Penicilliner ble oppdaget i begynnelsen av 1900-tallet, men medisinsk vitenskap forbedret stadig sine egenskaper. Således har moderne legemidler blitt resistente mot tidligere deaktivering av deres penicillinase og har blitt immun mot den sure magemiljøet.
Penicillin klassifisering
En gruppe antibiotika produsert av mugg av slekten Penicillium kalles penicilliner. De er aktive mot de fleste gram-positive, noen gram-negative mikrober, gonokokker, spiroketer, meningokokker. Penicilliner er en stor gruppe av beta-laktam antibiotika. De er delt inn i naturlig og semisyntetisk, har generelle egenskaper med lav toksisitet, et bredt spekter av doseringer.
- Naturlig (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).
- Isoksazolpenicilliner (oksacillin, flukloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, pivampicillin).
- Carboxypenicilliner (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Ifølge kilden, spekteret og kombinasjonen med beta-laktamaser, er antibiotika delt inn i:
- Naturlig: benzylpenicillin, fenoksymetylpenicillin.
- Antistapylokokker: oksacillin.
- Utvidet spektrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
- Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
- Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet): i kombinasjon med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptokokker, Staphylococcus, Bacillus, Enterokokker, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oksacillin, ticarcillin, meticillin, metzyllam, nafcillin
Enterobacteria, hemophilus bacillus, spirochetes
Med et utvidet handlingsspekter (anti-purulent)
Amoxicillin, Augmentin, Ampicillintrihydrat
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Med et bredt antibakterielt spekter
Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromycin
Hvilke antibiotika er relatert til penicillin-serien
Penicilliner er de første AMPene utviklet basert på avfallsprodukter fra mikroorganismer. De tilhører den omfattende klassen av β-laktamantibiotika (β-laktamer), som også inkluderer cefalosporiner, karbapenem og monobaktam. Den fireledede β-laktamringen er vanlig i strukturen av disse antibiotika. p-laktamene danner grunnlaget for moderne kjemoterapi, da de opptar et ledende eller viktig sted i behandlingen av de fleste infeksjoner.
Penicillin klassifisering
Benzylpenicillin (penicillin), natrium- og kaliumsalter
Benzylpenicillin Procaine (penicillin Novocaine Salt)
Forfederen til penicilliner (og generelt for alle p-laktamer) er benzylpenicillin (penicillin G, eller bare penicillin), som har blitt brukt i klinisk praksis siden tidlig på 40-tallet. For tiden inneholder penicillin-gruppen en rekke medikamenter, som, avhengig av opprinnelsen, kjemisk struktur og antimikrobiell aktivitet, er delt inn i flere undergrupper. Fra naturlige penicilliner i medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin og fenoksymetylpenisillin. Andre stoffer er semisyntetiske forbindelser oppnådd som et resultat av kjemisk modifikasjon av forskjellige naturlige AMPer eller intermediære produkter av deres biosyntese.
Handlingsmekanisme
Penicilliner (og alle andre β-laktamer) har en bakteriedrepende effekt. Målet for deres handling er de penicillinbindende proteiner av bakterier, som virker som enzymer ved sluttstadiet av peptidoglykansyntese - en biopolymer, som er hovedkomponenten i bakteriecellemuren. Blokkering av syntesen av peptidoglykan fører til bakteriens død.
For å overvinne utbredt blant mikroorganismer oppnådd motstand forbundet med produksjon av spesifikke enzymer - β-laktamase ødelegge p-laktamer, - forbindelser er blitt utviklet som kan irreversibelt hemmer aktiviteten til disse enzymene, såkalte inhibitorer av S-laktamaser - klavulansyre (klavulansyre), sulbactam og tazobactam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.
Siden peptidoglykan og penicillinbindende proteiner er fraværende i pattedyr, er den spesifikke toksisiteten til p-laktamene ukarakteristisk.
Aktivitetsspekter
Naturlige penisilliner
Karakterisert av et identisk antimikrobielt spektrum, men noe forskjellig i aktivitetsnivået. Størrelsen på IPC-fenoksymetylpenisillin i forhold til de fleste mikroorganismer er som regel litt høyere enn benzylpenicillin.
Disse AMPene er aktive mot gram-positive bakterier, slik som Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Og i mindre grad mot Enterococcus spp. Interspesifikke forskjeller i nivået av sensitivitet for penicilliner er også karakteristiske for enterokokker: hvis E.faecalis-stammer vanligvis er følsomme, er E.faecium vanligvis resistent.
Naturlige penisilliner er svært følsomme overfor Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), de fleste corynebakterier (inkludert C. diphtheriae) og beslektede mikroorganismer. Et viktig unntak er den høye frekvensen av motstand blant C.jeikeium.
Av gram-negative bakterier er Neisseria spp., P.multocida og H.ducreyi sensitive for naturlige penicilliner.
De fleste anaerobe bakterier (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Er følsomme for naturlige penicilliner. Et praktisk unntak fra aktivitetsspekteret av naturlige penicilliner er B. fragilis og andre bakteroider.
Naturlige penisilliner er svært aktive mot spiroketter (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Ervervet motstand mot naturlige penicilliner er mest vanlig blant stafylokokker. Det er knyttet til produksjonen av β-laktamase (fordelingsfrekvensen på 60-80%) eller tilstedeværelsen av et ekstra penicillinbindende protein. I de senere år har det vært en økning i stabiliteten til gonokokker.
Isoksazolylpenicilliner (penicillin-stabile, antistapylokokker penicilliner)
I Russland er den viktigste AMP av denne gruppen oksacillin. Ifølge det antimikrobielle spektret ligger det nær naturlige penicilliner, men det er dårligere enn de i aktivitetsnivået mot de fleste mikroorganismer. Hovedforskjellen mellom oksacillin og andre penicilliner er dens motstand mot hydrolyse av mange p-laktamaser.
