Lær om den moderne klassifiseringen av antibiotika etter gruppe parametere

Rhinitt

Under begrepet smittsomme sykdommer, impliserer kroppens respons til forekomsten av patogene mikroorganismer eller invasjon av organer og vev, manifestert av en inflammatorisk respons. For behandling brukes antimikrobielle midler som selektivt virker på disse mikrober med det formål å utrydde dem.

Mikroorganismer som fører til smittsomme og inflammatoriske sykdommer i menneskekroppen er delt inn i:

  • bakterier (ekte bakterier, rickettsia og klamydia, mykoplasma);
  • sopp;
  • virus;
  • den enkleste.

Derfor er antimikrobielle midler delt inn i:

  • antibakterielle;
  • antiviral;
  • antifungal;
  • antiprotozoal.

Det er viktig å huske at et enkelt stoff kan ha flere typer aktivitet.

For eksempel, Nitroxolin, prep. med en utprøvd antibakteriell og moderat antifungal effekt - kalt antibiotika. Forskjellen mellom et slikt middel og en "ren" antisvamp er at nitroksolin har begrenset aktivitet i forhold til enkelte Candida-arter, men det har en uttalt effekt på bakterier som antifungalsystemet ikke påvirker i det hele tatt.

Hva er antibiotika, for hvilket formål blir de brukt?

I 50-tallet av det tjuende århundre mottok Fleming, Chain and Flory Nobelprisen i medisin og fysiologi for oppdagelsen av penicillin. Denne hendelsen ble en reell revolusjon innen farmakologi, og slår helt over de grunnleggende tilnærmingene til behandling av infeksjoner og øker pasientens sjanser for full og rask gjenoppretting.

Med forekomsten av antibakterielle stoffer har mange sykdommer som forårsaker epidemier som tidligere ødela hele landene (pest, tyfus, kolera) blitt omgjort fra en "dødsdom" til en "sykdom som kan behandles effektivt" og i dag nesten aldri forekommer.

Antibiotika er stoffer med biologisk eller kunstig opprinnelse som er i stand til selektivt å hemme vitaliteten av mikroorganismer.

Det vil si at et særegent trekk ved deres handling er at de bare påvirker den prokaryote cellen, uten å skade kroppens celler. Dette skyldes det faktum at i menneskelig vev er det ingen målreseptor for deres virkning.

Antibakterielle legemidler foreskrives for smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av patogenes bakterielle etiologi eller for alvorlige virusinfeksjoner for å undertrykke sekundærfloraen.
Når man velger adekvat antimikrobiell terapi, er det nødvendig å ikke bare vurdere den underliggende sykdommen og følsomheten til patogene mikroorganismer, men også pasientens alder, graviditet, individuell intoleranse over stoffets komponenter, komorbiditeter og bruk av prep.
Det er også viktig å huske at i mangel av klinisk effekt fra terapi innen 72 timer, er det foretatt en endring av medisinsk medium, med tanke på mulig kryssresistens.

For alvorlige infeksjoner eller for empirisk terapi med et uspesifisert patogen anbefales en kombinasjon av forskjellige typer antibiotika, med tanke på deres kompatibilitet.

Ifølge effekten på patogene mikroorganismer er det:

  • bakteriostatisk hemmende vitale aktivitet, vekst og reproduksjon av bakterier;
  • bakteriedrepende antibiotika er stoffer som helt ødelegger patogenet, som følge av irreversibel binding til et cellulært mål.

En slik divisjon er imidlertid ganske vilkårlig, så mange er antibakterier. kan vise forskjellig aktivitet, avhengig av foreskrevet dose og brukstid.

Hvis en pasient nylig har brukt et antimikrobielt middel, er det nødvendig å unngå gjentatt bruk i minst seks måneder for å forhindre forekomst av antibiotikaresistent flora.

Hvordan utvikler stoffet resistens?

Den mest observerte motstanden skyldes mutasjonen av mikroorganismen, ledsaget av en modifisering av målet i cellene, som påvirkes av antibiotika-varianter.

Den aktive ingrediensen i det foreskrevne stoffet trenger inn i bakteriecellen, men det kan ikke kommunisere med det nødvendige målet, siden bindingsprinsippet for "nøkkellås" -type er brutt. Følgelig er mekanismen for å undertrykke aktiviteten eller ødeleggelsen av det patologiske middel ikke aktivert.

En annen effektiv metode for beskyttelse mot narkotika er syntese av enzymer av bakterier som ødelegger de viktigste strukturer av antibes. Denne typen motstand forekommer ofte for beta-laktam, på grunn av produksjon av beta-laktamase flora.

Mye mindre vanlig er en økning i resistens, på grunn av en reduksjon i permemabiliteten til cellemembranen, det vil si at stoffet trenger inn i for små doser for å ha en klinisk signifikant effekt.

Som et forebyggende tiltak for utvikling av stoffresistent flora er det også nødvendig å ta hensyn til minimumskonsentrasjonen av undertrykkelse, og uttrykke en kvantitativ vurdering av graden og spekteret av tiltak, samt avhengighet av tid og konsentrasjon. i blodet.

For doseavhengige midler (aminoglykosider, metronidazol) er avhengigheten av effektiviteten av virkningen på konsentrasjon karakteristisk. i blodet og foci av infeksiøs-inflammatorisk prosess.

Legemidler, avhengig av tid, krever gjentatte injeksjoner i løpet av dagen for å opprettholde et effektivt terapeutisk konsentrat. i kroppen (alle beta-laktamer, makrolider).

Klassifisering av antibiotika ved hjelp av virkningsmekanismen

  • legemidler som hemmer bakteriell celleveggsyntese (penicillin antibiotika, alle generasjoner av cefalosporiner, Vancomycin);
  • celler ødelegger den normale organisasjonen på molekylivå og forhindrer normal funksjon av membrantanken. celler (polymyxin);
  • Wed-va, som bidrar til undertrykkelse av proteinsyntese, hemmer dannelsen av nukleinsyrer og hemmer proteinsyntese på ribosomalt nivå (medisiner kloramfenikol, et antall tetracykliner, makrolider, lincomycin, aminoglykosider);
  • ingibit. ribonukleinsyrer - polymeraser, etc. (Rifampicin, kinoler, nitroimidazoler);
  • hemmer folat syntese prosesser (sulfonamider, diaminopyrides).

Klassifisering av antibiotika ved kjemisk struktur og opprinnelse

1. Naturlig - avfallsprodukter av bakterier, sopp, actinomycetes:

  • gramicidin;
  • polymyxin;
  • erytromycin;
  • tetracyklin;
  • benzilpenitsilliny;
  • Cefalosporiner, etc.

2. Semisyntetisk - derivater av naturlig antib.

  • oxacillin;
  • ampicillin;
  • gentamicin;
  • Rifampicin, etc.

3. Syntetisk, det vil si oppnådd som følge av kjemisk syntese:

antibiotika

1. Generelle egenskaper ved antibiotika.

2. Prinsipper for antibiotikabehandling. Bivirkning av antibiotika.

Generelle egenskaper ved antibiotika

antibiotika - Disse er kjemoterapeutiske stoffer dannet av mikroorganismer eller oppnådd fra andre naturlige kilder, samt deres derivater og syntetiske produkter som har evne til selektivt å undertrykke patogener i kroppen eller forsinke utviklingen av ondartede svulster (Navashin, Fomina, 1982).

Krav til antibiotika:

- høy selektivitet av det antimikrobielle legemidlet i doser som ikke er toksiske for makroorganismen;

- fravær eller langsom utvikling av patogener motstand mot stoffet i prosessen med dets bruk;

- bevaring av den antimikrobielle effekten i kroppsvæsker, ekssudater og vev, fravær eller lavt nivå av inaktivering av serumproteiner, vevsenzymer;

- god absorpsjon, distribusjon og utskillelse av legemidlet, gi terapeutiske konsentrasjoner i blodet, vev og kroppsvæsker, som må oppnås raskt og opprettholdes i lang tid;

- Praktisk doseringsform til bruk av forskjellige aldersgrupper av dyr, og sikrer maksimal effekt og stabilitet under normale lagringsforhold.

Selv om ingen av antibiotika som brukes fullt ut oppfyller disse kravene, er alle de effektive i behandlingen av visse sykdommer og er relativt ufarlige for makroorganismen.

