Fluoroquinolon antibiotika

Fluoroquinoloner er et bredspektret antibiotisk antibiotikum. Gram-negativ, gram-positiv og atypisk mikroflora viser følsomhet overfor legemidler som inneholder antibiotika fra fluorkinolonlisten.

Fluorokinolon gruppe

Fluoroquinoloner er en gruppe antibakterielle legemidler som oppnås ved fluorering (tilsetting av fluoratomer) kinolonmolekylet - oksolinske, nalidixiske, pipemidosyrer. Antibiotika kom inn i medisinsk praksis på 80-tallet i forrige århundre.

Fluoroquinoloner virker bakteriedrepende, hemmer aktiviteten til flere bakterielle enzymer som er nødvendige for reproduksjon av smittsomme stoffer.

Antibiotika forblir aktive lenge etter innføring i blodet eller oral administrering. Dette lar deg bruke stoffet med en frekvens på 1 eller 2 ganger daglig.

Et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet og utprøvde bakteriedrepende egenskaper tillater bruk av fluorokinoloner som monoterapi, uten utnevnelse av andre klasser av antimikrobielle midler.

Biotilgjengeligheten av antibiotika er 80-100%. Spise reduserer ikke biotilgjengeligheten av stoffer i tabletter, selv om det reduserer absorpsjonen av stoffer.

klassifisering

Fluokinoloner er kinolonderivater. Ved klassifisering av antimikrobielle legemidler anses quinoloner / fluorokinoloner kinoloner å være 1. generasjon.

I klassifiseringen av kinoloner / fluorokinoloner grupperes midlene som narkotika:

  • 1generasjoner - kinoloner (Palin, Negram, Nevigremon preparater);
  • 2 generasjoner - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
  • 3 generasjoner - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
  • 4 generasjoner - moxifloxacin.

Antibiotisk bruk

Fluoroquinoloner er effektive mot patogener av smittsomme sykdommer:

  • åndedrettsorganer - nedre, øvre luftveier;
  • hud, bindevev;
  • genitourinary system;
  • fordøyelsesorganer;
  • bein, ledd;
  • et øye;
  • nervesystemet.

De mest uttalt bakteriedrepende egenskaper i forhold til:

  • gram-negativ mikroflora - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atypisk mikroflora - klamydia, mykoplasma, mykobakterier.

Mot gram-positive stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, er aktiviteten lavere i 2. generasjons legemidler. Fluoroquinoloner av 2, 3 generasjoner er ikke effektive mot infeksjoner forårsaket av anaerob mikroflora.

3. og 4. generasjon svært aktiv for stafylokokker, pneumokokker, streptokokker. Nye fluorokinoloner kalt respiratoriske fluorokinoloner og mye brukt anti-lungebetennelse, bronkitt, øvre luftveissykdommer hos voksne.

Fluoroquinoloner 2 generasjoner

De mest studerte og ofte brukte fluokinolonene er ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Tidlige fluorokinoloner brukes hovedsakelig mot tarminfeksjoner, de behandler seksuelt overførbare sykdommer, sykdommer i urinsystemet.

Ciprofloxacin er foreskrevet hovedsakelig mot tarminfeksjoner, purulent pyelonefrit, cystitis, infeksjoner forårsaket av blå pus. Les mer om denne gruppen antibiotika på siden "Ciprofloxacin".

ofloksacin

Den farmasøytiske industrien produserer ofloxaciner i form av tabletter, øyesalver, infusjonsløsninger, som gjør at de kan bli mye brukt i medisinsk praksis mot sykdommer i ulike organsystemer.

Listen over ofloxaciner - antibiotika av 2. generasjon fluoroquinolon-gruppen, inneholder stoffer med navnene:

Legemidler som inneholder ofloxacin behandler infeksjoner forårsaket av atypisk mikroflora, tuberkulose, gonoré, prostatitt.

Ofloxaciner brukes i form av øyesalver og i behandling av øyesykdommer. Ofloxacin øyesalve er foreskrevet for barn fra 1 år.

Imidlertid er tabletter, ofloxacin injeksjoner tillatt, i henhold til instruksjonene, bare etter 18 år.

pefloxacin

Listen over pefloxaciner inneholder stoffer:

  • Pefloxacin-AKOS - i form av tabletter, konsentrere seg til injeksjon;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxaciner brukes mot:

  • kolecystitt;
  • adnexitis;
  • peritonitt;
  • prostatitt;
  • ENT sykdommer - otitis, bihulebetennelse, faryngitt, tonsillitt.

Pefloxacin-AKOS er foreskrevet mot infeksjoner forårsaket av gram-negative aerober - E. coli, Klebsiella, hemophilic bacillus, Helicobacter pylori.

Gram-positive aerobe mikroorganismer - stafylokokker, streptokokker og intracellulære parasitter, som inkluderer legionella, mykoplasma, klamydia, er også følsomme for antibiotika.

Pefloxaciner er tilgjengelige i form av tabletter og injeksjonsvæsker. På grunn av dette kan de brukes i trinnterapi, som starter med intravenøse injeksjoner og deretter går videre til å ta piller.

lomefloksatsin

Lomefloxaciner inkluderer:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacin hydroklorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxaciner anbefales til bruk mot infeksjoner av nyrer, blære, urinledere og galdeveier. De er effektive mot purulente hudinfeksjoner, brannsår, åpne sår.

Med dårlig toleranse for rifampicin - det viktigste antibiotikumet som dreper tuberkelbacillus, brukes lomefloxaciner til behandling av tuberkulose sammen med isoniazid, ethambutol, pyrazinamid, streptomycin.

Norfloxacin

Gruppen norfloxaciner inkluderer stoffer:

Norfloxaciner behandler hovedsakelig urinveis og tarminfeksjoner, siden det er i disse organene at medisiner akkumuleres i terapeutiske konsentrasjoner.

Antibiotika i denne gruppen brukes mot prostatitt, uretritt, salmonellose, shigellose. I form av øyedråper foreskrives et antibiotika for blefaritt, keratitt, konjunktivitt.

Som Normaks norfloxacin øre dråper, er det foreskrevet for barn med otitis, begynner i 12 år.

Den tredje generasjonen av fluorokinoloner

Fluorquinolon antibiotika tilhørende 3. generasjon har funnet praktisk anvendelse mot:

  • sykdommer forårsaket av Pseudomonas aeruginosa;
  • respiratoriske sykdommer.

Tavanic, Avelox foreskrevet for kronisk bronkitt, alvorlig lungebetennelse. Når det gjelder effektivitet, er disse antibiotika ikke dårligere enn behandling med tredje generasjon cefalosporiner i kombinasjon med makrolider.

Nye fluokinoloner er effektive mot seksuelt overførbare infeksjoner, slik som gonoré, klamydia.

levofloxacin

Behandlinger som inneholder levofloxacin inkluderer:

Forberedelser fra denne listen foreskrives for mild og moderat alvorlighetsgrad av luftveiene, urinveisinfeksjoner, infeksjoner med prostatitt.

Antibiotika brukes også til behandling av magesår, hvis det ser ut som et resultat av Helicobacter pylori-infeksjon av bakterien.

Levofloxacin er foreskrevet for sår sammen med amoksicillin og omeprazol eller tilsvarende. Hvis du er allergisk mot penicilliner, blir amoksicillin erstattet av tinidazol.

Sparfloxacin

Listen over sparfloxaciner er representert av ett legemiddel i Sparflo tabletter. Produksjon av Respara og Sparbact, tidligere brukt, ble utgått.

Sparflo foreskrevet til voksne etter 18 år med sykdommer:

  • COPD;
  • lungebetennelse;
  • abdominal infeksjoner;
  • otitis, bihulebetennelse forårsaket av, inkludert, pyocyanisk pinne, stafylokokker;
  • hudinfeksjoner;
  • osteomyelitt;
  • spedalskhet;
  • tuberkulose.

Sparfloxacin er mest effektivt i hudsykdommer forårsaket av stafylokokkinfeksjon og mykobakterier.

gemifloksasin

Hemifloxaciner inkluderer stoffet Fitiv. Et antibiotika foreskrevet for lungebetennelse, kronisk bronkitt, akutt bihulebetennelse hos voksne.

Barn piller Faktiv utestengt opp til 18 år. Når du tar piller, i tillegg til vanlige bivirkninger med fluorokinoloner, er følgende mulige:

  • seneskader, spesielt i alderdom;
  • arytmi, hvis pasienten har en EKG-abnormitet i form av et utvidet QT-intervall.

