Lær om den moderne klassifiseringen av antibiotika etter gruppe parametere

Under begrepet smittsomme sykdommer, impliserer kroppens respons til forekomsten av patogene mikroorganismer eller invasjon av organer og vev, manifestert av en inflammatorisk respons. For behandling brukes antimikrobielle midler som selektivt virker på disse mikrober med det formål å utrydde dem.

Mikroorganismer som fører til smittsomme og inflammatoriske sykdommer i menneskekroppen er delt inn i:

  • bakterier (ekte bakterier, rickettsia og klamydia, mykoplasma);
  • sopp;
  • virus;
  • den enkleste.

Derfor er antimikrobielle midler delt inn i:

  • antibakterielle;
  • antiviral;
  • antifungal;
  • antiprotozoal.

Det er viktig å huske at et enkelt stoff kan ha flere typer aktivitet.

For eksempel, Nitroxolin, prep. med en utprøvd antibakteriell og moderat antifungal effekt - kalt antibiotika. Forskjellen mellom et slikt middel og en "ren" antisvamp er at nitroksolin har begrenset aktivitet i forhold til enkelte Candida-arter, men det har en uttalt effekt på bakterier som antifungalsystemet ikke påvirker i det hele tatt.

Hva er antibiotika, for hvilket formål blir de brukt?

I 50-tallet av det tjuende århundre mottok Fleming, Chain and Flory Nobelprisen i medisin og fysiologi for oppdagelsen av penicillin. Denne hendelsen ble en reell revolusjon innen farmakologi, og slår helt over de grunnleggende tilnærmingene til behandling av infeksjoner og øker pasientens sjanser for full og rask gjenoppretting.

Med forekomsten av antibakterielle stoffer har mange sykdommer som forårsaker epidemier som tidligere ødela hele landene (pest, tyfus, kolera) blitt omgjort fra en "dødsdom" til en "sykdom som kan behandles effektivt" og i dag nesten aldri forekommer.

Antibiotika er stoffer med biologisk eller kunstig opprinnelse som er i stand til selektivt å hemme vitaliteten av mikroorganismer.

Det vil si at et særegent trekk ved deres handling er at de bare påvirker den prokaryote cellen, uten å skade kroppens celler. Dette skyldes det faktum at i menneskelig vev er det ingen målreseptor for deres virkning.

Antibakterielle legemidler foreskrives for smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av patogenes bakterielle etiologi eller for alvorlige virusinfeksjoner for å undertrykke sekundærfloraen.
Når man velger adekvat antimikrobiell terapi, er det nødvendig å ikke bare vurdere den underliggende sykdommen og følsomheten til patogene mikroorganismer, men også pasientens alder, graviditet, individuell intoleranse over stoffets komponenter, komorbiditeter og bruk av prep.
Det er også viktig å huske at i mangel av klinisk effekt fra terapi innen 72 timer, er det foretatt en endring av medisinsk medium, med tanke på mulig kryssresistens.

For alvorlige infeksjoner eller for empirisk terapi med et uspesifisert patogen anbefales en kombinasjon av forskjellige typer antibiotika, med tanke på deres kompatibilitet.

Ifølge effekten på patogene mikroorganismer er det:

  • bakteriostatisk hemmende vitale aktivitet, vekst og reproduksjon av bakterier;
  • bakteriedrepende antibiotika er stoffer som helt ødelegger patogenet, som følge av irreversibel binding til et cellulært mål.

En slik divisjon er imidlertid ganske vilkårlig, så mange er antibakterier. kan vise forskjellig aktivitet, avhengig av foreskrevet dose og brukstid.

Hvis en pasient nylig har brukt et antimikrobielt middel, er det nødvendig å unngå gjentatt bruk i minst seks måneder for å forhindre forekomst av antibiotikaresistent flora.

Hvordan utvikler stoffet resistens?

Den mest observerte motstanden skyldes mutasjonen av mikroorganismen, ledsaget av en modifisering av målet i cellene, som påvirkes av antibiotika-varianter.

Den aktive ingrediensen i det foreskrevne stoffet trenger inn i bakteriecellen, men det kan ikke kommunisere med det nødvendige målet, siden bindingsprinsippet for "nøkkellås" -type er brutt. Følgelig er mekanismen for å undertrykke aktiviteten eller ødeleggelsen av det patologiske middel ikke aktivert.

En annen effektiv metode for beskyttelse mot narkotika er syntese av enzymer av bakterier som ødelegger de viktigste strukturer av antibes. Denne typen motstand forekommer ofte for beta-laktam, på grunn av produksjon av beta-laktamase flora.

Mye mindre vanlig er en økning i resistens, på grunn av en reduksjon i permemabiliteten til cellemembranen, det vil si at stoffet trenger inn i for små doser for å ha en klinisk signifikant effekt.

Som et forebyggende tiltak for utvikling av stoffresistent flora er det også nødvendig å ta hensyn til minimumskonsentrasjonen av undertrykkelse, og uttrykke en kvantitativ vurdering av graden og spekteret av tiltak, samt avhengighet av tid og konsentrasjon. i blodet.

For doseavhengige midler (aminoglykosider, metronidazol) er avhengigheten av effektiviteten av virkningen på konsentrasjon karakteristisk. i blodet og foci av infeksiøs-inflammatorisk prosess.

Legemidler, avhengig av tid, krever gjentatte injeksjoner i løpet av dagen for å opprettholde et effektivt terapeutisk konsentrat. i kroppen (alle beta-laktamer, makrolider).

Klassifisering av antibiotika ved hjelp av virkningsmekanismen

  • legemidler som hemmer bakteriell celleveggsyntese (penicillin antibiotika, alle generasjoner av cefalosporiner, Vancomycin);
  • celler ødelegger den normale organisasjonen på molekylivå og forhindrer normal funksjon av membrantanken. celler (polymyxin);
  • Wed-va, som bidrar til undertrykkelse av proteinsyntese, hemmer dannelsen av nukleinsyrer og hemmer proteinsyntese på ribosomalt nivå (medisiner kloramfenikol, et antall tetracykliner, makrolider, lincomycin, aminoglykosider);
  • ingibit. ribonukleinsyrer - polymeraser, etc. (Rifampicin, kinoler, nitroimidazoler);
  • hemmer folat syntese prosesser (sulfonamider, diaminopyrides).

Klassifisering av antibiotika ved kjemisk struktur og opprinnelse

1. Naturlig - avfallsprodukter av bakterier, sopp, actinomycetes:

  • gramicidin;
  • polymyxin;
  • erytromycin;
  • tetracyklin;
  • benzilpenitsilliny;
  • Cefalosporiner, etc.

2. Semisyntetisk - derivater av naturlig antib.

  • oxacillin;
  • ampicillin;
  • gentamicin;
  • Rifampicin, etc.

