penicilliner

Det er kontraindikasjoner. Før du begynner, kontakt legen din.

Antibiotika antibakterielle stoffer er her.

Still et spørsmål eller legg en anmeldelse om medisinen (vennligst ikke glem å inkludere navnet på stoffet i meldingsteksten) her.

Aktivstoffer vurderes i alfabetisk rekkefølge.

Ampicillin - bruksanvisninger. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Antibiotisk penicillin gruppe av bredspektret, kollapsende penicillinase.

Farmakologisk aktivitet

Et antibiotika av en gruppe semisyntetiske penicilliner med et bredt spekter av virkning. Den har en bakteriedrepende effekt på grunn av undertrykkelsen av syntesen av bakteriecelleveggen.

Aktiv mot gram-positiv aerobe bakterier: Staphylococcus spp. (med unntak av stammer som produserer penicillinase), Streptococcus spp. (inkludert Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gram-negative aerobe bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, noen stammer av Haemophilus influenzae.

Ødelagt av virkningen av penicillinase. Er syre.

farmakokinetikk

Etter inntak absorberes det godt fra mage-tarmkanalen, ikke nedbryter i det sure miljøet i magen. Etter parenteral administrering (inn / m og / i) finnes det i plasma i høye konsentrasjoner.

Det trenger godt inn i vev og biologiske væsker i kroppen, det finnes i terapeutiske konsentrasjoner i pleurale, peritoneale og synoviale væsker. Det trenger inn i placenta barrieren. Det trenger dårlig inn i blod-hjernebarrieren, men med betennelse i hjernemembranen, øker BBB-permeabiliteten dramatisk.

30% av ampicillin metaboliseres i leveren.

T1 / 2 - 1-1,5 timer. Det utskilles hovedsakelig i urinen, og svært høye konsentrasjoner av uendret stoff oppstår i urinen. Delvis utskilt i gallen.

Med gjentatte injeksjoner akkumuleres ikke.

Indikasjoner for bruk av stoffet Ampicillin

Smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for ampicillin, inkludert:

  • luftveisinfeksjoner (inkludert bronkitt, lungebetennelse, lungeabsess);
  • infeksjoner i øvre luftveier (inkludert tonsillitt);
  • biliary infeksjoner (inkludert cholecystitis, cholangitis);
  • urinveisinfeksjoner (inkludert pyelitt, pyelonefrit, blærebetennelse);
  • gastrointestinale infeksjoner (inkludert salmonellose);
  • gynekologiske infeksjoner;
  • hud- og bløtvevsinfeksjoner;
  • peritonitt;
  • sepsis, septisk endokarditt;
  • meningitt;
  • revmatisme;
  • erysipelas;
  • skarlagensfeber;
  • gonoré.

Doseringsregime

Sett individuelt avhengig av alvorlighetsgrad, lokalisering av infeksjon og følsomhet av patogenet.

Ved oral administrering er en enkeltdose for voksne 250-500 mg, en daglig dose på 1-3 g. Den maksimale daglige dosen er 4 g.

For barn er legemidlet foreskrevet i en daglig dose på 50-100 mg / kg, for barn som veier opp til 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Den daglige dosen er delt inn i 4 doser. Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden av infeksjonen og effektiviteten av behandlingen.

Piller tas oralt, uavhengig av måltidet.

For å forberede suspensjonen i en flaske med pulver tilsatt 62 ml destillert vann. Den ferdige suspensjonen er dosert med en spesiell skje med 2 etiketter: den nederste tilsvarer 2,5 ml (125 mg), den øverste - 5 ml (250 mg). Suspensjonen skal vaskes med vann.

For parenteral administrering (inn / m, i / i jet eller i / i drypp) er en enkeltdose for voksne 250-500 mg, daglig dose - 1-3 g; Ved alvorlige infeksjoner kan daglig dose økes til 10 g eller mer.

Nyfødte bruker stoffet i en daglig dose på 100 mg / kg, barn i de andre aldersgruppene - 50 mg / kg. Ved alvorlige infeksjoner kan de angitte dosene dobles.

Den daglige dosen er delt inn i 4-6 injeksjoner med et intervall på 4-6 timer. Varigheten av injeksjonen / m - 7-14 dager. Varighet i / i søknaden av 5-7 dager, etterfulgt av en overgang (om nødvendig) til introduksjonen / mnd.

Løsningen for i / m injeksjon fremstilles ved å legge til innholdet i hetteglasset 2 ml vann til injeksjon.

Ved intravenøs injeksjon oppløses en enkelt dose av legemidlet (ikke mer enn 2 g) i 5-10 ml vann til injeksjon eller en isotonisk oppløsning av natriumklorid og injiseres langsomt over 3-5 minutter (1-2 g over 10-15 minutter). Med en enkeltdose på mer enn 2 g administreres legemidlet i / i dryppet. For å gjøre dette oppløses en enkelt dose av legemidlet (2-4 g) i 7,5-15 ml vann til injeksjon, deretter blir den resulterende løsningen tilsatt til 125-250 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller 5-10% glukoseoppløsning og injisert med en hastighet på 60-80 dråper. / min Når IV-dråpe er gitt til barn, brukes 5-10% glukoseoppløsning som oppløsningsmiddel (30-50 ml avhengig av alder).

Løsningene brukes umiddelbart etter klargjøring.

Bivirkninger

Allergiske reaksjoner: hudutslett, urtikaria, angioødem, kløe, eksfoliativ dermatitt, erytem multiforme; i sjeldne tilfeller anafylaktisk sjokk.

På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, glossitt, stomatitt, pseudomembranøs kolitt, tarmdysbiose, økt aktivitet av hepatiske transaminaser.

Fra hemopoietisk system: anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose.

Effekter på grunn av kjemoterapeutisk virkning: oral candidiasis, vaginal candidiasis.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Ampicillin

  • overfølsomhet overfor penicillin antibiotika og andre beta-laktam antibiotika;
  • alvorlig leverdysfunksjon (til parenteral bruk).

Bruk av stoffet Ampicillin under graviditet og amming

Det er mulig å bruke stoffet under graviditet hvis det er angitt i tilfeller hvor fordelene til moren overveier den potensielle risikoen for fosteret.

Ampicillin utskilles i morsmelk i lave konsentrasjoner. Om nødvendig bør bruk av stoffet under amming avgjøre oppsigelse av amming.

Søknad om brudd på leveren

Parenteral administrering er kontraindisert i tilfeller av merket nedsatt leverfunksjon.

Søknad om brudd på nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever korreksjonsdosering, avhengig av CC.

Ved bruk av legemidlet i høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er det mulig at toksisk effekt på CNS er mulig.

Bruk til barn

Når det blir gitt til barn, er legemidlet foreskrevet i en daglig dose på 50-100 mg / kg, for barn som veier opp til 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteralt for nyfødte, er legemidlet foreskrevet i en daglig dose på 100 mg / kg, for barn i de andre aldersgruppene - 50 mg / kg. Ved alvorlige infeksjoner kan de angitte dosene dobles.

Spesielle instruksjoner

Med forsiktighet og mot bakgrunnen av samtidig bruk av desensibiliserende midler, bør legemidlet foreskrives for bronkial astma, høysnue og andre allergiske sykdommer.

I prosessen med å anvende Ampicillin, er systematisk overvåking av funksjonen av nyrene, leveren og perifert blod nødvendig.

Ved leversvikt skal legemiddel kun brukes under kontroll av leveren.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever korreksjonsdosering, avhengig av CC.

Ved bruk av legemidlet i høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er det mulig at toksisk effekt på CNS er mulig.

Når du bruker legemidlet til behandling av sepsis, er en bakteriolysereaksjon mulig (Jarish-Herxheimer-reaksjonen).

