Farmakologisk gruppe - Cefalosporiner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Cefalosporiner - antibiotika, basert på den kjemiske strukturen som er 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cephalosporiner er et bredt spekter av handling, høy bakteriedrepende aktivitet, relativt stor resistens mot beta-laktamaser sammenlignet med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- og IV-generasjoner preges av spektrumet av antimikrobiell aktivitet og følsomhet for beta-laktamase. Den første generasjonen cephalosporiner (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalothin, cephalexin, etc.; II generasjon cephalosporiner (de virker på gram-positive og noen gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, etc.; III-generasjon cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten, etc.; Generasjon IV - cefepim, cefpirim.

Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskapen til den første generasjonen cephalosporiner er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot penicillindannende (beta-laktamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer for alle typer streptokokker (unntatt enterokokker), gonokokker. Generasjon II cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert i forhold til penicillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generasjon cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum enn cefalosporiner av I- og II-generasjonene, og større aktivitet mot gram-negative bakterier. IV-generasjon cefalosporiner har spesielle forskjeller. I likhet med cefalosporiner av II og III-generasjonene er de resistente mot plasmid-beta-laktamaser av gramnegative bakterier, men de er dessuten resistente mot kromosomale beta-laktamaser, og er i motsetning til andre cefalosporiner svært aktiv i forhold til alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overskrider ikke virkningen av tredje generasjon cefalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente mot beta-laktamaser og er svært effektive mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedrepende egenskaper og forårsaker cellelysis. Mekanismen for denne effekten er assosiert med skade på cellemembranen av delende bakterier, på grunn av den spesifikke inhibering av dens enzymer.

En rekke kombinerte legemidler som inneholder penicilliner og cefalosporiner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam) er opprettet.

Oversikt over antibiotika gruppe cefalosporiner med navnene på rusmidler

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Klassifisering og navn på cephalosporin antibiotika

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Første generasjon

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Den andre

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

tredje

  • Cefotaksim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

fjerde

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Den femte. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Graden av følsomhet av floraen

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cefalosporin gruppe, navnene (med anaerob aktivitet): mefoxin, Anaerotsef, tsefotetan + alle representanter for den tredje, fjerde og femte generasjoner.

Åpningshistorikk og kvitteringsmekanisme

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cefazolin syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et helt tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Generelle egenskaper og farmakokinetikk av cefalosporiner

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

  • bakteriedrepende effekt på patogener;
  • enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
  • Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
  • høy synergisme med aminoglykosider;
  • minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Patogenes motstand mot antibiotikabehandling

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

Motstand mot kjemoterapeutiske midler

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Karakteren av oppnådd toleranse

Mutasjonen-utvalget

  • Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
  • Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Motstand og mikroorganismer

Ofte er motstand karakteristisk for:

  • staphylo og enterokokker;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Programfunksjoner

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Den andre

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehus lungebetennelse, godt kombinert med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

cefuroksim

  1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
  2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
  3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
  4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
  5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

cefaclor

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

3. generasjon cephalosporin antibiotika

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

Ceftriaxon og Cefoperazone

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Cefoperazone / Sulbactam

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Femte generasjons medisiner

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

  • under 18 år
  • hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Dosering og hyppighet av bruk av de viktigste representantene til gruppen

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

Hvilke antibiotika er cefalosporiner til oral bruk?

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

  1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
  2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
  3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
  4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munnhulen og skjeden, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- og neutropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Ulike aldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.

Cefalosporiner antibiotika medisiner

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med nedsatt bakteriell celleveggdannelse (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspekter

I serien fra I til III generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspektret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot gram-positive mikroorganismer.

Felles for alle cephalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS, mindre følsom for cephalosporiner enn S.aureus.

1. generasjon cefalosporiner

Karakterisert av et lignende antimikrobielt spektrum, men legemidler beregnet for oral administrasjon (cefalexin, cefadroxil) er noe dårligere enn parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Ved nivået av anti-pneumokok-aktivitet er cephalosporiner av den første generasjonen underordnet aminopenicilliner og de fleste av de senere cephalosporiner. En klinisk viktig funksjon er mangelen på aktivitet mot enterokokker og listeri.

Til tross for det faktum at den første generasjonen cephalosporiner er resistente mot virkningen av stafylokokker β-laktamase, kan enkelte stammer som er hyperprodusenter av disse enzymene vise moderat motstand mot dem. Pneumokokker viser komplett PR til første generasjon cefalosporiner og penicilliner.

I generasjon cefalosporiner har et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. De er effektive mot Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktivitet mot H.influenzae og M.сatarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis er ganske høy, men de er sensitive for hydrolyse av β-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Av medlemmene av familien Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mot Salmonella og Shigella ikke har klinisk betydning. Blant stammene til E.coli og P.mirabilis, som forårsaker samfunnsmessige og spesielle nosokomielle infeksjoner, er oppkjøpt motstand utbredt på grunn av produksjonen av β-laktamas-brede og utvidede handlingsspekter.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.

