Klaritromycinpreparater inneholdende

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Doseringsform: granulat til fremstilling av suspensjoner for oral administrering, kapsler, lyofilisat til fremstilling av oppløsninger for infusjoner, pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrering, belagte tabletter, tabletter av langdrasjonsbelagte tabletter

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Vero klaritromycin

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Klabaks

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Klarbakt

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Klaritromycin Protekh

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Klaritromycin-Verte

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

klatsid

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Klacid CP

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Klerimed

Internasjonalt navn: Klaritromycin (klaritromycin)

Farmakologisk virkning: Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Violerer proteinsyntesen av mikroorganismer (binder til membranets 50S underenhet.

Indikasjoner: Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse).

Aktiv ingrediens "Clarithromycin" (klaritromycin) - Liste over medisiner og medisinske stoffer

Beskrivelse av aktivstoffet

Semisyntetisk makrolid antibiotika. Et hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver, oppløselig i aceton, litt løselig i metanol, etanol, acetonitril og praktisk talt uoppløselig i vann. Molekylvekt 747,96.

IUPAC

Brutto formel

Interaksjon med andre aktive ingredienser

Med forsiktighet foreskrevet på bakgrunn av stoffer som metaboliseres i leveren (det anbefales å måle konsentrasjonen i blodet). Klaritromycin modifisert frisetting er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min). Disse pasientene foreskriver hurtig frigivelse klaritromycin i tabletter. Det er nødvendig å vurdere muligheten for utvikling av kryssresistens mellom klaritromycin og andre makrolidantibiotika, lincomycin og clindamycin. Ved langvarig eller gjentatt bruk av stoffet kan det oppstå superinfeksjon (vekst av ufølsomme bakterier og sopp). Ved alvorlig langvarig diaré, noe som kan indikere utviklingen av pseudomembranøs kolitt, er det nødvendig å slutte å ta stoffet og konsultere en lege.

Narkotikasøk

Preparater med virkestoffet "Clarithromycin" (klaritromycin):

En
B
den
D
D
E
F
W
og
K
L
M
H
Oh
P
P
C
T
i
F
X
C
B
W
u
E
Jeg er

En
Arvicin (oral tabletter)
Arvicin Retard (oral tabletter)
B
Kikkert (oral tabletter)
K
Klabaks (Granuler til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon)
CLABAX (oral tabletter)
Klabaks OD (oral tabletter)
Klaritromycin (kapsel)
Klaritromycin (oral tabletter)
Klaritromycin (Powder Substance)
Claritrosin (oral tabletter)
Claricin (oral tabletter)

Klacid (Pulver til suspensjon for oral administrering)
Klacid (oral tabletter)
Oh
Ornistat (oral tabletter)
C
Seidon Sanovell (Granuler til fremstilling av suspensjoner for oral administrering)
Seydon-Sanovell (oral tabletter)
CP-Claren (tabletter)
F
Frailid (Granuler til fremstilling av suspensjoner for oral administrering)
Utilsiktet (oral tabletter)
Vanilid Uno (oral tabletter)
X
Helitrix (oral tabletter)
E
Ecozetrin (oral tabletter)

Advarsel! Informasjonen som presenteres i denne medisineringsguiden er ment for medisinske fagfolk og bør ikke være grunnlag for selvbehandling. Beskrivelser av legemidler er gitt for fortrolighet og er ikke ment for utnevnelse av behandling uten deltakelse av en lege. Det er kontraindikasjoner. Pasienter trenger ekspertråd!

Drug Directory er ment utelukkende for informasjonsformål. For mer informasjon, se produsentens merknad. Ikke selv-medisinere; Før du begynner å bruke stoffene, bør du se en lege. EUROLAB er ikke ansvarlig for konsekvensene som følge av bruk av informasjon som er lagt ut på portalen. Eventuell informasjon på nettstedet erstatter ikke en lege og kan ikke tjene som garanti for den positive effekten av medisiner.

klaritromycin

Tablettene av den forlengede virkningen, filmbelagt gul farge, avlang, bikonveks; på et snitt av hvit eller nesten hvit farge.

Hjelpestoffer: hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose) 6-sek - 13,57 mg hypromellose (Hydroksypropylmetylcellulose 100 cp) - 266,48 mg laktosemonohydrat - 176,36 mg Kolloidalt silisiumdioksid - 4,84 mg magnesiumstearat 7,75 mg -.

Sammensetningen av beleggfilmen: Vanntrekkes HSP BPP314073 gul (Mannen Preferred HSP BPP314073 gul) - 19 mg (hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose 6 CPZ) - 5,225 mg, copovidone - 3,99 mg, polydekstrose - 2,66 mg Makrogol 3350 (polyetylenglykol 3350) - 1.805 mg middelskjedete triglyserider - 0,57 mg titandioksid - 3,665 mg, kinolin- gult fargestoff lakk - 1.064 mg jernoksyd gult fargestoff - 0,019 mg aluminiumlakk blå (FDC blå No. 1 Lake aluminium (11-13%) - 0,002 mg).

7 stk - Contoured cellepakker (aluminium / PVC) (1) - papppakker.
7 stk - Contoured cellepakker (aluminium / PVC) (2) - papppakker.
7 stk - Polymerrør (1) - Kartongpakker.
14 stk. - Polymerrør (1) - Kartongpakker.

Semisyntetisk makrolid antibiotika. Inhiberer proteinsyntese i mikrobialcellen, interagerer med 50S ribosomal underenhet av bakterier. Fungerer hovedsakelig bakteriostatisk og bakteriedrepende.

Aktiv mot gram-positive bakterier: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negative bakterier: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobe bakterier: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracellulære mikroorganismer: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Også aktiv med Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (unntatt Mycobacterium tuberculosis).

Ved inntak klaritromycin absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Spising reduserer absorpsjonen, men påvirker ikke biotilgjengeligheten av den aktive substansen.

Klaritromycin trenger godt inn i biologiske væsker og vev i kroppen, der den når en konsentrasjon 10 ganger høyere enn i plasma.

Ca. 20% av klaritromycin metaboliseres umiddelbart for å danne hovedmetabolitten av 14-hydrokloridmycin.

I en dose på 250 mg T_1/2 er 3-4 timer, med en dose på 500 mg - 5-7 timer.

Utskilt i urinen uendret og i form av metabolitter.

En historie med et lengre QT-intervall, ventrikulær arytmi eller ventrikulær pirouettakykardi; hypokalemi (risiko for langvarig QT-intervall); alvorlig leversvikt, forekom samtidig med nyreinsuffisiens en historie med kolestatisk gulsott / hepatitt, utviklet ved bruk av klaritromycin; porfyri, Jeg trimester av graviditet; ammingstid (amming); samtidig administrasjon av klaritromycin med astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin; ergotalkaloider, slik som ergotamin, dihydroergotamin; med oral midazolam; med HMG-CoA reduktasehemmere (statiner), som i stor grad metaboliseres av CYP3A4 isoenzymet (lovastatin, simvastatin), med kolchicin; med ticagrelor eller ranolazin; Overfølsomhet overfor klaritromycin og andre makrolider.