Hvis allergiske reaksjoner oppstår mens Ampicillin brukes, skal legemidlet avbrytes og desensibiliseringsbehandling bør foreskrives.

Hos pasienter med nedsatt lever, med langvarig bruk av legemidlet, kan superinfeksjon oppstå, forårsaket av ampicillinresistente mikroorganismer.

For å forebygge utvikling av candidiasis, bør nystatin eller levorin foreskrives samtidig med Ampicillin, samt vitamin B og C.

overdose

Foreløpig er det rapportert om tilfeller av overdosering av ampicillin.

Drug interaksjon

Probenecid, når det påføres samtidig med Ampicillin, reduserer den tubulære sekresjonen av ampicillin, noe som resulterer i at konsentrasjonen i blodplasmaet øker og risikoen for toksisk virkning øker.

Med samtidig bruk av ampicillin med allopurinol øker sannsynligheten for hudutslett.

Samtidig bruk med ampicillin, reduserer effekten av østrogenholdige orale prevensjonsmidler.

Samtidig bruk med ampicillin øker effekten av antikoagulantia og antibiotika, aminoglykosider.

Vilkår for lagring

Liste B. Legemidlet bør lagres på et tørt, mørkt sted; tabletter og pulver til suspensjonspreparat - ved en temperatur fra 15 til 25 ° C, pulver til fremstilling av en injeksjonsvæske, oppløsning - ved en temperatur ikke høyere enn 20 ° C. Holdbarheten til tabletter, pulver til suspensjon og pulver til injeksjonsvæske, oppløsning, er 2 år.

Den preparerte suspensjonen skal oppbevares i kjøleskapet eller ved romtemperatur i maksimalt 8 dager. Forberedte løsninger for / m og / eller innføring av lagring kan ikke være.

Salgsbetingelser for apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Benzylpenicillin natriumsalt - bruksanvisning. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Farmakologisk aktivitet

En antibiotikumgruppe av biosyntetiske penicilliner. Den har en bakteriedrepende effekt ved å hemme syntesen av cellevegget av mikroorganismer.

Aktiv mot gram-positive bakterier: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negative bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobe spore-forming sticks; så vel som Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Til virkningen av benzylpenicillin resistente stammer av Staphylococcus spp., Produserende penicillinase. Ødelagt i et surt miljø.

Novokain-salt av benzylpenicillin sammenlignet med kalium- og natriumsaltene er preget av en lengre virkningstid.

farmakokinetikk

Etter at / m injeksjonen absorberes raskt fra injeksjonsstedet. Bredt fordelt i vev og kroppsvæsker. Benzylpenicillinbrønn penetrerer placenta barrieren, BBB med betennelse i meningene.

T1 / 2 - 30 min. Ekskret i urinen.

vitnesbyrd

Behandling av sykdommer forårsaket av følsomme benzylpenicillin mikroorganismer: kruppøs og lobulær lungebetennelse, empyem, sepsis, septicemi, pyemia, akutt og subakutt bakteriell endokarditt, meningitt, akutt og kronisk osteomyelitt, infeksjoner i urin og galleveiene, angina, purulent infeksjoner i hud, bløtvev og slimhinner, erysipelas, difteri, skarlagensfeber, miltbrann, actinomycosis, behandling av inflammatoriske sykdommer i obstetrikk og gynekologi, ent sykdommer, øyesykdommer, gonoré, Blain Noreya, syfilis.

Doseringsregime

Individ. Skriv inn / m, inn / inn, n / a, endolyumbno.

Når / m og / i en daglig dose for voksne er i området fra 250 000 til 60 millioner Den daglige dose for barn opp til 1 år fra 50 000 til 100 000 U / kg i løpet av 1 år - 50 000 IU / kg.; om nødvendig daglig dose kan økes opp til 200 000 til 300 000 U / kg, av helsemessige grunner - 500 000 U / kg. Hyppigheten av administrasjon er 4-6 ganger daglig.

Endolyumbalno administrert avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen og for voksne - 5000 til 10 000 U, barn - 2000-5000 preparat ble fortynnet i sterilt vann for injeksjon eller 0,9% natriumklorid-løsning ved en hastighet på 1 tys.ED / ml. Før injeksjon (avhengig av nivået av intrakranielt trykk) blir fjernet og 5-10 ml CSF det ble tilsatt til en løsning av antibiotikumet i like proporsjoner.

P / til benzylpenicillin brukes til å sirkle infiltrater (100 000-200 000 IE i 1 ml 0,25% -0,5% oppløsning av novokain).

Benzylpenicillinkaliumsalt brukes kun i / m og s / c, i samme doser som benzylpenicillin natriumsalt.

Benzylpenicillin Novocainic salt brukes kun i / m. Den gjennomsnittlige terapeutiske dosen for voksne: single - 300 000 IU daglig - 600 000. barn under en alder av 1 år - 50 000-100 000 IU / kg / dag i løpet av 1 år - 50 000 IU / kg / dag. Hyppigheten av administrasjon 3-4 ganger daglig.

Varigheten av behandlingen med benzylpenicillin, avhengig av sykdommens form og alvorlighetsgrad, kan variere fra 7-10 dager til 2 måneder eller mer.

Bivirkninger

På fordøyelsessystemet: diaré, kvalme, oppkast.

Effekter på grunn av kjemoterapeutisk virkning: vaginal candidiasis, oral candidiasis.

CNS: anvendelsen av penicillin i høye doser, spesielt når endolyumbalno administrering kan utvikle nevrotoksiske reaksjoner: kvalme, oppkast, økt refleks oppstemthet, meningisme symptomer, kramper, koma.

Allergiske reaksjoner: feber, elveblest, utslett, et utbrudd på slimhinnene, artralgi, eosinofili, angioødem. Tilfeller av anafylaktisk sjokk med dødelig utgang er beskrevet.

Kontra

Overfølsomhet overfor benzylpenicillin og andre legemidler fra gruppen av penicilliner og cephalosporiner. Endolumbar administrering er kontraindisert hos pasienter med epilepsi.

Bruk under graviditet og amming

Søknad under graviditet er bare mulig i tilfelle når den tiltenkte nytte av behandling for moren overveier den potensielle risikoen for fosteret.

Om nødvendig bør bruk under amming avgjøre oppsigelse av amming.

Søknad om brudd på nyrefunksjon

Det brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet i pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kongestiv hjertesvikt, mottakelighet for allergiske reaksjoner (spesielt med medikamentallergi), overfølsomhet overfor cefalosporiner (på grunn av muligheten for kryss-allergi).

Hvis det etter 3-5 dager etter søknadens start ikke er observert effekten, er det nødvendig å fortsette med bruk av andre antibiotika eller kombinasjonsterapi.

I forbindelse med muligheten for å utvikle soppsuperinfeksjon, er det tilrådelig å foreskrive antifungal stoffer for benzylpenicillinbehandling.

Det må tas i betraktning at bruken av benzylpenicillin i subterapeutiske doser eller tidlig avslutning av behandlingen ofte fører til fremveksten av resistente stammer av patogener.

Drug interaksjon

Probenecid reduserer tubulær sekresjon av benzylpenicillin, som følge av at konsentrasjonen av sistnevnte i blodplasma øker, halveringstiden øker.

Ved samtidig bruk med antibiotika som har en bakteriostatisk effekt (tetracyklin), reduseres den bakterielle effekten av benzylpenicillin.

Bitsillin-5 - bruksanvisning. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Antibiotiske penicilliner, kollapsende penicillinase.

Farmakologisk aktivitet

Et antibiotikum av penicillin-gruppen av langvarig virkning, kollapsende penicillinase. Grunnlaget for virkningsmekanismen er et brudd på syntesen av peptidoglykan - mucopeptidet av celleveggen, som fører til inhibering av syntesen av mikroorganismens cellevegg og undertrykkelse av vekst og reproduksjon av bakterier.

