Klaritromycin (klaritromycin)

Handelsnavn: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktiv ingrediens Klaritromycin. Doseringsformer. Tablett, filmbelagt, på 250 mg; 250 mg kapsler.

Terapeutisk virkning. Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Den har en bakteriostatisk effekt.

Indikasjoner for bruk. Infeksjoner i øvre og nedre luftveier (faryngitt, sinusitt, otitt, bronkitt, lungebetennelse); infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas); Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare; lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii; H. pylori-utryddelse og reduksjon av tilbakefall av duodenalt sår.

Kontra. Overfølsomhet overfor stoffet og andre makrolidantibiotika, samtidig administrering av ergotderivater; porfyri, samtidig astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin og andre ergotalkaloider, oralt midazolam, alprazolam, triazolam.; alvorlige brudd på leveren og / eller nyrene, amming.

Dosering og administrasjon. Inside. Voksne - 250 mg 2 ganger daglig. Om nødvendig kan du ta 500 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 6-14 dager. Barn - 7,5 mg / kg / dag. Maksimal daglig dose er 500 mg. Behandlingsforløpet er 7-10 dager. Hos pasienter med kronisk nyresvikt (kreatinin clearance mindre enn 30 ml / min eller serumkreatininkonsentrasjon mer enn 3,3 mg / 100 ml) dose redusert med 2 ganger, 2 ganger eller øke intervallet mellom administrering.

Bivirkninger Dyspepsi, kvalme, smerter i magen diaré, stomatitt, glossit, candidiasis i munnslimhinnen, språk endre farge og tenner, akutt pankreatitt, forhøyede "lever" transaminaser, hepatocellulære og kolestatisk hepatitt, cholestatic gulsott, sjelden - pseudomembranøs kolitt, hepatisk dødelig insuffisiens hovedsakelig på grunn av alvorlige samtidige sykdommer og / eller samtidig medisinsk behandling; hodepine, svimmelhet, angst, søvnløshet, "mareritt" drømmer, kramper, depresjon; desorientering, hallusinasjoner, forvirring; støy, tinnitus, forandring i smak; interstitial nefritis; allergiske reaksjoner (utslett, pruritus, urticaria, rødming av huden, ondartet erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse, anafylaksi); leukopeni, hyperkreatininemi, hypoglykemi (inkludert ved bruk av sukkerreduserende legemidler); myalgi, sekundære infeksjoner (utvikling av mikrobiell motstand).

Graviditet og amming. Bruk under graviditet er bare mulig dersom forventet fordel for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller nyfødte. Kontraindikert under amming. Når stoffet behandles, bør amming stoppes.

Samspill med alkohol. Under behandling anbefales det ikke å drikke alkohol og alkoholholdige stoffer.

Spesielle instruksjoner. I nærvær av kronisk leversykdom må jevnlig å overvåke aktiviteten til enzymer i serum, kan tyde på utvikling av pseudomembranøs kolitt. I dette tilfellet skal legemidlet stoppes umiddelbart og den aktuelle behandlingen skal startes.

KLARITROMYCIN (KLARITROMYCIN)

Klabuks OD er ​​indisert for behandling av smittsomme sykdommer forårsaket av følsomme mikroorganismer:

  • nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
  • infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse), otitis media;
  • infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas);
  • Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellular; lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD er ​​indisert for eliminering av H. pylori og reduksjon av hyppigheten av tilbakefall av duodenalsår forbundet med H. pylori.

Behandling av smittsomme sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

  • nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
  • infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse);
  • ørebetennelser,
  • infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas);
  • Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
  • lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
  • for utryddelse av Helicobacter pylori og redusere hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår.
  • nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
  • infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse, otitis);
  • infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas);
  • Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
  • lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
  • eliminering av H. pylori og redusering av hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår.

Behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av følsomme mikroorganismer:

  • nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
  • øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse);
  • infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, furunkulose, erysipelas, impetigo, sårinfeksjon);
  • magesår og duodenalsår (i kombinasjon med stoffer som reduserer surhet): for behandling av akutt magesår, duodenalsår, utrydding av Helicobacter pylori og peptisk ulcus redusere hyppigheten av tilbakefall, eller i kombinasjon med omeprazol og amoxicillin / lansoprazol i form av et trippelterapi);
  • Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
  • lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;

Forebygging av Mycobacterium avium-infeksjoner hos HIV-infiserte pasienter med CD4-teller (T-hjelper lymfocytter) mindre enn 100 / mm 3.

Instruksjoner for bruk av narkotika, analoger, vurderinger

Instruksjoner fra pills.rf

Hovedmeny

Bare de nyeste offisielle instruksjonene for bruk av medisiner! Instruksjoner for narkotika på vår side publiseres i uendret form, der de er knyttet til stoffene.

Klaritromycin *

Legemidler til mottakende ferier er kun tillatt av en doktor. DENNE INSTRUKSJONEN KUN FOR MEDISKE ARBEIDERE.

Beskrivelse av aktiv ingrediens Clarithromycin / Clarithromycin.

Formel: C38H69NO13, kjemisk navn: 6-0-metylerytromycin.
Farmakologisk gruppe: Antimikrobielle, antiparasitiske og anthelmintiske stoffer / antibiotika / makrolider og azalider.
Farmakologisk virkning: bakteriostatisk, antibakteriell, bakteriedrepende.

