Gentamicin til hvilken gruppe antibiotika tilhører

Rhinitt

Den viktigste kliniske signifikansen av aminoglykosider er i behandlingen av nosokomielle infeksjoner forårsaket av aerobic gram-negative patogener, samt infektiv endokarditt. Streptomycin og kanamycin brukes til behandling av tuberkulose. Neomycin som den mest toksiske blant aminoglykosider blir bare brukt innvendig og lokalt.

Aminoglykosider har potensiell nefrotoksisitet, ototoxicitet og kan forårsake nevromuskulær blokade. Imidlertid kan behandling av risikofaktorer, en enkelt injeksjon av hele dagsdosen, korte behandlingsmåter og TLM redusere graden av manifestasjon av HP.

Handlingsmekanisme

Aminoglykosider har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med et brudd på proteinsyntese av ribosomer. Graden av antibakteriell aktivitet av aminoglykosider avhenger av deres maksimale (topp) konsentrasjon i blodserum. Når det brukes sammen med penicilliner eller cephalosporiner, observeres synergier med hensyn til noen gram-negative og gram-positive aerobiske mikroorganismer.

Aktivitetsspekter

For aminoglykosid II og III generasjon karakteristisk doseavhengig baktericid aktivitet mot gram-negative mikroorganismer av familien Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Etc.) så vel som ikke-fermenterende Gram-negative staver (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosider er aktive mot stafylokokker annet enn MRSA. Streptomycin og kanamycin virker på M.tuberculosis, mens amikacin er mer aktiv mot M.avium og andre atypiske mykobakterier. Streptomycin og gentamicin virker på enterokokker. Streptomycin er aktiv mot pestpatogener, tularemi, brucellose.

Aminoglykosider er inaktive mot S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerober (Bacteroides spp., Clostridium spp. Og andre). Videre kan resistansen av S. pneumoniae, S.maltophilia og B.cepacia til aminoglykosider anvendes ved identifisering av disse mikroorganismer.

Selv om in vitro aminoglykosider er aktive mot hemofil, har shigella, salmonella, legionella, klinisk effekt i behandling av infeksjoner forårsaket av disse patogenene ikke blitt fastslått.

farmakokinetikk

Ved inntak blir aminoglykosider nesten ikke absorbert, så de brukes parenteralt (unntatt neomycin). Etter at i / m injeksjon absorberes raskt og fullstendig. Peak konsentrasjoner utvikles 30 minutter etter slutten av intravenøs infusjon og 0,5-1,5 timer etter intramuskulær administrering.

Høye aminoglykosidkonsentrasjoner varierer mellom pasienter, avhengig av distribusjonsvolumet. Fordelingsvolumet avhenger i sin tur av kroppsvekt, væskevolum og fettvev, pasientens tilstand. For eksempel, hos pasienter med omfattende forbrenninger, ascites, økes distribusjonsvolumet av aminoglykosider. Tvert imot, det avtar med dehydrering eller muskeldystrofi.

Aminoglykosider er fordelt i den ekstracellulære væske, herunder blodserum, abscess eksudater, ascites, perikardiale, pleural, synovial, peritoneal væske og lymfe. Kunne opprette høye konsentrasjoner i organer med god blodtilførsel: lever, lunger, nyrer (hvor de akkumuleres i kortikalstoffet). Lavt konsentrasjoner observeres i sputum, bronkial sekresjoner, galle, morsmelk. Aminoglykosider går dårlig gjennom BBB. Med betennelse i meningene øker permeabiliteten litt. Nyfødte i CSF oppnår høyere konsentrasjoner enn voksne.

Aminoglykosider metaboliseres ikke, utskilles av nyrene ved glomerulær filtrering i uendret form, og skaper høye konsentrasjoner i urinen. Utskillingshastigheten avhenger av alder, nyrefunksjon og komorbiditeter hos pasienten. Hos pasienter med feber, kan det øke, med en reduksjon i nyrefunksjonen, reduseres det betydelig. Hos eldre mennesker, som følge av en reduksjon i glomerulær filtrering, kan utskillelsen også avta. Halveringstiden av alle aminoglykosider hos voksne med normal nyrefunksjon er 2-4 timer, neonatal - 5-8 t på barn - 2.5-4 h I nyresvikt, kan halveringstiden økes til 70 timer eller mer..

Uønskede reaksjoner

Nyrer nefrotoksiske virkning kan manifestere øket tørst, en betydelig økning eller reduksjon i mengden av urin, nedsettelse av glomerulær filtreringshastighet og en økning i nivået av kreatinin i blodserum. Risikofaktorer: initial renal dysfunksjon, fremskreden alder, høy dose, lange behandlingsforløp, samtidig bruk av andre nefrotoksiske midler (amfotericin B, polymyxin B, vancomycin, sløyfediuretika, ciklosporin). Kontrolltiltak: gjentatte kliniske analyser av urin, bestemmelse av serumkreatinin og beregning av glomerulær filtrering hver 3. dag (dersom denne indikatoren senker med 50%, bør aminoglykosid avbrytes).

Ototoksisitet: tap av hørsel, støy, ringing eller følelse av "stuffiness" i ørene. Risikofaktorer: avansert alder, første hørselstap, store doser, lange behandlingsmåter, samtidig bruk av andre ototoksiske stoffer. Forebyggende tiltak: Kontroll av auditiv funksjon, inkludert audiometri.

Vestibulotoksisitet: dårlig samordning av bevegelser, svimmelhet. Risikofaktorer: avansert alder, baseline vestibulære lidelser, høye doser, langsiktige behandlinger. Forebyggende tiltak: Kontroll av funksjonen til vestibulær apparatet, inkludert spesielle tester.

Neuromuskulær blokade: respirasjonsdepresjon til fullstendig lammelse av luftveiene. Risikofaktorer: første nevrologiske sykdommer (parkinsonisme, myastheni), samtidig bruk av muskelavslappende midler, nedsatt nyrefunksjon. Hjelp: i / i introduksjonen av kalsiumklorid- eller antikolinesterase-legemidler.

Nervesystemet: hodepine, generell svakhet, døsighet, muskelkramper, parestesier, kramper; når du bruker streptomycin, kan det oppstå en følelse av brenning, nummenhet eller parestesi i ansikt og munn.

Allergiske reaksjoner (utslett, etc.) er sjeldne.

Lokale reaksjoner (flebitt med på / i innledningen) blir sjelden observert.

vitnesbyrd

Empirisk terapi (i de fleste tilfeller foreskrevet i kombinasjon med β-laktamer, glykopeptider eller anti-anaerobe stoffer, avhengig av de antatte patogener):

Post-traumatisk og postoperativ meningitt.

Sammendrag av antibiotika grupper

Antibiotika er en gruppe medikamenter som kan hemme veksten og utviklingen av levende celler. Oftest brukes de til å behandle smittsomme prosesser forårsaket av ulike bakteriestammer. Det første stoffet ble oppdaget i 1928 av den britiske bakteriologen Alexander Fleming. Imidlertid er også noen antibiotika foreskrevet for kreftpatologier, som en komponent i kombinasjon kjemoterapi. Denne gruppen medikamenter har nesten ingen effekt på virus, med unntak av noen tetracykliner. I moderne farmakologi blir begrepet "antibiotika" i stadig større grad erstattet av "antibakterielle stoffer".