Spekteret av aktiviteten av gemifloksasin i sammenligning med andre fluorokinoloner, forlenget med aktivitet mot streptokokker er resistente mot penicilliner, cefalosporiner, makrolider.

Legemidlet er foreskrevet en gang om dagen, løpet av behandlingen for lungebetennelse varer fra 7 til 14 dager. Varigheten av behandlingen for kronisk bronkitt eller akutt bihulebetennelse er 5 dager

Den fjerde generasjonen av fluorokinoloner

Preparater som inneholder moxifloxacin som en aktiv ingrediens:

Moxifloxaciner er tilgjengelige i tabletter og i form av løsninger for intravenøs administrering, som er praktisk for bruk i trinnvis behandling av luftveisinfeksjoner.

Antibiotika som inneholder moxifloxacin behandles for lungebetennelse forårsaket av typisk og atypisk mikroflora, inkludert hemophilus baciller, mykoplasma, klamydia, klebsiella.

Moxifloxaciner brukes i akutte, svære tilstander, mot bihulebetennelse, bronkitt, peritonitt.

Kontraindikasjoner for antibiotika

Forbudte fluorokinoloner i piller og injeksjoner:

  • under 18 år
  • gravide kvinner;
  • under amming;
  • med epilepsi, hemolytisk anemi, nyresvikt;
  • i tilfelle allergi mot fluorokinoloner.

Under behandlingen kan du ikke kjøre bil og jobbe med flyttende maskiner. Antibiotika kan føre til en reduksjon i evnen til å konsentrere, redusere reaksjonshastigheten.

Ved behandling av fluorokinoloner øker risikoen for senespredning hos alle pasienter. I en spesiell risikogruppe:

  • folk over 60 år;
  • kvinner;
  • personer som tar glukokortikosteroider
  • reumatoid artritt pasienter;
  • pasienter etter nyre, hjerte, lungetransplantasjon.

For å eliminere muligheten for senespresjon, er det nødvendig å redusere fysisk aktivitet når det tas antibiotika.

Bivirkninger av fluorokinoloner

De vanligste klagerne ved bruk av fluorokinoloner er forbundet med brudd på fordøyelsessystemet. En pasient kan oppleve:

  • kvalme;
  • halsbrann;
  • opprørt avføring;
  • dårlig appetitt;
  • oppkast;
  • magesmerter.

En bivirkning ved å ta antibiotika kan være nederlaget i brusk, sener. Denne bivirkningen er vanlig hos eldre mennesker, men forekommer noen ganger i ung alder.

Mulige reaksjoner i nervesystemet, manifestert:

  • svimmelhet;
  • søvnforstyrrelser;
  • hodepine;
  • sjelden - kramper.

Under behandling er det nødvendig å begrense eksponeringen mot solen, da det kan oppstå fotodemitthudssykdom under virkningen av ultrafiolett stråling.

Noen ganger er det en økt toksisitet av fluorokinoloner for leveren. Tegn på leverskade er manifestert:

  • oftest - høy aktivitet av leverenzymer av transaminaser, som er asymptomatiske;
  • mindre vanlig, kolestatisk gulsott, hepatitt;
  • sjelden - levernekrose.

Langvarig bruk av fluorokinoloner kan føre til soppangrep (candidiasis) mucosal kolitt - akutt betennelse i tykktarmen.

Endringer i den generelle blodprøven er mulige. Avvik er følgende liste over sykdommer:

  • hemolytisk anemi
  • reduksjon i antall leukocytter;
  • redusert antall blodplater;
  • agranulocytose.

Egenskaper ved behandling med fluorokinoloner

Ved behandling av sykdommer i urinsystemet har ciprofloxaciner, levofloxaciner, ofloxaciner, norfloxaciner vist seg bra.

Representanter for 2. generasjon fluorkinoloner blir vellykket brukt til å behandle kronisk prostatitt. Abaktal, Zanotsin foreskrev 0,4 g to ganger om dagen, og med utnevnelsen av Maksakvin er en tilførsel med 0,4 g av den aktive ingrediensen lomefloxacin per dag tilstrekkelig.

Fluoroquinoloner er godt etablert i behandlingen av gonoré. De er foreskrevet samtidig med antibiotika av en rekke makrolider som en kompleks terapi.

Ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin brukes mot bakteriell meningitt. Fluoroquinoloner er foreskrevet for å hindre meningitt i tilfelle av alvorlig otitis, bihulebetennelse og andre ENT sykdommer.

Fluoroquinolonmedisiner er foreskrevet for penicillinresistente antibiotika og ineffektiv behandling ved bruk av makrolider og cephalosporiner. Valgfrie stoffer når patogen mikroflora er resistent mot antimikrobielle midler i andre klasser er hemifloxacin og moxifloxacin.

Aktuelle preparater

Til behandling av øyne benyttes flytende former for fluorokinoloner i form av dråper. Forberedelser for ekstern bruk er produsert av legemiddelindustrien for behandling av både barn og voksne.

Øyedråper har en annen konsentrasjon av det aktive stoffet, som kan være:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​dråper, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otitis blir behandlet med bruk av ørepropper som inneholder ofloxacin - Uniflox, Danzil - dråper for ørene og øynene.

Hudinfeksjonssykdommer behandles med bruk av salver som inneholder ofloxacin - salver Floxal, Ofloxacin, av det kombinerte legemidlet Oflomelide.

Oflomelid, i tillegg til antibiotika, inneholder lidokainanæstesi og et middel for å akselerere vevsreparasjon. Dette muliggjør effektiv bruk av Oflomelide i dype brannsår, trophic ulcers, bedsores, fistulas hos voksne.

Hvordan ta antibiotika i piller

Mottak av fluorokinolontabletter kan ikke kombineres med preparater av jern, vismut, sink.

I løpet av dagen må du ta tilstrekkelig mengde væske, ikke mindre enn 1, 2 liter. Vask antibiotikumpillen med et helt glass vann.

Behandlingsregimet må følges nøye, men hvis du ved et uhell hopper over legemidlet, kan du ikke doble dosen.

Under hele behandlingsforløpet og 3 dager etter den siste dosen av medisinen, kan du ikke sole seg. Utseendet på tegn som indikerer muligheten for bivirkninger, tjener som grunnlag for tilbaketrekking av legemidlet og et besøk til legen.

Behandling av barn

Fluoroquinolonholdige stoffer er forbudt til behandling av barn på grunn av risikoen for:

  • konvulsiv syndrom;
  • bremse beinvekst;
  • negative effekter av legemidler på brusk, ledbånd, sener.

Men for spesielt vanskelige infeksjoner forårsaket av Pusillary Pylori, for cystisk fibrose, kan legen foreskrive et barn med fluorokinoloner under konstant medisinsk tilsyn.

Fluoroquinoloner under graviditet og amming

Fluoroquinoloner har en teratogen effekt, dvs. de har en negativ effekt på dannelsen av fosteret, og derfor er det forbudt under graviditet. Hvis en kvinne tar antibiotika av denne gruppen under amming, kan spedbarnet ha en fjær, hydrocephalus bulging.

Ikke påvist teratogene effekter i svangerskapet mot moxifloxaciner. Legemidler som inneholder moxifloxacin kan brukes under graviditet under tilsyn av en lege og tar hensyn til den mulige risikoen for fosteret og fordelene til moren.

Imidlertid penetrerer moxifloxacin i morsmelk, på grunn av hvilken amming midlertidig avbrytes når et antibiotika tas.

Fluoroquinolones - fire generasjoner av bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler oppnådd ved kjemisk syntese som kan undertrykke aktiviteten til gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De ble oppdaget i midten av forrige århundre, og siden da har de lykkes med å håndtere mange farlige plager.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderne mannen er stadig utsatt for stress, mange uønskede miljøfaktorer på grunn av hva hans immunsystem svikter. I sin tur utvikler patogene bakterier stadig, muterer, får immunitet mot penicillin-antibiotika, som med hell ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer for noen tiår siden. Som et resultat påvirker farlige sykdommer raskt en person med nedsatt immunforsvar, og antibiotikabehandling av den gamle generasjonen gir ikke riktige resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer som mangler kjernen. Det er gunstige bakterier som er nødvendige for dannelsen av menneskelig mikroflora. Disse inkluderer bifidobakterier, laktobaciller. Samtidig er det betinget patogene mikroorganismer som under samtidige forhold blir aggressive mot organismen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, corynebacterium, listeria. De forårsaker utvikling av sykdommer i nesopharynx, øyne, ører, lunger, bronkier.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale systemet og tarmene.