Aktiv mot gram-positive bakterier: Staphylococcus spp. (ikke danner penicillinase), Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae), samt Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Til stoffresistente virus, rickettsia, sopp, protozoer, de fleste gram-negative bakterier.

Legemidlet har en langvarig effekt.

farmakokinetikk

Med introduksjonen av Bicillin-5, oppstår en høy konsentrasjon i de første timene etter injeksjon.

Etter administrering av Bicillin-5 i en dose på 1,2-1,5 millioner enheter hos barn og voksne, oppnås en terapeutisk konsentrasjon på 0,3 U / ml, som varer i 28 dager.

Indikasjoner for bruk av stoffet BICYLLIN®-5

  • behandling av smittsomme sykdommer forårsaket av patogener som er følsomme for penicillin (spesielt i tilfeller hvor det er nødvendig å skape en langsiktig terapeutisk konsentrasjon i blodet);
  • helårs forebygging av revmatisme hos voksne og barn.

Doseringsregime

Ikke tillate hyppigere administrasjon av stoffet enn angitt i doseringsregimet.

For voksne er legemidlet foreskrevet i en dose på 1,5 millioner. IE 1 gang i 4 uker.

For førskolebarn, er legemidlet foreskrevet i en dose på 600.000 U, 1 hver 3. uke, barn eldre enn 8 år, 1,2-1,5 millioner. IE 1 gang i 4 uker.

Regler for forberedelse og administrasjon av løsningen

Suspensjon Bicillin-5 fremstilles umiddelbart før bruk. I flasken med legemiddel injisert 5-6 ml sterilt vann til injeksjon, eller 0,9% natriumkloridløsning, eller 0,25-0,5% novokainløsning.

Blandingen i hetteglasset omrøres (ved å dreie hetteglasset mellom palmer) til en homogen suspensjon (eller suspensjon) dannes, som umiddelbart injiseres dypt inn i den øvre ytre kvadranten i rumpen. Rubbing baken etter injeksjonen anbefales ikke.

Bivirkninger

Allergiske reaksjoner er hodepine, feber, elveblest, utslett på huden og slimhinnene, leddsmerter, eosinofili, angioødem. Tilfeller av anafylaktisk sjokk med dødelig utgang er beskrevet.

Lokale reaksjoner: mulig smerte på injeksjonsstedet.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet BICYLLIN®-5

  • bronkial astma;
  • elveblest;
  • høysnue;
  • Overfølsomhet overfor penicilliner.

Bruk av stoffet BICYLLIN®-5 under graviditet og amming

Data om bruk av Bicillin-5 under graviditet og amming (amming) er ikke gitt.

Bruk til barn

For førskolebarn, er legemidlet foreskrevet i en dose på 600.000 U, 1 hver 3. uke, barn eldre enn 8 år, 1,2-1,5 millioner. IE 1 gang i 4 uker.

Spesielle instruksjoner

Bicillin-5 kan bare brukes i tilfeller hvor det er kjent at pasienten ikke har noen overfølsomhetsreaksjoner mot penicillin siden stoffet gir en konstant strøm av penicillin i blodet i lang tid.

Pasienter som har hatt uvanlige reaksjoner på stoffet bør være under konstant medisinsk tilsyn til bivirkningene forsvinner helt. I alvorlige tilfeller kan foreskrive riktig terapi (0,5-0,6% atropin 0,1 ml, 0,1% epinefrin 1 ml, efedrin 5 ml 1% natrium-koffein-benzoat 10% ammoniakk).

overdose

For tiden er det ikke rapportert om tilfeller av overdosering av Bicillin-5.

Drug interaksjon

Drug interaksjonsmedikament Bicillin-5 er ikke beskrevet.

Vilkår for lagring

Liste B. Legemidlet bør oppbevares på et tørt, kjølig sted ved en temperatur på ikke over 20 ° C. Holdbarhet - 3 år.

Penicillin analog preparater - egenskaper og korte beskrivelser

Penicillin er det første kunstig syntetiserte antibiotikumet. Han ble utpekt av den berømte britiske bakteriologen Alexander Fleming i 1928. Penicillin refererer til beta-laktam-legemidler. Det er i stand til å hemme syntesen av cellemembranet av mikroorganismer, noe som fører til ødeleggelse og død (bakteriedrepende effekt).

I lang tid var det antibiotiske aktive middel for valg under et sett av bakterielle infeksjoner forårsaket av stafylokokker, streptokokker, corynebakterier, neisseria, anaerobe patogener, aktinomyceter og spirocheter. Nå brukes penicillin hovedsakelig for følgende indikasjoner:

  • syfilis;
  • bakteriell myokarditt;
  • behandling av smittsomme patologier hos gravide kvinner;
  • meningitt;
  • osteomyelitt;
  • sår hals
  • actinomycosis.

Den ubestridte fordelen med penicillin er et lavt antall bivirkninger, noe som gjør at den kan brukes til nesten alle pasientkategorier. Noen ganger er det forskjellige allergiske reaksjoner - urticaria, utslett, anafylaktisk sjokk og andre. Med langvarig opptak beskrevet tilfeller av å bli med candida infeksjon.

Den aktive bruk av penicillin i klinisk praksis har imidlertid ført til utvikling av resistens. For eksempel begynte stafylokokker å produsere et spesielt enzym penicillinase, som kan bryte ned dette antibiotika. Derfor var det et presserende spørsmål om hva du skal erstatte penicillin.

amoxicillin

Amoxicillin er et nyere stoff fra penicillin-gruppen.

Legemidlet har også en bakteriedrepende effekt, som enkelt passerer gjennom blod-hjernebarrieren. Delvis metabolisert i leveren og utskilt fra pasienten gjennom nyrene.

Blant ulemper med amoksicillin - behovet for flere doser. Dag aktivt stoff som vanligvis brukes til behandling av luftveisinfeksjoner (faryngitt, tonsillitt, sinusitt, tracheitis, bronkitt), urogenitale system (cystitt, uretritt, pyelonefritt), og salmonellose, leptospirose, listeriose, borrelia og magesår forårsaket av Helicobacter pylori-infeksjon.

Amoksicillin skal ikke foreskrives for overfølsomhet overfor penicillintyper, infeksiøs mononukleose (spesifikk utslett eller leverskade oppstår). Blant bivirkningene er ulike allergiske reaksjoner, Stevens-Johnsons syndrom, dyspeptiske sykdommer, forbigående anemi og hodepine.

Legemidlet er presentert i apotek under navnene "Amoxicillin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab." Prisen varierer sterkt avhengig av produsenten.

Voksne er rutinemessig foreskrevet amoksicillin 500 mg 3 ganger daglig, og for barn som veier mindre enn 40 kg, er frekvensen 25-45 mg per 1 kg. Behandling for sykdommer med mild eller moderat alvorlighetsgrad tilbringer en uke, med mer alvorlige patologier, forlenges kurset til 10 eller flere dager.

ampicillin

Ampicillin, som en analog av penicillin, begynte å bli brukt til behandling av bakterielle patologier siden 1961. Han tilhører også penicillin-gruppen og har en bakteriedrepende effekt.

Men i motsetning til tidligere legemidler, inkluderer handlingsspekteret ikke bare gram-positive mikroorganismer, men også gram-negative (E. coli, Proteus, hemofilm og andre). Imidlertid kan mange bakterier klare det med penicillinase.

I dag brukes ampicillin til:

  • bakteriell cholecystitis;
  • cholangitis;
  • bronkitt, bihulebetennelse;
  • lungebetennelse uten komplikasjoner;
  • sår hals;
  • ørebetennelse;
  • salmonellose;
  • shigellose;
  • cystitt;
  • uretritt;
  • pyelonefritt;
  • sårinfeksjon i kirurgi.

