Farmakologisk gruppe - Cefalosporiner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Cefalosporiner - antibiotika, basert på den kjemiske strukturen som er 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cephalosporiner er et bredt spekter av handling, høy bakteriedrepende aktivitet, relativt stor resistens mot beta-laktamaser sammenlignet med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- og IV-generasjoner preges av spektrumet av antimikrobiell aktivitet og følsomhet for beta-laktamase. Den første generasjonen cephalosporiner (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalothin, cephalexin, etc.; II generasjon cephalosporiner (de virker på gram-positive og noen gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, etc.; III-generasjon cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten, etc.; Generasjon IV - cefepim, cefpirim.

Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskapen til den første generasjonen cephalosporiner er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot penicillindannende (beta-laktamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer for alle typer streptokokker (unntatt enterokokker), gonokokker. Generasjon II cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert i forhold til penicillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generasjon cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum enn cefalosporiner av I- og II-generasjonene, og større aktivitet mot gram-negative bakterier. IV-generasjon cefalosporiner har spesielle forskjeller. I likhet med cefalosporiner av II og III-generasjonene er de resistente mot plasmid-beta-laktamaser av gramnegative bakterier, men de er dessuten resistente mot kromosomale beta-laktamaser, og er i motsetning til andre cefalosporiner svært aktiv i forhold til alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overskrider ikke virkningen av tredje generasjon cefalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente mot beta-laktamaser og er svært effektive mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedrepende egenskaper og forårsaker cellelysis. Mekanismen for denne effekten er assosiert med skade på cellemembranen av delende bakterier, på grunn av den spesifikke inhibering av dens enzymer.

En rekke kombinerte legemidler som inneholder penicilliner og cefalosporiner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam) er opprettet.

Cephalosporins narkotika navn

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med nedsatt bakteriell celleveggdannelse (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspekter

I serien fra I til III generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspektret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot gram-positive mikroorganismer.

Felles for alle cephalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS, mindre følsom for cephalosporiner enn S.aureus.

1. generasjon cefalosporiner

Karakterisert av et lignende antimikrobielt spektrum, men legemidler beregnet for oral administrasjon (cefalexin, cefadroxil) er noe dårligere enn parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Ved nivået av anti-pneumokok-aktivitet er cephalosporiner av den første generasjonen underordnet aminopenicilliner og de fleste av de senere cephalosporiner. En klinisk viktig funksjon er mangelen på aktivitet mot enterokokker og listeri.

Til tross for det faktum at den første generasjonen cephalosporiner er resistente mot virkningen av stafylokokker β-laktamase, kan enkelte stammer som er hyperprodusenter av disse enzymene vise moderat motstand mot dem. Pneumokokker viser komplett PR til første generasjon cefalosporiner og penicilliner.

I generasjon cefalosporiner har et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. De er effektive mot Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktivitet mot H.influenzae og M.сatarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis er ganske høy, men de er sensitive for hydrolyse av β-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Av medlemmene av familien Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mot Salmonella og Shigella ikke har klinisk betydning. Blant stammene til E.coli og P.mirabilis, som forårsaker samfunnsmessige og spesielle nosokomielle infeksjoner, er oppkjøpt motstand utbredt på grunn av produksjonen av β-laktamas-brede og utvidede handlingsspekter.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.

En rekke anaerober er følsomme, B.fragilis og beslektede mikroorganismer er resistente.

Andre generasjon cefalosporiner

Det er visse forskjeller mellom de to hovedrepresentanter for denne generasjonen - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge legemidlene er inaktive mot enterokokker, MRSA og Listeria.

Pneumokokker viser PR til 2. generasjon cefalosporiner og penicillin.

Virkningsområdet for cefalosporiner II-generasjon mot gram-negative mikroorganismer er bredere enn blant representanter for første generasjon. Begge legemidlene er aktive mot Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mot gonokokker er av klinisk betydning. Cefuroxim er mer aktiv mot M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, mens cefaclor delvis ødelegges av disse enzymene.

Av familien Enterobacteriaceae er ikke bare E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitive. Når produktene fra disse mikroorganismer produserer et bredt spekter av β-laktamase, forblir de sensitive for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor er ødelagt av BLRS.

Noen stammer av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan oppvise moderat følsomhet for cefuroksim in vitro, men den kliniske anvendelse av AMP-infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er oppført upraktisk.

Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente mot andre generasjons cephalosporiner.

III generasjon cefalosporiner

III generasjon cephalosporiner sammen med vanlige egenskaper er preget av visse funksjoner.

De grunnleggende AMPene i denne gruppen er cefotaxim og ceftriaxon, nesten identiske i deres antimikrobielle egenskaper. Begge er preget av et høyt aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydelig del av penicillinresistente pneumokokker som holder følsomheten overfor cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønsteret er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mot S.aureus, med unntak av MRSA, i noe mindre grad - mot CNS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium) er generelt utsatt.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxim og ceftriaxon er svært aktive mot meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M. catarrhalis, inkludert mot stammer med nedsatt følsomhet overfor penicillin, uavhengig av resistensmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon har høy naturlig aktivitet mot nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert mikroorganismer som produserer et bredt spekter av β-laktamase. Motstand mot E. coli og Klebsiella spp. oftest på grunn av produksjonen av BLS. Motstanden til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er vanligvis assosiert med hyperproduksjonen av kromosomal p-laktamase klasse C.

Cefotaxim og ceftriaxon er noen ganger aktive in vitro mot noen stammer av P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de skal aldri brukes med passende infeksjoner.

Ceftazidim og cefoperazon i forhold til deres viktigste antimikrobielle egenskaper ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaper inkluderer følgende:

uttalt (spesielt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;

betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, særlig S. pneumoniae;

høy følsomhet for BLRS hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten er forskjellig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måter:

mangel på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktivt mot pneumokokker og grønne streptokokker;

begge legemidlene er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generasjon cefalosporiner

På mange måter er cefepime nær III-generasjon cefalosporiner. Men på grunn av visse trekk ved den kjemiske struktur har en økt evne til å trenge gjennom den ytre membranen av gramnegative bakterier, og den relative motstand mot hydrolyse av kromosomale S-laktamaser av klasse C. Derfor, i tillegg til de egenskaper som er karakteristiske for de grunnlegg III cefalosporiner (cefotaxime, ceftriaxone), oppviser cefepim følgende funksjoner:

høy aktivitet mot P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - som over kromosomale S-laktamaser av klasse C, slik som: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

høyere motstand mot hydrolys av BLRS (den kliniske betydningen av dette faktum er imidlertid ikke helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den eneste representanten for denne gruppen av β-laktamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon blir handlingsspekteret av det kombinerte legemiddel ekspandert med anaerobe mikroorganismer, idet legemidlet også er aktivt mot de fleste enterobakterier, som produserer et bredt og utvidet spektrum av p-laktamase. Denne AMP er svært aktiv mot Acinetobacter spp. på grunn av den antibakterielle aktiviteten til sulbactam.

farmakokinetikk

Orale cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten avhenger av det spesifikke legemidlet og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim og ceftibuten kan være litt tregere hvis du har mat. Cefuroxim-aksetil under hydratisering hydrolyseres for å frigjøre aktivt cefuroxim, og mat bidrar til denne prosessen. Parenterale cephalosporiner absorberes godt etter i / m-administrasjon.

Cefalosporiner er fordelt i mange vev, organer (unntatt prostata) og hemmeligheter. Høye konsentrasjoner finnes i lungene, nyrene, leveren, musklene, huden, myke vev, bein, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaper ceftriaxon og cefoperazon de høyeste nivåene. Cefalosporiner, spesielt cefuroxim og ceftazidim, trenger godt inn i det intraokulære væsken, men oppretter ikke terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.

Evnen til å skape GEB og terapeutisk konsentrasjon i CSF er mest uttalt i de cefalosporiner III - cefotaksim, ceftriakson og ceftazidim cefepim og knyttet til generering IV. Cefuroxim går moderat gjennom BBB bare med betennelse i hjernens forside.

De fleste cefalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Unntaket er cefotaxim, som er biotransformert for å danne en aktiv metabolitt. Legemidlene utskilles hovedsakelig av nyrene, og svært høye konsentrasjoner oppstår i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillingsrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner er i området fra 1-2 timer. Lengre halveringstiden har cefixim, ceftibuten (3-4 h) og ceftriaxone (8,5 h), som tillater deres tilordning en gang per dag. Ved nyreinsuffisiens krever doseringsregimer av cefalosporiner (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) korreksjon.

Uønskede reaksjoner

Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk sjokk. Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller eosinofili, leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan forårsake hypoprothrombinemi med tendens til blødning.