En rekke anaerober er følsomme, B.fragilis og beslektede mikroorganismer er resistente.

Andre generasjon cefalosporiner

Det er visse forskjeller mellom de to hovedrepresentanter for denne generasjonen - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge legemidlene er inaktive mot enterokokker, MRSA og Listeria.

Pneumokokker viser PR til 2. generasjon cefalosporiner og penicillin.

Virkningsområdet for cefalosporiner II-generasjon mot gram-negative mikroorganismer er bredere enn blant representanter for første generasjon. Begge legemidlene er aktive mot Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mot gonokokker er av klinisk betydning. Cefuroxim er mer aktiv mot M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, mens cefaclor delvis ødelegges av disse enzymene.

Av familien Enterobacteriaceae er ikke bare E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitive. Når produktene fra disse mikroorganismer produserer et bredt spekter av β-laktamase, forblir de sensitive for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor er ødelagt av BLRS.

Noen stammer av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan oppvise moderat følsomhet for cefuroksim in vitro, men den kliniske anvendelse av AMP-infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er oppført upraktisk.

Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente mot andre generasjons cephalosporiner.

III generasjon cefalosporiner

III generasjon cephalosporiner sammen med vanlige egenskaper er preget av visse funksjoner.

De grunnleggende AMPene i denne gruppen er cefotaxim og ceftriaxon, nesten identiske i deres antimikrobielle egenskaper. Begge er preget av et høyt aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydelig del av penicillinresistente pneumokokker som holder følsomheten overfor cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønsteret er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mot S.aureus, med unntak av MRSA, i noe mindre grad - mot CNS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium) er generelt utsatt.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxim og ceftriaxon er svært aktive mot meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M. catarrhalis, inkludert mot stammer med nedsatt følsomhet overfor penicillin, uavhengig av resistensmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon har høy naturlig aktivitet mot nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert mikroorganismer som produserer et bredt spekter av β-laktamase. Motstand mot E. coli og Klebsiella spp. oftest på grunn av produksjonen av BLS. Motstanden til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er vanligvis assosiert med hyperproduksjonen av kromosomal p-laktamase klasse C.

Cefotaxim og ceftriaxon er noen ganger aktive in vitro mot noen stammer av P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de skal aldri brukes med passende infeksjoner.

Ceftazidim og cefoperazon i forhold til deres viktigste antimikrobielle egenskaper ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaper inkluderer følgende:

uttalt (spesielt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;

betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, særlig S. pneumoniae;

høy følsomhet for BLRS hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten er forskjellig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måter:

mangel på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktivt mot pneumokokker og grønne streptokokker;

begge legemidlene er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generasjon cefalosporiner

På mange måter er cefepime nær III-generasjon cefalosporiner. Men på grunn av visse trekk ved den kjemiske struktur har en økt evne til å trenge gjennom den ytre membranen av gramnegative bakterier, og den relative motstand mot hydrolyse av kromosomale S-laktamaser av klasse C. Derfor, i tillegg til de egenskaper som er karakteristiske for de grunnlegg III cefalosporiner (cefotaxime, ceftriaxone), oppviser cefepim følgende funksjoner:

høy aktivitet mot P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - som over kromosomale S-laktamaser av klasse C, slik som: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

høyere motstand mot hydrolys av BLRS (den kliniske betydningen av dette faktum er imidlertid ikke helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den eneste representanten for denne gruppen av β-laktamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon blir handlingsspekteret av det kombinerte legemiddel ekspandert med anaerobe mikroorganismer, idet legemidlet også er aktivt mot de fleste enterobakterier, som produserer et bredt og utvidet spektrum av p-laktamase. Denne AMP er svært aktiv mot Acinetobacter spp. på grunn av den antibakterielle aktiviteten til sulbactam.

farmakokinetikk

Orale cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten avhenger av det spesifikke legemidlet og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim og ceftibuten kan være litt tregere hvis du har mat. Cefuroxim-aksetil under hydratisering hydrolyseres for å frigjøre aktivt cefuroxim, og mat bidrar til denne prosessen. Parenterale cephalosporiner absorberes godt etter i / m-administrasjon.

Cefalosporiner er fordelt i mange vev, organer (unntatt prostata) og hemmeligheter. Høye konsentrasjoner finnes i lungene, nyrene, leveren, musklene, huden, myke vev, bein, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaper ceftriaxon og cefoperazon de høyeste nivåene. Cefalosporiner, spesielt cefuroxim og ceftazidim, trenger godt inn i det intraokulære væsken, men oppretter ikke terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.