Ampicillin skal ikke foreskrives hvis det er en historie med allergiske reaksjoner på penicilliner, unormal leverfunksjon, infeksiøs mononukleose, leukemi og HIV-infeksjon. Tilfeller av nevrologiske symptomer etter å ha tatt stoffet er beskrevet. Også noen ganger observert dyspeptiske symptomer, tilsetning av candidiasis, giftig hepatitt og pseudomembranøs kolitt.

Tilgjengelig medisin i form av tabletter til oral administrering av 0,25 g eller pulver til intern administrasjon. Følgende handelsnavn eksisterer: Ampicillin, Ampicillin-Norton.

Legemidlet anbefales å ta en halv time før et måltid eller 120 minutter etter det. Dosen for voksne varierer fra 250 til 1000 mg hver 6. time. Varigheten av behandlingen bør ikke være mindre enn 5 dager.

Augmentin

Penicillin kan også erstattes med Augmentin, et kombinasjonsmiddel av amoksicillin antibiotikum og klavulansyre. Sistnevnte er en spesifikk hemmer av penicillinase, som er produsert av streptokokker, stafylokokker, enterokokker og neisserier. Dette unngår ødeleggelsen av det antibakterielle legemidlet, noe som øker effektiviteten sin i en situasjon med økt motstand av mikroorganismer. For første gang syntetiserte Augmentin og begynte å produsere det britiske farmasøytiske selskapet Beecham Pharmaceuticals.

Oftest er legemidlet foreskrevet for bakterielle inflammatoriske prosesser i luftveiene - bronkitt, tracheitt, laryngitt, otitis, bihulebetennelse og lungebetennelse utenfor sykehuset. Augmentin brukes også i cystitis, uretritt, pyelonefrit, osteomyelitt, gynekologisk patologi, forebygging av komplikasjoner etter kirurgiske operasjoner og manipulasjoner.

Blant kontraindikasjoner skiller man ulike leverfunksjoner, økt følsomhet hos pasienten til penisillinantibiotika, laktasjonsperioden hos kvinner. Ofte er stoffet ledsaget av følgende bivirkninger:

  • allergiske reaksjoner;
  • dyspeptiske lidelser;
  • pseudomembranøs kolitt;
  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • døsighet eller søvnforstyrrelser;
  • angioødem;
  • giftig forbigående hepatitt.

Augmentin er tilgjengelig i pulverform for fremstilling av sirup eller tabletter til oral administrasjon. Suspensjon brukes til barn med en kroppsvekt på mer enn 5 kg per 0,5 eller 1 ml av legemidlet per 1 kg. For tenåringer og voksne bruker du tablettskjemaet. Som en standard, ta en tablett (875 mg amoxicillin / 125 mg klavulansyre) 2 ganger daglig. Minimumsvarigheten av behandlingsforløpet er 3 dager.

cefazolin

Cefazolin tilhører gruppen av første generasjon cefalosporiner. Som penicilliner har den en beta-laktam base, noe som gir den en bakteriedrepende virkning mot et betydelig antall gram-positive bakterier.

Dette antibiotika brukes kun til intravenøs eller intramuskulær administrering. Terapeutisk blodkonsentrasjon opprettholdes i 10 timer etter administrering.

Cefazolin trenger heller ikke inn i blod-hjernebarrieren og blir nesten helt eliminert fra kroppen av nyrene til pasienten. I dag brukes stoffet primært til å behandle milde former for respiratoriske infeksjoner, samt med bakteriell betennelse i urinveiene (spesielt hos barn, gravide og eldre).

Cefazolin skal ikke foreskrives i nærvær av overfølsomhet hos pasienten til cefalosporiner eller penicilliner, samt kombinert med bakteriostatiske legemidler. Når det brukes, utvikler allergiske reaksjoner noen ganger, nyrenes filtreringsfunksjon er midlertidig svekket, dyspeptiske sykdommer oppstår, en soppinfeksjon knyttes sammen.

Cefazolin frigjøres i hetteglass med 0,5 eller 1,0 g av den aktive ingrediensen for fremstilling av injeksjoner. Dosen av stoffet avhenger av type og alvorlighetsgrad av infeksjonen, men det er vanligvis foreskrevet 1,0 g antibiotika 2 eller 3 ganger daglig.

ceftriaxone

Til dags dato er ceftriaxon et av de mest brukte antibiotika på sykehus. Det tilhører den tredje generasjonen av cefalosporiner. Blant de viktigste fordelene med stoffet er tilstedeværelsen av aktivitet mot gram-negativ flora og anaerob infeksjon. Også, ceftriaxon, i motsetning til cefazolin, trenger godt inn i blod-hjernebarrieren, noe som gjør at den er aktiv for behandling av bakteriell meningitt i en situasjon når det ikke foreligger resultater av bakteriologisk forskning. I tillegg observeres motstand mot det mye mindre hyppig enn for penicillin-gruppenes legemidler.

Ceftriaxon brukes til å behandle de inflammatoriske prosesser av bakteriell etiologi av respiratoriske, urogenitale og fordøyelsessystemer. Også er et antibiotika foreskrevet for meningitt, sepsis, infeksiøs endokarditt, Lyme sykdom, sepsis, osteomyelitt og for forebygging av komplikasjoner under kirurgiske manipulasjoner og operasjoner.

Av særlig betydning er bruken av fitriaxon i nøytropeni og andre forhold med nedsatt bloddannelse. Dette skyldes det faktum at stoffet, i motsetning til mange andre grupper av antibiotika, ikke hemmer spredning av blodceller.

Ceftriaxon bør ikke administreres med kalsiumholdige legemidler (Hartmann og Ringer-løsninger). Når det ble brukt hos nyfødte, ble det observert en økning i plasma-bilirubinverdiene. Også før den første dosen er det nødvendig å teste for tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor legemidlet. Blant bivirkningene er fordøyelsessykdommer, allergiske reaksjoner og hodepine.

Frigjøring av medikamentet i pulverform i ampuller på 0,5, 1,0 og 2,0 g under navnene "Altsizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotatsef", "Tsefogram", "ceftriaxone". Doseringen og mengden inntak avhenger av pasientens alder, patologi og alvorlighetsgraden av hans tilstand.

Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Penicilliner (penicillina) er en gruppe antibiotika produsert av mange typer mold av slekten Penicillium, aktiv mot de fleste gram-positive, samt noen gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører den såkalte. beta-laktam antibiotika (beta-laktamer).

Beta-laktamer er en stor gruppe antibiotika som forekommer av en fireleddet beta-laktamring i molekylets struktur. Betalaktamenter inkluderer penicilliner, cephalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam er den mest tallrike gruppen antimikrobielle legemidler som brukes i klinisk praksis, som har en ledende posisjon i behandlingen av de fleste smittsomme sykdommer.

Historisk informasjon. I 1928 oppdaget engelsk forsker A. Fleming, som jobbet på St.Marys Hospital i London, muligheten for filamentøs sopp av grønn mugg (Penicillium notatum) for å forårsake dødsfall av stafylokokker i cellekultur. Det aktive stoffet i soppen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kalles penicillin. I 1940 i Oxford ledet en gruppe forskere av Kh.V. Flory og E.B. Cheyna isolert i ren form signifikante mengder av det første penicillin fra kulturen av Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende russiske forskeren Z.V. Yermolyeva mottok penicillin fra penicillium crustosum sopp. Siden 1949 har praktisk talt ubegrensede mengder benzylpenicillin (penicillin G) blitt tilgjengelig for klinisk bruk.

Penicillin-gruppen inkluderer naturlige forbindelser produsert av ulike typer soppsvin Penicillium, og en rekke semisyntetiske. Penicilliner (som andre beta-laktamerer) har en bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

De vanligste egenskapene til penicilliner inkluderer: lav toksisitet, et bredt spekter av doser, kryssallergi mellom alle penisilliner og delvis cefalosporiner og karbapenem.

