Oversikt over antibiotika gruppe cefalosporiner med navnene på rusmidler

Influensa

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Klassifisering og navn på cephalosporin antibiotika

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Første generasjon

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Den andre

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

tredje

  • Cefotaksim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

fjerde

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Den femte. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Graden av følsomhet av floraen

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cefalosporin gruppe, navnene (med anaerob aktivitet): mefoxin, Anaerotsef, tsefotetan + alle representanter for den tredje, fjerde og femte generasjoner.

Åpningshistorikk og kvitteringsmekanisme

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cefazolin syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et helt tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Generelle egenskaper og farmakokinetikk av cefalosporiner

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

  • bakteriedrepende effekt på patogener;
  • enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
  • Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
  • høy synergisme med aminoglykosider;
  • minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Patogenes motstand mot antibiotikabehandling

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

Motstand mot kjemoterapeutiske midler

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Karakteren av oppnådd toleranse

Mutasjonen-utvalget

  • Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
  • Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Motstand og mikroorganismer

Ofte er motstand karakteristisk for:

  • staphylo og enterokokker;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Programfunksjoner

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Den andre

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehus lungebetennelse, godt kombinert med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

cefuroksim

  1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
  2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
  3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
  4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
  5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

cefaclor

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

3. generasjon cephalosporin antibiotika

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

Ceftriaxon og Cefoperazone

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Cefoperazone / Sulbactam

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Femte generasjons medisiner

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

  • under 18 år
  • hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Dosering og hyppighet av bruk av de viktigste representantene til gruppen

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

Hvilke antibiotika er cefalosporiner til oral bruk?

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

  1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
  2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
  3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
  4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munnhulen og skjeden, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuko- og neutropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Ulike aldersgrupper

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

På vår side kan du bli kjent med de fleste antibiotikagruppene, komplette lister over deres rusmidler, klassifikasjoner, historie og annen viktig informasjon. For å gjøre dette, opprett en seksjon "Klassifisering" i toppmenyen på nettstedet.

Farmakologisk gruppe - Cefalosporiner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Cefalosporiner - antibiotika, basert på den kjemiske strukturen som er 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cephalosporiner er et bredt spekter av handling, høy bakteriedrepende aktivitet, relativt stor resistens mot beta-laktamaser sammenlignet med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- og IV-generasjoner preges av spektrumet av antimikrobiell aktivitet og følsomhet for beta-laktamase. Den første generasjonen cephalosporiner (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalothin, cephalexin, etc.; II generasjon cephalosporiner (de virker på gram-positive og noen gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, etc.; III-generasjon cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten, etc.; Generasjon IV - cefepim, cefpirim.

Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskapen til den første generasjonen cephalosporiner er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot penicillindannende (beta-laktamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer for alle typer streptokokker (unntatt enterokokker), gonokokker. Generasjon II cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert i forhold til penicillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generasjon cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum enn cefalosporiner av I- og II-generasjonene, og større aktivitet mot gram-negative bakterier. IV-generasjon cefalosporiner har spesielle forskjeller. I likhet med cefalosporiner av II og III-generasjonene er de resistente mot plasmid-beta-laktamaser av gramnegative bakterier, men de er dessuten resistente mot kromosomale beta-laktamaser, og er i motsetning til andre cefalosporiner svært aktiv i forhold til alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overskrider ikke virkningen av tredje generasjon cefalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente mot beta-laktamaser og er svært effektive mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedrepende egenskaper og forårsaker cellelysis. Mekanismen for denne effekten er assosiert med skade på cellemembranen av delende bakterier, på grunn av den spesifikke inhibering av dens enzymer.

En rekke kombinerte legemidler som inneholder penicilliner og cefalosporiner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam) er opprettet.

Antibiotika gruppe cephalosporiner titler

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med nedsatt bakteriell celleveggdannelse (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspekter

I serien fra I til III generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspektret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot gram-positive mikroorganismer.

Felles for alle cephalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS, mindre følsom for cephalosporiner enn S.aureus.

1. generasjon cefalosporiner

Karakterisert av et lignende antimikrobielt spektrum, men legemidler beregnet for oral administrasjon (cefalexin, cefadroxil) er noe dårligere enn parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Ved nivået av anti-pneumokok-aktivitet er cephalosporiner av den første generasjonen underordnet aminopenicilliner og de fleste av de senere cephalosporiner. En klinisk viktig funksjon er mangelen på aktivitet mot enterokokker og listeri.