CNS: Kramper (ved bruk av høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Lever: Økt transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Høye doser ceftriaxon kan forårsake kolestase og pseudokolelithiasis.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt. Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Tiltakshjelp: gjenoppretting av vann og elektrolyttbalanse, om nødvendig, foreskrive antibiotika som er aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Ikke bruk loperamid.

Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med en / e injeksjon, flebitt - med / i introduksjonen.

Andre: oral candidiasis og skjede.

vitnesbyrd

1. generasjon cefalosporiner

Hovedindikasjonen for bruk av cefazolin er for tiden perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til å behandle infeksjoner i huden og bløtvev.

Anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av infeksjoner i luftveiene i luftveiene og luftveiene i dag, bør betraktes som utilstrekkelig begrunnet på grunn av dets smale aktivitetsspektrum og den brede spredningen av resistens blant potensielle patogener.

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Andre generasjon cefalosporiner

infeksjon MWP (moderat pyelonefrit og alvorlig);

Cefuroxime-aksetil, cefaklor:

infeksjoner VDP og NDP (CCA, akutt bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);

infeksjoner av IMP (mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn);

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Cefuroxim og cefuroxim-aksetil kan brukes som en trinnbehandling.

III generasjon cefalosporiner

Alvorlige samfunnsnyttede og nosokomielle infeksjoner:

Alvorlige lokalsamfunnet og nosokomielle infeksjoner av ulike lokaliseringer med en bekreftet eller sannsynlig etiologisk rolle av P.aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og immundefekt (inkludert nøytropenisk feber).

Bruk av parenterale cefalosporiner fra tredje generasjon er mulig både i form av monoterapi og i kombinasjon med andre grupper av AMP.

Infeksjonsinfeksjoner: mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn.

Den muntlige fasen av trinnvis behandling av ulike alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle gram-negative infeksjoner etter å ha oppnådd en vedvarende effekt fra bruk av parenterale legemidler.

VDP- og NDP-infeksjoner (ceftibuten anbefales ikke for mulig pneumokokk-etiologi).

Alvorlig, hovedsakelig nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

IV-generasjon cefalosporiner

Alvorlig, for det meste nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

Kontra

Allergisk reaksjon på cefalosporiner.

advarsler

Allergi. Kryss til alle cefalosporiner. Allergier til første generasjon cefalosporiner kan forekomme hos 10% av pasientene med penicillinallergi. Kryssallergi mot penicilliner og cefalosporiner II-III generasjon forekommer mye sjeldnere (1-3%). Hvis det er en historie med allergiske reaksjoner av umiddelbar type (for eksempel urtikaria, anafylaktisk sjokk) til penicilliner, bør førstegenerasjon cefalosporiner brukes med forsiktighet. Cefalosporiner fra andre generasjoner er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner brukes under graviditet uten noen begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige kontrollerte studier av sikkerheten for gravide og fosteret.

Amming. Cefalosporiner i lave konsentrasjoner trer inn i morsmelken. Når det brukes av ammende mødre, kan tarmmikrofloraen forandres, barnets sensibilisering, hudutslett, candidiasis. Vær forsiktig når du bruker amming. Ikke bruk cefixim og ceftibuten, på grunn av mangel på hensiktsmessige kliniske studier.

Pediatrics. Hos nyfødte er en økning i halveringstiden til cefalosporiner mulig på grunn av forsinket nyreutskillelse. Ceftriaxon, som har en høy grad av binding til plasmaproteiner, kan forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til proteiner, så det bør brukes med forsiktighet hos nyfødte med hyperbilirubinemi, spesielt i preterm.

Geriatri. På grunn av endringer i nyrefunksjon hos eldre, kan utskillelsen av cefalosporiner sakte, noe som kan kreve korreksjon av doseringsregimet.

Nedsatt nyrefunksjon. På grunn av det faktum at de fleste cephalosporiner utskilles fra kroppen ved nyrene, hovedsakelig i aktiv tilstand, er doseringsregimene for disse AMPene (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) for nyrefeil underlagt korreksjon. Ved bruk av cefalosporiner i høye doser, spesielt når det kombineres med aminoglykosider eller sløyfediuretika, er det mulig å få en nefrotoksisk effekt.

Leverdysfunksjon. En betydelig del av cefoperazon utskilles med galle, derfor i alvorlige leversykdommer, bør dosen reduseres. Hos pasienter med leversykdom er det økt risiko for hypoprothrombinemi og blødning ved bruk av cefoperazon; For forebygging anbefales det å ta vitamin K.

Tannbehandling. Ved langvarig bruk av cefalosporiner kan det oppstå oral candidiasis.

Drug interaksjoner

Antacida reduserer absorpsjonen av orale cephalosporiner i mage-tarmkanalen. Det bør være minst 2 timers mellomrom mellom å ta disse medisinene.

Når det kombineres med cefoperazon antikoagulantia og antiplatelet, øker risikoen for blødning, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfelle av alkoholforbruk under behandling med cefoperazon, kan en disulfiram-lignende reaksjon utvikles.

Kombinasjonen av cephalosporiner med aminoglykosider og / eller loopdiuretika, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan øke risikoen for nefrotoksisitet.

Pasientinformasjon

Inne i cefalosporiner, er det ønskelig å ta med mye vann. Cefuroxim-aksetil må tas med mat, alle andre legemidler - uavhengig av måltidet (med forekomst av dyspeptiske fenomen, kan vi ta det under eller etter et måltid).

Flytende doseringsformer for inntak bør fremstilles og tas i samsvar med vedlagte instruksjoner.

Overhold den foreskrevne administreringsmåten nøye under hele behandlingsforløpet, ikke hopp over doser og ta dem med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.

Ta ikke antacida innen 2 timer før og etter å ta cephalosporin inni.

Under behandling med cefoperazon og i to dager etter ferdigstillelse, bør alkohol unngås.

Oversikt over antibiotika gruppe cefalosporiner med navnene på rusmidler

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Klassifisering og navn på cephalosporin antibiotika

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Første generasjon

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Den andre

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

tredje

• Cefotaksim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

fjerde

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Den femte. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

Graden av følsomhet av floraen

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cefalosporin gruppe, navnene (med anaerob aktivitet): mefoxin, Anaerotsef, tsefotetan + alle representanter for den tredje, fjerde og femte generasjoner.

Åpningshistorikk og kvitteringsmekanisme

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cefazolin syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et helt tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Generelle egenskaper og farmakokinetikk av cefalosporiner

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

• bakteriedrepende effekt på patogener;
• enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
• Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
• høy synergisme med aminoglykosider;
• minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Patogenes motstand mot antibiotikabehandling

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

Motstand mot kjemoterapeutiske midler

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Karakteren av oppnådd toleranse

Mutasjonen-utvalget

• Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
• Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Motstand og mikroorganismer

Ofte er motstand karakteristisk for:

• staphylo og enterokokker;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Programfunksjoner

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Den andre

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehus lungebetennelse, godt kombinert med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

cefuroksim

1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

cefaclor

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

3. generasjon cephalosporin antibiotika

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

Ceftriaxon og Cefoperazone

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Cefoperazone / Sulbactam

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Femte generasjons medisiner

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

• under 18 år
• hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Dosering og hyppighet av bruk av de viktigste representantene til gruppen

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

Hvilke antibiotika er cefalosporiner til oral bruk?

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munnhulen og skjeden, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- og neutropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Ulike aldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.

Hva er cefalosporiner: en liste over stoffer, alle generasjoner

Cefalosporiner - en gruppe av beta-laktam antibiotika med høy antibakteriell aktivitet.

Historisk utvikling av gruppen av cefalosporiner

I begynnelsen av 1948 oppdaget italiensk forsker Giuseppe Brodzu et stoff isolert fra kulturer av muggsvepp Cephalosporium Acremonium, som har antibakteriell aktivitet mot tyfuspatogener. Det viste seg å være effektivt mot både gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte forskeren et stoff som heter cephalosporin C fra denne soppen, som tjente som begynnelsen av etableringen av cephalosporiner antibiotika. Antibakterielle legemidler av cephalosporins gruppen har blitt brukt med hell i tilfeller der antibiotika i penicillin-gruppen var ineffektive. Cefalosporiner, introdusert i klinisk praksis på 60-tallet. forrige århundre, representerer en av de mest omfattende klassene av antibiotika. Det første antibiotikum i denne gruppen var Cefalotin.

Generelle egenskaper ved cefalosporin antibiotika

Kombinere høy effekt med lav toksisitet, er de mye brukt i klinisk praksis. Det er ulike prinsipper for systematisering av cefalosporiner, men for tiden er det vanligste og praktisk fra et praktisk synspunkt klassifisering av cephalosporiner i generasjoner, de første tre er representert ved preparater for oral og parenteral administrering. I serien fra første til tredje generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspekteret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot stafylokokker.