Den antibakterielle effekten av beta-laktamene er forbundet med deres spesifikke evne til å forstyrre syntesen av den bakterielle celleveggen.

Cellevegget i bakterier har en stiv struktur, det gir form til mikroorganismer og gir beskyttelse mot ødeleggelse. Den er basert på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysakkarider og polypeptider. Den tverrbundne maskestrukturen gir celleveggstyrken. Sammensetningen av polysakkarider innbefatter slike aminosukker som N-acetylglukosamin, så vel som N-acetylmuraminsyre, som bare finnes i bakterier. Korte peptidkjeder, inkludert noen L- og D-aminosyrer, er assosiert med aminosukker. I gram-positive bakterier inneholder celleveggen 50-100 lag peptidoglykan, i gram-negative bakterier, 1-2 lag.

Omtrent 30 bakterielle enzymer er involvert i prosessen med peptidoglykanbiosyntese, denne prosessen består av 3 stadier. Penisilliner antas å krenke de sentrale stadiene av celleveggsyntesen, og forhindre dannelsen av peptidbindinger ved å hemme transpeptidasenzymet. Transpeptidase er et av de penicillinbindende proteiner som beta-laktam-antibiotika interagerer med. Penisillinbindende proteiner, enzymer involvert i sluttfasen av dannelsen av bakteriell cellevegg, i tillegg til transpeptidaser, inkluderer karboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteinene ved forskjellige hastigheter for å danne et kovalent bindemiddel. Når dette skjer, oppstår inaktivering av penicillinbindende proteiner, styrken av bakteriell cellevegg er ødelagt og cellene gjennomgår lysis.

Farmakokinetikk. Ved inntak blir penicilliner absorbert og fordelt gjennom hele kroppen. Penicilliner trener godt inn i vev og kroppsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galle), hvor terapeutiske konsentrasjoner nås raskt. Unntakene er cerebrospinalvæsken, det indre media i øyet og hemmeligheten til prostata kjertelen - her er konsentrasjonene av penicilliner lave. Konsentrasjonen av penicilliner i cerebrospinalvæsken kan variere avhengig av forholdene: Normalt - mindre enn 1% serum, med betennelse kan øke til 5%. Terapeutiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken er skapt med meningitt og administrasjon av legemidler i høye doser. Penisilliner utskilles raskt fra kroppen, hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstiden er kort (30-90 min), konsentrasjonen i urinen er høy.

Det finnes flere klassifikasjoner av legemidler som tilhører penisillin-gruppen: ved molekylær struktur, etter kilde, etter aktivitetsspekter, etc.

I følge klassifiseringen gitt av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er oppdelt som følger (klassifiseringen er basert på en rekke funksjoner, inkludert forskjeller i måter å skaffe seg på):

I. Preparater av penicilliner oppnådd ved biologisk syntese (biosyntetiske penisilliner):

I.1. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (Novocain salt)

I.2. For enteral administrasjon (syrefast):

fenoksymetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske Penicilliner

II.1. For parenteral og enteral administrering (syrefast):

- resistent mot virkningen av penicillinase:

oksacillin (natriumsalt),

- bredt spekter:

II.2. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

- bredspektrum, inkludert Pseudomonas aeruginosa:

karbenisillin (dinatriumsalt),

II.3. For enteral administrasjon (syrefast):

karbenisillin (indanylnatrium),

I følge klassifiseringen av penicilliner gitt av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan deles inn i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).

2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, cloxacillin, flukloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Kilden til kvittering, handlingsspekteret, samt kombinasjonen med beta-laktamaser ble tatt i betraktning ved oppretting av klassifiseringen gitt i Federal Manual (formularsystem), nummer VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

fenoksymetylpenisillin (penicillin V),

3. Utvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner - Disse er smalspektrede antibiotika som påvirker gram-positive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner er oppnådd fra dyrkningsmediet hvor visse stammer av muggsvampe (Penicillium) dyrkes. Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner, en av de mest aktive og resistente av dem er benzylpenicillin. I medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin i form av forskjellige salter - natrium, kalium og novokainisk.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiell aktivitet. Naturlige penisilliner ødelegges av beta-laktamaser, derfor er de ikke effektive for behandling av stafylokokker, siden i de fleste tilfeller produserer stafylokokker beta-laktamase. De er effektive hovedsakelig mot gram-positive bakterier (herunder Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), visse anaerobe bakterier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er vanligvis resistente, med unntak av Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til virus (forårsakende midler av influensa, poliomyelitt, kopper, etc.), mycobacterium tuberculosis, forårsakende middel av amebiasis, rickettsia, sopppennikiner er ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsakelig aktiv mot gram-positive kokker. Spekteret av den antibakterielle virkningen av benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin er nesten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 ganger mer aktiv enn fenoksymetylpenicillin for sensitiv Neisseria spp. og noen anaerober. Fenoksymetylpenicillin er foreskrevet for infeksjoner av moderat alvorlighetsgrad. Aktiviteten til penicillinpreparater bestemmes biologisk av den antibakterielle effekten på en bestemt stamme av Staphylococcus aureus. Per virkemåte (1 U) tar en aktivitet på 0,5988 μg kjemisk rent krystallinsk natriumsalt av benzylpenicillin.

Betydelige ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet overfor beta-laktamaser (ved enzymatisk spalting av beta-laktam-ring av beta-laktamase (penicillinase) for å danne penicillansyre-antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), liten absorpsjon i magesekken (nødvendiggjør tilførsel av sprøyte baner) og relativt lav aktivitet mot de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trenger benzylpenicillinpreparater dårlig inn i cerebrospinalvæsken, men med betennelse i meningene øker permeabiliteten gjennom BBB.

Benzylpenicillin, brukt i form av høyoppløselige natrium- og kaliumsalter, har en kort varighet på 3-4 timer siden Raskt utskilles fra kroppen, og dette krever hyppige injeksjoner. I dette henseende er dårlig oppløselige salter av benzylpenicillin (inkludert novokain salt) og benzatin benzylpenicillin blitt foreslått for bruk i medisinsk praksis.

Forlengde figurer ), er suspensjoner som kun kan administreres intramuskulært. De absorberes sakte fra injeksjonsstedet, og skaper et depot i muskelvevet. Dette gjør det mulig å opprettholde konsentrasjonen av antibiotika i blodet i betydelig tid og dermed redusere frekvensen av legemiddeladministrasjon.

Alle salter av benzylpenicillin blir brukt parenteralt siden de er ødelagt i det sure miljøet i magen. Av de naturlige penicilliner har bare fenoksymetylpenicillin (penicillin V) syrefaste egenskaper, selv om det er svakt. Fenoksymetylpenicillin er forskjellig i kjemisk struktur fra benzylpenicillin ved tilstedeværelse av en fenoksymetylgruppe i molekylet i stedet for en benzylgruppe.

Benzylpenicillin brukes for infeksjoner forårsaket av Streptococcus, inkludert Streptococcus pneumoniae (smittsom lungebetennelse, meningitt), Streptococcus pyogenes (streptokokk-tonsillitt, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditt) med meningokokk-infeksjon. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikumet ved behandling av difteri, gassgangrene, leptospirose, Lyme-sykdommen.

Bicilliner vises først og fremst om nødvendig, langsiktig vedlikehold av effektive konsentrasjoner i kroppen. De brukes i syfilis og andre sykdommer forårsaket av Treponema pallidum (frambøsi), streptokokkinfeksjoner (med unntak av infeksjoner forårsaket av streptokokker gruppe B) - akutt betennelse i mandlene, skarlagensfeber, sårinfeksjoner, erysipelas, revmatisme, leishmaniasis.