Til tross for det faktum at den første generasjonen cephalosporiner er resistente mot virkningen av stafylokokker β-laktamase, kan enkelte stammer som er hyperprodusenter av disse enzymene vise moderat motstand mot dem. Pneumokokker viser komplett PR til første generasjon cefalosporiner og penicilliner.

I generasjon cefalosporiner har et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. De er effektive mot Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktivitet mot H.influenzae og M.сatarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis er ganske høy, men de er sensitive for hydrolyse av β-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Av medlemmene av familien Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mot Salmonella og Shigella ikke har klinisk betydning. Blant stammene til E.coli og P.mirabilis, som forårsaker samfunnsmessige og spesielle nosokomielle infeksjoner, er oppkjøpt motstand utbredt på grunn av produksjonen av β-laktamas-brede og utvidede handlingsspekter.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.

En rekke anaerober er følsomme, B.fragilis og beslektede mikroorganismer er resistente.

Andre generasjon cefalosporiner

Det er visse forskjeller mellom de to hovedrepresentanter for denne generasjonen - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge legemidlene er inaktive mot enterokokker, MRSA og Listeria.

Pneumokokker viser PR til 2. generasjon cefalosporiner og penicillin.

Virkningsområdet for cefalosporiner II-generasjon mot gram-negative mikroorganismer er bredere enn blant representanter for første generasjon. Begge legemidlene er aktive mot Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mot gonokokker er av klinisk betydning. Cefuroxim er mer aktiv mot M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, mens cefaclor delvis ødelegges av disse enzymene.

Av familien Enterobacteriaceae er ikke bare E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitive. Når produktene fra disse mikroorganismer produserer et bredt spekter av β-laktamase, forblir de sensitive for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor er ødelagt av BLRS.

Noen stammer av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan oppvise moderat følsomhet for cefuroksim in vitro, men den kliniske anvendelse av AMP-infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er oppført upraktisk.

Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente mot andre generasjons cephalosporiner.

III generasjon cefalosporiner

III generasjon cephalosporiner sammen med vanlige egenskaper er preget av visse funksjoner.

De grunnleggende AMPene i denne gruppen er cefotaxim og ceftriaxon, nesten identiske i deres antimikrobielle egenskaper. Begge er preget av et høyt aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydelig del av penicillinresistente pneumokokker som holder følsomheten overfor cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønsteret er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mot S.aureus, med unntak av MRSA, i noe mindre grad - mot CNS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium) er generelt utsatt.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxim og ceftriaxon er svært aktive mot meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M. catarrhalis, inkludert mot stammer med nedsatt følsomhet overfor penicillin, uavhengig av resistensmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon har høy naturlig aktivitet mot nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert mikroorganismer som produserer et bredt spekter av β-laktamase. Motstand mot E. coli og Klebsiella spp. oftest på grunn av produksjonen av BLS. Motstanden til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er vanligvis assosiert med hyperproduksjonen av kromosomal p-laktamase klasse C.

Cefotaxim og ceftriaxon er noen ganger aktive in vitro mot noen stammer av P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de skal aldri brukes med passende infeksjoner.

Ceftazidim og cefoperazon i forhold til deres viktigste antimikrobielle egenskaper ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaper inkluderer følgende:

uttalt (spesielt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;

betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, særlig S. pneumoniae;

høy følsomhet for BLRS hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten er forskjellig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måter:

mangel på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktivt mot pneumokokker og grønne streptokokker;

begge legemidlene er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-generasjon cefalosporiner

På mange måter er cefepime nær III-generasjon cefalosporiner. Men på grunn av visse trekk ved den kjemiske struktur har en økt evne til å trenge gjennom den ytre membranen av gramnegative bakterier, og den relative motstand mot hydrolyse av kromosomale S-laktamaser av klasse C. Derfor, i tillegg til de egenskaper som er karakteristiske for de grunnlegg III cefalosporiner (cefotaxime, ceftriaxone), oppviser cefepim følgende funksjoner:

høy aktivitet mot P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;

aktivitet mot mikroorganismer - som over kromosomale S-laktamaser av klasse C, slik som: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

høyere motstand mot hydrolys av BLRS (den kliniske betydningen av dette faktum er imidlertid ikke helt klar).

Inhibitor cefalosporiner

Den eneste representanten for denne gruppen av β-laktamer er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon blir handlingsspekteret av det kombinerte legemiddel ekspandert med anaerobe mikroorganismer, idet legemidlet også er aktivt mot de fleste enterobakterier, som produserer et bredt og utvidet spektrum av p-laktamase. Denne AMP er svært aktiv mot Acinetobacter spp. på grunn av den antibakterielle aktiviteten til sulbactam.

farmakokinetikk

Orale cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten avhenger av det spesifikke legemidlet og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim og ceftibuten kan være litt tregere hvis du har mat. Cefuroxim-aksetil under hydratisering hydrolyseres for å frigjøre aktivt cefuroxim, og mat bidrar til denne prosessen. Parenterale cephalosporiner absorberes godt etter i / m-administrasjon.