3. Syntetisk, det vil si oppnådd som følge av kjemisk syntese:

Antibiotika av forskjellige kjemiske grupper

Av gruppen av polymyxgater i vårt land brukes p og l og m og -sin M sulfat (Polymyxini M sulfas). Påvirker leseferdighetsbakterier: blåøyet bacillus, en familie av intestinale bakterier (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, influensa bacillus. Bakterieide effekt.

Polymyxin M sulfat er foreskrevet B1gr (høye konsentrasjoner av stoffet akkumuleres i tarmen, siden det er dårlig absorbert i mage-tarmkanalen) og lokalt. Parenteral det brukes ikke, siden det med denne introduksjonen forårsaker alvorlige nevro- og nefrotoksiske sykdommer. Legemidlet er foreskrevet for munn for enterocolitt forårsaket av pyocyanisk pinne, Escherichia coli, shigella, samt for rehabilitering av tarmen før kirurgi. Lokalt er polymyksin M-sulfat effektivt til behandling av purulente prosesser forårsaket av patogener som er følsomme overfor det (hovedsakelig gram-negative mikroorganismer, inkludert den blå pusbacillus).

Clindamycin (Clindamycin) tilhører gruppen av lincosamider. Vanligvis virker bakteriostatisk. Aktiv hovedsakelig mot anaerober (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptokokker og stafylokokker. Den brukes hovedsakelig til infeksjoner forårsaket av anaerober.

Den farligste bivirkningen er pseudomembranøs kolitt (diaré med slimete og blodige sekresjoner, smerte

Del 3 • Privat farmakologi • Kapittel 26

i magen, feber). Dette er en av manifestasjonene av dysbacteriosis.

Hovedgruppen av glykopeptidene er V og N o og m og C og N (Vancomycin). Bakterieide effekt. Den er svært aktiv mot gram-positive mikroorganismer: kokker (stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, enterokokker), corinebakterier. Brukt med infeksjoner forårsaket av penicillinresistente gram-positive kokker og enterokokker, med pseudomembranøs kolitt (forårsaket av Clostridium difficile).

Det har ototoxicitet, nefrotoksisitet, kan forårsake flebitt.

Test spørsmål om emnet "Antibiotika"

(merk de riktige svarene)

I. De bryter med syntesen av cellevegget av mikroorganismer og virker bakteriedrepende:

I. (3-Lactam-antibiotika. 2. Tetracykliner. 3. Aminoglykoso-
dy. 4. Makrolider. 5. Cefalosporiner.

1. Har et bredt spekter av handlinger. 2. Påvirker hovedsakelig den gram-positive floraen. 3. Resistent til penicilli naza. 4. Ustabil i det sure miljøet i magen. 5. Den har en streaming effekt, b. Ofte forårsaker allergiske reaksjoner.

1. Har et bredt spekter av handlinger. 2. Resistent mot penicillin. 3. Resistent i det sure miljøet i magen. 4. Tilordnet innsiden og injisert parenteralt.

1. Fungerer overveiende på gram-positiv flora. 2. Har et bredt spekter av handlinger. 3. Aktiv mot blå purulent pinner. 4. Aktiv mot penicillinase-produserende stafylokokker.

V. Semisyntetiske penicilliner carbenicillin og azlocillin:

1. De har et bredt spekter av handlinger, inkludert en blå pus bacillus. 2. Resistent mot pepsillinase. 3. Ikke-resistent mot penicillinase. 4. De har en petotoksisk effekt.

Generell formuleringsfarmakologi

1. tilhører r-laktam antibiotika 2. Har et bredt spekter av handlinger. 3. De handler hovedsakelig på gram-positiv flora. 4. Ofte forårsaker allergiske reaksjoner.

1. De handler hovedsakelig på gram-positiv flora. 2. Handlingsspekteret inkluderer forårsakende midler av "atypisk" lungebetennelse (klamydia, mykoplasma, legionella). 3. Handlingsspekteret inkluderer Mycobacterium tuberculosis. 4. Inhiber funksjonen til VIII-paret av kranialnervene.

1. De handler hovedsakelig på gram-positiv flora. 2. Har et bredt spekter av handlinger. 3. Handlingsspektret inkluderer patogener av spesielt farlige infeksjoner (pest, tularemi, brucellose, kolera). 4. Handlingsspektret inkluderer tuberkulosepatogener. 5. Kan forårsake dysbakterier.

IX. Bivirkning av kloramfenikol:

1. Inhibering av nyrefunksjon. 2. Inhibering av funksjonen av VIII-paret av kranialnervene. 3. Undertrykking av bloddannelse. 4. Leverfunksjon depresjon.

1. Det virker bare på gram-negativ flora. 2. Har et bredt spekter av handlinger. 3. Handlingsspekteret inkluderer patogener av tuberkulose. 4. Det har nefro- og ototoxicitet. 5. Det hemmer bloddannelse.

1. Har et bredt spekter av handlinger. 2. De virker på gram-negativ flora (inkludert pyocyanisk pinne). 3. Påfør innsiden og lokalt. 4. Skriv inn parenteralt.

Jeg (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Del 3 • Privat farmakologi • Kapittel 26 329

Antibiotika av forskjellige kjemiske grupper

Polymyxin, clindamycin, vancomycin.

I følge spektret av antimikrobielle virkninger av antibiotika er det ganske betydelig forskjellig. Noen av dem påvirker hovedsakelig gram-positive bakterier, andre primært para-gram-negative bakterier, et antall antibiotika har et bredt spekter av tiltak, inkludert gram-positive og gram-negative bakterier og en rekke andre smittsomme stoffer (tabell 26.1, figur 26.1).

Antibiotika undertrykker enten reproduksjon av mikroorganismer (bakteriostatisk effekt), eller forårsaker dødsfall (bakteriedrepende effekt).

Forskjellige mekanismer for antibiotika antimikrobiell virkning er kjent (figur 26.2).

I prosessen med bruk av antibiotika kan resistens av mikroorganismer utvikle seg til dem. Sannsynligheten for å utvikle motstand reduseres dersom doser og varighet av administrering av antibiotika er optimale, samt med en rasjonell kombinasjon av antibiotika. Hvis resistens mot store antibiotika har oppstått, deres

* Bakteriostatisk eller bakteriedrepende avhengig av konsentrasjon

Del 3 • Privat farmakologi • Kapittel 26

Fig. 26.1. Eksempler på antibiotika med forskjellige spektra av antibakterielle

bør erstattes med andre "back-up" antibiotika. Reserve antibiotika i en eller flere egenskaper er dårligere enn de viktigste antibiotika (har mindre aktivitet eller har mer utprøvde bivirkninger, de utmerker seg ved større giftighet eller den raske utviklingen av resistens av mikroorganismer til dem). De er foreskrevet bare når motstanden av mikroorganismer til de viktigste antibiotika eller intoleranse til sistnevnte.