Den viktigste kliniske signifikansen er resistansen av oksacillin til stafylokokker β-laktamaser. På grunn av dette er oksacillin svært aktiv mot det overveldende flertallet av stafylokokkstammer (inkludert PRSA) - patogener av samfunnsmessige overførte infeksjoner. Aktiviteten av stoffet mot andre mikroorganismer har ingen praktisk betydning. Oxacillin virker ikke på stafylokokker, penisillinresistens er ikke forbundet med produksjon av p-laktamase, men med utseendet på atypisk PSB-MRSA.
Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner
Aktivitetsspekteret av aminopenicilliner forlenges på grunn av effekten på noen medlemmer av familien Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, som er preget av et lavt nivå av produksjon av kromosomal p-laktamase. Ved aktivitet mot Shigella ampicillin er litt bedre enn amoksicillin.
Fordelen med aminopenicilliner over naturlige penicilliner er notert i forhold til Haemophilus spp. Effekten av amoksicillin på H. pylori er viktig.
Spekteret og aktivitetsnivået mot gram-positive bakterier og anaerobene aminopenicilliner sammenlignbare med naturlige penicilliner. Listeria er imidlertid mer følsom overfor aminopenicilliner.
Aminopenicilliner er utsatt for hydrolyse av alle p-laktamaser.
Antimikrobielt spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillin (amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam) utvidet på grunn av gram-negative bakterier slik som Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus og anaerobe gruppe B.fragilis, som syntetisere kromosomal β-lactamaser av klasse A.
Videre ingibitorozaschischennye aminopenicillin aktive mot mikro med ervervet motstand forårsaket av β-laktamase: stafylokokker, gonokokker, M.catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P.mirabilis..
Med hensyn til mikroorganismer hvis resistens mot penicilliner ikke er forbundet med produksjon av p-laktamase (for eksempel MRSA, S. pneumoniae), viser inhibitorbeskyttede aminopenicilliner ikke noen fordel.
Carboxypenicilliner og inhibitorkarboxypenicilliner
Aktivitetsspekteret av carbenicillin og ticarcillin * med hensyn til gram-positive bakterier sammenfaller vanligvis med andre penicilliner, men aktivitetsnivået er lavere.
* Ikke registrert i Russland
Karboksipenitsilliny handle på mange medlemmer av Enterobacteriaceae-familien (med unntak av Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), så vel som på P.aeruginosa, og andre ikke-fermentative bakterier. Det bør huskes at mange stammer av Pseudomonas aeruginosa er resistente.
Effekten av karboksypenicilliner er begrenset av muligheten for mange bakterier til å produsere forskjellige p-laktamaser. Den negative effekten av noen av disse enzymer (klasse A) forekommer ikke i forhold ingibitorozaschischennogo derivat av ticarcillin - ticarcillin / clavulanat, som har et bredt antimikrobielt spektrum på grunn av effekten på Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus, og B.fragilis.. Resistens av andre gram-negative bakterier og stafylokokker blir mindre observert. Tilstedeværelsen av en inhibitor av β-laktamase gir imidlertid ikke alltid aktivitet mot en rekke gramnegative bakterier som frembringer klasse C kromosomal p-laktamase.
Det bør også tas i betraktning at ticarcillin / clavulanat ikke har noen fordel i forhold til tikartsillin på virkningen på P.aeruginosa.
Ureidopenitsillin og inhibitorbeskyttet ureidopenitsillin
Azlocillin og piperacillin har et lignende aktivitetsspektrum. Ved deres effekt på gram-positive bakterier overgår de betydelig karboxypenicilliner og nærmer seg aminopenicilliner og naturlige penicilliner.
Ureidopenitsilliny meget aktive mot praktisk talt alle større gram-negative bakterier: Enterobacteriaceae familie, P.aeruginosa, Pseudomonas og andre ikke-fermenterende mikroorganismer (S.maltophilia).
Den uavhengige kliniske betydningen av ureidopenicilliner er imidlertid ganske begrenset, noe som forklares av deres labilitet til virkningen av det overveldende flertall av p-laktamase i både stafylokokker og gramnegative bakterier.
Denne mangelen kompenseres i stor grad for piperacillin / tazobactam-hemmere-beskyttet stoff, som har det bredeste spektrumet (inkludert anaerober) og et høyt nivå av antibakteriell aktivitet blant alle penisilliner. Imidlertid, som i tilfelle av andre inhibitoriske penicilliner, er stammer som produserer β-laktamase klasse C, resistente mot piperacillin / tazobaktam.
farmakokinetikk
Benzylpenicillin, karboksypenicilliner og ureidopenicilliner blir i stor grad ødelagt under påvirkning av saltsyre i magesaften, derfor blir de bare brukt parenteralt. Fenoksymetylpenicillin, oksacillin og aminopenicilliner er mer syrefaste og kan administreres oralt. Amoksicillin (75% eller mer) er preget av den beste absorpsjonen i mage-tarmkanalen. Den høyeste grad av absorpsjon (93%) har spesielle løselige tabletter (Flemoxin Soljutab). Biotilgjengeligheten av amoksicillin er ikke avhengig av inntak av mat. Fenoksymetylpenisillinabsorpsjon er 40-60% (når den er tatt i tom mage, er konsentrasjonen i blodet litt høyere). Ampicillin (35-40%) og oksacillin (25-30%) er dårligere absorbert, og maten reduserer sin biotilgjengelighet betydelig. Absorbsjonen av inhibitoren p-laktamaseklavulanat er 75% og under påvirkning av mat kan øke noe.
Benzylpenicillin prokain og benzatin benzylpenicillin administreres kun i / m. Oppløses sakte fra injeksjonsstedet, opprettholder lavere serumkonsentrasjoner, sammenlignet med natrium- og kaliumsalter av benzylpenicillin. Har en langvarig effekt (kombinert under navnet "depot-penicilliner"). Terapeutiske nivåer av benzylpenicillinprokain i blodet vedvarer i 18-24 timer, og benzatin benzylpenicillin - opptil 2-4 uker.