Cefalosporiner er fordelt i mange vev, organer (unntatt prostata) og hemmeligheter. Høye konsentrasjoner finnes i lungene, nyrene, leveren, musklene, huden, myke vev, bein, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaper ceftriaxon og cefoperazon de høyeste nivåene. Cefalosporiner, spesielt cefuroxim og ceftazidim, trenger godt inn i det intraokulære væsken, men oppretter ikke terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.

Evnen til å skape GEB og terapeutisk konsentrasjon i CSF er mest uttalt i de cefalosporiner III - cefotaksim, ceftriakson og ceftazidim cefepim og knyttet til generering IV. Cefuroxim går moderat gjennom BBB bare med betennelse i hjernens forside.

De fleste cefalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Unntaket er cefotaxim, som er biotransformert for å danne en aktiv metabolitt. Legemidlene utskilles hovedsakelig av nyrene, og svært høye konsentrasjoner oppstår i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillingsrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner er i området fra 1-2 timer. Lengre halveringstiden har cefixim, ceftibuten (3-4 h) og ceftriaxone (8,5 h), som tillater deres tilordning en gang per dag. Ved nyreinsuffisiens krever doseringsregimer av cefalosporiner (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) korreksjon.

Uønskede reaksjoner

Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk sjokk. Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller eosinofili, leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan forårsake hypoprothrombinemi med tendens til blødning.

CNS: Kramper (ved bruk av høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).

Lever: Økt transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Høye doser ceftriaxon kan forårsake kolestase og pseudokolelithiasis.

Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt. Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Tiltakshjelp: gjenoppretting av vann og elektrolyttbalanse, om nødvendig, foreskrive antibiotika som er aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Ikke bruk loperamid.

Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med en / e injeksjon, flebitt - med / i introduksjonen.

Andre: oral candidiasis og skjede.

vitnesbyrd

1. generasjon cefalosporiner

Hovedindikasjonen for bruk av cefazolin er for tiden perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til å behandle infeksjoner i huden og bløtvev.

Anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av infeksjoner i luftveiene i luftveiene og luftveiene i dag, bør betraktes som utilstrekkelig begrunnet på grunn av dets smale aktivitetsspektrum og den brede spredningen av resistens blant potensielle patogener.

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Andre generasjon cefalosporiner

infeksjon MWP (moderat pyelonefrit og alvorlig);

Cefuroxime-aksetil, cefaklor:

infeksjoner VDP og NDP (CCA, akutt bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);

infeksjoner av IMP (mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn);

samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.

Cefuroxim og cefuroxim-aksetil kan brukes som en trinnbehandling.

III generasjon cefalosporiner

Alvorlige samfunnsnyttede og nosokomielle infeksjoner:

Alvorlige lokalsamfunnet og nosokomielle infeksjoner av ulike lokaliseringer med en bekreftet eller sannsynlig etiologisk rolle av P.aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og immundefekt (inkludert nøytropenisk feber).

Bruk av parenterale cefalosporiner fra tredje generasjon er mulig både i form av monoterapi og i kombinasjon med andre grupper av AMP.

Infeksjonsinfeksjoner: mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn.

Den muntlige fasen av trinnvis behandling av ulike alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle gram-negative infeksjoner etter å ha oppnådd en vedvarende effekt fra bruk av parenterale legemidler.

VDP- og NDP-infeksjoner (ceftibuten anbefales ikke for mulig pneumokokk-etiologi).

Alvorlig, hovedsakelig nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

IV-generasjon cefalosporiner

Alvorlig, for det meste nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora:

NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);

Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.

Kontra

Allergisk reaksjon på cefalosporiner.

advarsler

Allergi. Kryss til alle cefalosporiner. Allergier til første generasjon cefalosporiner kan forekomme hos 10% av pasientene med penicillinallergi. Kryssallergi mot penicilliner og cefalosporiner II-III generasjon forekommer mye sjeldnere (1-3%). Hvis det er en historie med allergiske reaksjoner av umiddelbar type (for eksempel urtikaria, anafylaktisk sjokk) til penicilliner, bør førstegenerasjon cefalosporiner brukes med forsiktighet. Cefalosporiner fra andre generasjoner er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner brukes under graviditet uten noen begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige kontrollerte studier av sikkerheten for gravide og fosteret.