Generell formuleringsfarmakologi

Generell formuleringsfarmakologi

kanalen. Dette kan favorisere reproduksjon av andre mikroorganismer som er ufølsomme for dette antibiotikumet (gjærlignende sopp, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafylokokker). Oftest forekommer superinfeksjon under behandling med bredspektret antibiotika.

Penicillin gruppe er representert av en rekke stoffer. Noen av dem er produsenter av visse muggsvampe (Penicillium). Dette er de såkalte biosyntetiske penicilliner. I tillegg er det opprettet en rekke halvsyntetiske penisilliner. Penicillinklassifisering er basert på forskjeller i måter å utarbeide, samt på en rekke andre tegn.

De handler hovedsakelig på gramoperologisk flora; ustabil til penicillinase.

1. Kort handling:

Benzylpenicillin natriumsalt, benzylpenicillin kaliumsalt.

2. Langvirkende:

Benzylpenicillin Novocainic Salt, Bicillin-1, Bicillin-5.

Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner dannet av muggsvamp. I praktisk medisin er benzylpenicillin, produsert i form av salter, den vanligste. Benzylpenicillin har en høy antibakteriell aktivitet. Det virker hovedsakelig på gram-positive bakterier (figur 26.3). Til det mottagelige gram-positive kokker, (Staphylococcus, ikke produserer penicillinase, streptokokker, pneumokokker) Gram-WIDE cocci (meningococcus, gonococcus), Corynebacterium diphtheria, miltbrann, gass-koldbrann og tetanus (Clostridium), Treponema (inkludert blek Treponema), actinomycetes.

Alle salter av benzylpenicillin blir ødelagt av penicillinase - et enzym som produseres av mikroorganismer og tilhører (3-laktamase. Penicillinase destroyser (hydrolyserer)

H) Antibiotika av forskjellige kjemiske grupper

rifampicin - bakteriostatisk, aktiv mot streptokokker, MRSA, hemophilus baciller, gono- og meningokokker, mycobacterium tuberculosis. Det valgte stoffet for behandling av tuberkulose (i kombinasjon med isoniazid og andre anti-tuberkulose-legemidler). Narkotikaserven - med andre infeksjoner. DM - opp til 0,6 g. PE: hepatotoksisitet, trombocytopeni, hemolytisk anemi, trombose, maler biologiske væsker i rosa, inducer av mikrosomale leverenzymer.

fuzidin - har en høy antistapylokokkeraktivitet, er god for behandling av stafylokokkerinfeksjoner med allergi eller motstand mot B-laktamer, reservemedikamentet - med pseudomembranøs kolitt. Effektiv når det tas av munnen, det er veldig raskt det er motstand. SD-1,5 g. Lavt giftig. PE: dyspepsi, gulsott, allergiske reaksjoner.

2. Antibiotika som hovedsakelig virker på gramnegativ flora (kliniske og farmakologiske egenskaper)

a) Aminoglykosider - bakteriedrepende antibiotika, er effekten sterkere og utvikler seg raskere enn B-laktam-antibiotika. Virkningsmekanismen er assosiert med svekket proteinsyntese av ribosomer. Fra gram-positiv flora er stafylokokker mer følsomme.

1. generasjon - streptomycin, kanamycin - ikke aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, bruk er begrenset på grunn av høy toksisitet og et stort antall resistente stammer. De er narkotika av 1. og 2. rad i behandling av tuberkulose. Streptomycin kan foreskrives for bakteriell endokarditt (i kombinasjon med penicillin eller ampicillin).

Forberedelser av 2. og 3. generasjon har et bredere spekter av handling. Andre generasjon - gentamicin - Det er motstand av gram-negativ flora, forblir aktiv mot stafylokokker og enterokokker, den mest nefrotoksiske aminoglykosid. SD - 3-5 mg / kg. 3. generasjon - amikacin - den kraftigste, det er ingen kryssresistens med andre aminoglykosider, har en mer uttalt aktivitet mot gram-negativ flora. Mest ototoksiske. SD - 10-15 mg / kg. netilmicin (Netromycin) - mindre giftighet. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglykosider: nefrotoksisitet, ototoxicitet, nevrotoksisitet, hepatotoksisitet, allergiske reaksjoner.

Alle aminoglykosider er foreskrevet i maksimalt 7 dager, av helsehensyn - ikke mer enn 14 dager; Hyppigheten av administrasjon er ikke mer enn 3 ganger per dag (helst en gang daglig, siden risikoen for bivirkninger er redusert), er den ikke kombinert med nefro- og ototoxiske legemidler.

b) kinoloner og fluorkinoloner - har en utbredt bakteriedrepende effekt på følsomme mikroorganismer.

I pediatrisk praksis er bruken av fluorokinoloner i de fleste tilfeller forbudt på grunn av muligheten for å utvikle artropati i forsøk på umodne dyr. Høy effektivitet og lav toksisitet i klinisk bruk tillater i unntakstilfeller i henhold til vitale indikasjoner, i tilfelle flere resistente stammer av mikroorganismer (Pseudomonas aeruginosa), å utpeke fluorokinoloner i barndommen.

Inndelt i 4 generasjoner:

1. generasjon - ikke-fluorerte kinoloner - nalidixsyre (nevigramon, svarte), pimemidinsyre (palin) - aktiv mot Gram "-" mikroorganismer, skaper høye konsentrasjoner i urinen. Det anbefales at cystitis, kronisk pyelonefritis som anti-tilbakefallsterapi.

Andre generasjon - smale spektrumfluorerte kinoloner - Aktiv mot stafylokokker, Gram "-" mikroorganismer.

ciprofloxacin - "Referanse" -medikament, som trenger godt inn i alle organer og vev, er aktiv mot pusillary syndrom, Mycobacterium tuberculosis. SD - opptil 1,5 g

ofloksacin - virker verre på pneumokokker, enterokokker, men bedre på Staphylococcus aureus, pneumokokker, klamydia, Mycobacterium tuberculosis; ingen effekt på pyocyanestangen. Brukes oftere med urogenitale infeksjoner, UTI, prostatitt, intra-abdominale infeksjoner, miltbrann, narkotika-resistent tuberkulose. SD - 0,8 g

Norfloxacin (Nolitsin) - skaper høye konsentrasjoner i fordøyelseskanalen og urinveiene. Det er indikert for UTI, prostatitt, tarminfeksjoner, gonoré. Ofte forårsaker bivirkninger, spesielt fra mage-tarmkanalen og sentralnervesystemet. SD - 0,8 g

pefloxacin (peflacin, abactal) - svært aktiv mot enterobakterier og gram-negative kokker, bedre penetrerer BBB, danner den aktive metabolitten - norfloxacin. SD - 0,8 g

3. generasjon - tilhører gruppen "Respiratoriske" fluorokinoloner, fordi aktiv ikke bare mot gram-negative mikroorganismer, intracellulære bakterier, men også mot gram-positive kokos-pneumokokker (de viktigste patogenene i IDP).

levofloxacin (tavanisk) - har aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa (sammenlignbar med ciprofloxacin). Det er et reservemedikament for alvorlige "innenlandske" infeksjoner i luftveiene.