Evnen til å skape GEB og terapeutisk konsentrasjon i CSF er mest uttalt i de cefalosporiner III - cefotaksim, ceftriakson og ceftazidim cefepim og knyttet til generering IV. Cefuroxim går moderat gjennom BBB bare med betennelse i hjernens forside.

De fleste cefalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Unntaket er cefotaxim, som er biotransformert for å danne en aktiv metabolitt. Legemidlene utskilles hovedsakelig av nyrene, og svært høye konsentrasjoner oppstår i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillingsrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner er i området fra 1-2 timer. Lengre halveringstiden har cefixim, ceftibuten (3-4 h) og ceftriaxone (8,5 h), som tillater deres tilordning en gang per dag. Ved nyreinsuffisiens krever doseringsregimer av cefalosporiner (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) korreksjon.

Uønskede reaksjoner

Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk sjokk. Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller eosinofili, leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan forårsake hypoprothrombinemi med tendens til blødning.

CNS: Kramper (ved bruk av høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Lever: Økt transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Høye doser ceftriaxon kan forårsake kolestase og pseudokolelithiasis.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt. Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Tiltakshjelp: gjenoppretting av vann og elektrolyttbalanse, om nødvendig, foreskrive antibiotika som er aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Ikke bruk loperamid.

Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med en / e injeksjon, flebitt - med / i introduksjonen.

Andre: oral candidiasis og skjede.

vitnesbyrd

1. generasjon cefalosporiner

Hovedindikasjonen for bruk av cefazolin er for tiden perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til å behandle infeksjoner i huden og bløtvev.

Anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av infeksjoner i luftveiene i luftveiene og luftveiene i dag, bør betraktes som utilstrekkelig begrunnet på grunn av dets smale aktivitetsspektrum og den brede spredningen av resistens blant potensielle patogener.

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Andre generasjon cefalosporiner

infeksjon MWP (moderat pyelonefrit og alvorlig);

Cefuroxime-aksetil, cefaklor:

infeksjoner VDP og NDP (CCA, akutt bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);

infeksjoner av IMP (mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn);

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Cefuroxim og cefuroxim-aksetil kan brukes som en trinnbehandling.

III generasjon cefalosporiner

Alvorlige samfunnsnyttede og nosokomielle infeksjoner:

Alvorlige lokalsamfunnet og nosokomielle infeksjoner av ulike lokaliseringer med en bekreftet eller sannsynlig etiologisk rolle av P.aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og immundefekt (inkludert nøytropenisk feber).

Bruk av parenterale cefalosporiner fra tredje generasjon er mulig både i form av monoterapi og i kombinasjon med andre grupper av AMP.

Infeksjonsinfeksjoner: mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn.

Den muntlige fasen av trinnvis behandling av ulike alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle gram-negative infeksjoner etter å ha oppnådd en vedvarende effekt fra bruk av parenterale legemidler.

VDP- og NDP-infeksjoner (ceftibuten anbefales ikke for mulig pneumokokk-etiologi).

Alvorlig, hovedsakelig nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

IV-generasjon cefalosporiner

Alvorlig, for det meste nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

Kontra

Allergisk reaksjon på cefalosporiner.

advarsler

Allergi. Kryss til alle cefalosporiner. Allergier til første generasjon cefalosporiner kan forekomme hos 10% av pasientene med penicillinallergi. Kryssallergi mot penicilliner og cefalosporiner II-III generasjon forekommer mye sjeldnere (1-3%). Hvis det er en historie med allergiske reaksjoner av umiddelbar type (for eksempel urtikaria, anafylaktisk sjokk) til penicilliner, bør førstegenerasjon cefalosporiner brukes med forsiktighet. Cefalosporiner fra andre generasjoner er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner brukes under graviditet uten noen begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige kontrollerte studier av sikkerheten for gravide og fosteret.

Amming. Cefalosporiner i lave konsentrasjoner trer inn i morsmelken. Når det brukes av ammende mødre, kan tarmmikrofloraen forandres, barnets sensibilisering, hudutslett, candidiasis. Vær forsiktig når du bruker amming. Ikke bruk cefixim og ceftibuten, på grunn av mangel på hensiktsmessige kliniske studier.

Pediatrics. Hos nyfødte er en økning i halveringstiden til cefalosporiner mulig på grunn av forsinket nyreutskillelse. Ceftriaxon, som har en høy grad av binding til plasmaproteiner, kan forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til proteiner, så det bør brukes med forsiktighet hos nyfødte med hyperbilirubinemi, spesielt i preterm.

Geriatri. På grunn av endringer i nyrefunksjon hos eldre, kan utskillelsen av cefalosporiner sakte, noe som kan kreve korreksjon av doseringsregimet.