Antibiotisk klassifisering:

I. I henhold til mottaksmetoden.

1. Biosyntetisk (naturlig). De oppnås biosyntetisk ved å dyrke mikroorganismer-produsenter på et spesielt næringsmedium, samtidig som sterilitet, optimal temperatur, lufting opprettholdes.

2. Semisyntetisk (ulike radikaler er knyttet til den biosyntetiske basen).

3. Syntetisk (produsert ved kjemisk syntese).

II. I henhold til graden av rensing:

1. skrelt - farmakopé;

3. Native rusmidler.

Slettet - inneholder kun antibiotikautbrudd, brukes i medisinsk praksis for å behandle sykdommer ved enteral eller parenteral bruk;

Halvfabrikata - nær renset, har høy antimikrobiell aktivitet, men for enkelte indikatorer går ikke til bruk i medisinsk praksis, og brukes bare i veterinærmedisin

mors medikamenter. De har en lav grad av rensing, som regel produseres de sammen med næringsmedium, og i tillegg til antibiotika inneholder de vitaminer, enzymer, proteiner og brukes som stimulerende midler for dyrking og fett av dyr.

III. I følge spekteret av antimikrobiell virkning:

1. Et smalt spekter av handling (som selektivt fungerer kun på Gr bakterier (biosyntetiske penicilliner, makrolider) eller bare på Gr-bakterier (polymyksiner).

2. Et bredt spekter av aktivitet (tetracykliner, cephalosporiner, levomycetin, aminoglykosider, etc.), som undertrykker Gr- og Gr-bakterier og en rekke andre smittsomme stoffer.

Gruppe av mikroorganismer - streptokokker, stafylokokker, pneumokokker, miltbrannpatogener, erysipelas, difteri, clostridier.

Gr - mikroorganismer - gonokokker, meningokokker, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, forårsaket av pest.

Hva er antibiotika?

Antibiotika er stoffer som har en skadelig og destruktiv effekt på mikrober. Samtidig har antibiotika, i motsetning til desinfeksjonsmidler og antiseptiske midler, lav giftighet for kroppen og er egnet til oral administrasjon.

Antibiotika er bare en brøkdel av alle antibakterielle midler. I tillegg til dem inkluderer antibakterielle midler:

  • sulfonamider (ftalazol, natriumsulfacyl, sulfazin, etazol, sulfalen, etc.);
  • kinolonderivater (fluorokinoloner - ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, etc.);
  • antisyphilitiske midler (benzylpenicilliner, vismutpreparater, jodforbindelser, etc.);
  • anti-tuberkulosemedisiner (rimfapicin, kanamycin, isoniazid, etc.);
  • andre syntetiske stoffer (furatsilin, furazolidon, metronidazol, nitroxolin, rhinosalid, etc.).

Antibiotika er preparater av biologisk opprinnelse, de er oppnådd ved hjelp av sopp (stråleform, mugg), samt ved hjelp av visse bakterier. Også deres analoger og derivater er oppnådd av kunstig-syntetisk - ved.

Hvem oppfant det første antibiotikumet?

Det første antibiotikumet, Penicillin, ble oppdaget av den britiske vitenskapsmannen Alexander Fleming i 1929. Vitenskapsmannen la merke til at molden som ved et uhell hadde kommet inn og sprukket på petriskålen, hadde en veldig interessant effekt på de voksende koloniene av bakterier: alle bakteriene rundt formen døde. Etter å ha blitt interessert i dette fenomenet, og etter å ha studert stoffet utgitt av mugg - isolerte forskeren antibakteriell substans og kalte den "Penicillin".

Produksjonen av stoffer fra stoffet Fleming virket imidlertid veldig vanskelig, og han deltok ikke i dem. Dette arbeidet ble videreført for ham av Howard Florey og Ernst Boris Chain. De utviklet metoder for rengjøring av penicillin og satte den i utbredt produksjon. Senere ble alle tre forskerne tildelt Nobelprisen for deres oppdagelse. Et interessant faktum var at de ikke patentet deres oppdagelse. De forklarte dette ved å si at et medisin som har evnen til å hjelpe hele menneskeheten, bør ikke være en form for fortjeneste. Takket være deres oppdagelse, ved hjelp av penicillin, ble mange infeksjonssykdommer beseiret og menneskelivet ble forlenget med tretti år.

I Sovjetunionen, på omtrent samme tid, ble "andre" funn av penicillin laget av en kvinnelig forsker Zinaida Ermolyeva. Oppdagelsen ble laget i 1942, under den store patriotiske krigen. På den tiden ble ikke-dødelige skader ofte ledsaget av smittsomme komplikasjoner og resulterte i soldaters død. Oppdagelsen av det antibakterielle stoffet gjorde et gjennombrudd i militærfeltet medisin og gjorde det mulig å redde millioner av liv, som kan ha bestemt krigets forløb.

Antibiotisk klassifisering

I mange medisinske anbefalinger om behandling av forskjellige bakterielle infeksjoner er foreliggende preparater i en "antibiotikum, og et slikt antall," for eksempel: antall antibiotikaene penicillin, tetracyklin og så videre. I dette tilfellet er kjemisk underavdeling av antibiotika ment. For å navigere i dem er det nok å vende seg til hovedklassifiseringen av antibiotika.

Hvordan virker antibiotika?

Hvert antibiotikum har et spekter av handling. Dette er bredden på omkretsen av ulike typer bakterier som antibiotika virker på. Generelt kan bakterier deles i struktur i tre store grupper:

  • en tykk cellevegg - Gram-positive bakterier (patogener angina, skarlagensfeber, kroniske inflammatoriske sykdommer, luftveisinfeksjoner, etc.);
  • med en tynn cellevegg - gram-negative bakterier (forårsakende midler av syfilis, gonoré, klamydia, tarminfeksjoner, etc.);
  • uten cellevegg - (patogener av mykoplasmose, ureaplasmose);

Antibiotika er i sin tur delt inn i:

  • hovedsakelig virker på gram-positive bakterier (benzylpenicilliner, makrolider);
  • hovedsakelig virker på gram-negative bakterier (polymyxiner, aztreonam, etc.);
  • virker på begge grupper av bakterier - antibiotika med bredt spekter (karbapenem, aminoglykosider, tetracykliner, levomycetin, cephalosporiner, etc.);

Antibiotika kan forårsake bakteriedød (bakteriedrepende manifestasjon) eller hemme reproduksjonen (bakteriostatisk manifestasjon).

Ifølge virkningsmekanismen er disse stoffene delt inn i 4 grupper:

  • legemidler av den første gruppen: penicilliner, cephalosporiner, karbapenem, monobaktam og glykopeptider - ikke la bakterier syntetisere cellevegget - bakterien er berøvet ekstern beskyttelse;
  • legemidler av den andre gruppen: polypeptider - øker permeabiliteten til bakteriemembranen. Membranen er det myke skallet som omslutter bakterien. I gram-negative bakterier er membranen den viktigste "dekselet" av mikroorganismen, da de ikke har noen cellevegg. Ved å skade dens permeabilitet oppstår antibiotikumet balansen mellom kjemikalier inne i cellen, noe som fører til dens død;
  • den tredje gruppen av legemidler: makrolider, azalider, vevomitsetin, aminoglykosider, linkosamider - bryter syntesen av mikrobielt protein, forårsaker død av bakterier eller inhibering av dens reproduksjon;
  • legemidler av den fjerde gruppen: rimfapicin - bryter med syntesen av den genetiske koden (RNA).

Bruk av antibiotika for gynekologisk og venereal sykdom

Ved valg av antibiotika er det viktig å vurdere nøyaktig hvilket patogen som forårsaket sykdommen.


Hvis det er en betinget patogen mikrobe (det vil si at den normalt finnes på huden eller slimhinnen og ikke forårsaker sykdom), betraktes betennelsen som ikke-spesifikk. Ofte er slike ikke-spesifikke betennelser forårsaket av Escherichia coli, etterfulgt av Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Mindre ofte - gram-positive bakterier (enterokokker, stafylokokker, streptokokker, etc.). Spesielt ofte er det en kombinasjon av 2 eller flere bakterier. Som regel er det gitt et bredt spekter av behandling til tredje generasjon cefalosporiner (Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefixim), Fluokinolon (Ofloxacin, Ciprofloxacin), Nitrofuran (Furadolumin) trimoxazole).