4. generasjon:

Moxifloxacin (avelox) - preget av spredningsspektrum handling, har en ekstra høy aktivitet mot anaerober. Legemidlet er indikert for blandet aerob-anaerob infeksjon.

Alle fluorokinoloner har høy anti-tuberkuloseaktivitet. For tiden brukes i kombinasjon med de viktigste anti-TB-legemidlene for destruktive former for tuberkulose og motstand mot terapi.

PE: dyspepsi, hodepine, svimmelhet, agitasjon eller depresjon, fotodermatose, achiliter, leukopeni, anemi, narkotika hepatitt, nephritis. Kontraindisert hos gravide og barn, i noen tilfeller - av helsehensyn (kronrodystrofi).

d) monobaktam - aztreonam - Den har en kraftig bakteriedrepende effekt mot multiresistente stammer av gram-negative mikroorganismer, inkludert Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebitt, hepatotoksisitet, dyspepsi.

e) Imidazolderivater (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - Aktiv mot protozoer (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), Helicobacter (peptisk sår, kronisk gastrodeodenitt), ikke-sporogene anaerober (intraabdominal, gynekologiske infeksjoner). PE: dyspepsi, nedsatt bevissthet, kramper, perifer nevroitt, allergier, leukopeni, flebitt, etc.

e) polymyksiner (polymyxin B, M) - reservere medisiner, kan brukes til infeksjoner forårsaket av polyresistantstammer av Pseudomonas aeruginosa og andre gramnegative bakterier. De er preget av høy toksisitet (nefrotoksisitet, nevrotoksisitet, trombocytopeni, hypokalsemi, hypokalemi).

g) fosfomycin (monural, urafosshabol) - bakteriedrepende antibiotika som bryter med syntesen av bakteriell cellevegg. Når det administreres oralt, skaper det høye konsentrasjoner i blæren, indikeres for cystitis, asymptomatisk bakteriuri hos gravide kvinner, og for parenteral administrering skaper det høye konsentrasjoner i mange organer og vev.

194.48.155.245 © studopedia.ru er ikke forfatter av materialene som er lagt ut. Men gir mulighet for fri bruk. Er det et brudd på opphavsretten? Skriv til oss | Kontakt oss.

Deaktiver adBlock!
og oppdater siden (F5)
veldig nødvendig

E) Antibiotika av forskjellige kjemiske grupper

Rifampicin er en bakteriostatisk, aktiv mot streptokokker, MRSA, hemophilus baciller, gono og meningokokker, mycobacterium tuberculosis. Det valgte stoffet for behandling av tuberkulose (i kombinasjon med isoniazid og andre anti-tuberkulose-legemidler). Narkotikaserven - med andre infeksjoner. SD - 10-20 mg / kg / dag. PE: hepatotoksisitet, trombocytopeni, hemolytisk anemi, trombose, farger biologiske fluider i rosa, inducer av mikrosomale leverenzymer, er kontraindisert hos gravide kvinner.

Fuzidin-har høy antistapylokokaktivitet, er god for behandling av stafylokokkerinfeksjoner med allergi eller resistens mot B-laktamer, reservemedikament - med pseudomembranøs kolitt. Effektiv når det tas i munnen, det er veldig raskt motstand. SD-20-40 mg / kg / dag. Lav toksisitet. PE: dyspepsi, gulsott, allergiske reaksjoner.

2.Antibiotika som hovedsakelig virker på gramnegativ flora (kliniske og farmakologiske egenskaper)

a) Aminoglykosider - bakteriedrepende antibiotika, er effekten sterkere og utvikler seg raskere enn B-laktam-antibiotika.

Første generasjon - streptomycin, kanamycin - ikke aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, bruk er begrenset på grunn av høy toksisitet og et stort antall resistente stammer. De er narkotika av 1. og 2. rad i behandling av tuberkulose. Streptomycin kan foreskrives for bakteriell endokarditt (i kombinasjon med penicillin eller ampicillin).

Forberedelser av 2. og 3. generasjon har et bredere spekter av handling. Generasjon 2 - gentamicin - høy motstand av gram-negativ flora, forblir aktiv mot stafylokokker og enterokokker, den mest nefrotoksiske aminoglykosid. SD - 3-5 mg / kg.

Generasjon 3 - Amikacin - den kraftigste, ingen kryssresistens med andre aminoglykosider. Mest ototoksiske. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromitsin) - mindre giftighet. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglykosider: nefrotoksisitet, ototoxicitet, nevrotoksisitet, hepatotoksisitet, allergiske reaksjoner. Alle aminoglykosider er foreskrevet i maksimalt 7 dager, av vitale grunner - ikke mer enn 14 dager, er administreringsfrekvensen ikke mer enn 3 ganger per dag (helst 1 gang), de er ikke kombinert med nefro- og ototoxiske legemidler.

b) kinoloner og fluorkinoloner - har en utbredt bakteriedrepende effekt på følsomme mikroorganismer.

I pediatrisk praksis er bruken av fluorokinoloner i de fleste tilfeller forbudt på grunn av muligheten for å utvikle artropati i forsøk på umodne dyr. Høy effektivitet og lav toksisitet i klinisk bruk tillater i unntakstilfeller i henhold til vitale indikasjoner, i tilfelle flere resistente stammer av mikroorganismer (Pseudomonas aeruginosa), å utpeke fluorokinoloner i barndommen.

Inndelt i 4 generasjoner:

Generasjon 1 - fluorerte kinoloner - Nalidiksinsyre (nevigramon, blacks) pipemidinovaya syre (Palin) - er aktive mot Gram '- "mikroorganismer som produserer høye konsentrasjoner i urin, men lav - i nyrevev. For tiden er det høy motstand av UTI-kausive midler til disse legemidlene. Kan brukes til blærebetennelse hos voksne.

Generasjon 2 - et smalt spektrum fluorerte kinoloner - er aktivt mot Gram "-" mikroorganismer.

Ciprofloxacin (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "referanse" stoff, godt gjennomtrer i alle organer og vev, er aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Av helsemessige grunner er tillatt i barns praksis. SD - 15-50 mg / kg / dag - ved munn eller 15-30 mg / kg / dag - inn / inn.