Nedsatt nyrefunksjon. På grunn av det faktum at de fleste cephalosporiner utskilles fra kroppen ved nyrene, hovedsakelig i aktiv tilstand, er doseringsregimene for disse AMPene (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) for nyrefeil underlagt korreksjon. Ved bruk av cefalosporiner i høye doser, spesielt når det kombineres med aminoglykosider eller sløyfediuretika, er det mulig å få en nefrotoksisk effekt.

Leverdysfunksjon. En betydelig del av cefoperazon utskilles med galle, derfor i alvorlige leversykdommer, bør dosen reduseres. Hos pasienter med leversykdom er det økt risiko for hypoprothrombinemi og blødning ved bruk av cefoperazon; For forebygging anbefales det å ta vitamin K.

Tannbehandling. Ved langvarig bruk av cefalosporiner kan det oppstå oral candidiasis.

Drug interaksjoner

Antacida reduserer absorpsjonen av orale cephalosporiner i mage-tarmkanalen. Det bør være minst 2 timers mellomrom mellom å ta disse medisinene.

Når det kombineres med cefoperazon antikoagulantia og antiplatelet, øker risikoen for blødning, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfelle av alkoholforbruk under behandling med cefoperazon, kan en disulfiram-lignende reaksjon utvikles.

Kombinasjonen av cephalosporiner med aminoglykosider og / eller loopdiuretika, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan øke risikoen for nefrotoksisitet.

Pasientinformasjon

Inne i cefalosporiner, er det ønskelig å ta med mye vann. Cefuroxim-aksetil må tas med mat, alle andre legemidler - uavhengig av måltidet (med forekomst av dyspeptiske fenomen, kan vi ta det under eller etter et måltid).

Flytende doseringsformer for inntak bør fremstilles og tas i samsvar med vedlagte instruksjoner.

Overhold den foreskrevne administreringsmåten nøye under hele behandlingsforløpet, ikke hopp over doser og ta dem med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.

Ta ikke antacida innen 2 timer før og etter å ta cephalosporin inni.

Under behandling med cefoperazon og i to dager etter ferdigstillelse, bør alkohol unngås.

3. generasjon cephalosporiner: en liste over legemidler etter grupper

Antibakterielle legemidler på virkningsmekanismen og aktivstoffet er delt inn i flere grupper. En av dem er cephalosporiner, som er klassifisert etter generasjon: fra første til femte. Den tredje karakteriseres av høyere effekt mot gramnegative bakterier, inkludert streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporiner for både intern og parenteral bruk er inkludert i denne generasjonen. Kjemisk, de ligner på penicilliner og kan erstatte dem med allergier mot slike antibiotika.

Klassifisering av cefalosporiner

Dette konseptet beskriver en gruppe semisyntetiske beta-laktamantibiotika som er produsert fra "cephalosporin C". Den er produsert av Cephalosporium Acremonium sopp. De utskiller en spesiell substans som hemmer veksten og reproduksjonen av ulike gram-negative og gram-positive bakterier. Inne i cephalosporins molekylet er det en felles kjernen bestående av bicykliske forbindelser i form av dihydrothiazin og beta-laktam ringer. Alle cefalosporiner for barn og voksne er delt inn i 5 generasjoner, avhengig av oppdagelsesdato og spektrum av antimikrobiell aktivitet:

  • Den første. Den vanligste cephalosporin parenteral form for frigjøring i denne gruppen er Cefazolin, oral - Cefalexin. Brukes i inflammatoriske prosesser i hud og bløtvev, oftere for forebygging av postoperative komplikasjoner.
  • Den andre. Disse inkluderer stoffer Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Har økt, sammenlignet med cefalosporiner 1 generasjon, aktivitet mot gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetennelse, kombinert med makrolider.
  • Tredjedel. I denne generasjonen slippes antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Vis høy effektivitet ved sykdommene forårsaket av gram-negative bakterier. Brukes til infeksjoner i nedre luftveier, tarmer, betennelse i galdeveiene, bakteriell meningitt, gonoré.
  • Fjerde. Representanter for denne generasjonen er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier som er resistente mot 1. generasjon cefalosporiner.
  • Den femte. Behold et spekter av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generasjoner. Påvirk flora resistent mot penicilliner og aminoglykosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppen antibiotika.

Den bakteriedrepende effekten av slike antibiotika skyldes inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, som er bakteriens strukturelle hovedvegg. Blant de vanligste egenskapene til cefalosporiner er følgende:

  • god toleranse på grunn av minimal mengde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
  • høy synergisme med aminoglykosider (i kombinasjon med dem, de har større effekt enn individuelt);
  • manifestasjonen av en kryssallergisk reaksjon med andre beta-laktam-legemidler;
  • minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og laktobaciller).