Amming. Cefalosporiner i lave konsentrasjoner trer inn i morsmelken. Når det brukes av ammende mødre, kan tarmmikrofloraen forandres, barnets sensibilisering, hudutslett, candidiasis. Vær forsiktig når du bruker amming. Ikke bruk cefixim og ceftibuten, på grunn av mangel på hensiktsmessige kliniske studier.

Pediatrics. Hos nyfødte er en økning i halveringstiden til cefalosporiner mulig på grunn av forsinket nyreutskillelse. Ceftriaxon, som har en høy grad av binding til plasmaproteiner, kan forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til proteiner, så det bør brukes med forsiktighet hos nyfødte med hyperbilirubinemi, spesielt i preterm.

Geriatri. På grunn av endringer i nyrefunksjon hos eldre, kan utskillelsen av cefalosporiner sakte, noe som kan kreve korreksjon av doseringsregimet.

Nedsatt nyrefunksjon. På grunn av det faktum at de fleste cephalosporiner utskilles fra kroppen ved nyrene, hovedsakelig i aktiv tilstand, er doseringsregimene for disse AMPene (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) for nyrefeil underlagt korreksjon. Ved bruk av cefalosporiner i høye doser, spesielt når det kombineres med aminoglykosider eller sløyfediuretika, er det mulig å få en nefrotoksisk effekt.

Leverdysfunksjon. En betydelig del av cefoperazon utskilles med galle, derfor i alvorlige leversykdommer, bør dosen reduseres. Hos pasienter med leversykdom er det økt risiko for hypoprothrombinemi og blødning ved bruk av cefoperazon; For forebygging anbefales det å ta vitamin K.

Tannbehandling. Ved langvarig bruk av cefalosporiner kan det oppstå oral candidiasis.

Drug interaksjoner

Antacida reduserer absorpsjonen av orale cephalosporiner i mage-tarmkanalen. Det bør være minst 2 timers mellomrom mellom å ta disse medisinene.

Når det kombineres med cefoperazon antikoagulantia og antiplatelet, øker risikoen for blødning, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfelle av alkoholforbruk under behandling med cefoperazon, kan en disulfiram-lignende reaksjon utvikles.

Kombinasjonen av cephalosporiner med aminoglykosider og / eller loopdiuretika, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan øke risikoen for nefrotoksisitet.

Pasientinformasjon

Inne i cefalosporiner, er det ønskelig å ta med mye vann. Cefuroxim-aksetil må tas med mat, alle andre legemidler - uavhengig av måltidet (med forekomst av dyspeptiske fenomen, kan vi ta det under eller etter et måltid).

Flytende doseringsformer for inntak bør fremstilles og tas i samsvar med vedlagte instruksjoner.

Overhold den foreskrevne administreringsmåten nøye under hele behandlingsforløpet, ikke hopp over doser og ta dem med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.

Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.

Ta ikke antacida innen 2 timer før og etter å ta cephalosporin inni.

Under behandling med cefoperazon og i to dager etter ferdigstillelse, bør alkohol unngås.

Cephalosporin antibiotika tittel

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxim-aksetil (Zinnat).
  • Cefotaksim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spektrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxim (Cefpodoxim Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (Zinforo).

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cephalosporin-gruppen, navn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle representanter fra tredje, fjerde og femte generasjon.

Les videre: Fordelene og skadene til antibiotika for kroppen

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cephazoline syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Et gjennombrudd i behandlingen av pseudomuskulær infeksjon kan kalles å bli i 1983 Ceftazidime.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

  • bakteriedrepende effekt på patogener;
  • enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
  • Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
  • høy synergisme med aminoglykosider;
  • minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Mutasjonen-utvalget

  • Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
  • Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Ofte er motstand karakteristisk for:

  • stafyl- og enterokokker;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- og pneumokokker;
  • meningokokk infeksjon;
  • salmonella.

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehuspenevmonier, godt kompatible med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

  1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
  2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
  3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
  4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
  5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Les videre: Valg av Ceftriaxon-analoger i ulike former for utgivelse

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

  • under 18 år
  • hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

For meningitt, opptil 16 g i seks injeksjoner. For gonoré, administreres 0,5 g intramuskulært én gang.

Meningitt - 100 for 2 r. Ikke over 4,0 g per dag.

Meningitt - 2 g hver tolv timer. Gonorea - 0,25 g en gang.