Hvis mikroorganismen er forårsaket av kjønnsinfeksjon, er betennelsen spesifikk, og det aktuelle antibiotika er valgt:

  • for behandling av syfilis hovedsakelig brukes penicilliner (Bitsillin, Benzylpenicillin natrivaya salt), i det minste - tetracykliner, makrolider, azalider, cefalosporiner;
  • til behandling av gonoré - tredje generasjon cephalosporiner (Ceftriaxone, Cefixime), mindre ofte - fluorokinoloner (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
  • til behandling av klamydia, mykoplasma og ureaplasma infeksjoner - azalider (azitromycin) og tetracykliner (doxycyklin) brukes;
  • For behandling av trichomoniasis benyttes nitroimidazolderivater (metronidazol).

Antibiotika: klassifisering, regler og applikasjonsfunksjoner

Antibiotika - en stor gruppe bakteriedrepende legemidler, som hver er preget av dets virkningsområde, indikasjoner på bruk og tilstedeværelsen av visse effekter

Antibiotika er stoffer som kan hemme veksten av mikroorganismer eller ødelegge dem. I henhold til definisjonen av GOST inkluderer antibiotika stoffer av plante-, dyre- eller mikrobiell opprinnelse. For tiden er denne definisjonen noe utdatert, siden et stort antall syntetiske stoffer er opprettet, men naturlige antibiotika fungerte som en prototype for deres opprettelse.

Historien om antimikrobielle stoffer begynner i 1928, da A. Fleming først ble oppdaget penicillin. Dette stoffet ble nettopp oppdaget, og ikke skapt, som det alltid eksisterte i naturen. I naturen produserer mikroskopiske sopp av slekten Penicillium det, og beskytter seg mot andre mikroorganismer.

På mindre enn 100 år har mer enn hundre forskjellige antibakterielle stoffer blitt opprettet. Noen av dem er allerede utdaterte og brukes ikke i behandling, og noen blir bare innført i klinisk praksis.

Vi anbefaler å se på videoen, som beskriver historien om menneskehetens kamp med mikrober og historien om opprettelsen av de første antibiotikaene:

Hvordan antibiotika fungerer

Alle antibakterielle stoffer på effekten på mikroorganismer kan deles inn i to store grupper:

  • bakteriedrepende - forårsaker direkte mikrobes død
  • bakteriostatisk - forstyrrer reproduksjon av mikroorganismer Kan ikke vokse og formere, bakterier blir ødelagt av en sykes immunsystem.

Antibiotika implementerer sine effekter på mange måter: Noen av dem forstyrrer syntesen av mikrobielle nukleinsyrer; andre forstyrrer bakteriell celleveggsyntese, andre forstyrrer proteinsyntesen, og fjerde blokkerer funksjonene til respiratoriske enzymer.

Virkemekanismen for antibiotika

Antibiotiske grupper

Til tross for mangfoldet av denne gruppen medikamenter, kan alle av dem tilskrives flere hovedtyper. Grunnlaget for denne klassifiseringen er den kjemiske strukturen - stoffer fra samme gruppe har en lignende kjemisk formel, som avviger fra hverandre ved nærvær eller fravær av visse fragmenter av molekyler.

Klassifiseringen av antibiotika innebærer tilstedeværelse av grupper:

  1. Penicillin-derivater. Dette inkluderer alle stoffer som er basert på det aller første antibiotika. I denne gruppen er følgende undergrupper eller generasjoner av penicillinpreparater uttalt:
  • Naturlig benzylpenicillin, som syntetiseres av sopp, og halvsyntetiske stoffer: meticillin, nafcillin.
  • Syntetiske stoffer: karbpenicillin og ticarcillin, med et bredere spekter av effekter.
  • Metcillam og azlocillin, som har et enda bredere spekter av virkning.
  1. cefalosporiner - nærmeste slektninger av penicilliner. Det aller første antibiotika i denne gruppen, Cefazolin C, er produsert av soppene i slekten Cephalosporium. Preparatene av denne gruppen har for det meste en bakteriedrepende effekt, det vil si at de dreper mikroorganismer. Flere generasjoner av cefalosporiner utmerker seg:
  • Jeg generasjon: cefazolin, cefalexin, cefradin og andre.
  • Generasjon II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
  • Generasjon III: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
  • Generasjon IV: cefpyr.
  • 5. generasjon: cefthosan, ceftopibrol.

Forskjeller mellom ulike grupper er hovedsakelig i deres effektivitet - senere generasjoner har et større spekter av handling og er mer effektive. Cephalosporiner 1 og 2 generasjoner i klinisk praksis brukes nå svært sjelden, de fleste av dem produseres ikke engang.

  1. makrolider - Preparater med en kompleks kjemisk struktur som har en bakteriostatisk effekt på et bredt spekter av mikrober. Representanter: azitromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin og en rekke andre. Makrolider regnes som et av de sikreste antibakterielle stoffene - de kan brukes selv for gravide. Azalider og ketolider er varianter av makorlider med forskjeller i strukturen av aktive molekyler.

En annen fordel med denne gruppen medikamenter - de er i stand til å trenge inn i menneskekroppene, noe som gjør dem effektive ved behandling av intracellulære infeksjoner: klamydia, mykoplasmose.

  1. aminoglykosider. Representanter: gentamicin, amikacin, kanamycin. Effektiv mot et stort antall aerobic gram-negative mikroorganismer. Disse stoffene anses som mest giftige, kan føre til ganske alvorlige komplikasjoner. Brukes til å behandle urinveisinfeksjoner, furunkulose.
  2. tetracykliner. I utgangspunktet er disse semi-syntetiske og syntetiske legemidler, som inkluderer: tetracyklin, doxycyklin, minocyklin. Effektiv mot mange bakterier. Ulempen med disse stoffene er kryssresistens, det vil si at mikroorganismer som har utviklet motstand mot ett legemiddel, vil være ufølsomme for andre fra denne gruppen.
  3. fluorokinoloner. Disse er helt syntetiske stoffer som ikke har sin naturlige motpart. Alle legemidler i denne gruppen er delt inn i den første generasjonen (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) og den andre (levofloxacin, moxifloxacin). Brukes oftest til å behandle infeksjoner i øvre luftveier (otitis, bihulebetennelse) og luftveiene (bronkitt, lungebetennelse).
  4. Linkosamider. Denne gruppen inkluderer det naturlige antibiotika lincomycin og dets derivat clindamycin. De har både bakteriostatiske og bakteriedrepende effekter, effekten avhenger av konsentrasjonen.
  5. karbapenemer. Dette er et av de mest moderne antibiotika som virker på et stort antall mikroorganismer. Narkotika i denne gruppen tilhører reserve antibiotika, det vil si at de brukes i de vanskeligste tilfellene når andre stoffer er ineffektive. Representanter: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. polymyxin. Disse er svært spesialiserte legemidler som brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av pyocyanisk pinne. Polymyxin M og B er polymyksiner. Ulempen med disse stoffene er en giftig effekt på nervesystemet og nyrene.
  7. Anti-tuberkulose medisiner. Dette er en egen gruppe med legemidler som har en uttalt effekt på tuberkelbacillus. Disse inkluderer rifampicin, isoniazid og PAS. Andre antibiotika brukes også til å behandle tuberkulose, men bare hvis resistens mot disse stoffene er utviklet.
  8. Antifungale midler. Denne gruppen inkluderer stoffer som brukes til å behandle mykoser - sopplidelser: amphotirecin B, nystatin, flukonazol.

Antibiotisk bruk

Antibakterielle legemidler kommer i forskjellige former: tabletter, pulver, hvorfra de lager en injeksjon, salver, dråper, spray, sirup, stearinlys. De viktigste metodene for bruk av antibiotika:

  1. oral - oral inntak Du kan ta medisinen i form av en tablett, kapsel, sirup eller pulver. Hyppigheten av administrasjonen avhenger av typen antibiotika, for eksempel blir azitromycin tatt en gang om dagen, og tetracyklin tas 4 ganger daglig. For hver type antibiotika er det anbefalinger som angir når det skal tas - før måltider, under eller etter. Av dette avhenger av effektiviteten av behandlingen og alvorlighetsgraden av bivirkninger. Antibiotika er noen ganger foreskrevet for små barn i form av sirup - det er lettere for barn å drikke væsken enn å svelge en pille eller kapsel. I tillegg kan sirupet søtes for å kvitte seg med den ubehagelige eller bittere smaken av medisinen selv.
  2. injeksjon - i form av intramuskulære eller intravenøse injeksjoner. Med denne metoden kommer stoffet raskt inn i infeksjonsfokuset og er mer aktivt. Ulempen med denne administrasjonsmetoden er smerte ved prikking. Påfør injeksjoner for moderat og alvorlig sykdom.