3. generasjon cefalosporiner

Denne gruppen cefalosporiner, i motsetning til de to foregående generasjonene, har et bredere spekter av handling. En annen funksjon er en lengre halveringstid, slik at legemidlet bare skal tas en gang daglig. Fordelene inkluderer evnen til III-generasjon cefalosporiner for å overvinne blod-hjernebarrieren. På grunn av dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske lesjoner i nervesystemet. Listen over indikasjoner for bruk av tredje generasjon cefalosporiner inkluderer følgende sykdommer:

  • bakteriell meningitt;
  • tarminfeksjoner;
  • gonoré;
  • blærebetennelse, pyelonefrit, pyelitt;
  • bronkitt, lungebetennelse og andre infeksjoner i nedre luftveier;
  • betennelse i galdeveien;
  • shigillez;
  • tyfusfeber;
  • kolera;
  • ørebetennelse.

3. generasjon cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er praktiske å bruke og kan brukes til komplisert terapi av bakteriell etiologi hjemme. Inntak av cefalosporiner innefores ofte med en trinnvis terapi. I dette tilfellet administreres antibiotika først parenteralt og overføres deretter til skjemaer som inntas. Så muntale cefalosporiner i tabletter er representert av følgende stoffer:

Hvilke sykdommer er foreskrevet cephalosporiner i piller?

Cefalosporiner i piller brukes ofte til å behandle sykdommer i bakteriell etiologi. Disse legemidlene er antibiotika. Det første legemidlet fra denne gruppen ble oppnådd i 1964 (cephalotin). Det ble kalt så fordi det ble hentet fra kulturer av mikroorganismer Cefalosporium acremonium. De tilhører klassen av ufullkomne sopp. Siden da har et stort antall cephalosporiner blitt vellykket syntetisert. Hvilke egenskaper har disse legemidlene og når brukes de?

Kjennetegn ved cefalosporin tabletter

Cephalosporin-antibiotika brukes ofte. Deres hovedtrekk er:

  • høy aktivitet mot et bredt spekter av bakterier;
  • bakteriedrepende effekt;
  • muligheten for bruk i ulike doseringsformer (tabletter, injeksjoner, kapsler);
  • muligheten for dannelse av kryssallergi hos pasienter som er allergiske mot penicillin;
  • resistent mot beta-laktamas enzym;
  • Forbedre deres effekt når de kombineres med aminoglykosider.

Cephalosporin antibiotika i dag er delt inn i flere generasjoner. Det er 4 generasjoner av disse stoffene. Samtidig introduseres 4. generasjon cefalosporiner bare parenteralt. Det følger at tablettformer er representert av bare tre generasjoner.

Cefalexin (Keflex) er produsert fra 1 generasjon i tabletter. Den andre generasjonen er Cefuroxime Axetil og Cefaclor. Når det gjelder 3. generasjon, omfatter denne gruppen Cefixime og Ceftibuten. Hver generasjon har sine egne egenskaper. Det er viktig at narkotika av 1. generasjon er mindre resistente mot beta-laktamaser.

Indikasjoner for bruk

Denne serien av antibakterielle stoffer har en bakteriedrepende effekt. Dette oppnås på grunn av skade på cellemembranen til mikroorganismer. I større grad er disse legemidlene aktive mot gram-negative bakterier. Effektiviteten av antibiotika i gruppen av cefalosporiner, tilhørende 1. generasjon, er lavere enn representantene til den tredje generasjonen.

1. generasjon cefalosporiner tabletter dreper stafylokokker, streptokokker, neisseria, E. coli, shigella og salmonella. Det er viktig at de fleste enterobakterier (Proteus, samfunnsnyttede stammer av Escherichia coli) er resistente mot disse stoffene.

Cephalosporin antibiotika 2 generasjon er preget av et bredere spekter av antimikrobiell virkning. Enterobakterier, stafylokokker, streptokokker, gonokokker og neisserier er sensitive for Cefuroxime og Cefaclor. Pneumokokker, pseudomonader, noen anaerober har stabilitet. Oftest for behandling av pasienter brukte legemidler 3 generasjoner.

I motsetning til parenterale cefalosporiner (Cefotaxime og Ceftriaxone) er tablettene mindre effektive. For eksempel har Ceftibuten nesten ingen effekt på grønne streptokokker og pneumokokker. Enterobacter, serration og noen andre bakterier er resistente. 3. generasjon cefalosporiner kan brukes til å behandle:

  • luftveissykdommer (bronkitt, lungebetennelse, empyema, bihulebetennelse, otitis, faryngitt, tonsillitt);
  • gonoré;
  • patologier i urogenitalt tarmkanal (betennelse i urinrøret, blære, pyelonefrit);
  • Lyme sykdom;
  • impetigo;
  • koker.