Individ. Ved inntak til voksne og barn over 12 år er en enkeltdose 0,25-1 g, hyppigheten av administrasjon er 2 ganger daglig.

For barn under 12 år er daglig dose 7,5-15 mg / kg / dag i 2 doser.

Hos barn bør klaritromycin brukes i en passende doseringsform for denne pasientkategori.

Varigheten av behandlingen avhenger av beviset.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (QC mindre enn 30 ml / min eller serumkreatininnivåer på mer enn 3,3 mg / dL) bør reduseres med 2 ganger eller doble intervallet mellom doser.

Maksimale daglige doser: for voksne - 2 g, for barn - 1 g.

På fordøyelsessystemet: ofte - diaré, oppkast, dyspepsi, kvalme, magesmerter; sjelden - esofagitt, gastroøsofagal reflukssykdom, gastritt, rectalgia, stomatitt, glossit, abdominal distensjon, forstoppelse, tørr munn, raping, flatulens, økt konsentrasjon av bilirubin i blodet, forhøyet ALAT, ACT, GGT, alkalisk fosfatase, LDH, kolestase, hepatitt, inkludert kolestatisk og hepatocellulær; frekvensen er ukjent - akutt pankreatitt, misfarging av tungen og tennene, leversvikt, kolestatisk gulsott.

Allergiske reaksjoner: ofte - utslett; sjeldne tilfeller - anafylaktoid reaksjon, overfølsomhet, bullous dermatitt, kløe, urtikaria, makulopapulær utslett; frekvens ukjent - anafylaktisk reaksjon, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, rusutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS syndrom).

På den delen av nervesystemet: ofte - hodepine, søvnløshet; sjeldent - tap av bevissthet, dyskinesi, svimmelhet, døsighet, tremor, angst, irritabilitet; frekvens er ukjent - kramper, psykotiske lidelser, forvirring, depersonalisering, depresjon, desorientering, hallusinasjoner, marerittdrømmer, parestesi, mani.

På hudens side: ofte - intens svette; frekvens ukjent - akne, blødning.

Fra følelsesorganene: ofte - dysgeusi, smakperversjon; sjeldent - svimmelhet, hørselstap, ringing i ørene; frekvensen er ukjent - døvhet, aldring, parosmi, anosmia.

Siden kardiovaskulærsystemet: ofte - vasodilasjon; sjeldne tilfeller - hjertestans, atrieflimmer, forlengelse av QT-intervallet på et EKG, ekstrasystol, atriell fladder; frekvensen er ukjent - ventrikulær takykardi, inkl. som "pirouette".

På den delen av urinsystemet: sjeldent - økning av konsentrasjonen av kreatinin, misfarging av urin; frekvens er ukjent - nyresvikt, interstitial nephritis.

På den delen av metabolisme og ernæring: sjelden - anoreksi, tap av appetitt, økning av konsentrasjonen av urea, endring av forholdet mellom albumin-globulin.

På muskel-skjelettsystemet: sjeldent muskelkramper, muskuloskeletal stivhet, myalgi; hyppigheten er ukjent - rhabdomyolysis, myopati.

På den delen av luftveiene: sjeldent - astma, neseblødning, pulmonal tromboembolisme.

Fra hemopoietisk system: sjeldent - leukopeni, nøytropeni, eosinofili, trombocytemi; frekvensen er ukjent - agranulocytose, trombocytopeni.

På den delen av blodkoaguleringssystemet: sjeldent - en økning i verdien av MHO, forlenget protrombintid.

Smittsomme og parasittiske sykdommer: sjeldent - cellulitt, candidiasis, gastroenteritt, sekundære infeksjoner (inkludert vaginal); frekvensen er ukjent - pseudomembranøs kolitt, erysipelas.

Lokale reaksjoner: svært ofte - flebitt på injeksjonsstedet, ofte - smerte på injeksjonsstedet, betennelse på injeksjonsstedet.

På den delen av kroppen som helhet: sjeldent - ubehag, hypertermi, asteni, brystsmerter, kulderystelser, tretthet.

Klaritromycin hemmer aktiviteten av CYP3A4 isoenzym, noe som fører til en langsommere metabolisme av astemizol samtidig med bruk. Som en konsekvens er det en økning i QT-intervallet og en økning i risikoen for å utvikle ventrikulære arytmier som "pirouette".

Samtidig behandling med klaritromycin med lovastatin eller simvastatin er kontraindisert på grunn av det faktum at disse statiner i stor grad metaboliseres isoenzym av CYP3A4, og den kombinerte anvendelse med klaritromycin øker deres serumkonsentrasjon, noe som fører til en økt risiko for myopati, inkludert rabdomyolyse. Tilfeller av rabdomyolyse er rapportert hos pasienter som tar klaritromycin sammen med disse legemidlene. Om nødvendig, bør bruk av klaritromycin slutte å ta lovastatin eller simvastatin terapi i tide.

Klaritromycin skal brukes med forsiktighet når det kombineres med andre statiner. Det anbefales å bruke statiner som ikke er avhengige av metabolisme av CYP3A-isoenzymer (for eksempel fluvastatin). Hvis nødvendig, anbefales det felles mottak for å ta den laveste dosen av statin. Utviklingen av tegn og symptomer på myopati bør overvåkes. Samtidig bruk med atorvastatin øker konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasma moderat, risikoen for myopati øker.

Legemidler som induserer CYP3A- (f.eks, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, St. John surt), i stand til å indusere metabolismen av klaritromycin, noe som kan føre til subterapeutiske konsentrasjoner av klaritromycin og redusere dens effektivitet. Det er nødvendig å kontrollere plasmakonsentrasjonen av induktoren CYP3A, noe som kan øke på grunn av CYP3A-hemming av klaritromycin.

Når det kombineres med rifabutin, øker konsentrasjonen av rifabutin i blodplasmaet, øker risikoen for uveitt, konsentrasjonen av klaritromycin i blodplasmaet reduseres.

Når det kombineres med klaritromycin, er det mulig å øke plasmakonsentrasjonen av fenytoin, karbamazepin, valproinsyre.

Sterke induktorer isoenzymer av cytokrom P450, slik som efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin og rifapentin i stand til å akselerere klaritromycin metabolisme og dermed senke konsentrasjonen av klaritromycin i plasma og redusere dets terapeutiske effekt og på samme tid øke konsentrasjonen av 14-OH-klaritromycin - metabolitt, som også er mikrobiologisk aktiv. Siden den mikrobiologiske aktivitet av klaritromycin og 14-OH-klaritromycin adskiller seg mot forskjellige bakterier, kan den terapeutiske effekt reduseres i den kombinerte bruk av klaritromycin og enzyminduserende.

Konsentrasjonen av klaritromycin i plasma reduseres ved bruk av etravirin, mens konsentrasjonen av den aktive metabolitten 14-OH klaritromycin øker. Siden 14-OH-klaritromycin har liten aktivitet mot MAC-infeksjoner, kan den generelle aktiviteten mot patogener endres, så alternativ behandling bør vurderes for behandling av MAC.