Penicilliner er fordelt i mange organer, vev og biologiske væsker. De skaper høye konsentrasjoner i lungene, nyrene, tarmslimhinnen, reproduktive organer, bein, pleurale og peritoneale væsker. De høyeste konsentrasjoner i galle er karakteristiske for ureidopenicilliner. I små mengder passere gjennom morkaken og gå inn i brystmelken. De passerer dårlig gjennom BBB og hematophthalmic barrier, så vel som inn i prostata. Med betennelse i hjernemembranen øker permeabiliteten gjennom BBB. Fordelingen av p-laktamaseinhibitorer er ikke signifikant forskjellig fra penicilliner.
Klinisk signifikant biotransformasjon i leveren kan gjennomgå oksacillin (opptil 45%) og ureidopenicilliner (opptil 30%). Andre penicilliner metaboliseres praktisk talt ikke og utskilles fra kroppen uendret. Blant β-laktamasehemmere metaboliseres clavulanat mest intensivt (ca. 50%), i mindre grad sulbactam (ca. 25%) og svakere for tazobaktam.
De fleste penisilliner utskilles av nyrene. Halveringstiden er omtrent 1 time (unntatt "depotpenisilliner") og øker betydelig med nyresvikt. Oxacillin og ureidopenicilliner har en dobbel utskillelsesvei - ved nyrene og gjennom biliærsystemet. Halveringstiden er mindre påvirket av nyresvikt.
Nesten alle penicilliner fjernes helt under hemodialyse. Konsentrasjonen av piperacillin / tazobaktam reduseres under hemodialyse med 30-40%.
Uønskede reaksjoner
Allergiske reaksjoner: urtikaria, utslett, angioødem, feber, eosinofili, bronkospasme, anafylaktisk sjokk (ofte med benzylpenicillin). Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.
CNS: hodepine, tremor, kramper (oftere hos barn og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med karbenisillin eller svært store doser benzylpenicillin); psykiske lidelser (med innføring av høye doser benzylpenicillin procaine).
Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt (oftere når du bruker ampicillin og penicillin-hemmer-hemmer). Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Hjælpsforanstaltninger: gjenoppretting av vann- og elektrolyttbalanse, om nødvendig, antibiotika aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin) brukes oralt. Ikke bruk loperamid.
Elektrolyt ubalanse: hyperkalemi (ved bruk av store doser benzylpenicillinkaliumsalt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, samt i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere); hypernatremi (oftere med karbenisillin, mindre ofte ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillin natriumsalt), som kan følge med utseende eller økning av ødem (hos pasienter med hjertesvikt) økte blodtrykket.
Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med introduksjonen (spesielt benzylpenicillinkaliumsalt), flebitt med / i introduksjonen (oftere når du bruker carbenicillin).
Lever: økt transaminaseaktivitet, kan bli ledsaget av feber, kvalme, oppkast (oftere når oxacillin brukes i doser på mer enn 6 g / dag eller en hemmer av penicillin beskyttet).
Hematologiske reaksjoner: Nedgang i hemoglobinnivå, nøytropeni (oftere ved bruk av oksacillin); brudd på blodplateaggregasjon, noen ganger med trombocytopeni (med bruk av carbenicillin, minst - ureidopenitsillinov).
Nyrene: forbigående hematuri hos barn (vanligvis med oksacillin); interstitial nefritis (svært sjelden).
Vaskulære komplikasjoner (forårsaket av benzylpenicillinproainum og benzathinbenzylpenicillin): Ett syndrom - iskemi og gangren i ekstremitetene når de injiseres i en arterie; Nicolau syndrom - lunge- og cerebral emboli når det injiseres i en vene. Forebyggende tiltak: Innføringen av strengt inn / m i ryggens øvre kvadrant skal pasienten under injeksjonen være i horisontal stilling.
Andre: Ikke-allergisk ("ampicillin") makulopapulært utslett, som ikke ledsages av kløe og kan forsvinne uten å avbryte legemidlet (ved bruk
aminopenicillin).
Oral candidiasis og / eller vaginal candidiasis (med amino, karboksy, ureido og hemmerbeskyttede penisilliner).
vitnesbyrd
Naturlige penisilliner
For tiden bør naturlige penicilliner kun brukes til empirisk terapi for infeksjoner av kjent etiologi (laboratoriebekreftet eller preget av et karakteristisk klinisk bilde). Avhengig av infeksjonens karakteristika og alvorlighetsgrad er det mulig å bruke parenterale (vanlige eller forlengede) eller orale doseringsformer av naturlige penicilliner.
S.pyogenes infeksjoner og deres konsekvenser:
tonzillofaringit;
skarlagensfeber;
erysipelas;
helårs forebygging av revmatisme.
Infeksjoner forårsaket av S. pneumoniae:
Infeksjoner forårsaket av andre streptokokker:
Meningokokkinfeksjoner (meningitt, meningokokkemi).
Siden langvarige penisilliner ikke skaper høye konsentrasjoner i blodet og praktisk talt ikke går gjennom BBB, blir de ikke brukt til å behandle alvorlige infeksjoner. Indikasjoner for deres bruk er begrenset til behandling av tonsillofaryngitt og syfilis (unntatt nevrosymphilis), forebygging av erysipelas, skarlagensfeber og revmatisme. Fenoksymetylpenisillin brukes til å behandle milde og moderate streptokokinfeksjoner (tonsillofaryngitt, erysipelas).
I forbindelse med veksten av gonokokresistens mot penicillin, er dens empiriske bruk for behandling av gonoré uberettiget.
oxacillin
Bekreftede eller mistenkte stafylokokkinfeksjoner av ulike lokaliseringer (hvis bekreftet følsomhet for oksacillin eller med liten risiko for meticillinresistens).
Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner
De viktigste indikasjonene på bruk av disse legemidlene er de samme. Utnevnelse av aminopenicilliner mer rimelig med milde og ukompliserte infeksjoner og deres inhibitorbeskyttede derivater - med mer alvorlige eller tilbakevendende former, samt med data om fordelingshyppigheten av β-laktamase-produserende mikroorganismer.
Administrasjonsruten (parenteral eller oral) velges avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad. For oral administrering er det mer tilrådelig å bruke amoksicillin eller amoksicillin / klavulanat.
VDP- og NDP-infeksjoner: CCA, bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse.
Meningitt forårsaket av H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).