Cefalosporiner fra fjerde og femte generasjon kombinerer høy aktivitet mot både gram-positive og gram-negative bakterier. En viktig egenskap ved den nyeste generasjonen av legemidler, som skiller dem fra andre cephalosporiner og generelt av alle beta-laktamantibiotika, er aktiviteten mot "modifikasjoner" av Staphylococcus aureus.

Generelle egenskaper av cefalosporiner

• Kraftig bakteriedrepende virkning.
• Et bredt spekter av aktivitet (unntatt første generasjons cefalosporiner), inkludert mange klinisk signifikante gram-positive og gram-negative mikroorganismer.
• Motstand mot beta-laktamase S.aureus.
• Følsomhet for utvidet spektrum beta-laktamase.
• Mangel på aktivitet mot "modifisering" av Staphylococcus aureus (unntatt femte generasjon cephalosporiner), enterokokker og listeria.
• Gjensidig forbedring med aminoglykosider.
• Lav toksisitet.
• Bredt terapeutisk utvalg.
• Kryssallergi med penicilliner hos 5-10% av pasientene.

Uønskede bivirkninger av cefalosporiner

Generelt er cefalosporiner godt tolerert, og som regel ikke forårsake alvorlige bivirkninger. Følgende bivirkninger er mulige ved bruk:

• Allergiske reaksjoner - urtikaria, kjerneaktig utslett, feber, eosinofili, serumsykdom, anafylaktisk sjokk. Hos pasienter med penicillinallergi øker risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner mot cephalosporiner (særlig førstegenerasjon) 4 ganger. Som et resultat kan kryssallergi forekomme i 5-10% av tilfellene. Derfor, hvis det er tegn på en langsom type allergisk reaksjon (urticaria, anafylaktisk sjokk, etc.) til penicilliner, er første generasjon cefalosporiner kontraindisert.
• Hematologiske reaksjoner er en positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller - leukopeni, eosinofili. Ved bruk av cefoperazon kan hypoprothrombinemi utvikles.
• Økt transaminaseaktivitet.
• GIT - magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

Klassifisering og navn på cephalosporin antibiotika
Fem generasjoner av cefalosporiner
Første generasjon
parenteral:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (cephalexin, cefalexin-AKOS).

Les mer om første generasjon cefalosporiner her.

Andre generasjon
parenteral:

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).

• Cefuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Tredje generasjon
parenteral:

• Cefotaksim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spektrum).

Fjerde generasjon
parenteral:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generasjon
parenteral:

• Ceftarolin (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Egenskaper for første generasjon cefalosporiner

Cephalosporiner av den første generasjonen har et smalt spekter av antimikrobiell aktivitet. Den største kliniske signifikansen er deres effekt på gram-positive kokker, med unntak av MRSA og enterokokker. Samtidig kan de bli ødelagt av beta-laktamaser av mange gramnegative bakterier, derfor er de mye svakere enn andre og fjerde generasjon cefalosporiner, som påvirker de tilsvarende mikroorganismer. Hovedrepresentanten for parenterale cephalosporiner av første generasjon er cefazolin, oral cefalexin.
Egenskaper for andre generasjon cefalosporiner

Den viktigste klinisk signifikante forskjellen mellom andre generasjon cefalosporiner og første generasjons legemidler er deres høyere aktivitet mot gram-negativ flora. Cefuroxim er det viktigste parenterale stoffet i denne generasjonen. Cefuroxim-aksetil og cefaklor er orale.
Egenskaper for tredje generasjon cefalosporiner

På grunn av deres større motstand mot beta-laktamaser, har tredje generasjon cephalosporiner høyere enn de første og andre generasjons legemidler, aktivitet mot de gram-negative bakteriene i Enterobacteriaceae-familien, inkludert mange nosokomiale multiresistente stammer. Noen av tredje generasjon cefalosporiner (ceftazidim, cefoperazon) er aktive mot P. aeruginosa. Med hensyn til stafylokokker er deres aktivitet litt lavere enn for første generasjons cefalosporiner.
Tredje generasjon cefalosporiner virker ikke på "modifisering" av Staphylococcus aureus, enterokokker og Listeria, har lav anti-anaerob aktivitet, blir ødelagt av hvit-laktam-legemidler.
Tredje generasjons parenterale cephalosporiner brukes i stor grad i behandlingen av både samfunnsmessige og nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsom mikroflora.
Ved alvorlige og blandede infeksjoner brukes tredje generasjons parenterale cefalosporiner i kombinasjon med amikacin, metronidazol, vankomycin. Ved behandling av lokalt oppkjøpt lungebetennelse, brukes de ofte i kombinasjon med makrolider eller respiratoriske fluorokinoloner. Tredje generasjon orale cephalosporiner brukes til moderate samfunnsmessige infeksjoner, så vel som andre trinn i trinnterapi etter administrering av parenterale legemidler.
Kjennetegn ved fjerde generasjon cefalosporiner

Den fjerde generasjon cefalosporiner inkluderer cefepim og cefpirome, som er lik i mange egenskaper. Fjerde generasjon cephalosporiner er mer motstandsdyktige enn alle andre cephalosporiner til virkningen av kromosomale og plasmid-beta-laktamase klasse AcpS, som er vanlige i nosokomiale stammer for å trenge inn i den ytre membranen til gram-negative bakterier.
Sammenlignet med tredje generasjons cefalosporiner, er de mer aktive mot gram-positive kokker (men ikke virker på MRSA og enterokokker), gram-negative bakterier av familien Enterobacteriaceae og P. aeruginosa.
Kjennetegn ved den femte generasjonen cefalosporiner

3. generasjon cephalosporiner: en liste over legemidler etter grupper

Antibakterielle legemidler på virkningsmekanismen og aktivstoffet er delt inn i flere grupper. En av dem er cephalosporiner, som er klassifisert etter generasjon: fra første til femte. Den tredje karakteriseres av høyere effekt mot gramnegative bakterier, inkludert streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporiner for både intern og parenteral bruk er inkludert i denne generasjonen. Kjemisk, de ligner på penicilliner og kan erstatte dem med allergier mot slike antibiotika.

Klassifisering av cefalosporiner

Dette konseptet beskriver en gruppe semisyntetiske beta-laktamantibiotika som er produsert fra "cephalosporin C". Den er produsert av Cephalosporium Acremonium sopp. De utskiller en spesiell substans som hemmer veksten og reproduksjonen av ulike gram-negative og gram-positive bakterier. Inne i cephalosporins molekylet er det en felles kjernen bestående av bicykliske forbindelser i form av dihydrothiazin og beta-laktam ringer. Alle cefalosporiner for barn og voksne er delt inn i 5 generasjoner, avhengig av oppdagelsesdato og spektrum av antimikrobiell aktivitet:

• Den første. Den vanligste cephalosporin parenteral form for frigjøring i denne gruppen er Cefazolin, oral - Cefalexin. Brukes i inflammatoriske prosesser i hud og bløtvev, oftere for forebygging av postoperative komplikasjoner.
• Den andre. Disse inkluderer stoffer Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Har økt, sammenlignet med cefalosporiner 1 generasjon, aktivitet mot gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetennelse, kombinert med makrolider.
• Tredjedel. I denne generasjonen slippes antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Vis høy effektivitet ved sykdommene forårsaket av gram-negative bakterier. Brukes til infeksjoner i nedre luftveier, tarmer, betennelse i galdeveiene, bakteriell meningitt, gonoré.
• Fjerde. Representanter for denne generasjonen er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier som er resistente mot 1. generasjon cefalosporiner.
• Den femte. Behold et spekter av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generasjoner. Påvirk flora resistent mot penicilliner og aminoglykosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppen antibiotika.

Den bakteriedrepende effekten av slike antibiotika skyldes inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, som er bakteriens strukturelle hovedvegg. Blant de vanligste egenskapene til cefalosporiner er følgende:

• god toleranse på grunn av minimal mengde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
• høy synergisme med aminoglykosider (i kombinasjon med dem, de har større effekt enn individuelt);
• manifestasjonen av en kryssallergisk reaksjon med andre beta-laktam-legemidler;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og laktobaciller).

3. generasjon cefalosporiner

Denne gruppen cefalosporiner, i motsetning til de to foregående generasjonene, har et bredere spekter av handling. En annen funksjon er en lengre halveringstid, slik at legemidlet bare skal tas en gang daglig. Fordelene inkluderer evnen til III-generasjon cefalosporiner for å overvinne blod-hjernebarrieren. På grunn av dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske lesjoner i nervesystemet. Listen over indikasjoner for bruk av tredje generasjon cefalosporiner inkluderer følgende sykdommer:

• bakteriell meningitt;
• tarminfeksjoner;
• gonoré;
• blærebetennelse, pyelonefrit, pyelitt;
• bronkitt, lungebetennelse og andre infeksjoner i nedre luftveier;
• betennelse i galdeveien;
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• ørebetennelse.

