egenskaper. Således har moderne legemidler blitt resistente mot tidligere deaktivering av deres penicillinase og har blitt immun mot den sure magemiljøet.

Penicillin klassifisering

En gruppe antibiotika produsert av mugg av slekten Penicillium kalles penicilliner. De er aktive mot de fleste gram-positive, noen gram-negative mikrober, gonokokker, spiroketer, meningokokker. Penicilliner er en stor gruppe av beta-laktam antibiotika. De er delt inn i naturlig og semisyntetisk, har generelle egenskaper med lav toksisitet, et bredt spekter av doseringer.

1. Naturlig (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).
2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, flukloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, pivampicillin).
5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Ifølge kilden, spekteret og kombinasjonen med beta-laktamaser, er antibiotika delt inn i:

1. Naturlig: benzylpenicillin, fenoksymetylpenicillin.
2. Antistapylokokker: oksacillin.
3. Utvidet spektrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
5. Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet): i kombinasjon med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.

Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol

Streptokokker, Staphylococcus, Bacillus, Enterokokker, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oksacillin, ticarcillin, meticillin, metzyllam, nafcillin

Enterobacteria, hemophilus bacillus, spirochetes

Med et utvidet handlingsspekter (anti-purulent)

Amoxicillin, Augmentin, Ampicillintrihydrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Med et bredt antibakterielt spekter

Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromycin

Penicillin antibiotika

Penicillin-antibiotika kjennetegnes ved lav toksisitet, utvidet aktivitetsspektrum. Penicillin-antibiotika har en bakteriedrepende effekt på de fleste stammer av gram-positive, gram-negative bakterier, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-serien

Effekten av legemidler fra listen over penicillin-antibiotika bestemmes av deres evne til å forårsake døden av patogen mikroflora. Penicilliner virker bakteriedrepende, interagerer med bakterielle enzymer, forstyrrer syntesen av bakteriemuren.

Mål for penicilliner dyrker bakterieceller. Penisillin-gruppe antibiotika er trygge for mennesker, siden membranene i humane celler ikke inneholder bakteriell peptidoglykan.

klassifisering

Ifølge produksjonsmetoden og egenskapene er det to hovedgrupper av penicillin-antibiotika:

• naturlig - oppdaget i 1928 av Fleming;
• halvsyntetisk - opprettet for første gang i 1957, da den aktive kjerne av antibiotika 6-AIC ble isolert.

En rekke naturlige penicilliner avledet fra Penicillum mikrogrib er ikke resistente mot bakterielle penicillinase enzymer. På grunn av dette er aktivitetsspekteret av den naturlige penicillin-serien innsnevret sammenlignet med gruppen av halvsyntetiske legemidler.

Penicillin Klassifisering:

• naturlig;
  • fenoksymetylpenicillin - Osp og analoger;
  • benzathin benzylpenicillin - Retarpen;
  • benzylpenicillin - prokaine penicillin;
• semi;
  • aminopenicilliner - amoksicilliner, ampicilliner;
  • mot stafylokokker;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • hemmerbeskyttet;
  • kombinert.

Under påvirkning av den utbredte bruken av antibiotika har bakterier lært å produsere beta-laktamase enzymer som ødelegger penicilliner i magen.

For å overvinne muligheten for beta-laktamase-produserende bakterier for å ødelegge antibiotika, skapte de en kombinasjon av inhibitorbeskyttede midler.

Spektrum av handling

Naturlige penisilliner er aktive mot bakterier:

• Gram-positiv - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-negativ - meningokokker, gonokokker, Haemophilus ducreyi - forårsaker myk chancre, Pasteurella multocida forårsaker pasteurellose;
• anaerober - clostridia, fusobakterier, actinomycetes;
• spirochete - leptospira, borrelia, bleke spiroketter.

Handlingsspekteret av halvsyntetiske penisilliner er bredere enn det som er naturlig.

Semisyntetiske grupper av antibiotika fra listen over penicillin-serier er klassifisert i henhold til handlingsspekteret som:

• ikke aktiv for pseudomonas aeruginosa;
• anti-pesticid medisiner.

vitnesbyrd

Som førstelinje medisiner for behandling av bakterielle infeksjoner, brukes antibiotika fra penicillin-serien til behandling av:

• sykdommer i luftveiene - lungebetennelse, bronkitt;
• ENT sykdommer - otitis, tonsillitt, tonsilopharyngitt, scarlet feber;
• sykdommer i urinsystemet - cystitis, pyelonephoritt
• gonoré, syfilis;
• hudinfeksjoner;
• osteomyelitt;
• nyfødte nyfødte;
• bakterielle lesjoner av slimhinner, bindevev;
• leptospirose, actinomycosis;
• hjernehinnebetennelse.

Naturlige penisilliner

Naturlige benzylpenicilliner ødelegges av beta-laktamaser og magesaft. Preparater fra denne gruppen produseres som legemidler til injeksjoner:

• langvarig virkning - analoger med navnene Bicillins nummerert 1 og 5, novokain salt av benzylpenicillin;
• kortvirkende natrium-, kaliumsalter av benzylpenicillin.

Langvarig sekresjon i blodet ved administrering av intramuskulært depotformer av penicilliner, som langsomt frigjøres fra muskelen i blodet etter injeksjonen:

• Bicellins 1 og 5 - utnevnes 1 gang per dag;
• Benzylpenicillin-novokain salt - 2 - 3 s. / Dag.

aminopenicillin

Antibiotika fra listen over aminopenicilliner er effektive mot de fleste infeksjoner forårsaket av bakterier Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus og andre navn, overveiende gramnegative bakterier.

Listen over antibiotika aminopenicilliner penicillin-serien inkluderer stoffer:

• ampicillin serien;
  • Ampicillintrihydrat;
  • ampicillin;
• amoxicillin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

Aktiviteten av antibiotika fra listen over ampicilliner og amoksicilliner, handlingsspekterene av legemidler av disse penisillingruppene, er like.

Ampicillin-antibiotika har en svakere effekt på pneumokokker, men aktiviteten til Ampicillin og dets analoger med navnene Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate er høyere i forhold til Shigella.

Antibiotika i gruppen er foreskrevet:

• ampicilliner - inne i tabletter og injeksjoner i / m, inn / inn;
• Amoksicilliner - til oral administrasjon.

Amoxicillin er effektivt mot Pseudomonas aeruginosa, men enkelte medlemmer av gruppen blir ødelagt av bakterielle penisillinaser. Penisilliner fra gruppen av ampicillin-antibiotika er resistente mot penicillinase-enzymer.

Antistapylokokker penicilliner

Anti-stafylokok penicillin gruppen inkluderer antibiotika av navnene:

Legemidlene er resistente mot penicillinaser av stafylokokker, som ødelegger andre penisillinantibiotika. Den mest kjente av denne gruppen er anti-stafylokoksyre Oxacillin.

Antisexpous penicilliner

Antibiotika i denne gruppen har et stort spekter av virkning enn aminopenicilliner, er effektive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), som forårsaker alvorlig blærebetennelse, purulent tonsillitt og hudinfeksjoner.

Gruppen av anti-panicilli penicilliner inkluderer:

• karboxypenicilliner - narkotika;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Karbenicillin dinatrium;
  • Timentin;
• en gruppe ureidopenicilliner;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacillinpikillin.

Carbenicillin er bare tilgjengelig som et pulver for / m, i / i injeksjonen. Antibiotika i denne gruppen er foreskrevet for voksne.

Timentin er foreskrevet for alvorlige infeksjoner i det urogenitale, åndedrettssystemet. Azlotsillin og analoger foreskrives i injeksjoner med purulent-septiske forhold:

• peritonitt;
• septisk endokarditt;
• sepsis;
• lunge abscess;
• alvorlige urinveisinfeksjoner.

Piperacillin er foreskrevet hovedsakelig for Klebsiella-infeksjoner.

Inhibitorbeskyttende, kombinerte midler

Til hemmerbeskyttede penicilliner er kombinert medikamenter, som inkluderer et antibiotikum og et stoff som blokkerer aktiviteten av bakteriell beta-laktamase.

Som inhibitorer av beta-laktamase, hvorav det er ca. 500 arter, er:

• klavulansyre;
• tazobaktam;
• sulbactam.

For behandling av respiratoriske, urininfeksjoner, brukes hovedsakelig penisillinbeskyttede antibiotika med følgende navn:

• amoksicillin + clavunate;
  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampicillin + sulbactam - unazin.

Fra infeksjoner som oppstår mot bakgrunn av svekket immunitet, foreskrive:

• ticarcillin + clavunate - Timentin;
• piperacillin + tazobaktam - Tazotsin.

De kombinerte virkningsmidlene inkluderer det antibakterielle middelet Ampioks og dets analoge Ampiox-natrium, inkludert ampicillin + oksacillin.

Ampioks er tilgjengelig i tabletter og i pulverform for injeksjon. Ampioks brukes til behandling av barn og voksne fra alvorlig sepsis, septisk endokarditt, postpartum infeksjon.