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

  1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
  2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
  3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
  4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munn og skjede, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuco og nøytropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

Les videre: Alt om moderne klassifisering av antibiotika

Eventuelle spørsmål? Få en gratis konsultasjon med en lege akkurat nå!

Ved å trykke på knappen vil det bli en spesiell side på nettstedet vårt med tilbakemeldingsskjema med en spesialist på profilen du er interessert i.

Gratis medisinsk konsultasjon

Cefalosporin antibiotika er svært effektive stoffer. De åpnet dem i midten av forrige århundre, men i de senere år har det blitt utviklet nye verktøy. Det er allerede fem generasjoner av slike antibiotika. De vanligste er cephalosporiner i form av tabletter som gjør en utmerket jobb med ulike infeksjoner og kan tolereres godt, selv av små barn. De er enkle å bruke, og leger foreskriver ofte dem for behandling av smittsomme sykdommer.

Historien om utseendet av cefalosporiner

På 40-tallet i forrige århundre ble den italienske forskeren Brodzu, som studerte de forårsakende agensene av tyfusfeber, funnet å ha en sopp som hadde antibakteriell aktivitet. Det har vist seg å være ganske effektivt mot gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte disse forskerne et stoff fra denne soppen, kalt cephalosporin, på grunnlag av hvilke antibakterielle stoffer ble opprettet, kombinert til en gruppe cefalosporiner. På grunn av deres resistens mot penicillinase ble de brukt i tilfeller der penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første stoffet av cefalosporin antibiotika.

Til nå er det allerede fem generasjoner cefalosporiner, som har kombinert mer enn 50 legemidler. I tillegg er semi-syntetiske stoffer som er mer stabile og har et bredt spekter av handling, opprettet.

Virkning av cefalosporin antibiotika

Den antibakterielle effekten av cephalosporiner er forklart av deres evne til å ødelegge enzymer som danner grunnlaget for bakteriecellemembranen. De er bare aktive mot mikroorganismer som vokser og forminerer.

Den første og andre generasjonen av rusmidler har vist sin effektivitet mot streptokokker og stafylokokker, men de er ødelagt av virkningen av beta-laktamase, som produseres av gram-negative bakterier. De siste generasjonene av cephalosporin-antibiotika har vist seg å være mer elastiske og brukes til ulike infeksjoner, men de har vist at de er ineffektive mot streptokokker og stafylokokker.

Cephalosporiner er delt inn i grupper i henhold til ulike kriterier: effektivitet, virkningsfaktor, administrasjonsmetode. Men den vanligste klassifiseringen vurderes av generasjoner. La oss se nærmere på listen over legemidler av cefalosporin-serien og deres formål.

1. generasjons medisiner

Det mest populære stoffet er Cefazolin, som brukes mot stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte stedet ved hjelp av parenteral administrering, og den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet oppnås i tilfelle hvis du går inn i legemidlet tre ganger om dagen. Indikasjoner for bruk av Cefazolin er den negative effekten av stafylokokker og streptokokker på ledd, bløtvev, hud, bein.

Det er nødvendig å være oppmerksom på at relativt nylig ble dette stoffet mye brukt til å behandle et stort antall smittsomme sykdommer. Men med fremveksten av mer moderne medisiner fra tredje til fjerde generasjon, ble det ikke lenger foreskrevet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.

Forberedelser 2 generasjoner

Cephalosporin-antibiotika av 2. generasjon er preget av økt aktivitet mot gram-negative bakterier. Legemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mot:

  • infeksjoner forårsaket av stafylokokker og streptokokker;
  • gram negative bakterier.

Cefuroxime er et stoff som ikke er aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat av parenteral administrasjon, trenger den inn i de fleste vev og organer, slik at antibiotika brukes til behandling av inflammatoriske sykdommer i dura mater.

Suspensjon Tseklor utnevnt selv for barn, og det adskiller behagelig smak. Legemidlet kan produseres i form av tabletter, tørr sirup og kapsler.

2. generasjon cefalosporinpreparater foreskrives i følgende tilfeller:

  • forverring av otitis media og bihulebetennelse;
  • behandling av postoperative tilstander;
  • kronisk bronkitt i form av forverring, fremveksten av lokalt oppkjøpt lungebetennelse;
  • infeksjon av bein, ledd, hud.

3. generasjons medisiner

I første omgang ble tredje generasjon cephalosporiner brukt i ambulante tilstander for behandling av alvorlige smittsomme sykdommer. For tiden brukes disse legemidlene i poliklinikk på grunn av økt resistens av patogener mot antibiotika. Forberedelser av den tredje generasjonen er foreskrevet i følgende tilfeller:

  • Parenterale arter brukes til alvorlige smittsomme lesjoner og for blandede infeksjoner identifisert;
  • midler til intern bruk brukes til å kvitte seg med en moderat sykehusinfeksjon.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern bruk, brukes til å behandle gonoré, shigellose og forverring av kronisk bronkitt.