Tarminfeksjoner: shigellose, salmonellose (ampicillin).
Ødeleggelse av H. pylori i magesår (amoksicillin).
Ytterligere indikasjoner for utnevnelse av inhibitorbeskyttede aminopenicilliner er:
Carboxypenicilliner og inhibitorkarboxypenicilliner
Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner reduseres for tiden. Som indikasjoner på deres bruk kan nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsomme P.aeruginosa stammer bli vurdert. I dette tilfellet bør karboksypenicilliner bare foreskrives i kombinasjon med andre AMPer som er aktive mot pyocyanastikken (aminoglykosider av II-III-generasjonen, fluorokinoloner).
Indikasjoner for bruk av ticarcillin / clavulanat er noe bredere og inkluderer alvorlig, hovedsakelig nosokomial, infeksjoner av ulike lokaliseringer forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:
Ureidopenitsillin og inhibitorbeskyttet ureidopenitsillin
Ureidopenicilliner i kombinasjon med aminoglykosider brukes til Pseudomonas-infeksjon (i tilfelle sensitivitet av P. aeruginosa).
Piperacillin / Tazobactam brukes til å behandle alvorlige, hovedsakelig nosokomiale, blandede (aerobic-anaerobe) infeksjoner av ulike lokaliseringer:
NDP (nosokomial lungebetennelse, inkludert VAP; pleural empyema, lungabscess);
postpartum purulent-septiske komplikasjoner;
GIT, biliær peritonitt, leverabcesser;
MVP (komplisert, mot bakgrunnen av permanente katetre);
infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre former for immunsvikt.
Kontra
Allergisk reaksjon på penicilliner. Benzylpenicillin prokain er også kontraindisert hos pasienter som er allergiske mot prokain (Novocain).
advarsler
Allergi. Det er et kryss til alle ILA i penicillin-gruppen. Noen pasienter som er allergiske mot cefalosporiner, kan være allergiske mot penicilliner. Det er nødvendig å ta hensyn til dataene om allergisk historie, i tvilsomme tilfeller, for å utføre hudprøver. Pasienter som er allergiske mot prokain (Novocain) bør ikke gis benzylpenicillinprokain. Hvis tegn på en allergisk reaksjon (utslett etc.) vises under penicillinbehandling, skal AMP straks seponeres.
Graviditet. Penicilliner, inkludert hemmerbeskyttet, brukes til gravide uten begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige og velkontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker.
Amming. Til tross for at penicilliner ikke skaper høye konsentrasjoner i morsmelk, kan deres bruk hos ammende kvinner føre til sensibilisering av nyfødte, utseende av utslett, utvikling av candidiasis og diaré.
Pediatrics. Hos nyfødte og småbarn på grunn av umodenhet i penisillins renal ekskresjonssystemer, er akkumuleringen mulig. Det er økt risiko for nevrotoksisk virkning med utviklingen av anfall. Ved bruk av oksacillin kan transient hematuri observeres. Piperacillin / Tazobactam brukes ikke til barn under 12 år.
Geriatri. Hos eldre, på grunn av aldersrelaterte forandringer i nyrefunksjon, kan det være nødvendig å korrigere penisillindosering.
Nedsatt nyrefunksjon. Siden penicilliner utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form, i tilfelle nyresvikt, er det nødvendig å justere doseringsregimet. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for hyperkalemi ved bruk av kaliumbenzylpenicillin.
Patologi av blodkoagulasjon. Hvis carbenicillin brukes til å forstyrre blodplateaggregering, kan risikoen for blødning øke. I mindre grad er dette karakteristisk for ureidopenicilliner.
Kongestiv hjertesvikt. Store doser av benzylpenicillin-natrium, carbenicillin og, i mindre grad, andre penicilliner som virker på Pseudomonas aeruginosa, kan føre til at utseendet eller økt ødem.
Arteriell hypertensjon. Store doser av benzylpenicillin-natrium, carbenicillin, og i mindre grad på andre penicilliner som virker på Pseudomonas aeruginosa, kan føre til økt blodtrykk og redusere effektiviteten av antihypertensive midler (hvis brukt).
Smittsom mononukleose. Ampicillin utslett forekommer hos 75-100% av pasientene med mononukleose.
Tannbehandling. Langvarig bruk av penicilliner, spesielt av utvidet spektrum og hemmere, kan føre til utvikling av oral candidiasis.
Drug interaksjoner
Penicilliner kan ikke blandes i samme sprøyte eller i samme infusjonssystem med aminoglykosider på grunn av deres fysisk-kjemiske inkompatibilitet.
Kombinasjonen av ampicillin med allopurinol øker risikoen for "ampicillin" utslett.
Anvendelsen av høye doser av benzylpenicillin-kaliumsalt i kombinasjon med kaliumsparende diuretika, kaliummidler eller ACE-hemmere forutbestemmer den økte risikoen for hyperkalemi.
Krever forsiktighet ved samtidig penicilliner som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa, med antikoagulanter og antiplatemidler på grunn av en mulig risiko for økt blødning. Det anbefales ikke å kombinere med trombolytika.
Bruk av penicilliner i kombinasjon med sulfonamider bør unngås, da dette kan svekke sin bakteriedrepende effekt.
Kolestyramin binder penicilliner i fordøyelseskanalen og reduserer deres biotilgjengelighet når de tas oralt.
Orale penisilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av et brudd på den enterohepatiske sirkulasjonen av østrogener.
Penicilliner kan redusere eliminering av metotrexat fra kroppen ved å hemme sin tubulære sekresjon.
Pasientinformasjon
Inne penisilliner skal tas med mye vann. Ampicillin, oksacillin må tas 1 time før et måltid (eller 2 timer etter måltidet), penicillin, amoxicillin og amoxicillin / clavulanat - uavhengig av måltidet.
Suspensjon for inntak å forberede og ta i samsvar med vedlagte instruksjoner.
Hold fast ved foreskrevet regime for hele behandlingsforløpet, ikke hopp over dosen og ta det med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.
Ikke bruk legemidler som har gått ut eller dekomponeres, da de kan ha en toksisk effekt.