3. generasjon cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er praktiske å bruke og kan brukes til komplisert terapi av bakteriell etiologi hjemme. Inntak av cefalosporiner innefores ofte med en trinnvis terapi. I dette tilfellet administreres antibiotika først parenteralt og overføres deretter til skjemaer som inntas. Så muntale cefalosporiner i tabletter er representert av følgende stoffer:

Cefalosporiner: navn på cephalosporin antibiotika, liste over legemidler i tabletter, generering av stoffer

Cefalosporin antibiotika: narkotika navn, bruk og kontraindikasjoner

Cephalosporiner tilhører β-laktam antibiotika. De er strukturelt lik penisilliner og har en lignende virkningsmekanisme, og noen pasienter har også kryssallergi.

Første generasjons antibiotika inkluderer:

• Legemidler som brukes til parenteral administrering - Cefazolin;
• legemidler til oral bruk - Cefalexin, Cefadroxil.

Generasjon II antibiotika inkluderer:

• medisiner brukt for cefuroxim-baserte injeksjoner;
• legemidler til oral administrasjon basert på cefaclor, cefuroxim aksetil.

Den tredje generasjonen er representert av:

• midler til parenteral behandling - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
• medisiner basert på cefixime, ceftibuten, som brukes inni.

Cefalosporiner bryter sammen syntesen av mikrobølgevegget, som fører til dens død, det vil si antibiotika i denne gruppen har en bakteriedrepende effekt.

Utvalg av antimikrobiell aktivitet og bruk

Alle cephalosporiner er inaktive mot følgende mikroorganismer:

• enterokokker;
• Meticillin-resistent Staphylococcus aureus;
• Listeria.

I linjen fra I til III generasjon for cephalosporin antibiotika er det en tendens til å utvide handlingsområdet og øke antimikrobiell aktivitet mot gram-negativ mikroflora med en liten reduksjon i effektiviteten mot gram-positive bakterier.

Antibiotika av den første generasjon forårsaker at slike mikroorganismer dør som:

• streptokokker;
• meticillin-sensitiv stafylokokker;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• noen anaerober.

Alle produkter i denne gruppen har samme utvalg av antimikrobiell aktivitet, men legemidler beregnet for oral administrasjon er litt dårligere enn legemidler til parenteral administrering.

II-generasjon cephalosporiner er mer aktive i forhold til gram-negativ mikroflora sammenlignet med narkotika av første generasjon, de forårsaker at slike bakteriestammer dør som:

• streptokokker og stafylokokker (og de er mer sensitive til Cefuroxime enn til Cefaclorum);
• gonokokker (cefuroxim);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis og vanlig;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

De viktigste antibakterielle stoffene i tredje generasjonen er Cefotaxime og Ceftriaxone. De har et lignende spekter av terapeutisk aktivitet og forårsaker dødsfallet til følgende mikroorganismer:

• pneumokokker;
• streptokokker (inkludert hemolytisk);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokokker;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Influensa pinner;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidim og Cefoperazon er forskjellige fordi de er mindre aktive sammenlignet med Cefotaxime og Ceftriaxon i forhold til streptokokker, men de forårsaker døden av den pyo-purulente bacillusen.

Den eneste representanten for IV-generasjon cefalosporiner Cefepime har et lignende spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generasjons antibiotika.

1. Antibiotika I generasjon foreskrevet for sykdommer i hud og muskuloskeletale system, fortsetter i mild form.
2. Fond fra gruppe II generasjon foreskrevet for sykdommer i genitourinary systemet, øvre og nedre luftveier slik (tonsillitt, lungebetennelse, kronisk bronkitt, faryngitt).
3. III generasjons medisiner har samme utvalg indikasjoner for bruk som antibiotika av II-generasjon. Og dessuten bekjemper de med vellykket sykdommer som shigellose, gonoré, scabs og tippbårne borreliose.
4. IV-generasjonsmedikamenter er effektive for sepsis, betennelser og brystkreft i lungene, purulent pleurisy og sykdommer i leddene.

Følgende forhold er kontraindisert:

• individuell intoleranse
• amming periode;
• babyer med forhøyet bilirubin i serum, spesielt premature babyer (for Ceftriaxon);
• leverpatologi (for cefoperazon).

Med penicillinintoleranse er kryssallergi mot første generasjon cefalosporiner mulig.

Under behandlingen kan bivirkninger forekomme som:

• allergier;
• kramper;
• hemolytiske lidelser (positiv antiglobulintest, eosinofili, reduksjon av leukocytter, agranulocytose, anemi, med utnevnelse av Cefoperazone - trombocytopeni);
• Økt transaminaseaktivitet (spesielt når det behandles med Cefoperazone);
• kolestase og psedokolestase (når man foreskriver høye doser av ceftriaxon);
• magesmerter;
• magesmerter
• kvalme;
• oppkast;
• pseudomembranøs kolitt;
• trost;
• flebitt (med introduksjon av legemidler intravenøst);
• sårhet på injeksjonsstedet.

Kort beskrivelse av legemidler

Cephalosporins tabletter har følgende forskjeller:

Cephalexin tilhører 1. generasjons medisiner. Den har høy aktivitet mot streptokokker og stafylokokker. Når det er foreskrevet, er det nødvendig å ta hensyn til at utvikling av kryssallergi er mulig i tilfelle intoleranse mot penicillin.

Cefuroxime acetyl refererer til middelene til II-generasjonen. Antibiotikumet har forskjellige handelsnavn: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den er svært aktiv mot enterobakterier, moraxella og hemophilus.

Det foreskrives flere ganger om dagen, med slike sykdommer som lungebetennelse, furunkulose, pyelonefrit. Oftest, under behandling med dette antibiotika, utvikles bivirkninger som kvalme, oppkast, diaré, endringer i det perifere blodbildet.

Cefalosporiner i tabletter har flere fordeler:

1. De blir ikke ødelagt av enzymet beta-laktamase.
2. De er enkle og enkle å bruke. Pasienten alene kan ta en pille uten hjelp.
3. Du kan behandle dem hjemme.
4. Når du tar piller, oppstår ikke slike komplikasjoner som flebitt og andre lokale betennelsesreaksjoner som er karakteristiske for injeksjoner.

Legen foreskriver antibakterielle legemidler av denne gruppen i piller til voksne i passende dosering, som velges basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, og tar andre legemidler, somatiske patologier. Varigheten av behandlingen er 7-10 dager.

For en mer fullstendig absorpsjon av disse stoffene, er det ønskelig å ta etter måltider. Samtidig anbefales antimykotika og probiotika for å forhindre utvikling av superinfeksjon.

Det er uakseptabelt å ta antibakterielle legemidler uten å konsultere lege. Kun spesialist, etter å ha vurdert pasientens tilstand, kan foreskrive tilstrekkelig terapi.

Cephalosporin antibiotika: indikasjoner og kontraindikasjoner

Cephalosporin antibiotika er legemidler basert på den kjemiske strukturen som er 7-ACC.

Cefalosporin rekkevidde av antibiotika inkluderer stoffer av fem generasjoner, disse legemidlene administreres enteralt eller parenteralt i kroppen.

Du kan lese beskrivelsen og hovedegenskapene til slike legemidler, samt indikasjoner og kontraindikasjoner til bruken av dem, ved å lese dette materialet.

Antibiotika fra en rekke cephalosporiner av første generasjon

Den første generasjonen cefalosporin antibiotika liste inkluderer blant annet Cefazolin og Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologisk virkning: Et bredspektret antibiotikum, har en baktericid effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, er ikke effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, bekkenorganene, urinveier og galdeveier, hud og myke ben og ledd, perikarditt, sepsis, peritonitt, osteomyelitt, mastitt, sår og postoperative infeksjoner, syfilis, gonoré.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika, graviditet, amming, barn opptil 1 måned. Dette cefalosporin antibiotika er foreskrevet med forsiktighet ved nyre- og leverinsuffisiens.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, kramper, dyspeptiske symptomer, med langvarig bruk - dysbiose, superinfeksjon, candidiasis.

Anvendelsesmetode: Intramuskulære voksne - 1 g 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 g i 3-4 doser. For barn, 20-50 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser, for alvorlige infeksjoner, opptil 100 mg / kg kroppsvekt per dag.

Legemidlet er fortynnet med vann til injeksjon: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsforløpet er 7-10 dager.

Produktform: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 500 mg og 1 g.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cephalexin.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sykdommer forårsaket av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, urinveiene, huden og bløtvevet, bein og ledd.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika, med forsiktighet foreskrevet for nyresvikt, graviditet, amming, samt barn opptil 6 måneder.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, kvalme, tørr munn, diaré, candidiasis. Også når du bruker dette antibiotika fra en rekke cephalosporiner, er det mulig med hodepine, kramper, leddsmerter.