De første syntetiserte legemidlene fra gruppen av penicilliner. De bidro til å redusere dødeligheten av slike sykdommer som lungebetennelse, sepsis, meningitt, gangren og syfilis. Over tid, på grunn av aktiv bruk av antibiotika, begynte mange mikroorganismer å utvikle motstand mot dem. Derfor var en viktig oppgave å søke etter nye grupper av antibakterielle stoffer.

Gradvis syntetiserte farmasøytiske selskaper og begynte å produsere cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, tetracykliner, levomycetin, nitrofuraner, aminoglykosider, karbapenem og andre antibiotika.

Antibiotika og deres klassifisering

Den viktigste farmakologiske klassifiseringen av antibakterielle legemidler er separasjon ved virkning på mikroorganismer. Bak denne egenskapen er det to grupper av antibiotika:

  • bakteriedrepende - legemidler forårsaker død og lys av mikroorganismer. Denne handlingen skyldes antibiotikares evne til å hemme membransyntese eller hemme produksjonen av DNA-komponenter. Penicilliner, cefalosporiner, fluorokinoloner, karbapenem, monobaktam, glykopeptider og fosfomycin har denne egenskapen.
  • bakteriostatisk - antibiotika er i stand til å hemme syntesen av proteiner med mikrobialceller, noe som gjør deres reproduksjon umulig. Som et resultat er videre utvikling av den patologiske prosessen begrenset. Denne virkningen er karakteristisk for tetracykliner, makrolider, aminoglykosider, linkosaminer og aminoglykosider.

Bak handlingsspekteret er det også to grupper av antibiotika:

  • bredt - stoffet kan brukes til å behandle patologier forårsaket av et stort antall mikroorganismer;
  • med smal - stoffet påvirker individuelle stammer og typer bakterier.

Det er fortsatt en klassifisering av antibakterielle stoffer av opprinnelse:

  • naturlig - hentet fra levende organismer;
  • semisyntetiske antibiotika er modifiserte naturlige analoge molekyler;
  • syntetisk - de produseres helt kunstig i spesialiserte laboratorier.

Beskrivelse av ulike antibiotika grupper

Betaktaktamer

penicilliner

Historisk sett er den første gruppen antibakterielle stoffer. Det har en bakteriedrepende effekt på et bredt spekter av mikroorganismer. Penicilliner skiller de følgende gruppene:

  • naturlige penicilliner (syntetisert under normale forhold av sopp) - benzylpenicillin, fenoksymetylpenicillin;
  • halvsyntetiske penisilliner, som har større motstand mot penicillinaser, som utvider deres virkningsfaktor - oxacillin og methicillin;
  • med utvidet handling - medisiner amoxicillin, ampicillin;
  • penicilliner med stor effekt på mikroorganismer - medisiner mezlocillin, azlocillin.

For å redusere resistens av bakterier og øke suksessraten for antibiotikabehandling, blir penicillinasehemmere - klavulansyre, tazobaktam og sulbactam - aktivt tilsatt penisilliner. Så det var medisiner "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" og andre.

Disse medisinene brukes til infeksjoner av luftveiene (bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse, faryngitt, laryngitt), genitourinary (blærebetennelse, uretritt, prostatitt, gonoré), fordøyelsessystemer (cholecystitis, dysenteri), syfilis og hudlesjoner. Av bivirkningene er allergiske reaksjoner mest vanlige (urticaria, anafylaktisk sjokk, angioødem).

Penicilliner er også de sikreste produktene for gravide kvinner og babyer.

cefalosporiner

Denne gruppen antibiotika har en bakteriedrepende effekt på et stort antall mikroorganismer. I dag er de følgende generasjonene av cephalosporiner skilt:

  • I - legemidler cefazolin, cefalexin, cefradin;
  • II - medisiner med cefuroxim, cefaklor, cefotiam, cefoxitin;
  • III - Preparater av cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim;
  • IV - medisiner med cefepim, cefpirom;
  • V - legemidler ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Det overveldende flertallet av disse medisinene finnes bare i injeksjonsform, derfor brukes de hovedsakelig i klinikker. Cefalosporiner er de mest populære antibakterielle midler for bruk på sykehus.

Disse legemidlene brukes til å behandle et stort antall sykdommer: lungebetennelse, meningitt, generalisering av infeksjoner, pyelonefrit, blærebetennelse, betennelse i bein, bløtvev, lymphangitt og andre patologier. Når man bruker cefalosporiner, er det ofte funnet overfølsomhet. Noen ganger er det en forbigående reduksjon i kreatininclearance, muskelsmerter, hoste, økt blødning (på grunn av en reduksjon i vitamin K).

karbapenemer

De er en ganske ny gruppe antibiotika. Som andre beta laktamer har karbapenem en bakteriedrepende effekt. Et stort antall forskjellige bakteriestammer forblir følsomme overfor denne gruppen medisiner. Carbapenem er også resistent mot enzymer som syntetiserer mikroorganismer. Disse egenskapene har ført til at de betraktes som redningsdroger, når andre antibakterielle midler forblir ineffektive. Imidlertid er deres bruk strengt begrenset på grunn av bekymringer for utviklingen av bakteriell motstand. Denne gruppen medikamenter inkluderer meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenem brukes til å behandle sepsis, lungebetennelse, peritonitt, akutt abdominal kirurgi, meningitt, endometritis. Disse legemidlene er også foreskrevet for pasienter med immundefekt eller på bakgrunn av nøytropeni.

Blant bivirkningene skal det tas hensyn til dyspeptiske lidelser, hodepine, tromboflebitt, pseudomembranøs kolitt, kramper og hypokalemi.

monobaktamer

Monobaktamene påvirker hovedsakelig kun den gram-negative floraen. Klinikken bruker bare ett aktivt stoff fra denne gruppen - aztreonam. Med sine fordeler fremheves motstanden mot de fleste bakterielle enzymer, noe som gjør det til et stoff av valg for behandlingssvikt med penicilliner, cephalosporiner og aminoglykosider. I kliniske retningslinjer anbefales aztreonam for enterobacter infeksjon. Det brukes kun intravenøst ​​eller intramuskulært.

Blant indikasjonene for opptak skal identifiseres sepsis, samfunnsobjektiv lungebetennelse, peritonitt, infeksjoner i bekkenorganene, hud og muskuloskeletalsystem. Bruk av aztreonam fører noen ganger til utvikling av dyspeptiske symptomer, gulsott, giftig hepatitt, hodepine, svimmelhet og allergisk utslett.

makrolider

Makrolider er en gruppe antibakterielle legemidler som er basert på en makrocyklisk laktonring. Disse stoffene har en bakteriostatisk effekt mot gram-positive bakterier, intracellulære og membranparasitter. En egenskap av makrolider er det faktum at deres mengde i vevet er mye høyere enn i pasientens blodplasma.

