Cephalosporin antibiotika gruppe

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med nedsatt bakteriell celleveggdannelse (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspekter

I serien fra I til III generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspektret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot gram-positive mikroorganismer.

Felles for alle cephalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS, mindre følsom for cephalosporiner enn S.aureus.

1. generasjon cefalosporiner

Karakterisert av et lignende antimikrobielt spektrum, men legemidler beregnet for oral administrasjon (cefalexin, cefadroxil) er noe dårligere enn parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Ved nivået av anti-pneumokok-aktivitet er cephalosporiner av den første generasjonen underordnet aminopenicilliner og de fleste av de senere cephalosporiner. En klinisk viktig funksjon er mangelen på aktivitet mot enterokokker og listeri.

Til tross for det faktum at den første generasjonen cephalosporiner er resistente mot virkningen av stafylokokker β-laktamase, kan enkelte stammer som er hyperprodusenter av disse enzymene vise moderat motstand mot dem. Pneumokokker viser komplett PR til første generasjon cefalosporiner og penicilliner.

I generasjon cefalosporiner har et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. De er effektive mot Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktivitet mot H.influenzae og M.сatarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis er ganske høy, men de er sensitive for hydrolyse av β-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Av medlemmene av familien Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mot Salmonella og Shigella ikke har klinisk betydning. Blant stammene til E.coli og P.mirabilis, som forårsaker samfunnsmessige og spesielle nosokomielle infeksjoner, er oppkjøpt motstand utbredt på grunn av produksjonen av β-laktamas-brede og utvidede handlingsspekter.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.

En rekke anaerober er følsomme, B.fragilis og beslektede mikroorganismer er resistente.

Andre generasjon cefalosporiner

Det er visse forskjeller mellom de to hovedrepresentanter for denne generasjonen - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge legemidlene er inaktive mot enterokokker, MRSA og Listeria.

Pneumokokker viser PR til 2. generasjon cefalosporiner og penicillin.

Virkningsområdet for cefalosporiner II-generasjon mot gram-negative mikroorganismer er bredere enn blant representanter for første generasjon. Begge legemidlene er aktive mot Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mot gonokokker er av klinisk betydning. Cefuroxim er mer aktiv mot M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, mens cefaclor delvis ødelegges av disse enzymene.

Av familien Enterobacteriaceae er ikke bare E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitive. Når produktene fra disse mikroorganismer produserer et bredt spekter av β-laktamase, forblir de sensitive for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor er ødelagt av BLRS.

Noen stammer av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan oppvise moderat følsomhet for cefuroksim in vitro, men den kliniske anvendelse av AMP-infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er oppført upraktisk.

Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente mot andre generasjons cephalosporiner.

III generasjon cefalosporiner

III generasjon cephalosporiner sammen med vanlige egenskaper er preget av visse funksjoner.

De grunnleggende AMPene i denne gruppen er cefotaxim og ceftriaxon, nesten identiske i deres antimikrobielle egenskaper. Begge er preget av et høyt aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydelig del av penicillinresistente pneumokokker som holder følsomheten overfor cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønsteret er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mot S.aureus, med unntak av MRSA, i noe mindre grad - mot CNS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium) er generelt utsatt.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxim og ceftriaxon er svært aktive mot meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M. catarrhalis, inkludert mot stammer med nedsatt følsomhet overfor penicillin, uavhengig av resistensmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon har høy naturlig aktivitet mot nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert mikroorganismer som produserer et bredt spekter av β-laktamase. Motstand mot E. coli og Klebsiella spp. oftest på grunn av produksjonen av BLS. Motstanden til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er vanligvis assosiert med hyperproduksjonen av kromosomal p-laktamase klasse C.

Cefotaxim og ceftriaxon er noen ganger aktive in vitro mot noen stammer av P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de skal aldri brukes med passende infeksjoner.

Ceftazidim og cefoperazon i forhold til deres viktigste antimikrobielle egenskaper ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaper inkluderer følgende:

uttalt (spesielt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;

betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, særlig S. pneumoniae;

høy følsomhet for BLRS hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten er forskjellig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måter:

mangel på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktivt mot pneumokokker og grønne streptokokker;

begge legemidlene er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generasjon cefalosporiner

På mange måter er cefepime nær III-generasjon cefalosporiner. Men på grunn av visse trekk ved den kjemiske struktur har en økt evne til å trenge gjennom den ytre membranen av gramnegative bakterier, og den relative motstand mot hydrolyse av kromosomale S-laktamaser av klasse C. Derfor, i tillegg til de egenskaper som er karakteristiske for de grunnlegg III cefalosporiner (cefotaxime, ceftriaxone), oppviser cefepim følgende funksjoner:

høy aktivitet mot P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - som over kromosomale S-laktamaser av klasse C, slik som: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

høyere motstand mot hydrolys av BLRS (den kliniske betydningen av dette faktum er imidlertid ikke helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den eneste representanten for denne gruppen av β-laktamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon blir handlingsspekteret av det kombinerte legemiddel ekspandert med anaerobe mikroorganismer, idet legemidlet også er aktivt mot de fleste enterobakterier, som produserer et bredt og utvidet spektrum av p-laktamase. Denne AMP er svært aktiv mot Acinetobacter spp. på grunn av den antibakterielle aktiviteten til sulbactam.

farmakokinetikk

Orale cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten avhenger av det spesifikke legemidlet og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim og ceftibuten kan være litt tregere hvis du har mat. Cefuroxim-aksetil under hydratisering hydrolyseres for å frigjøre aktivt cefuroxim, og mat bidrar til denne prosessen. Parenterale cephalosporiner absorberes godt etter i / m-administrasjon.

Cefalosporiner er fordelt i mange vev, organer (unntatt prostata) og hemmeligheter. Høye konsentrasjoner finnes i lungene, nyrene, leveren, musklene, huden, myke vev, bein, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaper ceftriaxon og cefoperazon de høyeste nivåene. Cefalosporiner, spesielt cefuroxim og ceftazidim, trenger godt inn i det intraokulære væsken, men oppretter ikke terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.