Påføringsmetode: inne i en halv time før måltider for voksne og barn over 10 år - 250-500 mg 4 ganger daglig. Den høyeste daglige dosen er 4 g. For barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvekt per dag, fordelt på 4 doser.

Produktform: Et preparat på 250 og 500 mg, et pulver til fremstilling av en suspensjon som inneholder cefalexin 250 mg i 5 ml.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Følgende del av artikkelen viser navnene på narkotika fra gruppen av andre generasjons cefalosporin-antibiotika og deres beskrivelse.

Antibiotika fra andre generasjon cephalosporin gruppe: navn og beskrivelse

Andre generasjon cefalosporin antibiotika inkluderer cefuroxim og cefaclor.

Cefuroksim.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, ENT organer, urinorganer, hud og myke vev, galdeveier, ledd, mage-tarmkanal, sår og brenninfeksjoner, peritonitt, osteomyelitt, meningitt, gonoré.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporin og andre β-laktamantibiotika, ulcerøs kolitt, historie av gastriske blødninger, graviditet og amming.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, hodepine, døsighet, dysbakterier, candidiasis, allergiske sykdommer, smerte og infiltrering i injeksjonsområdet.

Administrasjonsmåte: intramuskulært eller intravenøst ​​for voksne - 750-1500 mg 3-4 ganger daglig, barn - 30,100 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser, for nyfødte og barn opptil 3 måneder - 30 mg / kg kroppsvekt per dag i 2-3 doser.

Innendørs voksne etter mat - på 150 - 500 mg 2 ganger daglig, for barn - 125-250 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet med dette cefalosporin antibiotika er 5-10 dager eller mer.

Produktform: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 250, 750, 1500 mg, tabletter på 125 og 250 mg, pulver til fremstilling av en suspensjon med innholdet av det aktive stoffet på 125 mg i 5 ml.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cefaclor.

Farmakologisk aktivitet: et bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokker.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, hud og bløtvev, urinorganer, bein og ledd, gonoré, sepsis. Også dette legemidlet, som er inkludert i listen over cefalosporin-antibiotika, foreskrives for postoperative komplikasjoner.

Kontraindikasjoner: hemorragisk syndrom, individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, allergiske reaksjoner, hemolytisk anemi, hodepine, giftig hepatitt, pseudomembranøs kolitt.

Anvendelsesmetode: inne for voksne - 750 mg per dag i 3 delte doser, for barn - 20 mg / kg vekt per dag i 3 doser. Behandlingsforløpet er 7-10 dager.

Formfrigivelse: kapsler på 0,25 og 0,5 g, pulver til fremstilling av suspensjoner med innholdet av den aktive substans på 250 og 125 mg i 5 ml.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen, så de blir ofte gitt oralt. Cephalosporin-antibiotika produseres for barn i form av pulver til fremstilling av suspensjoner med behagelig smak og aroma.

Deretter vil du lære hvilke antibiotika som er tredje generasjon cefalosporiner.

Tredje generasjon cephalosporin antibiotika

Cefalosporin-gruppens liste over antibiotika med andre inkluderer Cefotaxime og Ceftriaxone.

Cefotaksim.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, noen stammer av streptokokker, enterokokker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikasjoner: alvorlige infeksjoner i luftveiene, ENT-organer, hud og bløtvev, bein og ledd, peritonitt, infeksjoner i det urogenitale systemet, ukomplisert gonoré, forebygging av postoperative komplikasjoner.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner, graviditet, enterokulitt, en historie med blødning.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, pseudomembranøs kolitt, blødning, hodepine, allergiske reaksjoner, dysbakterier, superinfeksjon, candidiasis. Ved bruk av dette antibiotika, inkludert i listen over legemidler i cephalosporinserien, er det også mulig å få smerte og indurasjon på injeksjonsstedet.

Anvendelsesmetode: intramuskulært og intravenøst ​​for voksne - 1-2 g hver 8-12 timer, for barn opptil 1 uke intravenøst ​​- 50-100 mg / kg kroppsvekt per dag i 2 doser, for barn fra 1 til 4 uker - 75-150 mg / kg kroppsvekt intravenøst ​​i 3 doser, for barn som veier opp til 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn opptil 2,5 år er kun vist intravenøse injeksjoner.

Legemidlet er fortynnet før administrering ved å legge til innholdet i hetteglasset 1% vandig oppløsning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml ved intramuskulær administrering. For intravenøs administrering fortynnes legemidlet i 4 ml vann til injeksjon.

Skriv sakte over 3-5 minutter. For drypp er stoffet fortynnet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridløsning eller 5% glukoseoppløsning, injisert i 50-60 minutter.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 0,5 og 1 g.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Ceftriaxone.

Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibrasjon, Clostridium, treponema.

Indikasjoner: peritonitt, sepsis, infeksjoner i mageorganene, luftveiene, galdeveiene, urinveiene, bein og ledd, hud og myke vev, sårinfeksjoner, gastrointestinale kanaler.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner, I trimester av graviditet, amming.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, hodepine, svimmelhet, dyspeptiske symptomer, candidiasis, superinfeksjon, smerte og indurasjon på injeksjonsstedet.

Påføringsmetode: Dypt intramuskulært eller sakte intravenøst ​​til voksne og barn over 12 år - 1-2 g en gang daglig kan du maksimere dosen til 4 g per dag i 2 doser. Barn opptil 2 uker - 25-50 mg / kg kroppsvekt per dag, fra 2 uker til 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvekt per dag.

Til intramuskulær administrering fortynnes innholdet av hetteglasset med 1% lidokain-oppløsning - 3,5 ml pr 1 g av preparatet. For intravenøs administrering fortynnes innholdet av hetteglasset i 10 ml vann til injeksjon, med intravenøs infusjon, 2 g preparat fortynnes i 40 ml 5% eller 10% glukoseoppløsning eller 0,9% natriumkloridoppløsning.

Intravenøse injeksjoner utføres sakte i løpet av 3-4 minutter, drypp - over 30 minutter.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling av injeksjoner på 0,5; 1 og 2

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Nylig utviklet femte generasjon cefalosporiner. De er reserverte antibiotika i tilfelle fremveksten av nye typer infeksjoner som er resistente mot andre antibakterielle legemidler som for tiden brukes. Femte generasjon cephalosporiner er ikke masseprodusert og selges ikke i apotekskjeden.

I den siste delen av artikkelen presenteres navnene på antibiotika i cefalosporiner gruppen, og en kort beskrivelse av dem er gitt.

Antibiotika av den fjerde generasjonen cefalosporiner gruppe: navn og egenskaper

Den fjerde generasjonen cephalosporin-serien av antibiotika er representert av legemidler med slike navn som Cefepine og Cefpyr.

Cefepim.

Farmakologisk aktivitet: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andre bakterier resistente mot aminoglukosider og Cefalosporin-antibiotika III.

Indikasjoner: Infeksjoner i nedre luftveier, urinveier, galdeveier, hud og bløtvev, gynekologiske infeksjoner, peritonitt, bakteriell meningitt hos barn.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot β-laktam antibiotika, med forsiktighet - under graviditet og amming.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, dyspeptiske symptomer (kvalme, forstoppelse, diaré, magesmerter), brystsmerter, svimmelhet, svette, pseudomembranøs kolitt.

Hvordan du bruker: sakte intravenøst ​​eller dypt intramuskulært. Voksne tar 0,5-1 g 2 ganger daglig for milde og moderate infeksjoner intravenøst ​​eller intramuskulært, og for alvorlige infeksjoner, 2 g 3 ganger daglig intravenøst. Barn med kroppsvekt opptil 40 kg - 50 mg / kg kroppsvekt 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 7-10 dager eller mer.

Dette antibiotika, inkludert i listen over cephalosporinpreparater, oppløses for intravenøs administrering i 5 eller 10 ml vann til injeksjon eller 5% glukoseoppløsning eller 0,9% natriumkloridløsning. Skriv sakte over 3-5 minutter.

For intramuskulære injeksjoner oppløses 500 mg av legemidlet i 1,3 ml og 1 g i 2,4 ml vann til injeksjon, eller 0,9% natriumkloridoppløsning eller 1% lidokain-oppløsning.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 0,5 og 1 g.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cefalosporiner i tabletter (3. og 4. generasjon)

Cefalosporiner i tabletter tilhører gruppen antibiotika. Innleverte stoffer brukes hovedsakelig til å bekjempe sykdommer som er bakterielle i naturen. La oss se nærmere på farmakologiske effekter, indikasjoner og egenskaper ved bruk av denne type medisin.

Hva er cefalosporiner?

Cefalosporiner er antibiotika med høy grad av effektivitet. Disse stoffene ble oppdaget i midten av det 20. århundre. Til nå er det 5 generasjoner av cefalosporiner. Samtidig er antibiotika av 3. generasjon veldig populær.