Ofloxacin (tarvid) - virker verre på pneumokokker, enterokokker, men bedre på Staphylococcus aureus, klamydia. Påfør oftere med urogenitale infeksjoner. SD - 0,8 g

Norfloxacin (nolitsin, nefafloks) - skaper høye konsentrasjoner i mage-tarmkanalen og blæren, forårsaker ofte bivirkninger, spesielt fra mage-tarmkanalen og sentralnervesystemet. SD - 0,8 g

Pefloxacin (peflacin, abactal) er svært aktiv mot enterobakterier og gramnegative kokker, det trenger bedre inn i BBB. SD - 0,8 g

3. generasjon - refererer til gruppen av "respiratoriske" fluorokinoloner, fordi aktiv ikke bare i forhold til gram-negative mikroorganismer, men også - gram-positive kokker (de viktigste årsakene til IDP).

Levofloxacin (tavanic) - har aktivitet i forhold til pyocyanpinnen (sammenlignbar med ciprofloxacin). Det er erfaring med bruk av barns praksis.

4. generasjon:

Moxifloxacin (Avelox) - et karakteristisk trekk ved dette stoffet er dets høye aktivitet mot anaerober. Erfaring med bruk av barns praksis er ikke.

Alle fluorokinoloner har høy anti-tuberkuloseaktivitet. For tiden brukes i kombinasjon med de viktigste anti-TB-legemidlene for destruktive former for tuberkulose og motstand mot terapi.

PE: dyspepsi, hodepine, svimmelhet, agitasjon eller depresjon, fotodermatose, achilitt, leukopeni, anemi. Absolutt kontraindisert for gravide, barn - av helsehensyn (kondrodystrofi).

d) monobaktam (aztreonam) - en kraftig bakteriedrepende virkning mot multiresistente stammer av gram-negative mikroorganismer, inkludert den blå pus bacillus. PE: tromboflebitt, hepatotoksisitet, dyspepsi.

e) Imidazolderivater (metronidazol, tinidazol, omidazol) - er virksomme mot protozoer (giardiasis, amoebiasis, trichomoniasis), Helicobacter pylori (magesår, kronisk gastrodeodenit) asporogene anaerobe mikroorganismer (intraabdominale, gynekologiske infeksjoner).

e) polymyksiner (polymyxin B, M) - reservere legemidler, kan brukes til infeksjoner forårsaket av multiresistente stammer av Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative bakterier. De er preget av høy toksisitet (nefrotoksisitet, nevrotoksisitet, trombocytopeni, hypokalsemi, hypokalemi).

Prinsipper for rasjonell antibiotikabehandling:

1. Etiotrope effekter

2. Behandlingens aktualitet

3. Valg av det mest aktive og minst giftige antibiotika

4. Bestemmelse av den optimale dosen av antibiotika, dets administrasjonsmetode, varigheten av behandlingsforløpet,

5. Regnskap og korreksjon av bivirkninger

6. Rasjonal kombinasjon av antibakterielle midler.

Nødhjelp for septisk sjokk:

1. Dosen av antibiotika for å redusere (antibiotika blir valgt avhengig av etiologisk faktor Sepsis ukjent etiologi stoffer som velges er: 3-CA + Pseudomonas genererings aminoglykosider, (eller karbapenemer)..

2. Prednisolon inn / inn struyno opp til 10-50 mg / kg (ifølge prednison)

3. Dopamin i en dose på 6-20 mcg / kg / min

Innføringen av glukose-saltløsninger i et totalt volum på 30 ml

5. Praktisk arbeid

7. Oppgaver for å forstå temaet i leksjonen:

Test av sluttnivå

1. For behandling av hvilke sykdommer benzylpenicillin er det valgte stoffet?

1. Reumatisme, glomerulonephritis, erysipelas.

2. Meningitt, peritonitt, syfilis.

3. Akutt lungebetennelse, difteri, miltbrann.

2. Det valgte stoffet for stiftinfeksjon.

3. Fordeler med "nye" makrolider før erytromycin:

1. Et bredere antimikrobielt spektrum (på grunn av Gy bakterier)

2. Meget effektiv mot intracellulært lokaliserte mikroorganismer (klamydia, mykoplasma, legionella),

3. Lag vevskonsentrasjoner som er større enn plasmanivåer.

4. Har en lang halveringstid,

5. Mindre risiko for bivirkninger.

4. Dersom mykoplasma lungebetennelse er mistenkt hos barn, er det foreskrevet:

5. Indikasjoner for utnevnelse av vancomycin er:

1. Alvorlig infeksjon forårsaket av flere resistente cocci.

3. Forebygging av postoperative komplikasjoner (MRSA, epidermal stafylokokker).

6. Med hensyn til erytromycin er følgende feil

1. God cellepenetrasjon

2. Effekt mot kokker, legionella, mykoplasma

3. Ineffektivitet mot klamydia

4. Inhibitor av mikrosomale enzymer

5. Alt ovenfor er sant.

7. Funksjonene i det antimikrobielle spektret av rifampicin er alle, men:

1. Gr + kokos, PRSA, noen MRSA,

8. Velg den foretrukne administreringsmåten for aminoglykosider.

1. Tradisjonell fraksjonal administrering (med et intervall på 8 timer).

2. konstant infusjon av daglig dose.

3. En enkelt (1 gang per dag) administrasjon av en daglig dose.

4. ethvert alternativ er ekvivalent

9. Fluoroquinoloner i pediatrisk praksis bør brukes.

1. som første valg medisiner

2. av helsehensyn

3. kan ikke brukes i det hele tatt

4. kan bare "åndedrettsvern"

10. Å velge et stoff fra gruppen av fluorokinoloner med den høyeste anti-pesticidaktiviteten.

11. Merk indikasjoner for forskrivning av metronidazol.

1. Abdominal infeksjon.

2. Bakteriell endokarditt.

3. Croupøs lungebetennelse.

4. Chlamydial uretritt

MODERNE KLASSIFIKASJON OG FUNKSJONER AV ÅRSAKEN TIL ANTIBAKTERIELLE BETYDNINGER FOR AKTIVSGRUPPEN.

Ecologist Handbook

Helsen til din planet er i dine hender!

Antibiotiske grupper og deres representanter

Antibiotikum - et stoff "mot livet" - et stoff som brukes til å behandle sykdommer forårsaket av levende agenter, som regel forskjellige patogener.

Antibiotika er delt inn i mange typer og grupper av ulike grunner.

Klassifisering av antibiotika gjør at du mest effektivt kan bestemme omfanget av hver type stoff.

Moderne antibiotikaklassifisering

1. Avhengig av opprinnelsen.

  • Naturlig (naturlig).
  • Semisyntetisk - ved opprinnelig produksjonsstadium er stoffet hentet fra naturlige råvarer, og fortsett å syntetisere stoffet kunstig.
  • Syntetisk.