Evnen til å skape GEB og terapeutisk konsentrasjon i CSF er mest uttalt i de cefalosporiner III - cefotaksim, ceftriakson og ceftazidim cefepim og knyttet til generering IV. Cefuroxim går moderat gjennom BBB bare med betennelse i hjernens forside.

De fleste cefalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Unntaket er cefotaxim, som er biotransformert for å danne en aktiv metabolitt. Legemidlene utskilles hovedsakelig av nyrene, og svært høye konsentrasjoner oppstår i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillingsrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner er i området fra 1-2 timer. Lengre halveringstiden har cefixim, ceftibuten (3-4 h) og ceftriaxone (8,5 h), som tillater deres tilordning en gang per dag. Ved nyreinsuffisiens krever doseringsregimer av cefalosporiner (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) korreksjon.

Uønskede reaksjoner

Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk sjokk. Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller eosinofili, leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan forårsake hypoprothrombinemi med tendens til blødning.

CNS: Kramper (ved bruk av høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Lever: Økt transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Høye doser ceftriaxon kan forårsake kolestase og pseudokolelithiasis.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt. Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Tiltakshjelp: gjenoppretting av vann og elektrolyttbalanse, om nødvendig, foreskrive antibiotika som er aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Ikke bruk loperamid.

Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med en / e injeksjon, flebitt - med / i introduksjonen.

Andre: oral candidiasis og skjede.

vitnesbyrd

1. generasjon cefalosporiner

Hovedindikasjonen for bruk av cefazolin er for tiden perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til å behandle infeksjoner i huden og bløtvev.

Anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av infeksjoner i luftveiene i luftveiene og luftveiene i dag, bør betraktes som utilstrekkelig begrunnet på grunn av dets smale aktivitetsspektrum og den brede spredningen av resistens blant potensielle patogener.

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Andre generasjon cefalosporiner

infeksjon MWP (moderat pyelonefrit og alvorlig);

Cefuroxime-aksetil, cefaklor:

infeksjoner VDP og NDP (CCA, akutt bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);

infeksjoner av IMP (mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn);

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Cefuroxim og cefuroxim-aksetil kan brukes som en trinnbehandling.

III generasjon cefalosporiner

Alvorlige samfunnsnyttede og nosokomielle infeksjoner:

Alvorlige lokalsamfunnet og nosokomielle infeksjoner av ulike lokaliseringer med en bekreftet eller sannsynlig etiologisk rolle av P.aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og immundefekt (inkludert nøytropenisk feber).

Bruk av parenterale cefalosporiner fra tredje generasjon er mulig både i form av monoterapi og i kombinasjon med andre grupper av AMP.

Infeksjonsinfeksjoner: mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn.

Den muntlige fasen av trinnvis behandling av ulike alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle gram-negative infeksjoner etter å ha oppnådd en vedvarende effekt fra bruk av parenterale legemidler.

VDP- og NDP-infeksjoner (ceftibuten anbefales ikke for mulig pneumokokk-etiologi).

Alvorlig, hovedsakelig nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

IV-generasjon cefalosporiner

Alvorlig, for det meste nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

Kontra

Allergisk reaksjon på cefalosporiner.

advarsler

Allergi. Kryss til alle cefalosporiner. Allergier til første generasjon cefalosporiner kan forekomme hos 10% av pasientene med penicillinallergi. Kryssallergi mot penicilliner og cefalosporiner II-III generasjon forekommer mye sjeldnere (1-3%). Hvis det er en historie med allergiske reaksjoner av umiddelbar type (for eksempel urtikaria, anafylaktisk sjokk) til penicilliner, bør førstegenerasjon cefalosporiner brukes med forsiktighet. Cefalosporiner fra andre generasjoner er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner brukes under graviditet uten noen begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige kontrollerte studier av sikkerheten for gravide og fosteret.

Amming. Cefalosporiner i lave konsentrasjoner trer inn i morsmelken. Når det brukes av ammende mødre, kan tarmmikrofloraen forandres, barnets sensibilisering, hudutslett, candidiasis. Vær forsiktig når du bruker amming. Ikke bruk cefixim og ceftibuten, på grunn av mangel på hensiktsmessige kliniske studier.

Pediatrics. Hos nyfødte er en økning i halveringstiden til cefalosporiner mulig på grunn av forsinket nyreutskillelse. Ceftriaxon, som har en høy grad av binding til plasmaproteiner, kan forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til proteiner, så det bør brukes med forsiktighet hos nyfødte med hyperbilirubinemi, spesielt i preterm.

Geriatri. På grunn av endringer i nyrefunksjon hos eldre, kan utskillelsen av cefalosporiner sakte, noe som kan kreve korreksjon av doseringsregimet.

Nedsatt nyrefunksjon. På grunn av det faktum at de fleste cephalosporiner utskilles fra kroppen ved nyrene, hovedsakelig i aktiv tilstand, er doseringsregimene for disse AMPene (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) for nyrefeil underlagt korreksjon. Ved bruk av cefalosporiner i høye doser, spesielt når det kombineres med aminoglykosider eller sløyfediuretika, er det mulig å få en nefrotoksisk effekt.

Leverdysfunksjon. En betydelig del av cefoperazon utskilles med galle, derfor i alvorlige leversykdommer, bør dosen reduseres. Hos pasienter med leversykdom er det økt risiko for hypoprothrombinemi og blødning ved bruk av cefoperazon; For forebygging anbefales det å ta vitamin K.

Tannbehandling. Ved langvarig bruk av cefalosporiner kan det oppstå oral candidiasis.

Drug interaksjoner

Antacida reduserer absorpsjonen av orale cephalosporiner i mage-tarmkanalen. Det bør være minst 2 timers mellomrom mellom å ta disse medisinene.

Når det kombineres med cefoperazon antikoagulantia og antiplatelet, øker risikoen for blødning, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfelle av alkoholforbruk under behandling med cefoperazon, kan en disulfiram-lignende reaksjon utvikles.