Farmakokinetisk studie viste at samtidig administrering av ritonavir i en dose på 200 mg hver 8. time og klaritromycin, 500 mg hver 12. time resulterte i en markert inhibering av metabolismen av clarithromycin. Ved samtidig administrasjon av ritonavir C_max klaritromycin økte med 31%, C_min økte med 182% og AUC økte med 77%, mens konsentrasjonen av metabolitten 14-OH-klaritromycin ble redusert betydelig. Ritonavir bør ikke tas sammen med klaritromycin i doser som overstiger 1 g / dag.

Klaritromycin, atazanavir, saquinavir er substrater og inhibitorer av CYP3A, som bestemmer deres bi-retningsinteraksjon. Når du tar saquinavir med ritonavir, bør du vurdere den potensielle effekten av ritonavir på klaritromycin.

Samtidig bruk med zidovudin reduserer litt biotilgjengeligheten av zidovudin.

Kolchicin er et substrat av både CYP3A og P-glykoprotein. Det er kjent at klaritromycin og andre makrolider er inhibitorer av CYP3A og P-glykoprotein. Ved samtidig administrering med klaritromycin og kolchicin kan inhibering av P-glykoprotein og / eller CYP3A føre til en økning i effekten av kolchicin. Utviklingen av de kliniske symptomene på kolchicinforgiftning bør overvåkes. Etter markedsføring rapporter om tilfeller av kolchicinforgiftning med samtidig bruk med klaritromycin, oftere hos eldre pasienter, er registrert. Noen av tilfellene som er beskrevet, skjedde hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Noen tilfeller har blitt rapportert å være dødelige. Samtidig bruk av klaritromycin og kolchicin er kontraindisert.

Med kombinert bruk av midazolam og klaritromycin (ved munn, 500 mg 2 ganger daglig) ble det observert en økning i AUC for midazolam: 2,7 ganger etter i / v-administrasjon av midazolam og 7 ganger etter oral administrering. Samtidig bruk av klaritromycin med midazolam til oral bruk er kontraindisert. Hvis det brukes sammen med klaritromycin i / i form av midazolam, bør pasientens tilstand monitoreres nøye for mulig dosejustering. De samme forholdsregler bør brukes på andre benzodiazepiner som metaboliseres av CYP3A, inkludert triazolam og alprazolam. For benzodiazepiner, hvis eliminering ikke er avhengig av CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), er klinisk signifikant interaksjon med klaritromycin usannsynlig.

Den kombinerte bruken av klaritromycin og triazolam kan påvirke sentralnervesystemet, slik som døsighet og forvirring. Med denne kombinasjonen anbefales det å overvåke for å overvåke symptomene på CNS-lidelser.

Samtidig bruk med warfarin kan øke den antikoagulerende virkningen av warfarin og øke risikoen for blødning.

Digoksin antas å være et substrat for P-glykoprotein. Det er kjent at klaritromycin hemmer P-glykoprotein. Ved samtidig bruk av digoksin, kan det oppstå en signifikant økning i konsentrasjonen av digoksin i blodplasmaet og risikoen for forgiftning av glykosid.

Forekomst av ventrikulær takykardi som "pirouette" er mulig med kombinert bruk av klaritromycin og kinidin eller disopyramid. Ved samtidig bruk av klaritromycin med disse legemidlene, bør EKG-overvåking overvåkes jevnlig for en økning i QT-intervallet, og serumkonsentrasjoner av disse legemidlene bør også overvåkes. Etter markedsføring har tilfeller av hypoglykemi blitt rapportert ved samtidig administrasjon av klaritromycin og disopyramid. Det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av glukose i blodet mens du bruker klaritromycin og disopyramid. Det antas at det er mulig å øke konsentrasjonen av disopyramid i blodplasmaet på grunn av inhibering av dets metabolisme i leveren under påvirkning av klaritromycin.

Samtidig administrering av flukonazol i en dose på 200 mg daglig og klaritromycin i en dose på 500 mg 2 ganger daglig forårsaket en økning i gjennomsnittsverdien av den minste likevektskonsentrasjonen av klaritromycin (C_min) og AUC med henholdsvis 33% og 18%. Samtidig påvirket fellesadministrasjonen ikke signifikant gjennomsnittlig likevektskonsentrasjon av den aktive metabolitten 14-OH-klaritromycin. Korrigeringsdose av klaritromycin ved samtidig bruk av flukonazol er ikke nødvendig.

Klaritromycin og itrakonazol er substrater og inhibitorer av CYP3A, som bestemmer deres toveis interaksjon. Klaritromycin kan øke plasmakonsentrasjonen av itrakonazol, mens itrakonazol kan øke plasmakonsentrasjonen av klaritromycin.

Ved samtidig bruk med metylprednisolon reduseres clearance av metylprednisolon; med prednison - beskrevne tilfeller av utvikling av akutt mani og psykose.

Samtidig bruk med omeprazol øker konsentrasjonen av omeprazol betydelig, og konsentrasjonen av klaritromycin i blodplasma øker noe; med lansoprazol - glossitt, stomatitt og / eller utseendet på en mørk farge av tungen er mulig.

Samtidig bruk med sertralin - teoretisk er det umulig å utelukke utviklingen av serotoninsyndrom; med teofyllin - det er mulig å øke konsentrasjonen av teofyllin i blodplasmaet.

Mens bruken av terfenadin kan bremse metabolismen av terfenadin og øke dens konsentrasjon i blodplasma, noe som kan føre til en økning i QT-intervallet, og en økt risiko for ventrikulær arytmi som for eksempel "piruett".

Inhibering av CYP3A4-isoenzymaktivitet under påvirkning av klaritromycin fører til en langsommere mengde cisaprid metabolisme med samtidig bruk. Som et resultat øker plasmakonsepridkonsentrasjonen, og risikoen for å utvikle livstruende hjerterytme, inkludert ventrikulær pirouettearytmi, øker.

Den primære metabolisme av tolterodin formidles av CYP2D6. I den delen av befolkningen som er fratatt CYP2D6, oppstår metabolisme med CYP3A. I denne populasjonen fører undertrykkelse av CYP3A til signifikant høyere serum tolterodinkonsentrasjoner. Derfor, i pasienter med lav CYP2D6-mediert metabolisme kan kreve dosereduksjon i nærvær av tolterodin CYP3A-hemmere, for eksempel klaritromycin.

Når det kombineres med klaritromycin og orale hypoglykemiske midler (for eksempel sulfonylurea-derivater) og / eller insulin, kan det oppstå alvorlig hypoglykemi. Den samtidige bruk av klaritromycin med noen hypoglykemiske midler (for eksempel nateglinid, pioglitazon, rosiglitazon og repaglinid) kan føre til hemming av CYP3A isozymene klaritromycin, noe som kan føre til hypoglykemi. Det antas at når det brukes med tolbutamid er det en sannsynlighet for hypoglykemi.