Strengt tatt er bare preparater avledet av naturlige råvarer antibiotika.

Alle andre legemidler kalles "antibakterielle stoffer". I den moderne verden innebærer begrepet "antibiotika" alle slags stoffer som kan kjempe med levende patogener.

Hva produserer naturlige antibiotika fra?

  • fra muggsvampe;
  • fra actinomycetes;
  • fra bakterier;
  • fra planter (phytoncides);
  • fra vev av fisk og dyr.

Avhengig av effekten.

  • Antibakteriell.
  • Antineoplastiske.
  • Soppdrepende.

3. Ifølge spekteret av påvirkning på et bestemt antall forskjellige mikroorganismer.

  • Antibiotika med et smalt spekter av handling.
    Disse stoffene er foretrukket for behandling, siden de målretter mot den spesifikke typen (eller gruppen) av mikroorganismer og ikke undertrykker den sunne mikroflora av pasienten.
  • Antibiotika med et bredt spekter av effekter.

Av arten av virkningen på cellebakteriene.

  • Bakteriedrepende stoffer - ødelegge patogener.
  • Bakteriostatika - suspendere vekst og reproduksjon av celler.

Deretter må kroppens immunsystem selvstendig takle de resterende bakteriene inni.

5. Ved kjemisk struktur.
For de som studerer antibiotika, er klassifisering ved kjemisk struktur avgjørende, siden stoffets struktur bestemmer sin rolle i behandlingen av ulike sykdommer.

1. Beta-laktam-legemidler

Penicillin er et stoff produsert av kolonier av muggsvamp fra Penicillinum-arten. Naturlige og kunstige derivater av penicillin har en bakteriedrepende effekt. Stoffet ødelegger veggene av bakterieceller, noe som fører til deres død.

Patogene bakterier tilpasser seg stoffer og blir resistente mot dem.

Den nye generasjonen penicilliner er supplert med tazobaktam, sulbaktam og clavulansyre, som beskytter stoffet mot ødeleggelse inne i bakterieceller.

Dessverre blir penicilliner ofte oppfattet av kroppen som et allergen.

Penisillin antibiotika grupper:

  • Naturlige penisilliner er ikke beskyttet mot penicillinaser, et enzym som produserer modifiserte bakterier og som ødelegger antibiotika.
  • Semisyntetikk - resistent mot effekten av bakterielt enzym:
    penicillin biosyntetisk G-benzylpenicillin;
    aminopenicillin (amoksicillin, ampicillin, bekampitsellin);
    halvsyntetisk penicillin (medisinmeticillin, oksacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin).

Brukes til behandling av sykdommer forårsaket av bakterier som er resistente mot penicilliner.

I dag er 4 generasjoner av cefalosporiner kjent.

  1. Cefalexin, cefadroxil, kjede.
  2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
  4. Cefpyr, cefepim.

Cefalosporiner forårsaker også allergiske reaksjoner.

Cephalosporiner brukes i kirurgiske inngrep for å forhindre komplikasjoner ved behandling av ENT sykdommer, gonoré og pyelonefrit.

makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de forhindrer vekst og deling av bakterier. Makrolider fungerer direkte på stedet for betennelse.
Blant moderne antibiotika anses makrolider som minst giftige og gir minst allergiske reaksjoner.

Makrolider akkumuleres i kroppen og gjelder korte kurser på 1-3 dager.

Brukes i behandlingen av betennelser i de indre ENT-organene, lungene og bronkiene, infeksjoner i bekkenorganene.

Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider og ketolider.

En gruppe medikamenter av naturlig og kunstig opprinnelse. Ha bakteriostatisk virkning.

Tetracykliner brukes til behandling av alvorlige infeksjoner: brucellose, miltbrann, tularemi, luftveiene og urinveiene.

Den viktigste ulempen med stoffet er at bakterier raskt tilpasser seg det. Tetracyklin er mest effektiv når den brukes topisk som en salve.

  • Naturlige tetracykliner: tetracyklin, oksytetracyklin.
  • Semisventhite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosider er bakteriedrepende, svært giftige stoffer som er aktive mot gram-negative aerobe bakterier.
Aminoglykosider ødelegger raskt og effektivt patogene bakterier, selv med svekket immunitet. For å starte mekanismen for ødeleggelse av bakterier kreves det aerobe forhold, det vil si at antibiotika i denne gruppen ikke "virker" i døde vev og organer med dårlig blodsirkulasjon (hulrom, abscesser).

Aminoglykosider brukes til behandling av følgende tilstander: sepsis, peritonitt, furunkulose, endokarditt, lungebetennelse, bakteriell nyreskader, urinveisinfeksjoner, betennelse i det indre øre.

Aminoglykosidpreparater: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Et stoff med en bakteriostatisk virkningsmekanisme på bakterielle patogener. Det brukes til å behandle alvorlige tarminfeksjoner.

En ubehagelig bivirkning ved behandling av kloramfenikol er skaden på benmarget, der det er et brudd på prosessen med produksjon av blodceller.

Forberedelser med et bredt spekter av effekter og en kraftig bakteriedrepende effekt. Virkningsmekanismen på bakterier er et brudd på DNA-syntese, noe som fører til deres død.

Fluoroquinoloner brukes til lokal behandling av øyne og ører, på grunn av en sterk bivirkning.

Legemidlene har effekter på ledd og ben, er kontraindisert i behandling av barn og gravide.

Fluoroquinoloner brukes i forhold til følgende patogener: gonokokker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokker, tuberkulose mykobakterier.

Preparater: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotisk blandet type effekter på bakterier. Den har en bakteriedrepende virkning på de fleste arter, og en bakteriostatisk effekt på streptokokker, enterokokker og stafylokokker.

Preparater av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulose antibiotika
Preparater: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.

Antibiotika med antifungal effekt
Ødelegge membranstrukturen til soppceller, forårsaker deres død.

10. Anti-spedalske legemidler
Brukes til behandling av spedalskhet: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11. Antineoplastiske stoffer - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. linkosamider
Med hensyn til deres terapeutiske egenskaper er de svært nær makrolider, selv om deres kjemiske sammensetning er en helt annen gruppe antibiotika.
Narkotika: kasein S.

Antibiotika som brukes i medisinsk praksis, men tilhører ikke noen av de kjente klassifikasjonene.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabell med rusmidler - antibiotika

Klassifisering av antibiotika i grupper, tabellen fordeler noen typer antibakterielle stoffer, avhengig av kjemisk struktur.

Antibiotiske grupper og deres representanter tabell

Kontraindisert hos barn og gravide.

Hovedklassifiseringen av antibakterielle legemidler utføres avhengig av deres kjemiske struktur.