Penicilliner for voksne

Listen over halvsyntetiske penisilliner, som er mye brukt for sår i halsen, otitis, faryngitt, bihulebetennelse, lungebetennelse, inkluderer medisiner i piller og injeksjoner:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampicillin;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• amoxiclav;
• piperacillin;
• Ticarcillin;

Mot purulent kronisk pyelonefrit, bakteriell blærebetennelse, uretitt, endometritis, salpingitt, kvinner foreskrives penicilliner:

• Augmentin;
• amoxiclav;
• Ampicillin + sulbactam;
• Medoklav;
• Piperacillin + tazobactam;
• Ticarcillin med klavulanat.

Penicilliner brukes ikke mot prostatitt, siden de ikke trenger inn i prostatavevet.

Hvis pasienten er allergisk mot penicilliner, er urtikaria og anafylaktisk sjokk mulig ved behandling med cefalosporiner.

For å unngå en allergisk reaksjon er allergier mot beta-laktamantibiotika, som er penicilliner og cephalosporiner, foreskrevet makrolid-antibiotika.

Forverring av kronisk pyelonefrit hos gravide kvinner behandler:

• ampicillin;
• Amoxicillin + klavulanat;
• Ticarcillin + klavulanat;
• Oxacillin - med stafylokokk infeksjon.

Listen over ikke-penisillin-antibiotika som en lege kan ordinere fra sår i halsen, bronkitt eller lungebetennelse under graviditet, inkluderer følgende medisiner:

Penicilliner for behandling av barn

Penicilliner er lavtoksiske antibiotika, og derfor blir de ofte foreskrevet for barn med smittsomme sykdommer.

Ved behandling av barn er preferanse gitt til hemmerbeskyttede penicilliner beregnet for inntak.

Penicillin antibiotika for behandling av barn inkluderer Amoxicillin og dets analoger, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin og Flemoklav Solyutab.

Brukes til å behandle barn og former av antibiotika Solutab ikke av penicillin-serien, inneholder listen analoger med navnene:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Medisiner i form av dispergerbare solutab-tabletter virker ikke mindre effektivt enn injeksjoner, og forårsaker mindre barnslig sorg og tårer under behandlingsprosessen. Les om antibiotika i form av spredbare brennetabletter, se side "Antibiotikum Solyutab."

Fra fødselen brukes stoffet Ospamox og en rekke analoger, som er produsert i oppløselige tabletter, granulater og pulver til suspensjon, til behandling av barn. Dosering utføres av legen, basert på barnets alder og vekt.

Hos barn kan penisilliner akkumuleres i kroppen på grunn av urinveien i urinveiene eller nyresykdommen. En økt konsentrasjon av antibiotika i blodet har en toksisk effekt på nerveceller, noe som manifesteres av kramper.

Når disse symptomene oppstår, stoppes behandlingen, og antibiotikumet i penisillin-serien erstattes av et barn i en annen gruppe.

Kontraindikasjoner, bivirkninger av penicilliner

Kontraindikasjoner for bruk av penicillin inkluderer allergier mot penicilliner og cephalosporiner. Hvis utslett, kløe, oppstår under behandlingen, bør du slutte å ta medisiner og konsultere lege.

Allergier mot penicilliner kan manifestere angioødem, anafylaksi.

Listen over bivirkninger i penicilliner er liten. Den viktigste negative manifestasjonen er undertrykkelsen av gunstig intestinal mikroflora.

Diaré, candidiasis, hudutslett - dette er de viktigste bivirkningene av penicillinbruk. Mindre vanlig manifesterer bivirkningene av denne serien medikamenter seg:

• kvalme, oppkast;
• hodepine;
• pseudomembranøs kolitt;
• ødem.

Bruk av noen penisillingrupper - benzylpenicilliner, karbenicilliner, kan forårsake elektrolyttbalanse ved starten av hyperkalemi eller hypernatremi, noe som øker risikoen for hjerteinfarkt, høyt blodtrykk.

En bredere liste over uønskede reaksjoner i oksacillin og analoger:

• leukocytforstyrrelse - lavt hemoglobin, reduserte nøytrofiler;
• fra nyrene hos barn - utseendet av blod i urinen;
• feber, oppkast, kvalme.

For å forhindre utvikling av bivirkninger, må du følge bruksanvisningen, ta legemidlet i doseringen som er foreskrevet av legen.

For mer informasjon om hver gruppe penicillin antibiotika, les "Preparations" rubric.

Penicillin Antibiotikum gjennomgang og liste

Sopp er rike av levende organismer. Sopp er forskjellige: noen av dem faller inn i kostholdet vårt, andre forårsaker hudsykdommer, andre er så giftige at de kan føre til døden. Men Penicillium sopp redder millioner av menneskelige liv fra patogene bakterier.

Penicillin-antibiotika brukes fortsatt i medisin.

Oppdagelse av penicillin og dets egenskaper

I 30-tallet i forrige århundre gjennomførte Alexander Fleming eksperimenter med stafylokokker. Han studerte bakterielle infeksjoner. Etter å ha vokst opp en gruppe av disse patogener i et næringsmedium, oppdaget forskeren at det er områder i koppen som ikke har noen levende bakterier rundt. Undersøkelsen viste at den vanlige grønne molden som liker å bosette seg på foreldet brød, er "skyld" for disse stedene. Mold ble kalt Penicillium og, som det viste seg, produserte et stoff som dreper Staphylococcus.

Fleming studerte dette problemet dypere og snart identifisert rent penicillin, som ble det første antibiotikumet i verden. Virkningsprinsippet av stoffet er som følger: Når cellen av en bakterie deler seg, gjenoppretter hver halvdel sin cellevegg ved hjelp av et spesielt kjemisk element - peptidoglykan. Penicillin blokkerer dannelsen av dette elementet, og bakteriek cellen simpelthen "løser" i miljøet.

Men snart oppsto vanskeligheter. Bakterieceller har lært å motstå stoffet - de begynte å produsere et enzym som kalles beta-laktamase, som bryter ned beta-laktamene (grunnlaget for penicillin).

De neste 10 årene var det en usynlig krig mellom patogener som ødelegger penicillin og forskere, denne penisillinmodifiseringen. Således ble mange modifikasjoner av penicillin født, som nå danner hele penicillin-serien av antibiotika.

Farmakokinetikk og handlingsprinsipp

Legemidlet med en hvilken som helst metode for påføring spres raskt gjennom kroppen, gjennomtrenger nesten alle deler. Unntak: cerebrospinalvæske, prostata og visuelt system. På disse stedene er konsentrasjonen svært lav, under normale forhold overstiger den ikke 1%. Når betennelse kan stige til 5%.

Antibiotika påvirker ikke kroppene i menneskekroppen, siden sistnevnte ikke inneholder peptidoglykan.

Legemidlet utskilles raskt fra kroppen, etter 1-3 timer går det meste gjennom nyrene.

Se en video om dette emnet.

Antibiotisk klassifisering

Alle legemidler er delt inn i: naturlig (kort og langvarig virkning) og halvsyntetisk (antistapylokokker, bredspektret medisiner, antisexaginal).

naturlig

Disse preparatene oppnås direkte fra mugg. For øyeblikket er de fleste av dem utdaterte, siden patogener har utviklet immunitet mot dem. I medisin brukes benzylpenicillin og bicillin oftest, som er effektive mot gram-positive bakterier og kokker, noen anaerobe bakterier og spiroketter. Alle disse antibiotika brukes kun i form av injeksjoner i musklene, siden det sure miljøet i magen ødelegger dem raskt.

Benzylpenicillin i form av natrium- og kaliumsalter tilhører naturlige kortvirkende antibiotika. Handlingen stopper etter 3-4 timer, så du må ofte gjøre gjentatte injeksjoner.

For å eliminere denne ulempen har farmakologene opprettet naturlige antibiotika med langvarig virkning: Bicillin og Novocain benzylpenicillin. Disse stoffene kalles depotformer, siden de blir introdusert i muskelen, danner de en "depot" i den, hvorfra stoffet sakte absorberes i kroppen.

Eksempler på legemidler: salt av benzylpenicillin (natrium, kalium eller prokain), bicillin-1, bicillin-3, bicillin-5.

Semisyntetiske antibiotika av penicillin gruppen

Noen få tiår etter å ha mottatt penicillin, var apotekerne i stand til å isolere sin viktigste aktive ingrediens, og modifikasjonsprosessen begynte. Etter forbedring oppnådde de fleste stoffene motstand mot det sure miljøet i magen, og halvsyntetiske penicilliner begynte å bli produsert i tabletter.

Isoksazolpenicilliner er medisiner som er effektive mot stafylokokker. Sistnevnte har lært å produsere et enzym som ødelegger benzylpenicillin, og preparater fra denne gruppen hindrer dem i å produsere et enzym. Men for forbedringen du må betale - er slike legemidler slemere absorbert i kroppen og har et mindre spekter av virkning sammenlignet med naturlige penicilliner. Eksempler på stoffer: oksacillin, nafcillin.

Aminopenicilliner er bredspektret medisiner. Løs benzylpenicillin i styrke i kampen mot gram-positive bakterier, men dekker et større utvalg av infeksjoner. Sammenlignet med andre stoffer, blir de lengre i kroppen og bedre trenge inn i visse kroppsbarrierer. Eksempler på medisiner: Ampicillin, Amoxicillin. Du kan ofte finne Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Carboxypenicilliner og ureidopenicilliner er antibiotika som er effektive mot Pseudomonas aeruginosa. For øyeblikket er de praktisk talt ikke brukt, da infeksjoner raskt blir resistente mot dem. Noen ganger kan du møte dem som en del av en omfattende behandling.