Kombinasjonen av cephalosporiner med aminoglykosider og / eller loopdiuretika, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan øke risikoen for nefrotoksisitet.

Pasientinformasjon

Inne i cefalosporiner, er det ønskelig å ta med mye vann. Cefuroxim-aksetil må tas med mat, alle andre legemidler - uavhengig av måltidet (med forekomst av dyspeptiske fenomen, kan vi ta det under eller etter et måltid).

Flytende doseringsformer for inntak bør fremstilles og tas i samsvar med vedlagte instruksjoner.

Overhold den foreskrevne administreringsmåten nøye under hele behandlingsforløpet, ikke hopp over doser og ta dem med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.

Ta ikke antacida innen 2 timer før og etter å ta cephalosporin inni.

Under behandling med cefoperazon og i to dager etter ferdigstillelse, bør alkohol unngås.

Egenskaper og bruk av antibiotika i cephalosporins gruppen

Cefalosporiner er en gruppe antibiotika, som i sin struktur inneholder en ß-laktamring, og derfor har visse likheter med penicilliner.

Cephalosporiner inkluderer et stort antall antibiotika, hovedegenskapen som er lav giftighet og høy aktivitet mot de fleste patogene (patogene) bakterier.

Mekanismen for antibakteriell aktivitet

Cefalosporiner, som penicilliner, inneholder en ß-laktamring i molekylets struktur. De har en bakteriedrepende effekt, det vil si at de fører til at en bakteriell celle dør. En slik aktivitetsmekanisme realiseres ved å undertrykke (hemme) dannelsen av bakteriell cellevegg. I motsetning til penicilliner og deres analoger, har molekylets kjernen små forskjeller i kjemisk struktur, noe som gjør den resistent mot effektene av bakterielle enzymer beta-laktamase.

De fleste cephalosporiner har et bredere spekter av aktivitet, i motsetning til penicilliner, og bakteriell motstand mot dem utvikles sjeldnere.

Typer av cefalosporiner

Med utviklingen av nye antibiotika, skiller cephalosporins gruppen flere store generasjoner, som inkluderer:

  • Den første generasjonen (cefazolin, cefalexim) er de aller første representanter for denne gruppen, har det smaleste aktivitetsspekteret, brukes hovedsakelig i kirurgi og til behandling av streptokokkfaryngitt (angina).
  • II-generasjon (cefuroxim) - har et mer betydelig aktivitetsspekter, derfor brukes de til å behandle infeksjoner i urogenitalt tarmkanal, lungebetennelse (lungebetennelse) og øvre luftveier (bihulebetennelse, otitis).
  • III generasjon (ceftazidim, cefotaksim, ceftriaxon, ceftazidim) - dag cefalosporiner i denne slekt er oftest brukt til å behandle smittsomme bakterielle sykdommer med alvorlig, inkludert purulent bløtvev i ulike lokalisering, øvre luftveier, betennelse i luftveiene, strukturene i urinveiene, beinvev, bukorganer av noen tarminfeksjoner (salmonellose).
  • IV-generasjon (cefepim, cefpiron) er de mest moderne antibiotika, de er sekundære antibiotika, derfor brukes de bare til svært alvorlige infeksiøse inflammatoriske prosesser med ulike lokaliseringer, der andre antibiotika ikke er effektive.

Til dags dato, godt designet V generasjons cefalosporiner (ceftolozane, ceftobiprole), men bruken er begrenset, vanligvis de brukes i svært sjeldne tilfeller av alvorlige infeksjoner, spesielt i sepsis (blodforgiftning) mot humant immunsvikt.

Programfunksjoner

Generelt er nesten alle representanter for cephalosporin gruppen godt tolerert, det er flere hovedbivirkninger og funksjoner ved bruk, som inkluderer:

  • Allergiske reaksjoner er den vanligste bivirkningen (10% av alle tilfeller av cephalosporiner), som preges av ulike manifestasjoner (utslett, kløe i huden, urtikaria, anafylaktisk sjokk). Siden disse antibiotika inneholder en β-laktamring, kan allergiske kryssreaksjoner med penicilliner utvikles. Hvis en person hadde en allergi mot penicilliner og deres analoger, vil det i 90% av tilfellene utvikles til cefalosporiner.
  • Oral candidiasis - kan utvikles med langvarig bruk av cefalosporiner uten å ta hensyn til prinsippene for rasjonell antibiotikabehandling, mens betinget patogen soppmikroflora, representert av gjærlignende sopp av slekten Candida, aktiveres.
  • Bruk ikke legemidler fra denne gruppen til personer med alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon, da de metaboliseres og utskilles i disse organene.
  • Bruk er tillatt for gravide og små barn, men bare under strenge medisinske indikasjoner.
  • Under bruk av antibiotika i denne gruppen, bør de eldre korrigere doseringen, da elimineringsprosessen reduseres.
  • Cefalosporiner trer inn i morsmelk, noe som bør vurderes ved bruk av dem hos lakterende kvinner.
  • Under kombinert bruk av cephalosporiner med legemidler i antikoagulantgruppen (reduserer blodproppene), er det stor risiko for blødning på forskjellige steder.
  • Kombinert bruk med aminoglykosider øker belastningen på nyrene betydelig.
  • Samtidig mottak av cefalosporiner og alkohol anbefales ikke.

Disse funksjonene er nødvendigvis tatt i betraktning før bruk av antibiotika i denne gruppen.

På grunn av den lave toksisiteten og høye effektiviteten til antibiotika i denne gruppen har de funnet bred anvendelse på ulike fagområder, inkludert obstetrik, barn, gynekologi, kirurgi og smittsomme sykdommer.

Alle cephalosporiner presenteres i oral (tabletter, sirup) og parenteral (oppløsning til intramuskulær eller intravenøs administrering) doseringsform.