Farmakologiske egenskaper

Klaritromycin hemmer proteinsyntesen av en mikrobiell celle ved binding til sin 50S ribosomunderenhet. Etter oral administrering absorberes klaritromycin raskt i mage-tarmkanalen, hos friske frivillige personer var biotilgjengeligheten ca. 50%. Mat hemmer absorpsjon, men påvirker ikke biotilgjengeligheten signifikant. Biotilgjengelighet hos voksne med bruk av tabletter og suspensjoner for oral administrasjon er den samme. Etter inntak i tom mage hos friske frivillige, ble maksimal konsentrasjon oppnådd om 2-3 timer. Klaritromycin binder seg til plasmaproteiner. Ca 20% av dosen som tas, blir umiddelbart utsatt for oksidasjon i leveren med dannelsen av hovedmetabolitten 14-hydroksylaritromycin, som har uttalt antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Biotransformasjon er katalysert av virkningen av cytokrom P450 enzymer. I 2 til 3 dager oppnås stabile konsentrasjoner av klaritromycin med hovedmetabolitten. Etter hver 12 timer, 250 mg klaritromycin, er maksimal konsentrasjon ca 1-2 mg / ml, og hovedmetabolitten er 0,6-0,7 mg / ml; når det tas hver 12. time, 500 mg av legemidlet, er maksimal konsentrasjon 2-3 μg / ml hver 8. time - 3-4 μg / ml, for hovedmetabolitten, når du tar 500 mg hver 8.-12. timer, maksimal konsentrasjon er ikke mer enn 1 μg / ml. Klaritromycin med metabolitter er godt i vev og kroppsvæsker, inkludert lungene, myke vev, hud, mens konsentrasjonen av legemidlet er 10 ganger høyere enn i blodet. Fordelingsvolumer er 243-266 l. Halveringstiden når det tas hver 12. time, 250 mg klaritromycin er 3-4 timer, 14-OH klaritromycin er 5-6 timer; Når det tas hver 8-12 timer, øker 500 mg av legemidlet, henholdsvis halveringstiden for klaritromycin og dets hovedmetabolitt til 5-7 timer og 7-9 timer.
Ekskresjon av klaritromycin av nyrene og tarmene. Fjernelse med urin: uendret - etter å ha tatt 2 ganger daglig, 250 eller 500 mg - 20-30%, etter å ha tatt 2 ganger daglig, 250 mg suspensjon - 40%; 14-OH klaritromycin - 15 og 10% etter administrering, henholdsvis 500 og 250 mg 2 ganger daglig. Omtrent 4% når du mottar 250 mg av legemidlet, utskilles av tarmene. Hos eldre pasienter (65-81 år) som mottok medikamentet hver 12. time, 500 mg, den maksimale konsentrasjonen og AUC var høyere enn hos friske unge frivillige, men justering av doser av klaritromycin er ikke nødvendig når det brukes av eldre pasienter (bortsett fra i tilfeller av alvorlig nedsatt svikt).
Med nedsatt leverfunksjon var likevektskonsentrasjonene av klaritromycin det samme som hos pasienter med normal leverfunksjon, men likevektskonsentrasjonene av 14-OH klaritromycin var signifikant lavere. Ved brudd på redusert hepatisk klaring av stoffet i form av 14-OH-klaritromycin noe motvirket ved økt utskillelse av klaritromycin nyrer, noe som fører til en liten endring i likevektskonsentrasjonen av klaritromycin, men er ikke nødvendig for en korreksjon dose. Når nyrene er nedsatt, øker innholdet av klaritromycin i plasma, AUC, maksimale og minste konsentrasjoner, halveringstiden for 14-OH klaritromycin og klaritromycin. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min) kan trenge dosejustering.
Clarithromycin er aktive mot mange mikroorganismer, inkludert den intracellulære (Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae og Chlamydia trachomatis), gram-positive -Streptococcus spp. (inkludert strekningen). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Når den brukes på dyr clarithromycin ble observert hepatotoksisitet, renal tubulær degenerasjon, testikkelatrofi, uklarhet av hornhinnen, lymfoiduttømming (i studien, men en dose som overskrider den maksimale daglige dose til mennesker beregnes i mg / m 2, i 2 - 12 ganger). Disse effektene ble ikke oppnådd i kliniske studier. Mutagene og kreftfremkallende effekter av klaritromycin er ikke identifisert. I eksperimenter på kvinner og hannrotter ble det ikke påvist de skadelige effektene av klaritromycin på fruktbarhet, østrous syklus, fødsel, levedyktighet og antall avkom. I forsøk på aper ble det påvist at ved bruk av 150 mg / kg / dag (2,4 ganger mRDF, i mg / m 2), er embryoens død notert på grunn av toksiske effekter av en høy dose klaritromycin. Hos kaniner med intravenøs administrering av 33 mg / m 2 klaritromycin (17 ganger mer enn mRDC) ble intrauterin føtal død registrert. I studien av teratogenicitet (4 studier på rotter, 2 studier på kaniner) ble det ikke oppnådd teratogene effekter av klaritromycin. I to ytterligere studier (en annen linje av rotter) ble imidlertid under samme betingelser og doser av legemidlet en lav forekomst av hjertefeil oppnådd.

vitnesbyrd

Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: infeksjoner i øvre og nedre luftveier (faryngitt, laryngitt, sinusitt, mandelbetennelse, lungebetennelse, bronkitt, SARS), otitis media, infeksjoner i mykt vev og hud (follikulitt, impetigo, furunkulose, sårinfeksjon); mykobakterier (inkludert atypisk, klaritromycin brukes sammen med rifabutin og ethambutol); magesårssykdom (utryddelse av Helicobacter pylori, i sammensetningen av den kombinerte behandlingen); klamydia.