Tilbake til innholdsfortegnelsen

1. generasjon cefalosporiner

Ofte i medisinsk praksis brukt Cefalexin. Dette verktøyet brukes oralt i form av tabletter. Legemidlet brukes til å behandle sykdommer i luftveiene (betennelse i svelget, bihulebetennelse, tonsillitt, bronkitt, bronkopneumoni, lungeabsess), patologi i urinorganene, hudsykdommer og osteomyelitt.

Legemidlet har høy biotilgjengelighet (90-95%). Cephalexin trenger nesten ikke inn i blod-hjernebarrieren, så det er ikke tilrådelig å bruke det til behandling av hjernehinnebetennelse. Cephalexin anbefales ikke å bruke i løpet av fødselsperioden. Legemidlet er ikke foreskrevet for barn under 3 år og med narkotikaintoleranse.

Som de fleste andre cephalosporiner kan Cephalexin-tabletter forårsake ulike uønskede reaksjoner. Mulige bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner, dyspeptiske lidelser, svimmelhet, svakhet, kramper, økt agitasjon, betennelse i leddene, utseende av smerter i leddene, nedsatt blodpropp.

Varigheten av behandlingen med cephalexin bestemmes av legen. Behandlingen varer oftest 1-2 uker. Tabletter tas direkte før måltider.

Antibiotika 2 generasjoner

Fra tabletpreparater av 2. generasjon Zinnat og dets analoger kan tas. Den viktigste aktive komponenten i Zinnat er Cefuroxime Axetil. Zinnat er tilgjengelig i form av hvite belagte tabletter. Tabletter er bikonvekse i form. Legemidlet er foreskrevet i en periode på 5 til 10 dager. Zinnat kan brukes til å behandle både voksne og barn over 3 år. Legemidlet kan forårsake følgende uønskede effekter:

  • endringer i blodtelling (eosinofili, trombocytopeni, leukopeni);
  • utslett;
  • elveblest;
  • kløe;
  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • brudd på avføringen type diaré;
  • magesmerter;
  • kvalme;
  • økt konsentrasjon av leverenzymer.

Personer som har nyresykdom, ulcerøs kolitt eller andre kroniske sykdommer i mage-tarmkanalen, utpeker Zinnat med forsiktighet. Det er viktig at organismen kan bli smittet med Candida-sopp hvis det ikke overholdes betingelsene for behandling (langvarig bruk).

3. generasjon tabletter

3. generasjon cefalosporiner er de mest populære i dag. Av tredje generasjons tablettformede former, er Suprax eller Cemidexor ofte foreskrevet. Suprax tabletter har en lys oransje farge og lukten av jordbær. De inneholder Cefixime og hjelpestoffer.

Suprax er effektiv mot følgende mikroorganismer: streptokokker, stafylokokker, hemophilus baciller, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listeria, pseudomonader, enterococcus, enterobacter, bacteroids, clostridia er resistente mot stoffet. Den daglige dosen av stoffet avhenger av kroppsvekt. Suprax er tilrådelig å bruke til behandling av følgende sykdommer:

  • tonsillitt og faryngitt forårsaket av streptokokker;
  • otitis media;
  • akutt betennelse i bronkiene;
  • ukomplisert gonoré;
  • Shigella;
  • ukomplisert uretritt, pyelonefrit, cystitis;
  • kronisk bronkitt i akutt stadium.

Begrensningen for bruk av Supraksa i barndommen er kroppsvekt mindre enn 25 kg. I tillegg er det ikke anbefalt å bruke Supraks tabletter i nyrepatologi. Således er cefalosporiner effektive antimikrobielle midler.

Av tablettformene er cefalosporiner av 3. generasjon mest aktive. Behandling er bare nødvendig etter medisinsk konsultasjon. Ingen behov for selvmedisinering.

Hva er cefalosporiner, legemiddelgenerering, bruk hos barn og voksne

Cephalosporins tabletter er en av de mest omfattende gruppene av antibakterielle midler som er mye brukt til behandling av voksne og barn. Legemidler i denne gruppen er svært populære på grunn av deres effektivitet, lav toksisitet og praktisk form for anvendelse.

Generelle egenskaper av cefalosporiner

Cefalosporiner har følgende egenskaper:

  • bidrar til bakteriedrepende tiltak
  • har et bredt spekter av terapeutiske effekter;
  • Ca. 7-11% forårsaker utvikling av kryssallergi. Pasienter med penicillinintoleranse er i fare;
  • narkotika bidrar ikke til effekten mot enterokokker og listeri.

Resept av legemidler i denne gruppen kan utføres bare for formålet og under tilsyn av en lege. Antibiotika er ikke ment for selvmedisinering.

Bruk av cefalosporiner kan bidra til følgende uønskede bivirkninger:

  • allergiske reaksjoner;
  • dyspeptiske lidelser;
  • flebitt;
  • hematologiske reaksjoner.