Ved samtidig bruk med fluoksetin er det beskrevet et tilfelle av toksiske effekter på grunn av virkningen av fluoksetin.

Når du samtidig tar klaritromycin med andre ototoksiske stoffer, spesielt aminoglykosider, må du ta vare på funksjonene til vestibulære og høreapparater, både under behandlingen og etter avslutningen.

Ved samtidig bruk med syklosporin øker konsentrasjonen av cyklosporin i blodplasma, det er risiko for økt bivirkning.

Ved samtidig bruk med ergotamin, dihydroergotamin, er det beskrevet tilfeller av forbedring av bivirkningene av ergotamin og dihydroergotamin. Postmarketingstudier viser at kombinert bruk av klaritromycin med ergotamin eller dihydroergotamin kan ha følgende virkninger forbundet med akutt forgiftning med legemidler i ergotamin-gruppen: vaskulær spasme, ekstremitetskjemi og andre vev, inkludert CNS. Samtidig bruk av klaritromycin og ergotalkaloider er kontraindisert.

Hver av disse PDE-hemmere metaboliseres, i hvert fall delvis, med deltagelse av CYP3A. Samtidig er klaritromycin i stand til å hemme CYP3A. Den kombinerte bruken av klaritromycin med sildenafil, tadalafil eller vardenafil kan føre til økt inhiberende effekt på PDE. Med disse kombinasjonene bør muligheten for å redusere dosen av sildenafil, tadalafil og vardenafil vurderes.

Ved samtidig bruk av klaritromycin og kalsiumkanalblokkere, som metaboliseres av CYP3A4-isoenzym (for eksempel verapamil, amlodipin, diltiazem), bør det utvises forsiktighet, da det er risiko for arteriell hypotensjon. Plasmakonsentrasjoner av klaritromycin, samt kalsiumkanalblokkere, kan øke ved samtidig bruk. Arteriell hypotensjon, bradyarytmi og laktacidose er mulige når du tar klaritromycin og verapamil.

Forholdsregler bør bruke klaritromycin hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt; moderat og alvorlig leverinsuffisiens, med hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, hypomagnesemi, alvorlig bradykardi (mindre enn 50 slag / min); samtidig med benzodiazepiner, slik som alprazolam, triazolam, midazolam til intravenøs administrering; samtidig med andre ototoksiske stoffer, spesielt aminoglykosider; samtidig med legemidler som metaboliseres isoenzymer CYP3A- (inkludert karbamazepin, cilostazol, cyklosporin, disopyramid, metylprednisolon, omeprazol, orale antikoagulanter, kinidin, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, vinblastin, samtidig med induktorer CYP3A4 (inkludert rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, johannesurt) samtidig med statiner hvis metabolisme ikke er avhengig av CYP3A-isoenzymet (inkludert fluvastatin) samtidig med blokkere av langsomme kalsiumkanaler som metaboliseres av isoenzymet kamerat CYP3A4 (inkludert verapamil, amlodipin, diltiazem), samtidig med antiarytmika av klasse I A (kinidin, prokainamid) og klasse III (dofetilid, amiodaron, sotalol).

Kryssresistens observeres mellom makrolidantibiotika.

Behandling med antibiotika endrer den normale flora i tarmene, derfor er utviklingen av superinfeksjon forårsaket av resistente mikroorganismer mulig.

Det bør tas i betraktning at alvorlig vedvarende diaré kan skyldes utvikling av pseudomembranøs kolitt.

Prothrombintid bør overvåkes periodisk hos pasienter som får klaritromycin samtidig med warfarin eller andre orale antikoagulantia.

Bruk i første trimester av graviditet er kontraindisert.

Bruk i II og III trimester av graviditet er bare mulig i tilfeller hvor de påtatte fordelene til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Om nødvendig bør bruk under amming stoppe amming.

Klaritromycin (klaritromycin)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin substansnavn Clarithromycin

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk stoffgruppe Klaritromycin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Klaritromycin

Semisyntetisk makrolid antibiotika.

Et hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver, oppløselig i aceton, litt løselig i metanol, etanol, acetonitril og praktisk talt uoppløselig i vann. Molekylvekt 747,96.

farmakologi

Binder til den 50S ribosomale underenheten i den mikrobielle cellen og hemmer proteinsyntesen.

Når inntaket absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, er biotilgjengeligheten hos friske frivillige ca. 50%. Mat reduserer absorpsjon uten å påvirke biotilgjengeligheten betydelig. Hos voksne er biotilgjengeligheten av oral suspensjon og tabletter lik. Hos friske frivillige T_max når det tas i tom mage, oppnås innen 2-3 timer. I forbindelse med plasmaproteiner. Om lag 20% av dosen som tas er oksidert i leveren for å danne hovedmetabolitten av 14-hydroksylaritromycin (14-OH klaritromycin), som har en utprøvd antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Biotransformasjon katalyseres av enzymer i cytokrom P450-komplekset. Stabile konsentrasjoner av klaritromycin og dets hovedmetabolitt nås innen 2-3 dager. Når du tar 250 mg klaritromycin hver 12. time_max klaritromycin i likevektstilstanden er ca. 1-2 μg / ml, C_max 14-OH klaritromycin - 0,6-0,7 μg / ml; når du tar 500 mg hver 12. time_max klaritromycin - 2-3 μg / ml hver 8. time - 3-4 μg / ml, for 14-OH klaritromycin C_max med en dose på 500 mg hver 8-12 timer, opptil 1 μg / ml. Klaritromycin og 14-OH klaritromycin trenger godt inn i kroppsvæsker og vev, inkludert i lungene, hud, myke vev, skaper konsentrasjoner 10 ganger høyere enn nivået i blodserumet. Fordelingsvolum - 243-266 l. T_1/2 klaritromycin når man tar 250 mg hver 12. time - 3-4 timer, 14-OH klaritromycin - 5-6 timer; når du tar 500 mg hver 8-12 timer, T-verdier_1/2 klaritromycin og dets hovedmetabolitt øker til henholdsvis 5-7 timer og 7-9 timer. Utskilt av nyrene og med avføring. Når utskilles i urinen: i uendret form - 20-30% (når du tar tabletter 250 og 500 mg 2 ganger daglig) eller 40% (når du tar 250 mg som suspensjon 2 ganger daglig); 14-OH klaritromycin er 10 og 15% av dosene på 250 og 500 mg tatt i urin, påført to ganger daglig. Ca 4% av en dose på 250 mg utskilles med avføring.

Alderdom Hos eldre pasienter (65-81 år) som fikk 500 mg klaritromycin hver 12. time, i likevekt C_max og klaritromycin AUC og klaritromycin 14-OH var forhøyet sammenlignet med de friske unge frivillige. Justering av klaritromycins dose ved bruk hos eldre er ikke nødvendig, bortsett fra i tilfeller av alvorlig nyresvikt.