I 1957 ble 6-aminopenicillansyre isolert fra naturlige penicilliner, og utviklingen av halvsyntetiske preparater ble startet på grunnlag av denne.

6-aminopenicillansyre - grunnlaget for molekylet av alle penicilliner ("penicillinkjernen") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående av to ringer: tiazolidinsyre og beta-laktam. Med en beta-laktamring er festet et sidradikal, som bestemmer de essensielle farmakologiske egenskapene til det resulterende legemolekylet. I naturlige penicilliner avhenger den radikale strukturen av sammensetningen av mediet hvor Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner produseres ved kjemisk modifikasjon, ved å feste forskjellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Dermed ble det oppnådd penicilliner med visse egenskaper:

- resistent mot virkningen av penicillinaser (beta-laktamase);

- syrefast, effektiv ved avtale inne

- besitter et bredt spekter av handlinger.

Izoksazolpenitsilliny (isoksazolylpenisilliner, penisillinstabile, antistapylokokker penicilliner). De fleste stafylokokker produserer et spesifikt enzym, beta-laktamase (penicillinase) og er resistente mot benzylpenicillin (80-90% av Staphylococcus aureus-stammene er penicillindannende).

Det viktigste anti-stafylokokmedikamentet er oksacillin. Gruppen av penicillinresistente legemidler inkluderer også cloxacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grunn av deres høye toksisitet og / eller lav effekt ikke fant klinisk bruk.

Spektret antibakteriell aktivitet av oksacillin lignende virkningsspektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner som er aktive mot stafylokokker penitsillinazoobrazuyuschih motstandsdyktig overfor benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin, så vel som resistente mot andre antibiotika.

Ved aktivitet mot gram-positive kokker (inkludert stafylokokker som ikke produserer beta-laktamase), er isoksazolpenicilliner, inkludert oksacillin, som er betydelig dårligere enn naturlige penicilliner, derfor for sykdommer hvis patogener er følsomme overfor benzylpenicillinmikroorganismer, er de mindre effektive sammenlignet med sistnevnte. Oxacillin er ikke aktiv mot gram-negative bakterier (unntatt Neisseria spp.), Anaerober. I denne sammenheng er legemidler av denne gruppen vist bare i tilfeller der det er kjent at infeksjonen er forårsaket av penicillindannende stafylokokkstammer.

De viktigste farmakokinetiske forskjellene mellom isoksazolpenicilliner og benzylpenicillin:

- rask, men ikke fullstendig (30-50%) absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Du kan bruke disse antibiotika som parenteralt (w / m, w / w), og innvendig, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav motstand mot saltsyre;

- en høy grad av plasmaalbuminbinding (90-95%) og manglende evne til å fjerne isoksazolpenicilliner fra kroppen under hemodialyse;

- ikke bare nyre, men også utskillelse av leveren, ikke behov for korreksjon av doseringsregimet med mild nyresvikt.

Den viktigste kliniske verdi oxacillin - behandling av stafylokokk-infeksjoner forårsaket av penicillin-resistent Staphylococcus aureus (med unntak av infeksjoner forårsaket av methicillin-resistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tas hensyn til at på sykehus er stammer av Staphylococcus aureus, resistente mot oksacillin og meticillin (meticillin, den første penisillinresistente penicillin, ute av produksjon) vanlige. Oxosillin / meticillinresistente nosokomiale og samfunnsmessige stammer av Staphylococcus aureus er vanligvis multiresistente - de er resistente mot alle andre beta-laktamer, og ofte til makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valgte stoffene for infeksjoner forårsaket av MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er litt mer aktiv enn oksacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive enn benzylpenicillin). Nafcillin penetrere BBB (dens konsentrasjon i cerebrospinalvæsken tilstrekkelig til å behandle stafylokokk-meningitt), avledet hovedsakelig fra gallen (maksimal konsentrasjon i serumgalle som langt overgår) til en mindre grad - nyrene. Kan administreres oralt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dette er penicilliner med et smalt spekter av virkninger, men med overordnet aktivitet mot gram-negative enterobakterier. Amidinopenicillinpreparater (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) er ikke registrert i Russland.

Penicilliner med et bredt spekter av aktivitet

I samsvar med klassifikasjonen presentert av D.A. Kharkevich, semisyntetisk bredspektret antibiotika er delt inn i følgende grupper:

I. Narkotika som ikke påvirker den blå pus:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoksicillin.

II. Legemidler som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektret antibiotika. Alle av dem er ødelagt av beta-laktamaser av både gram-positive og gram-negative bakterier.

I medisinsk praksis er amoksicillin og ampicillin mye brukt. Ampicillin er forfedre av aminopenicilliner gruppen. Når det gjelder gram-positive bakterier, er ampicillin, som alle halvsyntetiske penisilliner, mindreverdig i aktivitet mot benzylpenicillin, men er overlegen mot oksacillin.

Ampicillin og amoksicillin har lignende virkningsfaktorer. Sammenliknet med naturlige penicilliner, utvider det antimikrobielle spektrumet av ampicillin og amoksicillin til sensitive stammer av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bedre enn naturlige penicilliner virker på Listeria monocytogenes og sensitive enterokokker.

Av alle orale beta-laktamer er amoksicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som er resistent mot naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektivt mot penicillindannende stammer av Staphylococcus spp., Alle stammer av Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinasjonsmedikamenter er tilgjengelige, for eksempel Ampioks (ampicillin + oksacillin). Kombinasjonen av ampicillin eller benzylpenicillin med oksacillin er rasjonell fordi Handlingsspekteret med denne kombinasjonen blir bredere.

Forskjellen mellom amoksicillin (som er en av de ledende oral antibiotika) og ampicillin er dens farmakokinetiske profil: når administrert, blir amoksicillin raskere og absorberes godt i tarmen (75-90%) enn ampicillin (35-50%). Biotilgjengeligheten er ikke avhengig av inntak av mat. Amoxicillin trenger bedre inn i noen vev, inkl. i bronkopulmonale systemet, hvor konsentrasjonen er 2 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodet.

De mest signifikante forskjellene i aminopenicillins farmakokinetiske parametere fra benzylpenicillin:

- muligheten for avtale inne

- liten binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forblir i blodet i fri form - og god penetrasjon i vev og kroppsvæsker (med meningitt kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken være 70-95% av konsentrasjonene i blodet);

- hyppigheten av å foreskrive kombinert stoff - 2-3 ganger om dagen.

Hovedindikasjonene for forskrivning av aminopenicilliner er infeksjoner i øvre luftveier og ENT-organer, infeksjoner av nyrene og urinveisinfeksjoner, gastrointestinale infeksjoner, utryddelse av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitt.

En funksjon av aminopenicillins uønskede virkning er utviklingen av et "ampicillin" utslett, som er et ikke-allergisk makulopapulært utslett, som raskt forsvinner når legemidlet avbrytes.

En av kontraindikasjoner for utnevnelse av aminopenicilliner er smittsom mononukleose.

Disse inkluderer carboxypenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - er antibiotika som har antimikrobielle virkningsspektrum ligner aminopenicillin (bortsett fra virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første anti-purulente penicillinet, dårligere enn andre anti-pseudomonas penicilliner. Karboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.). Resistent mot ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner reduseres for tiden. Selv om de har et bredt spekter av aktivitet, men inaktiv mot de fleste av stammene Staphylococcus aureus Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nesten passerer ikke gjennom BBB. Mangfoldet av avtaler - 4 ganger om dagen. Den sekundære motstanden av mikroorganismer utvikler seg raskt.

Ureidopenitsilliny - det er også anti-pest antibiotika, deres spekter av handling sammenfaller med karboksypenenicilliner. Det mest aktive stoffet i denne gruppen er piperacillin. Av stoffene i denne gruppen beholdes bare azlocillin sin verdi i medisinsk praksis.