Basert på denne differensieringen av bakterieserien, velger legen terapi. Hvis det forårsakes av bakteriell såing, oppdages det forårsakende middelet, foreskrives et antibiotika som håndterer bakteriene i denne gruppen. Hvis patogenet ikke kan oppdages, eller det er umulig å utføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv effekt på de fleste patogene bakterier.

klassifisering

Til en bredspektrede antibiotika er gruppen av kinoloner, som inkluderer fluorokinolonene, ødelegge gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerte kinoloner, som i hovedsak ødelegger Gram-negative bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner er basert på forskjellene i den kjemiske strukturen og spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er delt inn i 4 generasjoner i takt med utviklingen.

Den inkluderer nalidixiske, oksolinsyre, pipimidsyrer. På basis av nalidiksinsyre produsert uroantiseptiki som har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke håndtere de Gram-positive bakterier og anaerobe bakterier.

Den første generasjonen inkluderer narkotika Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, den viktigste aktive ingrediensen som er nalidixinsyre. Det også så vel som pipemidievoy og oksolinsyre klare seg godt med ukompliserte sykdommer i det urogenitale systemet og tarmene (enterocolitt, dysenteri). Effektiv mot Enterobacteriaceae, men ikke trenger inn i vevet har redusert biopronitsaemostyu, har mange bivirkninger, som ikke gir mulighet til å bruke neftorirovnnye kinoloner som en kombinasjonsbehandling.

Selv om den første generasjonen av antibiotika hadde et stort antall feil, ble det ansett lovende og utvikling i dette området fortsatte. Etter 20 år har neste generasjon av legemidler blitt utviklet. De ble syntetisert ved å introdusere fluoratomer i kinolinmolekylet. Effektiviteten av disse stoffene avhenger direkte av antall innførte fluoratomer og deres lokalisering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Denne generasjonen av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelegger et større antall gram-negative kokker og pinner, kjemper mot gram-positive stenger, stafylokokker, undertrykker aktiviteten til soppbakterier som bidrar til utviklingen av tuberkulose, men ikke effektivt nok bekjempe anaerober, mykoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med utviklingen, som ble forsket av forskere i etableringen av antibiotika, ble oppnådd av andre generasjon fluorkinoloner. Med deres hjelp kan du kjempe mot spesielt farlige bakterier, herding pasienter fra livstruende patologier. Men utviklingen fortsatte, og snart oppstod det forberedelser av 3. og 4. generasjon.

Den tredje generasjonen inkluderer respiratoriske fluorokinoloner, som har vist seg å være effektive i behandlingen av luftveissykdommer. De er mye mer effektive i bekjempelse av klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske sykdommer enn sine forgjengere, og har et bredt spekter av effekter. Aktiv mot pneumokokker, som har utviklet motstand mot penicillin, noe som garanterer suksess i behandlingen av bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse. Levofloxacin er mest brukt, så vel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgjengeligheten av disse legemidlene er 100%, slik at de kan behandle de mest alvorlige sykdommene.

Fjerde generasjon eller anti-anaerob respiratoriske fluorokinoloner.

Legemidlene er like i deres virkning mot fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppen. De opptrer mot anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker som er resistente mot penicillin. God hjelp i behandlingen av øvre og nedre luftveier, betennelse i huden og bløtvev. den nyeste generasjonen av narkotika inkluderer Moxifloxacin Avelox han er, som er den mest effektive i kampen mot pneumokokk, atypiske patogener, men er ikke veldig effektiv mot gramnegative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlene inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er svært giftige, har et stort antall bivirkninger. Foreløpig brukes ikke de 3 siste medisinene i medisin.

Fordeler og ulemper med fluorokinoloner

Medisiner, som inkluderer fluorokinoloner, finner sin plass i ulike områder av medisin. Listen over sykdommer som behandles med fluorokinol-antibiotika er svært bred. De brukes i gynekologi, veneriske, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, indremedisin, nefrologi, pulmonology. Også disse stoffene er det beste valget for ineffektiviteten til makrolider og penicilliner eller i tilfelle av alvorlige sykdomsformer.

De er preget av følgende egenskaper:

  • høye resultater i kampen mot systemiske infeksjoner av alle grader av alvorlighetsgrad;
  • Enkel toleranse av kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • Effektiv mot gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lang halveringstid;
  • høy biotilgjengelighet (godt gjennomtrengende i alle vev og organer, og gir en kraftig terapeutisk effekt).

Til tross for effektiviteten av fluorokinolonantibiotika, bør det tas hensyn til at de har kontraindikasjoner for bruk når de velger terapi. De er forbudt under graviditet og amming, da de forårsaker fostrets intrauterin misdannelser i fosteret, og hos spedbarn hydrocephalus. Hos babyer reduserer fluorokinolonene benvekst, og er derfor kun foreskrevet hvis fordelene ved antibiotikabehandling overskrider skade på barnets kropp. Oksolinsyre og nalidixsyrer har en toksisk effekt på nyrene, slik at stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har rettmessig ledende posisjoner i behandlingen av patologier forårsaket av patogene bakterier. De har en høy grad av bioaktivitet, tolereres godt av mennesker, trener bakteriemembranet godt, skaper beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum.

En liste over narkotika og navnene på narkotika som inneholder fluorokinoloner, deres effektivitet er diskutert nedenfor.

Ciprofloxacin. Intensert for behandling av ENT sykdommer, organer i genitourinary system, mage-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiske problemer. Den brukes i form av dråper i inflammatoriske øyesykdommer.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen av smittsomme sykdommer i urinsystemet. Vel hjelper med gonoré, bakteriell prostatitt. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sykdommer, hals, nedre luftveier, nesofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogene mikroorganismer som forårsaker betennelse i urinveiene, otitis, bihulebetennelse. Med ofloxacin, meningitt, klamydia og gonoré blir behandlet. I dryppformen brukes antibiotika til å behandle øyesykdommer som hornhindeår, konjunktivitt og bygg. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve, som gjør at den kan brukes topisk.

Norfloxacin. Det brukes til behandling av gonoré, prostatitt, sykdommer i genitourinary systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er best når det gjelder å eliminere infeksjon forårsaket av mycoplasma, klamydia, pneumokokker, anaerobe bakterier. Det brukes til betennelse i lungene, bihulebetennelse, betennelse i bekkenorganene. I flytende form (dråper) brukes av oftalmologer i behandlingen av blefaritt, hornhinnenesår, bygg.

Gatifloksacin. Det brukes til behandling av cystisk fibrose, bronkitt, lungebetennelse, konjunktivitt forårsaket av bakteriell infeksjon, ENT sykdommer, sykdommer i leddene, huden.

Gemifloksasin. De behandles med bihulebetennelse, bronkitt av kronisk natur, lungebetennelse.

Sparfloxacin. Det bekjemper aktivt og effektivt mykobakterier, mens virkningen varer mye lenger enn andre fluorokinoloner. Det brukes til å behandle sykdommer forbundet med betennelse i mellomøret, maksillære bihuler, smittsomme lesjoner av nyrene, huden og bløtvevet, kjønnsorganene og urinveiene, mage-tarmkanalen, leddene og beinene.

Levofloxacin. Brukes til å behandle smittsomme ENT sykdommer, nedre luftveier, urinorganer, STD, akutt pyelonefrit, kronisk prostatitt. For øyesinfeksjoner brukes Levofloxacin i form av dråper. Antistoffet er dobbelt så sterkt og kraftig som det kjemper mot patogene bakterier, mens den blir bedre tolerert av kroppen enn forløperen, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brukes som primær stoff i gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, selv i små konsentrasjoner, håndterer en stor andel bakterielle mikroorganismer med 5. Det foreskrives i nærvær av sykdommer i det urogenitale systemet, tuberkulose, som et lokalt middel for øyesykdommer. Det er ineffektivt i kampen mot chlamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIKTIG! Noen fluorkinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkludert i listen over viktige legemidler godkjent av Russlands regjering.

Den spesifikke kjemiske struktur av fluorokinolonene i lang tid ikke tillater den flytende medisin typen ved hjelp av dem, slik at de bare er tilgjengelige i tabletter. I den moderne farmasøytiske industrien er det et stort utvalg av salver, dråper og andre varianter av antimikrobielle preparater som inneholder fluorokinolon. Dette gjør at du effektivt kan håndtere dødelige sykdommer av bakteriell natur.