Leverdysfunksjon. Med nedsatt leverfunksjon, var likevektskonsentrasjonene av klaritromycin ikke forskjellig fra pasienter med normal leverfunksjon, mens likevektskonsentrasjonene av 14-OH klaritromycin hos pasienter med nedsatt leverfunksjon var signifikant lavere. Ved nedsatt leverfunksjon kompenseres en reduksjon i eliminering av medikamenter i form av 14-OH klaritromycin delvis av en økning i klaritromycin eliminering av nyrene, som følge av at likevektskonsentrasjonen av klaritromycin endres litt, og dosejustering er ikke nødvendig.

Nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, plasmaklaritromycinkonsentrasjon, T_1/2, C_max og C_min, AUC klaritromycin og 14-OH klaritromycin øker. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med Cl-kreatinin mindre enn 30 ml / min), kan en dosejustering kreves.

Aktiv mot mange mikroorganismer, inkl. intracellulær (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis og Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), gram-positiv - Staphylococcus spp, Streptosoccus spp.. (inkludert oktan)., Helicobacter pylori), visse anaerobe organismer (Eubacterium sp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, mykobakterier (Mycobacterium avium kompleks, omfattende Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare).

Ved administrering til dyr ble det påvist hepatotoksisitet (inkludert hos rotter og aper ved doser opptil 2 ganger maksimal daglig dose for mennesker, beregnet i mg / m2 og hos hunder ved doser som er sammenlignbare med det). Renal tubulær degenerasjon oppstod hos rotter, aper og hunder ved doser (når beregnet i mg / m 2) som overstiger MRDC i henholdsvis 2, 8 og 12 ganger. Testikulær atrofi ble observert hos rotter i doser (i mg / m 2) som overstiger MRDC 7 ganger, hos hunder 3 ganger, i aper 8 ganger. Korneal opacification ble observert ved doser (i mg / m 2) høyere enn MRDC 12 ganger i aper og 8 ganger hos hunder. Lymfoidutarmning ble observert hos hunder med doser (i mg / m 2) høyere enn mRDC 3 ganger og i aper 2 ganger.

Disse bivirkningene ble ikke observert i kliniske studier av klaritromycin.

Ingen mutagene virkninger av klaritromycin ble påvist i en rekke in vitro-tester (test med pattedyrsalmonella / mikrosomer, test av dominant dødelig hos mus, mikronukleustest i mus, etc.). Ved utførelse av en in vitro-test for kromosomavvik, ble det i et tilfelle oppnådd et svakt positivt resultat i den andre-negative. Ames-testresultatet med klaritromycin-metabolitter var negativt.

I eksperimenter på hann- og hunnrotter behandlet med daglige doser av klaritromycin til 160 mg / kg / døgn (1,3 ganger høyere MRDC i mg / m 2), viste ingen skadelig virkning på brunst, fruktbarhet, fødsel, nummer og levedyktighet av avkom. Plasmanivået hos rotter etter dosering på 150 mg / kg / dag var 2 ganger høyere enn serumnivået hos mennesker.

Studier hos aper har vist at ved inntak av 150 mg / kg / dag, var plasmakonsentrasjonene 3 ganger høyere enn de som ble observert hos mennesker. Når de administreres i doser på klaritromycin 150 mg / kg / døgn (2,4 ganger høyere MRDC i mg / m2) ble observert død av embryo, som er forklart uttalt toksiske effekter av denne høye dose av klaritromycin i kroppen av hunn.

Hos kaniner med intravenøs injeksjon av klaritromycin i en dose på 33 mg / m 2 (17 ganger høyere enn mRDC) var føtal dødsfall prenatal.

Ingen langsiktige dyreforsøk er utført for å vurdere det kreftfremkallende potensialet av klaritromycin.

Fire studier av teratogen i rotter (tre klaritromycin påføres innover i en - innført i / i doser opp til 160 mg / kg / dag i løpet av utviklingen av de viktigste legemene) og i to studier på kaniner ved administrering av doser opptil 125 mg / kg / dag (ca. 2 ganger høyere enn MRDCH, i mg / m2) eller intravenøst i doser på 30 mg / kg / dag fra 6. til 18. graviditetsdag, ble den teratogene effekten av klaritromycin ikke påvist. To ytterligere studier på en annen linje av rotter behandlet med klaritromycin oralt ved omtrent samme doser og lignende forhold viste en lav forekomst av kardiovaskulære defekter ved doser på 150 mg / kg / dag, oppnådd fra 6. til 15. graviditetsdag. Plasma nivåer etter en dose klaritromycin 150 mg / kg / dag var 2 ganger høyere enn de som ble observert hos mennesker. Utviklingen av ulvemunnen ble observert når den ble administrert til rotter i doser på 500-1000 mg / kg / dag fra den 6. til den 15. dagen i svangerskapet. I aper viste oral administrering av klaritromycin i en dose på 70 mg / kg / dag (omtrent lik MRDR i mg / m 2) en forsinkelse i fosterutviklingen (med plasma nivåer 2 ganger høyere enn hos mennesker).

Bruk av stoffet klaritromycin

Bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme bakterier: øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, sinusitt), nedre luftveier (bronkitt, inkludert forverring av kronisk bronkitt, lungebetennelse, SARS), hud og mykt vev (follikulitt, furunkulose, impetigo, sårinfeksjon), otitis media; magesår og duodenalt sår (Helicobacter pylori eradikasjon som del av kombinasjonsbehandling), mykobakterier (inkludert atypiske, i kombinasjon med ethambutol og rifabutin), klamydia.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert erytromycin og andre makrolider), porfyri, samtidig bruk av cisaprid, pimozid, astemizol, terfenadin (se "Interaksjon").

Begrensninger på bruken av

Nyresvikt og / eller leversvikt, nyfødte og barn opptil 6 måneder (brukssikkerhet er ikke fastslått).

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet er det bare mulig i tilfeller hvor den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret i fravær av alternativ, passende behandling (tilstrekkelige og velkontrollerte studier av brukssikkerheten hos gravide kvinner har ikke blitt utført). Hvis graviditet oppstår i løpet av behandlingsperioden med klaritromycin, skal pasienten advare om mulig risiko for fosteret.

FDA-kategori på foster av FDA - C.

Ved behandling bør stoppe amming (klaritromycin og dets aktive metabolitt trenge inn i morsmelk, sikkerheten ved amming er ikke fastslått).

Bivirkninger av klaritromycin

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, angst, frykt, søvnløshet, mareritt, tinnitus, forandringer i smak; sjelden - desorientering, hallusinasjoner, psykose, depersonalisering, forvirring; i sjeldne tilfeller - hørselstap, passerer etter avskaffelse av narkotika; Det er rapporter om sjeldne tilfeller av parestesi.

På gastrointestinale organer: Dysfunksjon i mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast, gastralgi / mage ubehag, diaré), stomatitt, glossitt, forbigående økning i levertransaminaseaktivitet, kolestatisk gulsott; sjelden, pseudomembranøs enterocolitt; Det er rapporter om sjeldne tilfeller av hepatitt; i eksepsjonelle tilfeller ble leversvikt observert.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): sjelden - trombocytopeni (uvanlig blødning, blødning), leukopeni; ekstremt sjelden - forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær arytmi, inkl. ventrikulær paroksysmal takykardi, fladdring / ventrikulær fibrillasjon.