Legemidler er også preget av lav toksisitet, noe som gjør at de kan brukes under graviditet og i en tidlig alder av barnet. De er delt inn i følgende grupper:

  • naturlig, som ble syntetisert i 50-60-tallet i forrige århundre - forberedelser av erytromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
  • prodrugs (omdannet til aktiv form etter metabolisme) - troleandomycin;
  • semisyntetisk - medisiner azitromycin, klaritromycin, diritromycin, telitromycin.

Makrolider brukes i mange bakterielle patologier: magesår, bronkitt, lungebetennelse, infeksjoner i øvre luftveiene, dermatose, Lyme-sykdom, uretritt, cervicitt, erysipelas, impentigo. Du kan ikke bruke denne gruppen medikamenter for arytmier, nyresvikt.

tetracykliner

Tetracykliner ble syntetisert for første gang over et halvt århundre siden. Denne gruppen har en bakteriostatisk effekt mot mange stammer av mikrobiell flora. I høye konsentrasjoner utviser de en bakteriedrepende effekt. En egenskap hos tetracykliner er deres evne til å akkumulere i beinvev og tannemalje.

På den ene siden gjør det det mulig for klinikere å bruke dem aktivt i kronisk osteomyelitt, og på den annen side bryter den utviklingen av skjelettet hos barn. Derfor kan de absolutt ikke brukes under graviditet, amming og under 12 år. Til tetracykliner, i tillegg til stoffet med samme navn, inkluderer doxycyklin, oksytetracyklin, minocyklin og tigecyklin.

De brukes til ulike intestinale patologier, brucellose, leptospirose, tularemi, actinomycosis, trakom, Lyme-sykdom, gonokokkinfeksjon og rickettsiosis. Porfyri, kroniske leversykdommer og individuell intoleranse skiller seg også fra kontraindikasjoner.

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner er en stor gruppe antibakterielle midler med en bred bakteriedrepende effekt på patogen mikroflora. Alle rusmidler markedsføres nalidixsyre. Den aktive bruken av fluorokinoloner begynte på 70-tallet i forrige århundre. I dag klassifiseres de etter generasjoner:

  • I - nalidixiske og oksolinsyrepreparater;
  • II - medisiner med ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
  • III - levofloxacinpreparater;
  • IV - medisiner med gatifloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin.

De siste generasjonene av fluorokinoloner kalles "respiratorisk", på grunn av deres aktivitet mot mikroflora, som oftest forårsaker lungebetennelse. De brukes også til å behandle bihulebetennelse, bronkitt, tarminfeksjoner, prostatitt, gonoré, sepsis, tuberkulose og meningitt.

Blant manglene er det nødvendig å fremheve det faktum at fluorokinolonene er i stand til å påvirke dannelsen av muskuloskeletalsystemet, derfor i barndommen, under graviditet og i laktasjonsperioden, kan de kun foreskrives av helsehensyn. Den første generasjonen av legemidler har også høy hepato- og nefrotoksisitet.

aminoglykosider

Aminoglykosider har funnet aktiv bruk i behandlingen av bakterielle infeksjoner forårsaket av gram-negativ flora. De har en bakteriedrepende effekt. Deres høye effekt, som ikke er avhengig av den funksjonelle aktiviteten til pasientens immunitet, har gjort dem uunnværlige for hans forstyrrelse og nøytropeni. Følgende generasjoner av aminoglykosider utmerker seg:

  • I - preparater av neomycin, kanamycin, streptomycin;
  • II - medisinering med tobramycin, gentamicin;
  • III - amikacinpreparater;
  • IV - isepamycin medisinering.

Aminoglykosider er foreskrevet for infeksjoner i luftveiene, sepsis, infeksiøs endokarditt, peritonitt, meningitt, blærebetennelse, pyelonefrit, osteomyelitt og andre patologier. Blant bivirkningene av stor betydning er de giftige effektene på nyrene og hørselstap.

Derfor er det i løpet av behandlingen nødvendig å regelmessig utføre en biokjemisk analyse av blod (kreatinin, SCF, urea) og audiometri. Hos svangerskap, under amming, er pasienter med kronisk nyresykdom eller hemodialyse bare gitt av aminoglykosider av livsårsaker.

glykopeptider

Glykopeptidantibiotika har en bredspektret bakteriedrepende effekt. De mest kjente av disse er bleomycin og vancomycin. I klinisk praksis er glykopeptider reservemedikamenter som er foreskrevet for ineffektiviteten til andre antibakterielle midler eller den spesifikke følsomheten til det smittefarlige middel til dem.

De er ofte kombinert med aminoglykosider, noe som gjør det mulig å øke den kumulative effekten på Staphylococcus aureus, enterococcus og Streptococcus. Glykopeptidantibiotika virker ikke på mykobakterier og sopp.

Denne gruppen av antibakterielle midler er foreskrevet for endokarditt, sepsis, osteomyelitt, flegmon, lungebetennelse (inkludert komplikasjoner), abscess og pseudomembranøs kolitt. Du kan ikke bruke glykopeptidantibiotika til nyresvikt, overfølsomhet overfor narkotika, laktasjon, nevrolitens nerve, graviditet og amming.

linkosamider

Linkosyamider inkluderer lincomycin og clindamycin. Disse stoffene utviser en bakteriostatisk effekt på gram-positive bakterier. Jeg bruker dem hovedsakelig i kombinasjon med aminoglykosider, som andre medisiner, for tunge pasienter.

Lincosamider er foreskrevet for aspirasjon lungebetennelse, osteomyelitt, diabetisk fot, nekrotiserende fasciitt og andre patologier.

Ganske ofte under opptaket utvikler candida infeksjon, hodepine, allergiske reaksjoner og undertrykkelse av blod.

HENTAMICIN SULFAT INSTRUKSJON

indikasjoner:
- peritonitt, sepsis;
- nedre luftveisinfeksjoner (lungebetennelse, lungeabsess, pleural empyema);
- infeksjoner av ledd og bein (osteomyelitt, septisk endokarditt);
- purulente infeksjoner av bløtvev og hud;
- abdominale infeksjoner (peritonitt, infeksjoner i galdeveiene og tarmkanalen);
- urinveisinfeksjoner (pyelonefrit, blærebetennelse, uretitt, prostatitt);
- meningitt;
- infiserte brannskader;

Kontra:
Overfølsomhet overfor antibiotika i aminoglykosidgruppen, graviditet, akustisk neuritt, alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Overfølsomhet overfor gentamicin. Barn eldre opptil 3 år.