Rådfør deg med lege dersom forbedring ikke oppstår i løpet av noen få dager, og det oppstår nye symptomer. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.
En liste over alle penisillin antibiotika og et vell av data om dem
Vanlige antibakterielle stoffer i dag mindre enn et århundre siden gjorde en reell revolusjon i medisin. Mennesket har mottatt et kraftig våpen for å bekjempe infeksjoner, som tidligere ble betraktet som dødelige.
Den første var antibiotika penicilliner, som reddet tusenvis av liv under andre verdenskrig, og er aktuelle i moderne medisinsk praksis. Ere av antibiotikabehandling begynte med dem, og takket være dem ble alle de andre antimikrobielle stoffene oppnådd.
Penicillin antibiotika: en liste over stoffer, en kort beskrivelse og analoger
Denne delen gir en komplett liste over aktuelle antimikrobielle stoffer. I tillegg til egenskapene til basisforbindelsene er alle handelsnavn og analoger gitt.
Informasjonen som tilbys er kun til informasjonsformål og er ikke en veiledning for handling. Alle avtaler er utelukkende utført av lege, og behandling er under hans kontroll.
Til tross for penicillins lave toksisitet, fører deres ukontrollerte bruk til alvorlige konsekvenser: dannelsen av resistens i patogenet og overgangen av sykdommen til en kronisk form som er vanskelig å kurere. Det er derfor at de fleste stammer av patogene bakterier er resistente mot første generasjon ABP i dag.
Bruk til antibiotikabehandling bør være akkurat medisinen som ble utnevnt av en spesialist. Uavhengige forsøk på å finne en billig analog og lagre kan føre til forverring.
For eksempel kan doseringen av den aktive substansen i et generisk legemiddel avvike opp eller ned, hvilket vil påvirke behandlingsforløpet negativt.
Når det er nødvendig å erstatte medisinen på grunn av en akutt mangel på økonomi, er det nødvendig å spørre legen, da kun en spesialist vil kunne velge det beste alternativet.
Penisilliner: definisjon og egenskaper
Denne strukturelle komponenten er avgjørende for behandling av bakterielle smittsomme sykdommer: det forhindrer bakterier i å produsere en spesiell biopolymer av peptidoglykan som er nødvendig for å bygge opp celleveggen. Som et resultat kan membranen ikke danne, og mikroorganismen dør. Det er ingen destruktiv innvirkning på mennesker og dyrceller, fordi de ikke inneholder peptidoglykan.
Medisinske preparater basert på produkter av muggsvampe er mye brukt på alle områder av medisin på grunn av følgende egenskaper:
- Høy biotilgjengelighet - stoffer absorberes raskt og spres gjennom vevet. Forsvridningen av blod-hjernebarrieren under betennelse i hjernens forside bidrar også til penetrering i cerebrospinalvæsken.
- Omfattende antimikrobielt spektrum. I motsetning til de første generasjon kjemiske preparatene, er moderne penicilliner effektive mot det store flertallet av gram-negative og positive bakterier. De er også resistente mot penicillinase og det sure miljøet i magen.
- Laveste toksisitet blant alle ABP. De får lov til å bruke selv under graviditet, og riktig mottak (som foreskrevet av legen og i henhold til instruksjonene) eliminerer nesten helt utviklingen av bivirkninger.
I prosessen med forskning og eksperimenter ble mange medisinske preparater med forskjellige egenskaper oppnådd. For eksempel, når du tilhører en vanlig serie, er penicillin og ampicillin ikke det samme. Alle penicillin ABP er godt kompatible med de fleste andre legemidler. Når det gjelder kompleks terapi med andre typer antibakterielle stoffer, svekker felles bruk med bakteriostatiske midler effekten av penicilliner.
klassifisering
En grundig undersøkelse av egenskapene til det første antibiotika viste sin ufullkommenhet. Til tross for det ganske brede spekteret av antimikrobiell virkning og lav toksisitet, ble naturlig penicillin funnet å være følsom for et spesielt destruktivt enzym (penicillinase) produsert av noen bakterier. I tillegg mistet det sine egenskaper i et surt gastrisk miljø, derfor ble det brukt utelukkende i form av injeksjoner. På jakt etter mer effektive og stabile forbindelser har ulike semi-syntetiske stoffer blitt opprettet.
Hittil er penisillinantibiotika, en fullstendig liste som er gitt nedenfor, delt inn i 4 hovedgrupper.
biosyntetiske
Produsert av sopp sopp Penicillium notatum og Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin er en syre i molekylær struktur. For medisinske formål kombineres det kjemisk med natrium eller kalium for å danne salter. De oppnådde forbindelser blir anvendt til fremstilling av injeksjonsløsninger, som absorberes raskt.
Den terapeutiske effekten observeres innen 10-15 minutter etter administrering, men varer ikke mer enn 4 timer, noe som krever hyppige gjentatte injeksjoner i muskelvev (i spesielle tilfeller kan natriumsalt administreres intravenøst).
Disse stoffene trenger godt inn i lungene og slimhinnene, og i cerebrospinal og synovialvæsker, myokard og ben - i mindre grad. Men i betennelser i meningene (meningitt) øker permeabiliteten til blod-hjernebarrieren, noe som gjør det mulig å kurere vellykket.
For å forlenge effekten av stoffet, kombinerer naturlig benzylpenicillin med novokain og andre stoffer. De oppnådde salter (Novocainic, Bitsillin-1, 3 og 5) etter intramuskulær injeksjon danner et legemiddel depot på injeksjonsstedet, hvorfra det aktive stoffet kommer inn i blodet kontinuerlig og ved lav hastighet. Denne egenskapen lar deg redusere antall injeksjoner opptil 2 ganger per dag, samtidig som du opprettholder terapeutisk effekt av kalium- og natriumsalter.
Disse stoffene brukes til langsiktig antibiotisk behandling av kronisk revmatisme, syfilis, fokal streptokokkinfeksjon.
Fenoksymetylpenisillin er en annen form for benzylpenicillin beregnet for behandling av moderate smittsomme sykdommer. Den adskiller seg fra den ovenfor beskrevne motstanden mot saltsyre av magesaft.