Detaljer om fluorokinolon antibiotika og narkotika navn

Den moderne rytmen av livet svekker den menneskelige immuniteten, og de årsaksmessige midlene til smittsomme sykdommer muterer og blir resistente mot de viktigste kjemiske preparatene av penicillinklassen.

Dette skjer på grunn av irrasjonell ukontrollert bruk og analfabetisme av befolkningen i saker av medisinsk art.

Oppdagelsen av midten av forrige århundre - fluorokinoloner - gjør det mulig å håndtere mange farlige plager med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medisiner er også inkludert i listen over essensielle.

Fluoroquinolones antibiotika: stoff navn, deres effekter og analoger

Et komplett bilde av effektiviteten av antibakterielle midler vil hjelpe tabellen nedenfor. Kolonnene viser alle alternative handelsnavn for kinoloner.

Egenskaper av den aktive stoffets kjemiske struktur i lang tid tillot ikke å oppnå flytende doseringsformer av fluorokinolon-serien, og de ble produsert bare i form av tabletter. Moderne farmasøytisk industri tilbyr et solid utvalg av dråper, salver og andre typer antimikrobielle midler.

Fluoroquinolon antibiotika

De aktuelle forbindelsene er antimikrobielle legemidler som er svært aktive mot både gram-positive og gram-negative mikroorganismer (det såkalte bredspektret). Antibiotika i ordets strenge forstand er ikke, ettersom de er oppnådd ved kjemisk syntese. Men til tross for forskjellene i struktur, opprinnelse og mangel på naturlige analoger, tilskrives de dem på grunn av deres egenskaper:

  • Høy bakteriedrepende og bakteriostatisk ytelse på grunn av en bestemt mekanisme: DNA-gyrase-enzymet fra de patogene mikroorganismer er hemmet, noe som forhindrer deres utvikling.
  • Et bredt spekter av antimikrobielle virkninger: De er aktive mot de fleste gram-negative og positive (inkludert anaerober) bakterier, mykoplasmer og klamydia.
  • Høy biotilgjengelighet. Aktivstoffer i tilstrekkelige konsentrasjoner trer inn i alle kroppens vev, og gir en kraftig terapeutisk effekt.
  • Lang halveringstid og følgelig post-antibiotiske effekter. På grunn av disse egenskapene kan fluorokinoloner tas ikke mer enn to ganger om dagen.
  • Uovertruffen effektivitet når det gjelder å kvitte seg med sykehus og samfunnsmessige systemiske infeksjoner av all alvorlighetsgrad.
  • God toleranse på grunn av lav alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Disse kjemikaliene blir systematisert på grunnlag av forskjeller i den kjemiske strukturen og spekteret av antimikrobiell aktivitet.

Klassifisering: fire generasjoner

Det er ingen enhetlig strenge systematisering av kjemiske produkter av denne typen. De er delt inn i henhold til posisjon og antall fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorkinoloner, samt respiratoriske og fluorerte arter.

I prosessen med forskning og forbedring av de første kinolonantibiotika ble det oppnådd 4 generasjoner lekkasje. fond.

Ikke-fluorerte kinoloner

Disse inkluderer Negram, Nevigremon, Gramurin og Palin, oppnådd på basis av nalidixsyre, pipimidovoy og oksolinsyrer. Quinol-antibiotika er de kjemiske preparatene som er valgfrie i behandlingen av bakteriell betennelse i urinveiene, hvor de når maksimal konsentrasjon, da de utskilles uendret.

De er effektive mot salmonella, shigella, klebsiella og andre eterobakterier, men de trenger ikke godt inn i vev, noe som forhindrer bruk av kinoloner for systemisk antibiotikabehandling, begrenset til visse tarmsystemer.

Gram-positive kokker, pyo-purulent bacillus og alle anaerober er resistente. I tillegg er det flere uttalt bivirkninger i form av anemi, dyspepsi, cytopeni og de skadelige effektene på leveren og nyrene (kinolon er kontraindisert hos pasienter med diagnostisert patologi av disse organene).

gram

Nesten to tiår med forsknings- og forbedringseksperimenter førte til dannelsen av andre generasjons fluorkinoloner.

Den første var Norfloxacin, oppnådd ved å feste et fluoratom til molekylet (i 6 posisjon). Evnen til å gå inn i kroppen, nå forhøyede konsentrasjoner i vevet, gjorde det mulig å bruke det til behandling av systemiske infeksjoner utløst av Staphylococcus aureus, mange grammikroorganismer og noen gram + stenger.

Bivirkninger er få, noe som bidrar til god pasient toleranse.

åndedretts

Denne klassen fikk navnet på grunn av sin høye effekt mot sykdommer i nedre og øvre luftveier. Baktericid aktivitet mot resistente (til penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for vellykket behandling av bihulebetennelse, lungebetennelse og bronkitt i akutt stadium. I medisinsk praksis er Levofloxacin (Ofloxacin en venstrehånds isomer), Sparfloxacin og Temafloxacin brukt.

Deres biotilgjengelighet er 100%, noe som gjør det mulig å behandle smittsomme sykdommer av en hvilken som helst alvorlighetsgrad.

Respiratorisk anti-anaerob

Moxifloxacin (Avelox) og hemifloxacin er preget av den samme bakteriedrepende effekten som fluorokinolonkjemikaliene fra den foregående gruppen.


De undertrykker vital aktivitet av pneumokokker som er resistente mot penicillin og makrolider, anaerobe og atypiske bakterier (klamydia og mykoplasma). Effektiv mot infeksjon i nedre og øvre luftveier, betennelse i bløtvev og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og noen andre. Imidlertid ble det under kliniske studier identifisert toksisitet og følgelig et stort antall bivirkninger. Derfor ble disse navnene trukket tilbake fra markedet og brukes ikke i medisinsk praksis i dag.

Opprettelseshistorie

Veien til å skaffe moderne, svært effektive stoffer av klassen av fluorokinoloner var ganske lang.

Alt begynte i 1962, da nalidixsyre ble tilfeldig hentet fra klorokin (en antimalarial substans).

Som et resultat av testing viste denne forbindelsen moderat bioaktivitet mot gram-negative bakterier.

Absorption fra fordøyelseskanalen var også lav, noe som ikke tillot bruk av nalidixsyre til behandling av systemiske infeksjoner. Imidlertid nådde legemidlet høye konsentrasjoner i elimineringstrinnet fra kroppen, på grunn av hvilket det ble brukt til å behandle urogenitalsfæren og noen smittsomme sykdommer i tarmen. Syr mottok ikke utbredt bruk i klinikken, siden patogene mikroorganismer raskt utviklet motstand mot det.

Nalidixic, fikk litt senere pimemidiske og oksolinsyrer, samt medisiner basert på dem (Rosoxacin, Tsinoksatsin og andre) - kinolon antibiotika. Deres lave effektivitet førte forskere til å fortsette forskning og skape mer effektive alternativer. Som et resultat av mange eksperimenter i 1978 ble Norfloxacin syntetisert ved å feste et fluoratom til kinolonmolekylet. Dens høye bakteriedrepende aktivitet og biotilgjengelighet ga et bredere anvendelsesområde, og forskere er seriøst interessert i utsiktene til fluorokinoloner og deres forbedring.

Siden begynnelsen av 1980-tallet har mange legemidler blitt oppnådd, hvorav 30 har bestått kliniske studier, og 12 er mye brukt i medisinsk praksis.

Søknad etter fagfelt

Den lave antimikrobielle aktiviteten og det for smale virkningsområdet for de første generasjons legemidler har lenge begrenset bruken av fluorokinoloner utelukkende til urologiske og intestinale bakterielle infeksjoner.

Imidlertid har etterfølgende utviklinger gjort det mulig å skaffe svært effektive stoffer som konkurrerer i dag med penicillin antibakterielle stoffer og makrolider. Moderne fluoriserte respiratoriske formler har funnet sin plass i ulike fagområder:

gastroenterologi

Betennelse i tarmene forårsaket av enterobakterier ble ganske vel behandlet med Nevigramon.

Som mer avanserte stoffer i denne gruppen, aktiv mot de fleste baciller, er opprettet, har omfanget av søknaden utvidet seg.

Venereologi og gynekologi

Aktiviteten av fluorokinolon antimikrobielle tabletter i kampen mot mange patogener (spesielt atypisk) forårsaker vellykket kjemoterapi av seksuelt overførbare infeksjoner (som mykoplasmose, klamydia), samt gonoré.