Viktig: Injiseringen skal utelukkende utføres av en sykepleier på klinikk eller sykehus! Hjemme, antibiotika stikker absolutt ikke anbefalt.

  1. lokal - påføring av salver eller kremer direkte på infeksjonsstedet. Denne metoden for legemiddelavgift brukes hovedsakelig til infeksjoner av hud - erysipelatøs betennelse, så vel som i oftalmologi - for smittsom øyeskader, for eksempel tetracyklinsalve for konjunktivitt.

Administrasjonsruten bestemmes kun av legen. Dette tar hensyn til mange faktorer: absorpsjon av stoffet i mage-tarmkanalen, tilstanden til fordøyelsessystemet som helhet (i noen sykdommer, absorpsjonshastigheten minker og effekten av behandlingen minker). Noen stoffer kan bare administreres på en måte.

Ved injeksjon er det nødvendig å vite hva som kan oppløse pulveret. For eksempel kan Abaktal fortynnes kun med glukose, siden når natriumklorid brukes, blir det ødelagt, noe som betyr at behandlingen vil være ineffektiv.

Antibiotisk følsomhet

Enhver organisme blir før eller senere vant til de mest alvorlige forholdene. Denne erklæringen gjelder også i forhold til mikroorganismer - som respons på langvarig eksponering for antibiotika utvikler mikrober motstand mot dem. Konseptet med sensitivitet mot antibiotika har blitt introdusert i medisinsk praksis - hvor effektivt påvirker et bestemt stoff patogenet.

Ethvert antibiotika resept bør baseres på kunnskap om patogenes følsomhet. Ideelt sett bør legen foreta en følsomhetsanalyse og foreskrive det mest effektive legemidlet før du forskriver stoffet. Men tiden for en slik analyse er i beste fall noen dager, og i løpet av denne tiden kan en infeksjon føre til det mest triste resultatet.

Petriskål for å bestemme følsomheten for antibiotika

Derfor, når infeksjonen med ukjente patogener leger foreskrive medisiner empirisk - tar hensyn til det mest sannsynlige patogenet, med kunnskap om den epidemiologiske situasjonen i en bestemt region og en medisinsk institusjon. Til dette formål brukes bredspektret antibiotika.

Etter å ha utført følsomhetsanalysen, har legen muligheten til å bytte stoffet til en mer effektiv. Utskifting av legemidlet kan gjøres i fravær av effekten av behandling i 3-5 dager.

Effektivere etiotropisk (målrettet) formål med antibiotika. Samtidig viser det seg hva sykdommen er forårsaket av - en bakteriologisk undersøkelse fastslår typen av patogen. Deretter velger legen et bestemt stoff som mikroben ikke har motstand mot (motstand).

Er antibiotika alltid effektive?

Antibiotika virker bare på bakterier og sopp! Bakterier er encellede mikroorganismer. Det er flere tusen bakteriearter, noen av dem eksisterer ganske normalt med mennesker - mer enn 20 arter av bakterier lever i tyktarmen. Noen bakterier er betingelsesmessig patogene - de blir kun årsaken til sykdommen under visse forhold, for eksempel når de går inn i et habitat som er atypisk for dem. For eksempel, svært ofte, er prostatitt forårsaket av E. coli, som stiger opp til prostata fra endetarmen.

Vennligst merk: antibiotika er helt ineffektive i virussykdommer. Virus er mange ganger mindre enn bakterier, og antibiotika har rett og slett ikke et poeng på bruk av deres evne. Derfor har antibiotika for forkjølelse ikke en effekt, så kaldt i 99% av tilfellene forårsaket av virus.

Antibiotika for hoste og bronkitt kan være effektiv hvis disse fenomenene er forårsaket av bakterier. Forstå hva som forårsaket sykdommen kan bare være en lege - for dette foreskriver han blodprøver, om nødvendig - en studie av sputum, hvis hun forlater.

Viktig: Det er uakseptabelt å foreskrive antibiotika for deg selv! Dette vil bare føre til at enkelte patogener vil utvikle motstand, og neste gang sykdommen vil bli mye vanskeligere å kurere.

Selvfølgelig er antibiotika for ondt i halsen effektiv - denne sykdommen er av en utelukkende bakteriell natur forårsaket av streptokokker eller stafylokokker. For behandling av angina brukes de enkleste antibiotika - penicillin, erytromycin. Det viktigste ved å behandle ondt i halsen er overholdelse av mangfoldet av medisiner og varigheten av behandlingen - minst 7 dager. Ikke hold medisinen umiddelbart etter at tilstanden har oppstått, noe som vanligvis settes i 3-4 dager. Ikke forveksle ekte sår hals med tonsillitt, som kan være av viral opprinnelse.

Vær oppmerksom på: En ufullstendig behandlet sår hals kan forårsake akutt revmatisk feber eller glomerulonephritis!

Betennelse i lungene (lungebetennelse) kan være av både bakteriell og viral opprinnelse. Bakterier forårsaker lungebetennelse i 80% av tilfellene, så selv med empirisk betegnelse av antibiotika med lungebetennelse har en god effekt. I viral lungebetennelse har antibiotika ikke en kurativ effekt, selv om de forhindrer at bakterieflora holdes til den inflammatoriske prosessen.

Antibiotika og Alkohol

Samtidig inntak av alkohol og antibiotika på kort tid fører ikke til noe godt. Noen stoffer blir ødelagt i leveren, som alkohol. Tilstedeværelsen av antibiotika og alkohol i blodet gir en sterk belastning på leveren - det har rett og slett ikke tid til å nøytralisere etylalkohol. Som et resultat er sannsynligheten for å utvikle ubehagelige symptomer: kvalme, oppkast, tarmlidelser.

Viktig: En rekke medikamenter samhandler med alkohol på kjemisk nivå, noe som resulterer i at den terapeutiske effekten reduseres direkte. Slike rusmidler inkluderer metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon og flere andre. Samtidig inntak av alkohol og disse stoffene kan ikke bare redusere terapeutisk effekt, men også føre til kortpustethet, kramper og død.

Selvfølgelig kan noen antibiotika tas på bakgrunn av alkoholbruk, men hvorfor risikere helse? Det er bedre å avstå fra alkohol for en liten stund - et antibiotikabehandling går sjelden over 1,5-2 uker.

Antibiotika under graviditet

Gravide kvinner lider av smittsomme sykdommer ikke mindre enn alle andre. Men behandlingen av gravide kvinner med antibiotika er svært vanskelig. I kroppen av en gravid kvinne vokser og utvikler fosteret - et ufødt barn, veldig følsomt for mange kjemikalier. Inntak av antibiotika i den utviklende organismen kan provosere utviklingen av føtal misdannelser, giftig skade på sentralnervesystemet hos fosteret.

I første trimester er det ønskelig å unngå bruk av antibiotika generelt. I andre og tredje trimester er avtalen sikrere, men bør også, om mulig, være begrenset.

Å nekte utnevnelsen av antibiotika til en gravid kvinne kan ikke være i følgende sykdommer:

  • lungebetennelse;
  • sår hals;
  • pyelonefritt;
  • infiserte sår;
  • sepsis;
  • spesifikke infeksjoner: brucellose, borelliosis;
  • kjønnsinfeksjoner: syfilis, gonoré.

Hvilke antibiotika kan ordineres for gravid?

Penicillin, cephalosporinpreparater, erytromycin, josamycin har nesten ingen effekt på fosteret. Penicillin, selv om det går gjennom morkaken, påvirker ikke fosteret negativt. Cephalosporin og andre navngitte legemidler trer inn i morkaken i ekstremt lave konsentrasjoner og er ikke i stand til å skade den ufødte babyen.

Betingede sikkerhetsmidler inkluderer metronidazol, gentamicin og azitromycin. De utnevnes bare av helsemessige grunner, når fordelene for kvinner oppveier risikoen for barnet. Slike situasjoner inkluderer alvorlig lungebetennelse, sepsis og andre alvorlige infeksjoner der en kvinne enkelt kan dø uten antibiotika.

Hvilken av legemidlene kan ikke foreskrives under graviditet

Følgende legemidler bør ikke brukes hos gravide kvinner:

  • aminoglykosider - kan føre til medfødt døvhet (unntak - gentamicin);
  • klaritromycin, roxitromycin - i eksperimenter hadde en giftig effekt på dyrs embryoer
  • fluorokinoloner;
  • tetracyklin - Krenker dannelsen av beinsystemet og tennene.
  • kloramfenikol - Det er farlig i de seneste stadier av graviditet på grunn av inhibering av beinmargsfunksjonene i barnet.