Eksempler på stoffer: Ticarcillin, Piperacillin

Liste over penicillin antibiotika, indikasjoner for å ta medisiner

Penicillin-antibiotika er flere typer legemidler som er delt inn i grupper. I medisin brukes produkter til å behandle ulike sykdommer av smittsom og bakteriell opprinnelse. Legemidlene har et minimum antall kontraindikasjoner og brukes fortsatt til behandling av ulike pasienter.

Discovery History

En gang Alexander Fleming i laboratoriet hans studerte patogenene. Han skapte et næringsmedium og vokste stafylokokker. Vitenskapsmannen hadde ikke en spesiell renslighet, han bare foldet bjelkerne, kegler og glemte å vaske dem.

Da Fleming trengte oppvaskene igjen, oppdaget han at den var dekket av en mugg. Vitenskapsmannen bestemte seg for å sjekke gjetningen og undersøkte en av tankene under mikroskopet. Han la merke til at der der er mugg, er det ingen stafylokokker.

Alexander Fleming fortsatte forskning, begynte han å studere effekten av mugg på patogene mikroorganismer og fant at svampen på en destruktiv måte påvirker bakteriens membraner og fører til døden. Publikum har ikke vært skeptisk til forskning.

Oppdagelsen bidro til å redde mange liv. Mennesket lettet av de sykdommene som tidligere forårsaket panikk blant befolkningen. Naturligvis har moderne medisiner en relativ likhet med de legemidlene som ble brukt på slutten av XIX-tallet. Men essensen av medisiner, deres handling har endret seg ikke så drastisk.

Penicillin antibiotika var i stand til å gjøre en revolusjon i medisin. Men oppdagelsens glede var ikke lenge. Det viste seg at patogene mikroorganismer, bakterier kan mutere. De er modifisert og blir ufølsomme for rusmidler. Dette har ført til det faktum at antibiotika som penicillin har gjennomgått betydelige endringer.

Forskere nesten hele XX-tallet var "kjemper" med mikroorganismer og bakterier, og forsøkte å skape det perfekte stoffet. Innsatsen var ikke forgjeves, men slike forbedringer har ført til at antibiotika har endret seg betydelig.

Den nye generasjonen av stoffer er dyrere, raskere, har en rekke kontraindikasjoner. Hvis vi snakker om de forberedelsene som ble hentet fra formen, har de flere ulemper:

• Dårlig fordøyet. Magesaft påvirker svampen på en spesiell måte, reduserer effektiviteten, noe som utvilsomt påvirker utfallet av behandlingen.
• Penicillin-antibiotika er narkotika av naturlig opprinnelse, derfor har de ikke et bredt spekter av handling.
• Medikamentene utskilles raskt fra kroppen, ca 3-4 timer etter injeksjonen.

Viktig: Disse stoffene har nesten ingen kontraindikasjoner. De anbefales ikke å ta tilstedeværelse av individuell intoleranse mot antibiotika, så vel som i tilfelle av allergisk reaksjon.

Moderne antibakterielle midler er signifikant forskjellig fra mange penisilliner. I tillegg til det faktum at det i dag er lett å kjøpe medisiner av denne klassen i tabletter av deres varianter, er det rikelig. For å forstå forberedelsene vil hjelpe klassifiseringen, den allment aksepterte divisjonen i grupper.

Antibiotika: klassifisering

Penicillin gruppe antibiotika er betinget oppdelt i:

Alle muggbaserte stoffer er naturlig forekommende antibiotika. I dag er slike legemidler praktisk talt ikke brukt i medisin. Årsaken er at patogene mikroorganismer er immun mot dem. Det vil si at antibiotikumet ikke virker på bakterier på riktig måte, for å oppnå det ønskede resultatet i behandlingen oppnås bare ved innføring av en høy dose av legemidlet. Ved hjelp av denne gruppen inkluderer: Benzylpenicillin og Bitsillin.

Legemidlene er tilgjengelige i pulverform for injeksjon. De påvirker effektivt: anaerobe mikroorganismer, gram-positive bakterier, kokker osv. Siden legemidler har en naturlig opprinnelse, kan de ikke skryte av langvarig effekt, de får ofte injeksjoner hver 3-4 timer. Dette tillater ikke å redusere konsentrasjonen av antibakterielt middel i blodet.

Penisillin antibiotika av halvsyntetisk opprinnelse er resultatet av modifikasjon av preparater laget av muggsvepp. Legemidler som tilhører denne gruppen var i stand til å gi visse egenskaper, i første omgang ble de ufølsomme for et syrebasert medium. Hva lov til å produsere antibiotika i piller.

Og også det var medisiner som berørte stafylokokker. Denne klassen av medisiner er forskjellig fra naturlige antibiotika. Men forbedringer har betydelig påvirket kvaliteten på narkotika. De er dårlig absorbert, har ikke så bred en aktivitetssektor, har kontraindikasjoner.

Semisyntetiske stoffer kan deles inn i:

• Isoksazolpenicilliner er en gruppe medikamenter som påvirker stafylokokker, for eksempel navnene på følgende legemidler: oksacillin, nafcillin.
• Aminopenicilliner - denne gruppen inneholder flere stoffer. De er preget av en bred handlingssektor, men de er betydelig dårligere i styrke til naturlige antibiotika. Men de kan kjempe med et stort antall infeksjoner. Fond fra denne gruppen blir lengre i blodet. Slike antibiotika brukes ofte til å behandle ulike sykdommer, for eksempel 2 meget kjente medisiner: Ampicillin og Amoxicillin.

Advarsel! Lister over medisiner er ganske store, de har en rekke indikasjoner og kontraindikasjoner. Av denne grunn bør du konsultere lege før du begynner å ta antibiotika.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for å ta medisiner

Antibiotika tilhørende penicillin gruppen er foreskrevet av en lege. Narkotika anbefales å ta i nærvær av:

1. Infeksiøse eller bakterielle sykdommer (lungebetennelse, meningitt, etc.).
2. Luftveisinfeksjoner.
3. Sykdommer i den inflammatoriske og bakterielle naturen i det genitourinære systemet (pyelonefrit).
4. Sykdommer i huden av forskjellig opprinnelse (erysipelas, forårsaket av stafylokokker).
5. Tarminfeksjoner og mange andre sykdommer i en smittsom, bakteriell eller inflammatorisk natur.

Henvisning: Antibiotika er foreskrevet for omfattende forbrenninger og dype sår, skudd eller knivsår.

I noen tilfeller bidrar medisinering til å redde en persons liv. Men ikke selvskrive slike stoffer, da dette kan føre til utvikling av avhengighet.

Hva er kontraindikasjoner av narkotika:

• Ikke bruk medisiner under graviditet eller amming. Legemidler kan påvirke barnets vekst og utvikling. Kan endre kvaliteten på melk og dens smakegenskaper. Det finnes en rekke stoffer som er betinget godkjent for behandling av gravide, men en lege må foreskrive et slikt antibiotika. Siden bare en lege kan bestemme den tillatte dosen og varigheten av behandlingen.
• Bruk til behandling av antibiotika fra gruppene av naturlige og syntetiske penisilliner anbefales ikke til behandling av barn. Forberedelser av disse klassene kan ha en toksisk effekt på barnets kropp. Av denne grunn, medisiner foreskrevet med forsiktighet, bestemme optimal dosering.
• Ikke bruk medisiner uten indikasjoner. Bruk narkotika for en lang periode.

Disse kontraindikasjoner kan betraktes som relative. Fordi antibiotika i piller eller i form av injeksjoner fortsatt brukes til å behandle barn, gravide og ammende kvinner.

Direkte kontraindikasjoner for bruk av antibiotika:

1. Individuell intoleranse mot rusmidler i denne klassen.
2. Tendens til allergiske reaksjoner av forskjellige slag.

Advarsel! Hovedvirkningen av medisinering betraktes som langsiktig diaré og candidiasis. De er knyttet til det faktum at legemidler har en innvirkning ikke bare på patogener, men også på gunstig mikroflora.

Penicillin antibiotika rekkevidde er preget av tilstedeværelsen av et lite antall kontraindikasjoner. Av denne grunn foreskrives legemidler av denne klassen svært ofte. De hjelper til med å takle sykdommen raskt og går tilbake til en normal rytme i livet.

Narkotika siste generasjon har et bredt spekter av handlinger. Slike antibiotika trenger ikke å bli tatt i lang tid, de absorberes godt og med adekvat terapi kan "sette en person på føttene" på 3-5 dager.