Bivirkninger:
Ototoksisitet (skade på åttende par kranialnervene): En reduksjon i hørselsskarphet og skade på vestibulær apparatet kan utvikle seg (med symmetrisk skade på vestibulær apparatet, kan disse lidelsene i noen tilfeller til og med gå ubemerket i de første stadiene). En bestemt risiko kan skyldes en forlenget behandling med gentamicin - 2 - 3 uker;
Nephrotoxicitet: hyppigheten og alvorlighetsgraden av nyreskader avhenger av størrelsen på en enkelt dose gentamicin, behandlingsvarigheten og pasientens individuelle egenskaper, kvaliteten på kontrollen over terapien og samtidig bruk av andre nefrotoksiske stoffer. Nyreskader manifesteres av proteinuri, azotemi, mindre vanlig oliguri, og er vanligvis reversibel;
Andre bivirkninger som er observert sjeldne: økte nivåer av serumtransaminaser (ALAT, ASAT), bilirubin, retikulocytter og trombocytopeni, granulocytopeni, anemi, redusert serumkalsiumnivåer og utslett, elveblest, kløe, feber, hodepine, oppkast, muskel smerte;
Svært sjelden har slike bivirkninger er kvalme, økt spyttsekresjon, anoreksi, vekttap, purpura, larynksødem, leddsmerter, hypotensjon og døsighet mulig blokade av nevromuskulær ledning og respirasjonsdepresjon;
I stedet for intramuskulær injeksjon av gentamicin er smerte mulig, når det administreres intravenøst, er utviklingen av flebitt og periphlebitt mulig;

Farmakologiske egenskaper:
Gentamicinsulfat er preget av et bredt spekter av antimikrobielle bakteriedrepende virkninger. Det er aktivt mot de fleste Gram-positive og Gram-negative (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, etc.) Mikroorganismer, inklusive stammer som er resistente overfor streptomycin, kanamycin, monomitsin. Påvirker penicillinresistente stammer av stafylokokker.
Gentamicin er mindre aktiv mot ulike typer streptokokker og gram-negative kokker. Legemidlet virker ikke på anaerober, sopp, virus, protozoer. Motstanden av mikrober til stoffet oppstår sakte, og stammene som er resistente mot det, er i dette tilfellet også resistente mot neomycin og kanamycin.
Absorbsjon - lav, kommunikasjon med proteiner - opptil 10%.
For intramuskulær administrering absorberes gentamicin raskt: en bakteriedrepende konsentrasjon i serum påvises 30-60 minutter etter administrering og varer i 8-12 timer.
Ved intravenøs drypp overstiger konsentrasjonen av antibiotika i blodet i løpet av de første 2 timene det som observeres ved intramuskulær injeksjon.
Legemidlet utskilles av nyrene i uendret form i høye konsentrasjoner. Ved brudd på nyresviktfunksjonen øker konsentrasjonen og sirkulasjonstiden for gentamicinsulfat i blodet betydelig.
Normalt penetrerer parenteral administrering av gentamicinsulfat ikke gjennom blod-hjernebarrieren veldig bra, men ved meningitt øker konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken. Ved terapeutiske konsentrasjoner finnes antibiotika i vev av nyrer, lunger, i pleural og peritoneale ekssudater. I svangerskapet trenger du gjennom placenta barrieren og inn i fostervannet.

Dosering og administrasjon:
Legemidlet administreres intramuskulært, intravenøst ​​(drypp).
Ved alvorlige infeksjoner (sepsis, peritonitt, lungeabsess, meningitt, etc.) er en enkeltdose for barn over 14 år og for voksne 0,8-1 mg / kg. kroppsvekt, daglig - 2,4-3,2 mg / kg.
Barn under 14 år med gentamicinsulfat er foreskrevet utelukkende av helsehensyn.
Daglige doser er: for nyfødte og spedbarn - 2-5 mg / kg. kroppsvekt, 1-5 år - 1,5-3 mg / kg, 6-14 år - 3 mg / kg. Maksimal daglig dose for barn i alle aldersgrupper er 5 mg / kg.
Pyelonefritt, uretritt, cystitt og andre urinveisinfeksjoner, enkeltdosen for barn over 14 år og voksne pasienter er 0,4 mg / kg daglig -. 0,8-1,2 mg / kg, og i alvorlige patologiske prosess. sistnevnte kan være 3 mg / kg.
Gjennomsnittlig varighet på behandlingen er 7-10 dager.
Innen 2 til 3 dager administreres legemidlet intravenøst, går på 3-4 dag for intramuskulære injeksjoner.

Utgivelsesskjema:
Salve til ekstern bruk 100 g (gentamicinsulfat 0,1 mg).
Injeksjonsvæske, oppløsning i ampull 2 ​​ml., Inneholdende 40 mg / ml. aktiv ingrediens (i en ampulle på 80 mg). 10 ampuller

Interaksjon med andre legemidler:
Med samtidig bruk med aminoglykosider kan vancomycin, cephalosporiner, ektakrynsyre øke oto-og nefrotoksisk virkning. Ved samtidig bruk med indometacin, en reduksjon i klareringsmiddel, oppdages en økning i konsentrasjonen i blodplasmaet, og risikoen for å utvikle en toksisk effekt øker. Ved samtidig bruk med agenter for inhalasjonsanestesi øker opioid analgetika risikoen for nevromuskulær blokade, opp til utviklingen av apné. Ved samtidig bruk av gentamicin og loop diuretika (furosemid, etakrynsyre) øker konsentrasjonen av gentamicin i blodet, og risikoen for toksiske bivirkninger øker. Samtidig bruk av gentamicin og muskelavslappende midler - sannsynligheten for åndedrettslamning. Ikke bland stoffet i samme sprøyte med andre midler.


Advarsel! Før du bruker stoffet HENTAMICIN SULFAT, bør du konsultere legen din.
Instruksjonen er kun gitt som referanse.

Gentamicin (Gentamicin)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet Gentamicin

Kjemisk navn

Komplekset av antibiotika produsert av Micromonospora purpurea n. sp. - Gentamicin C1, Gentamicin C2 og Gentamicin C1A (som sulfat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffer Gentamicin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Gentamicin

Baktericidalt bredspektret antibiotikum fra gruppen aminoglykosider. Gentamicinsulfat er et hvitt pulver eller en porøs masse med en kremaktig nyanse, hygroskopisk. Lett løselig i vann, praktisk talt uoppløselig i alkohol.

farmakologi

Det binder seg til 30S-underenheten av ribosomer og forstyrrer proteinsyntese, hindrer dannelsen av et kompleks av transport- og messenger-RNA, og feilaktig lesing av den genetiske koden og dannelsen av ikke-funksjonelle proteiner forekommer. I høye konsentrasjoner bryter bruken av den cytoplasmatiske membranens barrierefunksjon og forårsaker mikroorganismernes død.

Effektiv mot mange gram-positive og gram-negative bakterier. Graus-negative mikroorganismer - Proteus spp. Er svært følsomme overfor gentamicin (BMD mindre enn 4 mg / l). (inkludert indol-positive og indol-negative stammer), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus spp. (inkludert penicillinresistent); sensitiv for BMD 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (inkludert Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistent (MIC over 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae og Group D-stammer), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. I kombinasjon med penicilliner (inkludert med benzylpenicillin, ampicillin, carbenicillin, oxacillin) som virker på celleveggsyntese mikroorganismer er aktiv mot Enterococcus faecalis Enterococcus faecium, Enterococcus Durans, Enterococcus avium, praktisk talt alle stammer av Streptococcus faecalis og arter (inkludert Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Resistens av mikroorganismer til gentamicin utvikler sakte, men stammer som er resistente mot neomycin, og kanamycin kan også være resistent mot gentamicin (ufullstendig kryssresistens). Ikke påvirker anaerober, sopp, virus, protozoer.