Denne kvaliteten gjør at du kan slippe stoffet i form av tabletter til oral bruk (4 til 6 ganger per dag). De fleste patogene bakterier, unntatt spiroketene, er resistente mot biosyntetiske penisilliner.
Semisyntetisk antistapylokokk
Naturlig benzylpenicillin forholdsvis inaktive aureus-stammer som produserer penicillinase (enzymet ødelegger beta-laktam-ring av aktiv bestanddel).
I lang tid ble penicillin ikke brukt til behandling av stafylokokkinfeksjon, mens oksakillin i 1957 ikke ble syntetisert på grunnlag av dette. Det hemmer aktiviteten til det forårsakende middelet beta-laktamase, men er ineffektivt mot sykdommer forårsaket av stammer som er sensitive for benzylpenicillin. Denne gruppen inkluderer også cloxacillin, dicloxacillin, methicillin og andre, som nesten ikke brukes i moderne medisinsk praksis på grunn av økt toksisitet.
Penicillin gruppe antibiotika i bredspektret tabletter
Dette inkluderer to undergrupper av antimikrobielle midler beregnet for oral bruk og som har en bakteriedrepende virkning mot flertallet av patogene mikroorganismer (både gram + og gram-).
aminopenicillin
Sammenlignet med de foregående gruppene har disse forbindelsene to betydelige fordeler. For det første, de er aktive mot et bredere spekter av patogener, og for det andre, som er tilgjengelig i tablettform, som i stor grad forenkler bruken. Ulemper innbefatter følsomhet for beta-laktamase, dvs. aminopenicillin (ampicillin og amoxicillin) er uegnet for behandling av stafylokokk-infeksjoner.
Imidlertid blir i kombinasjon med oksacillin (Ampioks) resistent.
Narkotika absorberes godt og virker i lang tid, noe som reduserer bruksfrekvensen til 2-3 ganger i 24 timer.
De viktigste indikasjonene for bruk er:
En vanlig bivirkning av aminopenicilliner er et karakteristisk ikke-allergisk utslett som forsvinner umiddelbart etter uttak.
Pseudo
Represent en egen penicillin-serie antibiotika, fra navnet som formålet blir klart. Antibakteriell aktivitet ligner aminopenicilliner (med unntak av pseudomonader) og er uttalt i forhold til pyocyanpinnen.
I henhold til graden av effektivitet er delt inn i:
- Karboksypenicilliner, den kliniske signifikansen som nylig har redusert. Carbenicillin, som ble den første av denne undergruppen, er også effektiv mot proteisk ampicillinresistent. For tiden er nesten alle stammer motstandsdyktig mot karboksypeniksyre.
- Ureidopenitsilliny mer effektiv med hensyn til Pseudomonas aeruginosa, kan også bli administrert ved betennelse forårsaket av Klebsiella. De mest effektive er Piperacillin og Azlocillin, hvorav bare sistnevnte er relevant i medisinsk praksis.
Til nå er langt størstedelen av Pseudomonas aeruginosa-stammer resistente mot karboksypenenikilliner og ureidopenicilliner. Av denne grunn er deres kliniske betydning redusert.
Inhibitorbeskyttet kombinasjon
Ampicillin-gruppen av antibiotika, svært aktiv i forhold til de fleste sykdomsfremkallende organismer, blir ødelagt av penicillin-dannende bakterier. Siden den bakterieide effekten av oksacillin som er resistent mot dem, er betydelig svakere enn ampicillin og amoksicillin, ble kombinert medisin syntetisert.
I kombinasjon med sulbactam, klavulanat og tazobactam nytting for injeksjon antibiotika motta et andre beta-laktam-ring, og følgelig motstandsdyktighet overfor beta-laktamaser. I tillegg har inhibitorer sin egen antibakterielle effekt, og forbedrer hovedaktiv ingrediens.
Inhibitorbeskyttede stoffer behandler vellykket alvorlige nosokomielle infeksjoner, hvor stammer er resistente mot de fleste legemidler.
Penicilliner i medisinsk praksis
Et omfattende spekter av handling og god toleranse av pasienter gjorde penicillin den beste måten å behandle smittsomme sykdommer på. Ved begynnelsen av en periode med antimikrobielle stoffer benzylpenicillin og dets salter er stoffer av valg, men i det øyeblikk de fleste patogener er resistente mot dem. Likevel moderne halvsyntetisk penicillin antibiotika piller, injeksjoner, og andre doseringsformer oppta en ledende stilling i antibiotisk terapi i forskjellige områder av medisinen.
Pulmonologi og otolaryngologi
Oppdageren bemerket også den spesielle effekten av penicillin mot respiratoriske patogener, så stoffet er mest brukt i dette området. Nesten alle av dem en ødeleggende virkning på bakterier som forårsaker sinusitt, meningitt, bronkitt, lungebetennelse og andre sykdommer i de nedre og øvre luftveier.
Inhibitorbeskyttede midler behandler selv særlig farlige og vedvarende nosokomielle infeksjoner.
veneriske
Spiroketene er en av de få mikroorganismer som har beholdt følsomhet overfor benzylpenicillin og dets derivater. Benzylpenicilliner er også effektive i forhold til gonokokker, som gjør det mulig å behandle syfilis og gonoré med vellykket negativ effekt på pasientens kropp.
gastroenterologi
Tarmbetennelser forårsaket av patogen mikroflora svarer godt til behandling med syrefaste medisiner.
Av særlig betydning er aminopenicilliner, som er en del av den komplekse utryddelsen av Helicobacter.
gynekologi
I obstetrisk og gynekologisk praksis brukes mange penicillinpreparater fra listen både til å behandle bakterielle infeksjoner i det kvinnelige reproduktive systemet og for å forhindre infeksjon av det nyfødte.
oftalmologi
Her opptar penicillin-antibiotika også et verdig sted: keratitt, abscesser, gonokokk-konjunktivitt og andre øyesykdommer behandles med øyedråper, salver og injeksjonsløsninger.
urologi
Sykdommer i urinsystemet, som har en bakteriell opprinnelse, svarer godt til terapi bare med inhibitorbeskyttede stoffer. De resterende undergruppene er ineffektive, siden stammer av patogener er svært motstandsdyktig overfor dem.