Narkotika klassifisering

Cefalosporiner klassifiseres vanligvis etter generasjoner. Listen over legemidler etter generasjoner og doseringsformer:

De viktigste forskjellene mellom generasjoner: Spekteret av antibakterielle effekter og graden av resistens mot beta-laktamase (bakterielle enzymer, hvis aktivitet er rettet mot beta-laktam antibiotika).

1. generasjons medisiner

Bruken av disse stoffene bidrar til å gi et smalt spekter av antibakteriell virkning.

Cefazolin er en av de mest populære stoffene som fremmer eksponering mot streptokokker, stafylokokker, gonokokker. Etter at parenteral administrasjon har gått gjennom lesjonens sted. En stabil konsentrasjon av det aktive stoffet oppnås hvis du injiserer legemidlet tre ganger over en periode på 24 timer.

Indikasjoner for bruk av stoffet er: effekten av streptokokker, stafylokokker på myke vev, ledd, bein, hud.

Det bør tas i betraktning: tidligere ble Cefazolin mye brukt til behandling av et stort antall smittsomme patologier. Men etter at de mer moderne stoffene i 3-4 generasjonen dukket opp, er Cefazolin ikke lenger involvert i behandling av intra-abdominale infeksjoner.

2. generasjons medisiner

Preparasjoner av 2. generasjon er preget av økt aktivitet mot gram-negative patogener. Generasjon 2 cephalosporiner for parenteral administrering basert på cefuroxim (Kimatsef, Zinatsef) er aktive mot:

  • Gram-negative patogener, Proteus, Klebsiella;
  • infeksjoner provosert av streptokokker og stafylokokker.

Cefuroxim - et stoff fra den andre gruppen av cephalosporiner er ikke aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence og de fleste anaerobe mikroorganismer.

Etter parenteral administrasjon trengs det inn i de fleste organer og vev, inkludert blod-hjernebarrieren. Dette gjør det mulig å bruke legemidlet til behandling av inflammatoriske patologier i hjerneforingen.

Indikasjoner for bruk av denne gruppen av midler er:

  • forverring av bihulebetennelse og otitis media;
  • kronisk bronkitt i den akutte fasen, utviklingen av lokalt oppkjøpt lungebetennelse;
  • terapi av postoperative tilstander;
  • infeksjon i huden, ledd, bein.

Dosen for barn og voksne er valgt individuelt, avhengig av indikasjonene på bruk.

Legemidlene i denne gruppen anbefales ikke til behandling av meningitt på grunn av økt effekt av legemidler som inngår i tredje generasjon.

Forberedelser 2 generasjoner for intern bruk

Til medisiner for intern administrasjon inkluderer:

  • tabletter og granulater for fremstilling av Zinnat-suspensjon;
  • Ceclare suspensjon - et slikt stoff kan tas av et barn, suspensjonen har en hyggelig smakegenskaper. Det anbefales ikke å bruke Ceclare under behandling av akutt otitis media. Legemidlet presenteres også i form av tabletter, kapsler og tørr sirup.

Orale cefalosporiner kan brukes uavhengig av måltidet, nyrene utskiller den aktive ingrediensen.

3. generasjons medisiner

Den tredje typen cefalosporiner var opprinnelig involvert i ambulante forhold ved behandling av alvorlige infeksiøse patologier. Til dags dato kan disse legemidlene brukes i poliklinikk på grunn av økt resistens mot patogener mot antibiotika. 3. generasjons legemidler har sine egne egenskaper ved bruk:

  • Parenterale former brukes til alvorlige smittsomme lesjoner, samt til påvisning av blandede infeksjoner. For mer vellykket terapi kombinerer cephalosporiner aminoglykosider av 2-3 generasjon med antibiotika fra gruppen;
  • legemidler til intern bruk brukes til å eliminere moderat sykehusinfeksjon.

3. generasjons produkter for intern mottak (Cefixime, Ceftibuten)

3. generasjon cefalosporiner beregnet for oral administrasjon har følgende indikasjoner for bruk:

  • kompleks terapi av forverrelser av kronisk bronkitt;
  • utvikling av gonoré, shygillose;
  • gradvis behandling, om nødvendig, intern administrasjon av tabletter etter parenteral behandling.

Sammenlignet med 2. generasjons legemidler, viser tredje generasjon cephalosporiner i tabletter større effekt mot gram-negative patogener og enterobakterier.

Samtidig er aktiviteten av Cefuroxime (av 2. generasjon) ved behandling av pneumokokker og stafylokokker infeksjoner høyere enn Cefiximes.

Bruk av Cefatoxime

Indikasjoner for bruk av parenterale former for cefalosporiner (Cefatoxime) er:

  • utviklingen av akutt og kronisk bihulebetennelse;
  • utviklingen av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner;
  • eksponering for intestinal infeksjon (shigella, salmonella);
  • alvorlige forhold hvor huden, bløtvev, ledd, bein påvirkes;
  • påvisning av bakteriell meningitt;
  • kompleks terapi av gonoré
  • utvikling av sepsis.