Cefatoxime, som brukes parenteralt, hjelper i følgende tilfeller:

  • akutt og kronisk bihulebetennelse;
  • intestinal infeksjon;
  • bakteriell meningitt;
  • sepsis;
  • bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
  • alvorlig skade på huden, ledd, bløtvev, bein;
  • som en kompleks terapi av gonoré.

Legemiddel er preget av høy grad av penetrering i organer og vev, inkludert blod-hjernebarrieren. Cefatoxime kan brukes til behandling av nyfødte hvis de utvikler meningitt, og det kombineres med ampicilliner.

4. generasjons legemidler

Antibiotika av denne gruppen dukket opp ganske nylig. Slike legemidler er laget bare i form av injeksjoner, som i dette tilfellet har de en bedre effekt på kroppen. 4. generasjon cefalosporiner i tabletter frigjøres ikke, fordi disse legemidlene har en spesiell molekylær struktur, på grunn av hvilken de aktive komponentene ikke er i stand til å trenge inn i de cellulære strukturer i tarmslimhinnen.

Preparater av 4. generasjon har økt motstand og viser større effekt mot slike patogene infeksjoner som enterokokker, gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er foreskrevet for behandling av:

  • nosokomial lungebetennelse;
  • infeksjoner av bløtvev, hud, bein, ledd;
  • bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

En av 4. generasjons legemidler er Imipenem, men du bør være oppmerksom på at pyocyanestaven raskt kan utvikle motstand mot dette stoffet. Dette antibiotika brukes til intramuskulær og intravenøs administrering.

Følgende legemiddel er Meronem, med sine egenskaper som Imipenem, og har slike egenskaper:

  • høy aktivitet mot gram-negative bakterier;
  • lav aktivitet mot streptokokkinfeksjoner og stafylokokker;
  • ingen antikonvulsiv virkning
  • brukes til intravenøs stråle- eller dryppinfusjon, men det er verdt å avstå fra intramuskulær administrering.

Legemidlet Azaktam har en bakteriedrepende effekt, men bruken forårsaker utviklingen av følgende sidereaksjoner:

  • dannelsen av tromboflebitt og bare phlebitis;
  • gulsott, hepatitt;
  • dyspeptiske lidelser;
  • neurotoksisitetsreaksjoner.

5. generasjons medisiner

Femte generasjon cephalosporiner har en bakteriedrepende effekt som bidrar til ødeleggelsen av patogenes vegger. Slike antibiotika er aktive mot mikroorganismer som har utviklet motstand mot tredje generasjon cefalosporiner og medikamenter fra gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - dette legemidlet brukes til å behandle lokalt oppkjøpt lungebetennelse, komplisert av infeksjoner av bløtvev og hud. Hans bivirkninger er hodepine, diaré, kløe, kvalme. Forsiktighet bør tas Zinforo-pasienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette legemidlet er produsert i form av et pulver, hvorfra en oppløsning er forberedt til infusjon. Det er foreskrevet for behandling av vedlegg og kompliserte infeksjoner i huden, så vel som i infeksjon av diabetisk fot. Før bruk skal pulveret oppløses i glukoseoppløsning, saltvann eller vann til injeksjon.

Preparater av 5. generasjon er aktive mot Staphylococcus aureus og demonstrerer et mye bredere spektrum av farmakologisk aktivitet enn tidligere generasjoner av cephalosporin-antibiotika.

Cefalosporiner er således en ganske stor gruppe antibakterielle legemidler som brukes til å behandle sykdommer hos voksne og barn. Legemidler i denne gruppen er svært populære på grunn av deres lave giftighet, effekt og praktisk form for anvendelse. Det er fem generasjoner av cephalosporiner, som hver er forskjellige i sitt spekter av handling.

Cephalosporiner tilhører β-laktam antibiotika. De er strukturelt lik penisilliner og har en lignende virkningsmekanisme, og noen pasienter har også kryssallergi.

Det er 4 generasjoner medikamenter i denne gruppen. Antibiotika I, II og III generasjon kan brukes både parenteralt og oralt.

Første generasjons antibiotika inkluderer:

  • Legemidler som brukes til parenteral administrering - Cefazolin;
  • legemidler til oral bruk - Cefalexin, Cefadroxil.