Penicilliner brukes i nesten alle områder av medisin for betennelse forårsaket av patogene mikroorganismer, og ikke bare for behandling. For eksempel, i kirurgisk praksis, er de utnevnt for å forhindre postoperative komplikasjoner.
Funksjoner av terapi
Behandling med antibakterielle medisiner generelt og penicilliner spesielt bør bare utføres på resept.
Til tross for den lave giftigheten av stoffet selv, ødelegger dets misbruk alvorlig kroppen. For at antibiotikabehandling skal føre til utvinning, bør du følge de medisinske anbefalingene og kjenne egenskapene til stoffet.
vitnesbyrd
Omfanget av penicillin og forskjellige preparater basert på det i medisin er på grunn av stoffets aktivitet med hensyn til spesifikke patogener. Bakteriostatiske og bakteriedrepende effekter manifesteres i forhold til:
- Gram-positive bakterier - gonokokker og meningokokker;
- Gram - diverse stafylokokker, streptokokker og pneumokokker, difteri, Pseudomonas og sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetes og spirochetes.
Lav toksisitet og bredt virkningsspektrum gjør antibiotika penicillin grupper optimal behandling for sår hals, lungebetennelse (både fokal og Lobar), skarlagensfeber, difteri, meningitt, blodforgiftning, septicemia, pleuritt, Pius, osteomyelitt i både akutte og kroniske former, bakteriell endokarditt, forskjellige purulente infeksjoner i hud, slimhinner, og soft vev, erysipelas, miltbrann, gonore, syfilis, actinomycosis, øyebetennelse, og øyesykdommer og ENT sykdommer.
Kontra
Blant de strenge kontraindikasjoner er bare individuell intoleranse mot benzylpenicillin og andre legemidler i denne gruppen. Også endolyumbalnoe (injeksjon i ryggmargen) tilførsel av legemidler til pasienter diagnostisert med epilepsi er ikke tillatt.
Under graviditet bør antibiotikabehandling med penicillinpreparater behandles med stor forsiktighet. Til tross for at de har minimal eksponering for teratogen, foreskrive piller og injeksjoner er bare i tilfelle av akutt behov, vurdere graden av risiko for fosteret og svangerskapet selv.
Siden penicillin og dets derivater fritt trer inn i blodet i morsmelk, er det tilrådelig å nekte å amme under behandlingen. Legemidlet kan provosere en alvorlig allergisk reaksjon hos spedbarn, selv ved første bruk. Til laktasjon har ikke stoppet, bør melk dekanteres jevnlig.
Bivirkninger
Blant andre antibakterielle midler, penisilliner er gunstig preget av lav toksisitet.
Uønskede effekter av forbruket inkluderer:
- Allergiske reaksjoner. Hyppigst manifestert av hudutslett, kløe, urtikaria, feber og hevelse. Det er ekstremt sjeldent i alvorlige tilfeller mulig anafylaktisk sjokk, som krever umiddelbar administrering av en antidot (adrenalin).
- Dysbacteriosis. Ubalansen i den naturlige mikrofloraen fører til fordøyelsesproblemer (flatulens, oppblåsthet, forstoppelse, diaré, magesmerter) og utvikling av candidiasis. I sistnevnte tilfelle er slimhinnene i munnhulen (hos barn) eller vagina påvirket.
- Neurotoksiske reaksjoner. Den negative virkningen av penicillin på sentralnervesystemet gir seg utslag i øket refleks eksitabilitet, kvalme og brekninger, kramper, noen ganger - koma.
For å hindre utviklingen av dysbakteriose og unngå allergi, vil det hjelpe tidlig medisinsk støtte av kroppen. Det anbefales å kombinere antibiotikabehandling med bruk av pre- og probiotika, samt desensibilisatorer (hvis følsomheten økes).
Penicillin antibiotika for barn: bruksegenskaper
Barn piller og injeksjoner bør forskrives forsiktig, gitt mulig negativ reaksjon, og valget av et bestemt legemiddel nærmet seg med vilje.
I de første årene av livet benyttes benzylpenicillin ved sepsis, lungebetennelse, meningitt, otitis. For behandling av luftveisinfeksjoner, sår hals, bronkitt og bihulebetennelse, er de sikreste antibiotika valgt fra listen: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
Barnets kropp er mye mer følsom for rusmidler enn en voksen. Derfor bør du nøye overvåke tilstanden til babyen (penicillin elimineres sakte og akkumuleres, kan forårsake kramper), samt ta forebyggende tiltak. Sistnevnte inkluderer bruk av pre- og probiotika for å beskytte tarmmikroflora, diett og full styrking av immunsystemet.
Historisk informasjon
Oppdagelsen som gjorde en ekte medisinsk revolusjon tidlig på 1900-tallet ble gjort ved en tilfeldighet. Det må sies at de antibakterielle egenskapene til muggsvampe ble lagt merke til av folk i dyp antikk.
Alexander Fleming - oppdageren av penicillin
Egypterne, for eksempel for 2500 år siden, helbredet inflammerte sår med komprimerer av moldy brød, men forskere tok bare opp den teoretiske siden av spørsmålet på 1800-tallet. Europeiske og russiske forskere og leger, som studerte antibiotika (noen mikroorganismers evne til å ødelegge andre), forsøkte å oppnå praktiske fordeler av det.
Alexander Fleming, en britisk mikrobiolog som i 28. september 28. september fant form i Petriskålene med kolonier, lyktes. Hennes tvister, som falt på avlinger på grunn av uaktsomhet av laboratoriearbeidere, spiret og ødela patogene bakterier. Interessert Fleming har nøye studert dette fenomenet og isolert en bakteriedrepende substans kalt penicillin. I mange år arbeidet oppdageren for å skaffe seg en kjemisk ren, bærekraftig sammensetning som var egnet for å behandle mennesker, men andre oppfunnet det.