Metode for bruk clarithromycin og dose

Klaritromycin brukes intravenøst ​​og innvendig (uavhengig av måltidet). Doseringsregimet og varigheten av behandlingsforløpet settes individuelt under hensyntagen til indikasjonene, patogenens følsomhet, alvorlighetsgraden av sykdommen. Inne, pasienter eldre enn 12 år - 2 ganger daglig for 250-500 mg; Varigheten av behandlingen er 6-14 dager. Ved behandling av bihulebetennelse og sykdommer forårsaket av Mycobacterium avium, samt alvorlige infeksjoner, inkludert Haemophilus influenzae, 2-5 ganger daglig, 500-1000 mg; Maksimal daglig dose klaritromycin er 2 g. Pasienter under 12 år - hver 12. time med en hastighet på 7,5 mg / kg kroppsvekt; maksimal daglig dose på 0,5 g. Ved pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min eller serumkreatinininnhold mer enn 3,3 mg / 100 ml), bør dosen reduseres med 2 ganger. Den maksimale behandlingsvarigheten hos pasienter i denne gruppen er ikke mer enn 14 dager. Intravenøs drypp, 1000 mg / dag for 2 administreringer.
Når du hopper over neste mottak av klaritromycin for å gjøre det som du husker, gjør neste mottak etter en angitt tid fra siste bruk.
Bruk forsiktig klaritromycin mens du tar stoffer som metaboliseres i leveren (det anbefales å måle innholdet i blodet). Klaritromycin modifisert frisetting bør ikke tas hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min). Disse pasientene er foreskrevet klaritromycin i hurtigutløsende tabletter. Det er nødvendig å ta hensyn til muligheten for utvikling mellom klaritromycin og andre makrolidantibiotika, clindamycin og lincomycin, med kryssresistens. Ved langvarig eller gjentatt bruk av stoffet kan det forekomme superinfeksjon (vekst av ufølsomme sopp og bakterier). For alvorlig, langvarig diaré, som kan indikere utseendet av pseudomembranøs kolitt, bør du konsultere en lege og slutte å ta legemidlet.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert erytromycin og andre makrolider), porfyri, felles mottak av cisaprid, astemizol, pimozid, terfenadina.

Begrensninger på bruken av

Lever og / eller nyrefeil, barn under 6 måneder (brukssikkerhet er ikke fastslått).

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet, er bruken av klaritromycin bare mulig når det forventet fordel av behandling over en mulig risiko for fosteret, så vel som fravær av en alternativ passende behandling (strengt kontrollert og riktig bruk av sikkerhetsstudier hos kvinner under svangerskapet ble utført). Hvis graviditet oppstår under klaritromycinbehandling, bør pasienten informeres om den potensielle risikoen for fosteret. På tidspunktet for behandlingen bør amming avbrytes (klaritromycin og dets metabolitter går over i morsmelk, sikkerheten ved bruk av klaritromycin under amming er ikke fastslått).

Bivirkninger av klaritromycin

Nervesystemet og sanseorganer: hodepine, angst, svimmelhet, angst, mareritt, søvnløshet, tinnitus, forvirring, smaksforandringer, hallusinasjoner, depersonalization, psykose, forvirring, tap av hørsel, som finner sted etter seponering av medikamentet, parestesi;
Digestive System: forstyrrelse av den gastrointestinale trakt (kvalme, gastralgia / ubehag i magen, oppkast, diaré), glossitis, stomatitt, forbigående økning i levertransaminaser, cholestatisk gulsott, pseudomembranøs enterokolitt, hepatitt, leversvikt;
blod og sirkulasjonssystem: trombocytopeni, leukopeni; forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær arytmi, inkludert ventrikulær paroksysmal takykardi, atriell fladder / ventrikulær fibrillasjon;
utskillelsessystem: en økning i serumkreatinin, interstitial nefritt, nyrefeil;
allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett, ondartet eksudativt erytem, ​​anafylaktoide reaksjoner;
andre: utvikling av mikrobiell motstand, hypoglykemi.