I mage-tarmkanalen absorberes dårlig, så parenteral brukes til systemisk virkning. Etter at / m injeksjonen absorberes raskt og fullstendig. Tmax med intramuskulær injeksjon, 0,5-1,5 timer; med introduksjonen av tiden for å nåmax er: etter en 30 minutters intravenøs infusjon - 30 minutter, etter 60 minutter ved intravenøs infusjon - 15 minutter; C-verdimax etter / m eller / i innføringen av en dose på 1,5 mg / kg er 6 mg / ml. Plasmaproteinbinding er lav (opptil 10%). Fordelingsvolumet hos voksne er 0,26 l / kg, hos barn - 0,2-0,4 l / kg. Funnet ved terapeutiske konsentrasjoner i lever, nyre, lunge, pleural, perikard, synovial, peritoneal, og ascitesvæsker lymfatisk, urin, utslipp av sår, puss, granuleringer. Lavt konsentrasjoner er notert i fettvev, muskler, ben, galle, brystmelk, vandig humor, bronkial sekresjoner, sputum og cerebrospinalvæske. Normalt, hos voksne går det nesten ikke gjennom BBB, med meningitt, økningen i væsken øker. Hos nyfødte oppnås høyere konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken enn hos voksne. Penetrerer gjennom morkaken. Ikke metabolisert. T1/2 hos voksne - 2-4 timer. Det utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form, i små mengder - med galle. Hos pasienter med normal nyrefunksjon utskilles 70-95% i løpet av den første dagen, og en konsentrasjon på mer enn 100 μg / ml oppstår i urinen. Hos pasienter med nedsatt glomerulær filtrering reduseres utskillelsen betydelig. Det fjernes under hemodialyse (hver 4-6 time, konsentrasjonen er redusert med 50%). Peritonealdialyse er mindre effektiv (i 48-72 timer, 25% av dosen er eliminert). Ved gjentatte injeksjoner kumulerer, hovedsakelig i lymfatiske rom i indre øre og i proksimale nyretubuli.

Når det brukes topisk som et øyedråp, er absorpsjon ubetydelig.

Når det påføres eksternt, absorberes det praktisk talt ikke, men fra store områder av hudflaten som er skadet (sår, brenner) eller dekket med granulasjonsvev, opptar absorpsjon raskt.

Gentamicin i form av en svamp (plate av kollagen svamp, impregnert med en løsning av gentamicinsulfat) er preget av langvarig antibakteriell virkning. For infeksjoner i ben og mykt vev (osteomyelitt, abscess, flegmone, etc.), så vel som for forebygging av septik komplikasjoner etter kirurgi på ben preparat i form av en plate er ført inn i hulrommet, og såret, karakterisert ved at den effektive konsentrasjon av gentamicin i implantering sonen opprettholdes for 7- 15 dager. Konsentrasjonene av gentamicin i blodet i de første dagene etter svampens implantering, samsvarer med de som oppstår ved parenteral administrering, og senere oppdages antibiotikumet i blodet i subterapeutiske konsentrasjoner. Fullstendig resorpsjon fra implantasjonssonen blir observert innen 14-20 dager.

Bruk av stoffet Gentamicin

For parenteral administrering: bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer: infeksjoner i øvre og nedre luftveier (inkludert bronkitt, lungebetennelse, empyem), kompliserte urogenital-infeksjoner (inklusive pyelonefritt, cystitt, uretritt, prostatitt, endometritt), ben- og leddinfeksjoner (inklusive osteomyelitt), hud og bløtvevsinfeksjoner, abdominale infeksjoner (peritonitt, bekkenbetennelse), sentralnervesystem sykdommer (inkludert meningitt), gonoré, sepsis, sårinfeksjon, brenne infeksjon, otitis media.

Til ekstern bruk: bakterielle infeksjoner i huden og bløtvev forårsaket av følsom mikroflora: pyoderma (inkludert gangrenous), overfladisk follikulitt, furunkulose, sycosis, paronychia. Infisert: dermatitt (inkludert kontakt, seborrheic og eczematous), sår (inkludert varicose), sår (inkludert kirurgisk, svak helbredelse), brannsår (inkludert planter), insektbitt, hudabcesser og cyster, "vulgært" akne; sekundær bakteriell infeksjon med sopp- og virusinfeksjoner i huden.

Øyedråper: bakteriell øye infeksjoner forårsaket av følsomme mikroflora: blefaritt, blepharoconjunctivitis, bakteriell dacryocystitis, konjunktivitt, keratitt, keratokonjunktivitt, meybomit (bygg), episkleritt, skleritt, korneal ulcus, iridosyklitt.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert andre aminoglykosider i anamnese).

For systemisk bruk: alvorlig nyresvikt med azotemi og uremi, azotemi (resterende nitrogen i blodet over 150 mg%), nevrolitens nevro, sykdommer i det hørbare og vestibulære apparatet, myastheni.

Begrensninger på bruken av

For systemisk bruk: myasthenia gravis, parkinsonisme, botulisme (aminoglykosider kan forårsake svekket nevromuskulær overføring, noe som fører til ytterligere svekkelse av skjelettmuskler), dehydrering, nyresvikt, nyfødt periode, prematuritet hos barn, alderdom.

For topisk applikasjon: behovet for en stor flate på huden - cochlea nevritt, myasthenia gravis, Parkinsons sykdom, botulisme, nyresvikt (inkludert alvorlig kronisk nyresvikt med azotemi, og uremi), nyfødte og premature (underutviklet nyrefunksjon, som kan føre til økning i T1/2 og manifestasjon av toksiske effekter), alderdom.

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet er det bare mulig av helsehensyn (tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier på mennesker har ikke blitt utført. Det er rapporter om at andre aminoglykosider førte til forekomst av døvhet i fosteret). På behandlingstidspunktet er det nødvendig å slutte å amme (penetrerer i morsmelk).

Bivirkninger av Gentamicin

Fra nervesystemet og sanseorganer: ataksi, muskelspasmer, parestesi, nummenhet, kramper, hodepine, tretthet, nedsatt neuromuskulær transmisjon, ototoxicity - tinnitus, hørselstap, vestibulare og labyrint, inkludert. svimmelhet, svimmelhet, irreversibel døvhet; barn har en psykose.

Fra siden av kardiovaskulær system og blod (bloddannelse, hemostase): anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.

På fordøyelseskanalens side: kvalme, oppkast, økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi.

På den delen av genitourinære systemet: nefrotoksisitet (oliguri, proteinuri, mikrohematuri); i sjeldne tilfeller renal tubulær nekrose.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, feber, angioødem, eosinofili.

Annet: feber, utvikling av superinfeksjon; hos barn, hypokalcemi, hypokalemi, hypomagnesemi; reaksjoner på injeksjonsstedet - ømhet, periphlebitt og flebitt (med / i innledningen).

Ved påføring topisk: allergiske reaksjoner: lokal - hudutslett, kløe, hudspyling, brennende følelse; sjelden generalisert - feber, angioødem, eosinofili. Når de absorberes fra store flater, kan det oppstå systemiske effekter.