I 1941 var Ernst Chain og Howard Florey i stand til å fjerne urenheter fra penicillin og gjennomførte kliniske studier med Fleming. Resultatene var så vellykkede at i år 43 hadde USA organisert masseproduksjon av et stoff som reddet mange hundre tusenvis av liv selv under krigen. Fordelene til Fleming, Cheney og Flory før menneskeheten ble evaluert i 1945: oppdageren og utviklerne ble nobelpristagere.
Deretter ble det opprinnelige kjemiske preparatet kontinuerlig forbedret. Dette var hvordan moderne penicilliner, resistente mot det sure miljøet i magen, resistente mot penicillinase og mer effektive generelt, dukket opp.
På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.
Penicillin Antibiotikum gjennomgang og liste
Sopp er rike av levende organismer. Sopp er forskjellige: noen av dem faller inn i kostholdet vårt, andre forårsaker hudsykdommer, andre er så giftige at de kan føre til døden. Men Penicillium sopp redder millioner av menneskelige liv fra patogene bakterier.
Penicillin-antibiotika brukes fortsatt i medisin.
Oppdagelse av penicillin og dets egenskaper
I 30-tallet i forrige århundre gjennomførte Alexander Fleming eksperimenter med stafylokokker. Han studerte bakterielle infeksjoner. Etter å ha vokst opp en gruppe av disse patogener i et næringsmedium, oppdaget forskeren at det er områder i koppen som ikke har noen levende bakterier rundt. Undersøkelsen viste at den vanlige grønne molden som liker å bosette seg på foreldet brød, er "skyld" for disse stedene. Mold ble kalt Penicillium og, som det viste seg, produserte et stoff som dreper Staphylococcus.
Fleming studerte dette problemet dypere og snart identifisert rent penicillin, som ble det første antibiotikumet i verden. Virkningsprinsippet av stoffet er som følger: Når cellen av en bakterie deler seg, gjenoppretter hver halvdel sin cellevegg ved hjelp av et spesielt kjemisk element - peptidoglykan. Penicillin blokkerer dannelsen av dette elementet, og bakteriek cellen simpelthen "løser" i miljøet.
Men snart oppsto vanskeligheter. Bakterieceller har lært å motstå stoffet - de begynte å produsere et enzym som kalles beta-laktamase, som bryter ned beta-laktamene (grunnlaget for penicillin).
De neste 10 årene var det en usynlig krig mellom patogener som ødelegger penicillin og forskere, denne penisillinmodifiseringen. Således ble mange modifikasjoner av penicillin født, som nå danner hele penicillin-serien av antibiotika.
Farmakokinetikk og handlingsprinsipp
Legemidlet med en hvilken som helst metode for påføring spres raskt gjennom kroppen, gjennomtrenger nesten alle deler. Unntak: cerebrospinalvæske, prostata og visuelt system. På disse stedene er konsentrasjonen svært lav, under normale forhold overstiger den ikke 1%. Når betennelse kan stige til 5%.
Antibiotika påvirker ikke kroppene i menneskekroppen, siden sistnevnte ikke inneholder peptidoglykan.
Legemidlet utskilles raskt fra kroppen, etter 1-3 timer går det meste gjennom nyrene.
Se en video om dette emnet.
Antibiotisk klassifisering
Alle legemidler er delt inn i: naturlig (kort og langvarig virkning) og halvsyntetisk (antistapylokokker, bredspektret medisiner, antisexaginal).
naturlig
Disse preparatene oppnås direkte fra mugg. For øyeblikket er de fleste av dem utdaterte, siden patogener har utviklet immunitet mot dem. I medisin brukes benzylpenicillin og bicillin oftest, som er effektive mot gram-positive bakterier og kokker, noen anaerobe bakterier og spiroketter. Alle disse antibiotika brukes kun i form av injeksjoner i musklene, siden det sure miljøet i magen ødelegger dem raskt.
Benzylpenicillin i form av natrium- og kaliumsalter tilhører naturlige kortvirkende antibiotika. Handlingen stopper etter 3-4 timer, så du må ofte gjøre gjentatte injeksjoner.
For å eliminere denne ulempen har farmakologene opprettet naturlige antibiotika med langvarig virkning: Bicillin og Novocain benzylpenicillin. Disse stoffene kalles depotformer, siden de blir introdusert i muskelen, danner de en "depot" i den, hvorfra stoffet sakte absorberes i kroppen.
Eksempler på legemidler: salt av benzylpenicillin (natrium, kalium eller prokain), bicillin-1, bicillin-3, bicillin-5.
Semisyntetiske antibiotika av penicillin gruppen
Noen få tiår etter å ha mottatt penicillin, var apotekerne i stand til å isolere sin viktigste aktive ingrediens, og modifikasjonsprosessen begynte. Etter forbedring oppnådde de fleste stoffene motstand mot det sure miljøet i magen, og halvsyntetiske penicilliner begynte å bli produsert i tabletter.
Isoksazolpenicilliner er medisiner som er effektive mot stafylokokker. Sistnevnte har lært å produsere et enzym som ødelegger benzylpenicillin, og preparater fra denne gruppen hindrer dem i å produsere et enzym. Men for forbedringen du må betale - er slike legemidler slemere absorbert i kroppen og har et mindre spekter av virkning sammenlignet med naturlige penicilliner. Eksempler på stoffer: oksacillin, nafcillin.
Aminopenicilliner er bredspektret medisiner. Løs benzylpenicillin i styrke i kampen mot gram-positive bakterier, men dekker et større utvalg av infeksjoner. Sammenlignet med andre stoffer, blir de lengre i kroppen og bedre trenge inn i visse kroppsbarrierer. Eksempler på medisiner: Ampicillin, Amoxicillin. Du kan ofte finne Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Carboxypenicilliner og ureidopenicilliner er antibiotika som er effektive mot Pseudomonas aeruginosa. For øyeblikket er de praktisk talt ikke brukt, da infeksjoner raskt blir resistente mot dem. Noen ganger kan du møte dem som en del av en omfattende behandling.
Eksempler på stoffer: Ticarcillin, Piperacillin