Samspillet mellom klaritromycin og andre stoffer

Når det kombineres med klaritromycin cisaprid, astemizol, pimozid, kan terfenadin utvikle hjertearytmi (fibrillering, ventrikulær takykardi, paroksysmal, flimring / ventrikulær fibrillering), en økning av intervallet QT. Kombinert bruk av klaritromycin og dihydroergotamin eller ergotamin forårsaket akutt ergotaminforgiftning hos enkelte pasienter, som ble manifestert av dysestesi og perifer vasospasme. Claritromycin øker blod og forsterker effekten av legemidler som metaboliseres i leveren med cytokrom P450: warfarin og andre indirekte antikoagulantia, karbamazepin, teofyllin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, cyklosporin, digoksin, fenytoin, ergotalkaloider og andre (ved deling anbefalt måling av blodkonsentrasjoner av de ovennevnte legemidlene). Ved samtidig administrering med klaritromycin og HMG-CoA reduktasehemmere (simvastatin, lovastatin) kan akutt skjelettmuskulær nekrose utvikles. Klaritromycin reduserer clearance av triazolam (øker virkningen med utvikling av forvirring og døsighet). Ved samtidig administrering med klaritromycin og zidovudin, reduseres likevektskonsentrasjoner av zidovudin. Når klaritromycin og ritonavir brukes sammen, økes AUC for klaritromycin og AUC for 14-OH klaritromycin reduseres. Kanskje utvikling av kryssresistens når du tar klaritromycin og andre makrolidantibiotika, samt linkosamider (clindamycin og lincomycin).

overdose

I tilfelle overdosering med klaritromycin, oppstår et brudd på mage-tarmkanalen (kvalme, diaré, oppkast, magesmerter), forvirring, hodepine. Nødvendig magesvikt, symptomatisk behandling. Peritonealdialyse og hemodialyse er ikke effektive.

Klaritromycin (Klacid)

Det er kontraindikasjoner. Før du begynner, kontakt legen din.

Kommersielle navn i utlandet (i utlandet) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, CELEX, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibiotika antibakterielle stoffer er her.

Still et spørsmål eller legg en anmeldelse om medisinen (vennligst ikke glem å inkludere navnet på stoffet i meldingsteksten) her.

Legemidler som inneholder klaritromycin (klaritromycin, ATC kode (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - offisielle bruksanvisninger. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Makrolid antibiotika gruppe

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolid antibiotika. Den har en antibakteriell effekt, interagerer med 50S ribosomal underenheten av bakterier og hemmer proteinsyntesen i mikrobialcellen.

Klaritromycin har vist høy in vitro aktivitet mot standard og isolerte bakteriekulturer. Meget effektiv mot mange aerobe og anaerobe gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Studier utført in vitro, bekrefter den høye effekt av klaritromycin mot Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae, og Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Legemidlet er også aktivt mot aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Twar), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Leprabasill, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., I tillegg til andre gramnegative bakterier som ikke bryter ned laktose, er ufølsomme for klaritromycin.

Produksjonen av β-laktamase påvirker ikke aktiviteten av klaritromycin. De fleste av meticillin- og oksacillinresistente stafylokokker-stammer er også resistente mot klaritromycin.

Sensibiliteten til Helicobacter pylori til klarithromycin ble studert på Helicobacter pylori isolater isolert fra 104 pasienter før behandlingsstart med legemidlet. 4 pasienter ble allokert til klaritromycin-resistente stammer av Helicobacter pylori, i 2 - stammer med middels motstand, de gjenværende 98 pasienter Helicobacter pylori isolater var følsomme for clarithromycin.

Clarithromycin har en effekt in vitro og mot de fleste stammer av de følgende mikroorganismer (har imidlertid sikkerheten og effektiviteten av anvendelse av klaritromycin i klinisk praksis ikke er blitt bekreftet ved kliniske studier og praktisk betydning er uklar): aerobe grampositive organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (gruppene C, F, G), Streptococcus gruppe Viridans; aerobic gram-negative mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe grampositive mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hovedmetabolitten av klaritromycin i menneskekroppen er den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksylaritromycin. Metabolittenes mikrobiologiske aktivitet er den samme som for den opprinnelige substansen, eller 1-2 ganger svakere i forhold til de fleste mikroorganismer. Et unntak er Haemophilus influenzae, hvor effektiviteten av metabolitten er 2 ganger høyere. Utgangsmaterialet og dets hovedmetabolitt ha enten additiv eller synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae etter in vitro og in vivo, avhengig av bakteriekulturen.