For noen antibakterielle stoffer er det ingen tegn på bivirkninger på fosteret. Årsaken er enkel - de utfører ikke eksperimenter på gravide for å bestemme stoffets toksisitet. Eksperimenter på dyr tillater ikke å ekskludere alle negative effekter med 100% sikkerhet, siden stoffskiftet av stoffer hos mennesker og dyr kan avvike signifikant.

Det bør bemerkes at før den planlagte graviditeten også bør nekte å ta antibiotika eller endre planer for unnfangelse. Noen stoffer har en kumulativ effekt - de kan akkumuleres i en kvinnes kropp, og selv etter en tid etter behandlingstiden blir de gradvis metabolisert og utskilt. Graviditet anbefales ikke før 2-3 uker etter slutten av antibiotika.

Effektene av antibiotika

Kontakt med antibiotika i menneskekroppen fører ikke bare til ødeleggelsen av patogene bakterier. Som alle utenlandske kjemiske stoffer har antibiotika en systemisk effekt - på en eller annen måte påvirker alle kroppssystemer.

Det er flere grupper av bivirkninger av antibiotika:

Allergiske reaksjoner

Nesten alle antibiotika kan forårsake allergier. Svarsomheten av reaksjonen er forskjellig: utslett på kroppen, angioødem (angioødem), anafylaktisk sjokk. Hvis et allergisk utslett er praktisk talt ikke farlig, kan anafylaktisk sjokk være dødelig. Risikoen for støt er mye høyere ved injeksjoner av antibiotika, og derfor bør injeksjoner bare gis i medisinske institusjoner.

Antibiotika og andre antimikrobielle stoffer som forårsaker allergiske kryssreaksjoner:

Giftige reaksjoner

Antibiotika kan skade mange organer, men leveren er mest utsatt for deres effekter - giftig hepatitt kan oppstå under antibakteriell behandling. Separate legemidler har en selektiv toksisk effekt på andre organer: aminoglykosider - på høreapparatet (forårsaket døvhet); tetracykliner hemmer veksten av beinvev hos barn.

Vær oppmerksom: Toksisiteten til et medikament er vanligvis avhengig av dosen, men hvis du er overfølsom, er noen ganger enda mindre doser nok til å gi en effekt.

Effekter på mage-tarmkanalen

Når du tar noen antibiotika, klager pasientene ofte på magesmerter, kvalme, oppkast og avføring (diaré). Disse reaksjonene er oftest forårsaket av den lokale irriterende virkningen av legemidlene. Den spesifikke effekten av antibiotika på tarmfloraen fører til funksjonelle forstyrrelser i sin aktivitet, som ofte ledsages av diaré. Denne tilstanden kalles antibiotika-assosiert diaré, som er populært kjent av begrepet dysbacteriosis etter antibiotika.

Andre bivirkninger

Andre skadelige effekter inkluderer:

  • immunitet undertrykkelse;
  • utseendet av antibiotikaresistente stammer av mikroorganismer;
  • superinfeksjon - en tilstand der mikrober resistente mot dette antibiotika aktiveres, noe som fører til fremveksten av en ny sykdom;
  • brudd på metabolismen av vitaminer - på grunn av hemming av den naturlige flora av tykktarmen, som syntetiserer visse B-vitaminer;
  • bakteriolyse av Yarish-Herxheimer er en reaksjon som oppstår ved bruk av bakteriedrepende preparater når et stort antall toksiner slippes ut i blodet som et resultat av samtidig død av et stort antall bakterier. Reaksjonen er lik i klinikken med sjokk.

Kan antibiotika brukes profylaktisk?

Selvopplæring innen behandling har ført til det faktum at mange pasienter, spesielt unge mødre, prøver å foreskrive et antibiotikum til seg selv (eller til barnet) for de minste tegn på forkjølelse. Antibiotika har ikke en forebyggende effekt - de behandler årsaken til sykdommen, det vil si at de fjerner mikroorganismer, og i fravær av det, vises bare bivirkningene av stoffene.

Det er et begrenset antall situasjoner hvor antibiotika administreres før kliniske manifestasjoner av infeksjonen, for å forhindre det:

  • kirurgi - i dette tilfellet forhindrer antibiotika, som er i blod og vev, utvikling av infeksjon. Som regel er en enkelt dose av legemidlet, administrert 30-40 minutter før intervensjonen, tilstrekkelig. Noen ganger, selv etter postoperativ appendektomi, blir ikke antibiotika prikket. Etter "rene" operasjoner blir ingen antibiotika foreskrevet i det hele tatt.
  • store skader eller sår (åpne brudd, forurensning av såret med jord). I dette tilfellet er det helt klart at en infeksjon kommer inn i såret, og den bør "knuses" før den manifesterer seg.
  • nødforebygging av syfilis Det utføres under ubeskyttet seksuell kontakt med en potensielt syk person, samt blant helsepersonell som mottok blodet av en infisert person eller annen biologisk væske på slimhinnen.
  • Penicillin kan gis til barn for å forebygge reumatisk feber, noe som er en komplikasjon av angina.

Antibiotika til barn

Bruk av antibiotika hos barn generelt avviger ikke fra bruk i andre grupper av mennesker. Barn av småpedagoger foreskriver oftest antibiotika i sirup. Denne doseringsformen er mer praktisk å ta, i motsetning til injeksjoner, er den helt smertefri. Eldre barn kan få antibiotika i tabletter og kapsler. Ved alvorlig infeksjon er den parenterale administreringsveien gitt - injeksjoner.

Viktig: Hovedfunksjonen i bruk av antibiotika i pediatrisk er i doser - barn er foreskrevet mindre doser, siden stoffet er beregnet i kilogram kroppsvekt.

Antibiotika er svært effektive stoffer, som samtidig har et stort antall bivirkninger. For å bli kurert med hjelp og ikke å skade kroppen din, bør de bare tas som anvist av legen din.

Hva er antibiotika? I hvilke tilfeller er bruk av antibiotika nødvendig, og i hvilket farlig? Hovedreglene for antibiotikabehandling er pediatrikere, dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

50,757 totalt antall visninger, 3 visninger i dag

aNTIBIOTIKA

Antibiotika er stoffer syntetisert av enkelte mikroorganismer, samt produkter av deres kjemiske modifikasjon (semi-syntetiske antibiotika) som kan hemme veksten av andre mikroorganismer, samt virus og celler (viser en cytostatisk eller cytocid effekt).

Noen ganger inkluderer antibiotika antibakterielle stoffer som er isolert fra plante- og dyrvev.

Grunnlaget for virkningen av antibiotika er fenomenet motsetning av mikroorganismer. Dens essens ligger i det faktum at enkelte mikroorganismer frigjør stoffer i miljøet som kan undertrykke vekst og reproduksjon av andre.

De fleste antibiotika produseres industrielt ved mikrobiologisk syntese, men noen er avledet fra unaturlige mellomprodukter. Dette er de såkalte syntetiske antibiotika (kloramfenikol, syntomycin).

Antibiotika, i motsetning til noen andre stoffer, har høy biologisk aktivitet. For eksempel har penicillin i en konsentrasjon på 1 μg / ml en utprøvd bakteriedrepende effekt mot bakterier som er mottagelige for den.

Som antibiotika brukes som medisiner, opptrer resistente stammer av mikroorganismer som er resistente mot virkningen av et antibiotikum relativt raskt. Fremveksten av resistens er knyttet til utviklingen av spesifikke enzymer av mikroorganismer som bidrar til ødeleggelsen av antibiotikamolekylet og frata den av antimikrobiell aktivitet. For å forhindre motstand av mikrober til antibiotika, brukes kombinasjoner av flere antibiotika, med forskjellige virkningsmekanismer, eller i kombinasjon med sulfanilamid eller andre kjemoterapeutiske midler.

For tiden er mer enn 10 000 naturlige og syntetiske antibiotika kjent. Mer enn 100 av dem brukes i medisin, samt til beskyttelse mot dyrs og plantesykdommer. Den globale produksjonen av antibiotika er om lag 50 tusen tonn / år.