Den farmakologiske virkningen av disse stoffene ligger i evnen til deres viktigste aktive ingredienser å skade bakterielle cellemembraner, noe som fører til døden av patogener.

Cefalosporiner (spesielt 4 generasjoner) er svært effektive i bekjempelse av smittsomme sykdommer, fremveksten og utviklingen av disse er forbundet med den patologiske aktiviteten til såkalte gram-negative bakterier.

4. generasjon cefalosporiner gir positive resultater selv i de tilfellene når antibiotika som tilhører penicillin-gruppen, viste seg å være helt ineffektive.

Indikasjoner for bruk

Cefalosporiner i pilleform er foreskrevet for pasienter som lider av visse smittsomme sykdommer av bakteriell natur, og også som et middel for å forhindre utvikling av smittsomme komplikasjoner under kirurgisk inngrep. Eksperter identifiserer følgende indikasjoner for bruk av preparatene som presenteres:

1. Blærekatarr.
2. Skrubbsår.
3. Uretritt.
4. Otitis media
5. Gonoré.
6. Bronkitt i akutt eller kronisk form.
7. Pyelonefritt.
8. Angina streptokokker.
9. Bihulebetennelse.
10. Shigellose.
11. Smittsomme lesjoner i øvre luftveier.

Det er verdt å merke seg at spekteret av virkning og omfanget av cefalosporiner i stor grad avhenger av generasjonen som antibiotikumet tilhører. Vurder dette spørsmålet mer detaljert:

1. Første generasjon cefalosporiner brukes til å bekjempe ukompliserte infeksjoner som påvirker hud, bein og ledd.
2. Indikasjoner for bruk av 2. generasjon cephalosporiner er sykdommer som tonsillitt, lungebetennelse, kronisk bronkitt, faryngitt, lesjoner i urinveiene, som er bakterielle i naturen.
3. 3. generasjon cephalosporiner er foreskrevet for sykdommer som bronkitt, infeksjoner i urinsystemet, shigellose, gonoré, impetigo, Lyme sykdom.
4. 4. generasjon cephalosporiner kan indikeres for sepsis, leddskader, lunge abscesser, lungebetennelse, pleural empyema. Det er verdt å understreke at gruppen av 4. generasjons cephalosporinpreparater ikke er tilgjengelig i form av tabletter på grunn av sin spesifikke molekylstruktur.

Disse antibiotika er kontraindisert bare når det gjelder individuell følsomhet og allergiske reaksjoner på hovedaktiv ingrediens - cephalosporin, så vel som hos pasienter yngre enn 3 år.

Bivirkninger

I noen tilfeller kan bruk av cefalosporiner utvikle bivirkninger. De vanligste bivirkningene inkluderer følgende:

1. Kvalme.
2. Anfall av oppkast.
3. Diaré.
4. Fordøyelsesbesvær.
5. Hodepine som er like i naturen med manifestasjoner av migrene.
6. Allergiske reaksjoner.
7. Smerter i magen.
8. Forstyrrelser i nyres funksjon.
9. Leverproblemer.
10. Dysbacteriosis.
11. Svimmelhet.
12. Urticaria og utseendet av utslett på huden.
13. Blodproppssykdom.
14. Eosinofili.
15. Leukopeni.

I de fleste tilfeller forekommer de ovennevnte bivirkningene forbundet med langvarig og ukontrollert mottak av cephalosporiner.

Valg av stoffet, bestemmelse av dosering og varighet av terapeutisk kurs bør utelukkende utføres av den behandlende legen, idet man tar hensyn til diagnosen, alvorlighetsgraden av sykdommen, alderen og den generelle helsen til pasienten. I tillegg, for å unngå forekomsten av bivirkninger, er det nødvendig å følge instruksjonene for bruk av legemidlet og ta stoffer som forhindrer utviklingen av dysbiose.

Hva er fordelene med cefalosporin tabletter?

Cephalosporiner i form av tabletter er spesielt etterspørsel og popularitet. Faktum er at denne form for antibiotika har visse fordeler. Disse faktorene inkluderer følgende faktorer:

1. Uttalt bakteriell effekt.
2. Økt motstand mot et bestemt enzym som kalles beta-laktamase.
3. Enkel og praktisk applikasjon.
4. Muligheten for en terapeutisk prosess i ambulant innstilling.
5. Effektivitet på grunn av mangel på behov for å kjøpe sprøyter og løsninger som trengs for å injisere stoffet.
6. Mangel på inflammatoriske lokaliseringsreaksjoner som er karakteristiske for injeksjoner.

Programfunksjoner

Preparater av cefalosporin tabletter hos voksne pasienter foreskrevet av lege i riktig dosering. Varigheten av terapeutisk kurs er fra en uke til 10 dager, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Pediatriske pasienter får medisiner 2-3 ganger daglig, doseringen beregnes individuelt, med tanke på barnets vekt.

Cephalosporiner anbefales å brukes etter måltider, noe som bidrar til deres bedre opptak av kroppen. I tillegg, i henhold til bruksanvisningen, sammen med stoffene i den presenterte gruppen, er det nødvendig å ta medisiner med antifungal natur og betyr at det forhindrer utviklingen av dysbakterier.

En hensiktsmessig oppsummering er vedlagt hvert enkelt stoff, som må studeres nøye før behandlingen påbegynnes, og følg deretter instruksjonene som følger med i instruksjonene.

Korte egenskaper av legemidler

Det finnes forskjellige tabletter av cephalosporiner, som hver har visse egenskaper og kliniske egenskaper. Vurder dem mer detaljert:

1. Cephalexin tilhører den første generasjonen cephalosporin gruppe. Innleverte stoffer er svært effektive i kampen mot streptokokker og stafylokokker. Cephalexin er foreskrevet for smittsomme og inflammatoriske sykdommer. Bivirkninger inkluderer mulig utvikling av allergiske reaksjoner ved intoleranse mot penicillin.
2. Cefixime tilhører den tredje generasjonen cefalosporiner. Dette stoffet har en utpreget antibakteriell effekt, som hemmer aktiviteten til nesten alle kjente patogener. Cefixime er preget av dets farmakokinetiske egenskaper, god penetrasjon i vevet. Legemidlet har en høy grad av effektivitet i kampen mot Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.
3. Ceftibuten. Legemidlet tilhører den tredje generasjonen cefalosporiner. Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter og suspensjoner. Ceftibuten kjennetegnes av høy grad av motstand mot effektene av bestemte stoffer utsatt for beskyttelsesformål av patogener.
4. Cefuroxim acetyl tilhører den andre generasjonen cephalosporins gruppe. Det presenterte legemidlet er meget effektivt i kampen mot patogener som enterobakterier, moraxella og hemofilus. Cefuroxime acetyl tas flere ganger om dagen. Dosen bestemmes avhengig av sykdommens form og alvorlighetsgraden, pasientens aldersgruppe. Ved langvarig administrasjon kan bivirkninger som diaré, kvalme, oppkast og endringer i det kliniske bildet av blodet oppstå.
5. Zinnat er en av de vanligste legemidlene som tilhører den andre generasjonen cefalosporiner. Dette legemidlet brukes til å behandle furunkulose, pyelonefrit, lungebetennelse, infeksjoner i øvre og nedre luftveier og andre sykdommer forårsaket av patologisk aktivitet av patogene mikroorganismer som er mottakelig for cefuroxim.

Cephalosporiner er svært effektive og effektive antibiotika som brukes innen moderne medisin for å bekjempe smittsomme sykdommer. Tabletter form for medisiner har en særlig utbredt karakter, karakterisert ved et minimumsintervall av kontraindikasjoner og bivirkninger.

Oversikt over cefalosporin medisiner i tabletter

Antibiotisk behandling har endret essensen av kampen mot farlige smittsomme sykdommer. Tidlige leger hadde ingen metoder for å påvirke patogene patogener, og alle anstrengelser var rettet mot å opprettholde pasientens generelle tilstand.

Etter oppdagelsen av penicillin av Alexander Fleming ble det mulig å drepe mikroorganismer som tidligere provoserte utviklingen av epidemier som tok livet til tusenvis og millioner av mennesker. Og cefalosporiner i tabletter spiller en svært viktig rolle i denne vellykkede kampen.

Gruppe av cephalosporiner - legemidler som har en svært viktig praktisk rolle i ambulant og ambulant behandling av bakterielle patologier. Statistikk viser at denne gruppen av antibiotika oftest er foreskrevet på sykehus. Dette skyldes den store listen over patologier hvor den brukes, lav total toksisitet, et bredt spekter av virkning.

Over tiårene av bruk har cefalosporiner også fått en god bevisbase og en god avtaleopplevelse. Nye studier gjennomføres regelmessig som bekrefter effektiviteten av disse legemidlene.