Ureidopenicilliner er mer aktive enn karboxypenicilliner for Pseudomonas aeruginosa. De brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av Klebsiella spp.

Alle anti-pesticidpenisilliner blir ødelagt av beta-laktamaser.

Farmakokinetiske egenskaper til ureidopenicilliner:

- Angi bare parenteralt (inn / m og / inn);

- Ikke bare nyrene, men også leveren er involvert i utskillelse;

- hyppighet av bruk - 3 ganger om dagen

- Sekundær resistens av bakterier utvikler seg raskt.

På grunn av fremveksten av stammer med høy motstand mot antiseptiske penisilliner og mangelen på fordeler over andre antibiotika, har antisexaginale penisilliner praktisk talt mistet sin betydning.

Hovedangivelsene for disse to gruppene av anti-peroksidative penicilliner er nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av Pseudomonas aeruginosa, i kombinasjon med aminoglykosider og fluokinoloner.

Penisilliner og andre beta-laktamantibiotika har høy antimikrobiell aktivitet, men mange av dem kan utvikle motstand av mikroorganismer.

Denne resistansen skyldes mikroorganismers evne til å produsere spesifikke enzymer - beta-laktamase (penicillinase), som ødelegger (hydrolyse) beta-laktamringen av penicilliner, som frarøver dem antibakteriell aktivitet og fører til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer.

Noen semisyntetiske penicilliner er resistente mot beta-laktamase. I tillegg, for å overvinne den oppnådde motstanden, er forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan hemme aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamase inhibitorer. De brukes i opprettelsen av hemmerende penisilliner.

Betaktaktamaseinhibitorer, som penicilliner, er beta-laktamforbindelser, men i seg selv har minimal antibakteriell aktivitet. Disse stoffene binder irreversibelt beta-laktamaser og inaktiverer disse enzymer, og derved beskyttes beta-laktam antibiotika fra hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mot beta-laktamase kodet av plasmidgener.

Inhibitor Penicillins De representerer en kombinasjon av penicilliner med en spesifikk hemmer av beta-laktamase (klavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betaktaktamaseinhibitorer brukes ikke alene, men brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Denne kombinasjonen gjør det mulig å øke antibiotikares stabilitet og dets aktivitet mot mikroorganismer som produserer disse enzymer (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat blir stammer av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner, følsomme for det kombinerte legemidlet. Spektret antibakteriell aktivitet av beta-laktamer ingibitorozaschischennyh tilsvarer spekteret inneholdt i deres struktur av penicillin, er den eneste forskjellen nivået av ervervet resistens. Inhibitor penicilliner brukes til å behandle infeksjoner av ulike lokaliseringer og for perioperativ profylakse i abdominal kirurgi.

Inhibitoriske penicilliner inkluderer amoksicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoksicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet og er aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriell aktivitet mot Gram-negative cocci familie Neissericeae familie og nonfermenting bakterier Acinetobacter.

Indikasjoner for bruk av penicilliner

Penicilliner brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme overfor dem. For det meste brukes de i infeksjoner i øvre luftveier, ved behandling av angina, scarlet feber, otitis, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infeksjoner, infeksjoner i urinveiene, etc.

Penicilliner skal kun brukes som anvist og under veiledning av en lege. Det må huskes at bruk av utilstrekkelige doser av penicilliner (så vel som andre antibiotika) eller for tidlig opphør av behandling kan føre til utvikling av resistente mikroorganismer (dette gjelder spesielt for naturlige penicilliner). Hvis resistens oppstår, fortsett behandlingen med andre antibiotika.

Bruk av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi påføres penicilliner lokalt i form av instillasjoner, subkonjunktival og intravitreale injeksjoner. Penicilliner passerer ikke godt gjennom hematoftalmisk barriere. På grunn av den inflammatoriske prosessen øker penetrasjonen i øyets indre strukturer og konsentrasjonene i dem når terapeutisk signifikant. Så når de blir inntruffet i konjunktiv sac, blir terapeutiske konsentrasjoner av penicilliner bestemt i hornhinnen i hornhinnen, når de påføres topisk, trenger det fremre kammeret ikke praktisk talt inn. Når subkonjunktival administrering av medikamenter bestemmes i hornhinnen og fuktigheten i øyets fremre kammer, i det glaskroppete legemet - konsentrasjonen er lavere enn terapeutisk.

Løsninger for lokal administrering fremstilles ex tempore. Penicilli brukes til behandling av etc.) og andre øye sykdommer. I tillegg benyttes penicilliner for å forhindre smittsomme komplikasjoner av øyelokk og bane skader, spesielt når et fremmedlegeme trenger inn i banevevet (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin bruk i urologisk praksis. Ved urologisk praksis med antibiotika-penicilliner, brukes hemmerbeskyttede stoffer i stor grad (bruk av naturlige penicilliner, samt bruk av halvsyntetiske penisilliner som valgfrie legemidler betraktes som uberettiget på grunn av det høye resistansnivået for uropatogene stammer.

Bivirkninger og toksiske effekter av penicilliner. Penicilliner har den laveste toksisiteten blant antibiotika og en bred bredde av terapeutisk virkning (spesielt naturlig). Mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhet overfor dem. Allergiske reaksjoner observeres hos et betydelig antall pasienter (ifølge ulike kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner, oftere enn stoffer fra andre farmakologiske grupper, forårsaker narkotikaallergier. Hos pasienter som har hatt allergiske reaksjoner på penicilliner i historien, observeres etterfølgende bruk av disse reaksjonene i 10-15% av tilfellene. Hos mindre enn 1% av personer som ikke tidligere har opplevd lignende reaksjoner, oppstår en allergisk reaksjon på penicillin ved gjentatt administrering.

Penicilliner kan forårsake en allergisk reaksjon i en hvilken som helst dose og hvilken som helst doseringsform.

Ved bruk av penicilliner er både allergiske reaksjoner av den aktuelle typen og forsinket mulige. Det antas at den allergiske reaksjonen på penicilliner hovedsakelig er assosiert med et mellomprodukt av deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kalles en stor antigen determinant og dannes når beta-laktamringen brytes. De små antigeniske determinanter av penicillin innbefatter spesielt uendrede molekyler av penicilliner, benzylpenicillat. De dannes in vivo, men er også bestemt i penicillinløsninger fremstilt for administrasjon. Tidlige allergiske reaksjoner på penicilliner antas å være mediert hovedsakelig av IgE-antistoffer mot små antigen-determinanter, forsinket og sen (urticaria), vanligvis IgE-antistoffer mot store antigen-determinanter.

Overfølsomhetsreaksjoner skyldes dannelsen av antistoffer i kroppen og oppstår vanligvis flere dager etter starten av penicillinbruk (perioder kan variere fra flere minutter til flere uker). I noen tilfeller manifesterer allergiske reaksjoner som hudutslett, dermatitt, feber. I mer alvorlige tilfeller manifesteres disse reaksjonene ved hevelse av slimhinnene, leddgikt, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk sjokk, bronkospasme, magesmerter, hevelse i hjernen og andre manifestasjoner er mulige.

Alvorlig allergisk reaksjon er en absolutt kontraindikasjon for innføring av penicilliner i fremtiden. Det er nødvendig for pasienten å forklare at selv en liten mengde penicillin, inntatt med mat eller under en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Noen ganger er det eneste symptomet på en allergisk reaksjon på penicilliner feber (av sin natur er det konstant, remitting eller intermittent, noen ganger ledsaget av kulderystelser). Feber forsvinner vanligvis innen 1-1,5 dager etter seponering av legemidlet, men kan noen ganger vare i flere dager.