Bakteriell vaginose hos kvinner, forårsaket av resistente mot penicillin, reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

dermatologi

Inflammasjon og integritet av epidermis forårsaket av stafylokokker og mykobakterier behandles med passende klasse legemidler (Sparfloxacin).

De brukes både systematisk (tabletter, injeksjoner) og til lokal bruk.

otolaryngology

Tredje generasjons kjemiske preparater, svært effektive mot det store flertallet av patogene baciller, er mye brukt til behandling av ENT-organer. Inflammasjon av paranasale bihuler (bihulebetennelse) stoppes raskt av Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sykdommen skyldes stammer av mikroorganismer som er resistente mot de fleste fluorokinoloner, anbefales det å bruke Moxy eller Hemifloxacin.

oftalmologi

For ganske lang tid har forskere ikke klart å oppnå stabile kjemiske forbindelser som er egnet for å skape flytende doseringsformer. Dette gjorde det vanskelig å bruke fluokinoloner som aktuelle medisiner. Men ved ytterligere forbedring av formlene var det mulig å få salver og øyedråper.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indisert for behandling av konjunktivitt, keratitt, postoperative inflammatoriske prosesser og for forebygging av sistnevnte.

pulmonology

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer, kalles respiratoriske, er gode for å lindre betennelse i nedre og øvre luftveier forårsaket av pneumokokker. Når smittet med makrolid og penicillinresistente stammer, er vanligvis Gemifloxacin og Moxifloxacin foreskrevet. De er preget av lav toksisitet og tolereres godt. I kompleks kjemoterapi av tuberkulose, er Lomefloxacin og Sparfloxacin vellykket brukt. Sistnevnte forårsaker imidlertid oftere negative effekter (fotodermatitt).

Urologi og nevrologi

Fluoroquinoloner er de valgte stoffene i kampen mot smittsomme sykdommer i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, inkludert de som er resistente mot andre grupper av antibakterielle midler.

I motsetning til quinol antibiotika er narkotika 2 og senere generasjoner ikke-giftige for nyrene. Siden bivirkninger er milde, er Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt tolerert av pasienter. Utnevnt i form av tabletter og injeksjonsvæsker.

terapi

Som alle antibakterielle stoffer krever kjemiske preparater av denne gruppen forsiktig bruk under medisinsk tilsyn. De kan bare tildeles av en spesialist som er i stand til å regne ut dosen og varigheten av administrasjonsforløpet på riktig måte. Uavhengighet i valg og avbestilling er ikke tillatt her.

vitnesbyrd

Et positivt resultat av antibiotikabehandling avhenger i stor grad av korrekt identifisering av patogenet. Fluoroquinoloner er svært aktive mot følgende patogene mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrannpatogen, Pseudomonas aeruginosa og andre.
  • Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
  • Mykobakterier, inkludert tuberkelbaciller.

En slik mangfoldig antibakteriell aktivitet bidrar til utstrakt bruk i ulike fagområder. Fluorokinolon narkotika kunne behandle urogenitale infeksjoner, seksuelt overførbare sykdommer, lungebetennelse (inkludert atypisk), forverring av kronisk bronkitt, betennelse i bihuler, øyesykdom av bakteriell opprinnelse, osteomyelitt, enterokolitt, dype skader på huden, ledsaget av pussdannelse.

Listen over sykdommer som er utsatt for behandling med fluorokinoloner er svært omfattende. I tillegg er disse legemidlene optimale ved ineffektivitet av penicillin og makrolider, så vel som i alvorlige former for lekkasje.

Kontra

For at antibiotikabehandling skal gi utelukkende nytte, er det nødvendig å ta hensyn til kontraindikasjonene i denne gruppen av kjemiske preparater. Nalidixiske og oksolinsyrer er giftige for nyrene og er derfor forbudt for bruk av personer med nedsatt nyrefunksjon. Mer moderne medisiner har også flere strenge begrensninger.

Fluorokinolon-serien av antibiotika har en teratogen effekt (forårsaker mutasjoner og mangler i intrauterin utvikling), og er derfor forbudt under graviditet. Under laktasjonsperioden kan hevelse av fontaneller og hydrocephalus hos det nyfødte provoseres.

I unge og mellomaldre bremser beinveksten under påvirkning av disse kjemikaliene, slik at de kun kan foreskrives som en siste utvei (når den terapeutiske fordelen overstiger potensiell skade). Hos eldre øker risikoen for senespredning. I tillegg er det ikke anbefalt å bruke denne gruppen antimikrobielle tabletter med et diagnostisert konvulsivt syndrom.

For ikke å forårsake uopprettelig skade på din egen kropp, bør du strengt følge medisinske forskrifter og aldri selvmedisinere!

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.

Første lege

Fluoroquinolones antibiotika 4 generasjoner

Hvorfor trenger vi antibiotika i vår tid, selv skolelever vet. Men uttrykket "bredt spekter" reiser noen ganger spørsmål til pasienter. Hvorfor nettopp "bred"? Kanskje vil det være mindre skade fra et antibiotika med et "smalt" spekter?

Bakterier er svært gamle, oftest enkeltcellede, ikke-nukleare mikroorganismer som lever i jord, vann, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og laktobaciller, disse bakteriene danner den menneskelige mikrofloraen.

Sammen med dem er det andre mikroorganismer, de kalles betingelsesmessig patogen. Med sykdom og stress, mislykkes immunsystemet og disse bakteriene blir helt uvennlige. Og selvfølgelig kommer forskjellige mikrober som forårsaker sykdommer inn i kroppen.

Forskere delte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe bakterier. Patogener i denne gruppen, som regel, er årsaken til sykdommer i øret, øynene, bronkiene, lungene, nesopharynx, etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale systemet. Disse patogenene inkluderer E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Basert på slik bakteriell separasjon er antibakteriell terapi foreskrevet for behandling av sykdommer forårsaket av visse patogener. Hvis sykdommen er "standard" eller det er et resultat av bakteriekulturen, foreskriver legen et antibiotika som vil takle patogener som tilhører en av gruppene. Når det ikke er tid for analyse og legen tviler på patogenet, foreskrives antibiotika med et bredere spekter av virkning for behandling. Disse antibiotika bakteriedrepende virker mot et stort antall patogener.

Slike antibiotika er delt inn i grupper. En av dem er en gruppe fluorokinoloner.

Kinoloner og fluorkinoloner

Narkotika av kinolonklassen har blitt brukt i medisinsk praksis siden tidlig på 60-tallet av forrige århundre. Kinoloner er delt inn i ikke-fluorerte kinoloner og fluokinoloner.

  • Ikke-fluorerte kinoloner har en antibakteriell effekt hovedsakelig på den gram-negative gruppen av bakterier.
  • Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. I tillegg til å påvirke en rekke grambakterier, kjemper fluorokinoloner vellykket mot den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon-antibiotika viser en høy bakteriedrepende effekt, og takket være dette har det blitt utviklet aktuelle legemidler (dråper, salver) som brukes til behandling av øre- og øynesykdommer.

Fire generasjoner av rusmidler

  • Den første generasjonen av kinoloner kalles ikke-fluorerte kinoloner. Den består av oksolin, nalidix og pipemidovoy syrer. For eksempel, på grunnlag av nalidixinsyre, fremstilles anti-septika Negram og Nevigremon. Disse antibiotika er bakteriedrepende mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men dekker ikke godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
  • 2. generasjon terapeutiske legemidler til fluorkinolon-serien består av følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med innføring av fluoratomer i kinolonmolekyler ble sistnevnte kjent som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generasjoner kjempes godt med et stort antall Gramcocci og pinner (shigella, salmonella, gonococci, etc.). C Gram-positive staver (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloksacin undertrykke økning av mykobakterier forårsaker tuberkulose, men oppviser liten aktivitet i kampen mot pneumokokker, klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navn på stoffer som inneholder 2 generasjoner fluorkinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er foreskrevet for behandling av otitis, bihulebetennelse. I sykdommer i genitourinary systemet - cystitis, prostata, pyelonefrit. For behandling av gastrointestinale sykdommer, for eksempel bakteriell diaré. I gynekologi - adnexitt, endometritis, salpingitt, bekken abscess. For purulent leddgikt, cholecystitis, peritonitt, gonoré, etc. I en dråpeform brukes den til øyesykdommer som keraconjunctivitt og keratitt, blepharitt etc.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er foreskrevet for behandling av urinveisinfeksjoner. Relevant for behandling av alvorlige gastrointestinale sykdommer, som salmonellose. Effektiv med bakteriell prostatitt og gonoré. Det brukes til behandling av pasienter hvis immunforsvar er svekket. Brukes til å behandle sykdommer i nasopharynx, hals, nedre luftveier, etc. Bortsett fra andre fluorokinoloner, passerer den gjennom den fysiologiske barrieren mellom sirkulasjons- og sentralnervesystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetennelse og otitis. Fungerer aktivt mot bakterier som forårsaker sykdommer i urinveiene. Gjelder for behandling av gonoré, klamydia, meningitt. Ved aktuell behandling med en antibiotisk dryppform eller en salve, blir øyesykdommer som bygg, hornhinneår, konjunktivitt, etc. behandlet. Av 2 generasjon antibiotika behandler Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Noen streptokokker og anaerobe bakterier er resistente mot stoffet, men dette antibiotika har høy aktivitet mot et stort antall mikroorganismer selv i de minste konsentrasjoner. Det brukes til å behandle pasienter med tuberkulose som en del av komplisert terapi. Det er foreskrevet for behandling av sykdommer i det urogenitale systemet, for aktuell bruk i behandling av sykdommer i oftalmologi, etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokokker, mykoplasmer og klamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil bli brukt til behandling av sykdommer i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3. generasjon fluoroquinoloner