Listen over legemidler som legene foreskriver til pasienter

Spørsmålet om hvilke antibiotika som er bedre? kan anses retorisk. Det finnes en rekke stoffer som legene av en eller annen grunn foreskriver oftere enn andre. I de fleste tilfeller er narkotika navn kjent for allmennheten. Men fortsatt verdt å utforske listen over narkotika:

1. Sumamed er et stoff som brukes til å behandle smittsomme sykdommer i øvre luftveier. Den aktive ingrediensen er erytromycin. Legemidlet er ikke brukt til å behandle pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt, er ikke angitt for barn under 6 måneder. Hovedkontraindikasjonen for bruk av Sumamed anses fortsatt som en individuell intoleranse mot antibiotika.
2. Oxacillin - er tilgjengelig i pulverform. Pulveret fortynnes, og etter at oppløsningen er brukt til intramuskulære injeksjoner. Hovedindikasjonen for bruk av stoffet bør betraktes som en infeksjon som er følsom overfor dette legemidlet. Kontraindikasjoner for bruk av oksacillin bør betraktes som overfølsomhet.
3. Amoxicillin tilhører en rekke syntetiske antibiotika. Legemidlet er ganske godt kjent, det er foreskrevet for angina, bronkitt og andre luftveisinfeksjoner. Amoxicillin kan tas for pyelonefritis (betennelse i nyrene) og andre sykdommer i det urogenitale systemet. Et antibiotika er ikke foreskrevet for barn under 3 år. Direkte kontraindikasjon betraktes også som intoleranse for stoffet.
4. Ampicillin - Fullt navn på medisinen: Ampicillintrihydrat. Indikasjoner for bruk av legemidlet bør betraktes som smittsomme sykdommer i luftveiene (tonsillitt, bronkitt, lungebetennelse). Et antibiotika utskilles fra kroppen av nyrene og leveren, derfor er Ampicillin ikke foreskrevet for personer med akutt leversvikt. Kan brukes til å behandle barn.
5. Amoxiclav - et stoff som har kombinert sammensetning. Den tilhører den nyeste generasjonen av antibiotika. Amoxiclav brukes til å behandle smittsomme sykdommer i luftveiene, urinsystemet. Og også brukt i gynekologi. Kontraindikasjoner for bruk av legemidlet bør betraktes som overfølsomhet, gulsott, mononukleose, etc.

En liste eller liste over penicillin antibiotika som er tilgjengelig i pulverform:

1. Benzylpenicillin Novocainic Salt er et naturlig antibiotikum. Indikasjoner for bruk av stoffet kan betraktes som alvorlige smittsomme sykdommer, inkludert medfødt syfilis, abscesser av ulike etiologier, tetanus, miltbrann og lungebetennelse. Legemidlet har nesten ingen kontraindikasjoner, men i moderne medisin brukes det ekstremt sjelden.
2. Ampicillin brukes til å behandle følgende smittsomme sykdommer: sepsis (blodforgiftning), kikhoste, endokarditt, meningitt, lungebetennelse, bronkitt. Ampicillin brukes ikke til å behandle barn, personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Graviditet kan også betraktes som en direkte kontraindikasjon for bruk av dette antibiotika.
3. Ospamox er foreskrevet for behandling av sykdommer i det urogenitale systemet, gynekologiske og andre infeksjoner. Utnevnt i postoperativ periode, hvis risikoen for betennelse er høy. Antistoffet er ikke foreskrevet for alvorlige smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen, i nærvær av individuell intoleranse mot stoffet.

Viktig: Legemidlet, kalt antibiotika, bør ha en antibakteriell effekt på kroppen. Alle de legemidlene som virker på virus har ingen forbindelse med antibiotika.

Narkotikapriser

Sumamed - kostnaden varierer fra 300 til 500 rubler.

Amoxicillin tabletter - prisen er ca 159 rubler. per pakke.

Ampicillintrihydrat - kostnaden av tabletter -20-20 rubler.

Ampicillin i pulverform, beregnet til injeksjon - 170 rubler.

Oxacillin - gjennomsnittlig pris på stoffet varierer fra 40 til 60 rubler.

Amoxiclav - koster 120 rubler.

Ospamox - prisen varierer fra 65 til 100 rubler.

Benzylpenicillin Novocainic Salt - 50 gni.

Benzylpenicillin - 30 rubler.

Antibiotika til et barn

Preparater basert på penicillin (mold) til behandling av barn, brukes bare når det er angitt.

Ofte er unge pasienter foreskrevet av leger:

• Amoxiclav, kan tilordnes en nyfødt baby, samt et spedbarn under 3 måneder. Dosen beregnes i henhold til ordningen, basert på barnets tilstand, vekten og alvorlighetsgraden av symptomene.
• Oksatsillin - mottak av midler utføres under tilsyn av en lege, kan tildeles den nyfødte hvis det foreligger bevis. Antibakteriell terapi utføres under tilsyn av en lege.
• Ospamox - legen beregner doseringen for barn. Det bestemmes i henhold til skjemaet (30-60 mg dividert med kg kg og antall doser per dag).

Forsiktig! Gjennomføring av antibiotikabehandling hos barn har sine egne nyanser. Av denne grunn er det ikke nødvendig å foreskrive slike legemidler til barnet. Det er fare for å forveksle med doseringen og forårsake alvorlig skade på barnets helse.

Antibiotika relatert til penicillin, har en god effektivitet. De ble oppdaget på slutten av XIX århundre, funnet bred søknad i medisin. Til tross for at patogene mikroorganismer ofte muterer, er medisiner i denne klassen fortsatt etterspurt.

Antibiotika. Klassifisering av penicillindrikker.

Noen studentarbeid er dyrt!

100 p bonus for første ordre

Antibiotika. Klassifisering av penicillindrikker. Mekanismen, spekteret og naturen av penisillins antimikrobielle virkning. Farmakokinetiske egenskaper av naturlige, halvsyntetiske og hemmerbeskyttede penicilliner (virkningsvarighet, frekvens og administrasjonsmetoder, dosering. Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk, bivirkninger.

Klassifisering av penicillindrikker

I. Biosyntetiske penicilliner

For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

a) kort handling

Benzylpenicillin natriumsalt

Benzylpenicillinkaliumsalt

b) Langvirkende

Benzylpenicillin Novocainic salt

For enteral administrasjon (syrefast)

II. Semisyntetiske Penicilliner

For parenteral og enteral administrering (syrefast)

a) Resistent mot penicillinase

Oxacillin Sodium Salt

b) Bredspektrum

For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen) Bredt virkningsområde, inkludert pyocyanisk pinne

Carbenicillin dinatriumsalt

For enteral administrasjon (syrefast)

Carbenicillin Indanyl Sodium

bakteriell - ruin syn peptidoglycan cellevegg // irreversibel hemming etc

ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Flere forbedrede penicillinfamilier eksisterer også, som inkluderer antistapylokokker penicilliner, aminopenicilliner og antipseudomonale penisilliner.

1ste (naturlig). Strep enterococcus anaerober

2. (Amoxicillin, Amplicilin) ​​som 1. men også G-neg

3. (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​Bare MSSA, Strep

Fjerde (Pineracilin + tazobactam) som 2. Pseudomonas

Det har vært assosiert med dyarrhoea, overfølsomhet, kvalme, utslett, nevrotoksisitet, urticaria og superinfeksjon (inkludert candidiasis). Uvanlige bivirkninger (0,1-1% av pasientene) inkluderer feber, oppkast, erytem, ​​dermatitt, angioødem, anfall (spesielt hos personer med epilepsi) og pseudomembranøs kolitt.

Virkningsmekanisme: bakteriedrepende Alle β-laktamantibiotika er strukturelle analoger av D-alanyl-D-alanyl og blokkerer effektivt transpeptidase-enzymet, som under normale betingelser danner D-alanyl-D-alanyl, danner kryssbindinger mellom peptidoglykankjeder, som et resultat en defekt cellevegg dannes, cellen blir osmotisk ustabil og bakterier dør av

Forbundet med penicillinmembranbindende proteiner, som en følge av frigjøring av lysosomale enzymer og død av bakterier

Penicilliner har lav toksisitet, men oftere enn andre antibiotika, forårsaker de overfølsomhetsreaksjoner: urticaria, anegeneurotisk ødem; feber, kunstsamlinger, nyreskader og anafylaktisk sjokk er mulig.

Motstand mot p-laktamase

Første generasjon - naturlig

Benzylpenicillin Na-salt

Benzylpenicillin K-salt

Benzylpenicillin Novocainic salt

- smal, hovedsakelig gr + mikroorganismer,

fra gr - gonokokker og meningokokker, samt spiroketter og actinomykemer

- surt resistent chiva derfor

administrert parenteralt (unntak - fenoksymetylpenicillin)

- enzymer produsert av bakterier som ødelegger β-laktam antibiotika

- infeksjonssykdommer i luftveiene, hud og bløtvev, nyre og MVP, meningokokk meningitt, gonoré, actinomycosis, reumatismebeskyttelse, behandling av syfilis

2. generasjon - semi-syntetisk

- syrefast (unntatt meticillin)

- smittsomme sykdommer forårsaket av bakterier som produserer β-laktamase - Staphylococcus aureus

- bred, på de siste 2 inkludert en blå pus bacillus

- å gi dem stabilitet de kombinerer:

1) med legemidler av 2. generasjons ampioks = ampicillin + oksacillin

2) med p-laktamaseinhibitorer (klavulansyre, sulfaktamtazobaktam)

- De er strukturelt lik β-laktamantibiotika, men har ikke antibakteriell aktivitet og binder til β-laktamaser - blokkere disse enzymene

Amoxiclav = Amoxicillin + klavulansyre

- smittsomme sykdommer i luftveiene, mage-tarmkanalen, hud og bløtvev, nyre og MVP, maksillofacial område, smittsomme sykdommer hos gravide kvinner

Carbenicillin og ticarcillin - brukes til nosokomielle infeksjoner

Kombinerte penisilliner - for smittsomme sykdommer forårsaket av Staphylococcus aureus

- bred, større enn gr -, inkludert en blå pus

- nosokamielle infeksjoner (nosokomial)

Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner

- VDP- og NDP-infeksjoner: CCA, bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse.