På den delen av det urogenitale systemet: Det er sjeldne tilfeller av økt serumkreatininkonsentrasjon, utvikling av interstitial nefrit og nyresvikt.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, ondartet eksudativt erytem (Stevens-Johnson syndrom), anafylaktoide reaksjoner.

Annet: utvikling av mikrobiell resistens; i sjeldne tilfeller hypoglykemi (under behandling med orale hypoglykemiske midler og insulin).

interaksjon

Når det tas samtidig med cisaprid, kan pimozid, astemizol, terfenadin, QT-intervallet forlenges, hjertearytmier kan utvikle seg (ventrikulær paroksysmal takykardi, fibrillering, ventrikulær fibrillasjon). Samtidig bruk av klaritromycin og ergotamin eller dihydroergotamin forårsaket akutt ergotaminforgiftning hos enkelte pasienter, manifestert av perifer vasospasme og dysestesi. Klaritromycin øker blodkonsentrasjonen (forbedrer effektene) av legemidler som metaboliseres i leveren med deltagelse av cytokrom P450: warfarin og andre indirekte antikoagulantia (det er separate rapporter etter markedsføring som i kombinasjon med orale antikoagulanter kan klaritromycin potensere effekten ved kombinert bruk det er nødvendig å nøye overvåke PV), karbamazepin, teofyllin, astemizol, cisaprid, triazolam, midazolam, cyklosporin, digoksin, fenytoin, ergotalkaloider og andre (med samtidig bruk anbefales det å måle konsentrasjonen i blodet). Ved samtidig bruk av HMG-CoA reduktasehemmere (lovastatin, simvastatin) er akutt skjelettmuskulær nekrose mulig. Klaritromycin reduserer triazolam clearance (øker farmakologiske effekter med utvikling av døsighet og forvirring).

Ved samtidig oral administrering av klaritromycin og zidovudin hos HIV-infiserte voksne pasienter, reduserte likevektskonsentrasjoner av zidovudin. Ved mottak av 500 mg klaritromycin to ganger daglig reduserte AUC for zidovudin i likevektstilstanden i gjennomsnitt med 12% (n = 4). Individuelle verdier varierte fra en nedgang på 34% til en økning på 14%. De begrensede dataene som er oppnådd fra 24 pasienter som tok klaritromycin i 2-4 timer før de tok zidovudin, indikerer at likevektskonsentrasjonen av zidovudin (C_max ) ble økt ca. 2 ganger uten å endre AUC. Samtidig bruk av klaritromycin og didanosin hos 12 HIV-infiserte pasienter førte ikke til statistisk signifikante endringer i farmakokinetikken til didanosin.

Samtidig administrering av klaritromycin og ritonavir (n = 22) økte klaritromycin AUC (med 77%) og klaritromycin reduserte AUC 14-OH (med 100%). Claritromycin kan i denne forbindelse brukes i vanlige doser (men ikke over 1 g / dag) hos pasienter med normal nyrefunksjon som mottar ritonavir. Men hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er dosen klaritromycin med kreatinin Cl 30-60 ml / min med 50%, mindre enn 30 ml / min - med 75%.

Samtidig bruk av 200 mg flukonazol daglig og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig hos 21 raske frivillige forårsaket en økning i likevekt C_min og klaritromycin AUC med henholdsvis 33 og 18%, mens likevektskonsentrasjonen av 14-OH klaritromycin ikke endret seg.

Kryssresistens mellom klaritromycin og andre makrolidantibiotika, samt linkosamider (lincomycin og clindamycin), kan utvikle seg.

Med daglig inntak av 500 mg klaritromycin hver 8. time i kombinasjon med omeprazol 40 mg hos friske frivillige, økte de farmakokinetiske parametrene for omeprazol i likevekt: plasmakonsentrasjon (C_max ) - 30%, AUC _0-24 - med 89%, T_1/2 - 34%. PH i magen i 24 timer var 5,2 når en omeprazol ble tatt og 5,5 når omeprazol ble tatt sammen med klaritromycin. Når de ble tatt sammen, økte plasmanivåene av klaritromycin og dets aktive metabolitt - for klaritromycin: C_max - 10%, C_min - 27%, AUC _0-8 - med 15% for 14-OH klaritromycin: C_max - 45%, C_min - 57% AUC _0-8 - 45%; Konsentrasjoner av klaritromycin i vev og mageslimhinnen, samtidig som de tok dem samtidig, ble også økt.

Den kombinerte bruken av klaritromycin og ranitidin vismutcitrat førte til økning i plasmakonsentrasjoner av ranitidin (med 57%), vismut (med 48%) og 14-OH klaritromycin (ved 31%), var disse effektene ikke klinisk signifikante.

overdose

Symptomer: Unormal gastrointestinal funksjon (kvalme, oppkast, diaré, magesmerter), hodepine, forvirring.

Behandling: gastrisk lavage, symptomatisk terapi. Hemodialyse og peritonealdialyse er ikke effektive.

Forholdsregler for stoffet Klaritromycin

Med forsiktighet foreskrevet på bakgrunn av stoffer som metaboliseres i leveren (det anbefales å måle konsentrasjonen i blodet).

Klaritromycin modifisert frisetting er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min). Disse pasientene foreskriver hurtig frigivelse klaritromycin i tabletter.

Det er nødvendig å vurdere muligheten for utvikling av kryssresistens mellom klaritromycin og andre makrolidantibiotika, lincomycin og clindamycin. Ved langvarig eller gjentatt bruk av stoffet kan det oppstå superinfeksjon (vekst av ufølsomme bakterier og sopp). Ved alvorlig langvarig diaré, noe som kan indikere utviklingen av pseudomembranøs kolitt, er det nødvendig å slutte å ta stoffet og konsultere en lege.

Klaritromycin (Klacid)

Det er kontraindikasjoner. Før du begynner, kontakt legen din.

Kommersielle navn i utlandet (i utlandet) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, CELEX, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibiotika antibakterielle stoffer er her.

Still et spørsmål eller legg en anmeldelse om medisinen (vennligst ikke glem å inkludere navnet på stoffet i meldingsteksten) her.

Legemidler som inneholder klaritromycin (klaritromycin, ATC kode (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - offisielle bruksanvisninger. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Makrolid antibiotika gruppe

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolid antibiotika. Den har en antibakteriell effekt, interagerer med 50S ribosomal underenheten av bakterier og hemmer proteinsyntesen i mikrobialcellen.

Klaritromycin har vist høy in vitro aktivitet mot standard og isolerte bakteriekulturer. Meget effektiv mot mange aerobe og anaerobe gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Studier utført in vitro, bekrefter den høye effekt av klaritromycin mot Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae, og Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Legemidlet er også aktivt mot aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Twar), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Leprabasill, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., I tillegg til andre gramnegative bakterier som ikke bryter ned laktose, er ufølsomme for klaritromycin.