Preparatene preges av høy grad av penetrering i vev og organer, inkludert blod-hjernebarrieren. Cefatoxim kan være det stoffet du ønsker når du behandler nyfødte. Med utvikling av meningitt hos nyfødte barn, kombineres Cefotaxim med ampicilliner.

Egenskaper ved bruk av Ceftriaxone

Ceftriaxon ligner på cefatoksim i sitt aktivitetsspektrum. De viktigste forskjellene er:

  • Muligheten for å bruke Ceftriaxon 1 gang daglig. Ved behandling av meningitt - 1-2 ganger i 24 timer;
  • Dobbel utskillelse er derfor ikke nødvendig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
  • Ytterligere indikasjoner for bruk er: kompleks behandling av bakteriell endokarditt, Lyme sykdom.

Ceftriaxon bør ikke brukes under behandling av nyfødte

4. generasjons legemidler

4. generasjon cefalosporiner er preget av høyere grad av resistens og viser større effekt mot følgende patogener: Gram-positive kokker, enterokokker, enterobakterier, blåpinnebacillus (inkludert stammer som er resistente mot Ceftazidime). Indikasjoner for bruk av parenterale former er behandling av:

  • nosokomial lungebetennelse;
  • intra-abdominal og bekkeninfeksjoner - mulig kombinasjon med medikamenter basert på metronidazol;
  • infeksjoner av huden, myke vev, ledd, bein;
  • sepsis;
  • neutropenisk feber.

Ved bruk av Imipenem, som tilhører generasjon fire, er det viktig å ta med i betraktning at den blå pus bacillus raskt utvikler motstand mot dette stoffet. Før du bruker medisiner med et slikt aktivt stoff, bør det utføres en undersøkelse om følsomheten av det forårsakerende middelet mot imipenem. Legemidlet brukes til intravenøs og intramuskulær administrering.

Meronem er lik i egenskaper til imipenem. Bruksanvisning sier at man skiller mellom de karakteristiske egenskapene:

  • større aktivitet mot gram-negative patogener;
  • mindre aktivitet mot stafylokokker og streptokokinfeksjoner;
  • stoffet bidrar ikke til å gi antikonvulsiv virkning, slik at den kan brukes i kompleks behandling av meningitt;
  • egnet for intravenøs drypp- og stråleinfusjon, bør avstå fra intramuskulær administrering.

Bruken av antibakterielle midler til fjerde generasjons cefalosporingruppe Azaqtam bidrar til å gi et mindre spekter av handling. Legemidlet har en bakteriedrepende effekt, inkludert, i forhold til pyocyanestaven. Bruk av Azaktam kan bidra til utvikling av slike uønskede bivirkninger:

  • lokale manifestasjoner i form av flebitt og tromboflebitt;
  • dyspeptiske lidelser;
  • hepatitt, gulsott;
  • neurotoksisitetsreaksjoner.

Den viktigste klinisk signifikante oppgaven med dette verktøyet er å påvirke den vitale aktiviteten til aerobe gram-negative patogener. I dette tilfellet er Azaqtam et alternativ til aminoglykosid medisiner.

5. generasjons medisiner

Midler som tilhører den femte generasjonen bidrar til bakteriedrepende effekt ved å ødelegge patogenens vegger. Aktiv mot mikroorganismer, som demonstrerer motstand mot tredje generasjon cephalosporiner og medikamenter fra gruppen av aminoglykosider.

5. generasjon cephalosporiner presenteres på det farmasøytiske markedet i form av preparater basert på følgende stoffer:

  • Ceftobiprol medokaril - medisin under varenavnet Zinforo. Brukes til behandling av lokalt oppkjøpt lungebetennelse, samt kompliserte infeksjoner av hud og myke vev. Ofte klaget pasienten om forekomsten av bivirkninger i form av diaré, hodepine, kvalme, kløe. Bivirkningene er milde, deres utvikling skal rapporteres til legen din. Spesiell forsiktighet er nødvendig for behandling av pasienter i historien som det er et konvulsivt syndrom;
  • Ceftobiprol er navnet på Sefter. Tilgjengelig i pulverform for infusjonsvæske. Indikasjoner for bruk er kompliserte infeksjoner av huden og appendages, samt infeksjon av diabetemoten uten samtidig osteomyelitt. Før bruk oppløses pulveret i glukoseoppløsning, vann til injeksjon eller saltoppløsning. Verktøyet kan ikke brukes til behandling av pasienter under 18 år.

Midler 5 generasjoner er aktive mot Staphylococcus aureus, som viser et mer omfattende utvalg av farmakologisk aktivitet enn tidligere generasjoner av cephalosporiner.