Historien om bruk av antibiotika begynner i 1929, da døden av stafylokokker (Staphylococcus) ble først oppdaget ved kontakt med den grønne molden (mold soil fungus) Penicillium notatum. Biologisk aktivitet ble besatt av et kjemisk stoff, først isolert fra en form i 1940, penicillin. Strukturen av penicillin ble etablert ved røntgenanalyse først i 1945, men allerede i flere år før, under andre verdenskrig, ble dette antibiotikum mye brukt til behandling. Det viste seg at den antibiotiske effekten av penicilliner manifesteres på grunn av den fireledede azetidinkjernen (p-laktam syklus).

Klassifisering. Det er ulike tilnærminger til klassifiseringen av antibiotika. I utgangspunktet ble antibiotika delt inn i grupper basert på isolasjonskilder (penicilliner, streptomycin, cefalosporiner, etc.).

For tiden bruker medisin en klassifisering av antibiotika i henhold til aktivitetsspekteret:

antibiotika som bare virker på gram-positive mikrober (stafylokokker, streptokokker og pneumokokker, etc.), dvs. besitter et relativt smalt spekter av handling. Slike antibiotika inkluderer penicillin, erytromycin, albumicin, gramicidin, bacitracin og mange andre;

bredspektret antibiotika, dvs. utviser antibiotisk aktivitet i virkningen av både gram-positive og gram-negative organismer (E. coli, difteri eller tyfus, etc.). Denne gruppen inkluderer streptomycin, kloromycin, tetracykliner, neomycin, kanomycin og andre. (Gram-positive og gram-negative mikrober - grupper av mikrober som varierer i forholdet mellom protoplasma og gentianfiolett eller metylviolett og jod. Virkningen av alkohol (Gram flekk); gram-negative mikrober flekker ikke);

antibiotika som virker på sopp. Disse inkluderer: en gruppe polyen-antibiotika (nystatin, candicidin, trichomycin, etc.), antimycin og andre;

antibiotika som virker på både mikroorganismer og tumor (kreft) celler - actinomycin, mitomycin, sarcomycin, azaserin, puromycin, etc.

I farmasøytisk kjemi klassifiseres antibiotika i henhold til deres kjemiske struktur (tabell 12.1). Denne klassifiseringen tillater oss å studere forholdet mellom kjemisk struktur, fysisk-kjemiske egenskaper og virkningsmekanismer av antibiotika. Basert på den kjemiske strukturen blir det mulig å utvikle måter å kontrollere kvaliteten på antibiotika ved typiske reaksjoner med ulike funksjonsgrupper. I henhold til denne typen klassifisering kan naturlige og semisyntetiske antibiotika deles inn i følgende grupper:

alicykliske antibiotika (tetracykliner);

aromatiske antibiotika (kloramfenikolgruppe);

heterocykliske antibiotika (penicilliner, cephalosporiner);

antibiotika - aminoglykosider (streptomycin, kanamycin, gentamicin, amikacin);

antibiotika - makrolider (erytromycin, azitromycin).

Får. Metoder for å skaffe antibiotika kan deles inn i tre grupper.

1. Mikrobiologisk syntese basert på mugg eller strålende sopp brukes til å oppnå antibiotika - glykosider. Disse er ustabile forbindelser som er tilgjengelige i form av sterile pulver til injeksjon eller i ampuller.

2. Kombinasjonen av mikrobiologisk og kjemisk syntese, dvs. kjemisk modifikasjon av naturlige antibiotika, brukt til å oppnå semi-syntetiske antibiotika (penicilliner, cefalosporiner, tetracykliske

Kjemisk formel Molekylvekt. Farmakologisk gruppe. Doseringsform. Bruk i forskjellige land Lagringsforhold

Brukt til behandling av smittsomme sykdommer, angina, inflammatoriske prosesser i lungene. Treponema sykdommer; forebygging, behandling av revmatisme, erysipelas, skarlagensfeber (benzatina benzylpenicillin).

Enter intramuskulært eller subkutant i form av ex-tempore-løsninger fremstilt i vann eller isotonisk oppløsning.

Benzylpenicillin natrium (kalium) salt administreres intramuskulært til voksne 250-500 IE 6 ganger daglig. Den daglige dosen for barn er 50 000 enheter / kg, for voksne 1 - 2 millioner enheter per dag.

Novocainic salt er et depotpreparat (forlenget form) for intramuskulær administrering.

Benzatinbenzylpenicillin administreres intramuskulært til voksne i en dose på 300 000-600 000 IE en gang i uken. Det resulterende depotet, langsomt hydrolyserer for å danne benzylpenicillin, som gradvis absorberes og opprettholder terapeutisk konsentrasjon i blodet.

Phenoxypenicillin brukes oralt i tabletter, som forklares av dets motstand mot virkningen av syrer. Voksne for 500-750 mg 3-4 ganger om dagen. For barn opptil ett år, en daglig dose på 20-30 mg / kg. Oksacillin - halvsyntetisk penicillin. Inhiberer transpeptidase, krenker sena stadier

Bare natrium- og kaliumsalter av benzylpenicillin er godt oppløselige i vann.

I tørrkrystallinsk form er penisillinsalter relativt stabile i lang tid (for eksempel i flere år ved en temperatur på 4 ° C). Syresistent, noe som gjør oral administrering mulig.

Løsninger mister raskt sin aktivitet (for eksempel innen 24 timer ved en temperatur på 20 ° C), derfor blir de tilberedt umiddelbart før administrering.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetyl-7-okso-6- [9-fenylacetyl) amino] -4-tia-l-azabicyklo [3.2. 0] heptan-2-karboksylsyre (og i form av natrium eller kaliumsalt) Cl6H17N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Benzylpenicillin Novocainic Salt - BenzylpeniciUinum-Novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT deg n2о

Ci6H18N204S • C | 3H20N202 ■ H20 588.70

Ampicillin er et semisyntetisk tredje generasjons penicillin antibiotikum. Aktiv mot et bredt spekter av gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Ødelagt av penicillinase.

Carbenicillin tilhører den tredje generasjonen penicilliner. Adhetiliruet transpeptidase. Den blokkerer syntesen av peptidoglykaner i cellevegget og interagerer med penicillinbindende proteiner i cytoplasmisk membran, noe som forårsaker mikroorganismens osmotiske ustabilitet. Introdusert intramuskulært eller intravenøst. Syresistent, noe som gjør oral administrering mulig.

Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum av tredje generasjons penicillin-gruppen. Det forårsaker lys av mikroorganismer med samme virkemekanisme. Syresistent, noe som gjør oral administrering mulig.

Krystallinsk pulver i hetteglass forseglet med gummipropper, komprimerte metallkapsler.

Oppbevaring: Liste B på et tørt sted ved romtemperatur

Påfør som antibakterielle (bakteriedrepende) midler. De er aktive mot de fleste gram-positive og gram-negative mikroorganismer, så vel som E. coli. Det brukes til sepsis, endokarditt, peritonitt, respiratoriske infeksjoner og urinveisystem, hud og myke vev

For terapeutiske formål brukes ikke på grunn av lav aktivitet. Det brukes til å syntetisere 7-aminocyklosporinsyre og for å oppnå dets derivater - farmakologisk aktive cephalosporiner.

(BN-trans) -Z- [adetyloxy) metyl] -8-okso-7 - [(2-tienyletyl) amino] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2 - karboksylsyre (og i form av natriumsalt)

s CH2O R, = align = left hspace = 7> Antibiotika (tetracykliner).

Ha et bredt spekter av handlinger. Reproduksjonen av gram-negative, gram-positive, syrefaste bakterier undertrykkes.

Tetracykliner brukes til behandling av lungebetennelse, skarlagensfeber, kikhoste, dysenteri, brucellose, tularemi, tyfus. De er effektive mot spiroketter, leptospir, rickettsia, store virus (patogener av trakom, ornitose). Tetracykliner er inaktive eller inaktive mot Proteus, Pseudomonas aeruginosa, de fleste sopp og små virus (influensa, polio, meslinger). Ved langvarig bruk av tetracyklinmedikamenter kan candidiasis utvikles (skade på hud og slimhinner). I dette tilfellet er det nødvendig å ta antifungale antibiotika. Siden tetracykliner danner dårlig oppløselige komplekse forbindelser med metallioner (kalsium, magnesium, jern, aluminium), kan de ikke brukes samtidig med jernpreparater, antacida, melk.

Tilordne stoffer i form av pulver eller tabletter. Eksternt brukes stoffene i form av salve. Doxycyklin er produsert i suspensjon (sirup) under navnet "Vibramicin".