- Fellesskapets overførte infeksjoner MVP: akutt cystitis, pyelonefrit.

- Meningitt forårsaket av H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).

- Endokarditt (ampicillin i kombinasjon med gentamicin eller streptomycin).

- Tarminfeksjoner: shigellose, salmonellose (ampicillin).

- Ødeleggelse av H. pylori i magesår (amoksicillin).

- infeksjoner av huden og bløtvev; intra-abdominale infeksjoner; perioperativ profylakse.

I 1929 oppdaget A. Fleming (Storbritannia) de antimikrobielle egenskapene til grønn mold (Penicillium), og i 1940 hans landsmenn H.W. Florey og E.V. Kjeden fikk penicillin. For oppdagelsen av penicillin og dens terapeutiske virkning, mottok alle disse forskerne i 1945 Nobelprisen.

I 1942 ble penicillin oppnådd i Sovjetunionen av Z.V. Ermoleva.

Det finnes biosyntetiske og halvsyntetiske penisilliner. Benzylpenicillin og fenoksymetylpenisillin er biosyntetiske penicilliner.

Semisyntetiske penicilliner er delt inn i 1) penicilliner resistente mot penicillinaser, 2) bredspektret penisilliner.

Benzylpenicilliner bryter sammen bindingene mellom peptidoglykanens kjeder av bakteriell cellevegg - de reduserer aktiviteten av transpeptidase, som fremmer dannelsen av peptidbroer som forbinder kjedene av peptidoglykan (figur 64), og reduserer også aktiviteten av enzymer som hemmer mureinhydralase. 1 Som følge av dette forstyrres styrken til bakteriecelleveggen, noe som manifesteres av en bakteriedrepende effekt.

Benzylpenicilliner virker hovedsakelig på gram-positive mikroorganismer.

Benzylpenicilliner er svært effektive (er de valgfrie stoffene) mot streptokokker, pneumokokker, blek treponema, miltbrannstifter, difteripinner, gangrene og tetanuspatogener, Lyme-sykdom, actinomycetes. Litt mindre følsomme for bensylpenicilliner gonokokker og meningokokker.

De fleste stafylokokkstammer har blitt resistente mot benzylpenicilliner, da stafylokokker av disse stammene produserer penicillinase (beta-laktamazu-1), et enzym som bryter ned benzylpenicillins molekyler.

I medisinsk praksis brukes benzylpenicillin (natriumbenzylpenicillin), prokain benzylpenicillin, benzathin benzylpenicillin hovedsakelig. Disse legemidlene frigjøres i hetteglass i form av tørrstoff, som fortynnes før administrering og administreres intramuskulært (når de administreres oralt, er disse legemidlene ineffektive, siden HC1 i magesaften er ødelagt). Benzylpenicillin kan dessuten administreres intravenøst.

Benzylpenicillinpreparater doseres i ED eller fraksjoner av et gram (1 million ED = 600 mg).

Når det administreres intramuskulært, avviker medikamentene i virkningsgraden, konsentrasjonen i blodet, virkningsvarighet.

Etter intramuskulær administrering av benzylpenicillin (natriumsalt av benzylpenicillin, penicillin G) i blodet hurtig skape en høy konsentrasjon av medikamentet, som holdes i ca. 4 timer Preparatet er særlig indikert for akutt bakteriell infeksjon - akutte streptokokkinfeksjoner kruppoznoy lungebetennelse (forårsaket ved pneumococcus), ent infeksjoner (faryngitt., otitis media), Lyme sykdom hos barn, miltbrann, syfilis, actinomycosis, gass gangrene og andre infeksjoner forårsaket av mikroorganismer sensitive for benzylpenicillin. Intravenøst ​​administreres legemidlet sakte eller dript i tilfelle streptokok endokarditt, meningokokk meningitt.

Procaine benzylpenicillin (novokainbenzylpenicillinsalt) etter intramuskulær injeksjon absorberes sakte; Konsentrasjonen i blodet er lavere enn ved innføring av natriumsalt, men virkningsvarigheten er mye lengre - opp til 12 timer.

Påfør stoffet for syfilis, miltbrann, difteri, infeksjoner i munnhulen, hovedsakelig i kronisk sykdom.

Benzatin benzylpenicillin (bitsillin-1) etter intramuskulær injeksjon absorberes veldig sakte; lavt blodkonsentrasjon; Varigheten av legemidlet er, avhengig av dosen på 1-2 uker. Brukes til å behandle syfilis, med

streptokokkfaryngitt, difteri, for forebygging av sesongmessige eksacerbasjoner av revmatisme.

Benzylpenisilliner er generelt lite giftige, men kan forårsake overfølsomhetsreaksjoner som urtikaria, hypertermi, leddsmerter, utslett, angioødem og anafylaktisk sjokk. Mulig hemolytisk anemi, interstitial nefritt, neutropeni, trombocytopeni. I store doser eller ved alvorlig nyresvikt kan benzylpenicilliner forårsake encefalopati, anfall og koma.

I følge spekteret av antimikrobiell virkning, er fenoksymetylpenicillin lik bensylpenicilliner, men er mindre effektivt. I motsetning til benzylpenicilliner, er den resistent mot magsaft av HC1.

Legemidlet administreres oralt 4 ganger daglig for å forebygge sesongmessige eksacerbasjoner av revmatisme, i kronisk streptokokkfaryngitt, otitis media, infeksjoner i munnhulen.

29.1.1.1.1.3. Semisyntetiske penisilliner som er resistente mot penicillinase (antistapylokokker penicilliner, isoksazolylpenisilliner)

Det første stoffet i denne gruppen var meticillin. For tiden brukes cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, oksacillin. Disse stoffene har et lignende spektrum av antimikrobiell virkning mot benzylpenicilliner, men er mindre effektive. Nesten ineffektiv mot treponema pallidum. Deres signifikante forskjell fra benzylpenicilliner er deres effektivitet mot stafylokokker, og produserer penicillinase (beta-laktamase-1).

De viktigste indikasjonene for forskrivning av disse legemidlene er infeksjoner forårsaket av stafylokokker som er resistente mot benzylpenicilliner.

Narkotika foreskrevet av munnen; Cloxacillin og oksacillin, i tillegg, administreres parenteralt.

Stammer av stafylokokker som er resistente mot disse stoffene kalles meticillinresistente stafylokokker.

29.1.1.1.1.4. Bredspektret penicilliner

I denne gruppen av penicilliner, aminopenicilliner, karboksypenicilliner og ureidopenicilliner isoleres.

aminopenicillin - amoxicillin, ampicillin virker på de samme bakterier som benzilpenitsilliny (unntatt Treponema pallidum), så vel som en rekke Gram-negative bakterier - Salmonella, Shigella, E. coli.

Amoksicillin absorberes bedre i tarmene. Legemidlet administreres oralt hver 8. time. Samtidig opprettes ganske høye konsentrasjoner av stoffet i blodet.

Anvendt amoxicillin for sinusitt, otitis media, infeksjoner i de øvre luftveier og bronkial lungebetennelse, infeksjoner i tannlegepraksis, galleveisinfeksjoner (kolecystitt, kolangitt), urinsystemet (pyelonefritt, prostatitt, cystitt, uretritt), osteomyelitt, gonoré, gynekologiske infeksjoner ( adnexitt, endometritis), Lyme sykdom hos barn, for utryddelse av N. pylori.

Bivirkninger av amoxicillin: kvalme, oppkast, glossitis, stomatitt, diaré, utslett, hypersensitivitetsreaksjoner (urtikaria, angioneurotisk ødem, anafylaktiske reaksjoner, hemolytisk anemi, interstitiell nefritt), med høyere doser eller nyreinsuffisiens - convulsive reaksjon.

Ampicillin er verre absorbert og når det administreres oralt mer effektivt i infeksjoner i mage-tarmkanalen. Delvis utskilt i gallen (enterohepatisk sirkulasjon). Som sikkerhetskopieringsmiddel kan brukes til bacillær dysenteri, tyfusfeber.

For parenteral administrering (intramuskulær, intravenøs drypp eller langsom) ampicillin kan være effektive i sepsis, meningitt, endokarditt, peritonitt, kolecystitt, akutt pyelonefritt, gynekologiske infeksjoner, osteomyelitt, forårsaket av følsomme organismer.

Aminopenicilliner virker ikke på mikroorganismer som produserer beta-laktamase (spesielt penicillinase). Det er derfor anbefalt å foreskrive aminopenicilliner sammen med beta-laktamasehemmere, klavulansyre eller sulbaktom. Kombinerte preparater brukes - amoksiklav (amoksicillin + klavulansyre), unazin (ampicillin + sulbactam).

Amoxiclav (Augmentin) effektive mot cocci, hemo-philous coli, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaerobe patogener, inkludert Bacteroides fragilis og andre mikroorganismer. Legemidlet administreres oralt 3 ganger daglig med akutt otitis media, infeksjoner i munnhulen (periodontitt, abscesser, etc.), luftveier, urinvev, beinvev, ledd, hud, myke vev. I alvorlige tilfeller administreres legemidlet intravenøst.