Kvantitative metoder som krever måling av diameteren til sonen av vekstinhibering av mikroorganismer, gir de mest nøyaktige estimatene av bakteriens følsomhet overfor antimikrobielle midler. En av de anbefalte følsomhetsprosedyrene bruker plater impregnert med 15 μg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusjonstest); Testresultatene tolkes avhengig av diameteren av veksthemmingssonen for mikroorganismen og verdien av den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MPC) av klaritromycin. Verdien av IPC bestemmes av metoden for fortynning av mediet eller diffusjonen i agar. Laboratorietester gir ett av tre resultater: 1) "resistent" - vi kan anta at infeksjonen ikke er egnet til behandling med dette stoffet; 2) "mediumfølsom" - den terapeutiske effekten er tvetydig, og kanskje en økning i dosering kan føre til følsomhet; 3) "sensitiv" - det kan anses at infeksjonen kan behandles med klaritromycin.

farmakokinetikk

De første dataene på farmakokinetikken ble oppnådd ved studier av klaritromycintabletter.

Biotilgjengeligheten og farmakokinetikken til klaritromycinsuspensjon ble studert hos friske voksne og barn.

Suging og distribusjon

Når en gang ble tatt hos voksne, var biotilgjengeligheten av suspensjonen ekvivalent med biotilgjengeligheten av tabletter (i samme dose) eller litt overskredet. Matinntaket forsinket noe absorpsjonen av klaritromycinsuspensjonen, men påvirket ikke den totale biotilgjengeligheten av stoffet.

Ved opptak av baby suspensjon (etter spising) Cmax var AUC for klaritromycin 0,95 μg / ml, henholdsvis 6,5 μg × h / ml.

Ved bruk av en suspensjon av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne, ble likevektsnivåene i blodet praktisk talt oppnådd ved å ta den femte dosen. Parametrene for farmakokinetikken var som følger: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml og Tmax 2,8 h for klaritromycin og 0,67, 5,33, 2,9 for henholdsvis 14-hydroksylaritromycin.

Hos friske mennesker toppet serumkoncentrasjonen innen 2 timer etter inntak. Cssmax 14-hydroksylaritromycin er ca. 0,6 μg / ml. Ved utnevnelse av klaritromycin i en dose på 500 mg hver 12. time, er Cssmax 14-hydroksylaritromycin litt høyere (opptil 1 μg / ml). Ved bruk av begge doser, oppnås Cssmax metabolitten vanligvis innen 2-3 dager.

I in vitro-studier var bindingen av klaritromycin til plasmaproteiner i gjennomsnitt ca 70% ved klinisk signifikante konsentrasjoner fra 0,45 til 4,5 μg / ml.

Metabolisme og utskillelse

Klaritromycin metaboliseres i leveren under virkningen av CYP3A-isoenzym med dannelsen av den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksylaritromycin.

T1 / 2 klaritromycin ved opptak av babysuspensjon (etter spising) var 3,7 timer. Ved bruk av en klaritromycinsuspensjon i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne var T1 / 2 3,2 timer for klaritromycin og 4,9 for 14-hydroksylaritromycin.

Hos friske mennesker med klaritromycin: i en dose på 250 mg hver 12. time er T1 / 2 av 14-hydroksylaritromycin 12 timer; i en dose på 500 mg hver 12. time, er T1 / 2 av 14-hydroksykarytromycin ca. 7 timer.

Ved bruk av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time utskilles ca. 20% av dosen i urinen uendret. Ved bruk av klaritromycin i en dose på 500 mg hver 12. time utskilles ca. 30% av dosen i urinen uendret. Renal clearance av klaritromycin er ikke vesentlig avhengig av dosen og nærmer seg den normale glomerulære filtreringshastigheten. Hovedmetabolitten i urinen er 14-hydroksylaritromycin, som står for 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg hver 12. time).