Alle penicilliner er preget av kryss-sensibilisering og kryssallergiske reaksjoner. Eventuelle penisillinholdige preparater, inkludert kosmetikk og mat, kan forårsake sensibilisering.

Penicilliner kan forårsake ulike uønskede og toksiske effekter av en ikke-allergisk karakter. Disse inkluderer: inntak - irriterende, inkl. glossitt, stomatitt, kvalme, diaré; med i / m administrasjon - smerte, infiltrering, aseptisk muskel nekrose; med / i introduksjonen - phlebitis, tromboflebitt.

Kanskje en økning i reflekseksplosjon av sentralnervesystemet. Ved bruk av høye doser kan nevrotoksiske effekter oppstå: hallusinasjoner, vrangforestillinger, dysregulering av blodtrykk, anfall. Konvulsive anfall er mer sannsynlig hos pasienter som får høye doser penicillin og / eller hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. På grunn av risikoen for alvorlige nevrotoksiske reaksjoner, kan penicilliner ikke administreres endolumbalt (med unntak av benzylpenicillin natriumsalt, som administreres svært nøye av livsårsaker).

Ved behandling av penicilliner kan det oppstå superinfeksjon, oral candidiasis, skjede, tarmdysbiose. Penicilliner (vanligvis ampicillin) kan forårsake antibiotika-assosiert diaré.

Bruk av ampicillin fører til "ampicillin" utslett (hos 5-10% av pasientene), ledsaget av kløe, feber. Denne bivirkningen oppstår oftest på 5-10 dagen ved bruk av store doser ampicillin hos barn med lymfadenopati og virusinfeksjoner eller samtidig bruk av allopurinol, samt hos nesten alle pasienter med smittsom mononukleose.

Spesifikke bivirkninger ved bruk av bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikasjoner i form av One syndromer (iskemi og gangren i ekstremiteter med en tilfeldig injeksjon i arterien) eller Nicolau (pulmonal og cerebral vaskulær emboli).

Ved bruk av oksacillin, hematuri, proteinuri og interstitial nephritis er det mulig. Bruk av anti-pelagiske penisilliner (karboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan være ledsaget av allergiske reaksjoner, symptomer på nevrotoksisitet, akutt interstitial nefrit, dysbiose, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Ved bruk av carbenicillin er hemorragisk syndrom mulig. Kombinasjonsmedisiner som inneholder klavulansyre kan forårsake akutt leverskade.

Bruk under graviditet. Penicilliner går gjennom moderkaken. Selv om det ikke er tilstrekkelige og strengt kontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker, penicilliner, inkl. inhibitor, mye brukt hos gravide kvinner, uten registrerte komplikasjoner.

I studier på laboratoriedyr med penicilliner i doser på 2-25 (for forskjellige penisilliner) som overstiger terapeutisk, ble ikke fertilitetsforstyrrelser og effekter på reproduktiv funksjon detektert. Teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaper med innføring av penicilliner dyr ble ikke identifisert.

I samsvar med de allment godkjente verdensomspennende anbefalinger fra FDA (Food and Drug Administration), som bestemmer muligheten for å bruke rusmidler under graviditet, blir legemidler av penicillinkoncernen på effekten på fosteret faller inn i kategorien FDA (studien av animalsk reproduksjon avslørte ikke den negative effekten av legemidler på fosteret, og tilstrekkelig og ingen strengt kontrollerte studier hos gravide har blitt utført).

Når du foreskriver penicilliner under graviditet, bør du (som for andre måter) ta hensyn til graviditeten. I behandlingsprosessen er det nødvendig å strengt kontrollere tilstanden til moren og fosteret.

Bruk under amming. Penicilliner trer inn i morsmelken. Selv om det ikke er registrert noen signifikante menneskelige komplikasjoner, kan bruk av penicilliner hos ammende mødre føre til sensitivitet av barn, endringer i tarmmikroflora, diaré, utvikling av candidiasis og utseende av hudutslett hos spedbarn.

Pediatrics. Ved bruk av penicilliner hos barn, er det ikke registrert spesifikke pediatriske problemer, men det bør huskes at utilstrekkelig utviklet nyrefunksjon hos nyfødte og små barn kan føre til kumulering av penicilliner (derfor er det økt risiko for nevrotoksisk virkning ved utvikling av anfall).

Geriatri. Spesifikke geriatriske problemer ved bruk av penicilliner er ikke registrert. Det skal imidlertid huskes at eldre mennesker har større sannsynlighet for aldersrelatert nyresvikt, og kan derfor kreve dosejustering.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Ved nyre / leversvikt er kumulasjon mulig. Ved moderat og alvorlig nyre- og / eller leversvikt er dosejustering og en økning i perioden mellom administrering av antibiotika påkrevd.

Samspillet mellom penicilliner og andre legemidler. Bakteriedrepende antibiotika (inkludert cephalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiske antibiotika (inkludert makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) er antagonistiske. Det må tas forsiktighet ved kombinering av penicilliner som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) med antikoagulantia og antiplatelet midler (potensiell risiko for økt blødning). Det anbefales ikke å kombinere penicilliner med trombolytika. Når kombinert med sulfonamider kan det redusere den bakteriedrepende effekten. Orale penisilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av nedsatt enterohepatisk sirkulasjon av østrogener. Penicilliner kan redusere eliminering av metotreksat fra kroppen (hemmer dets tubulære sekresjon). Kombinasjonen av ampicillin med allopurinol øker sannsynligheten for hudutslett. Bruk av høye doser av kaliumsaltet av benzylpenicillin i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere øker risikoen for hyperkalemi. Penicilliner er farmasøytisk inkompatible med aminoglykosider.

På grunn av det faktum at ved langvarig oral administrering av antibiotika, kan intestinal mikroflora undertrykkes, og produserer vitamin B1, den6, den12, PP, pasienter for forebygging av hypovitaminose, er det tilrådelig å foreskrive vitaminer fra gruppe B.

Avslutningsvis skal det bemerkes at penicilliner er en stor gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika som har en bakteriedrepende effekt. Antibakteriell virkning er assosiert med nedsatt syntese av celleveggpeptidoglykan. Effekten skyldes inaktivering av enzymtranspeptidasen, et av de penicillinbindende proteiner som er lokalisert på den indre membranen av bakteriecellevæggen, som er involvert i de senere stadier av syntesen. Forskjellene mellom penicilliner er forbundet med egenskapene til deres aktivitetsspektrum, farmakokinetiske egenskaper og spekteret av uønskede effekter.

I flere tiår med vellykket bruk av penicilliner har det oppstått problemer i forbindelse med feil bruk. Den profylaktiske administrasjon av penicilliner som er utsatt for bakteriell infeksjon, er således ofte urimelig. Feil behandlingsregime - feil dosering (for høy eller for lav) og hyppigheten av administrasjon kan føre til utvikling av bivirkninger, redusert effektivitet og utvikling av resistens mot stoffet.

Så, for tiden, de fleste stammer av Staphylococcus spp. resistent mot naturlige penicilliner. I de senere år har frekvensen av deteksjon av resistente stammer av Neisseria gonorrhoeae økt.

Hovedmekanismen for tilegnet resistens mot penicilliner er forbundet med produksjon av beta-laktamase. For å overvinne den oppnådde resistansen som er vanlig blant mikroorganismer, har forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamasehemmere - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Det bør huskes at valget av et antibakterielt stoff, inkludert penicillin, bør først og fremst forårsakes av patogenes følsomhet, som forårsaket sykdommen, samt fravær av kontraindikasjoner til dets formål.

Penicilliner er de første antibiotika som har blitt brukt i klinisk praksis. Til tross for mangfoldet av moderne antimikrobielle midler, inkludert cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, er hittil en av hovedgruppene av antibakterielle midler som brukes til behandling av smittsomme sykdommer.