Oversikt over antibiotika gruppe cefalosporiner med navnene på rusmidler

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Klassifisering og navn på cephalosporin antibiotika

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Første generasjon

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Den andre

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

tredje

  • Cefotaksim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

fjerde

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Den femte. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Graden av følsomhet av floraen

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cefalosporin gruppe, navnene (med anaerob aktivitet): mefoxin, Anaerotsef, tsefotetan + alle representanter for den tredje, fjerde og femte generasjoner.

Åpningshistorikk og kvitteringsmekanisme

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cefazolin syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et helt tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Generelle egenskaper og farmakokinetikk av cefalosporiner

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

  • bakteriedrepende effekt på patogener;
  • enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
  • Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
  • høy synergisme med aminoglykosider;
  • minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Patogenes motstand mot antibiotikabehandling

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

Motstand mot kjemoterapeutiske midler

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Karakteren av oppnådd toleranse

Mutasjonen-utvalget

  • Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
  • Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Motstand og mikroorganismer

Ofte er motstand karakteristisk for:

  • staphylo og enterokokker;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Programfunksjoner

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Den andre

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehus lungebetennelse, godt kombinert med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

cefuroksim

  1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
  2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
  3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
  4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
  5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

cefaclor

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

3. generasjon cephalosporin antibiotika

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

Ceftriaxon og Cefoperazone

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Cefoperazone / Sulbactam

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Femte generasjons medisiner

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

  • under 18 år
  • hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Dosering og hyppighet av bruk av de viktigste representantene til gruppen

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

Hvilke antibiotika er cefalosporiner til oral bruk?

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

  1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
  2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
  3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
  4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munnhulen og skjeden, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- og neutropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Ulike aldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.

Mylor

Kald- og influensabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Cephalosporin gruppe antibiotika er

Cephalosporin gruppe antibiotika er

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxim-aksetil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spektrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxim (Cefpodoxim Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cephalosporin-gruppen, navn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle representanter fra tredje, fjerde og femte generasjon.

Les videre: Fordelene og skadene til antibiotika for kroppen

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cephazoline syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Et gjennombrudd i behandlingen av pseudomuskulær infeksjon kan kalles å bli i 1983 Ceftazidime.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

  • bakteriedrepende effekt på patogener;
  • enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
  • Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
  • høy synergisme med aminoglykosider;
  • minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Mutasjonen-utvalget

  • Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
  • Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Ofte er motstand karakteristisk for:

  • stafyl- og enterokokker;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- og pneumokokker;
  • meningokokk infeksjon;
  • salmonella.

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehuspenevmonier, godt kompatible med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

  1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
  2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
  3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
  4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
  5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Les videre: Valg av Ceftriaxon-analoger i ulike former for utgivelse

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

  • under 18 år
  • hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

For meningitt, opptil 16 g i seks injeksjoner. For gonoré, administreres 0,5 g intramuskulært én gang.

Meningitt - 100 for 2 r. Ikke over 4,0 g per dag.

Meningitt - 2 g hver tolv timer. Gonorea - 0,25 g en gang.

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

  1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
  2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
  3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
  4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munn og skjede, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuco og nøytropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

Les videre: Alt om moderne klassifisering av antibiotika

Eventuelle spørsmål? Få en gratis konsultasjon med en lege akkurat nå!

Ved å trykke på knappen vil det bli en spesiell side på nettstedet vårt med tilbakemeldingsskjema med en spesialist på profilen du er interessert i.

Gratis medisinsk konsultasjon

Cephalosporiner er en stor gruppe av svært aktive antibiotika, hvorav den første ble oppdaget i midten av det tjuende århundre. Siden da har mange andre antimikrobielle midler fra denne gruppen blitt oppdaget, og deres halvsyntetiske derivater er blitt syntetisert. Derfor er i dag fem generasjoner av cephalosporiner klassifisert.

Hovedvirkningen av disse antibiotika er skade på cellemembranene av bakterier, som senere fører til deres død. Cefalosporiner brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av gram-negative bakterier, samt gram-positive bakterier, hvis antibiotika fra penicillin-gruppen var ineffektive.

Det er medisiner fra gruppen av cephalosporiner for både oral og injiserbar. Samtidig, i form av tabletter, frigjøres cefalosporiner fra 1., 2. og 3. generasjon, og 4. og 5. generasjon antibiotika i denne gruppen er beregnet utelukkende til parenteral administrering. Dette skyldes at ikke alle medikamenter relatert til cefalosporiner absorberes fra mage-tarmkanalen. Som regel er antibiotika i piller foreskrevet for milde infeksjoner for ambulant terapi.

Vurder hvilke cefalosporiner som kan administreres oralt, mens de skilles etter generasjoner.

1. generasjon cefalosporiner i tabletter

Disse inkluderer:

Disse stoffene er preget av et smalt spekter av eksponering, samt et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. I de fleste tilfeller anbefales de til behandling av ukompliserte infeksjoner i huden, bløtvev, bein, ledd og ENT-organer forårsaket av streptokokker og stafylokokker. Men for behandling av bihulebetennelse og otitis, er disse legemidlene ikke foreskrevet på grunn av at de trenger svært dårlig inn i mellomøret og inn i neseborene.

Hovedforskjellen mellom Cefadroxil og Cefalexin er at sistnevnte er preget av en lengre handlingstid, noe som reduserer hyppigheten av å ta medisinen. I noen tilfeller, i begynnelsen av behandlingen, kan cefalosporiner fra første generasjon bli foreskrevet i form av injeksjoner med en videre overgang til tablettformen.

2. generasjon cefalosporiner i tabletter

Blant stoffene i denne undergruppen:

Aktivitetsspekteret av andre generasjon cephalosporiner i forhold til gram-negative bakterier er bredere enn i representanter for første generasjon. Disse tablettene kan administreres med:

  • smittsomme og betennelsessykdommer i øvre og nedre luftveier (tonsillitt, faryngitt, kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);
  • smittsomme lesjoner i urinveiene;
  • ikke-alvorlige hudinfeksjoner, bakterielle lesjoner av bløtvev, bein og ledd.