Generasjon II antibiotika inkluderer:

  • medisiner brukt for cefuroxim-baserte injeksjoner;
  • legemidler til oral administrasjon basert på cefaclor, cefuroxim aksetil.

Den tredje generasjonen er representert av:

  • midler til parenteral behandling - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
  • medisiner basert på cefixime, ceftibuten, som brukes inni.

Generasjon IV er representert av bare ett stoff - Cefepime. Den fremstilles i pulverform for fremstilling av en injeksjonsløsning for intramuskulær og intravenøs administrering.

Cefalosporiner bryter sammen syntesen av mikrobølgevegget, som fører til dens død, det vil si antibiotika i denne gruppen har en bakteriedrepende effekt.

Utvalg av antimikrobiell aktivitet og bruk

Alle cephalosporiner er inaktive mot følgende mikroorganismer:

  • enterokokker;
  • Meticillin-resistent Staphylococcus aureus;
  • Listeria.

I linjen fra I til III generasjon for cephalosporin antibiotika er det en tendens til å utvide handlingsområdet og øke antimikrobiell aktivitet mot gram-negativ mikroflora med en liten reduksjon i effektiviteten mot gram-positive bakterier.

Leveren er hovedorganet i menneskekroppen, og tar den mest aktive delen i forandringen av legemidler som tas av mannen. Det er derfor det er så viktig å beskytte leveren mot de negative effektene etter eller under ufrivillig administrering av antibiotika ved hjelp av...

Antibiotika av den første generasjon forårsaker at slike mikroorganismer dør som:

  • streptokokker;
  • meticillin-sensitiv stafylokokker;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • noen anaerober.

Alle produkter i denne gruppen har samme utvalg av antimikrobiell aktivitet, men legemidler beregnet for oral administrasjon er litt dårligere enn legemidler til parenteral administrering.

II-generasjon cephalosporiner er mer aktive i forhold til gram-negativ mikroflora sammenlignet med narkotika av første generasjon, de forårsaker at slike bakteriestammer dør som:

  • streptokokker og stafylokokker (og de er mer sensitive til Cefuroxime enn til Cefaclorum);
  • gonokokker (cefuroxim);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxime);
  • hemophilus bacillus (cefuroxim);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • salmonella;
  • Protey Mirabilis og vanlig;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

De viktigste antibakterielle stoffene i tredje generasjonen er Cefotaxime og Ceftriaxone. De har et lignende spekter av terapeutisk aktivitet og forårsaker dødsfallet til følgende mikroorganismer:

  • pneumokokker;
  • streptokokker (inkludert hemolytisk);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokker;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Influensa pinner;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Ceftazidim og Cefoperazon er forskjellige fordi de er mindre aktive sammenlignet med Cefotaxime og Ceftriaxon i forhold til streptokokker, men de forårsaker døden av den pyo-purulente bacillusen.

Orale cephalosporiner fra tredje generasjon er ineffektive mot stafylokokker, og Ceftibuten også med hensyn til pneumokokker og hemolytiske streptokokker.

Den eneste representanten for IV-generasjon cefalosporiner Cefepime har et lignende spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generasjons antibiotika.

Gjennomgang av leseren vår - Maria Ostapova

Nylig leste jeg en artikkel som sa at du må begynne å behandle noen sykdom med leversrens. Og snakket om verktøyet "Leviron Duo" for å beskytte og rense leveren. Med dette stoffet kan du ikke bare beskytte leveren din mot de negative effektene av å ta antibiotika, men også gjenopprette det.

Jeg var ikke vant til å stole på noen informasjon, men jeg bestemte meg for å sjekke og bestilte emballasjen. Jeg begynte å akseptere og la merke til at styrken dukket opp, jeg ble mer energisk, bitterheten i munnen min forsvant, min ubehag i magen gikk bort, min hudfarge forbedret seg. Prøv det og deg, og hvis noen er interessert, så lenken til artikkelen under.

  1. Antibiotika I generasjon foreskrevet for sykdommer i hud og muskuloskeletale system, fortsetter i mild form.
  2. Fond fra gruppe II generasjon foreskrevet for sykdommer i genitourinary systemet, øvre og nedre luftveier slik (tonsillitt, lungebetennelse, kronisk bronkitt, faryngitt).
  3. III generasjons medisiner har samme utvalg indikasjoner for bruk som antibiotika av II-generasjon. Og dessuten bekjemper de med vellykket sykdommer som shigellose, gonoré, scabs og tippbårne borreliose.
  4. IV-generasjonsmedikamenter er effektive for sepsis, betennelser og brystkreft i lungene, purulent pleurisy og sykdommer i leddene.