Klaritromycin og dets metabolitt er godt fordelt i vev og kroppsvæsker. Vevskonsentrasjoner er vanligvis flere ganger høyere enn serum.

Hos barn som trenger oral behandling med antibiotika, er klaritromycin preget av høy biotilgjengelighet. Profilen av farmakokinetikken ligner den hos voksne som tok samme suspensjon. Legemidlet absorberes raskt og godt fra fordøyelseskanalen. Mat forsinker noe absorpsjonen av klaritromycin, uten å påvirke dets biotilgjengelighet eller farmakokinetiske egenskaper signifikant.

De likevektsfarmakokinetiske parametrene for klaritromycin oppnådd etter 5 dager (dose 9) var som følger: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml og Tmax - 2,8 timer; De tilsvarende verdiene for 14-hydroksylaritromycin var henholdsvis 1,64 μg / ml, henholdsvis 6,69 μg × h / ml og 2,7 timer. Beregnet T1 / 2 av klaritromycin og dets metabolitt er henholdsvis 2,2 og 4,3 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Eldre pasienter som fikk klaritromycin igjen i en dose på 500 mg i en sammenlignende studie, viste en økning i nivået av stoffet i plasma og en langsommere eliminasjon sammenlignet med de hos unge friske mennesker. Men forskjellene mellom de to gruppene avslørte ikke når et endring av kreatininclearance ble gjort. Endringer i farmakokinetikken til klaritromycin gjenspeiler nyrefunksjon, ikke pasientens alder.

Hos pasienter med otitis media, 2,5 h etter administrering av den femte dosen (7,5 mg / kg 2) var gjennomsnittskonsentrasjonene av klaritromycin og 14-hydroksylaritromycin i mellomøret 2,53 og 1,27 μg / g. Konsentrasjoner av stoffet og dets metabolitt var 2 ganger deres serumnivå.

CSS klaritromycin er ikke forskjellig fra pasienter med nedsatt leverfunksjon, enn hos friske mennesker, mens metabolittenivået var lavere. Reduksjonen i dannelsen av 14-hydroksylaritromycin ble delvis oppveid av en økning i renal clearance av klaritromycin sammenlignet med det hos friske mennesker.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, som fikk stoffet oralt i en dose på 500 mg, gjentatte plasmanivåer, T1 / 2, Cmax, Cmin og AUC for klaritromycin og metabolitt var høyere enn hos friske mennesker. Avvikene fra disse parametrene korrelerte med graden av nyresvikt: med en mer uttalt nedsatt nyrefunksjon var forskjellene mer signifikante.

Hos voksne pasienter med HIV-infeksjon som mottok stoffet i vanlige doser, var Css klaritromycin og dets metabolitt lik de hos friske mennesker. Imidlertid, med bruk av klaritromycin i høyere doser, som kan være nødvendig ved behandling av mykobakterielle infeksjoner, kan konsentrasjonen av antibiotika betydelig overskride de vanlige.

Hos barn med HIV-infeksjon som fikk klaritromycin i en dose på 15-30 mg / kg / 2 doser, varierte likevektsverdiene for Cmax vanligvis fra 8 til 20 μg / ml. Imidlertid nådde Cmax 23 μg / ml hos barn med HIV-infeksjon som fikk en suspensjon av klaritromycin i en dose på 30 μg / kg / i 2 doser. Ved bruk av stoffet i høyere doser ble T1 / 2 forlengelse observert sammenlignet med det hos friske mennesker som fikk klaritromycin i vanlige doser. Økningen i plasmakonsentrasjon og varigheten av T1 / 2 ved utnevnelsen av klaritromycin i høyere doser er i overensstemmelse med den kjente ikke-linearitet av stoffets farmakokinetikk.