På grunn av det faktum at Cefaclor ikke kan skape høye konsentrasjoner i mellomøret, brukes den ikke til akutt otitis media, og Cefuroxime aksetil kan brukes i dette tilfellet. Samtidig er antibakterielle spekteret av begge legemidlene liknende, men Cefaclor er mindre aktiv i forhold til pneumokokker og hemofile baciller.

3. generasjon cefalosporiner i tabletter

Den tredje generasjonen av cephalosporiner inkluderer:

Funksjonene til disse stoffene er:

  • høyere aktivitet mot enterobakterier og Pseudomonas aeruginosa
  • gode farmakokinetiske egenskaper;
  • god penetrasjon i vevet.

Disse antibiotika er foreskrevet oftest for:

  • kronisk bronkitt forårsaket av hemophilus bacillus og moraxella;
  • urinveisinfeksjoner forårsaket av multiresistent flora.

Cefixime er også foreskrevet for gonoré og shigellose.

Cephalosporin antibiotika

Cephalosporiner, som penicilliner, tilhører beta-laktam antibiotika, men deres kjemiske struktur er basert på 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cefalosporiner sammenlignet med penicilliner er deres større motstand mot beta-laktamaser. Cephalosporiner har også et bredere aktivitetsspektrum, inkludert effekten på gram-negative mikroorganismer.

De første antibiotika cephalosporiner, som besitter høy antibakteriell aktivitet, hadde ikke fullstendig motstand mot beta-laktamaser. Å være resistent mot plasmid laktamase, ble de ødelagt av kromosomale beta-laktamaser, som er produsert av gram-negative mikroorganismer. Senere ble den fjerde generasjonen av cephalosporiner syntetisert.

Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedtrekket i første generasjons cefalosporiner er deres høye antistafylokokker, inkludert mot beta-laktamase-dannende og benzylpenicillinresistente stammer, samt i forhold til alle typer streptokokker (unntatt enterokokker) og gonokokker.

Andre generasjon cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert mot penisillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Protea.

Tredje generasjon cefalosporiner har et bredere spekter av virkning enn første og andre generasjon cephalosporiner, og er svært aktive mot gram-negative bakterier.

Fjerde generasjon cephalosporiner har noen særegne egenskaper. Som andre og tredje generasjon cefalosporiner er de resistente mot plasmid beta-laktamaser av gram-negative bakterier, og også til virkningen av kromosomale beta-laktamaser; i motsetning til andre cefalosporiner, er de svært aktive i nesten alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overstiger ikke den tredje generasjon cephalosporiner i effektivitet. Høy effektivitet mot anaerober er deres unike funksjon.

Cefalosporiner er forskjellige i deres andre egenskaper. Dermed er den første generasjonen cefalosporiner - cefazalin og cephalotin - praktisk talt ikke absorbert når de tas oralt, de foreskrives bare parenteralt. Cephalexin tas oralt. Av andre generasjons legemidler administreres cefuroksim intramuskulært og intravenøst. Cefoxitin er bare foreskrevet parenteralt. Tredje generasjons legemidler - cefotaxim, ceftriaxon, cefoperazon og ceftazidim - foreskrives bare parenteralt. Den fjerde generasjonen cefpiron og cefmetason injiseres også intravenøst.

Orale cefalosporiner brukes til de samme indikasjonene som parenteral, men på grunn av deres lavere antibakterielle aktivitet, foreskrives de for moderat infeksjon.

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt. Mekanismen for deres handling er assosiert med skade på cellemembranen av bakterier som er i avlstadiet, på grunn av den spesifikke inhibering av cellemembranen.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner og nyreskade; Det anbefales at cefalosporiner forskrives forsiktig til pasienter som har en overfølsomhet overfor penicilliner.

Cefalosporiner er kontraindisert i nærvær av allergi mot noen av legemidlene i denne gruppen, så vel som i sykdommer i lever og nyrer. Forsiktighet bør være foreskrevet medikamenter i denne gruppen av gravide.

I generasjon: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (ceporin), cefalexin (kefexin), cefradin, cefapirin, cefadroxil.

II-generasjon: cefuroxim (ketocef), cefaklor (vercef), cefotaxim (claforon), cefotiam, cefotetan.

III-generasjon: cefotriaxon (longacef, rocephin), cefonomerazol (cefobitt), ceftazidim (kefadim, myrocef, fortum), cefotaxim, cefixim, cefroxidin, ceftizoxim, cefrpyridoxim.

IV-generasjon: cefoxitin (mefoxin), cefmetazol, cefpirome.

Cefotetan og cefoxitin er tsefomitsinovym antibiotika (i posisjon 7 til cefem-kjernen har de en metoksygruppe, og sidekjeden - cyano, slik at de kan trenge gjennom membranen av gramnegative mikroorganismer som er resistente overfor beta-laktamaser).

I. Gruppe tienamyciner. Imipenem er et bredspektret antibiotikum, effektivt mot gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Det brukes i form av et kombinert stoff i kombinasjon med en spesifikk hemmer av enzymet dehydropeptidase av nyrene - cilastatin. Denne kombinasjonen hemmer imipenemmetabolisme i nyrene og øker konsentrasjonen av antibiotika i nyrene og urinveiene (Tiekam-legemiddel).

Motstandsdyktig mot beta-laktamase gram-negative organismer. Søknad: infeksjoner i magehulen, luftveiene, septikemi, urinveisinfeksjoner, infeksjoner i huden, små vev, bein og ledd. Bivirkninger ligner cefalosporiner.

II. Aztreonam (azaktam) - monocyklisk beta-laktam antibiotika. Den har en kraftig bakteriedrepende effekt på gram-negative bakterier. Relativ resistent mot beta-laktamase. Anvendelse: alvorlige urinveisinfeksjoner, septikemi, hud- og luftveisinfeksjoner. Bivirkninger: kvalme, diaré, hudbetennelse. Kontraindisert i allergiske reaksjoner og graviditet.