Den tredje generasjon fluorokinoloner kalles også respiratoriske fluorokinoloner. Disse antibiotika har samme brede innflytelse som fluorokinolonene fra den foregående generasjonen, og overgår også dem i kampen mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske infeksjoner. På grunn av dette er 3. generasjon fluoroquinolonpreparater ofte brukt til å behandle respiratoriske sykdommer.

Navn på narkotika med 3. generasjons fluorkinolon

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 ganger sterkere mot bakterier enn forgjengeren av 2. generasjon ofloxacin. Det brukes til behandling av infeksjoner i nedre luftveier og ENT-organer (otitis, bihulebetennelse). Det er foreskrevet for sykdommer i urinveiene, kronisk prostatitt, seksuelt overførbare sykdommer i behandling av akutt pyelonefrit. I form av dråper, brukes dette antibiotika i øyelegemet for øyeinfeksjoner. Bedre tolerert enn 2 generasjon av ofloxacin antibiotika.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspekteret dette antibiotika er nærmest Levofloxacin. Det er svært effektivt i bekjempelse av mykobakterier. Virkningsvarigheten er høyere enn for andre fluorokinoloner. Brukes til å bekjempe bakterier i bihulene, mellomøret. Ved behandling av nyresykdommer, reproduksjonssystem, bakterielle lesjoner i huden og bløtvev, infeksjoner i mage-tarmkanalen, bein, ledd, etc.

Den fjerde generasjonen fluoroquinolonpreparater inkluderer følgende mest kjente stoffer: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter som har 4 generasjoner fluorokinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) brukes til behandling av lungebetennelse, kronisk bronkitt, bihulebetennelse etc.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgjengeligheten av dette antibiotika er svært høy, i størrelsesorden 96%, når det tas oralt. I lungevevvet, mellomøret, låret av bronkiene, sæden, slimhinnen i paranasale bihulene, er eggstokkene løst ganske store konsentrasjoner. Det er foreskrevet for behandling av sykdommer i ENT-organer, seksuelt overførbare sykdommer, sykdommer i hud og ledd. Legemidlet brukes til å behandle bronkitt, lungebetennelse, cystisk fibrose, bakteriell konjunktivitt og andre sykdommer forårsaket av bakterier som er mottagelige for antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøkelser har vist at dette antibiotikumet bedre enn andre fluorokinoloner takler behandling av infeksjoner forårsaket av pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Utnevnt av leger for bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, smittsomme lesjoner i huden, myke vev. Behandler betennelse i bekkenorganene. Som væske brukes den i oftalmologi ved lokal behandling av bygg, konjunktivitt, blepharitt og hornhinnenesår. Overlegenheten til den nyeste generasjonen av fluorokinolon over tidligere generasjoner er bestemt av dens farmakokinetiske egenskaper:
    1. Høye bakteriedrepende konsentrasjoner i forskjellige organer og vev er gitt ved sin gode gjennomtrengelighet.
    2. Antibiotikumet kan brukes opp til en gang om dagen på grunn av sin lange sirkulasjon i kroppen.
    3. Opptaket av denne fluokinolon påvirkes ikke av inntak av mat.
    4. Den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet etter oral administrering er fra 85% til 93%.

Flere fluokinolonmedikamenter, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, ble inkludert i listen over vitale og essensielle legemidler godkjent av Russlands regjering.

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler oppnådd ved kjemisk syntese som kan undertrykke aktiviteten til gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De ble oppdaget i midten av forrige århundre, og siden da har de lykkes med å håndtere mange farlige plager.

Den moderne mannen er stadig utsatt for stress, mange uønskede miljøfaktorer på grunn av hva hans immunsystem svikter. I sin tur utvikler patogene bakterier stadig, muterer, får immunitet mot penicillin-antibiotika, som med hell ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer for noen tiår siden. Som et resultat påvirker farlige sykdommer raskt en person med nedsatt immunforsvar, og antibiotikabehandling av den gamle generasjonen gir ikke riktige resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer som mangler kjernen. Det er gunstige bakterier som er nødvendige for dannelsen av menneskelig mikroflora. Disse inkluderer bifidobakterier, laktobaciller. Samtidig er det betinget patogene mikroorganismer som under samtidige forhold blir aggressive mot organismen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, corynebacterium, listeria. De forårsaker utvikling av sykdommer i nesopharynx, øyne, ører, lunger, bronkier.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale systemet og tarmene.

Basert på denne differensieringen av bakterieserien, velger legen terapi. Hvis det forårsakes av bakteriell såing, oppdages det forårsakende middelet, foreskrives et antibiotika som håndterer bakteriene i denne gruppen. Hvis patogenet ikke kan oppdages, eller det er umulig å utføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv effekt på de fleste patogene bakterier.

Til en bredspektrede antibiotika er gruppen av kinoloner, som inkluderer fluorokinolonene, ødelegge gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerte kinoloner, som i hovedsak ødelegger Gram-negative bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner er basert på forskjellene i den kjemiske strukturen og spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er delt inn i 4 generasjoner i takt med utviklingen.

Den inkluderer nalidixiske, oksolinsyre, pipimidsyrer. På basis av nalidiksinsyre produsert uroantiseptiki som har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke håndtere de Gram-positive bakterier og anaerobe bakterier.

Den første generasjonen inkluderer narkotika Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, den viktigste aktive ingrediensen som er nalidixinsyre. Det også så vel som pipemidievoy og oksolinsyre klare seg godt med ukompliserte sykdommer i det urogenitale systemet og tarmene (enterocolitt, dysenteri). Effektiv mot Enterobacteriaceae, men ikke trenger inn i vevet har redusert biopronitsaemostyu, har mange bivirkninger, som ikke gir mulighet til å bruke neftorirovnnye kinoloner som en kombinasjonsbehandling.

Selv om den første generasjonen av antibiotika hadde et stort antall feil, ble det ansett lovende og utvikling i dette området fortsatte. Etter 20 år har neste generasjon av legemidler blitt utviklet. De ble syntetisert ved å introdusere fluoratomer i kinolinmolekylet. Effektiviteten av disse stoffene avhenger direkte av antall innførte fluoratomer og deres lokalisering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Denne generasjonen av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelegger et større antall gram-negative kokker og pinner, kjemper mot gram-positive stenger, stafylokokker, undertrykker aktiviteten til soppbakterier som bidrar til utviklingen av tuberkulose, men ikke effektivt nok bekjempe anaerober, mykoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med utviklingen, som ble forsket av forskere i etableringen av antibiotika, ble oppnådd av andre generasjon fluorkinoloner. Med deres hjelp kan du kjempe mot spesielt farlige bakterier, herding pasienter fra livstruende patologier. Men utviklingen fortsatte, og snart oppstod det forberedelser av 3. og 4. generasjon.

Den tredje generasjonen inkluderer respiratoriske fluorokinoloner, som har vist seg å være effektive i behandlingen av luftveissykdommer. De er mye mer effektive i bekjempelse av klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske sykdommer enn sine forgjengere, og har et bredt spekter av effekter. Aktiv mot pneumokokker, som har utviklet motstand mot penicillin, noe som garanterer suksess i behandlingen av bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse. Levofloxacin er mest brukt, så vel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgjengeligheten av disse legemidlene er 100%, slik at de kan behandle de mest alvorlige sykdommene.