Produksjonen av β-laktamase påvirker ikke aktiviteten av klaritromycin. De fleste av meticillin- og oksacillinresistente stafylokokker-stammer er også resistente mot klaritromycin.

Sensibiliteten til Helicobacter pylori til klarithromycin ble studert på Helicobacter pylori isolater isolert fra 104 pasienter før behandlingsstart med legemidlet. 4 pasienter ble allokert til klaritromycin-resistente stammer av Helicobacter pylori, i 2 - stammer med middels motstand, de gjenværende 98 pasienter Helicobacter pylori isolater var følsomme for clarithromycin.

Clarithromycin har en effekt in vitro og mot de fleste stammer av de følgende mikroorganismer (har imidlertid sikkerheten og effektiviteten av anvendelse av klaritromycin i klinisk praksis ikke er blitt bekreftet ved kliniske studier og praktisk betydning er uklar): aerobe grampositive organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (gruppene C, F, G), Streptococcus gruppe Viridans; aerobic gram-negative mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe grampositive mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hovedmetabolitten av klaritromycin i menneskekroppen er den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksylaritromycin. Metabolittenes mikrobiologiske aktivitet er den samme som for den opprinnelige substansen, eller 1-2 ganger svakere i forhold til de fleste mikroorganismer. Et unntak er Haemophilus influenzae, hvor effektiviteten av metabolitten er 2 ganger høyere. Utgangsmaterialet og dets hovedmetabolitt ha enten additiv eller synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae etter in vitro og in vivo, avhengig av bakteriekulturen.

Kvantitative metoder som krever måling av diameteren til sonen av vekstinhibering av mikroorganismer, gir de mest nøyaktige estimatene av bakteriens følsomhet overfor antimikrobielle midler. En av de anbefalte følsomhetsprosedyrene bruker plater impregnert med 15 μg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusjonstest); Testresultatene tolkes avhengig av diameteren av veksthemmingssonen for mikroorganismen og verdien av den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MPC) av klaritromycin. Verdien av IPC bestemmes av metoden for fortynning av mediet eller diffusjonen i agar. Laboratorietester gir ett av tre resultater: 1) "resistent" - vi kan anta at infeksjonen ikke er egnet til behandling med dette stoffet; 2) "mediumfølsom" - den terapeutiske effekten er tvetydig, og kanskje en økning i dosering kan føre til følsomhet; 3) "sensitiv" - det kan anses at infeksjonen kan behandles med klaritromycin.

farmakokinetikk

De første dataene på farmakokinetikken ble oppnådd ved studier av klaritromycintabletter.

Biotilgjengeligheten og farmakokinetikken til klaritromycinsuspensjon ble studert hos friske voksne og barn.

Suging og distribusjon

Når en gang ble tatt hos voksne, var biotilgjengeligheten av suspensjonen ekvivalent med biotilgjengeligheten av tabletter (i samme dose) eller litt overskredet. Matinntaket forsinket noe absorpsjonen av klaritromycinsuspensjonen, men påvirket ikke den totale biotilgjengeligheten av stoffet.

Ved opptak av baby suspensjon (etter spising) Cmax var AUC for klaritromycin 0,95 μg / ml, henholdsvis 6,5 μg × h / ml.

Ved bruk av en suspensjon av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne, ble likevektsnivåene i blodet praktisk talt oppnådd ved å ta den femte dosen. Parametrene for farmakokinetikken var som følger: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml og Tmax 2,8 h for klaritromycin og 0,67, 5,33, 2,9 for henholdsvis 14-hydroksylaritromycin.

Hos friske mennesker toppet serumkoncentrasjonen innen 2 timer etter inntak. Cssmax 14-hydroksylaritromycin er ca. 0,6 μg / ml. Ved utnevnelse av klaritromycin i en dose på 500 mg hver 12. time, er Cssmax 14-hydroksylaritromycin litt høyere (opptil 1 μg / ml). Ved bruk av begge doser, oppnås Cssmax metabolitten vanligvis innen 2-3 dager.

I in vitro-studier var bindingen av klaritromycin til plasmaproteiner i gjennomsnitt ca 70% ved klinisk signifikante konsentrasjoner fra 0,45 til 4,5 μg / ml.

Metabolisme og utskillelse

Klaritromycin metaboliseres i leveren under virkningen av CYP3A-isoenzym med dannelsen av den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksylaritromycin.

T1 / 2 klaritromycin ved opptak av babysuspensjon (etter spising) var 3,7 timer. Ved bruk av en klaritromycinsuspensjon i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne var T1 / 2 3,2 timer for klaritromycin og 4,9 for 14-hydroksylaritromycin.

Hos friske mennesker med klaritromycin: i en dose på 250 mg hver 12. time er T1 / 2 av 14-hydroksylaritromycin 12 timer; i en dose på 500 mg hver 12. time, er T1 / 2 av 14-hydroksykarytromycin ca. 7 timer.

Ved bruk av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time utskilles ca. 20% av dosen i urinen uendret. Ved bruk av klaritromycin i en dose på 500 mg hver 12. time utskilles ca. 30% av dosen i urinen uendret. Renal clearance av klaritromycin er ikke vesentlig avhengig av dosen og nærmer seg den normale glomerulære filtreringshastigheten. Hovedmetabolitten i urinen er 14-hydroksylaritromycin, som står for 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg hver 12. time).

Klaritromycin og dets metabolitt er godt fordelt i vev og kroppsvæsker. Vevskonsentrasjoner er vanligvis flere ganger høyere enn serum.

Hos barn som trenger oral behandling med antibiotika, er klaritromycin preget av høy biotilgjengelighet. Profilen av farmakokinetikken ligner den hos voksne som tok samme suspensjon. Legemidlet absorberes raskt og godt fra fordøyelseskanalen. Mat forsinker noe absorpsjonen av klaritromycin, uten å påvirke dets biotilgjengelighet eller farmakokinetiske egenskaper signifikant.

De likevektsfarmakokinetiske parametrene for klaritromycin oppnådd etter 5 dager (dose 9) var som følger: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml og Tmax - 2,8 timer; De tilsvarende verdiene for 14-hydroksylaritromycin var henholdsvis 1,64 μg / ml, henholdsvis 6,69 μg × h / ml og 2,7 timer. Beregnet T1 / 2 av klaritromycin og dets metabolitt er henholdsvis 2,2 og 4,3 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Eldre pasienter som fikk klaritromycin igjen i en dose på 500 mg i en sammenlignende studie, viste en økning i nivået av stoffet i plasma og en langsommere eliminasjon sammenlignet med de hos unge friske mennesker. Men forskjellene mellom de to gruppene avslørte ikke når et endring av kreatininclearance ble gjort. Endringer i farmakokinetikken til klaritromycin gjenspeiler nyrefunksjon, ikke pasientens alder.

Hos pasienter med otitis media, 2,5 h etter administrering av den femte dosen (7,5 mg / kg 2) var gjennomsnittskonsentrasjonene av klaritromycin og 14-hydroksylaritromycin i mellomøret 2,53 og 1,27 μg / g. Konsentrasjoner av stoffet og dets metabolitt var 2 ganger deres serumnivå.