Cefalosporiner er naturlige og halvsyntetiske antibiotika avledet fra 7-aminocefalosporinsyre. De har et bredt spekter, antibakteriell virkning, motstand mot virkningen av stafylokokker penicillinase, ufullstendig kryssallergi med penicilliner. Motstanden av bakterier til cephalosporiner i behandlingsprosessen utvikler sakte. Cefalosporiner virker bakteriedrepende på mikrobiellcellen, i henhold til virkningsmekanismen, som penicilliner, er inhibitorer av syntesen av bakteriecelleveggen.

Cephalosporin C. Deretter ble oppnådd halvsyntetiske antibiotika (cefalotin, cefaloridin, cefalexin, Cephaloglycin, cefradin, cefazolin, tsefanon et al.), Mer effektiv i forhold til naturlige cefalosporiner - den første gruppen av antibiotika ble isolert fra dyrkningsbuljongen av soppen Cephalosporium acremonium.

Cefalotin og cephaloridin brukes mye til parenteral administrering, og cefalexin til oral administrering. Cefalotin og cefaleksin produsert av innenlandske industrien, er aktive overfor kokker og de fleste stammer av E. coli, Proteus, Salmonella, og andre gram-negative bakterier:

Cephalosporiner brukes hovedsakelig i sepsis, respirasjons- og gastrointestinale sykdommer hos dyr.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonymer: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Hvitt krystallinsk pulver, godt oppløselig i vann. Vandige løsninger av stoffet mørkere i lyset.

Stoffet har en bakteriedrepende virkning på gram-positive og gram-negative (inkludert penitsillinazoobrazuyuschie) coccal bakterier, Clostridium, miltbrann, Escherichia, Salmonella, Shigella; mindre aktiv mot enterokokker; ikke effektiv mot Pseudomonas aeruginosa, mykobakterier rickettsia, virus, protozoer, så vel som de fleste stammer av Proteus og b -laktamazoobrazuyuschih stammer av gram-negative bakterier.

Cephaloridin absorberes dårlig når det administreres oralt, så det brukes kun parenteralt. Ved intramuskulær og intravenøs administrering trengs det godt inn i organer og vev og holdes i terapeutiske konsentrasjoner i opptil 8 timer. Det utskilles fra kroppen hovedsakelig av nyrene.

Legemidlet kan brukes hvis du er allergisk mot penicilliner. Med innføring av cephaloridin i noen tilfeller, nevnt nefrotoksisk effekt.

Cefaloridin administreres intravenøst ​​(mikroskop eller drypp) eller intramuskulært 3 ganger daglig i doser per 1 kg dyrevekt: hester og storfe 10-20 mg, hunder 5-15 mg. I alvorlige tilfeller av sykdommen indikeres intravenøs administrering av legemidlet i en dose på 25 mg pr. 1 kg dyrvekt 4 ganger daglig.

Cefalotin - Cefalotinum. Synonymer: Cepovenin, Keflin.

Hvitt krystallinsk pulver, oppløselig i vann. Spekteret av antimikrobielle virkninger ligner på cephaloridin. Cephalotin er ikke ødelagt av stafylokok penicillinase, men dekomponeres ved virkningen av penicillinase produsert av gram-negative bakterier.

Som cephaloridin brukes legemidlet kun parenteralt på grunn av dårlig absorberbarhet i mage-tarmkanalen. Raske enn cephaloridin, utskilt fra kroppen, i terapeutiske konsentrasjoner i blodet i 3-4 timer.

Cephalothin grunn av sykelighet ved intramuskulær administrering administreres intravenøst ​​for det meste 4-6 ganger daglig, med de følgende doser: hester og kyr 10-15 mg, hunder 5-10 mg per 1 kg av dyrets vekt.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonymer: Ceporex, Keflex.

Hvitt krystallinsk, litt hygroskopisk pulver, oppløselig i vann.

Ved spektret antimikrobiell virkning ikke avviker fra cefalexin og cefalothin cefaloridin, men det er stabilt i et surt miljø og er effektive når de administreres oralt. Legemidlet absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen, utskilles i betydelige mengder med urin i en modifisert form; en liten del av antibiotika utskilles i gallen.

Cefalexin administreres oralt 4 ganger daglig i doser per 1 kg dyrevekt: hester og storfe 10-15 mg, hunder 5-12 mg.

Cefalosporiner fremstilles til parenteral administrering i hermetisk forseglede hetteglass: cephaloridin - 0,25, 0,5 og 1 g hver; cefalotin - 0,5, 1 og 2 g; cefalexin produsert i kapsler på 0,25 og 0,5 g.

Ved bruk av cefalosporiner i høyere doser, er overvåkning av nyrefunksjonen nødvendig på grunn av mulig nefrotoksisk effekt.

Cefalosporiner lagres i henhold til liste B på et tørt, mørkt sted ved temperaturer ikke høyere enn 10 C. Holdbarhet er 2 år.

Kilder: Ingen kommentarer enda!

Cefalosporin antibiotika er svært effektive stoffer. De åpnet dem i midten av forrige århundre, men i de senere år har det blitt utviklet nye verktøy. Det er allerede fem generasjoner av slike antibiotika. De vanligste er cephalosporiner i form av tabletter som gjør en utmerket jobb med ulike infeksjoner og kan tolereres godt, selv av små barn. De er enkle å bruke, og leger foreskriver ofte dem for behandling av smittsomme sykdommer.

Historien om utseendet av cefalosporiner

På 40-tallet i forrige århundre ble den italienske forskeren Brodzu, som studerte de forårsakende agensene av tyfusfeber, funnet å ha en sopp som hadde antibakteriell aktivitet. Det har vist seg å være ganske effektivt mot gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte disse forskerne et stoff fra denne soppen, kalt cephalosporin, på grunnlag av hvilke antibakterielle stoffer ble opprettet, kombinert til en gruppe cefalosporiner. På grunn av deres resistens mot penicillinase ble de brukt i tilfeller der penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første stoffet av cefalosporin antibiotika.

Til nå er det allerede fem generasjoner cefalosporiner, som har kombinert mer enn 50 legemidler. I tillegg er semi-syntetiske stoffer som er mer stabile og har et bredt spekter av handling, opprettet.