Fjerde generasjon eller anti-anaerob respiratoriske fluorokinoloner.

Legemidlene er like i deres virkning mot fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppen. De opptrer mot anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker som er resistente mot penicillin. God hjelp i behandlingen av øvre og nedre luftveier, betennelse i huden og bløtvev. den nyeste generasjonen av narkotika inkluderer Moxifloxacin Avelox han er, som er den mest effektive i kampen mot pneumokokk, atypiske patogener, men er ikke veldig effektiv mot gramnegative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlene inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er svært giftige, har et stort antall bivirkninger. Foreløpig brukes ikke de 3 siste medisinene i medisin.

Medisiner, som inkluderer fluorokinoloner, finner sin plass i ulike områder av medisin. Listen over sykdommer som behandles med fluorokinol-antibiotika er svært bred. De brukes i gynekologi, veneriske, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, indremedisin, nefrologi, pulmonology. Også disse stoffene er det beste valget for ineffektiviteten til makrolider og penicilliner eller i tilfelle av alvorlige sykdomsformer.

De er preget av følgende egenskaper:

  • høye resultater i kampen mot systemiske infeksjoner av alle grader av alvorlighetsgrad;
  • Enkel toleranse av kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • Effektiv mot gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lang halveringstid;
  • høy biotilgjengelighet (godt gjennomtrengende i alle vev og organer, og gir en kraftig terapeutisk effekt).

Til tross for effektiviteten av fluorokinolonantibiotika, bør det tas hensyn til at de har kontraindikasjoner for bruk når de velger terapi. De er forbudt under graviditet og amming, da de forårsaker fostrets intrauterin misdannelser i fosteret, og hos spedbarn hydrocephalus. Hos babyer reduserer fluorokinolonene benvekst, og er derfor kun foreskrevet hvis fordelene ved antibiotikabehandling overskrider skade på barnets kropp. Oksolinsyre og nalidixsyrer har en toksisk effekt på nyrene, slik at stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Fluoroquinolon antibiotika har rettmessig ledende posisjoner i behandlingen av patologier forårsaket av patogene bakterier. De har en høy grad av bioaktivitet, tolereres godt av mennesker, trener bakteriemembranet godt, skaper beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum.

En liste over narkotika og navnene på narkotika som inneholder fluorokinoloner, deres effektivitet er diskutert nedenfor.

Ciprofloxacin. Intensert for behandling av ENT sykdommer, organer i genitourinary system, mage-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiske problemer. Den brukes i form av dråper i inflammatoriske øyesykdommer.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen av smittsomme sykdommer i urinsystemet. Vel hjelper med gonoré, bakteriell prostatitt. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sykdommer, hals, nedre luftveier, nesofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogene mikroorganismer som forårsaker betennelse i urinveiene, otitis, bihulebetennelse. Med ofloxacin, meningitt, klamydia og gonoré blir behandlet. I dryppformen brukes antibiotika til å behandle øyesykdommer som hornhindeår, konjunktivitt og bygg. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve, som gjør at den kan brukes topisk.

Norfloxacin. Det brukes til behandling av gonoré, prostatitt, sykdommer i genitourinary systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er best når det gjelder å eliminere infeksjon forårsaket av mycoplasma, klamydia, pneumokokker, anaerobe bakterier. Det brukes til betennelse i lungene, bihulebetennelse, betennelse i bekkenorganene. I flytende form (dråper) brukes av oftalmologer i behandlingen av blefaritt, hornhinnenesår, bygg.

Gatifloksacin. Det brukes til behandling av cystisk fibrose, bronkitt, lungebetennelse, konjunktivitt forårsaket av bakteriell infeksjon, ENT sykdommer, sykdommer i leddene, huden.

Gemifloksasin. De behandles med bihulebetennelse, bronkitt av kronisk natur, lungebetennelse.

Sparfloxacin. Det bekjemper aktivt og effektivt mykobakterier, mens virkningen varer mye lenger enn andre fluorokinoloner. Det brukes til å behandle sykdommer forbundet med betennelse i mellomøret, maksillære bihuler, smittsomme lesjoner av nyrene, huden og bløtvevet, kjønnsorganene og urinveiene, mage-tarmkanalen, leddene og beinene.

Levofloxacin. Brukes til å behandle smittsomme ENT sykdommer, nedre luftveier, urinorganer, STD, akutt pyelonefrit, kronisk prostatitt. For øyesinfeksjoner brukes Levofloxacin i form av dråper. Antistoffet er dobbelt så sterkt og kraftig som det kjemper mot patogene bakterier, mens den blir bedre tolerert av kroppen enn forløperen, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brukes som primær stoff i gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, selv i små konsentrasjoner, håndterer en stor andel bakterielle mikroorganismer med 5. Det foreskrives i nærvær av sykdommer i det urogenitale systemet, tuberkulose, som et lokalt middel for øyesykdommer. Det er ineffektivt i kampen mot chlamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIKTIG! Noen fluorkinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkludert i listen over viktige legemidler godkjent av Russlands regjering.

Den spesifikke kjemiske struktur av fluorokinolonene i lang tid ikke tillater den flytende medisin typen ved hjelp av dem, slik at de bare er tilgjengelige i tabletter. I den moderne farmasøytiske industrien er det et stort utvalg av salver, dråper og andre varianter av antimikrobielle preparater som inneholder fluorokinolon. Dette gjør at du effektivt kan håndtere dødelige sykdommer av bakteriell natur.

Patogene mikrober og bakterier blir årsakene til alvorlige sykdommer i luftveiene, urinveiene og andre deler av kroppen. Konfronter dem effektivt med den nyeste generasjonen av fluorokinoloner. Disse antimikrobielle stoffene er i stand til å beseire selv infeksjoner som er resistente mot kinoloner og fluorokinoloner brukt for flere år siden.

Fluoroquinoloner har blitt brukt til å bekjempe bakterier siden 60-årene, i løpet av hvilken tid har bakterier blitt immun mot mange av disse stoffene. Det er derfor forskere ikke stopper på laurbærene og slipper ut nye og nye stoffer, og øker effektiviteten. Her er navnene på den siste generasjonen fluoroquinoloner og deres forgjengere:

  1. Forberedelser av den første generasjonen (nalidixsyre, oksolinsyre).
  2. Preparasjoner av andre generasjon (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Preparater av den tredje generasjonen (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Preparater av fjerde generasjon (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen av de nye generasjon fluoroquinolonene er basert på deres introduksjon i DNA av bakterier, hvorved mikroorganismer mister sin evne til å formere seg og dø raskt. Med hver generasjon vokser antall baciller mot hvilke effektive stoffer. I dag er det:

Det er ikke overraskende at mange fluokinoloner er inkludert i listen over de viktigste og essensielle medisinene - uten dem er behandling av lungebetennelse, kolera, tuberkulose og andre farlige sykdommer umulig. De eneste mikroorganismer som denne typen medisin ikke kan påvirke er alle anaerobe bakterier.

Til dags dato frigjør piller respiratoriske fluorokinoloner for å bekjempe øvre og nedre luftveisinfeksjoner, preparater for behandling av urininfeksjoner og lungebetennelse. Her er en kort liste over legemidler tilgjengelig i tablettform:

  • levofloxacin;
  • moksifloksacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin og andre.

Før du starter behandling, studer nøye kontraindikasjonene - mange medisiner i denne gruppen anbefales ikke for bruk i strid med ekskresjonsfunksjonen, nyre- og leversykdommer. Fluoroquinoloner blir vist til barn og gravide strengt etter legenes resept når det gjelder å redde liv.

Den generelle strukturen av kinoloner. I fluorokinoloner inneholder strukturen alltid et fluoratom (merket rødt) og en piperazin-syklus (merket blå).

Fluoroquinoloner (engelsk # 160; fluorokinoloner) # 160; - en gruppe medisinske stoffer med uttalt antimikrobiell aktivitet, mye brukt i medisin som bredspektret antibiotika. Bredden av spekteret av antimikrobiell virkning, aktivitet og indikasjoner på bruk, de er veldig nær antibiotika, men er forskjellig fra dem i kjemisk struktur og opprinnelse. (Antibiotika er produkter av naturlig opprinnelse eller lignende syntetiske analoger av dem, mens fluorokinoloner ikke har en naturlig analog).