Kontraindikasjoner til avtale og bivirkninger

Følgende forhold er kontraindisert:

  • individuell intoleranse
  • amming periode;
  • babyer med forhøyet bilirubin i serum, spesielt premature babyer (for Ceftriaxon);
  • leverpatologi (for cefoperazon).

Med penicillinintoleranse er kryssallergi mot første generasjon cefalosporiner mulig.

Under behandlingen kan bivirkninger forekomme som:

  • allergier;
  • kramper;
  • hemolytiske lidelser (positiv antiglobulintest, eosinofili, reduksjon av leukocytter, agranulocytose, anemi, med utnevnelse av Cefoperazone - trombocytopeni);
  • Økt transaminaseaktivitet (spesielt når det behandles med Cefoperazone);
  • kolestase og psedokolestase (når man foreskriver høye doser av ceftriaxon);
  • magesmerter;
  • magesmerter
  • kvalme;
  • oppkast;
  • pseudomembranøs kolitt;
  • trost;
  • flebitt (med introduksjon av legemidler intravenøst);
  • sårhet på injeksjonsstedet.

Kort beskrivelse av legemidler

Cephalosporins tabletter har følgende forskjeller:

MEDINFO: Doktorer faller ALARM! Ifølge de nyeste WHO-dataene er det infeksjon med parasitter som fører til fremveksten av nesten alle alvorlige sykdommer hos mennesker. For å beskytte deg selv, er det nok å legge til noen dråper til vannet... Les intervjuet med landets største parasitolog

    Cephalexin tilhører 1. generasjons medisiner. Den har høy aktivitet mot streptokokker og stafylokokker. Når det er foreskrevet, er det nødvendig å ta hensyn til at utvikling av kryssallergi er mulig i tilfelle intoleranse mot penicillin.

Cefuroxime acetyl refererer til middelene til II-generasjonen. Antibiotikumet har forskjellige handelsnavn: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den er svært aktiv mot enterobakterier, moraxella og hemophilus.

Det foreskrives flere ganger om dagen, med slike sykdommer som lungebetennelse, furunkulose, pyelonefrit. Oftest, under behandling med dette antibiotika, utvikles bivirkninger som kvalme, oppkast, diaré, endringer i det perifere blodbildet.

  • Cefixime tilhører den tredje generasjonen narkotika, har et bredt spekter av handling, det trenger godt inn i alle vev i kroppen, forårsaker døden av pyocyanisk pinne og enterobakterier.
  • Ceftibuten, som er preget av et bredt spekter av terapeutisk aktivitet, har få kontraindikasjoner (overfølsomhet og er mindre enn seks måneder gammel) og bivirkninger, produseres også fra tabletter av tredje generasjon i tablettform.

    • Cefalosporiner i tabletter har flere fordeler:

    1. De blir ikke ødelagt av enzymet beta-laktamase.
    2. De er enkle og enkle å bruke. Pasienten alene kan ta en pille uten hjelp.
    3. Du kan behandle dem hjemme.
    4. Når du tar piller, oppstår ikke slike komplikasjoner som flebitt og andre lokale betennelsesreaksjoner som er karakteristiske for injeksjoner.

    Legen foreskriver antibakterielle legemidler av denne gruppen i piller til voksne i passende dosering, som velges basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, og tar andre legemidler, somatiske patologier. Varigheten av behandlingen er 7-10 dager.

    I pediatrik er de foreskrevet avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen, alderen og vekten av barnet.

    For en mer fullstendig absorpsjon av disse stoffene, er det ønskelig å ta etter måltider. Samtidig anbefales antimykotika og probiotika for å forhindre utvikling av superinfeksjon.

    Det er uakseptabelt å ta antibakterielle legemidler uten å konsultere lege. Kun spesialist, etter å ha vurdert pasientens tilstand, kan foreskrive tilstrekkelig terapi.

    DIN FAMILI KAN IKKE UNNGÅES FRA PERMANENTE SJUKDER?

    Er du og din familie veldig syk og behandlet med antibiotika alene? Prøvet mange forskjellige medisiner, brukte mye penger, innsats og tid, og resultatet er null? Sannsynligvis behandler du effekten, ikke årsaken.

    Svak og senket immunitet gjør vår kropp UNSECURE. Det kan ikke motstå ikke bare infeksjoner, men også patologiske prosesser som forårsaker svulster og kreft!

    Vi må presse oss! Derfor bestemte vi oss for å publisere et eksklusivt intervju med Alexander Myasnikov, der han deler penny-metoden for å styrke immuniteten.