Virkning av cefalosporin antibiotika

Den antibakterielle effekten av cephalosporiner er forklart av deres evne til å ødelegge enzymer som danner grunnlaget for bakteriecellemembranen. De er bare aktive mot mikroorganismer som vokser og forminerer.

Den første og andre generasjonen av rusmidler har vist sin effektivitet mot streptokokker og stafylokokker, men de er ødelagt av virkningen av beta-laktamase, som produseres av gram-negative bakterier. De siste generasjonene av cephalosporin-antibiotika har vist seg å være mer elastiske og brukes til ulike infeksjoner, men de har vist at de er ineffektive mot streptokokker og stafylokokker.

Cephalosporiner er delt inn i grupper i henhold til ulike kriterier: effektivitet, virkningsfaktor, administrasjonsmetode. Men den vanligste klassifiseringen vurderes av generasjoner. La oss se nærmere på listen over legemidler av cefalosporin-serien og deres formål.

1. generasjons medisiner

Det mest populære stoffet er Cefazolin, som brukes mot stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte stedet ved hjelp av parenteral administrering, og den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet oppnås i tilfelle hvis du går inn i legemidlet tre ganger om dagen. Indikasjoner for bruk av Cefazolin er den negative effekten av stafylokokker og streptokokker på ledd, bløtvev, hud, bein.

Det er nødvendig å være oppmerksom på at relativt nylig ble dette stoffet mye brukt til å behandle et stort antall smittsomme sykdommer. Men med fremveksten av mer moderne medisiner fra tredje til fjerde generasjon, ble det ikke lenger foreskrevet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.

Forberedelser 2 generasjoner

Cephalosporin-antibiotika av 2. generasjon er preget av økt aktivitet mot gram-negative bakterier. Legemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mot:

  • infeksjoner forårsaket av stafylokokker og streptokokker;
  • gram negative bakterier.

Cefuroxime er et stoff som ikke er aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat av parenteral administrasjon, trenger den inn i de fleste vev og organer, slik at antibiotika brukes til behandling av inflammatoriske sykdommer i dura mater.

Suspensjon Tseklor utnevnt selv for barn, og det adskiller behagelig smak. Legemidlet kan produseres i form av tabletter, tørr sirup og kapsler.

2. generasjon cefalosporinpreparater foreskrives i følgende tilfeller:

  • forverring av otitis media og bihulebetennelse;
  • behandling av postoperative tilstander;
  • kronisk bronkitt i form av forverring, fremveksten av lokalt oppkjøpt lungebetennelse;
  • infeksjon av bein, ledd, hud.

3. generasjons medisiner

I første omgang ble tredje generasjon cephalosporiner brukt i ambulante tilstander for behandling av alvorlige smittsomme sykdommer. For tiden brukes disse legemidlene i poliklinikk på grunn av økt resistens av patogener mot antibiotika. Forberedelser av den tredje generasjonen er foreskrevet i følgende tilfeller:

  • Parenterale arter brukes til alvorlige smittsomme lesjoner og for blandede infeksjoner identifisert;
  • midler til intern bruk brukes til å kvitte seg med en moderat sykehusinfeksjon.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern bruk, brukes til å behandle gonoré, shigellose og forverring av kronisk bronkitt.

Cefatoxime, som brukes parenteralt, hjelper i følgende tilfeller:

  • akutt og kronisk bihulebetennelse;
  • intestinal infeksjon;
  • bakteriell meningitt;
  • sepsis;
  • bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
  • alvorlig skade på huden, ledd, bløtvev, bein;
  • som en kompleks terapi av gonoré.

Legemiddel er preget av høy grad av penetrering i organer og vev, inkludert blod-hjernebarrieren. Cefatoxime kan brukes til behandling av nyfødte hvis de utvikler meningitt, og det kombineres med ampicilliner.

4. generasjons legemidler

Antibiotika av denne gruppen dukket opp ganske nylig. Slike legemidler er laget bare i form av injeksjoner, som i dette tilfellet har de en bedre effekt på kroppen. 4. generasjon cefalosporiner i tabletter frigjøres ikke, fordi disse legemidlene har en spesiell molekylær struktur, på grunn av hvilken de aktive komponentene ikke er i stand til å trenge inn i de cellulære strukturer i tarmslimhinnen.

Preparater av 4. generasjon har økt motstand og viser større effekt mot slike patogene infeksjoner som enterokokker, gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er foreskrevet for behandling av:

  • nosokomial lungebetennelse;
  • infeksjoner av bløtvev, hud, bein, ledd;
  • bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

En av 4. generasjons legemidler er Imipenem, men du bør være oppmerksom på at pyocyanestaven raskt kan utvikle motstand mot dette stoffet. Dette antibiotika brukes til intramuskulær og intravenøs administrering.

Følgende legemiddel er Meronem, med sine egenskaper som Imipenem, og har slike egenskaper:

  • høy aktivitet mot gram-negative bakterier;
  • lav aktivitet mot streptokokkinfeksjoner og stafylokokker;
  • ingen antikonvulsiv virkning
  • brukes til intravenøs stråle- eller dryppinfusjon, men det er verdt å avstå fra intramuskulær administrering.

Legemidlet Azaktam har en bakteriedrepende effekt, men bruken forårsaker utviklingen av følgende sidereaksjoner:

  • dannelsen av tromboflebitt og bare phlebitis;
  • gulsott, hepatitt;
  • dyspeptiske lidelser;
  • neurotoksisitetsreaksjoner.

5. generasjons medisiner

Femte generasjon cephalosporiner har en bakteriedrepende effekt som bidrar til ødeleggelsen av patogenes vegger. Slike antibiotika er aktive mot mikroorganismer som har utviklet motstand mot tredje generasjon cefalosporiner og medikamenter fra gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - dette legemidlet brukes til å behandle lokalt oppkjøpt lungebetennelse, komplisert av infeksjoner av bløtvev og hud. Hans bivirkninger er hodepine, diaré, kløe, kvalme. Forsiktighet bør tas Zinforo-pasienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette legemidlet er produsert i form av et pulver, hvorfra en oppløsning er forberedt til infusjon. Det er foreskrevet for behandling av vedlegg og kompliserte infeksjoner i huden, så vel som i infeksjon av diabetisk fot. Før bruk skal pulveret oppløses i glukoseoppløsning, saltvann eller vann til injeksjon.