Karboksipenitsilliny - Carbenicillin (administrert intramuskulært) og karcicillin (administrert oralt) er like i spektrum til aminopenicilliner. I motsetning til aminopenicilliner, virker de på pseudomonas aeruginosa.

ireidopenitsilliny - azlocillin, piperacillin - bredspektret antibiotika. Effektiv mot karboxypenicillin resistente stammer av Pseudomonas aeruginosa.

Carboxypenicilliner og ureidopenicilliner kalles anti-pankreaspenisilliner, og de brukes hovedsakelig til sykdommer forårsaket av pankreasstolper.

Drugs gruppe penicillin

Penicilliner er de første AMP(antimikrobielle), utviklet på grunnlag av avfallsprodukter fra mikroorganismer. De tilhører den omfattende klassen av β-laktam antibiotika (β-laktamer), som også inkluderer cefalosporiner, karbapenemer og monobaktamer. Den fireledede β-laktamringen er vanlig i strukturen av disse antibiotika. p-laktamene danner grunnlaget for moderne kjemoterapi, da de opptar et ledende eller viktig sted i behandlingen av de fleste infeksjoner.

Benzylpenicillin (penicillin), natrium- og kaliumsalter

Benzylpenicillin Procaine (penicillin Novocaine Salt)

Amoksicillin / klavulanat Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Klavulanat Piperacillin / Tazobactam

Forfederen til penicilliner (og generelt for alle p-laktamer) er benzylpenicillin (penicillin G, eller bare penicillin), som har blitt brukt i klinisk praksis siden tidlig på 40-tallet. For tiden inneholder penicillin-gruppen en rekke medikamenter, som, avhengig av opprinnelsen, kjemisk struktur og antimikrobiell aktivitet, er delt inn i flere undergrupper. Fra naturlige penicilliner i medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin og fenoksymetylpenisillin. Andre preparater er semisyntetiske forbindelser som resulterer fra den kjemiske modifikasjonen av forskjellige naturlige AMP eller mellomprodukter av deres biosyntese.

Penicilliner (og alle andre β-laktamer) har en bakteriedrepende effekt. Målet for deres handling er de penicillinbindende proteiner av bakterier, som virker som enzymer ved sluttstadiet av peptidoglykansyntese - en biopolymer, som er hovedkomponenten i bakteriecellemuren. Blokkering av syntesen av peptidoglykan fører til bakteriens død.

For å overvinne utbredt blant mikroorganismer oppnådd motstand forbundet med produksjon av spesifikke enzymer - β-laktamase ødelegge p-laktamer, - forbindelser er blitt utviklet som kan irreversibelt hemmer aktiviteten til disse enzymene, såkalt ingibitoryβ laktamaz- klavulansyre (klavulansyre) og sulbactam tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Siden peptidoglykan og penicillinbindende proteiner er fraværende i pattedyr, er den spesifikke toksisiteten til p-laktamene ukarakteristisk.

Isoksazolylpenicilliner (penicillin-stabile, antistapylokokker penicilliner)

I Russland er den viktigste AMPA-gruppen oksacillin. Ifølge det antimikrobielle spektret ligger det nær naturlige penicilliner, men det er dårligere enn de i aktivitetsnivået mot de fleste mikroorganismer. Hovedforskjellen mellom oksacillin og andre penicilliner er dens motstand mot hydrolyse av mange p-laktamaser.

Den viktigste kliniske signifikansen er resistansen av oksacillin til stafylokokker β-laktamaser. På grunn av dette er oksacillin svært aktiv mot det overveldende flertallet av stafylokokkstammer (inkludert PRSA) - patogener av samfunnsmessige overførte infeksjoner. Aktiviteten av stoffet mot andre mikroorganismer har ingen praktisk betydning. Oxacillin virker ikke på stafylokokker, hvilken penisillinresistens ikke er assosiert med produksjonen av p-laktamase, men med utseendet av atypisk PBS-MRSA.

Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner

Aktivitetsspekteret av aminopenicilliner ekspanderes på grunn av effekten på noen medlemmer av familien Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. og P. mirabilis, som er preget av et lavt nivå av produksjon av kromosomal p-laktamase. Ved aktivitet mot Shigella ampicillin er litt bedre enn amoksicillin.

Fordelen med aminopenicilliner over naturlige penicilliner er notert i forhold til Haemophilusspp. Effekten av amoksicillin på H. pylori er viktig.

Spekteret og aktivitetsnivået mot gram-positive bakterier og anaerobene aminopenicilliner sammenlignbare med naturlige penicilliner. Listeria er imidlertid mer følsom overfor aminopenicilliner.

Aminopenicilliner er utsatt for hydrolyse av alle p-laktamaser.

Antimikrobielt spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillin (amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam) utvidet på grunn av gram-negative bakterier, slik som Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus, og anaerobe gruppyB.fragilis som syntetiserer hromosomnyeβ-laktamazyklassa A.

Videre ingibitorozaschischennye aminopenicillin aktive mot mikro med ervervet motstand forårsaket av β-laktamase: stafylokokker, gonokokker, M.catarrhalis, Haemophilusspp, E. coli, P.mirabilis..

Med hensyn til mikroorganismer hvis resistens mot penicilliner ikke er forbundet med produksjon av p-laktamase (for eksempel MRSA, S. pneumoniae), viser inhibitorbeskyttede aminopenicilliner ikke noen fordel.

Carboxypenicilliner og inhibitorkarboxypenicilliner

Aktivitetsspekteret av carbenicillin og ticarcillin * med hensyn til gram-positive bakterier sammenfaller vanligvis med andre penicilliner, men aktivitetsnivået er lavere. Karboksipenitsilliny operere på mange representanter semeystvaEnterobacteriaceae (for isklyucheniemKlebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), så vel som andre ikke-fermentative bakterier naP.aeruginosai. Det bør huskes at mange stammer av Pseudomonas aeruginosa er resistente.

Effekten av karboksypenicilliner er begrenset av muligheten for mange bakterier til å produsere forskjellige p-laktamaser. Den negative effekten av noen av disse enzymer (klasse A) forekommer ikke i forhold ingibitorozaschischennogo derivat av ticarcillin - ticarcillin / clavulanat, som har et bredt antimikrobielt spektrum på grunn av virkningen naKlebsiellaspp, P.vulgaris, C.diversus, og takzheB.fragilis.. Resistens av andre gram-negative bakterier og stafylokokker blir mindre observert. Men tilstedeværelsen ingibitoraβ-laktamase alltid gi aktivitet mot en rekke Gram-negative bakterier som produserer β-laktamase kromosomal klasse C.

Det bør også tas i betraktning at ticarcillin / clavulanat ikke har noen fordel i forhold til tikartsillin på virkningen på P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin og inhibitorbeskyttet ureidopenitsillin

Azlocillin og piperacillin har et lignende aktivitetsspektrum. Ved deres effekt på gram-positive bakterier overgår de betydelig karboxypenicilliner og nærmer seg aminopenicilliner og naturlige penicilliner.

Ureidopenitsilliny meget aktive mot praktisk talt alle større gram-negative bakterier: Enterobacteriaceae familie, P.aeruginosa, Pseudomonas og andre ikke-fermenterende mikroorganismer (S.maltophilia).

Imidlertid, uavhengig klinisk signifikans ureidopenitsillinov heller begrenset på grunn av deres ustabilitet overfor virkningen av det store flertallet av β-laktamazkak stafylokokker og gram-negative bakterier.

Denne mangelen kompenseres i stor grad for piperacillin / tazobactam-hemmere-beskyttet stoff, som har det bredeste spektrumet (inkludert anaerober) og et høyt nivå av antibakteriell aktivitet blant alle penisilliner. Imidlertid er som tilfellet er med andre ingibitorozaschischennymi penicillin, stammene produserer β-laktamazyklassa C, er motstandsdyktig mot piperacillin / tazobactam.

Penicilliner er de første AMP, utviklet på grunnlag av mikroorganismer avfallsprodukter. De tilhører den omfattende klassen av β-laktam antibiotika (β-laktamer), som også inkluderer cefalosporiner, karbapenemer og monobaktamer. Den fireledede β-laktamringen er vanlig i strukturen av disse antibiotika. p-laktamene danner grunnlaget for moderne kjemoterapi, da de opptar et ledende eller viktig sted i behandlingen av de fleste infeksjoner.

Benzylpenicillin (penicillin), natrium- og kaliumsalter

Benzylpenicillin Procaine (penicillin Novocaine Salt)

Amoksicillin / klavulanat Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Klavulanat Piperacillin / Tazobactam

Forfederen til penicilliner (og generelt for alle p-laktamer) er benzylpenicillin (penicillin G, eller bare penicillin), som har blitt brukt i klinisk praksis siden tidlig på 40-tallet. For tiden inneholder penicillin-gruppen en rekke medikamenter, som, avhengig av opprinnelsen, kjemisk struktur og antimikrobiell aktivitet, er delt inn i flere undergrupper. Fra naturlige penicilliner i medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin og fenoksymetylpenisillin. Andre preparater er semisyntetiske forbindelser som resulterer fra den kjemiske modifikasjonen av forskjellige naturlige AMP eller mellomprodukter av deres biosyntese.