Indikasjoner for bruk av stoffet CLACID®

  • nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
  • infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse);
  • ørebetennelser,
  • infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, cellulitt, erysipelas);
  • Vanlige mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
  • lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
  • utryddelse av Helicobacter pylori og en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår;
  • forebygging av infeksjonsspredning forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC) hos HIV-infiserte pasienter med en lymfocyttantall på CD4 (T-helper lymfocytt) på ikke mer enn 100 i 1 mm3;
  • odontogene infeksjoner.

Doseringsregime for oral administrering:

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet.

Vanligvis blir voksne foreskrevet 250 mg 2 ganger daglig. I alvorligere tilfeller økes dosen til 500 mg 2 ganger daglig. Vanligvis er behandlingsvarigheten fra 5-6 til 14 dager.

Klacid® CP (vedvarende frigivelse) foreskrives 500 mg (1 tablett) 1 gang per dag. Ved alvorlige infeksjoner økes dosen til 1 g (2 tabletter) 1 gang per dag.

Den vanlige behandlingsvarigheten er 5-14 dager. Unntaket er lokalt oppkjøpt lungebetennelse og bihulebetennelse, som krever behandling i 6-14 dager.

Klacid® CP tabletter bør tas sammen med mat, svelger hele, ikke bryter og ikke tygger.

Pasienter med QC mindre enn 30 ml / min er foreskrevet halvparten av den vanlige dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gang daglig eller, for mer alvorlige infeksjoner, 250 mg to ganger daglig. Behandlingen av slike pasienter fortsetter i ikke mer enn 14 dager.

Med mykobakterielle infeksjoner er 500 mg foreskrevet 2 ganger daglig.

Med vanlige infeksjoner forårsaket av MAC, bør pasienter med aids fortsette behandlingen inntil det foreligger kliniske og mikrobiologiske bevis på fordelene. Klaritromycin bør foreskrives i kombinasjon med andre antimikrobielle midler.

I smittsomme sykdommer forårsaket av mykobakterier, unntatt tuberkulose, bestemmes behandlingsvarigheten av legen.

For forebygging av MAC-infeksjoner er den anbefalte dosen klaritromycin for voksne 500 mg 2 ganger daglig.

Med odontogene infeksjoner er dosen klaritromycin 250 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

For utryddelse av Helicobacter pylori:

Kombinert behandling med tre legemidler:

  • klaritromycin 500 mg to ganger daglig + lansoprazol 30 mg 2 dager + amoxicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 10 dager;
  • klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig + omeprazol 20 mg per dag + amoxicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 7-10 dager.

Kombinert behandling med to legemidler:

  • klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + omeprazol 40 mg per dag i 14 dager, med omeprazol administrert over de neste 14 dagene i en dose på 20-40 mg / dag;
  • klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + lansoprazol 60 mg per dag i 14 dager. For fullstendig helbredelse av såret kan det kreves ytterligere reduksjon i surhetsinnholdet i magesaft.

Pulver til suspensjon for oral administrering:

Den ferdige suspensjonen skal tas oralt, uavhengig av måltidet (med melk).

For å forberede suspensjonen i en flaske granuler, tilsetter du gradvis vann til merket, og så rist flasken. Den ferdige suspensjonen kan lagres i 14 dager ved romtemperatur.

Suspensjon 60 ml: i 5 ml - 125 mg klaritromycin; 100 ml suspensjon: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den anbefalte daglige dosen klaritromycinsuspensjon for ikke-mykobakterielle infeksjoner hos barn er 7,5 mg / kg 2 ganger daglig. Maksimal dose er 500 mg 2 ganger daglig. Den vanlige behandlingsvarigheten er 5-7 dager, avhengig av patogenet og alvorlighetsgraden av pasientens tilstand. Før hver bruk skal være godt rist flasken med stoffet.

Anbefalte doser av stoffet hos barn, med tanke på kroppsvekt.

Doser er angitt i standard teskjeer (5 ml) 2 ganger daglig.