På 1960-tallet ble høy antimikrobiell aktivitet av nalidixsyre påvist. Oksolinsyre ble deretter syntetisert. med samme aktivitetsspektrum, men mer aktiv (2-4 ganger in vitro). I fortsettelse av dette arbeidet ble en rekke 4-kinolonderivater syntetisert, blant hvilke forbindelser som inneholdt et fluoratom i posisjon (merket i rødt) og spesielt i posisjonen (merket med blå) -piperazinring, med eller uten ytterligere substitusjoner, var spesielt aktive. Disse forbindelsene ble kalt fluokinoloner; de kan også kalles kinoloner av andre generasjon.

Det er ingen generelt akseptert systematisering av fluorokinoloner. Det er flere klassifikasjoner: Fluorkinoloner er delt av generasjoner; i henhold til antall fluoratomer i molekylet (monofluorkinoloner, difluorokinoloner og trifluorkinoloner); samt fluorinerte og anti-pneumokokker (eller respiratoriske). Fluoroquinoloner deles opp i generasjoner i de første stoffene (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), i andre generasjonen (levofloxacin, sparfloxacin). den tredje og fjerde generasjonen (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Handlingsmekanisme

Ved å hemme to vitale mikrobielle celle enzymer, forstyrrer DNA gyrase og topoisomerase-4, fluorokinoloner DNA-syntese. som fører til bakteriedød (bakteriedrepende effekt). I tillegg er antibakteriell aktivitet forårsaket av effekten av bakterier på RNA, stabiliteten av membranene, og effekten på andre vitale prosesser av bakterielle celler.

Ciprofloxacin # 160; - Første generasjon fluorokinolon

Mange fluorkinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin og senere) er effektive mot Mycobacterium tuberculosis.

Den høye bakteriedrepende aktiviteten til fluorokinolonene gjorde det mulig å utvikle for mange av dem doseringsformer for lokal bruk i form av øyedråper og øredråper.

Fluoroquinoloner absorberes raskt og godt i fordøyelseskanalen. Maksimal blodkonsentrasjon oppnås i gjennomsnitt 1-3 timer etter inntak. De har liten kontakt med plasmaproteiner og er relativt lett å trenge inn i alle organer og vev og skaper høye konsentrasjoner i dem. trenge inn i kroppens celler som påvirker intracellulære bakterier (klamydia, mykobakterier etc.)

Mat kan redusere absorpsjonen av kinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotilgjengeligheten. Fluoroquinoloner passerer hemato-placental barrieren. så vel som i små mengder trer inn i morsmelk. Derfor er de ikke foreskrevet for gravide og ammende kvinner. De utskilles av nyrene, for det meste uendret, og skaper høye konsentrasjoner i urinen.

I tilfelle nyresvikt, elimineres eliminering av kinoloner betydelig.

Kontra

Alvorlig cerebral aterosklerose, glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel, allergisk reaksjon på fluorokinolon medisiner. Graviditet, amming, barnalder.

litteratur

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. utg. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobielle legemidler av fluorokinolongruppen i klinisk praksis. # 160; - M. 1998.

referanser

  • Quinolones og Clinical Laboratory // CDC, Healthcare-relaterte infeksjoner # 160; (Eng.)

fluorokinoloner

Fluoroquinoloner ble opprettet ved å studere kinolonderivatene beskrevet ovenfor. Det viste seg at tilsetningen av et fluoratom til kinolonstrukturen forbedrer signifikant den antibakterielle effekten av medikamentet. I dag er fluorokinoloner et av de mest aktive kjemoterapeutiske midlene, som ikke mister kraften til de mest effektive antibiotika.
Fluorkinoloner er syntetiske antimikrobielle midler inneholdende en usubstituert eller substituert piperazin-syklus i posisjon 7 av kinolonkjernen og fluoratom i posisjon 6 (figur 3).
Fluorkinoloner er delt inn i tre generasjoner.
Fluoroquinolones I generasjon (inneholder 1 fluoratom):
ciprofloxacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, politiet);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Fluoroquinolones II-generasjon (inneholder 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III-generasjon (inneholdende 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (aveloks);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Blant de kjente syntetiske antimikrobielle midler har fluorokinoloner det bredeste spekteret av virkning og signifikant antibakteriell aktivitet. De er aktive mot gram-positive og gram-negative kokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separate legemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker på mycobacterium tuberkulose (kan brukes i kombinasjonsbehandling for stoffresistent tuberkulose). Spiroketene, Listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme for fluorokinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserte mikroorganismer. Motstanden av mikroflora til fluorokinoloner utvikler seg relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkningen av fluorokinoloner er basert på blokkasjonen av to viktige bakterielle cellenzymer: DNA gyrase (H type topoisomerase) og topoisomerase / Y-type. For å forstå den biologiske rollen til disse enzymene, er det nødvendig å huske at DNA av prokaryoter er en dobbeltstrenget ring lukket struktur, fritt lokalisert i cytoplasma av cellen (figur 4-1). De to strengene i DNA-molekylet er kovalent bundet til hverandre gjennom hydrogenbindinger og tett pakket i en spiralstruktur (figur 4-2). Under visse forhold kan DNA-strenger slappe av og bli separert (figur 4 - 3). Årsakene til dette fenomenet kan være både fysiologiske og patologiske: syntesen av et RNA-molekyl på en DNA-matrise, skadelige eksogene faktorer, stråling, mutasjoner, etc. Topoisomerase opprettholdes og gjenopprettes til DNA-strukturen. I dette tilfellet gjenoppretter type IV topoisomerase det kovalente lukke av DNA-strengene og eliminerer defekter i molekylet (figur 4 - 4). DNA gyrase er et enzym som også tilhører klassen av topoisomerase og gir supercoiling, bevaring av tett pakket helixstruktur av DNA (figur 4 - 5). For eksempel: cellediameteren til E. coli er 1 nm, mens lengden av dens DNA i ekspandert form er lik 1000 nm. Naturligvis, i et bur, er det veldig tett brettet.
Dermed gir DNA gyrase og topoisomerase IV-typen de prosesser som er nødvendige for den normale funksjon av en bakteriell celle og for å opprettholde stabiliteten av dens cellulære strukturer. Forstyrrelse av funksjonen av disse enzymsystemene fører til avviklingen av DNA-molekylet, som anskaffer
-451 - "cheesy" utseende. En celle kan ikke eksistere under slike forhold, apoptose aktiveres, og den dør.

Generelt kan virkningsmekanismen av fluokinoloner representeres som følger (figur 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent lukning av filamenter
Krenkelse av RNA DNA syntese
X
Celldøde bakteriedrepende virkning).

Fig. 5. Virkningsmekanismen av fluorokinoloner
Selektiviteten til den antimikrobielle virkningen av fluorokinoloner skyldes det faktum at det ikke finnes type II-topoisomerase i mikroorganismens celler. Imidlertid, gitt den tette strukturelle og funksjonelle affiniteten til enzymsystemene av prokaryotiske og eukaryote celler, taper fluorokinolonene ofte deres selektivitet av virkning og ødelegger cellene i mikroorganismen og forårsaker en rekke bivirkninger. De mest signifikante bivirkningene av fluorokinoloner og mekanismene for deres utvikling er vist i tabell 1.

Tabell 1
Bivirkninger av fluorokinoloner

Bivirkning navn

Bivirkning mekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelegge fluorokinoloner med dannelsen av frie radikaler som skader hudstrukturen

Argotoxicitet (nedsatt bruskvevsutvikling, lameness)

Binding av Mg2 + ioner som er nødvendige for funksjonen av DNA av kondrocytter (brusk celler)

Interaksjon med teofillin

Inhibering av teofyllinmetabolismen og økning av konsentrasjonen i blodet

Kilder: Ingen kommentarer enda!

Den moderne rytmen av livet svekker den menneskelige immuniteten, og de årsaksmessige midlene til smittsomme sykdommer muterer og blir resistente mot de viktigste kjemiske preparatene av penicillinklassen.

Dette skjer på grunn av irrasjonell ukontrollert bruk og analfabetisme av befolkningen i saker av medisinsk art.

Oppdagelsen av midten av forrige århundre - fluorokinoloner - gjør det mulig å håndtere mange farlige plager med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medisiner er også inkludert i listen over essensielle.

Et komplett bilde av effektiviteten av antibakterielle midler vil hjelpe tabellen nedenfor. Kolonnene viser alle alternative handelsnavn for kinoloner.