Preparater av 5. generasjon er aktive mot Staphylococcus aureus og demonstrerer et mye bredere spektrum av farmakologisk aktivitet enn tidligere generasjoner av cephalosporin-antibiotika.

Cefalosporiner er således en ganske stor gruppe antibakterielle legemidler som brukes til å behandle sykdommer hos voksne og barn. Legemidler i denne gruppen er svært populære på grunn av deres lave giftighet, effekt og praktisk form for anvendelse. Det er fem generasjoner av cephalosporiner, som hver er forskjellige i sitt spekter av handling.

Cephalosporinpreparater er naturlige forbindelser som er avledet fra svampen Сphalosporium (inneholdt i sjøvann) og halvsyntetiske stoffer laget av 7-ACC (7-aminocefalosporinsyre). Deres egenskaper inkluderer høy bakteriedrepende virkning, et bredt spekter av virkning og lav toksisitet. Cephalosporin-antibiotika har også delvis kryss-allergenicitet med penicilliner og høy aktivitet mot stafylokokker som er resistente mot andre typer legemidler.

For første gang ble sopp Cephalosporium acremonium med en utprøvd antibakteriell aktivitet isolert i 1945 fra sjøvannet av den italienske forskeren G. Brots. Deretter ble det mulig å skaffe seg et nytt stoff fra denne organismen - cephalosporin C. Cephaloridin ble den første medisinen som tilhørte denne klassen. Til dags dato er medisiner fra cephalosporin-gruppen, det er mer enn 50 artikler.

Antibiotika av denne typen kan hemme syntese av peptidoglykan, ødelegge enzymer som bidrar til denne prosessen. Effekten av cephalosporin medisiner er avhengig av de spesifikke mikroorganismer som de kan ødelegge. I dette tilfellet virker cefalosporiner som regel bare på reproduserende og voksende mikroorganismer. Men cellene som er i ro, påvirker ikke stoffene.

Cefalosporiner klassifiseres i henhold til følgende parametere:

  • administrasjonsmetode i kroppen (oralt eller parenteralt);
  • bredden av spektret av antibakterielle effekter;
  • grader av motstand mot gram-negative bakterier;
  • egenskaper av metabolisme.

Den vanligste klassifiseringen av narkotika er imidlertid genereringen av antibiotika. For tiden er det fem slike grupper av legemidler. I hver av dem er det et stoff med positive kvaliteter som danner grunnlaget for den nye generasjonen cefalosporiner. For det første ble cefazolin brukt, for den andre, cefroxim, og for henholdsvis tredje og fjerde, cefoxim og cefecim.

Den første gruppen av cephalosporiner påvirker nesten alle stafylokokker, inkludert benzylpenicillinresistente mikroorganismer, E. coli-stammer og proteus. Samtidig er det ingen effekt på penicillinresistente pneumokokker og enterokokker, samt aerobic gram-negative bakterier og "sykehus" -varianter av clostridium eller samme protea.

Indikasjonene for bruk av den første generasjonen er stafylokokker og streptokokker sykdommer som lungebetennelse, faryngitt og infeksjoner i huden, myk vev og urinveiene. Ofte brukes antibiotika til profylakse før operasjoner på hjerte, blodkar, nakke, hode, galdevev og mage.

Andre generasjon cephalosporiner har en effekt på et større antall gram-negative bakterier sammenlignet med den første. Med deres hjelp kan du kvitte seg med protea og hemofilm og fra gonokokkov. I tillegg er slike cefalosporin antibiotika effektive i behandlingen av gynekologiske sykdommer og bløtvevsinfeksjoner. Den blå pus bacillus og "sykehus" -stammen er imidlertid dårlig utsatt for stoffer i denne gruppen.

For tredje generasjon er preget av et enda bredere spekter av handling. Ved å påvirke de samme mikroorganismer som gruppe I og gruppe II, bekjemper disse cephalosporin-type antibiotika vellykket Klepsiella, Salmonella, Shigella og andre typer hemofile bakterier, samt med Pseudomonas bacillus (spesielt med aminoglykosider). Den tredje generasjonen har imidlertid mindre innvirkning på stafylokokker og streptokokker enn den andre.

Fjerde generasjons medisiner, det er mer enn et dusin. Alle av dem er i stand til:

  • påvirker gram-negative bakterier og gram-positive kokker;
  • å motstå motstanden av mikroorganismer, noe som reduserer effektiviteten av kjemoterapi.

Bruk av antibiotika av denne type er tilrådelig ved alvorlige infeksjoner i ledd, hud, bein, magehul og små bekken.

Den femte generasjonen består av et lite antall medikamenter, hvis viktigste er ceftobiprol medokaril. Den er preget av det bredeste spekteret av effekter fra alle grupper av cephalosporiner. Og i motsetning til tidligere generasjoner kan modemet også kure meticillinresistent Staphylococcus aureus.

I dag er parenteral (subkutan eller intravenøs) administrasjon av cefalosporin-antibiotika mest effektive mot de fleste gramnegative bakterier. Og med sykdommen forårsaket av stafylokokker, enterobakterier og gangrenøs bacillus, blir legemidlene administrert sammen med metronidazol. Parenteral administrasjon av cefalosporiner anbefales også til behandling av ulike typer sepsis og som en profylakse av bakteremi, som utviklet seg etter en undersøkelse av urinveiene.

Intramuskulært administreres slike antibiotika ved behandling av gonoré forårsaket av penicillinresistente gonokokker. Samtidig er behandling av Staphylococcus aureus ved hjelp av I-IV generasjoner ikke verdt det. Bare femte er egnet for dette.