NITROGEN STOFFER - inneholder nitrogen og er en del av mat, fôr, jordløsninger og humus, og er også laget kunstig til teknisk bruk...

Sammendrag av antibiotika grupper

ANABOLISKE STOFFER - lek. Syntetisk. legemidler som stimulerer syntesen av protein i kropps- og beinkalkning. A. handling. manifestert, spesielt i å øke massen av skjelettmuskler...

BAKTERIOSTATISKE STOFFER - bakteriostatiske stoffer, stoffer som har egenskapen til midlertidig å suspendere reproduksjon av bakterier.

Stå ut av mange mikroorganismer, så vel som noen høyere planter...

alkylerende stoffer - stoffer som har evne til å introdusere monovalente radikaler av fett hydrokarboner i molekyler av organiske forbindelser...

Big Medical Dictionary

antihormonale stoffer - medisinske stoffer som har egenskapen til å svekke eller stoppe virkningen av hormoner...

Big Medical Dictionary

antiserotonin stoffer - medisinske stoffer som hemmer syntesen av serotonin eller blokkerer ulike manifestasjoner av sin handling...

Big Medical Dictionary

anti-enzym stoffer - medisinske stoffer som selektivt hemmer aktiviteten til visse enzymer...

Big Medical Dictionary

anti-folie stoffer - medisinske stoffer som er anti-metabolitter av folsyre; har cytostatisk antitumor-virkning...

Big Medical Dictionary

Baktericider - kjemikalier som har bakteriedrepende egenskaper, brukes som desinfeksjonsmidler eller for kjemoprofylax og kjemoterapi av smittsomme sykdommer...

Big Medical Dictionary

Aktiviteten til et stoff er et stoffs evne til å endre overflatespenning, adsorberes i overflatelaget ved grensesnittet. Kilde: Roadbook...

ANTI-ISOTYPISKE STOFFER - Se ANTI-ISOTYPY...

SUBSTANS BALANCE - kvantitativt uttrykk for omfordeling av elementer i ferd med å erstatte de opprinnelige resirkulerbare gjenstander

miner. neoplasmer av re-emerging rb og malm, viser en endring i innholdet av...

ALLOPATISKE STOFFER - hemmer substanser utskilt av blader og røtter av høyere planter, og som er en beskyttende reaksjon på ulike negative stimuli...

Bakteriostatiske stoffer - antibiotika, metallioner, kjemoterapeutiske midler og andre stoffer som forsinker full reproduksjon av bakterier eller andre mikroorganismer, dvs. forårsaker bakteriostase...

Great Sovjet Encyclopedia

Bakteriedrepende stoffer - stoffer som kan drepe bakterier og andre mikroorganismer...

Great Sovjet Encyclopedia

ANESTETISKE STOFFER - gjør kroppen eller deler av den ufølsom for smerte...

Ordbok av utenlandske ord av det russiske språket

Ifølge fremgangsmåten for å oppnå antibiotika er delt inn i:

3 semisyntetisk (i begynnelsestrinnet oppnås naturlig, da syntetiseres kunstig).

Antibiotika ved opprinnelse delt inn i følgende hovedgrupper:

syntetisert av sopp (benzylpenicillin, griseofulvin, cefalosporiner, etc.);

Om antibiotika grupper, deres typer og kompatibilitet

actinomycetes (streptomycin, erytromycin, neomycin, nystatin, etc.);

3. bakterier (gramicidin, polymyxiner, etc.);

4. dyr (lysozym, ecmoline, etc.);

utskilt av høyere planter (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, etc.);

6. syntetisk og halvsyntetisk (levometsitin, meticillin, syntomycin ampicillin, etc.)

Antibiotika ved fokus (spektrum) Handlinger tilhører følgende hovedgrupper:

1) aktiv hovedsakelig mot gram-positive mikroorganismer, hovedsakelig antistapylokokker, naturlige og halvsyntetiske penicilliner, makrolider, fuzidin, lincomycin, fosfomycin;

2) aktiv mot både gram-positive og gram-negative mikroorganismer (bredspektret) - tetracykliner, aminoglykosider, kloramfenikol, kloramfenikol, halvsyntetiske penisilliner og cephalosporiner;

3) anti-tuberkulose - streptomycin, kanamycin, rifampicin, biomycin (florimitsin), cykloserin, etc.;

4) antifungal - nystatin, amfotericin B, griseofulvin og andre;

5) som virker på det enkleste - doxycyklin, clindamycin og monomitsin;

6) som opererer på helminths - hygromycin B, ivermectin;

7) antitumor - actinomyciner, antracykliner, bleomyciner, etc.;

8) antivirale legemidler - rimantadin, amantadin, azidotymidin, vidarabin, acyklovirin, etc.

9) immunmodulatorer - cyklosporin antibiotika.

I henhold til handlingsspekteret - Antall arter av mikroorganismer som påvirkes av antibiotika:

  • legemidler som påvirker hovedsakelig gram-positive bakterier (benzylpenicillin, oksacillin, erytromycin, cefazolin);
  • legemidler som hovedsakelig rammer gram-negative bakterier (polymyxiner, monobaktamer);
  • bredspektret medisiner som virker på gram-positive og gram-negative bakterier (3. generasjon cefalosporiner, makrolider, tetracykliner, streptomycin, neomycin);

Antibiotika tilhører følgende hovedklasser av kjemiske forbindelser:

beta-laktam-antibiotika basis molekyler er beta-laktam-ring: (. som virker på stafylokokker - oxacillin, så vel som bredspektrede medikamenter - ampicillin, carbenicillin, azlocillin, paperatsillin et al) naturlig (benzylpenicillin, fenoksymetyl penicillin), halvsyntetiske penicilliner, cefalosporiner - en stor gruppe svært effektive antibiotika (cephalexin, cephalothin, cefotaxim, etc.) med et annet spekter av antimikrobiell virkning;

aminoglykosider inneholde aminosukkere bundet glykosidisk bundet til det gjenværende av (aglykon-delen) molekyl - naturlige og semi-syntetiske stoffer (streptomycin, kanamycin, gentamicin, sisomicin, tobramycin, netilmicin, amikacin et al.);

3. naturlige og semi-syntetiske tetracykliner, med utgangspunkt i deres molekyl består av fire seks-leddede ringer kondenserte - (tetracyklin, oksytetracyklin, metacyklin, doksycyklin);

4. makrolider inneholder i sitt molekyl en makrosyklisk laktonring, assosiert med en eller flere karbohydratdeler (- erytromycin, oleandomycin - hovedgruppe av antibiotika og deres derivater);

Anzamiciner har en spesiell kjemisk struktur, som inkluderer en makrocyklisk ring (rifampicin - et semisyntetisk antibiotikum er av mest praktisk betydning);

6. Polypeptider i deres molekyl inneholder flere konjugerte dobbeltbindinger - (gramicidin C, polymyxiner, bacitracin, etc.);

7. glykopeptider (vankomycin, teikoplanin, etc.);

8. linkosamider - clindamycin, lincomycin;

9. antracykliner - en av hovedgruppene av anticancer antibiotika: doxorubicin (adriamycin) og dets derivater, aclarubicin, daunorubicin (rubomycin), etc.