Øyedråper: Brennende følelse etter påføring, brennende smerte i øyet, prikking i øynene, misting, allergiske reaksjoner (kløe, hyperemi og hevelse i konjunktivene).

interaksjon

Uforenlig med andre oto-og nefrotoksiske stoffer. Penicillin-antibiotika (ampicillin, karbenisillin, benzylpenicillin), cefalosporiner, forsterker antimikrobiell virkning (gjensidig) ved å utvide aktivitetsspekteret. Loop diuretika øker oto-og nefrotoksisitet (redusert tubulær sekresjon av gentamicin), muskelavslappende midler - sannsynligheten for åndedrettslamning. Farmasøytisk inkompatibel (kan ikke blandes i en sprøyte) på annen måte (inkludert med andre aminoglykosider, amfotericin B, heparin, ampicillin, benzylpenicillin, cloxacillin, carbenicillin, capreomycin).

overdose

Symptomer: redusert nevromuskulær ledning (åndedrettsstanse).

Behandling: Anti-kolinesterase medikamenter (Prozerin) og kalsiumtilskudd (5-10 ml 10% kalsiumkloridløsning, 5-10 ml 10% kalsiumglukonatløsning) administreres til voksne. Før administrering av Proserin injiseres atropin intravenøst ​​i en dose på 0,5-0,7 mg, puls forventes å øke og injiser 1,5 mg (3 ml 0,05% oppløsning) av Proserin etter 1,5-2 min. Hvis effekten av denne dosen var utilstrekkelig, gjeninnføres den samme dosen av Prozerin (når bradykardi oppstår, gis en ekstra injeksjon av atropin). Barn får kalsiumtilskudd. I alvorlige tilfeller av respirasjonsdepresjon er mekanisk ventilasjon nødvendig. Det kan elimineres ved hemodialyse (mer effektiv) og peritonealdialyse.

Administrasjonsvei

V / m, inn / i, lokalt, subconjunctival.

Forholdsregler for Gentamicin

Under behandlingen bør konsentrasjonen av legemidlet i serum bestemmes (for å forhindre utnevnelse av lave / ineffektive doser eller omvendt overdose av legemidlet). Konsentrasjonen av gentamicin i blodet bør ikke overstige 8 μg / ml.

Når parenteral bruk av gentamicin skal være forsiktig med muskelavslappning på grunn av nedsatt neuromuskulær ledning.

Pasienter med smittsomme og inflammatoriske sykdommer i urinveiene anbefales å ta økt mengde væske. Sannsynligheten for nefrotoksisitet er høyere hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som ved administrering i høye doser eller i lang tid, derfor regelmessig (1 eller 2 ganger i uka, og hos pasienter som får høye doser eller gjennomgår behandling i mer enn 10 dager - daglig ) bør overvåke nyrefunksjonen. For å unngå utvikling av hørselshemmede anbefales det å foreta en studie av vestibulær funksjon regelmessig (1 eller 2 ganger i uken) for å bestemme hørselstap ved høye frekvenser (med dårlige audiometriske tester, redusere dosen av stoffet eller stoppe behandlingen).

Bakgrunnen for behandlingen kan utvikle motstand av mikroorganismer. I slike tilfeller er det nødvendig å avbryte stoffet og forskrive behandling på grunnlag av antibiogramdata.

En liste over alle aminoglykosidgrupper og alt om dem

Aminoglykosider er semisyntetiske eller naturlige antibiotika. De har en bakteriedrepende virkning og ødelegger patogene mikroorganismer som er følsomme overfor dem. Den terapeutiske effekten av aminoglykosider er høyere enn for beta-laktam-antibiotika. I klinisk praksis brukes de til behandling av alvorlige infeksjoner, ledsaget av inhibering av immunsystemet.

Aminoglykosider tolereres godt av kroppen uten å forårsake allergier, men de har en høy grad av toksisitet. Aminoglykosider forårsaker dødsfall av patogener bare under aerobiske forhold, de er ineffektive mot anaerobe bakterier. Denne gruppen har flere semi-syntetiske og omtrent et dusin naturlige antibiotika produsert fra actinomycetes.

Klassifisering av aminoglykosider

Til dags dato, er det flere klassifiseringer av aminoglykosid-antibiotika: i spekteret av antimikrobiell aktivitet, i henhold til de særegenheter for utvikling av resistens med langvarig bruk av legemidlet, når det er en reduksjon eller fullstendig opphør av den terapeutiske effekten av medikamentet, på innføring i klinisk praksis i behandlingsprosessen.

En av de mest populære klassifikasjonene foreslått av IB Mikhailov, forfatteren av læreboken "Klinisk farmakologi". Det er basert på spektret av virkningen av aminoglykosider og de spesielle egenskapene til resistens og resistens av bakterier til aminoglykosider. Han utpekte 4 generasjoner (generasjoner) av antibakterielle stoffer (heretter referert til som ABP) i denne gruppen. Antibiotika-aminoglykosider inkluderer:

  • 1 p-ie - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-ie-tobramycin, sizomycin, amikacin;
  • 4 p-ie - isepamycin.
  • 1. generasjons medisiner. De brukes mot mykobakterier fra gruppen Mycobacterium tuberculosis-komplekset, som er de forårsakende agenter av tuberkulose. Narkotika av den første generasjonen er mindre aktive i forhold til stafylokokker og gram-negativ flora. I moderne medisin er de praktisk talt ikke brukt siden de er utdaterte.
  • 2. generasjons medisiner. En representant for den andre gruppen er gentamicin, som preges av sin høye aktivitet i forhold til den pyocyaniske pinnen. Dens innføring skyldes fremveksten av antibiotikaresistente bakteriestammer.
  • 3. generasjons medisiner. Generasjon 3 aminoglykosider viser bakteriedrepende aktivitet til Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa og Serratia
  • 4. generasjons legemidler. Isepamycin er indisert ved behandling av nocardiose, hjerneabser, meningitt, urologiske sykdommer, purulente infeksjoner og sepsis.

De siste generasjonene ble oppfunnet da molekylære mekanismer av resistens ble kjent, og bestemte enzymer ble funnet som inaktiverer det antimikrobielle legemidlet.

Aminoglykosidpreparater: Liste og hovedkarakteristika av aktive stoffer

Den moderne farmasøytiske industrien produserer en rekke antibiotika, som presenteres i apotek under følgende handelsnavn:

De mest populære stoffene er diskutert nedenfor.

streptomycin

Pulver hvit farge administrert intramuskulært. Luktfri.

  • Indikasjoner: Primært tuberkulose-kompleks, donovanose, brucellose.
  • Søknad: individuelt. Intramuskulært intratrakealt, aerosol.
  • Bivirkninger: proteinuri, hematuri, apné, nevritt, unormal avføring, betennelse i betennelse, hudutslett.
  • Under behandling med streptomycin er det nødvendig å overvåke tilstanden til det vestibulære apparatet og funksjonen av urinsystemet.
  • Pasienter med patologier i ekskresjonssystemet, det daglige inntaket, tillatt for en sunn person, reduserer.
  • Samtidig bruk med capreomycin øker risikoen for ototoxiske effekter. I kombinasjon med muskelavslappende midler er nevromuskulær overføring blokkert.

neomycin

Aerosol eller salve til ekstern bruk. Ensartet konsistens.