Etiketten skal indikere at stoffet av tetracyklin ikke kan brukes til fremstilling av parenterale legemidler; eller tetracyklinhydrokloridoppløsning til injeksjon - brukes bare til intramuskulær administrering (USP). De viktigste bivirkningene som oppstår ved bruk av tetracykliner: gastrointestinale reaksjoner, kalsiumbinding av bein og tannvev, giftig virkning på leveren, giftig effekt på nyrene, fotosensibilisering, bly-

4.1. Streptomycinsulfat - Streptomycinsulfas

0-2-deoksy-2- (metylamino) -a-g-glykopyranosyl (1-2) -0-5-deoksy-3-C-formyl-a-e-lixofuranosyl (1-4) -streptamin ( i form av sulfat)

OH / g ^ -0 0.3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457.38

Den antibiotiske aktiviteten til streptomycin har et bredere aktivitetsspektrum enn penicilliner. Den er effektiv mot mange aerobiske gram-negative og en rekke gram-positive mikroorganismer, men er ineffektiv mot anaerobe mikroorganismer. Streptomycin er svært effektiv mot mykobakterier (patogener av tuberkulose og noen andre infeksjoner). Antibiotika-aminoglykosider brukes vanligvis for alvorlige systemiske infeksjoner, med utilstrekkelig effektivitet av andre antibakterielle midler. Disse legemidlene er foreskrevet hovedsakelig for behandling av ulike former for tuberkulose, samt for sykdommer forårsaket av bakterier som er utsatt for streptomycin (lungebetennelse, peritonitt, gonoré, brucellose, etc.). Ikke absorbert fra mage-tarmkanalen. Angi intramuskulært ved 0,5 -1,0 g per dag.

Pakket i flasker, hermetisk forseglet med gummipropper, komprimert aluminium

For gruppen med størst basicitet, pK «2, med den minste pK og 6. I den faste form av saltet av streptomycin,

caps på 0,25; 0,5 og 1,0 g av den aktive substansen i form av streptomycin base, som tilsvarer 250.000, 500.000 og 1.000.000 ED.

Oppbevaring: i henhold til liste B i et tørt rom ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Aktiviteten til streptomycin reduseres kraftig dersom lagertemperaturen ikke følges.

Bredspektret antibiotika. Det har en bakteriedrepende virkning på de fleste gram-positive og gram-negative mikroorganismer, samt på syrefaste bakterier. Påvirker mycobacterium tuberculosis stammer resistent mot virkningen av streptomycin, PAS, isoniazid. Effektiv mot mikroorganismer resistente mot tetracyklin, erytromycin og levomycetin. Ikke påvirker anaerobe bakterier, sopp, virus og de fleste protozoer.

Når det administreres intramuskulært, absorberes kanamycin raskt i blodet og oppbevares deri i terapeutiske konsentrasjoner i opptil 12 timer. Når det tas inn, absorberes det dårlig og utskilles hovedsakelig i avføringen som det er. Kanamycinsulfat administreres intramuskulært, intravenøst ​​og i hulrommet.

Til intramuskulær injeksjon oppløses henholdsvis 0,5 eller 1,0 g i 2 eller 4 ml sterilt vann til injeksjon eller 0,25-0,5% novokain-oppløsning. For intravenøs drypp bruk 5% oppløsning i 5 og 10 ml ampuller. En enkelt dose antibiotika blir tilsatt til 200 ml av en 5% løsning av glukose eller en isotonisk oppløsning av natriumklorid og injisert med en hastighet på 60-80 dråper per minutt. Det høyeste daglige inntaket for voksne er 2 g, for barn 15 mg / kg (2-3 injeksjoner per dag).

Tilgjengelig i tabletter på 0,125 og 0,25 g (125 000 og 250 000 IE); i pulverform i hermetisk forseglet

(Et kompleks av antibiotika produsert av Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Lagring: Liste B

Den har en bakteriostatisk effekt mot mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Gentamicinsulfat har et bredere spekter av antibakteriell virkning enn penicilliner, tetracykliner, levomycetinpreparater. Tilordne innsiden for behandling av sykdommer i mage-tarmkanalen. Gentamicinsulfat er foreskrevet intramuskulært i form av en 4% vandig løsning ved behandling av smittsomme lungesykdommer, sepsis. Det er spesielt effektivt for urinveisinfeksjoner. Det brukes intramuskulært, intravenøst ​​(drypp) og lokalt. En enkeltdose for voksne og barn over 14 år er 0,8-1 mg / kg. Hos små barn er legemidlet kun foreskrevet av vitale tegn.

Frigivelsesformer: pulver på 0,08 g i hermetisk korkede flasker; 4% oppløsning i ampuller med 1 og 2 ml (40 og 80 mg); 0,1% salve i rør; 0,3% oppløsning (øyedråper) i dråperør.

Injiseringsløsning, infusjonsløsning, oftalmisk løsning, salve, øyesalve, krem. I tilfeller der legemidlet er beregnet til fremstilling av injiserbare former, skal etiketten angi at den er steril eller krever passende tilleggsbehandling som er nødvendig for injeksjonsdoseringsformer (USP).

Oppløsningen (1 g i 25 ml vann) har en pH på 3,5 og 5,5.

Massetapet under tørking (5 mmHg Art.; 110 °, i 3 timer) er ikke mer enn 18%.

(8) -0-3-amino-3-deoksy-a-O-glukopyranosyl- (1-6) -0- [6-amino-6-deoksy-a-O-glukopyranosyl- 4) -Y1- (4-amino-2-hydroksy-l-oksobutyl) -2-deoksy-10-streptaminsulfat

Han Sønn, Han er OH /, 1 oN S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781.76

Brukes intramuskulært og intravenøst. Maksimal daglig dose på 1,5 g

I hermetisk forseglede glassflasker (0,25 og 0,5 g hver) eller oppløsninger (5%, 12,5%, 25%) i 2 ml ampuller.

Lagring: Liste B

For en oppløsning oppnådd ved å oppløse 10 mg per ml vann, er pH-verdien 2,0-4,0. Bestemmelse av ekthet og kvantitativ bestemmelse - ved kromatografisk metode

02n- / y ^ c-s-sn2on 'han n

Antimikrobielt, antibakterielt (bakteriostatisk) middel. Inhiberer peptidyltransferase og forstyrrer proteinsyntese i bakteriecellen. Brukes til å behandle tyfoidfeber, dysenteri, brucellose, kikhoste, lungebetennelse. Levomitsetin opprettholder sin aktivitet i magen og absorberes lett i mage-tarmkanalen. Mindre bittert levomycetinstearat hydrolyseres i magen til levomycetin. Oppløselig kloramfenikolsuccinat brukes til intravenøs intramuskulær og subkutan administrering.

En enkeltdose for voksne er 0,25-0,5 g, en daglig dose på 2,0 g per 3-4 doser 30 minutter før måltider. Enkeltdose for

Vandig suspensjon inneholdende 25 mg kloramfenikol i 1 ml, har en pH mellom 4,5 og 7,5

Oppbevaring: i henhold til liste B, i en lukket beholder på et mørkt sted ved romtemperatur

6.1. Erytromycin - Erytromycin

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-dideoxy-3-0-metyl-3- 0-metyl-a-ribben og xopir og ozyl) -oksy] -14-etyl-7,12,13-trihydroksy-3,5,7,9,11,13-heksametyl-6- [ [3,4,6-trideoxy-3-trimetylamino) -p-D-xylo-heksopyranosyl)] oksa-cyklotetradekan-2,10-dion O

nfosfat); utad - i form av salve. Lagring: i en lukket beholder Antibakterielle (bakteriostatiske) legemidler. Det binder til ribosomer, hemmer peptidtranslokase ved translasjonstrinnet, hemmer proteinsyntese, reduserer veksten og reproduksjonen av bakterier. Ved høye konsentrasjoner er en bakteriedrepende effekt mulig. Det trenger fram cellemembraner, derfor er det effektivt i infeksjoner forårsaket av intracellulære patogener.

Bredt spekter av virkning: gram-positive og gram-negative mikroorganismer, anaerober, klamydia, mykobakterier, mykoplasmer, ureoplasmer, spiroketter.

Det brukes til infeksjoner i øvre og nedre luftveier, øvre luftveier, genitourinary system, hud og bløtvev.