Penicilliner (og alle andre β-laktamer) har en bakteriedrepende effekt. Målet for deres handling er de penicillinbindende proteiner av bakterier, som virker som enzymer ved sluttstadiet av peptidoglykansyntese - en biopolymer, som er hovedkomponenten i bakteriecellemuren. Blokkering av syntesen av peptidoglykan fører til bakteriens død.

For å overvinne den utbredte motstanden mellom mikroorganismer ervervet resistens assosiert med produksjon av spesifikke enzymer - β-laktamase, destruktive β-laktamer - forbindelser er utviklet som kan irreversibelt hemme aktiviteten til disse enzymene, de såkalte inhibitorene β-laktamase - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Siden peptidoglykan og penicillinbindende proteiner er fraværende i pattedyr, er den spesifikke toksisiteten til p-laktamene ukarakteristisk.

Karakterisert av et identisk antimikrobielt spektrum, men noe forskjellig i aktivitetsnivået. verdi IPC fenoksymetylpenisillin for de fleste mikroorganismer er vanligvis litt høyere enn benzylpenicillin.

disse AMP aktive mot gram-positive bakterier slik som Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Bacillus spp, i mindre grad -... mot Enterococcus spp. Interspesifikke forskjeller i nivået av sensitivitet for penicilliner er også karakteristiske for enterokokker: hvis E.faecalis-stammer vanligvis er følsomme, er E.faecium vanligvis resistent.

Naturlige penisilliner er svært følsomme overfor Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), de fleste corynebakterier (inkludert C. diphtheriae) og beslektede mikroorganismer. Et viktig unntak er den høye frekvensen av motstand blant C.jeikeium.

Av gram-negative bakterier er Neisseria spp., P.multocida og H.ducreyi sensitive for naturlige penicilliner.

De fleste anaerobe bakterier (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Er følsomme for naturlige penicilliner. Et praktisk unntak fra aktivitetsspekteret av naturlige penicilliner er B. fragilis og andre bakteroider.

Naturlige penisilliner er svært aktive mot spiroketter (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Ervervet motstand mot naturlige penicilliner er mest vanlig blant stafylokokker. Det er relatert til produktene. β-laktamase (frekvens på 60-80%) eller tilstedeværelsen av et ekstra penicillinbindende protein. I de senere år har det vært en økning i stabiliteten til gonokokker.

Isoksazolylpenicilliner (penicillin-stabile, antistapylokokker penicilliner)

I Russland, den viktigste AMP Denne gruppen er oksacillin. Ifølge det antimikrobielle spektret ligger det nær naturlige penicilliner, men det er dårligere enn de i aktivitetsnivået mot de fleste mikroorganismer. Hovedforskjellen mellom oksacillin og andre penicilliner er motstanden mot hydrolyse av mange p-laktamaser.

Den viktigste kliniske betydningen er resistansen av oksacillin til stafylokokker p-laktamaser. På grunn av dette er oksacillin svært aktiv mot det store flertallet av stafylokokkstammer (inkludert PRSA) - patogener av samfunnsobjekterte infeksjoner. Aktiviteten av stoffet mot andre mikroorganismer har ingen praktisk betydning. Oxacillin påvirker ikke stafylokokker, hvilken penisillinresistens ikke er relatert til produksjonen β-laktamase, og med advent av atypisk PSB - MRSA.

Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner

Aktivitetsspekteret av aminopenicilliner forlenges på grunn av effekten på noen medlemmer av familien Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, som er preget av et lavt nivå av kromosomalproduksjon β-laktamase. Ved aktivitet mot Shigella ampicillin er litt bedre enn amoksicillin.

Fordelen med aminopenicilliner over naturlige penicilliner er notert i forhold til Haemophilus spp. Effekten av amoksicillin på H. pylori er viktig.

Spekteret og aktivitetsnivået mot gram-positive bakterier og anaerobene aminopenicilliner sammenlignbare med naturlige penicilliner. Listeria er imidlertid mer følsom overfor aminopenicilliner.

Aminopenicilliner hydrolyseres av alle p-laktamaser.

Antimikrobielt spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillin (amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam) utvidet på grunn av gram-negative bakterier slik som Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, og anaerobe B.fragilis gruppe som syntetisere kromosomal β-laktamase klasse A.

I tillegg er inhibitorbeskyttede aminopenicilliner aktive mot mikroflora med oppnådd resistens på grunn av produksjon. β-laktamase: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

I forhold til mikroorganismer hvis resistens mot penicilliner ikke er relatert til produksjon β-laktamase (for eksempel, MRSA, S. pneumoniae), viser inhibitorbeskyttede aminopenicilliner ikke noen fordel.

Carboxypenicilliner og inhibitorkarboxypenicilliner

Virkningsspektrum av karbenicillin og ticarcillin * med hensyn til gram-positive bakterier, faller det vanligvis sammen med andre penicilliner, men aktivitetsnivået er lavere.

* Ikke registrert i Russland

Karboksipenitsilliny handle på mange medlemmer av Enterobacteriaceae-familien (med unntak av Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), så vel som på P.aeruginosa, og andre ikke-fermentative bakterier. Det bør huskes at mange stammer av Pseudomonas aeruginosa er resistente.

Effekten av karboxypenicilliner er begrenset av muligheten for mange bakterier til å produsere forskjellige β-laktamase. Den negative effekten av noen av disse enzymer (klasse A) forekommer ikke i forhold ingibitorozaschischennogo derivat av ticarcillin - ticarcillin / clavulanat, som har et bredt antimikrobielt spektrum på grunn av effekten på Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, og B.fragilis.. Resistens av andre gram-negative bakterier og stafylokokker blir mindre observert. Imidlertid er tilstedeværelsen av en inhibitor β-laktamase gir ikke alltid aktivitet mot en rekke gramnegative bakterier som produserer kromosomal p-laktamase klasse C.

Det bør også tas i betraktning at ticarcillin / clavulanat ikke har noen fordel i forhold til tikartsillin på virkningen på P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin og inhibitorbeskyttet ureidopenitsillin

Azlocillin og piperacillin har et lignende aktivitetsspektrum. Ved deres effekt på gram-positive bakterier overgår de betydelig karboxypenicilliner og nærmer seg aminopenicilliner og naturlige penicilliner.

Ureidopenitsilliny meget aktive mot praktisk talt alle større gram-negative bakterier: Enterobacteriaceae familie, P.aeruginosa, Pseudomonas og andre ikke-fermenterende mikroorganismer (S.maltophilia).

Den uavhengige kliniske signifikansen av ureidopenicilliner er imidlertid ganske begrenset, noe som forklares av deres labilitet til virkningen av det overveldende flertall β-laktamase som stafylokokker og gram-negative bakterier.

Denne mangelen kompenseres i stor grad for piperacillin / tazobactam-hemmere-beskyttet stoff, som har det bredeste spektrumet (inkludert anaerober) og et høyt nivå av antibakteriell aktivitet blant alle penisilliner. Likevel, som i tilfelle av andre hemmende penicilliner, stammer som produserer β-laktamase klasse C er resistent mot piperacillin / tazobactam.

Allergiske reaksjoner: urtikaria, utslett, angioødem, feber, eosinofili, bronkospasme, anafylaktisk sjokk (ofte med benzylpenicillin). Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

CNS: hodepine, tremor, kramper (oftere hos barn og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med karbenisillin eller svært store doser benzylpenicillin); psykiske lidelser (med innføring av høye doser benzylpenicillin procaine).

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt (oftere når du bruker ampicillin og penicillin-hemmer-hemmer). Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Hjelpe tiltak: Restaurering av vann og elektrolyttbalanse, om nødvendig, antibiotika som er aktiv mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Ikke bruk loperamid.

Elektrolyt ubalanse: hyperkalemi (ved bruk av store doser benzylpenicillinkaliumsalt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, samt i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere); hypernatremi (oftere med karbenisillin, mindre ofte ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillin natriumsalt), som kan følge med utseende eller økning av ødem (hos pasienter med hjertesvikt) økte blodtrykket.

Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med introduksjonen (spesielt benzylpenicillinkaliumsalt), flebitt med / i introduksjonen (oftere når du bruker carbenicillin).

Lever: økt transaminaseaktivitet, kan bli ledsaget av feber, kvalme, oppkast (oftere når oxacillin brukes i doser på mer enn 6 g / dag eller en hemmer av penicillin beskyttet).

Hematologiske reaksjoner: Nedgang i hemoglobinnivå, nøytropeni (oftere ved bruk av oksacillin); brudd på blodplateaggregasjon, noen ganger med trombocytopeni (med bruk av carbenicillin, minst - ureidopenitsillinov).

Nyrene: forbigående hematuri hos barn (vanligvis med oksacillin); interstitial nefritis (svært sjelden).

Vaskulære komplikasjoner (forårsaket av benzylpenicillinproainum og benzathinbenzylpenicillin): Ett syndrom - iskemi og gangren i ekstremitetene når de injiseres i en arterie; Nicolau syndrom - lunge- og cerebral emboli når det injiseres i en vene. Forebyggende tiltak: Innføringen av strengt inn / m i ryggens øvre kvadrant skal pasienten under injeksjonen være i horisontal stilling.

Andre: Ikke-allergisk ("ampicillin") makulopapulært utslett, som ikke er ledsaget av kløe og kan forsvinne uten å stoppe stoffet (ved bruk av aminopenicilliner).