CSS klaritromycin er ikke forskjellig fra pasienter med nedsatt leverfunksjon, enn hos friske mennesker, mens metabolittenivået var lavere. Reduksjonen i dannelsen av 14-hydroksylaritromycin ble delvis oppveid av en økning i renal clearance av klaritromycin sammenlignet med det hos friske mennesker.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, som fikk stoffet oralt i en dose på 500 mg, gjentatte plasmanivåer, T1 / 2, Cmax, Cmin og AUC for klaritromycin og metabolitt var høyere enn hos friske mennesker. Avvikene fra disse parametrene korrelerte med graden av nyresvikt: med en mer uttalt nedsatt nyrefunksjon var forskjellene mer signifikante.

Hos voksne pasienter med HIV-infeksjon som mottok stoffet i vanlige doser, var Css klaritromycin og dets metabolitt lik de hos friske mennesker. Imidlertid, med bruk av klaritromycin i høyere doser, som kan være nødvendig ved behandling av mykobakterielle infeksjoner, kan konsentrasjonen av antibiotika betydelig overskride de vanlige.

Hos barn med HIV-infeksjon som fikk klaritromycin i en dose på 15-30 mg / kg / 2 doser, varierte likevektsverdiene for Cmax vanligvis fra 8 til 20 μg / ml. Imidlertid nådde Cmax 23 μg / ml hos barn med HIV-infeksjon som fikk en suspensjon av klaritromycin i en dose på 30 μg / kg / i 2 doser. Ved bruk av stoffet i høyere doser ble T1 / 2 forlengelse observert sammenlignet med det hos friske mennesker som fikk klaritromycin i vanlige doser. Økningen i plasmakonsentrasjon og varigheten av T1 / 2 ved utnevnelsen av klaritromycin i høyere doser er i overensstemmelse med den kjente ikke-linearitet av stoffets farmakokinetikk.

Indikasjoner for bruk av stoffet CLACID®

nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse);
ørebetennelser,
infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, cellulitt, erysipelas);
Vanlige mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
utryddelse av Helicobacter pylori og en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår;
forebygging av infeksjonsspredning forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC) hos HIV-infiserte pasienter med en lymfocyttantall på CD4 (T-helper lymfocytt) på ikke mer enn 100 i 1 mm3;
odontogene infeksjoner.

Doseringsregime for oral administrering:

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet.

Vanligvis blir voksne foreskrevet 250 mg 2 ganger daglig. I alvorligere tilfeller økes dosen til 500 mg 2 ganger daglig. Vanligvis er behandlingsvarigheten fra 5-6 til 14 dager.

Klacid® CP (vedvarende frigivelse) foreskrives 500 mg (1 tablett) 1 gang per dag. Ved alvorlige infeksjoner økes dosen til 1 g (2 tabletter) 1 gang per dag.

Den vanlige behandlingsvarigheten er 5-14 dager. Unntaket er lokalt oppkjøpt lungebetennelse og bihulebetennelse, som krever behandling i 6-14 dager.

Klacid® CP tabletter bør tas sammen med mat, svelger hele, ikke bryter og ikke tygger.

Pasienter med QC mindre enn 30 ml / min er foreskrevet halvparten av den vanlige dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gang daglig eller, for mer alvorlige infeksjoner, 250 mg to ganger daglig. Behandlingen av slike pasienter fortsetter i ikke mer enn 14 dager.

Med mykobakterielle infeksjoner er 500 mg foreskrevet 2 ganger daglig.

Med vanlige infeksjoner forårsaket av MAC, bør pasienter med aids fortsette behandlingen inntil det foreligger kliniske og mikrobiologiske bevis på fordelene. Klaritromycin bør foreskrives i kombinasjon med andre antimikrobielle midler.

I smittsomme sykdommer forårsaket av mykobakterier, unntatt tuberkulose, bestemmes behandlingsvarigheten av legen.

For forebygging av MAC-infeksjoner er den anbefalte dosen klaritromycin for voksne 500 mg 2 ganger daglig.

Med odontogene infeksjoner er dosen klaritromycin 250 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

For utryddelse av Helicobacter pylori:

Kombinert behandling med tre legemidler:

klaritromycin 500 mg to ganger daglig + lansoprazol 30 mg 2 dager + amoxicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 10 dager;
klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig + omeprazol 20 mg per dag + amoxicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 7-10 dager.

Kombinert behandling med to legemidler:

klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + omeprazol 40 mg per dag i 14 dager, med omeprazol administrert over de neste 14 dagene i en dose på 20-40 mg / dag;
klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + lansoprazol 60 mg per dag i 14 dager. For fullstendig helbredelse av såret kan det kreves ytterligere reduksjon i surhetsinnholdet i magesaft.

Pulver til suspensjon for oral administrering:

Den ferdige suspensjonen skal tas oralt, uavhengig av måltidet (med melk).

For å forberede suspensjonen i en flaske granuler, tilsetter du gradvis vann til merket, og så rist flasken. Den ferdige suspensjonen kan lagres i 14 dager ved romtemperatur.

Suspensjon 60 ml: i 5 ml - 125 mg klaritromycin; 100 ml suspensjon: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den anbefalte daglige dosen klaritromycinsuspensjon for ikke-mykobakterielle infeksjoner hos barn er 7,5 mg / kg 2 ganger daglig. Maksimal dose er 500 mg 2 ganger daglig. Den vanlige behandlingsvarigheten er 5-7 dager, avhengig av patogenet og alvorlighetsgraden av pasientens tilstand. Før hver bruk skal være godt rist flasken med stoffet.

Anbefalte doser av stoffet hos barn, med tanke på kroppsvekt.

Doser er angitt i standard teskjeer (5 ml) 2 ganger daglig.

Vero klaritromycin

Klabaks

Klarbakt

Klaritromycin Protekh

Klaritromycin-Verte

klatsid

Klacid CP

Klerimed

Aktiv ingrediens "Clarithromycin" (klaritromycin) - Liste over medisiner og medisinske stoffer

Beskrivelse av aktivstoffet

IUPAC

Brutto formel

Interaksjon med andre aktive ingredienser

Narkotikasøk

Preparater med virkestoffet "Clarithromycin" (klaritromycin):

klaritromycin

Klaritromycin (klaritromycin)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin substansnavn Clarithromycin

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk stoffgruppe Klaritromycin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Klaritromycin

farmakologi

Bruk av stoffet klaritromycin

Kontra

Begrensninger på bruken av

Bruk under graviditet og amming

Bivirkninger av klaritromycin

interaksjon

overdose

Forholdsregler for stoffet Klaritromycin

Klaritromycin (Klacid)

Klacid (original Clarithromycin) - offisielle bruksanvisninger. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Farmakologisk aktivitet

farmakokinetikk

Indikasjoner for bruk av stoffet CLACID®

Doseringsregime for oral administrering:

Sosiale Nettverk