  • Det er indikert for sykdommer i huden av smittsom genese: koiler, impetigo, komplikasjoner av frostbit og brannskader.
  • Flasken anbefales å riste. På den berørte hudsprayen betyr det i tre sekunder. Prosedyren gjentas en til tre ganger per dag. Legemidlet brukes i omtrent en uke.
  • Bivirkninger: allergi, kløe, urtikaria, hevelse.
  • Det er viktig å unngå kontakt med øyne og slimhinner og øyne. Ikke inhaler det nebuliserte legemidlet.
  • Langvarig bruk i kombinasjon med gentamicin, fører kolistin til økt giftig virkning.

kanamycin

Pulver til fremstilling av løsningen.

  • Tuberkulose, enteritt, kolitt, konjunktivitt, betennelse og sårdannelse av hornhinnen.
  • Når det tas oralt, bør en enkelt dose for en voksen ikke være mer enn ett gram. Ved utføring av nyreutskiftingsterapi 2 gr. stoffer oppløst i en halv liter dialyseoppløsning.
  • Indikasjoner: hyperbilirubinemi, malabsorpsjon, unormal avføring, økt gassdannelse, anemi, trombocytopeni, hodepine, tap av muskelfølsomhet, epilepsi, tap av koordinering, lakrimasjon, tørst, hyperemi, feber, Quincke ødem.
  • Det er strengt forbudt å bruke med streptomycin, gentamicin, florimycin. Det anbefales heller ikke å ta diuretika under kanamycinbehandling.
  • I kombinasjon med β-laktamantibiotika hos pasienter med alvorlig nyresvikt, oppstår inaktivering av kanamycin.

gentamicin

Løsning for intramuskulær administrering.

  • Indikasjoner: Betennelse i galleblæren, angiocholitis, pyelonefrit, cystitis (lenke til artikkelen under), lungebetennelse, pyothorax, peritonitt, sepsis. Smittsomme lesjoner forårsaket av skader, brannsår, fulminant pyoderma sår, furunkulose, akne, etc.
  • Det er valgt individuelt, tar hensyn til alvorlighetsgrad av sykdommen, lokalisering av infeksjon, patogenes følsomhet.
  • Side. effekt: kvalme, oppkast, nedsatt hemoglobinkonsentrasjon, oliguri, hørselstap, angioødem, hudutslett.
  • Bruk med forsiktighet i Parkinsons sykdom.
  • Ved samtidig bruk med indometacin reduseres rensningsgraden av biologiske væsker eller kroppsvev.
  • Inhalasjons smertestillende midler og gentamicin øker risikoen for nevromuskulær blokade.

tobramycin

Løsning for innånding og injeksjon.

  • For behandling: sepsis, betennelse i meninges, infeksjoner i hjerte-og urinveisystemet, luftveissykdommer.
  • Individuell tilnærming er tilordnet avhengig av infeksjonens opprinnelse, sykdommens alvor, alderen på personen.
  • Side. effekt: Dysfunksjon av vestibulær apparatet, kvalme, smerte på injeksjonsstedet, en reduksjon i innholdet av kalsium, kalium og magnesium i blodplasmaet.
  • Fordelene med antimikrobiell terapi bør overstige risikoen for å utvikle bivirkninger i følgende tilfeller: hos pasienter med nyresykdommer, hørselsforstyrrelser og skjelving.
  • Ikke anbefalt for kombinasjon med diuretika og muskelavslappende stoffer.

amikacin

Pulver til fremstilling av løsningen.

  • Søknad: Betennelse i bukhinnen, sepsis hos nyfødte, infeksjoner i sentralnervesystemet og muskuloskeletalsystemet, purulent pleurisy, kokes.
  • Doser settes individuelt. Maksimal daglig dose for en voksen er en og en halv gr.
  • Økt kroppstemperatur, døsighet, forverring av konsentrasjon, vestibulære lidelser.
  • Bruk med forsiktighet til behandling av pasienter med idiopatisk parkinsonisme syndrom.
  • Doseringen er justert for kronisk nyresykdom.
  • Kontraindikasjon er følsomhet overfor alle antibiotika i aminoglykosid-serien og på grunn av risikoen for å utvikle kryssallergi.
  • Dietyleter i kombinasjon med amikacin fører til inhibering av respiratorisk aktivitet.

Amikacin bør ikke tas mens du tar vitaminkomplekser.

Izepamitsin

Injeksjonsvæske, oppløsning.

  • Nosokomial lungebetennelse, bronkitt, akutt diffus purulent betennelse i cellene, postoperative komplikasjoner, blodinfeksjon.
  • Dose: velges individuelt, med tanke på mikroorganismernes følsomhet overfor stoffet, pasientens kroppsvekt og tilstanden til urinsystemet. Den tillatte daglige forbruksfrekvensen bør ikke overstige en og en halv gram. Varigheten av behandlingen varierer fra fem dager til to uker.
  • Po.ef.: Økte nivåer av kreatinin og ikke-protein nitrogenholdige forbindelser i serum.
  • Erythematøs og psoriasiform utbrudd.
  • Det er nødvendig å nekte behandling med isepamycin med en tendens til allergiske reaksjoner på aminoglykosider.
  • Kombinasjonen av isepamycin med nevromuskulære blokkere er fulle av starten på lammelse av respiratoriske muskler.
  • Bruk med penicillinpreparater er uønsket på grunn av det felles tap av aktivitet av begge antibiotika.

netilmicin

Injeksjonsvæske, oppløsning.

  • Bakterier i blodet, generell infeksjon i kroppen hos nyfødte, smittede brannsår, betennelse i urinrøret, livmorhals livmoderhalsen.
  • For voksne er den daglige dosen 5 mg per kg. Hyppigheten av administrasjon er ikke mer enn tre ganger om dagen.
  • Po.ef.: Smerte på injeksjonsstedet, oppkast, anemi, endringer i blodets kvalitative sammensetning. Narkotika sykdom, søk forsiktig med botulisme.
  • Anti-herpes og diuretika øker den nevrotoksiske effekten.

En liten historie

Streptomycin er det første aminoglykosidantibiotikumet. Han ble tatt ut i 40-tallet av forrige århundre fra en strålende streptomycete sopp. Slekten Streptomyces er den største slekten som syntetiserer ABP, og den har blitt brukt i mer enn 50 år i industriell produksjon av antibakterielle stoffer.

Streptomyces coelicolor, hvorfra streptomycin ble syntetisert.

Det nylig fremkomne streptomycinet, hvor virkningsmekanismen er forbundet med inhibering av proteinsyntese i patogenes celle, påvirker oksidative prosesser i mikroorganismen og svekker dens karbohydratmetabolismen. Aminoglykosid antibiotika - legemidler som ble gitt ut umiddelbart etter penicillin antibiotika. Noen få år senere innførte farmakologi kanamycin til verden.