Farmakologiske egenskaper av stoffet

Cefalosporiner er beta-laktam antibakterielle legemidler. De har en felles kjemisk struktur som bestemmer deres farmakologiske egenskaper. Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt.

Som et resultat er det en massiv død av patogene patogener.

Farmakologiske egenskaper av legemidler bestemmer egenskapene ved bruk. De fleste cephalosporiner absorberes dårlig i fordøyelseskanalen, slik at de fleste produseres i form av ampuller til intravenøs eller intramuskulær bruk. De passerer også godt gjennom blod-hjernebarrieren, spesielt med betennelse i meningeal-membranene.

Cephalosporin-antibiotika er ganske jevnt fordelt i pasientens kropp. Den største konsentrasjonen av stoffer som er notert i galle, urin, respiratorisk epitel og fordøyelseskanalen. Terapeutisk konsentrasjon opprettholdes i 5-6 timer etter å ha tatt medisinen.

Når det administreres oralt, går cephalosporin antibiotika gjennom metabolisme i leveren. Fra kroppen blir disse bakterielle preparatene utskilt hovedsakelig uendret av nyrene.

Derfor, i strid med funksjonen til denne kroppen, akkumuleres et antibiotika i pasientens kropp. Virkningsområdet for cefalosporiner er ganske bredt, særlig i de siste generasjonene.

De fleste legemidler virker på:

• streptokokker;
• stafylokokker;
• hemofil bacillus;
• Neisserial;
• enterobakteriell infeksjon;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• salmonella.

Klassifisering av cefalosporiner

Til nå er det fem generasjoner cefalosporiner. De varierer i noen egenskaper. De første representanter for denne gruppen av stoffer påvirker mer effektivt gram-positive bakterier.

Et viktig problem er utviklingen av antibiotikaresistens mot de første generasjonene som allerede har vært brukt i mange tiår. Denne situasjonen fører til en reduksjon i effektiviteten av de brukte legemidlene.

Cefalosporiner er delt inn i følgende generasjoner:

• den første er cefalexin, cefazolin;
• den andre er cefuroxim, cefuroxim;
• den tredje er ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
• den fjerde er cefepim, cefpirim;
• den femte er ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

Regler for bruk av antibakterielle stoffer

Antibiotika er sterke legemidler som har en systemisk effekt på kroppen. Derfor er det forbudt å bruke antibakterielle stoffer uten å konsultere en lege.

Det er svært vanskelig for pasienten å velge det beste behandlingsalternativet for sykdommen i seg selv og hans slektninger.

Ukontrollert bruk av antibiotika og mer ofte fører til utvikling av bivirkninger og reduserer effekten av medikamentet.

Under behandlingen må du følge noen enkle regler for opptak. Behandlingsforløpet varer vanligvis minst 3 dager.

Dette fører ofte til tilbakefall av patologien.

Påfør antibiotika på samme tid på dagen. Dette gjør det mulig å opprettholde en god konsentrasjon av stoffet i det perifere blodet, noe som gir den optimale terapeutiske effekten.

Når du hopper over å ta antibiotika, bør du ikke få panikk, men ta den tapte dosen av cefalosporin så fort som mulig. I fremtiden bør terapi fortsette som vanlig.

Bruken av antibiotika er viktig å overvåke utviklingen av bivirkninger som du må umiddelbart informere legen din. Bare han er kvalifisert til å vurdere alvorlighetsgraden og bestemmer seg for å suspendere eller fortsette behandlingen med cefalosporiner.

Hvordan tilordne cefalosporiner tabletter

Før du forskriver cephalosporiner, må legen være overbevist om bakterieetiologien til pasientens sykdom. Dette er svært viktig fordi antibakterielle stoffer ikke virker på viral, soppflora, og i slike tilfeller kan selv skade pasienten.

For å oppnå dette, må legen holde en full undersøkelse av pasienten, som vanligvis begynner med en komplett historie av sykdommen.

Pasienten eller hans slektninger (i sin alvorlige tilstand) bør fortelle hvordan, når og etter hvilke de første symptomene på patologi dukket opp.

Dessuten samles informasjon vanligvis om tilstedeværelse av en lignende sykdom fra nærmeste familie og venner, mulig kontakt med pasienter, samt relaterte brudd på andre organer og systemer.

Det neste trinnet er en grundig undersøkelse av de berørte områdene, hud eller slimhinner, palpasjon, perkusjon og auskultasjon i hjertet, lungene og magen.

Ikke bli overrasket over spørsmål om hyppigheten av vannlating, endringer i avføring og appetitt.

Etter dette utføres vanligvis en rekke laboratorie- og instrumentstudier. En rekke endringer i dem med høy sannsynlighet kan indikere en bakteriell etiologi av den patologiske prosessen.

Med infeksjoner i det urogenitale systemet finnes leukocytter og ulike bakterier ofte i den generelle urinanalysen.

De mest nøyaktige forskningsmetodene betraktes som bakteriologiske. Det gjør det ikke bare mulig å identifisere patogenet av patologi, men også å studere sensitiviteten for visse antibiotika. Dette gjør denne testen en referanse for alle sykdommer av infeksjonsgenerese.

I tillegg kan blod, et smear fra den bakre faryngealvegg, urin, sputum, biopsi eller andre biologiske medier der mikroorganismen kan bli funnet, brukes som et materiale for forskning.

Den mest signifikante ulempen ved den bakteriologiske forskningsmetoden er den lange tiden den utføres under forhold der det er nødvendig for legen å ta en beslutning om valg av behandlingstaktikk umiddelbart. Derfor har denne testen størst praktisk verdi i situasjoner der den første behandlingen ikke var effektiv nok. Det lar deg endre stoffet som brukes i behandlingen.

En svært viktig rolle for å bestemme indikasjonene på forskrivning av cefalosporiner, spilles av moderne internasjonale og nasjonale anbefalinger, som klart regulerer i hvilke situasjoner det er nødvendig å anvende dem.

Gjenta i dette tilfelle laboratorietester, samt se på dynamikken i kliniske symptomer hos en pasient. Hvis det er positivt, fortsetter legen behandlingen med det opprinnelige legemidlet. I mangel av forbedring er det nødvendig å bytte til andre linje antibakterielle eller reserve-midler.

Cephalosporins rolle i tabletter i behandlingen

I klinisk praksis brukes cefalosporiner primært i injiserbar form. Dette reduserer imidlertid deres muligheter for avtale i ambulant praksis, siden ikke alle pasientene kan fortynne og injisere et antibakterielt stoff.

Dette bestemmer rollen som cephalosporin-tablettformen. De blir ofte brukt som å starte antibakteriell terapi for patologier som ikke krever sykehusinnleggelse, med tilfredsstillende tilstand av pasienten og fravær av dekompenserte sykdommer fra andre organer.

De spiller også en viktig rolle i trinnterapi. Den består av to etapper. I første trinn brukes cefalosporin i en injeksjonsform for å eliminere den patologiske prosessen så raskt og effektivt som mulig. For å konsolidere resultatet av behandlingen og fullføre behandlingsforløpet, blir det samme legemidlet etter uttømming fra sykehuset foreskrevet til pasienten i tablettform i flere dager.

I apotek er det i dag mulig å finne bare stoffer av de tre første generasjonene av cephalosporiner i tabletter eller suspensjoner:

• den første er cephalexin;
• den andre er cefuroxim;
• den tredje er cefixime.

Indikasjoner for å ordinere cefalosporiner i tabletter

Cefalosporiner brukes til å behandle bakterielle patologier i systemer hvor de akkumuleres i løpet av deres metabolisme og skaper en terapeutisk konsentrasjon som er tilstrekkelig til å drepe mikrober. Først av alt snakker vi om sykdommer i respiratoriske, genitourinary systemer og ENT organer. De brukes også til betennelse i galdeveiene og visse patologier i fordøyelsessystemet.

I følge bruksanvisningen er det en liste over patologier der utnevnelsen av cephalosporiner er berettiget. De brukes til:

• lungebetennelse;
• bronkitt;
• tracheitis;
• laryngitt;
• tonsillitt;
• faryngitt;
• bihulebetennelse;
• otitis media;
• cystitt;
• uretritt;
• prostatitt;
• bakteriell betennelse i livmoren og dets vedlegg;
• forebygging av komplikasjoner under kirurgiske inngrep eller inngrep.

Hvordan ta cefalosporin tabletter

Varigheten av behandlingen med cefalosporiner er minst 5 dager. Vanligvis tatt piller må tas 2 ganger om dagen for å gi den nødvendige konsentrasjonen av stoffet. Tabletten må vaskes med nok vann.

Å ta alkohol i løpet av behandlingen er strengt forbudt, da det kan føre til utvikling av akutt hepatose og unormal leverfunksjon.