Tabletter på 0,125 g og 0,5 g i henholdsvis pakken, 6 og 3 deler; 0,25 g kapsler i en pakke med 6 stk; sirup som inneholder 0,1 g i 5 ml (en teskje) eller 0,2 g 5 ml (forte); lyofilisert pulver til suspensjon. Inne i 1 time før eller 2 timer etter måltider 1 gang per dag. Voksne: på den første dagen - 0,5 g, fra 2. til 5. - 0.25 g / dag. Kursdose - 1,5 g. For barn over 1 år gammel på den første dagen 10 mg / kg, deretter 4 dager ved 5 mg / kg, kursdose 30 mg / kg.

Lagring: i en lukket beholder

Ny). Disse stoffene er som regel mer stabile enn naturlige Tilgjengelig i form av tabletter, kapsler, suspensjoner.

3. Kjemisk syntese fra organiske forbindelser brukes til å produsere syntetiske antibiotika med en enkel kjemisk struktur (kloramfenikol og dets derivater).

Industriell produksjon av antibiotika, som regel, utføres ved biosyntese og inkluderer følgende faser:

utvalg av høypresterende produsentstammer (opptil 45 000 U / ml) og næringsmedium for det;

isolering av antibiotika fra kulturfluidet og dets rensing.

Naturstammer er for det meste inaktive og kan ikke brukes til industrielle formål. Derfor, etter å ha valgt den mest aktive naturlige stammen, brukes ulike mutagener for å øke produktiviteten, forårsaker vedvarende arvelige forandringer. Effektive mutagenser er mutagene av fysisk natur - ultrafiolett og røntgenstråler, raske nøytroner eller kjemikalier. Bruk av mutagener gjør det ikke bare mulig å øke produktiviteten til den naturlige stammen, men også å oppnå stammer med nye egenskaper ukjent for den naturlige mikroorganismen.

Av stor betydning for biosyntese av antibiotika er valget av en rasjonell sammensetning av næringsmedier. Metoder for å isolere antibiotika fra kulturfluidet er meget varierte og bestemmes av antibiotikumets kjemiske natur. Følgende metoder brukes hovedsakelig: adsorpsjon på forskjellige adsorbenter, inkludert ionbytter på forskjellige kationiske og anionbyttere; ekstraksjon av forskjellige organiske løsningsmidler fra en løsning med en bestemt pH-verdi; utfelling. Antibiotikum renses ved kromatografiske metoder (kromatografi på alumina, cellulose, ionbyttere) eller ved motstrømsekstraksjon. Renset antibiotika frysetørkes.

Etter isolering av antibiotika, er det testet for renhet. For dette formål bestemmes dets elementære sammensetning, fysisk-kjemiske konstanter (smeltepunkt, molekylvekt, adsorpsjon i de synlige, UV- og IR-spektrale områder, spesifikk rotasjon). Antibakteriell aktivitet, sterilitet og antibiotisk toksisitet undersøkes også.

Toksisitet av antibiotika bestemmes på eksperimentelle dyr, som i en viss periode administreres intravenøst, intraperitonealt, intramuskulært eller på annen måte, forskjellige doser av antibiotikumet som studeres. I fravær av endringer i dyrs oppførsel i 12-15 dager, anses det at antibiotikumet ikke har merkbare giftige egenskaper. I en mer grundig undersøkelse er det fastslått om dette antibiotika har latent toksisitet og om det påvirker individuelle vev og organer av dyr (se avsnitt I).

Samtidig undersøkes arten av antibiotikumets, bakteriostatiske eller bakteriedrepende biologiske virkninger, noe som gjør det mulig å forutsi mekanismer for dets antibakterielle egenskaper.

Det neste trinnet i studiet av antibiotika er evalueringen av terapeutiske egenskaper. Eksperimentelle dyr er infisert med en bestemt type patogen mikrobe. Minimal mengde antibiotika som beskytter et dyr fra en dødelig dose av infeksjon, er den minste terapeutiske dosen. Jo større forholdet mellom den giftige dosen av antibiotika og det terapeutiske, desto høyere er den terapeutiske indeksen (se avsnitt I). Hvis den terapeutiske dosen er lik eller nær giftig (lav terapeutisk indeks), er sannsynligheten for å bruke et antibiotika i medisinsk praksis begrenset eller helt umulig.

I tilfelle når antibiotika er inkludert i en bred medisinsk praksis, utvikle industrielle metoder for dens fremstilling og studerer sin kjemiske struktur i detalj.

Standardisering av antibiotika. Per enhet av antibiotisk aktivitet tar minimumsbeløpet av antibiotika som kan undertrykke utviklingen eller forsinke veksten av standardstammen av testmikroen i et visst volum av næringsmediet. Verdien av antibiotikkens biologiske aktivitet uttrykkes vanligvis i vilkårlige doseringsenheter (U) i 1 ml oppløsning (U / ml) eller i 1 mg preparat (U / mg). For eksempel anses per enhet av antibiotisk aktivitet av penicillin for å være den minste mengde av legemidlet som kan forsinke veksten av Staphylococcus aureus av standardstammen 209 i 50 ml næringsbuljong. For streptomycin pr aktivitetsenhet anses det å være den minste mengden antibiotika som hemmer veksten av E. coli i 1 ml næringsbuljong.

Etter at mange antibiotika ble oppnådd i ren form, begynte de for noen av dem å uttrykke biologisk aktivitet i masseenheter. For eksempel er det blitt fastslått at 1 mg ren streptomycinbase er ekvivalent med 1000 U. Derfor er 1 U streptomycinaktivitet ekvivalent med 1 ug av den rene base av dette antibiotikumet. Derfor er for tiden i de fleste tilfeller mengden streptomycin uttrykt i μg / mg eller μg / ml. Jo nærmere μg / mg tallet i streptomycinpreparater til 1000, desto mer effektiv er rengjøringen.

Det er klart at enheten av biologisk aktivitet av antibiotika ikke alltid sammenfaller med 1 μg. For eksempel, for benzylpenicillin er 1 U ekvivalent med ca. 0,6 ug siden 1 mg av antibiotikumet inneholder 1667 U.

Analysemetoder for antibiotika. I motsetning til andre naturlige forbindelser (alkaloider, glykosider) finnes det ingen generelle gruppereaksjoner for antibiotika. Slike reaksjoner kan bare brukes til antibiotika av samme kjemiske klasse, for eksempel for tetracykliner eller nitrofenylalkylaminer (levomycetin).

For å identifisere antibiotika kan forskjellige fargereaksjoner til de tilsvarende funksjonelle grupper benyttes; spektrale egenskaper i de synlige, UV og IR spektralområder; kromatografiske metoder.

For kvantitativ bestemmelse av antibiotika ved bruk av biologiske, kjemiske, fysisk-kjemiske metoder.

Biologiske metoder er basert på antibiotikumets direkte biologiske effekt på den anvendte testorganismen som er følsom overfor dette antibiotika. Diffusjonsmetoden som brukes her er basert på antibiotikamolekylers evne til å diffundere i agarmedier. Anslått størrelse på sonen der de anvendte testorganismer ikke utvikler seg

er. Denne størrelsen avhenger av antibiotikumets kjemiske natur, dens konsentrasjon, pH og middelsammensetning, temperaturen i forsøket.

En annen type biologisk testing er basert på turbidimetri, en metode for kvantitativ analyse av intensiteten av lys absorbert av suspenderte partikler - mikrobielle celler. Ved tilsetning av bestemte mengder antibiotika er det en forsinkelse i veksten av mikrobielle celler (bakteriostatisk effekt), og deretter deres død (bakteriedrepende effekt). Dette endrer (reduserer) intensiteten til det absorberte lyset. Som en alternativ turbidimetri metode kan brukes nephelometrichesky metode for kvantitativ analyse av intensiteten av lys spredt av mikroorganismer.

For kvantitativ bestemmelse av antibiotika brukes ulike spektrale metoder - først og fremst fotokorometriske og spektrofotometriske metoder. For eksempel kan en fotokalorimetrisk metode brukes til å bestemme konsentrasjonen av en erytromycinløsning, basert på å endre absorpsjonen av en antibiotikumløsning etter samvirkning med svovelsyre. Tetracyklin-antibiotika kan bestemmes spektrofotometrisk ved absorpsjonsbåndet, som forsvinner etter alkalisk hydrolyse av den aktive substans.

En metode som kombinerer fysisk-kjemiske og biologiske tilnærminger til å evaluere aktiviteten til L. S. er blitt utviklet. Metoden er basert på laser diffraksjon i et medium som inneholder celler av mikroorganismer under påvirkning av kjemikalier på dem, spesielt antibiotika.