Ved begynnelsen av epoken med antibiotikabehandling ble streptomycin og penicillin foreskrevet for å behandle mange smittsomme sykdommer, som i moderne medisin ikke anses å være indikasjoner på administrasjon av aminoglykosid medisiner. Ukontrollert bruk utløste fremkomsten av resistente stammer og kryssresistens. Kryssresistens er mikroorganismernes evne til å være resistent mot flere antibiotika med en lignende virkningsmekanisme.

Deretter ble streptomycin bare brukt som en del av spesifikk kjemoterapi av tuberkulose. Innsnevringen av det terapeutiske området er forbundet med den negative virkningen på vestibulær apparatet, hørsel og toksiske effekter, manifestert av nyreskader.

Amikacin, refererer til fjerde generasjon, regnes som et reservemedikament. Den har en uttalt effekt, men er tolerant, derfor er den kun foreskrevet for en svært liten prosentandel av pasientene.

Indikasjoner og omfang

Aminoglykosidantibiotika er noen ganger foreskrevet for en uidentifisert diagnose og for mistenkt blandet etiologi. Diagnosen bekreftes med vellykket behandling av sykdommen. Aminoglykosidterapi praktiseres for følgende sykdommer:

  • kryptogen sepsis;
  • infeksjon av hjertevævets hjertevev;
  • meningitt oppstår som en komplikasjon av traumatisk hjerneskade og akutt nevrokirurgisk inngrep;
  • neutropenisk feber;
  • nosokomial lungebetennelse;
  • infeksjon av nyrebrystet, kopper og nyreparenchyma (betennelse i nyrene);
  • intra-abdominale infeksjoner;
  • diabetisk fot syndrom;
  • betennelse i benmargen, den kompakte delen av beinet, periosteumet og det omkringliggende myke vevet;
  • smittsom artritt;
  • brucellose;
  • hornhinnebetennelse;
  • tuberkulose.

Antibakterielle legemidler administreres for å forhindre postoperative infeksiøse og inflammatoriske komplikasjoner. Aminoglykosider kan ikke brukes til behandling av lokalt oppnådd lungebetennelse. Dette skyldes mangel på antibiotisk aktivitet mot Streptococcus pneumoniae.

Parenteral administrering av legemidlet praktiseres med nosokomial lungebetennelse. Det er ikke helt riktig å foreskrive aminoglykosider for dysenteri og salmonellose, da disse patogenene er lokalisert inne i cellene, og denne gruppen av antibiotika er kun aktiv når det er aerobe forhold inne i bakteriell målcelle. Det er upraktisk å anvende aminoglykosider mot stafylokokker. Et alternativ ville være mindre giftige antimikrobielle midler. Det samme gjelder for urinveisinfeksjoner.

På grunn av den utprøvde toksisiteten anbefales det ikke at aminoglykosidantibiotika brukes til vanning av inflammerte peritoneale vev og avløp av avløp.

Med en tendens til allergiske reaksjoner er doseringsformer som inneholder glukokortikosteroider effektive.

Riktig administrasjon av aminoglykosider bør ledsages av:

  • streng dosering beregning tar hensyn til alder, generell helse, kroniske sykdommer, lokalisering av infeksjon, etc.
  • Overholdelse av doseringsregimet, intervaller mellom doser av legemidlet;
  • det riktige valget av administrasjonsrute;
  • diagnostisere konsentrasjonen av et farmakologisk middel i blodet;
  • overvåking av plasmakreatininnivåer. Konsentrasjonen er en viktig indikator for nyreaktivitet.
  • utføre aummetikk, måle hørselshensyn, bestemme lydhøyhetens lydhøyhet ved forskjellige frekvenser.

Aminoglykosider: bivirkninger og kontraindikasjoner

Forekomsten av bivirkninger er den rette følgesvenn til antibiotikabehandling. På grunn av denne farmakologiske gruppes evne til å forårsake forstyrrelser i kroppens fysiologiske funksjoner. Et slikt høyt toksisitetsnivå forårsaker:

  • redusere følsomheten til den auditive analysatoren, ekstreme lyder i ørene, en følelse av overbelastning;
  • nyreskader, oppviste en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet av væske igjennom nephrons (strukturell og funksjonell enhet av organet), kvalitativ og kvantitativ forandring i urin.
  • hodepine, svimmelhet, motilitetsforstyrrelser eller ataksi. Disse bivirkningene er spesielt uttalt hos eldre mennesker.
  • sløvhet, tap av styrke, tretthet, ufrivillig muskelkontraksjoner, tap av følelse i munnen.
  • neuromuskulære sykdommer, pustevansker opp til å fullføre lammelse av musklene som er ansvarlige for denne fysiologiske prosessen. Bivirkningen er forbedret på grunn av felles inntak av antibiotika med legemidler som reduserer tone i skjelettmuskler. Under antimikrobiell terapi med aminoglykosider er det uønsket å utføre en transfusjon av sitert blod, til hvilket natriumcitrat tilsettes, og forhindrer det i å koagulere.

Overfølsomhet og en tendens til allergiske reaksjoner i historien er kontraindikasjoner for å ta alle legemidler i denne gruppen. Dette skyldes mulig kryss-overfølsomhet.

Systemisk bruk av aminoglykosider er begrenset til følgende patologier:

  • dehydrering;
  • alvorlig nyresvikt assosiert med autointoxication og høyt innhold av nitrogenholdige metabolske produkter i blodet;
  • nederlag av pre-cochlear nerve;
  • myasthenia gravis;
  • Parkinsons sykdom.

Aminoglykosidbehandling av nyfødte, for tidlige babyer og eldre blir ikke praktisert.

Aminoglykosider i tabletter anses mindre effektive enn i ampuller. Dette skyldes det faktum at injiserbare former har større biotilgjengelighet.

Den viktigste fordelen med aminoglykosider er at deres kliniske effekt ikke er avhengig av å opprettholde en konstant konsentrasjon, men ved maksimal konsentrasjon er det derfor nok å administrere dem en gang daglig.

Gestasjonsperiode og amming

Aminoglykosider er kraftige antimikrobielle midler, hvis virkninger på fosteret ikke er fullt ut forstått. Det er kjent at de overvinne placenta barrieren, har en nefrotoksisk effekt og i noen tilfeller gjennomgår metabolske transformasjoner i fostrets organer og vev.

Konsentrasjonen av antibiotika i amniotisk væske og navlestrengsblod kan nå kritiske indikatorer. Streptomycin er så aggressiv at noen ganger blir metoden fullstendig bilateral medfødt døvhet. Bruk av aminoglykosider i barneperioden er bare berettiget når man sammenligner alle risikoene og vitale indikasjoner.

Aminoglykosidpreparater kommer i morsmelk. American pediatrician Jack Newman i sitt arbeid "Myter om amming" sier at ti prosent av mengden penger moren trer inn i morsmelk. Han mener at slike små doser ikke truer livet og helsen til den fremtidige babyen. Barnelegger anbefaler imidlertid sterkt å nekte behandling med antibiotika under amming for å unngå komplikasjoner.

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.