I henhold til virkningsmekanismen på mikrobielle celler antibiotika er delt inn i bakteriedrepende (raskt fører til celledød) og bakteriostatisk (hemmer veksten og delingen av celler) (tabell 1)

- Typer av virkning av antibiotika på mikroflora.

Antibiotika av forskjellige grupper

FUSIDINSYRE

Fuzidin, Fucidin

Fuzidievuyu syre og dets salter har en bakteriostatisk virkning og har et smalt spekter av aktivitet. Deres viktigste kliniske betydning ligger i handlingen på stafylokokker.

Aktivitetsspekter

Påvirker ikke streptokokker, inkludert pneumokokker (!), Og enterokokker. Til fusidinsyre utvikler motstanden seg raskt.

farmakokinetikk

Godt absorbert i fordøyelseskanalen, er biotilgjengeligheten når den tas på tom mage 90%. Akkumulerer i bein, ledd. Trenger ikke inn i BBB. Ekskresert hovedsakelig gjennom fordøyelseskanalen. T1/2 - 9-14 timer.

Uønskede reaksjoner
  • Dyspeptiske og dyspeptiske symptomer.
  • Hepatotoksisitet (økt transaminaseaktivitet, gulsott).
    Risikofaktorer: langtidsbruk (spesielt intravenøst), leverens originale patologi.
  • Flebitt (når det administreres intravenøst).
vitnesbyrd
  • Staphylococcal infeksjoner med allergi eller resistens mot β-laktamer (vanligvis i kombinasjon med rifampicin, erytromycin, linkosamider).
  • C.difficile-assosiert diaré, pseudomembranøs kolitt (som reservemedikament).
dosering
voksne

Inne - 0,5-1,0 g hver 8. time 1 time før måltider; intravenøst ​​(innen 2 timer), 0,5 g hver 8. time

Innvendig - 30-60 mg / kg / dag i 3 doser; intravenøs drypp 20 mg / kg / dag i 3 administreringer.

Skjema for utgivelse

Tabletter på 0,125 g og 0,25 g; granuler for suspensjon; hetteglass med 0,25 g og 0,5 g pulver til fremstilling av en infusjonsoppløsning (som dietanolamin-salt); salve, 2%; krem, 2%; øyedråper, 1% ("Fucitalmic").

Det er inkludert i kombinasjonspreparatene "Fucidin-N Cream" (i 1 g - 20 mg fusidinsyre, 10 ml hydrokortisonacetat), "Futsikort-krem" (i 1 g - 20 mg fusidinsyre, 1 mg betametasonvalerat).

kloramfenikol

kloramfenikol

Den har et bredt spekter av aktivitet. Pneumokokker, meningokokker og hemofile bacillus virker bakteriedrepende, på en annen sensitiv mikroflora bakteriostatisk.

Den brukes begrenset på grunn av alvorlige uønskede reaksjoner og sekundær resistens hos mange patogener.

Aktivitetsspekter
farmakokinetikk

Godt absorbert i fordøyelseskanalen, biotilgjengeligheten er 70-80% og er ikke avhengig av mat. Godt fordelt i kroppen: Trenger BBB, HOB, skaper høye konsentrasjoner i hjernevæv, bronkial sekresjoner, galle. Metabolisert i leveren. Det utskilles gjennom nyrene hovedsakelig i en inaktiv tilstand, derfor kan dosen ikke reduseres ved nyresvikt. T1/2 hos voksne - 1,5-3,5 timer, hos barn - 3-6,5 timer.

Inne i kloramfenikol brukes som base, parenteralt - som et inaktivt succinat, som aktiveres etter at ravsyre resten er spaltet, men før dette kan en betydelig del av legemidlet frigjøres fra kroppen. Derfor administreres høyere doser intravenøst ​​enn innsiden, og intramuskulær administrering er ikke rasjonell på grunn av uforutsigbarheten av farmakokinetikken.

Uønskede reaksjoner
  • hematotoksisitet:
      a) reversibel - retikulocytopeni, trombocytopeni, anemi, avhengig av daglig og kursdose;
      b) irreversibel - aplastisk anemi med nesten 100% dødelig utgang, noe som er sjelden (1 tilfelle per 10-40 000 pasienter), kan utvikle 6-8 uker etter seponering av legemidlet, etter en enkelt og jevn lokal administrering.
  • Grå syndrom: hos nyfødte på grunn av ufruktbarhet i leverenes enzymsystemer, metaboliserende kloramfenikol, kolliderer stoffet og har en kardiotoxisk effekt, noe som fører til utvikling av kollaps, hjertesvikt. I dette tilfellet blir huden grå.
  • Levertoksisitet.
  • Neurotoksisitet: skade på optisk nerve, perifer polyneuropati.
  • Dyspeptiske og dyspeptiske symptomer.
vitnesbyrd

Gitt høyfrekvensen og risikoen for uønskede reaksjoner, for alle indikasjonene som er gitt nedenfor, anses kloramfenikol som et reserve antibiotikum.

  • Bakteriell meningitt.
  • Brain abscess.
  • Intraabdominale og bekkeninfeksjoner.
  • Generelle former for salmonellose.
  • Tyfusfeber.
  • Rickettsial sykdommer.
  • Gass gangrene.
advarsel

For tidlig påvisning av hematotoksisitet er det nødvendig å gjennomføre en klinisk blodprøve hver 3. dag med definisjonen av retikulocytter og blodplater.

dosering
voksne

Inne og parenteral - 50-75 mg / kg / dag i 4 doser (injeksjon), uavhengig av maten.

Første uke i livet - 25 mg / kg / dag i 1 administrasjon, 2-4 uker - 25-50 mg / kg / dag i 1-2 injeksjoner, eldre enn 4 uker - 25-50 mg / kg / dag i 2-3 injeksjoner. Barn eldre enn 1 år - 50-75 mg / kg / dag i 4 administrasjoner.

Skjema for utgivelse

Tabletter på 0,25 g og 0,5 g; kapsler på 0,1 g, 0,25 g og 0,5 g; 0,25% øyedråper; hetteglass med 0,5 g og 1,0 g pulver til infusjonsvæske, oppløsning.

RIFAMPICIN *

Rimactane

Semisyntetisk bakteriedrepende antibiotikum med et bredt spekter av aktivitet.