Bivirkninger ved bruk av cefalosporiner

Cephalosporiner er klassiske beta-laktam-gruppedroger, slik at de er preget av tilstedeværelsen av ganske hyppige allergiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad. Utviklingen av pasienter med urticaria, dermatose, angioødem og selv anafylaktisk sjokk er beskrevet.

Allergi for alle beta-laktamer er et kryss, så i nærvær av overfølsomhetsreaksjoner til noen med rusmidler fra en rekke penisilliner, er karbapenem, monobaktam, cephalosporiner strengt kontraindisert.

En annen farlig tilstand er pseudomembranøs kolitt, som noen ganger utvikler seg på grunn av ukontrollert multiplikasjon av en clostridial infeksjon.

I de fleste tilfeller har den et mildt kurs, manifesteres bare av støyforstyrrelser, og er ikke engang diagnostisert.

Men i en rekke tilfeller fortsetter den patologiske prosessen i henhold til et ugunstig scenario og er komplisert av perforeringer, blødning fra tarmen og sepsis.

De manifesteres av kvalme, oppkast, diaré, magesmerter eller flatulens. Disse symptomene forsvinner raskt etter uttak av stoffet.

Noen ganger er det en økning i leverenzymer eller giftige effekter på nyrens rørformede apparat.

I tillegg er tilsetningen av superinfeksjon eller sopppatologi (hovedsakelig candidiasis) mot bakgrunnen av antibiotikabehandling blitt beskrevet.

Det var isolerte tilfeller av negative effekter på sentralnervesystemet, som manifesterte seg som epileptiske anfall, kramper og følelsesmessig labilitet.

Kontraindikasjoner for å motta

Hovedkontraindikasjonen for oral cephalosporiner er allergi mot noen av beta-laktamantibiotika. Før første bruk av legemidlet må nødvendigvis testes for tilstedeværelse av overfølsomhet.

Forsiktighet bør tas når man forskriver disse antibakterielle legemidlene for nedsatt nyrefunksjon, da denne tilstanden kan føre til opphopning av antibiotika i pasientens kropp. I slike tilfeller må legen beregne dosen individuelt, basert på glomerulær filtreringshastighet.

Cephalosporiner er klassifisert som giftige legemidler som kan brukes til små barn, samt under graviditet og amming.

Oral bruk av disse stoffene kan føre til utvikling av forverrelser av kroniske inflammatoriske prosesser i fordøyelsessystemet (kolitt, enteritt). Derfor, med disse patologiene, anbefales det å gi preferanse til parenterale former for antibiotika.

Cefalosporiner tabletter

Cephalosporiner er en stor gruppe av svært aktive antibiotika, hvorav den første ble oppdaget i midten av det tjuende århundre. Siden da har mange andre antimikrobielle midler fra denne gruppen blitt oppdaget, og deres halvsyntetiske derivater er blitt syntetisert. Derfor er i dag fem generasjoner av cephalosporiner klassifisert.

Hovedvirkningen av disse antibiotika er skade på cellemembranene av bakterier, som senere fører til deres død. Cefalosporiner brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av gram-negative bakterier, samt gram-positive bakterier, hvis antibiotika fra penicillin-gruppen var ineffektive.

Det er medisiner fra gruppen av cephalosporiner for både oral og injiserbar.

Samtidig, i form av tabletter, frigjøres cefalosporiner fra 1., 2. og 3. generasjon, og 4. og 5. generasjon antibiotika i denne gruppen er beregnet utelukkende til parenteral administrering.

Dette skyldes at ikke alle medikamenter relatert til cefalosporiner absorberes fra mage-tarmkanalen. Som regel er antibiotika i piller foreskrevet for milde infeksjoner for ambulant terapi.

Listen over antibiotika av gruppen av cefalosporiner i tabletter

Vurder hvilke cefalosporiner som kan administreres oralt, mens de skilles etter generasjoner.

1. generasjon cefalosporiner i tabletter

Disse inkluderer:

Disse stoffene er preget av et smalt spekter av eksponering, samt et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier.

I de fleste tilfeller anbefales de til behandling av ukompliserte infeksjoner i huden, bløtvev, bein, ledd og ENT-organer forårsaket av streptokokker og stafylokokker.

Men for behandling av bihulebetennelse og otitis, er disse legemidlene ikke foreskrevet på grunn av at de trenger svært dårlig inn i mellomøret og inn i neseborene.

Hovedforskjellen mellom Cefadroxil og Cefalexin er at sistnevnte er preget av en lengre handlingstid, noe som reduserer hyppigheten av å ta medisinen. I noen tilfeller, i begynnelsen av behandlingen, kan cefalosporiner fra første generasjon bli foreskrevet i form av injeksjoner med en videre overgang til tablettformen.

2. generasjon cefalosporiner i tabletter

Blant stoffene i denne undergruppen:

Aktivitetsspekteret av andre generasjon cephalosporiner i forhold til gram-negative bakterier er bredere enn i representanter for første generasjon. Disse tablettene kan administreres med:

• smittsomme og betennelsessykdommer i øvre og nedre luftveier (tonsillitt, faryngitt, kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);
• smittsomme lesjoner i urinveiene;
• ikke-alvorlige hudinfeksjoner, bakterielle lesjoner av bløtvev, bein og ledd.

På grunn av det faktum at Cefaclor ikke kan skape høye konsentrasjoner i mellomøret, brukes den ikke til akutt otitis media, og Cefuroxime aksetil kan brukes i dette tilfellet. Samtidig er antibakterielle spekteret av begge legemidlene liknende, men Cefaclor er mindre aktiv i forhold til pneumokokker og hemofile baciller.

3. generasjon cefalosporiner i tabletter

Den tredje generasjonen av cephalosporiner inkluderer:

Funksjonene til disse stoffene er:

• høyere aktivitet mot enterobakterier og Pseudomonas aeruginosa
• gode farmakokinetiske egenskaper;
• god penetrasjon i vevet.

Disse antibiotika er foreskrevet oftest for:

• kronisk bronkitt forårsaket av hemophilus bacillus og moraxella;
• urinveisinfeksjoner forårsaket av multiresistent flora.

Cefixime er også foreskrevet for gonoré og shigellose.

Andre generasjon cefalosporiner - ATC-klassifisering av legemidler

Denne delen av nettstedet inneholder informasjon om legemidler av gruppen - J01DC Andre generasjon cefalosporiner. Hvert stoff er beskrevet i detalj av eksperter fra portalen EUROLAB.

Anatomisk og terapeutisk-kjemisk klassifisering (ATC) er et internasjonalt system for klassifisering av legemidler. Det latinske navnet er Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

På grunnlag av dette systemet er alle legemidler delt inn i grupper i henhold til deres viktigste terapeutiske bruk.

ATC-klassifisering har en klar hierarkisk struktur, noe som letter søket etter de ønskede stoffene.

Hver medisin har sin egen farmakologiske virkning. Korrekt bestemmelse av nødvendige legemidler er hovedtrinnet for vellykket behandling av sykdommer.

For å unngå uønskede effekter, kontakt legen din og les bruksanvisningen før du bruker disse eller andre legemidler.

Vær spesiell oppmerksom på interaksjon med andre medisiner, så vel som bruksbetingelsene under graviditet.

• En
• Aksetin (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• Axosef (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• Axosef (tabletter)
• Alfacet (kapsel)
• Alfacet (Pulver til oppløsning til oral administrasjon)
• Anaerotsef (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• ATSENOVERIZ (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• B
• Boncefin (lyofilisert pulver til injeksjonsvæske, oppløsning)

• W
• Zinnat (gel for fremstilling av suspensjoner for oral administrering)
• Zinnat (oral tabletter)
• M
• Mandol (lyofilisert pulver til injeksjonsvæske, oppløsning)
• Mefoxin (lyofilisat til injeksjonsvæske, oppløsning)
• P
• Proxim (Pulver til oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrering)
• C
• Supero (Pulver til oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrering)
• T
• Tarcefandol (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• C
• Ceclare (kapsel)

• Ceclare (Granuler til fremstilling av oral oppløsning)
• Cefaclor Stada (Gel for suspensjon for oral administrering)
• Cefaclor Stad (kapsel)
• Cefat (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning)
• Cefurabol (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• Cefuroxim (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning for intramuskulær injeksjon)
• Cefuroxim (Pulver til oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering)
• Cefuroxime-BHFZ (Pulver til fremstilling av injeksjonsoppløsning)

Hvis du er interessert i noen andre medisiner og legemidler, beskrives deres instruksjoner og bruksanvisninger, synonymer og analoger, informasjon om sammensetning og form for frigivelse, indikasjoner på bruk og bivirkninger, bruksmetoder, doseringer og kontraindikasjoner, notater om behandling av barn med medisin, nyfødte og gravide kvinner, pris og omtaler av medisiner eller du har andre spørsmål og forslag - skriv til oss, vi vil definitivt prøve å hjelpe deg.