Oral candidiasis og / eller vaginal candidiasis (med amino, karboksy, ureido og hemmerbeskyttede penisilliner).

Allergisk reaksjon på penicilliner. Benzylpenicillin prokain er også kontraindisert hos pasienter som er allergiske mot prokain (Novocain).

127. Beta-laktam-antibiotika. Klassifisering. Farmakodynamikk. Sammenligningsegenskaper for beta-laktamer på spekteret av antimikrobiell aktivitet. Konseptet med antibiotika reserver. Karbapenemer. Monobaktamer.

Beta-laktam antibiotika. Denne gruppen medikamenter med en bakteriedrepende effekt og en ganske bred liste over indikasjoner for bruk. Beta-laktam-antibiotika inkluderer penicilliner, cefalosporiner, karbapenem, monobaktam. Alle av dem er preget av høy effekt og relativt lav toksisitet, noe som gjør dem narkotika oftest foreskrevet for behandling av mange sykdommer.

Klassifisering av beta-laktam antibiotika

Det er fire hovedklasser av antibiotika:

1. Penicilliner, som er metabolske produkter av ulike typer Pentalium sopp. Av deres opprinnelse er de naturlige og halvsyntetiske. Den første gruppen er delt inn i bicilliner og benzylpenicilliner. I det andre utmerker seg slike laktamantibiotika:

Ampicillin, kjent som et bredt spekter agent;

Oxacillin, Meticillin - narkotika hvis handling har et smalt fokus;

Ureidopenicilliner, ødelagt av beta-laktaser (Piperacillin, Azlocillin);

forsterket penicilli, bestående av beta-laktamaseinhibitorer (tazobaktam, klavulansyre), som forhindrer ødeleggelse av midlene ved bakterier (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cephalosporiner produsert av cephalosporium sopp er mer resistente mot beta-laktamase enn forrige gruppe. Det er slike beta-laktam antibiotika medikamenter:

3. Monobaktam, som er Aztreonam. Disse stoffene har et smalere omfang, siden de ikke er effektive i kampen mot strepto- og stafylokokker. Derfor er de foreskrevet hovedsakelig mot gram-negative sopp. Aztreonam gir oftest leger til pasienter hvis de har penicillinintoleranse.

4. Carbapanems, representanter som er Meropenem og Impenem, tilhører en rekke agenter med det bredeste spekteret av effekter. Meropenem brukes til spesielt alvorlige smittsomme prosesser, så vel som i tilfelle at det ikke har vært noen forbedring i å ta andre legemidler.

De viktigste antibiotika eller antibiotika som er valgt er de antibiotika som er mest effektive og sikre for en gitt infeksjon.

Antibiotika reserver eller reserve antibiotika er antibiotika som brukes i tilfeller der de viktigste antibiotika er ineffektive eller forårsaker alvorlige bivirkninger.

Bakterier produserer resistens (motstand) med hyppig kontakt med antibiotika. Resistente bakteriestammer forårsaker mer alvorlige sykdomsformer som er vanskeligere å diagnostisere og behandle.

Dette problemet er nå sett på som en trussel mot verdens sikkerhet.

Derfor ble en gruppe reserve antibiotika identifisert. Dette er en slags uberørt lager.

Reservepreparater bør bare brukes som en siste utvei, når andre har vist seg å være ineffektive.

Antibiotika for reserve er vanligvis kunstig overpriced for å begrense deres ukontrollerte inntak.

Bruk av medisiner uten indikasjoner eller i for små doser og ikke lenge nok, gir deg seier av mikrober over menneskeheten.

Carbapenem-antibiotika og monobaktam er ofte inkludert i beta-laktam-antibiotika-gruppen, dvs. i sin struktur har de en såkalt beta-laktamring. Disse legemidlene opptrådte nylig på det farmasøytiske markedet og brukes hovedsakelig i tilfeller av alvorlige bakterielle infeksjoner.

Karbapenem (fra karbon engelsk - "karbon" og penemer - "type beta-laktam antibiotika") - en gruppe beta-laktam antibiotika, der svovelatomet i tiazolidinringen av penicillinmolekylet er erstattet av et karbonatom. Carbapenem har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet, inkludert gram-positive og gram-negative aerober og anaerober.

Som alle beta-laktamantibiotika hemmer karbapenem penicillinbindende proteiner fra bakteriemuren, og forstyrrer dermed syntesen og fører til bakteriedød (bakteriedrepende virkningstype).

Følgende karbapenemer brukes for tiden i klinisk praksis: imipenem + cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.

Carbapenem er syrefast, brukes kun parenteralt. Godt fordelt i kroppen, og skaper terapeutiske konsentrasjoner i mange vev og hemmeligheter. Når betennelse i hjernemembranen trer inn i blod-hjernebarrieren.

T½ - 1 time (med innledning). De metaboliseres ikke, utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form, og i tilfelle nyresvikt er det derfor mulig å senke dem effektivt.

Carbapenem er resistent mot destruksjon av bakterielle beta-laktamaser, noe som gjør dem effektive mot mange mikroorganismer, som Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. og Enterobacter spp., som er resistente mot de fleste

Spektrum av karbapeneminkluderer nesten alle klinisk relevante patogener:

1. Gramnegative aerober: inkludert: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (inkludert stammer som produserer beta-effekter, inkludert beta-effekter, som produserer beta-cacher, inkludert Haemathilus influenzae, inkludert haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inkludert penicillinase-produserende stammer), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-positive aerober: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, samt vårt folk (inkludert stammer som produserer penicillinase), Staphylococcus epuremidis (inkludert stammer av penicillinasen), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. gruppe B, Streptococcus spp. grupper C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negative anaerober: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-positive anaerober: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Andre: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Den første av karbapenemklassen har et bredt spekter av antibakteriell virkning. Aktiv mot gram-positiv kokker, mindre aktiv mot gram-negative stenger. Ikke brukt til meningitt (har prokonvulsiv aktivitet). Ulempene inkluderer uttalt inaktivering i kroppen på grunn av hydrolyse av beta-laktamringen ved nyreenzym dehydropeptidase-1. I dette henseende, som et uavhengig stoff, brukes ikke, men bare sammen med en spesifikk hemmer av renal dehydropeptidase - cilastatin.

Det viser høy aktivitet mot gram-negative mikrober. In vitro-virkningen av det aktive imipenem mot Enterobacteriaceae familie, og også overfor stammer som er resistente mot ceftazidime, cefotaksim, ceftriaxon, piperacillin og

gentamicin. Meropenem er betydelig mer aktiv enn imipenem med hensyn til Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis og Neisseria spp. Når det gjelder effekten på gram-negative bakterier, er meropenem ikke dårligere enn ciprofloxacin og er overlegen til tredje generasjon cefalosporiner og gentamicin. høy

Aktiviteten har meropenem mot streptokokker.

Ikke anvendelig for infeksjoner av bein og ledd, bakteriell endokarditt. Ikke ødelagt av nyre dehydropeptidase. Det har ikke prokonvulsiv aktivitet, brukes til meningitt.

Sammenlignet med imipenem og meropenem, er det 2-4 ganger sterkere i forhold til Pseudomonas aeruginosa. Doripenem trenger godt inn i vevet i uterus, prostata, galleblære og urin, og retroperitoneal væske når der konsentrasjoner som overstiger den minimale inhiberende konsentrasjon. Doripenem utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form.

Av monobaktam, eller monocykliske p-laktamer, brukes ett antibiotika i klinisk praksis - aztreonam. Det har et smalt spekter av antibakteriell aktivitet og brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av aerobic gram-negativ flora.

Aztreonam har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med svekket bakteriell celleveggdannelse.

Originaliteten den antimikrobielle spektrum aztreonam på grunn av det faktum at det er resistente mot mange ß-lactamaser dannet av aerobe gramnegative flora, mens på samme tid ødelagt av beta-laktamaser hos stafylokokker, Bacteroides og ESBL.

Den kliniske signifikans er aktiviteten av aztreonam mot mange mikroorganismer av familien Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) og P.aeruginosa, herunder nosocomial mot stammer som er resistente mot aminoglykosider, cefalosporiner og ureidopenitsillinam.

Aztreonam har ingen effekt på acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, gram-positive kokker og anaerober.

Gastrointestinal: smerte eller ubehag i magen, kvalme, oppkast, diaré.

CNS: hodepine, svimmelhet, forvirring, søvnløshet.

Allergiske reaksjoner (mye sjeldnere enn ved bruk av andre β-laktamer): utslett, urtikaria, anafylaktisk sjokk.

Lokale reaksjoner: flebitt med på / i introduksjonen, smerte og hevelse på injeksjonsstedet med introduksjonen.

Aztreonam er et reservemedikament for behandling av infeksjoner av ulike lokaliseringer forårsaket av aerobic gram-negative bakterier:

NDP-infeksjoner (samfunnsinnkjøpt og nosokomial lungebetennelse);

infeksjoner av bekkenorganene;

infeksjoner av huden, myke vev, bein og ledd;

Gitt smalt spektrum av antimikrobiell virkning av aztreonam, bør empirisk behandling med alvorlige infeksjoner administreres i forbindelse med forsterkere, aktive mot gram-positive kokker (oxacillin, cefalosporiner, linkosamider, vancomycin) og anaerobe bakterier (metronidazol).

Allergiske reaksjoner på aztreonam i historien.